CN1519020A - 还原型谷胱甘肽和硒化合物的组合用药物 - Google Patents

Abstract

一种还原型谷胱甘肽和硒化合物的组合用药物，其中还原型谷胱甘肽和硒元素的质量配比范围为1∶0.1×10^－3～5×10^－3，选用恰当的药用辅料，可将药物制成粉针剂、水针剂、氯化钠输液、葡萄糖输液、胶囊剂、片剂、口含片、颗粒剂、口服液等剂型。这种组合用药物由于硒元素可提高谷胱甘肽过氧化酶的活性，促进还原型谷胱甘肽的生化反应，充分发挥还原型谷胱甘肽的药物作用，具有很好的药物协同效果。

Description

还原型谷胱甘肽和硒化合物的组合用药物

技术领域  本发明属于医药技术领域，涉及一种还原型谷胱甘肽的组合用药物。

背景技术  还原型谷胱甘肽(GHS)是人类细胞质中自然合成的一种肽，化学名称为：N-(N-L-γ-谷氨酰-L-半胱氨酰)甘氨酸，分子式：C₁₀H₁₈O₆N₃S，分子量：308.33，由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，分子结构中含有巯基(-SH)，广泛分布于机体各器官内，为维持细胞生物功能有重要作用，临床上主要用于肝脏疾病、眼部疾病、肾损伤、放化疗保护、糖尿病、机体中毒和老年病等方面的治疗应用。

还原型谷胱甘肽具较强的抗氧化、抗自由基、抑制脂质过氧化反应等作用，还原型谷胱甘肽在机体内发挥其药用功效在很大程度上依赖于谷胱甘肽过氧化酶(GHS-Px)，GHS-Px能催化还原型谷胱甘肽(GHS)变成氧化型谷胱甘肽(GSSG)，同时使有毒的过氧化物还原和分解为无毒物质，达到保护细胞膜和机体的作用。

因此，在用还原型谷胱甘肽GHS治疗疾病的同时，提高谷胱甘肽过氧化酶GHS-Px的活性，对于发挥还原型谷胱甘肽的治疗作用有着重要的促进作用，有利于提高GHS的疗效。

硒元素(Se)是谷胱甘肽过氧化酶GHS-Px活性中心的必须组成部分，研究表明，机体适当补充硒元素可显著提高GHS-Px酶的活性。

发明内容  本发明的目的是提供一种还原型谷胱甘肽组合用药物(复方制剂)，这种药物可提高谷胱甘肽过氧化酶的活性，促进GHS的生化反应，充分发挥还原型谷胱甘肽的药物作用，提高治疗效果。

为了达到上述目的，本发明采用将还原型谷胱甘肽和含硒化合物组合而制成复方制剂，其中还原型谷胱甘肽和硒元素的质量配比范围为1∶0.1×10^-3～5×10^-3，即每1质量份的还原型谷胱甘肽与0.1×10^-3至5×10^-3质量份的硒元素组合成复方药剂。

应该说明的几个问题：

1.本发明所选用的硒化合物有：亚硒酸钠(分子式Na₂SeO₃)，硒酸钠(分子式Na₂SeO₄)，硒酵母，硒蛋白和硒多糖中的一种或几种组合。这些化合物中含有硒元素，在药物配比中，均以这些化合物所含的硒元素的量为准。例如纯净物亚硒酸钠(Na₂SeO₃)中硒含量为45.66％，即1毫克亚硒酸钠含有456.6微克硒；再例如硒含量为0.1％的硒酵母中，300毫克硒酵母含有300微克硒。由于硒酵母，硒蛋白和硒多糖中硒的含量是不确定的，硒化合物的配方用量以其中的硒含量为准，硒化合物的用量多少要符合硒元素含量与还原型谷胱甘肽的配比范围。

2.本领域的技术人员可以理解到，签于药物剂型的多样性，本发明药物组合选用恰当的药用辅料，可将药物制成粉针剂、水针剂、氯化钠输液、葡萄糖输液、胶囊剂、片剂、口含片、颗粒剂、口服液等剂型。

3.药用辅料的种类及用量根据药物的剂型而选用，选用的药用辅料应该便于药物制备、贮存、使用和促进主要成份还原型谷胱甘肽和硒化合物的吸收利用，例如药物赋形剂选用甘露醇、淀粉、乳糖、微晶纤维素和糊精等，PH值缓冲剂选用磷酸盐和枸橼酸盐等，粘合剂选用淀粉浆、明胶、糖粉和纤维素等，润滑剂选用硬酯酸镁、微粉硅胶、滑石粉和十二烷基磺酸镁等，抗氧化稳定剂选用维生素C、维生素E、亚硫酸钠、谷氨酸、胱氨酸、甘氨酸、赖氨酸、精氨酸等。

4.还原型谷胱甘肽可用其药物上可以接受的衍生物或修饰物来代替。

将还原型谷胱甘肽和硒化合物组合，由于硒化合物可提高体内GHS-Px酶活性，促进了GHS生化反应和利用，具有良好的药物协同效果。

具体实施方式

实施例一：冻干粉针剂型的制备

配方：还原型谷胱甘肽  300克

      亚硒酸钠        219毫克(折合硒含量为100毫克)

      维生素C         100克

      谷氨酸          100克

      磷酸盐缓冲剂    适量

上述配方中维生素C和谷氨酸是稳定剂，有防止还原型谷胱甘肽在药物贮存期变质的作用。将上述配料溶于注射用水中，按冻干粉针的制备工艺制成1000瓶冻干粉针，每瓶含还原型谷胱甘肽300毫克，硒元素100微克，还原型谷胱甘肽和硒元素质量比为1∶0.33×10^-3。

实施例二：肠溶胶囊的制备

配方：还原型谷胱甘肽         150克

      硒酵母(硒含量0.1％)    100克(折合硒含量为100毫克)

      乳糖                   120克

      微晶纤维素             30克

      羧甲基淀粉钠           10克

      微粉硅胶和水           适量

上述配方制成颗粒，填充入1000粒肠溶空心胶囊壳中包装即可。每粒胶囊含还原型谷胱甘肽150毫克，硒元素100微克，两者质量比为1∶0.67×10^-3。

实施例三：

按实施例二的配方将其压片，制成1000片，即得片剂型。

Claims (5)

1.包含还原型谷胱甘肽和硒化合物的组合用药物。

2.根据权利要求1所述的组合用药物，其特征在于还原型谷胱甘肽和硒元素的质量配比范围为1∶0.1×10^-3～5×10^-3。

3.根据权利要求1所述的组合用药物，其特征在于所选用的硒化合物有亚硒酸钠，硒酸钠，硒酵母，硒蛋白和硒多糖中的一种或几种组合。

4.根据权利要求1、2或3所述的组合用药物，其特征在于选用恰当的药用辅料，可将药物制成粉针剂、水针剂、氯化钠输液、葡萄糖输液、胶囊剂、片剂、口含片、颗粒剂、口服液。

5.根据权利要求1、2、3或4所述的组合用药物，其特征在于还原型谷胱甘肽可用其药物上可以接受的衍生物或修饰物来代替。