CN1364511A - 防治骨质疏松症的药物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及治疗和防止骨质疏松症的药物组合物。其主要技术特征是采用葛根和大豆中提取的总黄酮及钙化合物为原料,三者按一定比例组合,根据传统的制药工艺,添加辅料,将本发明产品制成有治疗和防止骨质疏松症功效的片剂、胶囊、滴丸、液体等各种性状的口服药物。具有制备工艺简单、疗效显著、无毒副作用的特点。为临床提供了一种理想的防治骨质疏松症的药物。

Description

防治骨质疏松症的药物

本发明涉及一种防治骨质疏松症的药物。确切地说是涉及一种以葛根总黄酮、大豆总黄酮及钙化合物为原料，三者按一定比例混合的药物组合物。

女性绝经后由于雌激素水平下降，骨吸收和骨形成脱耦联，骨形成降低，骨吸收增强，骨钙丢失，导致骨质疏松。因此，绝经后骨质疏松症是一种发病率极高的女性老年退行性疾病。目前临床所用的治疗药物有多种：如雌激素、钙剂、二膦酸盐、甲状旁腺激素等，但这些药物均存在不同程度的毒副作用。如自80年代以来雌激素就被临床首选用于治疗绝经后骨质疏松症。绝经后妇女雌激素替代疗法能够降低骨质疏松性骨折发生率和心血管疾病发生率，提高总生存率。但长期使用雌激素，会出现乳房变软、阴道出血、情绪烦躁和血栓栓塞，此外也有增高乳腺癌和子宫内膜癌发病率的危险。各种各样用于治疗骨质疏松症的中药虽少或无毒副作用，但存在方剂组方和变化复杂、疗程长、疗效慢和疗效不确切等不足。

葛根和大豆中提取的总黄酮中的主要成分异黄酮是植物雌激素，对于低雌激素水平者可起到雌激素样作用，可防治妇女绝经后雌激素水平下降产生的疾病如骨质疏松、血脂升高等。而对高雌激素水平者则可产生抗雌激素作用。

本发明的目的是通过下列方法完成的：

用甲醇冷浸法自野葛根中提取总黄酮，用含水乙醇在一定pH下自大豆中提取总黄酮，其制药的配方可以是：

葛根总黄酮：1％-50％

大豆总黄酮：50％-1％

含钙化合物：80％-1％

传统药制品辅料：99％-5％

传统药制品辅料为片剂、胶囊、滴丸、口服液等不同剂型所需的成型剂、蒸馏水等。

动物实验表明，给去卵巢大鼠口服本发明药物两个月后，大鼠股骨抗弯力增强，骨小梁密度增加，与去卵巢组相比有显著差异。在培养基中加入本发明药物，使体外培养小鼠胚胎长骨破骨细胞数减少，肥大软骨细胞数增加，骨碱性磷酸酶活性增强，骨羟脯氨酸、钙、磷含量增加，与对照组相比有显著差异。表明本发明药物可抑制骨吸收，促进骨形成，并具有防治绝经后骨质疏松的作用。经一年动物实验观察，应用本发明药物对动物未发现任何毒副作用。

              应用本发明药物的动物实验结果实验例一

选用Wistar雌性大鼠20只，行双侧卵巢切除术后，随机分为对照组10只，实验组10只。

实验组用不含辅料的本发明药物灌胃给药，剂量为0.3g/kg，1次/天，连用2月后处死全部动物，分别切取每只大鼠的股骨做抗弯力实验，固定、包埋、切片，染色，测定结果表明对照组和实验组有显著性差异(p＜0.05)。

             表1对去卵巢大鼠的影响(x±s，n＝10)

项目                 对照组                实验组骨小梁体积密度           182.55±80.21         218.15±65.79股骨弯曲破坏载负均值     18.84±0.91           22.01±0.78实验例二

取16d胎龄雌性小鼠，在解剖显微镜下剥离出完整的前肢尺骨，置于含有10％FBS的BGJb培养基中，加入本发明药物后旋转培养48h，药物浓度为15ug/ml(以总黄酮计)。光镜下计数骨干破骨细胞和骺板肥大区软骨细胞数目。并测定其碱性磷酸酶活性及羟脯氨酸、钙、磷含量。实验结果显示实验组与对照组相比有显著性差异(p＜0.05或p＜0.01)。表2对体外培养胎鼠长骨生长的影响(x±s，n＝18)项目                     对照组                实验组破骨细胞数目             12.8±2.4             5.8±1.7肥大软骨细胞数目          10.6±1.8            16.1±2.1碱性磷酸酶活性            0.11±0.01           0.19±0.03羟脯氨酸                  2.15±0.12           3.01±0.34钙                        3.85±0.14           5.48±0.10磷                        2.18±0.19           3.68±0.23

本发明的实例一为将产品制成片剂葛根总黄酮           12.1％大豆总黄酮           6.6％葡萄糖酸钙           40.3％淀粉                 40.0％15％淀粉浆           适量硬脂酸镁             适量将上述配方按传统加工方式制成片剂。本发明的实例二为将产品制成胶囊葛根总黄酮           7.2％大豆总黄酮           4.5％乳酸钙               24.3％淀粉                 64.0％本发明的实例三为将产品制成胶囊葛根总黄酮           7.2％大豆总黄酮           4.5％磷酸二氢钙           28.3％淀粉                 60.0％按传统制药工艺制各，装入2号胶囊。葡萄糖酸钙，乳酸钙，磷酸二氢钙，碳酸钙

Claims (2)

1、一种防治骨质疏松症的药物，其特征是将从葛根和大豆中提取出的黄酮与含钙化合物按一定比例组合，制成片剂、胶囊、滴丸、口服液等各种口服剂。

2、根据权利要求1所述的防治骨质疏松症的药物，其特征是其制药的配方是：葛根总黄酮：1％-50％，大豆总黄酮50％-1％，含钙化合物：80％-1％，传统药制品辅料：99％-5％。