CN1481838A - 单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及中药(以中华人民共和国药典认定之中药品种)中活性成分的提取及其应用，提供一种单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法。针对传统中药的服用方式不方便，质量不可控制等缺点公开了一种用单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法，将单味中药进行药效成份提取，提取出的药效成分根据与该生药的当量关系代替生药用于处方。本发明具有成份相对清楚，体积小、重量轻，服用方便等优点。

Description

单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法

一、所属领域：

本发明涉及中药(以中华人民共和国药典认定之中药品种)中活性成分的提取及其应用，具体涉及单味中药中全活性成分的提取并用该种提取物代替相应生药用于处方的方法。

二、背景技术：

中药成分复杂，药材大部分来源于植物，少部分来源于动物及无机物。经多年国内外的成份和活性研究，大部分中药的有效成份基本上已经明确。中药的成份基本上可分为两部分，其一为共有非药效成份，与普通食物中的成份类似，如纤维素，蛋白质，糖类，油脂等。这类成份并无特有的疗效，但其含量却很高，通常在70％以上，庞大的中药体积及重量均来源于此；另一部分成份为药效成份，大部分为小分子化合物，如生物碱、黄酮、萜类、皂甙及其他化合物，这类成份总含量较少。大量药理试验表明，中药之所以能治病，主要是这类成份在起作用。中药成份复杂，要实现药物质量的可控性，必须将问题简化，但又不影响传统中药的疗效及根据传统中药理论灵活进行处方的治病方法。传统理论的保留和用现代科技制备中药的精细剂型，将形成一种新的中药体系。

传统中药的服用方式主要采用处方后将多种中药一起熬煮，然后滤去药渣后服用，非常不方便，质量不可控制，且对部分药效成分造成损失；而现有中成药大多为固定生药的提取物，不能因人而异进行处方的变化，与传统处方中药的使用效果尚有差距。

三、发明内容：

针对以上问题提出本发明。本发明的目的是提供一种单味中药全活性成分(或主要活性成份)代替相应生药用于处方的方法。

本发明可通过以下方式得以实现：将单味中药进行药效成份提取，提取出的药效成分根据与该生药的当量关系代替生药用于处方。

具体地说：将单味中药采用现代提取方法提取出药效成分，药效成分为各种生药的入药有效成分，主要包括生物碱、黄酮、萜类、皂甙及其他化合物，除去通有成份及其他非药效成份，提取出的药效成分可以制备成颗粒剂、胶囊剂、片剂或其他剂型，根据提取得到药效成分的量与用于提取的生药量的比例得到生药与药效成分的当量关系，即每克提取出的药效成分相当的生药克数，从而可以使用该种药效成分制剂在按照传统治病方法进行的处方中代替与其相对应的生药，并按照处方直接分别采用与处方中各种生药相对应的、当量的药效成分精细制剂进行配制服用，处方中所用的量可以由生药用量转换为药效成分制剂的用量，即如果知道处方中某种生药用量，再根据该种生药与其提取出的药效成分的当量关系，就可以直接用与其用量成当量关系的药效成分精细制剂代替该种生药。中药精细制剂的制备工艺，可采用水或醇提取，减压浓缩，经过大孔树酯脱除糖分，用醇洗脱。收集大部分药效成份，再根据不同的中药采用不同的方法进行精制，并清除某些中药中的致癌致病成份，以取得精细中间体，再由该中间体制备为适当剂型的中药精细制剂。该种制剂即可代替相应的生药或免煎全成份颗粒剂作为中药的基本单元，并以这种基本单元按照传统用药方法进行处方。

当量的计算：以活性成分占生药的比例确定其当量，然后根据处方中的生药量确定活性成分的用量。例如，某种生药100克中含有活性成分5克，当量比为100∶5＝20，处方中生药量为20克时，则活性成分用量为20/20＝1克。因每味精细中药的提取和制备方法的不同，例如制备制剂时，加入的附形剂的量不同，其当量关系因生产厂家的不同而有所差异，但全部药效成份应能代表该味标准中药生药的质和量。精细制剂和相对应中药生药的量效关系应该一致。其产品要注明严格的当量关系。以便中药医生按照传统的方剂学及传统的中医药理论进行处方。

与单方全抽提物《免煎中药颗粒剂》相比，因精细制剂成份相对说来更清楚，体积更小、重量更轻，可以制备为较小的片剂、胶囊剂等，处方直接由精细单味中药制剂配制，质量更加容易控制，服用更方便，更接近现代药物。中药的精细制剂基本保留了传统中药的理论与治病方法。由于中药的精细制剂的制药方法与传统煎药的方法有所不同，因此中药的精细制剂并不能完全等同相对应的生药。但因保留了每味中药的主要药效成份，除去了非药效及有害成份，其处方的基本药效不致有太大的变化。用中药精细制剂代替相应的生药是可行的。

单味中药精细制剂与单味中药免煎颗粒剂是不同的。单味中药免煎颗粒剂是中药全部可溶性提取物，仅仅除去不溶性药渣，其中除了药效成份而外，还包含大量可溶性非药效成份，如油脂，可溶性糖类和蛋白质，以及某些有害的物质，无机物及其他可溶性物质等。这些非药效成份，使颗粒剂的成份十分复杂，某些有害的物质未去除，体积和重量相对较大，质量控制比较困难，安全性也存在问题，和现代药物的要求距离较大。

本发明具有以下创新点和优点：

1、首先提出从单味中药中提取绝大部分药效成份，除去非药效成份(如纤维素，蛋白质，糖类，油脂等)及某些中药中的致癌致病成份，并采用适当的工艺，将药效成份制备为单味中药精细制剂，该种中药精细制剂的药效和功能与相应的中药生药基本接近。

2、单味中药精细制剂成份基本清楚，可用其中的主要成份作为定性和定量的标准，并以其作为该制剂的质量标准。

3、单味中药精细制剂的化学成份基本清楚，有效成份高度浓缩，体积和重量减小70％以上，药效的物质基础易于阐明，质量易于控制，药效更为稳定，某些中药中的致癌致病成份被清除，更加安全。

4、保留了传统中药的用药特点，即以单味中药精细制剂为基本单元，根据传统古方及临床经验因人而易灵活进行处方，传统中医药的理论和方法得以保存。使中医药与现代科技有机的结合。

5、单味中药精细制剂提取、分离、成份鉴定某些有害的物质未去除和制剂的制备都比较复杂，需要使用现代的制药科技来完成单味中药精细制剂的制备。其附加值比单味中药免煎颗粒剂要高。

四、具体实施方式：

1、当量计算：中药“王不留行”(Vaccarira segetalis Garcke)主要活性成份为皂甙和黄酮，假定100克生药提取出4克药效成份，其当量为1∶25(精细制剂重量：生药重量)。“王不留行”通常的用量为5-10克生药，即在传统处方中，精细制剂的用量x为：1∶25＝x∶5-10；X＝0.2-0.4(克)，其体积与重量大为减小，但保留了药效成份皂甙和黄酮。

2、中药精细制剂的制备。以葛根、黄芩、黄连、甘草作为实例。这四味中药的精细制剂的制备过程如下所述：(1)、制备中药葛根、黄芩精细制剂的技术线路相似：中药材以70％乙醇提取，其提取物中加入石油醚萃取，水层用大孔离子交换树脂处理，用水—乙醇洗脱，分别收集洗脱液，回收后进行药理试验，区分出活性部位(总黄酮)，再用所有活性部位制成葛根或黄芩的精细制剂。(2)、制备中药甘草精细制剂的技术线路：甘草用70％乙醇提取，提取物中加入二氯甲烷萃取，取水层采用大孔离子交换树脂处理，分别收集洗脱液，回收后进行药理试验，得到活性成分甘草酸和黄酮，再用二者制成甘草精细制剂。(3)、制备中药黄连精细制剂的技术线路：黄连先采用2％盐酸提取，提取物脱脂后，用阳离子交换树脂处理，提取出活性部位总生物碱，再制成黄连精细制剂。

3、用中药精细制剂代替相应的生药进行处方。一病人上吐下泻，医生处方：葛根15克、黄芩12克、黄连16克，甘草4克。当量关系：根据本发明人实验室提取后计算出的当量关系，生药葛根15克相当于精细制剂葛根0.5克；生药黄芩12克相当于精细制剂黄芩0.3克，生药黄连16克相当于精细制剂黄连0.4克，生药甘草4克相当于精细制剂甘草0.2克，根据处方采用以上四种精细制剂葛根0.5克，黄芩0.3克，黄连0.4克，甘草0.2克混合服用。

Claims (6)

1、一种采用单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法，其特征是：将单味中药进行药效成份提取，提取出的药效成分根据与该生药的当量关系代替生药用于处方。

2、根据权利要求1所述的采用单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法，其特征是：生药与药效成分的当量关系是根据提取得到药效成分的量与用于提取的生药量的比例得到的。

3、根据权利要求1所述的采用单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法，其特征是：可以按照中药处方直接分别采用与处方中各种生药当量的药效成分制剂进行配制服用。

4、根据权利要求1所述的采用单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法，其特征是：每味中药全活性成份的提取方法因品种不同而有所差异。

5、根据权利要求1所述的采用单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法，其特征是：提取出的药效成分可以制备成颗粒剂、胶囊剂、片剂、口服液、针剂或其他剂型。

6、根据权利要求1所述的采用单味中药全活性成分代替相应生药用于处方的方法，其特征是：药效成分为各种生药的入药有效成分。