CN1334080A - 盐酸万拉法新缓释片及其制备方法 - Google Patents

盐酸万拉法新缓释片及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN1334080A
CN1334080A CN 01108665 CN01108665A CN1334080A CN 1334080 A CN1334080 A CN 1334080A CN 01108665 CN01108665 CN 01108665 CN 01108665 A CN01108665 A CN 01108665A CN 1334080 A CN1334080 A CN 1334080A
Authority
CN
China
Prior art keywords
slow
release
wanlafacine hydrochloride
wanlafacine
lactose
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN 01108665
Other languages
English (en)
Inventor
柯尊洪
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
KANGHONG PHARMACEUTICAL CO Ltd CHENGDU
Original Assignee
KANGHONG PHARMACEUTICAL CO Ltd CHENGDU
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by KANGHONG PHARMACEUTICAL CO Ltd CHENGDU filed Critical KANGHONG PHARMACEUTICAL CO Ltd CHENGDU
Priority to CN 01108665 priority Critical patent/CN1334080A/zh
Publication of CN1334080A publication Critical patent/CN1334080A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

一种抗抑郁范畴的新型药物制剂——盐酸万拉法新缓释片及其制备方法,有两种不同规格,其主要组分包括:盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂Ⅱ、乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、8%淀粉浆、硬脂酸镁。该发明具有缓释材料价廉易得,能大批量生产,药效长,毒副作用低的特点。

Description

盐酸万拉法新缓释片及其制备方法
本发明涉及一种抗抑郁范畴的新型药物制剂及其制备方法，特别适用于盐酸万拉法新缓释片及其制备方法。
盐酸万拉法新化学名称为(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环己醇盐酸盐，1994年4月首次在美国上市，在诸多的抗抑郁药中，盐酸万拉法新最显著的特点是见效快(4天-1周)、耐受性好、短期与长期治疗效果均佳。[1][陈向一，国外医学，精神病学分册，1994，1：31]但普通制剂的盐酸万拉法新存在半衰期短(约5±2小时)，病人需要频繁给药(每日2～3次)的问题。国外近年来已将盐酸万拉法新制成不同规格的缓释胶囊和缓释片剂，仅需每日服药一次，既可使患者获得24小时理想的治疗血药浓度保护，又提高药效和耐受力，明显减少胃肠道副作用。进口的缓释胶囊(怡诺思)也于2000年在我国上市，但其价格昂贵，每粒为10元。国产的盐酸万拉法新胶囊是在1999年3月在我国上市，国产盐酸万拉法新缓释制剂国内还暂无上市。
本发明的目的是针对上述问题，在保证产品缓释作用的前提下，采用国内资源丰富的缓释骨架基质，优选适合国情的制备方法，提供一种无需频繁给药且能使药物进入体内后，缓慢释放，减少血药浓度峰值，减少胃肠道副作用，且价格明显优于怡诺思等进口药物的一种缓释制剂及其制备方法。
本发明药物制剂有37.5mg和75mg两种规格，包括主药盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II和羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、辅料乳糖、8％淀粉浆、硬脂酸镁构成。
下面就两种不同规格分别进行阐述：
75mg规格的盐酸万拉法新缓释片的各主要组分的用量为：(1000片)
    盐酸万拉法新     75g
    聚丙烯酸树脂II   80-120g
    乳糖             20-30g
    羟丙基甲基纤维素 80-120g
    8％淀粉浆        适量
    硬脂酸镁         2.4-3.6g
本发明制备上述盐酸万拉法新缓释片的方法依次包括以下步骤：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
将本发明制得的75mg规格的盐酸万拉法新缓释片，依照释放度测定法(中国药典2000版二部附录体外释放度试验)测定结果如下：
时间(小时)          1      4     12    24
累计释放百分比(％)15-30  40-60  ＞75  ＞90
以下结合实施例对本发明中75mg规格的盐酸万拉法新缓释片的作进一步的详细阐述。
[实施例1]制备75mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
盐酸万拉法新        75g
聚丙烯酸树脂II      90g
乳糖                22g
羟丙基甲基纤维素    114g
8％淀粉浆           适量
硬脂酸镁            3.2g
按上述配方，其制备方法如下：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖混合均匀。
(2)用适量8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
即得本发明的缓释片。
[实施例2]制备75mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新       75g
    聚丙烯酸树脂II     100g
    乳糖               25g
    羟丙基甲基纤维素   100g
    8％淀粉浆          适量
    硬脂酸镁           3.0g
制备方法：同实施例1。
实施例2为本发明最佳配方。
[实施例3]制备75mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新      75g
    聚丙烯酸树脂II       110g
    乳糖                 28g
    羟丙基甲基纤维素     88g
    8％淀粉浆            适量
    硬脂酸镁             3.4g
制备方法：同实施例1
37.5mg的盐酸万拉法新缓释片的各主要组分的用量为：(1000片)
    盐酸万拉法新       37.5g
    聚丙烯酸树脂II     60-90g
    乳糖               10-15g
    微晶纤维素         64-96g
    羟丙基甲基纤维素   76-114g
    8％淀粉浆          适量
    硬脂酸镁           2.4-3.6g
本发明制备上述盐酸万拉法新缓释片的方法依次包括以下步骤：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖、微晶纤维素混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
将本发明制得的37.5mg规格盐酸万拉法新缓释片，依照释放度测定法(中国药典2000版二部附录体外释放度试验)测定结果如下：
时间(小时)          1      4     12    24
累计释放百分比(％)15-30  40-60  ＞75  ＞90
以下结合实施例对本发明中37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片的作进一步的详细阐述。
[实施例1]制备37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新      37.5g
    聚丙烯酸树脂II    72g
    乳糖              13g
    微晶纤维素        75g
    羟丙基甲基纤维素  104g
    8％淀粉浆         适量
    硬脂酸镁    2.2g
按上述配方，其制备方法如下：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖、微晶纤维素混合均匀。
(2)用适量8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
即得本发明的缓释片。
[实施例2]制备37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新       37.5g
    聚丙烯酸树脂II     75g
    乳糖               12.5g
    微晶纤维素         80g
    羟丙基甲基纤维素   95g
    8％淀粉浆          适量
    硬脂酸镁           3.0g
制备方法：同实施例1。
实施例2为本发明最佳配方。
[实施例3]制备37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新      37.5g
    聚丙烯酸树脂II    80g
    乳糖              10g
    微晶纤维素        85g
    羟丙基甲基纤维素  88g
    8％淀粉浆        适量
    硬脂酸镁         3.4g
制备方法：同实施例1
本发明具有如下优点：
1、缓释骨架基质立足国内，资源丰富，物美价廉。
2、本发明的工艺方法为普通片剂的制备方法，无需增加设备和投资，能的大批量工业化生产。
3、产品药效长，减少胃肠道副作用。

Claims (2)

1.一种抗抑郁范畴的新型药物制剂——盐酸万拉法新缓释片(75mg和37.5mg两种规格)，其特征在于该药物制剂由以下组分组成：75mg规格的盐酸万拉法新缓释片
    盐酸万拉法新      7.5g
    聚丙烯酸树脂II    8.0-12.0g
    乳糖              2.0-3.0g
    羟丙基甲基纤维素  8.0-12.0g
    8％淀粉浆         适量
    硬脂酸镁          0.24-0.36g37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片
    盐酸万拉法新      37.5g
    聚丙烯酸树脂II    60-90g
    乳糖              10-15g
    微晶纤维素        64-96g
    羟丙基甲基纤维素  76-114g
    8％淀粉浆         适量
    硬脂酸镁          2.4-3.6g
2.制备根据权利要求1所述的药物制剂的方法，依次包括以下步骤：75mg规格的盐酸万拉法新缓释片
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制
  成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、
  硬脂酸镁，混合均匀，压片。37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖、微晶纤维素混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成
  湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
CN 01108665 2001-07-25 2001-07-25 盐酸万拉法新缓释片及其制备方法 Pending CN1334080A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 01108665 CN1334080A (zh) 2001-07-25 2001-07-25 盐酸万拉法新缓释片及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN 01108665 CN1334080A (zh) 2001-07-25 2001-07-25 盐酸万拉法新缓释片及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1334080A true CN1334080A (zh) 2002-02-06

Family

ID=4657465

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN 01108665 Pending CN1334080A (zh) 2001-07-25 2001-07-25 盐酸万拉法新缓释片及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN1334080A (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1882321B (zh) * 2003-10-10 2011-06-08 埃吉斯药物工厂 包含盐酸文拉法辛的小丸

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1882321B (zh) * 2003-10-10 2011-06-08 埃吉斯药物工厂 包含盐酸文拉法辛的小丸

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1106656A (zh) 含有曲马多盐的持续释放的药物配方
CN101073563A (zh) 一种含有右旋布洛芬和左旋西替利嗪的手性组合物及其缓速释双层片
CN1732952A (zh) 一种治疗高血压的复方分散片
CN1075426A (zh) 药用粒化组合物及其制备方法
CN1857264A (zh) 一种以盐酸吡格列酮和格列美脲为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途
CN1943564A (zh) 吲达帕胺缓释片及其制备方法
CN1823802A (zh) 一种天麻素缓释制剂
CN1883480A (zh) 一种含卢帕他定的药物组合物
CN1334080A (zh) 盐酸万拉法新缓释片及其制备方法
CN1732953A (zh) 一种治疗高血压的分散片
CN1903194A (zh) 辛伐他汀的缓、控释制剂及其制备方法
CN1803128A (zh) 含有盐酸曲马多和对乙酰氨基酚的口崩片及其制备方法
CN1889939A (zh) 万拉法新(Venlafaxine)的延迟释放片剂调配物
CN1247195C (zh) 水飞蓟宾口腔崩解片及其制备工艺
CN1840109A (zh) 麦芽咀嚼片及其制备方法
CN1254240C (zh) 水飞蓟宾葡甲胺盐口腔崩解片及其制备工艺
CN1535686A (zh) 一种含氯雷他定和硫酸伪麻黄碱的缓释制剂及其制备方法
CN1895250A (zh) 一种格列喹酮的缓释制剂
CN1827117A (zh) 复方醋酸棉酚缓释药剂
CN1827114A (zh) 一种以盐酸依福地平为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途
CN1218691C (zh) 磷酸苯丙哌林双层缓释片
CN1164265C (zh) 酒石酸托特罗定的缓控释制剂及其制备方法
CN1695617A (zh) 甲磺酸氨氯地平口腔崩解片及其制备方法
CN1186668A (zh) 盐酸青藤碱制剂及其制备工艺
CN1817341A (zh) 米格列奈固体缓释制剂及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C06 Publication
PB01 Publication
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication