CN103826598A - 止汗组合物和用于减少排汗的方法 - Google Patents
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Abstract
包括将明矾盐和氯化钙施用于人体表面的用于减少排汗的方法,和适合用于所述方法的组合物,特别是包含明矾盐和氯化钙两者的无水组合物。
Description
本发明处于化妆品组合物的领域,尤其涉及止汗组合物和它们在减少排汗中的用途。
各种止汗组合物已经上市多年。它们用来减少排汗,尤其在施用至身体表面之后。此类组合物通常被认为是化妆品,尽管某些国家的确将此类组合物中最常用的活性成分归类为药物试剂。该组合物被最常施用于人体的腋下区域。
止汗组合物中常规使用的活性成分是收敛剂铝和/或锆的氯化羟盐(chlorohydroxide)。这些活性成分是合成来源的,在化工厂制备,并且通常涉及相对先进的化学处理步骤。此类处理不仅昂贵,而且还可能在能耗方面具有显著的环境影响。
消费者越来越渴望将唯一的“天然”成分和处理施用于他(她)们的身体。合成成分,特别是“活性”成分,往往被消费者认为不适合用于此类施用。存在一些当施用于人体表面时提供一定程度的除臭益处的可用天然成分,但是这些成分通常不能够提供显著的止汗益处,即,它们无法在消费者觉得可以接受的程度上抑制排汗。因此,在使用天然成分的活性成分实现良好止汗中存在问题。
已经公开了明矾盐适合在一定范围的除臭组合物中使用,事实上,此类产品已经上市。
US 6,139,824 (L’Oreal, 2000) 公开了钾明矾在油包水乳剂中用于使身体除臭的用途。该专利还引用了其中钾明矾用于水性和水性/乙醇溶液中和悬浮棒状物中的几篇其它出版物。
EP 1,974,716 A (Sara Lee, 2007) 和 WO 08/120976 (Sara Lee, 2008) 公开了化妆品组合物,例如除臭组合物,其包含至少部分脱水的硫酸铝和除了水以外的载体液体。
Crystal Spring Ltd. 提供或已经提供了一系列基于钾明矾的除臭效果的天然除臭剂。
Green Bear UK Ltd. 提供或已经提供了晶体明矾除臭棒。
US 5,534,246 (Helen Curtis, 1996) 公开了油包水乳剂止汗组合物,其中明矾盐是任选组分;然而没有例举含有明矾盐的任何制剂。
US 133,430 (John Gamgee, 1872) 公开了通过一起混合/研磨硫酸铝(氧化铝的硫酸盐或“明矾”)和氯化钙而制造除臭粉。
其它出版物,诸如US 5,955,065 (Gillette, 1999), 已经描述了水溶性钙盐增强常规止汗活性物的性能的用途。此类出版物中描述的化学涉及在此类止汗活性物的HPLC迹线上增强第3个和第4个峰。负责产生这些峰的种类没有在本文描述的方法中生成,并且本发明背后的化学是完全不同的(见下文)。
本发明的一个目的是提供有效的止汗组合物,所述止汗组合物的制造涉及相对低的成本和相对小的环境影响。此外,本发明的方法和产品可被看作具有良好的“天然”证书,其涉及天然止汗成分或至少源自天然的止汗成分。
本发明的进一步目的是提供高效止汗组合物。
本发明的进一步目的是提供减少排汗的高效方法,并且一个特定目的是所述方法不涉及使用合成的氯化羟铝和/或氯化羟锆止汗活性物,诸如聚合氯化铝(aluminium chlorohydrate)。
在本发明的第一个方面,提供了用于减少排汗的方法,包括将明矾盐和氯化钙施用于人体表面。
在本发明的第二个方面,提供了包含化妆上可接受的液体载体材料、明矾盐和氯化钙的止汗产品,其特征在于在施用所述明矾盐和氯化钙之前以防止或限制这两种组分之间的化学相互作用的方式配制或包含所述明矾盐和氯化钙。
在本发明的第三个方面,提供了制造止汗组合物的方法,其包括使明矾盐和氯化钙组合在一起,其特征在于在与氯化钙组合之前减少明矾盐的含水量。
本文所述的用于减少排汗的方法是用于减少从人体表面,特别是从腋下区域和脚,尤其是从腋下区域(或者称为腋窝)的排汗。
该方法通常可以被认为是化妆方法和实现该方法中使用的产品,化妆品。也就是说,该方法可以是极有效的,并且还可以用于治疗称为多汗症的极端出汗的医学状况。
该方法通常包括将明矾盐和氯化钙直接局部施用至人体表面。在替代实施方案中,可以将明矾盐和氯化钙间接施用于人体表面,例如通过将所述盐施用于擦拭物,进而将所述擦拭物施用于人体表面。
该方法可包括将所述盐同时或依次施用于身体表面。
该方法通常包括施用来自化妆上可接受的液体载体材料的一种或两种盐。下面更详细地描述适合于该目的的载体材料。
在某些优选实施方案中,该方法包括施用来自单一组合物的两种盐。在该方法中,通过在施用两种盐之前以防止或限制它们之间的化学相互作用的方式配制它们而防止它们过早相互作用。这样做的一种方式是使组合物中的含水量最少(参见下文)。
当将明矾盐和氯化钙施用于人体表面(无论是否来自相同或不同的组合物)时,假设源自汗腺的流体至少部分地溶解,并且因此调动盐,允许它们相互作用,从而提供良好的止汗益处。
通常用于递送本发明方法的止汗产品包含明矾盐和氯化钙,但关键的是,在施用这些组分之前以减少或防止它们的物理-化学相互作用的方式配制或包含它们。
在根据本发明的产品中,可以通过任何便利的方式防止明矾盐和氯化钙物理相互作用。在产品的简单形式中,可以将明矾盐和氯化钙配制在分开的组合物中并依次或同时共同施用。在此类产品中,该产品可以包括告知消费者必须将两种组合物都施用于人皮肤的相同部分(特别是当没有包装产品以需要同时施用该组合物时)的说明书。
在一个优选实施方案中,可以将明矾盐和氯化钙包括在相同组合物中。在此类组合物中,通过在施用两种盐之前以防止或限制它们之间的化学相互作用的方式配制它们而防止它们过早相互作用。这样做的优选方法是将它们以干燥粉末的形式配制成无水组合物,也就是说,配制成游离水的水平非常低的组合物(参见下文)。
术语“干燥粉末”应被理解为包括物质的结晶和无定形状态。此类粉末的含水量与被使用的特定盐的水合度最高的天然盐的含水量相比降低。所述段落中所述关于更优选的“干燥粉末”是优选的明矾盐和优选的氯化钙盐。
术语“无水”应被理解为是指具有少于2重量%的游离水;“游离水”是除了与任何特定组分相结合的水合水以外的水。优选地,无水组合物具有少于1重量%,更优选少于0.5重量%的游离水。
优选无水组合物具有少于10重量%且更优选少于5重量%的总含水量(包括与其中的组分相结合的水合水)。
本说明书中使用的术语明矾盐是指硫酸铝(有时称为“明矾”)或者铝和选自钾、钠或铵的单价金属离子的任何双硫酸盐。它不包括作为单价金属和除铝以外的三价金属诸如铬(III)或铁(III)的双硫酸盐的明矾盐。
用于本发明的明矾盐是钾明矾、铵明矾、钠明矾和硫酸铝。这就是说:
M(i)Al(SO4)2 或 Al2(SO4)3
其中 M(i) 是 K+, Na+, NH4 +或其混合物。
优选明矾盐是铵明矾和钾明矾,特别是钾明矾。
优选的明矾盐具有降低的含水量,也就是说,它们至少部分是脱水的。或者它们可以被描述为干燥粉末(参见上文)。已经发现,在还包含氯化钙的组合物中使用此类盐改进了配制的容易性和/或导致所述组合物的储存稳定性提高。减少明矾中含水量充当用于在将明矾与氯化钙施用于皮肤之前限制它们之间的化学相互作用的方式。
已经发现钾明矾十二水合物特别难以与氯化钙配制;然而,将其含水量降低25%或更多可以导致产生可接受的组合物。通常,本发明中使用的优选的明矾盐具有少于35重量%的含水量。尤其优选的明矾盐具有少于28重量%的含水量,特别优选的明矾盐具有少于20重量%的含水量。当水存在时,它通常作为水合水存在。
本发明中使用的明矾盐通常被研磨,以使之具有减小的粒径。在优选的实施方案中,明矾盐的粒径分布使得其D50小于75微米,更优选小于50微米。明矾盐的粒径分布优选使得少于5重量%、更优选少于1重量%的颗粒具有大于120微米的粒径。
明矾盐的粒径分布可以有利地在Malvern Mastersizer 2000上使用光散射法测量。将粉末分散在硅油(DC245)中,并且分析结果,假设颗粒折射率为1.55且假想折射率为0.001。
根据一般反应式,本发明中使用的氯化钙可以全部或部分被其它盐替代:
CaX2
其中 X 是 Cl-、Br-、I-、NO3 -或其混合物。
在本发明的整个描述中,应当理解,提及氯化钙是在其最广泛的意义上提及如上所定义的CaX2。
独立或共同地,X最优选是Cl-。
还应当指出的是,水溶性锶盐诸如氯化锶可以用作氯化钙的替代物。
在本发明中使用的氯化钙可以是无水或水合的,诸如二水氯化钙,尽管在许多实施方案中优选无水氯化钙。优选地,氯化钙是干燥粉末(参见上文)。氯化钙优选具有25重量%或更低,更优选低于15重量%,并且最优选低于8重量%的含水量。当水存在时,它通常作为水合水存在。
当将氯化钙与明矾盐配制时,氯化钙的含水量是特别重要的。在包含氯化钙和明矾盐两者的组合物中,氯化钙必需具有25%或更低的含水量,除非存在在将氯化钙与明矾盐施用于皮肤之前限制它们之间的化学相互作用的其它方式。用于此类组合物的合适的氯化钙盐包括二水氯化钙和无水氯化钙,优选无水氯化钙。然而,应当指出,从一些供应商获得的无水氯化钙可能包括多达约14重量%的水合水。
本发明中使用的氯化钙通常被研磨,以使之具有减小的粒径。在优选的实施方案中,氯化钙的粒径分布使得其D50小于100微米,更优选小于75微米,最优选小于50微米。氯化钙的粒径分布优选使得少于5重量%、更优选少于1重量%的颗粒具有大于120微米的粒径。
明矾盐的粒径分布可以有利地在Malvern Mastersizer 2000上使用光散射法测量。将粉末分散在硅油(DC245)中,并且分析结果,假设颗粒折射率为1.55且假想折射率为0.001。
对于本发明关键的是及时触发下列化学反应:
KAl(SO4)2 + 2CaCl2 -> 2CaSO4↓ + KCl + AlCl3
或
Al2(SO4)3 + 3CaCl2 -> 3CaSO4↓ + 2AlCl3
在上面的反应式中,钾离子(K+)可以被钠(Na+)或铵(NH4 +)替代且在两个反应式中,钙离子(Ca2+) 可以被锶(Sr2+)替代。
在两个反应式中,使用的氯离子可以被溴离子、碘离子或硝酸根替代。因此,氯化钙或氯化锶同样可以是溴化钙或溴化锶、碘化钙或碘化锶、硝酸钙或硝酸锶或它们的任何混合物。
上述反应式的化学计量学要求在第一个反应式中一摩尔的明矾比两摩尔的氯化钙,并且在第二个反应式中一摩尔的明矾比三摩尔的氯化钙。这些反应式为包含这些组分两者的组合物中的这些组分的优选比率设置了基础。在此类组合物中,优选的是氯化钙的摩尔量超过明矾盐的摩尔量。还优选的是,相对于存在的明矾的量和类型,氯化钙的量至少匹配上述反应式所化学计量要求的量。这意味着,优选氯化钙与明矾盐的摩尔比为至少2:1。
在包含氯化钙和钠明矾、钾明矾或铵明矾作为存在的主要明矾盐的组合物中,氯化钙与明矾盐的摩尔比优选为1:1至5:1,更优选3:2至3:1,且最优选约2:1。
在包含氯化钙和硫酸铝作为存在的主要明矾盐的组合物中,氯化钙与明矾盐的摩尔比优选为2:1至6:1,更优选为5:2至4:1,且最优选约3:1。
对于本发明重要的是,在组分被递送至人皮肤表面之前,上述反应仅在最小程度上发生。过早反应导致倾向于不提供所需益处的物质的物理状态;实际上,甚至将所述物质施用于所需位置通常也是极端困难的。
本发明中涉及的化学反应只有当构成反应物的离子具有足够的移动性时才可以发生。在本发明的某些优选实施方案中,当反应物溶解在人体表面上存在的水性体液中时,该移动性通常出现。
氯化镁当代替氯化钙使用时是无效的,因为与硫酸钙相比,硫酸镁的水溶解度大得多。
其它组分也可包括在根据本发明使用的组合物中。
经常包括的组分是化妆上可接受的载体材料。组合物优选包含水平为组合物的20重量%至90重量%、或更优选30重量%至85重量%(排除存在的任何挥发性推进剂)的载体材料。
此类载体材料通常是液体,这是指在环境温度和压力(20℃和1个大气压,用于本说明书的目的)下是液体。优选地,此类载体物质是无水的,如上所述,特别是当与明矾盐和氯化钙共同配制时。优选地,载体材料含有少于2重量%,更优选少于1重量%,且最优选少于0.5重量%的游离水。
优选的液体载体材料还行使额外功能;特别优选的液体载体材料是润肤剂和/或掩蔽油。
优选的载体材料是疏水的。特别适合使用的疏水液体载体材料是液体硅酮,也就是说,液体聚硅氧烷。此类材料可以是环状或线性的,实例包括Dow Corning硅酮液体344、345、244、245、246、556和200系列;Union Carbide Corporation硅酮7207和7158;和General Electric硅酮SF1202。或者,可以使用非硅酮疏水液体。此类材料包括矿物油、氢化聚异丁烯、聚癸烯、链烷烃(paraffins)、至少10个碳原子的异链烷烃(isoparaffins)、醚油,诸如PPG-14丁醚、和脂族或芳族酯油(例如甘油三(乙基己酸)酯(triethyl hexanoin)、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸月桂酯、棕榈酸异丙酯、癸二酸二异丙酯、己二酸二异丙酯、或苯甲酸C8-C18烷酯)。特别优选的载体材料是酯油,特别是苯甲酸C12-15烷酯,由Finetex作为Finsolv TN销售。
在其中明矾盐没有与氯化钙共同配制的实施方案中,可以有利地采用亲水液体载体材料。此类材料包括水和极性有机溶剂。当使用水作为用于明矾盐和/或氯化钙的载体材料时,强烈优选的是,从独立组合物施用明矾盐和氯化钙。这确保在组分之间不发生过早相互作用(参见上文)。可以采用的极性有机溶剂包括C1-C4一元醇,例如乙醇和异丙醇,和多元醇,例如丙二醇、二丙二醇、甘油、聚乙二醇和C2-C8 1,2-烷二醇,如1,2-己二醇。
也可以包括额外的止汗活性物。
组合物中掺入的止汗活性物(包括明矾盐和氯化钙)的总量优选为组合物的0.5-50重量%,尤其是1-30重量%,特别是2重量%-26重量%。
除了明矾盐和氯化钙组合之外使用的止汗活性物经常选自收敛剂活性盐,包括,尤其是,铝盐、锆盐和混合铝/锆盐。优选的额外止汗活性物是铝、锆和铝/锆卤化物和卤化羟盐(halohydrates),诸如氯化羟盐(chlorohydrates)。
合适的卤化羟铝由通式Al2(OH)xQy.wH20定义,其中Q代表氯、溴或碘,x是2至5的变量且x+y=6,而wH2O代表水合变量。特别有效的卤化羟铝盐已知为活化氯化羟铝,并且通过本领域已知的方法制备。
合适的锆活性物由经验通式:ZrO(OH)2n-nzBz.wH20表示,其中z是0.9至2.0范围的变量,使得数值2n-nz为零或正值,n是B的化合价,且B选自氯离子、其它卤离子、氨基磺酸根、硫酸根及其混合物。
可以采用基于上述收敛剂铝和/或锆盐的止汗络合物。该络合物往往采用具有氨基酸诸如甘氨酸的化合物。
悬浮组合物中固体止汗盐的比例通常包括同样可以存在于固体活性物中的任何水合水和任何络合剂的重量。
也可以包括额外的除臭活性物。当采用时,掺入水平优选为0.01重量%至3重量%,更优选0.03重量%至0.5重量%。优选的除臭活性物是比简单醇诸如乙醇更有效的那些。实例包括季铵化合物,如十六烷基三甲基铵盐;氯己定及其盐;和双甘油单癸酸酯、双甘油单月桂酸酯、甘油单月桂酸酯、和类似材料,如描述于“Deodorant Ingredients”,S. A. Makin和M. R. Lowry, “Antiperspirants and Deodorants”,K. Laden编(1999, Marcel Dekker, New York)。更优选的是聚六亚甲基双胍盐(也称为聚氨丙基双胍盐),实例是可购自Arch Chemicals的Cosmocil CQ;2',4,4'-三氯,2-羟基-二苯醚(三氯生(triclosan));和3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯醇(法尼醇(farnesol))。
也可以包括其中使用本发明的组合物的类型所特有的其它组分。其中可以使用本发明的组合物的类型非排他地包括棒状物、软固体、气溶胶、和滚抹物(roll-ons)。
棒状物或软固体组合物通常包含一种或多种用于增稠组合物的结构化剂或胶凝剂。此类增稠剂,被称为结构化剂体系,可以选自本领域中已知用于此类目的的那些。本发明人已经发现当相同组合物中包括明矾盐和氯化钙时结构化剂的选择是特别重要的。在此类组合物中,已经发现,特别合适的结构化剂体系包括:
1. 作为主要组分的硬脂醇,优选在较少量的聚乙烯蜡和氢化蓖麻油的存在下;或
2. 作为主要组分的聚乙烯蜡,优选在较少量的氢化蓖麻油的存在下。
通常,适合用于根据本发明的组合物中的结构化剂和胶凝剂可以被归类为蜡或非聚合纤维形成胶凝剂。
“蜡”可以被定义为在30℃、优选同样在40℃是固体的水不溶性材料。它们可以选自烃、线性脂肪醇、硅氧烷聚合物、酯蜡或其混合物。
烃蜡的实例包括石蜡、地蜡(ozakerite)、微晶蜡和聚乙烯蜡,最后提到的理想地具有300至600和有利地350至525的平均分子量。
线性脂肪醇通常含有14至40个和经常16至24个碳原子。在实践中,大多数含有偶数个碳原子,许多包含化合物的混合物,甚至是名义上是单一化合物的那些,诸如硬脂醇。
硅氧烷聚合物蜡通常满足以下经验式:-
1. R-(SiMe2-O-)x-SiMe2R
其中x为至少10,优选10至50,R代表含有至少20个碳,优选25至40个碳和特别是具有至少30个碳的平均直链长度的烷基;或
2. Y- (SiMe2-O-)y(Si[OR']Me-O-)z-Y'
其中Y代表SiMe2-O,Y'代表SiMe2,R'代表至少15个碳,优选18至22个碳的烷基,诸如硬脂基,y和z都为整数,全部优选为10至50。
酯蜡的实例包括C16-C22脂肪酸与甘油或乙二醇的酯,其可以分离自天然产物,或更方便地从各自的脂族醇与羧酸合成。
“非聚合纤维形成胶凝剂”在升高的温度下能够溶于油的水不混溶性掺合物中,并且冷却后能够沉淀析出形成通常为不超过几分子宽的非常细的束(strand)的网络。此类增稠剂的一种特别有效的类型包括N-酰基氨基酸酰胺,特别是线性和支化N-酰基谷氨酸二烷基酰胺,诸如特别是N-月桂酰谷氨酸二正丁基酰胺和N-乙基己酰谷氨酸二正丁基酰胺和特别是其混合物。此类酰胺基胶凝剂可以与12-羟基硬脂酸(如果需要)一起用于根据本发明的无水组合物中。
其它此类非聚合纤维形成胶凝剂包括12-羟基硬脂酸酰胺,和如WO 98/27954中所述的二和三元羧酸的酰胺衍生物,特别包括烷基N,N'-二烷基琥珀酰胺。
包含这种类型的非聚合纤维形成胶凝剂的其它合适的结构化体系描述于US 6,410,003、US 7,332,153、US 6,410,001、US 6,321,841和US 6,248,312。
结构化剂或胶凝剂经常以1.5至30%的浓度用于棒状物或软固体组合物中。当非聚合纤维形成胶凝剂用作结构化体系的主要组分时,其浓度对于酰胺基胶凝剂或其混合物通常为1.5至7.5重量%,并且对于酯或甾醇胶凝剂通常为5至15重量%。当蜡用作结构化体系的主要组分时,其浓度通常选自10至30重量%,特别是12至24重量%的范围。
或者可以采用现有技术中公开的其它类型的结构化剂或胶凝剂。
适合于根据本发明使用的气溶胶组合物的特征在于包含推进剂,通常是沸点低于10℃的液化烃或卤代烃气体(尤其是氟化烃诸如1,1-二氟乙烷和/或1-三氟-2-氟乙烷),特别是沸点低于0℃的那些。特别优选采用液化烃气体,特别是C3-C6烃,包括丙烷、丁烷、异丁烷、戊烷和异戊烷及其中2种或更多种的混合物。优选的推进剂是异丁烷、异丁烷/丙烷、丁烷/丙烷、和丙烷、异丁烷与丁烷的混合物。
可以考虑的其它推进剂包括烷基醚,诸如二甲醚或压缩的非反应性气体如空气、氮气或二氧化碳。
推进剂通常是气溶胶组合物的主要组分,通常包含30至99重量%,优选包含50至95重量%。
在某些优选的实施方案中,除了推进剂之外,气溶胶组合物还可以包含液体载体材料。这些可以适当地选自前述那些,其中疏水液体载体材料是特别优选的。
在某些优选的实施方案中,气溶胶组合物还可以包含悬浮剂,例如,疏水修饰的粘土,诸如二硬脂二甲铵锂蒙脱石(disteardimonium hectorite) (Bentone 38V),来自Elementis,通常为0.1至1.5重量%。
碳酸亚丙酯(propylene carbonate)也可以有利地用于根据本发明使用的气溶胶组合物中,通常为0.001至0.1重量%。
适合根据本发明使用的滚抹组合物通常是悬浮液产品,特别是在无水液体载体材料(见上文)中的明矾盐和氯化钙的悬浮液,其中疏水液体载体材料是优选的。
滚抹组合物优选包含悬浮剂,例如,疏水修饰的粘土,诸如二硬脂二甲铵锂蒙脱石(Bentone 38V),来自Elementis,通常为0.5至3重量%。
滚抹组合物优选包含微粒感觉改性剂,例如细碎粘土诸如Aerosil 200,来自Evonik Degussa,通常为0.01至0.5重量%。
某些感觉修饰剂是本发明组合物中的其它所需组分。优选以组合物的多达20重量%的水平使用此类材料。赋予润滑性的润肤剂、湿润剂、挥发性油、非挥发性油和微粒固体都是合适类型的感觉修饰剂。此类材料的实例包括环甲基硅氧烷(cyclomethicone)、聚二甲基硅氧烷(dimethicone)、聚二甲基硅氧烷醇(dimethiconol)、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、滑石、细分二氧化硅(例如,Aerosil 200)、微粒聚乙烯 (例如,Acumist B18)、多糖类、玉米淀粉、苯甲酸C12-C15醇酯、PPG-3肉豆蔻醚、辛基十二烷醇、C7-C14异链烷烃、己二酸二异丙酯、异山梨醇酐月桂酸酯、PPG-14丁基醚、甘油、氢化聚异丁烯、聚癸烯、二氧化钛、苯基三甲基聚硅氧烷、己二酸二辛酯、和六甲基二硅氧烷。
在某些组合物中,作为香料增溶剂和/或冲洗式试剂的乳化剂是优选的额外组分。前者的实例包括:从BASF在Cremaphor RH和CO范围内可得的PEG-氢化蓖麻油,优选以高达1.5重量%,更优选0.3至0.7重量%存在。后者的实例包括聚(氧乙烯)醚。
在本发明的许多实施方案中,香料是期望的额外组分。合适的材料包括常规香料,诸如芳香油,而且也包括如例如EP 545,556中所述的所谓除臭香料(deo-perfumes)。掺入水平优选高达5重量%、尤其0.1重量%-3.5重量%、并且特别是0.5重量%-2.5重量%。香料也可以以封装形式添加,通过在人体表面上水解或剪切而在施用后被触发释放。
还可以包括的其它额外组分是常规水平的着色剂和防腐剂,例如对羟基苯甲酸C1-C3烷基酯。
制造本发明产品的方法可包括独立制造包含明矾盐的第一组合物,包含氯化钙的第二组合物,并以能够将两种组合物施用于人皮肤的相同部分(无论依次或(优选)同时)的方式包装该组合物。
当本发明涉及使用包含明矾盐和氯化钙两者的组合物时,制造所述组合物的方法通常包括减少明矾盐的含水量,然后将该明矾盐与氯化钙在载体材料中混合。在此类方法中,优选将明矾盐的含水量降低至少于35重量%,更优选少于28重量%,最优选少于20重量%。
实施例
以下实施例举例说明本发明的某些具体实施方案,并且不限制本发明的范围。根据本发明的实施例通过数字表示,并且比较例通过字母表示。由数字和字母两者表示的实施例需要与另一个实施例共同施用,以满足本发明的要求。所有所示量均为重量百分比,除非另有说明。
如下制备了表1中所示的组合物。将油[组分(1)至(3)]在90℃掺合在一起,并且将蜡[组分(4)至(6)]在搅拌的情况下融化在其中。当蜡完全融化时,将混合物冷却至75-80℃,并且添加选自所示组分(7)至(9)的一种或多种盐(当使用时,首先添加氯化钙),然后充分分散到混合物中。将混合物冷却至约62℃,并且倾入棒状桶。
表1 –棒状组合物
实施例: | 1 | 2 | 3 | 4 | A |
组分: | |||||
硅油(1) | 39.5 | 41.1 | 50.5 | 39.5 | 46.15 |
酯油(2) | 11.0 | 11.0 | 11.0 | 22.0 | 11.0 |
醚油(3) | 11.0 | 11.0 | -- | -- | 11.0 |
硬脂醇(4) | 18.0 | 18.0 | 18.0 | 18.0 | 18.0 |
聚乙烯蜡(5) | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 |
氢化蓖麻油(6) | 3.5 | 3.5 | 3.5 | 3.5 | 3.5 |
干钾明矾[14-18% H20] (7) | 9.35 | -- | 9.35 | 9.35 | 9.35 |
干钾明矾[3% H20] (8) | -- | 7.75 | -- | -- | -- |
无水氯化钙 (9) | 6.65 | 6.65 | 6.65 | 6.65 | -- |
(1) 环戊硅氧烷,DC245,来自Dow Corning。
(2) 苯甲酸C12-15烷酯, Finsolv TN, 来自Finetex。
(3) PPG-14丁基醚, Fluid AP, 来自Amerchol。
(4) Lanette C18 Deo, 来自Cognis。
(5) Performalene 400, 分子量约400, 来自Alfa Chemicals。
(6) Castor wax MP80, 来自Caschem。
(7) Raw material 来自Sigma-Aldrich,在65℃干燥并且喷射研磨以得到38-45微米的粒径(D50)。
(8) Raw material 来自Sigma-Aldrich,在200℃干燥并且锤研磨以得到小于20微米的粒径(D50)。
(9) 少于4重量%水, 来自Sigma-Aldrich, 喷射研磨以得到24微米的粒径(D50)。
如下所述在直接头对头小组测试(direct head-to-head panel test)中将实施例1的止汗性能与比较例A的止汗性能进行比较。
测试操作者将实施例1(0.30g)施用于每个参与者的一个腋窝,并且将比较例A (0.30g)施用于该参与者的另一个腋窝。这每天进行一次,持续三天。第三次施用后,要求参与者在随后的24小时不要清洗他(她)们的腋下。
第三次和最后产品施用后24小时,参与者在热室中在40℃ (±2℃)和40% (±5%)相对湿度下被诱导出汗,持续40分钟。在该期间后,参与者离开热室,并且将他(她)们的腋窝仔细擦干。然后将预先称重的棉花垫施用到每个参与者的每个腋窝,并且参与者重新进入热室,持续另外20分钟。该期间之后,将垫片取出并重新称量,计算生成的汗液重量。
将每个参与者的汗液重量减少(SWR)计算为百分比(%SWR),并且根据“Analysis of Antiperspirant Efficacy Results”, J. Soc. Cosmetic Chemists, 1991(May), 42, 167-197中Murphy和Levine描述的方法计算平均% SWR。
发现实施例1给出比比较例A高19%的平均SWR。
当使用钾明矾十二水合物(来自Sigma-Aldrich)替代干燥钾明矾尝试与实施例1和2类似的棒状组合物时,由于明矾盐和氯化钙之间不利的相互作用,没有形成棒状物。
当使用二水氯化钙[表6下描述为组分(14)的原料]替代无水氯化钙制备与实施例1和2类似的棒状组合物时,产生的棒状物是软且易碎的,导致不期望的视觉外观。当制备表6中指示为实施例17和18(参见下文)的替代棒状组合物时,该问题自身并没有表现出来。
规模扩大研究显示,实施例3和4优于实施例1和2,对处理条件的稳固性更高。当大(3kg)规模制备时,实施例1和2变得不可接受地软。
如下制备了表2中所示的组合物5和6。将油[组分(1)和(2)]在95℃掺合在一起,并且将蜡[组分(5)和(6)]在90-95℃下在搅拌的情况下融化在其中。当蜡完全融化时,将混合物冷却至85℃,并且添加选自所示组分(7)至(9)的盐(使用时,首先添加氯化钙),然后充分分散到混合物中。将混合物冷却至约75℃,并且倾入棒状桶。
表2中所示的组合物7a和7b可通过与用来制备组合物5和6的方式类似的方式进行制备。需要将组合物7a和7b两者施用于相同腋窝,以获得显著的腋下止汗益处。
表2 –其它棒状组合物
实施例: | 5 | 6 | 7a | 7b |
组分: | ||||
硅油(1) | 至100 | 至100 | 至100 | 至100 |
酯油(2) | 30.0 | 30.0 | 30.0 | 30.0 |
聚乙烯蜡(5) | 15.0 | 15.0 | 15.0 | 15.0 |
氢化蓖麻油(6) | 2.0 | 2.0 | 2.0 | 2.0 |
干钾明矾[15.5% H20] (7) | 9.4 | -- | 9.4 | -- |
干钾明矾[3% H20] (8) | -- | 7.8 | -- | -- |
无水氯化钙(9) | 6.7 | 6.7 | -- | 6.7 |
(1)、(2)和(5)至(9)如表1下所示。
在分开的测试中,使用与用来比较实施例1与比较例A的方法类似的方法,将实施例5和用硅油(1)代替氯化钙的类似组合物的止汗功效与非止汗身体喷雾的止汗功效进行比较。发现实施例5给出比不含氯化钙的类似组合物高28%的SWR。
在分开的测试中,使用与用来比较实施例1和比较例A的方法类似的方法,将实施例6和用硅油(1)代替氯化钙的类似组合物的止汗功效与非止汗身体喷雾的止汗功效进行比较。发现实施例6给出比不含氯化钙的类似组合物高27%的SWR。
如下制备了如表3中所示的止汗气溶胶实施例8至12。一种或多种油[组分(1)和(2)]在环境温度下与悬浮剂[组分(10)]和随后的碳酸亚丙酯和香料(每种都在剪切的情况下添加)掺合。然后添加选自所示组分(7)至(9)的盐(首先添加氯化钙),并充分分散到混合物中。将所得基质组合物置于气溶胶罐中,所述气溶胶罐用标准阀和阀座封闭,然后添加液化推进剂 [(组分(11)]。
在与用来比较比较例1和比较例A的测试类似的测试中将实施例10的止汗功效与非止汗身体喷雾对照的止汗功效进行比较,除了每次施用以约2g(相当于2秒喷雾)施用气溶胶。在本测试中,发现实施例5给出比对照高23%的SWR。实施类似止汗测试以评估实施例12,发现该产品给出比对照高42%的SWR。当用与实施例12类似、但用硅油(1)代替氯化钙的产品进行进一步测试时,观察到比对照仅高11%的SWR和在95%水平的非显著性差异。
使用醚油(3)替代酯油(2)的与实施例10和11类似的气溶胶组合物的尝试没有成功。所得基质组合物变得温热,并且在制备的一小时内成为固体。
表3 –气溶胶组合物
实施例: | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 |
组分: | |||||
硅油(1) | 7.89 | 8.29 | 5.89 | 6.29 | 2.89 |
酯油(2) | -- | -- | 2.0 | 2.0 | 2.0 |
碳酸亚丙酯 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
香料 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 | 0.6 |
干钾明矾[14-18% H20] (7) | 2.34 | -- | 2.34 | -- | 3.51 |
干钾明矾[3% H20] (8) | -- | 1.94 | -- | 1.94 | -- |
无水氯化钙(9) | 1.66 | 1.66 | 1.66 | 1.66 | 2.49 |
悬浮剂(10) | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
推进剂(11) | 至100 | 至100 | 至100 | 至100 | 至100 |
(1)、(2)和(7)至(9)如表1下所示。
(10) 二硬脂二甲铵锂蒙脱石, Bentone 38V, 来自Elementis。
(11) AP40, 来自HARP。
表4中所示的止汗组合物可通过与用来制备组合物8至12的方式类似的方式进行制备。需要将实施例13a和13b两者喷雾施用于相同腋窝,以获得显著的腋下止汗益处。
在与用来测试实施例10和12的测试类似的止汗测试中,实施例14给出比对照高48%的SWR。
表4 –其它气溶胶组合物
(1)、(2)、(7)和(9)至(11)如表3下所示。
(12) 少于7重量%水, 来自Sigma-Aldrich, 喷射研磨以得到20-35微米的粒径(D50)。
可以如下制备表5中所示的滚抹组合物15。用Silverson混合器以8000 rpm将油[组分(1)、(2)和(13)]、香料和悬浮剂剪切10分钟,然后缓慢添加碳酸亚丙酯,随后添加煅制氧化硅,并将混合物再剪切5分钟。然后添加盐[组分(8)和(9)] (首先添加氯化钙),将混合物再次剪切5分钟。然后将均匀混合物转移到滚抹包中。
表5 –滚抹组合物
实施例: | 15 | 16a | 16b |
组分: | |||
硅油(1) | 至100 | 至100 | 至100 |
酯油(2) | 28.5 | 28.5 | 28.5 |
辛基十二烷醇 (12) | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
悬浮剂(10) | 1.5 | 1.5 | 1.5 |
碳酸亚丙酯 | 1.0 | 1.0 | 1.0 |
香料 | 1.0 | 1.0 | 1.0 |
煅制氧化硅(13) | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
干钾明矾[3% H20] (8) | 11.63 | -- | 11.63 |
无水氯化钙(9) | 9.98 | 9.98 | -- |
(1)、(2)和(7)至(10)如表1下所示。
(13) Eutanol G, 来自Cognis。
(14) Aerosil 200, 来自Evonik Degussa。
表5中所示的滚抹组合物16a和16b可通过与制备实施例15所述的方式类似的方式进行制备。需要将实施例16a和16b两者施用于相同腋窝,以获得显著的腋下止汗益处。
表6中所示的棒状组合物通过与用来制备表2中举例说明的实施例的方法类似的方法进行制备。
表6 –其它棒状组合物
实施例: | 17 | 18 | 19 | 20 |
组分: | ||||
硅油(1) | 至100 | 至100 | 至100 | 至100 |
酯油(2) | 30.0 | 30.0 | 30.0 | 30.0 |
聚乙烯蜡(5) | 15.0 | 15.0 | 15.0 | 15.0 |
氢化蓖麻油(6) | 2.0 | 2.0 | 2.0 | 2.0 |
干钾明矾[15.5% H20] (7) | -- | -- | 9.4 | 14.1 |
干钾明矾[3% H20] (8) | -- | 7.8 | -- | -- |
硫酸铝(15) | 5.1 | -- | -- | -- |
无水氯化钙(9) | 5.0 | -- | -- | 10.0 |
二水氯化钙(16) | -- | 8.8 | 8.8 | -- |
(1)、(2)和(5)至(9)如表1下所示。
(15) Tai-ace S100,来自Taimei Chemicals Co Ltd., 平均粒径8-10微米,含水量小于1.5重量%。
(16) 来自Sigma-Aldrich, 处理后通过光学显微镜发现具有主要小于100微米的颗粒。
表7中的实施例也通过与用来制备表2中举例说明的实施例的方法类似的方法进行制备。在与用来评估实施例5和6的测试类似的测试中获得了所示SWR值。
表7 –其它棒状组合物
实施例: | 21 | 22 | 23 | 24 |
组分: | ||||
硅油(1) | 至100% | 至100% | 至100% | 至100% |
酯油(2) | 30.0 | 30.0 | 30.0 | 30.0 |
聚乙烯蜡(5) | 15.0 | 15.0 | 15.0 | 15.0 |
氢化蓖麻油(6) | 2.0 | 2.0 | 2.0 | 2.0 |
干钾明矾[14-18% H20] (7) | 2.3 | 4.7 | 9.4 | 9.4 |
无水氯化钙[93%] (12) | 1.8 | 3.6 | 3.6 | 8.6 |
氯化钙:明矾摩尔比 | 2:1 | 2:1 | 1:1 | 3:1 |
SWR (%) | 25 | 44 | 36 | 55 |
所有组分如先前定义。
实施例21和22的SWR结果说明,以相对低水平的明矾盐和氯化钙可以实现显著的止汗益处。
实施例23和24的SWR结果的比较揭示,以1:1的氯化钙/明矾盐摩尔比可以实现合理的SWR,但是当在相同的明矾盐水平将氯化钙/明矾盐摩尔比增加至3:1时,SWR好得多。
Claims (15)
1.用于减少排汗的方法,其包括将M(i)Al(SO4)2或Al2(SO4)3和CaX2施用于人体表面,其中M(i)是K+、Na+、NH4 +或其混合物,且X是Cl-、Br-、I-、NO3 -或其混合物。
2.根据权利要求1的用于减少排汗的方法,其包括将第一组合物和第二组合物施用于人体表面,所述第一组合物包含化妆上可接受的载体材料和作为M(i)Al(SO4)2或Al2(SO4)3的盐,其中M(i)是K+、Na+、NH4 +或其混合物,所述第二组合物包含化妆上可接受的载体材料和作为CaX2的盐,其中X是Cl-、Br-、I-、NO3 -或其混合物。
3.根据权利要求1的用于减少排汗的方法,其包括将包含化妆上可接受的载体材料、第一种盐和第二种盐的组合物施用于人体表面,所述第一种盐是M(i)Al(SO4)2或Al2(SO4)3,其中M(i)是K+、Na+、NH4 +或其混合物,所述第二种盐是CaX2,其中X是Cl-、Br-、I-、NO3 -或其混合物。
4.根据权利要求1-3中任一项的方法,其包括将明矾盐和氯化钙施用于人体表面。
5.止汗产品,其包含化妆上可接受的液体载体材料、作为M(i)Al(SO4)2或Al2(SO4)3的第一种盐和作为CaX2的第二种盐,其中X是Cl-、Br-、I-、NO3 -或其混合物,其特征在于在施用第一种盐和第二种盐之前以防止这两种组分之间的物理相互作用的方式配制或包含所述第一种盐和第二种盐。
6.根据权利要求5的止汗产品,其包含明矾盐和氯化钙。
7.根据权利要求5或6的止汗产品,其中所述明矾盐是硫酸铝钾。
8.根据权利要求5的止汗产品,其包含第一组合物和第二组合物,所述第一组合物包含化妆上可接受的载体材料和作为M(i)Al(SO4)2或Al2(SO4)3的盐,其中M(i)是K+、Na+、NH4 +或其混合物,所述第二组合物包含化妆上可接受的载体材料和作为CaX2的盐,其中X是Cl-、Br-、I-、NO3 -或其混合物。
9.根据权利要求5-7中任一项的止汗产品,其是具有少于2重量%的游离水的无水止汗组合物。
10.根据权利要求9的止汗组合物,其氯化钙与明矾盐的摩尔比为至少1:1。
11.根据权利要求10的止汗组合物,其中所述明矾盐具有少于35重量%,优选少于28重量%,更优选少于20重量%的含水量。
12.根据权利要求9-11中任一项的止汗组合物,其中所述氯化钙具有少于15%,优选少于8%的含水量。
13.根据权利要求9-12中任一项的止汗组合物,其中一种或多种所述化妆上可接受的载体材料包含含有少于2%的游离水的液体。
14.根据权利要求13的止汗组合物,其中一种或多种所述化妆上可接受的载体材料包含疏水液体。
15.制造止汗组合物的方法,其包括使明矾盐和氯化钙组合在一起,其特征在于在于载体材料中与氯化钙组合之前减少所述明矾盐的含水量。
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