CN1541087A - 包含选定泛酸衍生物的局部用免洗型组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了局部用免洗型组合物，如止汗剂和除臭剂组合物，其包括(b)按重量计约0.01％至约10％的选定的泛酸衍生物，(b)按重量计约10％至约99.89％的液体载体，其中所述组合物具有约2.0至约5.0的pH值，或包括含铝止汗活性物质。该选定的泛酸衍生物在该止汗剂或酸性组合物内保持稳定，并提供改善的皮肤感觉和化妆品有益效果。

Description

包含选定泛酸衍生物的局部用免洗型组合物
发明领域
本发明涉及局部用免洗型组合物，包括止汗剂和除臭剂组合物，所述组合物包含选定的泛酸衍生物。选定的物质对皮肤具有抚慰性，提供改善的应用化妆品，并当用于酸性局部用组合物或那些包含含铝止汗活性物质或其它酸性皮肤活性物质的那些组合物中时保持酸稳定。
发明背景
泛酸衍生物，如泛醇和其它类似物质通常以各种化学形式和衍生物用于旨在局部应用于毛发或皮肤的个人护理品。人们熟知，这些物质用于各种毛发护理品以及局部用皮肤护理品，以提供平滑、抚慰皮肤感觉，和用于对受刺激的皮肤提供抚慰性。这些物质也已被描述用于止汗剂和除臭剂产品，最经常是以泛醇D和L异构体形式的外消旋混合物，或以纯的生物活性的D异构体形式应用。
然而现在已发现，当许多泛酸衍生物如泛醇和其它类似物质被配制到包括含铝止汗活性物质或包括有机酸的其他酸性物质的组合物中时是不稳定的。已发现，当许多泛酸衍生物如泛醇被配制到所述组合物中，或甚至当被配制到具有约2.0至约5.0的酸性pH值的组合物中时，其是不稳定的。已发现，当与有机酸或其它酸性物质如含铝止汗活性物质组合应用，尤其是当组合是在水系统内时，这些物质经常发生酸催化的降解，形成的副产物易于和令人不悦地形成异味以及形成在组合物周围和遍及组合物的微小结晶。这一降解可在制剂和加工过程中发生，以及在延长的产品储存期间发生，但是当制剂、加工或延长的储存期伴随着高温时发生的降解最显著。
也已发现，泛酸衍生物可被配制到具有约2.0至约5.0的pH的组合物中，发生很少或不发生如上所述的化学降解、晶体形成和异味形成，前提条件是泛酸衍生物被选定具有本发明定义的化学式。也已发现，泛酸衍生物现在可与酸性物质如有机酸或含铝止汗活性物质组合配制，不发生上述的异味形成和晶体形成，前提条件是泛酸衍生物也被选定具有如本发明定义的化学式。
也已发现，如本发明所述的选定的泛酸衍生物也有助于软化或调理腋毛，和腋毛与皮肤，且这样软化或调理过的腋毛或腋毛与皮肤更易于剃除。据信，该软化或调理过的腋毛由于更少的剃除装置导致的在毛发或皮肤上的拖动而更易于剪理。
所以本发明的目标是提供具有约2.0至约5.0的pH的局部用免洗型组合物，在其中泛酸衍生物被配制并在延长的时期后能够保持对酸更稳定。本发明的进一步目标是提供包含含铝止汗活性物质的止汗剂和除臭剂组合物，和其包含在延长的时期后能够保持对酸更稳定的泛酸衍生物，尽管同时使用酸止汗活性物质如含铝活性物质。本发明的进一步目标是提供包含有机酸和泛酸衍生物的局部用免洗型组合物，其中该泛酸衍生物被选定以使其在组合物中在延长的时期后能够保持对酸更稳定。
本发明的还进一步的目标是提供软化或调理腋毛的方法，和提供通过局部应用如本文所述的泛酸衍生物来软化或调理腋毛以提高剃除腋毛的容易性的方法。
发明概述
本发明涉及局部用免洗型组合物，其包括(b)按重量计约0.01％至约10％的具有下式的选定的泛酸衍生物：
Figure A0281571400051
其中R1、R2和R3独立地选自氢、C2-C20烃、C2-C20羧酸酯以及它们的组合，且其中R1、R2和R3中不多于两个是氢；和(b)按重量计约10％至约99.89％的液体载体，其中该组合物具有约2.0至约5.0的pH值，或者包含酸物质如有机酸或含铝止汗活性物质。
已发现，本发明的局部用免洗型组合物可被配制包括在酸性制剂或包含有机酸或含铝止汗活性物质的制剂中保持更稳定的泛酸衍生物。
本发明也涉及防止或抑制腋下出汗湿度和异味的方法，和通过腋下应用本发明的止汗剂和除臭剂实施方案来调理或软化腋毛或调理腋毛和或皮肤以提高剃除腋毛的容易性的方法。
发明详述
本发明的局部用免洗型组合物包括作为基本组分的选定的泛酸衍生物、液体载体和约2.0至约5.0的制剂pH定义的酸特征图，或共同使用的酸物质如有机酸或含铝止汗活性物质定义的酸特征图。本发明的组合物的每一个这些基本组分或特征将在下文更详细地描述。
本发明使用的术语“无水”是指按重量计包含少于约15％，更优选少于约10％，甚至更优选少于约1％，最优选零百分量的水。
除非另外指明，本发明使用的术语“环境条件”是指约一(1)大气压的压力(101325Pa)、约50％相对湿度和约25℃的周围条件。除非另有说明，本文所述的所有值、量和量度均是在环境条件下获得的。
本发明使用的术语“挥发性的”是指在25℃具有可测量的蒸汽压的那些物质。所述蒸汽压典型地为约0.01mmHg至约6mmHg，更典型地为约0.02mmHg至约1.5mmHg，和在一(1)个大气压的压力下(atm)(101325Pa)低于约250℃的平均沸点，更典型地在一(1)大气压的压力下(101325Pa)低于约235℃。相反，术语“非挥发性的”是指不是由本发明定义的“挥发性的”那些物质。
本发明使用的术语“免洗型”是指本发明的组合物，并且是指所述组合物仅旨在用于对皮肤的免洗型应用，和所以特别地排除了洗去型应用，如香波、面部或手清洁剂或任何身体洗涤或清洁组合物。在该上下文中，本发明的局部用免洗型组合物优选基本上不含清洁表面活性剂，其意味着该免洗型组合物优选包含按重量计少于1％的所述清洁表面活性剂，甚至更优选包含按重量计少于0.5％的所述清洁表面活性剂，最优选包含按重量计0百分含量的所述清洁表面活性剂。然而，该组合物可包含乳化或其它加工表面活性剂，其当局部地应用于皮肤时不旨在提供任何显著的清洁有益效果。
本发明的局部用免洗型组合物，包括其止汗剂和除臭剂实施方案，可包括、包含或基本包含本文描述的发明的基本元素和限定条件，以及已知的或有效的在所述组合物中使用的任何附加的或任选的成分、组分或限定条件。
除非另有说明，所有百分数、份数和比率都是按组合物的总重量计算的。除非另外指明，与所列成分有关的所有这些重量均基于具体成分的量，因此不包含市售物质中可能包括的溶剂、载体、副产物、填充剂或其它微量组分。
止汗剂活性组分
本发明的止汗剂和除臭剂实施方案包括适合应用于人类皮肤的含铝止汗活性物质。该活性物质应具有足够的浓度以由选定的制剂提供所需的湿度或异味控制。
本发明的止汗剂和除臭剂实施方案中止汗活性物质的浓度为按组合物重量计约0.1％至约30％，更优选约5％至约30％。这些重量百分数是在无水金属盐的基础上计算得到的，所述金属盐不包括水或任何络合剂，例如甘氨酸、甘氨酸盐，或其它络合剂。该止汗活性物质可以是溶解的或固体，但优选地是以分散的固体颗粒的形式。该分散的颗粒最典型地具有低于约100μm，更优选约1μm至约40μm的平均粒径或直径。
用于本发明的止汗剂和除臭剂实施方案的止汗活性物质包括任何具有止汗活性的含铝物质，其可单独使用或与其它止汗活性物质如含锆活性物质组合使用。适用于本发明的止汗活性物质包括收敛性金属盐，尤其是铝、锆和锌的无机和有机盐，以及它们的混合物。尤其优选的是含铝和/或含铝/锆盐或物质，如卤化铝、水合氯化铝、碱式卤化铝、卤化氧锆以及它们的混合物。
用于本发明的止汗剂和除臭剂实施方案的优选的铝盐包括符合下式的那些：
           Al2(OH)aClb·xH2O
其中，a为约2至约5；a与b之和为约6；x为约1至约6；并且其中a、b和x的值可以不是整数。尤其优选的是称为“5/6碱性羟基氯氧化物”的羟基氯氧化铝，其中a＝5，和“2/3碱性羟基氯氧化物”，其中a＝4。制备铝盐的方法有：公布于1975年6月3日的Gilman的美国专利3,887,692；公布于1975年9月9日的Jones等人的美国专利3,904,741；公布于1982年11月16日的Gosling等人的美国专利4,359,456；和公布于1980年12月10日的Fitzgerald等人的英国专利说明2,048,229，所有这些专利均引入本文以供参考。铝盐混合物在Shin等人的英国专利说明1,347,950中有描述，该专利公布于1974年2月27日，此描述也引入本文以供参考。
用于本发明的止汗剂和除臭剂实施方案的优选的锆盐包括符合下式的那些：
             ZrO(OH)2-aCla·xH2O
其中，a为约1.5至1.87；x为约1至7；并且a和x的值可以不是整数。这些锆盐描述在公布于1975年8月4日的Schmitz的比利时专利825,146中，此描述引入本文以供参考。特别优选的锆盐是那些还含有铝和甘氨酸的络合物，通常称为ZAG络合物。这些ZAG络合物包含碱式氯氧化铝和碱式氧锆基氯化物，其符合上文描述的化学式。这些ZAG络合物描述于1974年2月12日发布的Luedders等人的美国专利3,679,068；描述于1985年3月20日公布的Callaghan等人的大不列颠专利申请2,144,992；和描述于1978年10月17日发布的Shelton的美国专利4,120,948，所有这些专利均引入本文以供参考。
适用于本组合物的止汗剂活性组分包括：水合氯化铝、水合二氯化铝、水合倍半氯化铝、碱式氯化铝(aluminum chlorohydrex)与丙二醇的络合物、碱式二氯化铝与丙二醇的络合物、碱式倍半氯化铝与丙二醇的络合物、碱式氯化铝与聚乙二醇的络合物、碱式二氯化铝与聚乙二醇的络合物、碱式倍半氯化铝与聚乙二醇的络合物、水合三氯化铝锆、水合四氯化铝锆、水合五氯化铝锆、水合八氯化铝锆、碱式三氯化铝锆与甘氨酸的络合物、碱式四氯化铝锆与甘氨酸的络合物、碱式五氯化铝锆与甘氨酸的络合物、碱式八氯化铝锆与甘氨酸的络合物、氯化铝、缓冲硫酸铝以及它们的组合。
已发现，当含铝活性物质与泛醇、泛酸衍生物和其它类似物质组合使用时，在加工时和在延长的储存期后会促进泛醇物质的酸降解，尤其是当所述加工或延长的储存是在高温下时。该降解导致不希望的结晶形成和异味形成。也已发现，所述酸降解和随后的结晶形成和异味形成可通过如本发明定义的泛酸衍生物的选择而最小化或避免。
有机酸
本发明的局部用免洗型组合物包括包含有机酸的含水组合物，其中该有机酸优选地有助于将该组合物的pH值保持为约2.0至约5.0，更优选约3.0至约4.5。
已发现，如本发明定义的选定的泛酸衍生物，当配制于包含有机酸的含水体系，或甚至配制到包含至少如本发明中术语无水的定义的小量水的无水体系中时，比许多其它泛醇相关物质更稳定。在该上下文中，术语“无水”是指按组合物重量计包含至少15％，优选约30％至约99％的水的那些本发明的实施方案。
适用于本发明的局部用免洗型组合物的有机酸的非限制性实施例包括水杨酸、乳酸、乙醇酸、3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、乙酰水杨酸、2-羟基丁酸、2-羟基戊酸、2-羟基丁酸、顺-视黄酸、反-视黄酸、壬二酸、乳酸、乙醇酸、丙酮酸，以及它们的组合。高度优选的是水杨酸。水杨酸和其它合适的有机酸描述于美国专利5,710,141(Lin等人)，其描述引入本发明以供参考。
本发明中的局部用免洗型组合物中该有机酸的浓度，尤其是含水杨酸的实施方案，优选地代表按组合物重量计约0.01％至约20％，更优选约0.10％至约7.0％，甚至更优选约0.5％至约2.0％的所述有机酸，尤其是水杨酸。
泛酸衍生物
本发明的局部用免洗型组合物，包括其止汗剂和除臭剂实施方案，包括选定的泛酸衍生物，其在酸性组合物中或在包含产生酸的物质如含铝活性物质的组合物中比泛醇和其它类似物质更能保持稳定，也适用于局部用免洗型的对皮肤的应用。选定的泛酸衍生物最典型地是以遍及本发明液体载体组分的分散的或溶解于其中的液体形式。
如本发明使用的术语“泛酸衍生物”是指符合下式的那些物质：
其中R1、R2和R3是氢、C2-C20烃、C2-C20羧酸酯或其组合，前提条件是R1、R2和R3中不多于两个是氢。优选地，R1、R2和R3独立地选自氢、C2-C8烃、C2-C8羧酸酯或它们的组合；更优选地，R1和R2是氢，和R3是C2-C8烃、C2-C8羧酸酯或它们的组合；最优选地，R1和R2是氢，和R3是乙基。选定的泛酸衍生物可衍生或得自任何已知来源，其可包括除泛酸外的泛酸或物质，条件是所得物质需具有如上所定义的化学式。
用于本发明的选定的泛酸衍生物的具体的非限制性实施例包括乙基泛醇、泛醇三乙酸酯以及它们的组合。优选的是所述衍生形式的d-异构体形式，最优选d-乙基泛醇。
用于本发明的组合物的泛酸衍生物的浓度优选地为按组合物的重量计约0.01％至约10％，更优选约0.05％至约5.0％，甚至更优选约0.5％至约3.0％。
液体载体
本发明的局部用免洗型组合物，包括其止汗剂和除臭剂实施方案，以按组合物重量计约10％至约99.89％，优选约20％至约70％的浓度包括液体载体。这些浓度根据产品形式、所需产品硬度、组合物的其它组分的选择等参数而有所不同。用于本发明的该液体载体可以是含水或无水的，并包括任何液体物质或任何在组合物中为液体的非液体物质，其已知用于个人护理应用或适用于皮肤的局部应用。
本发明的局部用免洗型组合物，包括其止汗剂和除臭剂的实施方案，可以是含水的或如本发明定义的无水的，但任一方法将最典型地包括至少小量的水，典型地是作为来自配制固体如止汗活性物质盐的水合水。对于本发明的组合物的含水实施方案，液体载体是含水载体，其包括按组合物重量计约15％至约99％，更优选约30％至约99％的水，其中含水载体或局部用免洗型组合物优选地具有约2.0至约5.0，更优选约3至约4.5的pH值。
本发明的组合物的液体载体组分可包括挥发性硅氧烷液体，其可包括环状、直链和/或支链的硅氧烷。局部用免洗型组合物以及其止汗剂和除臭剂实施方案中挥发性硅氧烷的浓度优选为按组合物的重量计约5％至约80％，优选约20％至约60％，更优选约30％至约60％。挥发性硅氧烷优选地为具有约3至约7个，更优选为约5至约6个硅原子的环状硅氧烷。最优选的是符合下式的物质：
其中，n为约3至约7，优选为约5至约6，最优选为5。这些挥发性环状硅氧烷的粘度通常小于约10厘沲。用于本发明的适合的挥发性硅氧烷包括但不限于环甲基聚硅氧烷D5(由G.E.Silicones提供)；Dow Corning 344，和Dow Corning 345(由Dow Corning Corp.商业提供)；和GE 7207，GE 7158和硅氧烷液体SF-1202和SF-1173(由General Electric Co.提供)。适合的挥发性硅氧烷的非限制性实施例描述于Todd等人发表的论文“用于化妆品的挥发性硅氧烷”(Volatile Silicone Fluids for Cosmetics)中，Cosmetics andToiletries，91：27-32(1976)，该文献引入本文以供参考。
用于本发明的局部用免洗型组合物的液体载体可包括非挥发性硅氧烷液体，其优选的浓度为按组合物重量计约1％至约35％，更优选约5％至约30％。该非挥发性硅氧烷载体优选地在或低于人类皮肤温度下是液体，或在局部应用中或稍后在该局部用免洗型组合物中是液体形式。优选的非挥发性液体硅氧烷为符合下列两个化学式中任意一个的物质：
Figure A0281571400121
或
其中，n为足够大，以提供在环境条件下测得的高达约100,000厘沲的粘度，优选地为小于约500厘沲，更优选地为10厘沲至约200厘沲，甚至更优选为10厘沲至约50厘沲。适合的非挥发性直链硅氧烷载体的具体非限制性实施例包括Dow Corning 200、六甲基二硅氧烷、Dow Corning 225、Dow Corning 1732、Dow Corning 5732、DowCorning 5750(可从Dow Corning获得)；和SF-96、SF-1066  及SF18(350)硅氧烷液体(可从G.E.Silicones获得)。
许多已知用于个人护理品的其它液体载体可单独或与本发明更详细描述的液体载体组合用于本发明的局部用免洗型组合物。所述其它载体液体的实施例公开于美国专利6,013,248(Luebbe等人)和5,968,489(Swaile等人)中，这些文献均引入本文以供参考。
悬浮剂
本发明的局部用免洗型组合物，包括其止汗剂和除臭剂实施方案，还可包括悬浮或增稠剂以协助提供该组合物期望的粘度、流变学、结构和/或产品硬度，或协助悬浮任何组合物中的分散的固体或液体。
除非另外指明，本发明使用的术语“悬浮剂”是指任何已知的或有效的为组合物提供悬浮、胶凝、增粘、固化和/或增稠性质的物质，或其对最终产品形式提供结构化。这些悬浮剂包括胶凝剂、聚合的或非聚合的或无机的增稠剂或粘化剂。典型地，这类物质在环境条件下是固体，并包括有机固体、硅氧烷固体、晶状或其它形式的胶凝剂、无机颗粒(例如粘土或二氧化硅)，或其组合。
选定用于本发明的局部用免洗型组合物的悬浮剂的浓度和类型将根据期望的产品硬度、流变学和/或其它相关产品特征而改变。对于多数适用于本发明的悬浮剂，总浓度按组合物重量计为约0.1％至约40％，更典型地为约0.1％至约35％。悬浮剂浓度对液体实施方案(即加压或其它液体喷剂、滚涂剂等)倾向于较低，和对半固体(即软膏或霜膏)或固体棒剂实施方案倾向于较高。
合适的悬浮剂的非限制性实施例包括氢化的蓖麻油(例如蓖麻蜡MP80、蓖麻蜡等)、脂肪醇(例如硬脂醇)、固体石蜡、甘油三酯和其它类似的固体悬浮酯或其它微晶蜡、硅氧烷和改性的硅氧烷蜡。适于本发明的任选悬浮剂的非限制性实施例描述在美国专利5,976,514(Guskey等人)、美国专利5,891,424(Bretzler等人)中，这些描述引入本文以供参考。
其它合适的悬浮剂包括按组合物重量计浓度为约0.1％至约10％的硅氧烷弹性体。这类适用为本发明的悬浮剂的硅氧烷物质的非限制性实施例描述于美国专利5,654,362(Schulz，Jr.等人)；美国专利6,060,546(Powell等人)和美国专利5,919,437(Lee等人)中，这些描述引入本文以供参考。这些硅氧烷弹性体物质可由于它们的皮肤感觉或其它单独的化妆品有益效果，或与悬浮剂有益效果相组合的所述有益效果而也被加入。
任选成分
本发明的局部用免洗型组合物，包括其止汗剂和除臭剂实施方案，还可包括已知的或适用于局部用或个人护理品的对酸稳定的任选成分，包括止汗剂和除臭剂组合物。
任选成分的非限制性实施例包括染料或着色剂、乳化剂、香料、推进剂、抗微生物除臭剂、除臭香料、防腐剂、维生素、非维生素营养物、润肤剂、偶合剂或其它溶剂、加工助剂如粘度调节剂等等。所述任选物质的实施例，尤其是用于本发明的止汗剂和除臭剂实施方案的，公开于美国专利4,049,792(Elsnau)；美国专利5,019,375(Tanner等人)；和美国专利5,429,816(Hofrichter等人)中；其描述引入本发明以供参考。用于本发明的局部用免洗型组合物的任选物质的其它实施例描述于美国专利5,824,666(Deckner等人)和美国专利5,710,141(Lin等人)中，其描述引入本发明以供参考。
又其它任选物质包括局部用基质，本发明的组合物在其上或其内被涂敷、注入或联合。合适的基质包括任何织成的或无纺的、水溶的或不溶的，已知的或适用于皮肤局部应用的基质，其与组合物中选定的成分相容。一些用于本发明的基质的非限制性实施例描述于提交于2000年7月24日的美国序列号09/624,320(Pung等人)中，其描述引入本发明以供参考。
配制方法
本发明的局部用免洗型组合物，包括其止汗剂和除臭剂实施方案，可通过任何已知或有效的适合配制期望的局部用或止汗剂/除臭剂产品形式的方法制备。
制造各种止汗和除臭产品形式的合适方法详细地描述于止汗剂和除臭剂领域。在配制本发明的止汗剂和除臭剂实施方案中，这些各种方法可以很容易地使用或被技术人员调整。固体止汗剂实施方案的方法包括描述在美国专利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中的方法。对于加压止汗剂实施方案，所述方法包括那些描述于美国专利6,136,303(Ruebusch等人)；美国专利4,904,463(Johnson等人)和美国专利4,840,786(Johns on等人)中的方法。软膏或霜膏实施方案的方法描述在美国专利5,902,571(Putman等人)和美国专利5,902,570(Bretzler等人)中。所有上述专利出版物中的方法描述均引入本文以供参考。
制造本发明的局部用免洗型组合物的其它方法，包括其止汗剂和除臭剂实施方案，描述于稍后用于一些本发明的示例性组合物。
使用方法
本发明的局部用免洗型组合物可局部地应用于期望的皮肤区域以提供应用对酸稳定的泛酸衍生物至皮肤的方式，优选地与有机酸如水杨酸或止汗活性物质如含铝的止汗剂盐或聚合物组合使用。
本发明的止汗剂和除臭剂实施方案可以降低或防止湿度和恶臭的有效量局部地应用于腋窝或其它皮肤区域。应用于所需处理皮肤区域的组合物量优选为约0.1g至约20g，更优选为约0.1g至约10g，甚至更优选为约0.1g至约1g。为达到有效的止汗和恶臭控制效果，组合物优选每天应用一至两次，更优选每天应用一次。
本发明的止汗剂和除臭剂实施方案也可以如上所述的那样局部地应用于腋窝，带有提供软化或调理腋毛的附加的目的或意图，因而提供提高剃除所述腋毛的容易性的方法。已发现，本发明的这些实施方案不仅调理或软化腋毛，而且可使消费者注意到剃除容易性的提高，当腋毛在组合物应用至腋下后的约72小时内，优选约48小时内被如此调理或软化。在该上下文中，剃除的容易性是指消费者的感受，即在剃除过程中腋毛被更容易地剪理，具有更少在毛发和皮肤上的拖拉。
本发明的止汗剂和除臭剂实施方案可配制成多种产品形式，然后以本发明所述的方式应用于腋窝或其它皮肤区域。所述产品形式包括固体(即棒剂)、半固体(即乳液、霜膏、软膏)或液体(即气溶胶、非气溶胶喷剂、滚涂剂、多孔圆顶液体)。
比较性数据
对本发明的局部用免洗型组合物进行评估以确定如本发明定义的选定的泛酸衍生物(即乙基泛醇、泛醇三乙酸酯)相对其它泛酸衍生物(即泛醇、泛酸钙)的相对酸性或紧固稳定性。在该上下文中，发现酸性或紧固稳定性与在85℃的提高的紧固温度经过24小时后缺少在样本产品内或从其中扩展出来的明显可见的晶体形成或缺少任何显著的异味形成相关联。
样本A和B是本发明的止汗剂和除臭剂实施方案，然而样本C和D是不含如本发明定义的选定的泛酸衍生物的比较实施例。每个包括按总组合物重量计25.25％的水合三氯化铝锆，60.00％环戊硅氧烷，5.00％完全氢化HEAR油，1.25％C18酸甘油三酯，0.50％维生素E乙酸酯，5.00％二甲硅氧烷10cs，和3.00％泛酸衍生物。
每个样本组合物与如上所述的成分配制在一起，然后以加热的液体保持在85℃24小时和在该时期内评估在配剂内或由其扩展出来的任何明显可见的结晶形成和任何异味形成。待评估的产品在评估期间在85℃被保持在加热的液体状态，以同化经常与制造所述止汗剂和除臭剂产品相关联的提高的加工或紧固温度，和同化那些有利于如本发明定义的选定的泛酸衍生物酸降解的条件。
如在下边比较数据表中所阐明的那样，评估的数据表明包含如本发明定义的选定的泛酸衍生物(即乙基泛醇、泛醇三乙酸酯)的组合物在24小时的评估期内未显示出不希望的晶体形成，并且与包含其它泛酸衍生物(即泛酸钙、泛醇)的组合物相比较显示出很少或不显示异味形成。
比较数据
样品 泛酸衍生物 可见的晶体形成 异味形成
A 乙基泛醇 在24小时无 在24小时少量
B 泛醇三乙酸酯 在24小时无 在24小时无
C 泛酸钙 16小时 4小时
D 泛醇 18小时 4小时
实施例
下列非限制性实施例描述了本发明的局部用免洗型组合物的特殊实施方案，包括其止汗剂和除臭剂实施方案。也描述了涉及本发明的局部用免洗型组合物的制造和使用方法。每个示例性的组合物被局部地应用于期望的皮肤区域以提供期望的产品或活性物质的递送，包括对酸稳定的泛酸衍生物的局部递送。每个组合物中的泛酸衍生物在延长的时期，即1，3和9个月后仍能够保持稳定，并无不希望的晶体形成和异味形成的可见迹象。除非另外指明，所有的示例量均为基于止汗剂棒组合物总重量的重量百分数。
在止汗剂和止汗剂实施例中，每个组合物按本发明所描述的使用方法局部地应用于腋窝的皮肤区域。每个应用的组合物是温和的和抚慰皮肤的，尤其是在应用于受刺激的皮肤时。每个组合物软化或调理腋毛，并提高剃除的容易性。
实施例1
描述于表1中的组合物通过止汗剂和除臭剂领域内熟知的用于配制软膏或霜膏的方法制备。所述方法描述于美国专利5,902,571(Putman等人)和美国专利5,902,570(Bretzler等人)中，其方法引入本发明以供参考。
                         表1：止汗剂软膏/霜膏
成分     实施例1.1     实施例1.2     实施例1.3     实施例1.4
碱式三氯化铝锆甘氨酸络合物(固体)     25.25     25.25     25.25     25.25
聚二甲基硅氧烷(10cs)     5.00     5.00     5.00     5.00
完全氢化高芥酸油菜籽油(HEAR油)1     5.00     5.00     5.00     5.00
C18-36酸甘油三酯syncrowaxHGLC2     1.25     1.25     1.25     1.25
香料     0.75     0.75     0.75     0.75
乙基泛醇     0.50     0.50     3.50     1.00
生育酚乙酸酯     0.50     0     0     0
环戊硅氧烷     适量     适量     适量     适量
1.CanAmera，Canada
2.Croda Inc.，New York，New York，USA
实施例2
描述于表2中的组合物通过止汗剂和除臭剂领域内熟知的用于配制固体蜡棒剂产品的方法制备。所述方法在美国专利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中，其方法引入本发明以供参考。
                         表2：止汗剂和除臭剂固体蜡棒剂
成分     实施例2.1     实施例2.2     实施例2.3     实施例2.4
碱式三氯化铝锆甘氨酸络合物(固体)     20.00     20.00     20.00     20.00
硬脂醇     11.00     11.00     11.00     11.00
滑石，USP等级     6.50     7.00     7.50     3.00
聚二甲基硅氧烷(50cs)     3.00     5.00     5.00     5.00
Castor蜡     2.90     5.00     5.00     5.00
乙基泛醇     0.50     0.50     3.50     1.00
生育酚乙酸酯     0.50     0     0     0
热解法二氧化硅     0.18     0.18     0.18     0.18
丙二醇     0.18     0.18     0.18     0.18
Microthene1     0.18     0.18     0.18     0.18
二十二醇     0.08     0.08     0.08     0.08
香料     0.75     0.75     0.75     0.75
环戊硅氧烷     适量     适量     适量     适量
1.聚乙烯珠：Quantum Chem.Corp./USI Div.，Cincinnati，OhioUSA
实施例3
描述于表2中的组合物通过止汗剂和除臭剂领域内熟知的用于配制固体棒剂产品的方法制备。所述方法在美国专利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中，其方法引入本发明以供参考。
                     表3：止汗剂和除臭剂低残留物固体棒剂
成分     实施例3.1     实施例3.2     实施例3.3     实施例3.4
碱式三氯化铝锆甘氨酸(固体)     25.25     20.00     20.00     20.00
聚二甲基硅氧烷(50cs)     5.00     5.00     5.00     5.00
完全氢化高芥酸油菜籽油(HEAR油)1     15.00     15.00     15.00     15.00
Isopar M2     10.00     10.00     10.00     10.00
C-18-36酸甘油三酯syncrowax HGLC3     3.75     3.75     3.75     3.75
香料     0.75     0.75     0.75     0.75
乙基泛醇     0.50     0.50     3.50     1.00
生育酚乙酸酯     0.50     0     0     0
环戊硅氧烷     适量     适量     适量     适量
1.CanAmera，Canada
2.C13-14异链烷烃：Exxon Chemical Company，Baytown，Texas，USA
3.Croda Inc.，New York，New York，USA
实施例4
描述于表4中的加压止汗剂和除臭剂组合物通过加压止汗剂和除臭剂领域内熟知的用于配制加压止汗剂产品的方法制备。所述方法描述于美国专利6,136,303(Ruebusch 等人)；美国专利4,904,463(Johnson等人)和美国专利4,840,786(Johnson等人)中，其描述引入本发明以供参考。
                                表4：加压止汗剂和除臭剂液体
成分     实施例4.1     实施例4.2     实施例4.3     实施例4.4
水合氯化铝固体     10.50     10.50     11.00     10.50
SE76硅氧烷树胶1     5.00     5.00     5.00     5.00
SWS 8012     15.00     15.00     15.00     15.00
环戊硅氧烷     3.40     3.40     3.40     3.40
乙基泛醇     0.50     0.50     1.00     0.50
生育酚乙酸酯     0.50     0     0     0.50
推进剂A-463     适量     适量     适量     适量
1.硅氧烷树胶预混物(15％硅氧烷-15×106cp和85％环甲基聚硅氧烷)，通用电气公司
2.二氨基官能化硅氧烷，m.w.76,000；SWS Silicone，inc.
3.87/13异丁烯/丙烷混合物
实施例5
描述于表5中的止汗剂和除臭剂液体组合物通过止汗剂和除臭剂领域内熟知的用于配制用于滚涂应用的液体止汗剂和除臭剂产品的方法制备。所述方法描述于美国专利4,552,753(Elm等人)中，其描述引入本发明以供参考。
                         表5：止汗剂和除臭剂滚涂型液体
成分     实施例5.1     实施例5.2     实施例5.3     实施例5.4
碱式三氯化铝锆甘氨酸(固体)     21.25     21.25     21.75     20.00
聚二甲基硅氧烷(10cs)     10.00     10.00     10.00     10.00
Microthene1     7.00     7.00     7.00     7.00
Bentone 382     1.00     1.00     1.00     1.00
热解法二氧化硅     0.70     0.70     0.70     0.70
丙稀碳酸酯     0.30     0.30     0.30     0.30
香料     0.50     0.50     0.50     0.50
乙基泛醇     0.50     0.50     3.50     1.0
生育酚乙酸酯     0.50     0     0     0
环戊硅氧烷     适量     适量     适量     适量
1.聚乙烯珠：Quantum Chem.Corp./USI Div.，Cincinnati，OhioUSA
2.Rheox Inc.，Hightstown，New Jersey，USA
实施例6
描述于表6中的组合物是水包油乳液型局部用免洗型组合物，其通过使用如下描述的常规混合和配制方法组合所列成分而制备。
首先，通过加热水至82℃，然后将选定的泛酸衍生物加入至热水中并保持该水在65℃至75℃之间来制备成水相。然后，油相在单独的容器内通过在65℃至75℃的温度加热并混合鲸蜡醇、硬脂醇、硬脂基聚氧乙烯醚-21、聚二甲基硅氧烷和环戊硅氧烷来制备。水杨酸相在又另一个容器内在65℃至75℃的温度下通过加热并混合水杨酸和PPG-14丁基醚来制备。然后，水杨酸相与油相在65℃至75℃的温度下组合，和然后所得组合物与水相混合在一起并在65℃至75℃研磨。在加入EDTA二钠和任何其它剩余的或微量成分之前，将研磨过的组合物冷却至40℃至50℃，所得组合物具有3.0至4.5的pH值，或被调整以具有调整过的3.0至4.5的pH值。
         表6：低pH值护肤霜膏
成分     实施例6.1
水杨酸     2.0
PPG-14丁基醚     8.0
甘油     4.0
硬脂醇     1.5
鲸蜡醇     3.0
二硬脂基二甲基氯化铵     0.10
d-乙基泛醇     3.0
丙二醇     3.0
硬脂基聚氧乙烯醚-21     2.0
硬脂基聚氧乙烯醚-2     1.0
聚二甲基硅氧烷50cs     1.0
环戊硅氧烷     1.0
二胺四乙酸二钠     0.02
水     适量100
实施例7
描述于表7的组合物通过在环境条件下混合油相成分，然后在单独的容器中将所有水相成分混合在一起来制备。然后，水相在约50分钟的时间内缓慢加入油相，同时以190rpm用带有双涡轮叶片的IKA顶部混和器混合所得组合物，然后进行附加的15分钟混合，然后用IKA T25研磨器以高速研磨20秒至30秒。然后，所得研磨过的组合物通过手动用刮刀混合附加的20秒至30秒，然后包装于合适的用于局部用免洗型对皮肤的应用的分配器中。
         表7：澄清凝胶止汗剂和除臭剂
    实施例7.1
水相
水     适量
水合氯化铝溶液1     30
乙醇     10
d-乙基泛醇     3.0
丙二醇     1.0
油相
聚二甲基硅氧烷50cs     9.030
环甲基聚硅氧烷二甲基硅氧烷共聚醇     9.350
1.包含50％活性物质的水溶液
实施例8
描述于表8的局部用擦拭物通过在个人护理和基质领域内熟知的制造包括含水液体的擦拭物的方法制备。所述方法描述于提交于2000年7月24日的美国序列号09/624,320(Pung等人)中，其描述引入本发明以供参考。
除非另外指明，描述于表8的所有示例的量都是基于含水液态组分的总重量的重量百分数。每个示例的组合物涂敷于12层的68gsm(gram/m2)的水刺法的无纺弹性基质(70％人造丝，30％聚对苯二甲酸乙二醇酯)。每个描述于表8的局部用擦拭物产品局部地应用于面部、前臂和颈部以提供期望的对皮肤的活性物质应用。
                          表8：局部用擦拭物
    实施例8.1     实施例8.2     实施例8.3     实施例8.4
含水液体成分
乙醇     10.00     10.00     10.00     10.00
丙二醇     0.50     0.50     0.50     0.50
苯甲酸钠     0.02     0.02     0.02     0.02
EDTA四钠     0.01     0.01     0.01     0.01
香料     0.02     0.02     0.02     0.02
水杨酸     1.0     0.5     0.25     0.5
d-乙基泛醇     1.0     0     0.25     0.25
d-泛醇三乙酸酯     0     0.5     0     0.25
除臭香料     0.01     0.01     0.01     0.01
水     适量     适量     适量     适量

Claims (10)

1.止汗剂和除臭剂组合物，所述组合物的特征在于：
(a)按重量计0.1％至30％的含铝止汗活性物质；
(b)按重量计0.01％至10％的泛酸衍生物，所述泛酸衍生物具有下式：
其中R1、R2和R3独立地选自氢、C2-C20烃、C2-C20羧酸酯，以及它们的组合，且其中R1、R2和R3中不多于两个是氢；和
(c)按重量计10％至99.89％的液体载体。
2.如权利要求1所述的组合物，其中R1、R2和R3独立地选自氢、C2-C8烃、C2-C8羧酸酯，以及它们的组合。
3.如权利要求2所述的组合物，其中R1和R2是氢，且R3是C2-C8烃、C2-C8羧酸酯，或它们的组合。
4.如权利要求3所述的组合物，其中R1和R2是氢，且R3是乙基。
5.如权利要求1所述的组合物，其中所述泛酸衍生物占所述组合物重量的0.05％至5％。
6.局部用免洗型组合物，所述组合物的特征在于：
(a)按重量计0.01％至10％的泛酸衍生物，其具有下式：
其中R1、R2和R3独立地选自氢、C2-C20烃、C2-C20羧酸酯，以及它们的组合，且其中R1、R2和R3中不多于两个是氢；和
(b)按重量计10％至99.99％的含水载体，
其中所述局部用免洗型组合物的pH为2.0至5.0，并且其仅旨在用于免洗型应用。
7.如权利要求6所述的局部用免洗型组合物，其中所述组合物基本不含清洁用表面活性剂。
8.如权利要求6所述的局部用免洗型组合物，其中R1、R2和R3独立地选自氢、C2-C8烃、C2-C8羧酸酯，以及它们的组合。
9.如权利要求8所述的组合物，其中R1和R2是氢，且R3是C2-C8烃、C2-C8羧酸酯，或它们的组合，且其中所述泛酸衍生物为d-异构体形式。
10.如权利要求6所述的组合物，其中所述组合物的特征还在于局部用基质，所述组合物在所述局部用基质上或所述基质内被涂敷或处理。
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