CN1453024A - 一种具有降糖作用的含桑白皮、苦荞麦的中药复方制剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于中药制剂技术领域。本发明提供了一种有降糖作用的含桑白皮、苦荞麦、虎仗或五味子的中药复方制剂对高血糖大鼠具有明显的降糖效应，因而，本发明的中药提取物可用于制备防治糖尿病的药物或保健食品。

Description

一种具有降糖作用的含桑白皮、苦荞麦的中药复方制剂及制备方法

技术领域：

本发明属于中药制剂技术领域。具体涉及一种具有降糖作用的含桑白皮、苦荞麦的中药复方制剂及制备方法。

背景技术：

胰岛素是由胰岛器官产生的激素，进入血液循环后作用于人体重要器官和周边组织，调控糖、脂及其它代谢过程。胰岛素结合于人体细胞表面受体蛋白，激活一系列信号传递途径，导致细胞表面通道打开，将血中葡萄糖引入细胞内从而达到降糖作用。这个信号传递途径中的任何步骤受阻，或效率降低均会导致胰岛素失去作用，称为胰岛素抵抗性。为补偿胰岛素作用效率降低，人体产生更多的胰岛素，称为高胰岛素血症。血中持续高胰岛素浓度造成代谢紊乱，血糖升高，血甘油三脂水平升高，高密度脂蛋白胆固醇降低，血浆纤维蛋白原升高，及高尿酸血症等。由胰岛素抵抗性导致的疾病统称为X综合症，包括糖尿病、高血压、肥胖、冠心病、多囊性卵巢综合症等。

糖尿病是一种致病机理极其复杂的常见、慢性代谢性疾病，严重危害人体健康，极易引起心、脑、肾、下肢等脏器的血管病变，并最终导致高血压、心脏病、糖尿病性肾病及下肢麻木、坏疽等严重后果。对于II型糖尿病的致病分子病理机制目前尚不太清楚，但普遍认为胰岛素抵抗性是II型糖尿病的根本原因。从50年代至今，国外大型药业公司开发成功进入市场的药品主要有五类：磺脲类、葡萄糖苷酶抑制剂类、双胍类、Meglitinide类和Thiazolidine类，上述药品副作用大，往往以损害人体其他器官为代价；抗药性强，通常使用一段时间后逐渐失效，病人最终得依靠注射胰岛素维持血糖，造成高胰岛素症的恶性循环；此外，一些我国研制的中成药皆为基于营养学普通机理或传统中医理论，以通过滋补、调节营养素结构、调节人体机能为目的，一般不及西药快速、明显。究其原因，这些产品的作用机理或与胰岛素无关，或仅在胰岛素信号传递的上游起作用，所以虽然有一定的降糖效果，但是对胰岛素传递受阻引发的胰岛素抵抗性帮助不大，无法解决II型糖尿病人常见的高胰岛素血症等问题，更无法实现血糖的长期控制。所以在治疗II型糖尿病时，应该采用多种治疗机制，应用多种不同的降糖机理对糖尿病进行全面的控制，以期做到标本兼治，近期效果与远期效果相结合，从多靶点、多层次上治疗糖尿病。

美国科学家近20年的研究证明，肌醇(inositol)类分子(以肌醇myo-Inositol和D-手性-肌醇D-Chiro-inositol为代表)在胰岛素作用的信号传递过程中扮演了重要的角色。研究发现正常人血中及尿液中含有一定浓度的肌醇，而在II类糖尿病人中则几乎检测不到，提示这些病人可能无法产生足够量的肌醇，造成胰岛素作用的信号传递受阻。多个实验室的结果均确认，通过给试验动物补偿肌醇能有效促进胰岛素功能，降低血糖、血中胰岛素、血甘油三脂水平等。正在进行的人体临床检验亦表明，纯化的D-手性-肌醇和肌醇对II类糖尿病、多囊性卵巢综合症有显著疗效。因此，若能从天然物质中有效地提取肌醇类分子，对于开发生产治疗II类糖尿病、多囊性卵巢综合症、高血压、肥胖症及其它心血管疾病的药品具有重大的科学价值和经济价值。

西方人饮食中碳水化合物的主要成分是淀粉和蔗糖，而我国的饮食中碳水化合物主要成分是淀粉。淀粉和蔗糖(双糖)均不能直接被肠壁细胞吸收，需要在小肠绒毛上的多种α-葡萄糖苷酶的作用下生成单糖(葡萄糖及果糖)后才能被吸收。α-葡萄糖苷酶有多种，包括：蔗糖酶，促使蔗糖水解生成果糖及葡萄糖；葡萄糖淀粉酶，麦芽糖酶及糊精酶，促使从淀粉水解生成的寡糖水解生成葡萄糖。α-葡萄糖苷酶上具有与寡糖及双糖相结合的位点，如能与这个位点结合，能可逆性地抑制小肠绒毛上的多种α-葡萄糖苷酶的活性，从而延缓淀粉的葡萄糖和果糖的转化，降低餐后血糖水平。由于这种抑制作用是可逆的，所以向葡萄糖的转化仅仅是推迟，而不是完全阻断。通过使小肠内糖消化减缓和对结肠内糖吸收的调节，使患者一天内血糖浓度平稳。目前，市场上这类产品主要是拜糖平，但它具有较强的副作用，主要表现为肠胃道反应，如腹胀、大便次数增多等，且价格较贵。所以如能从天然物质中提取有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂，对于开发生产治疗II类糖尿病的药品同样具有较高的科学和经济价值。

已有许多报道黄酮类化合物具有有益的生理效应和病理作用，越来越引起人们的重视。现普遍认为黄酮类化合物具有改善微循环、降糖、降脂、维持血管正常渗透压、防止血管脆化等功效。

本发明就是将从天然植物中发现或者提取的上述功效分子创新组合成现代中药复方，从几种不同作用机制上入手治疗糖尿病，达到长短结合，标本兼治的效果，以期从疗效和安全性上有显著的突破和提高。

桑白皮为桑科植物桑Morus alba L的根皮，具有祛风清热、凉血明目的功效，主治风温发热、头痛、目赤、口渴、肺热咳嗽、风痹等。《本草经疏》记载，桑白皮味苦、甘、寒，甘所以益血，寒所以凉血，甘寒相合，故下气而益阴，又能明目而止渴，有补益之功。现代医学研究表明桑白皮总黄酮对糖尿病模型大鼠有降血糖作用，且能较好地控制由糖尿病带来的并发症等。认为其降血糖作用途径可能为桑白皮总黄酮对小肠刷状膜上双糖酶活性的抑制作用，减缓小肠对碳水化合物的消化和吸收，使外周血糖变化趋于稳定。

苦荞麦属蓼科荞麦属，《本草纲目》记载，苦荞麦性苦、平、寒、有益气力，续精神，利耳目，降气宽肠健胃的作用。现代临床医学观察表明苦荞具有降血糖，降血脂，增强人体免疫力的作用，对糖尿病、高血脂、冠心病、中风等病人都有辅助治疗作用；此外，现代医学也证明荞麦具有抑制或降低血中胆固醇、抑制体内脂肪的蓄积、改善便秘、预防高血压等功效。我们在对苦荞麦的研究中，发现其成熟种子中含有大量的总黄酮类物质。此外，我们在国内外首次发现其成熟种子中含有大量的手性肌醇(详见专利申请号01110472.4和03116287.8)，提示这些功效分子可能发挥作用。

虎杖系蓼科蓼属植物，别名苦杖、阴阳莲等。其味苦性寒，归肝、肺、胆经，其成分含有蒽醌、蒽醌甙、白藜芦醇、黄酮类化合物等。蒽醌有明显的降压和减慢心率作用。白藜芦醇有降血脂作用，还能使心脏收缩振幅增加，加强心肌收缩力，改善循环，显著增加冠脉流量。黄酮醇甙具有收利尿作用。现代药物研究显示：虎杖除传统的祛风、利湿、通径、祛淤等作用外，还有明显的降血压、降血脂及抗菌消炎等作用。对长期高脂饮食造成的脂质代谢紊乱和血液高粘状态，具有明显的调血脂和改善血液流变的作用。

五味子，来源于木兰科植物五味子或华中五味子的干燥成熟果实。性温味酸，归肺、肾经；益气敛肺，滋肾涩精，生津止渴，止泻敛汗。《本经》记载五味子“主益气、咳逆上气、劳伤赢瘦，补不足，强阴，益男子精”。能收敛固涩、益气生津、补肾宁心。近年来，医学研究表明五味子提取物对α-葡糖苷酶具有较强的抑制作用，还能加强脑、肝、肌肉中果糖和葡萄糖的磷酸化过程，改善机体对糖的利用。

此外，我们按照传统中医理论进行方解如下：《黄帝内经素问》“心移热于肺，传为鬲消。”此言经营操持，心阳过动，心火暴张，贻祸于肺耳。故以桑白皮为君，取其味甘性寒，善泻肺经伏火。实验研究：桑白皮含多种黄酮衍生物，诸如桑皮素、桑皮色稀素、环桑皮素等及生物碱；尚有较强的α-糖苷酶抑制作用；《素问·奇病论》“此人必数能甘美而多肥也，肥者令人内热，甘者令人中满，故其气上溢，转为消渴。”此言饮食不节，多食肥甘，助长脾胃湿热耳。故方以苦荞麦为臣，取其味甘、苦、性温之品，以甘能补中，苦能清泄胃火；脾喜燥而恶湿，湿为阴邪，非温不化，苦荞麦之性，适足以化脾湿焉。实验研究：苦荞麦富含黄酮、肌醇，黄酮类化合物既有降糖效应，又有扩张血管之作用，肌醇在胰岛素作用的信号传递过程中扮演了重要的角色，肌醇缺乏可导致糖尿病性周围神经病变。虎仗味苦性寒，能清肝胆伏火而化湿浊，以为佐使，虎仗根含多种蒽醌类化合物、芪类衍生物和酚性化合物，尚有多糖黄酮类化合物，尚能有效抑制α-糖苷酶，从而产生多方位的降糖效应；五味子，皮肉甘、酸，核中辛、苦，都有咸味，则五味俱备焉。盖消让大病，始伤肺胃津液，继耗肝肾精血。考《神农本草经》五味子“主益气，劳伤赢瘦，补不足，强阴，益男子精。”正所以安抚其所受邪之地，补其耗散之精气耳。《素问》“知标与本，用之不殆。”此之谓也。实验研究：五味子果实含挥发油，为柠檬醛，α-依兰稀，α、β-恰米稀。种子含有多种木脂素成分，五味子素，五味子甲素、乙素、丙素，五味子醇甲、醇乙，五味子脂甲、脂乙。实验发现其有抑制α-糖苷酶的作用。

发明内容：

本发明人基于现代病理分子机制和传统中医理论结合的原则，经过大量的研究发现按本专利所述方法所得的桑白皮提取物、苦荞麦提取物、虎仗提取物、五味子提取物中含有大量的上述功效分子，其提取物的混合物(桑白皮提取物/苦荞麦提取物/虎仗提取物，桑白皮提取物/苦荞麦提取物/五味子提取物)对于糖尿病的治疗具有显著的疗效，可以用来制备成治疗糖尿病的药物。这二种现代中药复方制剂，既含有多种不同降糖机理的功效分子(α-糖苷酶抑制剂/胰岛素促敏剂D-手性-肌醇/总黄酮)，又符合传统中医理论(君/臣/佐使)。

本发明所要解决的技术问题在于从天然植物桑白皮、苦荞麦、虎仗及五味子中提取具有降糖作用的活性组分、制备中药复方制剂。

本发明提供了一种具有降糖作用的中药复方制剂，该制剂包括桑白皮提取物5-10份、苦荞麦提取物5-10份、五味子提取物1-3份或桑白皮提取物1-2份、苦荞麦提取物1-2份、虎仗提取物1-2份的比例混合组成活性成份与药用辅料制成的。

本发明的另一目的是提供了分别从桑白皮、苦荞麦、虎仗、五味子中提取活性组分的方法，该方法包括：

(1)桑白皮浸泡于8-12倍(其中以8倍为最佳)40％-95％(其中以75％为最佳)的乙醇溶液中，沸水浴提取2-3个小时后，过滤，滤渣以6倍的75％的乙醇同法再提取一遍后，合并滤液，离心过滤，浓缩，喷雾干燥即得桑白皮提取物；

(2)从苦荞麦中分离、提取含肌醇分子和黄酮类化合物的提取物：苦荞麦用8-16倍的20％-85％乙醇(其中以60％为最佳)，在40-80℃的条件下(其中以55℃为最佳)，搅拌恒温提取2-3小时后，合并滤液，离心分离，浓缩，上清液喷雾干燥即得苦荞麦提取物；

(3)从虎杖中分离具备2-葡糖苷酶抑制剂特性的提取物：虎仗浸泡于4-10倍(其中以6倍为最佳)水中，加热煮沸2小时，离心分离，沉淀按同法再提取一遍后，合并上清液，离心分离，浓缩，喷雾干燥即得虎仗提取物；

(4)从五味子中分离具备α-糖苷酶抑制剂特性的提取物：五味子浸泡于4-10倍(其中以6倍为最佳)水中，捣碎，50-80℃水浴提取2-15h(其中以6小时为最佳)后，离心分离，沉淀按同法再提取一遍后，合并上清液，离心分离，浓缩，喷雾干燥即得五味子提取物。

本发明又一个目的是提供了上述从桑白皮、苦荞麦、虎杖及五味子中分离的活性组分在制备防治糖尿病的药物和保健食品中的应用。

具体实施方式：

本发明还涉及经本发明的提取方法获得的提取物及其混合物在制备治疗糖尿病药物和保健食品中的用途。实验表明本发明的提取物及其混合物对高血糖大鼠具有明显的降糖效应，该降糖效应与提取物中肌醇分子的含量、总黄酮和α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性成分含量成正比。

因此，本发明的提取物及其混合物可与各种药学上可以接受的载体混合制成胶囊、悬浮物、口服液等剂型药物组合物。一般人用量为2-8g提取物/天。

该提取物可以直接加入食品中制备预防和治疗糖尿病、高血脂、高血压的保健食品。一般加入量为：以成人每天摄取1-4g提取物为适宜的剂量范围。

为了进一步理解本发明，以下将结合实施例和附图对本发明做出详细的、非限定性的说明。

具体实施方式：实施例一  从苦荞麦中分离、提取、纯化肌醇类分子的方法

取苦荞100g，用0-20mol NaCl浸泡10分钟，置于25℃下，见光，萌发1-3天，收集材料，用20-85％乙醇或者甲醇匀浆，离心，取上清，浓缩，喷雾干燥，制备成干粉。实施例二  从桑白皮中分离、提取降糖功效成分

取桑白皮100g，加1000ml 75％的乙醇，沸水浴提取2-3个小时后，过滤，滤渣以600ml 75％的乙醇以同样的方法提取后，合并滤液，喷雾干燥，得提取物。实施例三  虎仗提取物的获得

取虎仗100g，加600ml水，沸水浴提取2-3个小时后，过滤，滤渣以600ml水以同样的方法提取后，合并滤液，喷雾干燥，得提取物。实施例四  从五味子中分离、提取降糖功效成分

取100g的五味子，加入400-1000ml的水浸泡1小时后，捣碎，50-80℃水浴提取2-3小时，离心分离，沉淀物加入400-600ml的水，50-80℃水浴提取1-2小时，离心分离，同时压榨残渣，合并滤液，喷雾干燥，得提取物。实施例五  本实施例是肌醇分子的纯化

为了进一步纯化肌醇类分子，将实施例一所得到的抽提物按干重加入0.5倍体积(0.5ml/g)的75％丙腈(acetonitrile)，碾磨成匀浆。制备分离柱，该分离柱用硅藻土或者皂土或者PVPP树脂填充，匀浆物在此柱上得到分离。收集富含肌醇类分子的洗脱液，浓缩，喷雾干燥，制备成干粉。经过3-氨醛键修饰的9％硅胶填充柱或其他离子交换柱(硅藻土、皂土、PVPP树脂等)纯化，收集洗脱液，浓缩，喷雾干燥，制备成干粉后，苦荞提取物中Myo-Inositol和D-Chiro-Inositol的含量分别可达16.5mg/g、135mg/g，而其中的总黄酮含量保持不变或略有提高。实施例六  本实施例是肌醇分子测定

为了进一步纯化和测定肌醇类分子的含量和结构，将实施例一所得到的抽提物按干重加入0.5倍体积(0.5ml/g)的75％丙腈(acetonitrile)，碾磨成匀浆。制备分离柱，该分离柱用具有3-氨醛(aminopropyl)键修饰的硅胶(9％)填充(Aldrich Chemical Company Inc.产品)，匀浆物在此柱上得到分离。用60-75％丙腈洗脱，0.4ml/Min。以5ml为单位收集不同组分洗脱液，其中的1ml蒸发干燥用于气相色谱分解。各组分在Hewlett-Packard 5890 Series II气相色谱仪上分析，分离柱为D B-1701(30-mlength，0.25-mmi.d.，0.25um film thickness，J&w Scientific产品)。柱温为275℃和325℃。携带气(Carrier gas)是氦气(1.0ml/min)，split 1∶100；检测气是氢气(30ml/min)、空气(300ml/min)和氮气(30ml/min)。肌醇类分子含量是根据标准曲线，并与标样的保留时间和峰面积对比而计算的。肌醇、D-手性-肌醇及其它衍生物的标准均购自Sigma公司。实施例七  本实施例是总黄酮含量的测定

精确称取桑白皮提取物、苦荞麦提取物3g，100ml 95％乙醇回流提取二次，每次一小时，合并滤液，浓缩至粘稠状，精密加入10ml甲醇后，用蒸馏水定容至250ml容量瓶中；取出5ml至50ml容量瓶中，按顺序分别在容量瓶中加入5％NaNO₂和10％Al(NO₃)₃各2ml，摇匀，放置6分钟后，加入4％NaOH 20ml，用蒸馏水稀释至刻度，摇匀放置5分钟，以0ml作空白，在510nm处测定。本实验所用标样购自SIGMA公司，仪器为紫外可见分光光度计。实施例八  本实施例是α-葡萄糖苷酶抑制剂活性的测定

1.α-葡萄糖苷酶活力测定：以PNPG为底物。反应系统为：67mmol/L磷酸钾缓冲液(pH6.8)1.7ml、1mg/ml谷胱甘肽50ul、20mg/mlα-葡萄糖苷酶5ul，37℃保温10min后加入0.116mol/L PNPG 50ul，于37℃反应10min后，加入0.1mol/L NaNO3终止液10ml。在400nm处测定酶的作用下释放出硝基酚的量。

2.α-葡萄糖苷酶活力单位定义：pH6.8，37℃时每分钟释放1umolPNP为一个活力单位。抑制剂活力单位定义：pH6.8，37℃时使一个酶活力单位失活为一个酶活力单位。抑制百分率＝抑制剂活力/酶活力×100％

3.虎仗提取物、桑白皮提取物和五味子提取物中抑制活性的测定：分别取100、200、400ul一定浓度的上述提取物加入到酶活力测定系统中(系统缓冲液体积相应减少)。而后先与酶保温10min，再加底物反应10min，NaCO3终止反应，测定400nm处吸收值。实施例九  本发明提取物的大鼠降糖实验

1.鼠化学诱导糖尿病实验模型：选取平均重量为250-280克的雄性Sprague-Dawley鼠，按45mg/kg的剂量IP注射STZ(Streptozocin，SigmaChemicals Co.，溶于柠檬酸缓冲液中)溶液。24小时后从鼠尾静脉抽血，用葡萄糖氧化法(Beckman葡萄糖分析仪，Fullerton，CA)测定其中的血糖含量。选取血糖在350至400mg/dl的大鼠作为糖尿病试验动物(正常大鼠的血糖水平为116mg/dl)。

2.上述选取的经化学诱导的糖尿病大鼠随机分组，每组以一定剂量的经过本发明得到的抽取物处理(抽取物溶于0.5ml生理盐水中，用滴管喂食，每日一次)。阳性对照也溶于生理盐水中喂食。处理前和处理1天、2天、4天及8天后，以鼠尾静脉抽取0.5ml血样用测量葡萄糖含量。按下表1中的剂量给予糖尿病大鼠，其结果为：

      表1提取物在STZ诱导的糖尿病大鼠中的降糖效应

抽提物及抽提物用量	抽提物作用时间和血糖量
						0天	4天	8天	12天	16天
	0mg/kg25mg/kg苦荞麦提取物50mg/kg苦荞麦提取物100mg/kg苦荞麦提取物	100	102	104	108						106
100						98	97	94	88*
		100	87*	74**	65**					61**
100						72**	68**	58**	55**
		0mg/kg25mg/kg桑白皮提取物50mg/kg桑白皮提取物100mg/kg桑白皮提取物	100	102	104					108	106
100	88*					83*	76**	68**
			100	78**	69**				62**	57**
100	67**					58**	51**	46**
			0mg/kg25mg/kg虎仗提取物50mg/kg虎仗提取物	100	102				104	108	106
100	87*	83**				75**	65**
				100	76**			67**	59**	53**

100mg/kg虎仗提取物	100	68**	57**	48**	42**
						0mg/kg25mg/kg五味子提取物50mg/kg五味子提取物100mg/kg五味子提取物	100	102	104	108	106
100	92	93	91	92
					100		89	80*	78*	68**
100	80*	76**	69**	63**
					50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(2∶2∶1)		100	65**	54**	47**	43**
50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(1∶1∶1)	100	73**	66**	57**		49**
					50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(10∶10∶1)		100	72**	65**	58**	50**
50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(10∶10∶3)	100	75**	70**	63**		57**

阳性对照一20mg/kgD-手性肌醇和Myo-肌醇	100	87*	79**	73**	68**
						阳性对照二拜糖平20mg/kg阿卡波糖	100	83*	74**	66**	58**
阳性对照三黄酮组(25mg/kg)(内含80％的银杏总黄酮)	100	93	82*	74**	69*

*P＜0.05         **P＜0.01

上述数据均为10只实验鼠的平均值，0天时间的血糖含量设为100，并将其它时间点数据作相应调整。上述10组处理的0天血糖浓度分别为：0mg/kg(对照)，382.1±11.5mg/dl；25mg/kg苦荞麦提取物，370.9±16.6mg/dl；50mg/kg苦荞麦提取物，375.6±16.8mg/dl；100mg/kg苦荞麦提取物，366.6±14.4mg/dl。25mg/kg桑白皮提取物，371.5±18.7mg/dl；50mg/kg桑白皮提取物，370.7±21.6mg/dl；100mg/kg桑白皮提取物，373.6±16.7mg/dl。25mg/kg虎仗提取物，377.0±15.2mg/dl；50mg/kg虎仗提取物，376.7±23.0mg/dl；100mg/kg虎仗提取物，368.8±18.6mg/dl。25mg/kg五味子提取物，377.7±15.6mg/dl；50mg/kg五味子提取物，375.9±21.9mg/dl；100mg/kg五味子提取物，376.4±18.1mg/dl。50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(2∶2∶1)，373.2±16.5mg/kg；50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(1∶1∶1)，371.2±16.1mg/kg。50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(10∶10∶1)，370.0±15.2mg/kg，50mg/kg桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(1010∶3)，368.2±16.3mg/kg。阳性对照一，378.9±20.1mg/dl；阳性对照二，387.2±24.5mg/dl；阳性对照三，379.2±17.8mg/dl。

由此可见，本发明的提取物表现为：

1.降糖功效与其中所含的肌醇含量成正比，亦即肌醇含量越高，降糖功效越明显。

2.降糖功效与其中所含的α-葡萄糖苷酶抑制剂成正比，亦即抑制剂含量越高，降糖功效越明显。

3.降糖功效与其中所含总黄酮成正比，亦即总黄酮含量越高，降糖功效越明显。

4.肌醇、α-葡萄糖苷酶抑制剂和总黄酮存在显著的协同效应，当它们共同存在时表现出比单一成分更明显的降糖功效。

5.桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(2∶2∶1)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的降糖功效优于桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(1∶1∶1)，而且优于桑白皮提取物、苦荞麦提取物或者虎仗提取物的单独使用，该配比可能更加适合于肥胖型的II型糖尿病患者，需要进一步的人体临床检验。

6.桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(10∶10∶1)在STZ诱导的糖尿病大鼠中的降糖功效优于桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(10∶10∶3)，而且优于桑白皮提取物、苦荞麦提取物或者五味子提取物的单独使用，该配比可能更加适合于消瘦和机体亢奋型的II型糖尿病患者，需要进一步的人体临床检验。

7.我们的初步动物实验结果尚显示，上述提取物及其混合物(桑白皮提取物2∶苦荞麦提取物2∶虎仗提取物1，桑白皮提取物10∶苦荞麦提取物10∶五味子提取物1)还具有明显的降血脂、降血压的作用。

      表2本发明抽提物样品中主要活性成份及含量

实施例十

将本发明的各提取物干粉1-10g，以桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(1-2∶1-2∶1-2)的比例混合，添加或不添加辅料(如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、滑石等)，混合压片，制成各种规格的片剂。

实施例十一

将本发明的各提取物干粉1-10g，以桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(5-10∶5-10∶1-3)的比例混合，添加或不添加辅料(如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、滑石等)，混合压片，制成各种规格的片剂。

实施例十二

将本发明的各提取物干粉1-10g，以桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶虎仗提取物(1-2∶1-2∶1-2)的比例混合，添加或不添加辅料(如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、滑石等)，混合灌装，制成各种规格的胶囊。

实施例十三

将本发明的各提取物干粉1-10g，以桑白皮提取物∶苦荞麦提取物∶五味子提取物(5-10∶5-10∶1-3)的比例混合，添加或不添加辅料(如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、滑石等)，混合灌装，制成各种规格的胶囊。

Claims (4)

1、一种具有降糖作用的中药复方制剂，其特征在于该中药复方制剂包括桑白皮提取物5-10份；苦荞麦提取物5-10份；五味子提取物1-3份或桑白皮提取物1-2份；苦荞麦提取物1-2份；虎仗提取物1-2份的比例混合组成活性成份与药用辅料制成的。

2、一种如权利要求1所述的有降糖作用的中药复方制剂中的活性成份中药提取物的制备方法，其特征在于该方法包括：

(1)从桑白皮中分离、提取黄酮类化合物及获得具备α-葡萄糖苷酶抑制剂特性的提取物：

桑白皮浸泡于8-12倍(40％-95％)的乙醇溶液中，沸水浴提2-3个小时后，过滤，滤渣以6倍的75％的乙醇同法再提取一遍后，合并滤液，离心过滤，浓缩，喷雾干燥即得桑白皮提取物；

(2)从苦荞麦中分离、提取含肌醇分子和黄酮类化合物的提取物：苦荞麦用8-16倍的20％-85％乙醇，在40-80℃的条件下，搅拌恒温提取2-3小时后，合并滤液，离心分离，浓缩，上清液喷雾干燥即得苦荞麦提取物；

(3)从虎仗中分离具备α-葡萄糖苷酶抑制剂特性的提取物：虎仗浸泡于4-10倍水中，加热煮沸2小时，离心分离，沉淀按同法再提取一遍后，合并上清液，离心分离，浓缩，喷雾干燥即得虎仗提取物；

(4)从五味子中分离具备α-葡萄糖苷酶抑制剂特性的提取物：五味子浸泡于4-10倍水中，捣碎，50-80℃水浴提取8-15h后，离心分离，沉淀按同法再提取一遍后，合并上清液，离心分离，浓缩，喷雾干燥即得五味子提取物。

3、一种如权利要求1所述的具有降糖作用的中药复方制剂的制备方法，其特征在于该方法为按配方比例将桑白皮提取物、苦养麦提取物、虎仗提取物或五味子提取物混合后，与药用辅料一起混合，按常规方法制成口服制剂。

4、一种如权利要求2所述的桑白皮提取物、苦荞提取物、虎仗提取物或五味子提取物在制备具有防治糖尿病作用的药物或保健食品中的应用。