CN1334080A - 盐酸万拉法新缓释片及其制备方法 - Google Patents

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柯尊洪
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Abstract

一种抗抑郁范畴的新型药物制剂——盐酸万拉法新缓释片及其制备方法,有两种不同规格,其主要组分包括:盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂Ⅱ、乳糖、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、8%淀粉浆、硬脂酸镁。该发明具有缓释材料价廉易得,能大批量生产,药效长,毒副作用低的特点。

Description

盐酸万拉法新缓释片及其制备方法
本发明涉及一种抗抑郁范畴的新型药物制剂及其制备方法，特别适用于盐酸万拉法新缓释片及其制备方法。
盐酸万拉法新化学名称为(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环己醇盐酸盐，1994年4月首次在美国上市，在诸多的抗抑郁药中，盐酸万拉法新最显著的特点是见效快(4天-1周)、耐受性好、短期与长期治疗效果均佳。[1][陈向一，国外医学，精神病学分册，1994，1：31]但普通制剂的盐酸万拉法新存在半衰期短(约5±2小时)，病人需要频繁给药(每日2～3次)的问题。国外近年来已将盐酸万拉法新制成不同规格的缓释胶囊和缓释片剂，仅需每日服药一次，既可使患者获得24小时理想的治疗血药浓度保护，又提高药效和耐受力，明显减少胃肠道副作用。进口的缓释胶囊(怡诺思)也于2000年在我国上市，但其价格昂贵，每粒为10元。国产的盐酸万拉法新胶囊是在1999年3月在我国上市，国产盐酸万拉法新缓释制剂国内还暂无上市。
本发明的目的是针对上述问题，在保证产品缓释作用的前提下，采用国内资源丰富的缓释骨架基质，优选适合国情的制备方法，提供一种无需频繁给药且能使药物进入体内后，缓慢释放，减少血药浓度峰值，减少胃肠道副作用，且价格明显优于怡诺思等进口药物的一种缓释制剂及其制备方法。
本发明药物制剂有37.5mg和75mg两种规格，包括主药盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II和羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、辅料乳糖、8％淀粉浆、硬脂酸镁构成。
下面就两种不同规格分别进行阐述：
75mg规格的盐酸万拉法新缓释片的各主要组分的用量为：(1000片)
    盐酸万拉法新     75g
    聚丙烯酸树脂II   80-120g
    乳糖             20-30g
    羟丙基甲基纤维素 80-120g
    8％淀粉浆        适量
    硬脂酸镁         2.4-3.6g
本发明制备上述盐酸万拉法新缓释片的方法依次包括以下步骤：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
将本发明制得的75mg规格的盐酸万拉法新缓释片，依照释放度测定法(中国药典2000版二部附录体外释放度试验)测定结果如下：
时间(小时)          1      4     12    24
累计释放百分比(％)15-30  40-60  ＞75  ＞90
以下结合实施例对本发明中75mg规格的盐酸万拉法新缓释片的作进一步的详细阐述。
[实施例1]制备75mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
盐酸万拉法新        75g
聚丙烯酸树脂II      90g
乳糖                22g
羟丙基甲基纤维素    114g
8％淀粉浆           适量
硬脂酸镁            3.2g
按上述配方，其制备方法如下：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖混合均匀。
(2)用适量8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
即得本发明的缓释片。
[实施例2]制备75mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新       75g
    聚丙烯酸树脂II     100g
    乳糖               25g
    羟丙基甲基纤维素   100g
    8％淀粉浆          适量
    硬脂酸镁           3.0g
制备方法：同实施例1。
实施例2为本发明最佳配方。
[实施例3]制备75mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新      75g
    聚丙烯酸树脂II       110g
    乳糖                 28g
    羟丙基甲基纤维素     88g
    8％淀粉浆            适量
    硬脂酸镁             3.4g
制备方法：同实施例1
37.5mg的盐酸万拉法新缓释片的各主要组分的用量为：(1000片)
    盐酸万拉法新       37.5g
    聚丙烯酸树脂II     60-90g
    乳糖               10-15g
    微晶纤维素         64-96g
    羟丙基甲基纤维素   76-114g
    8％淀粉浆          适量
    硬脂酸镁           2.4-3.6g
本发明制备上述盐酸万拉法新缓释片的方法依次包括以下步骤：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖、微晶纤维素混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
将本发明制得的37.5mg规格盐酸万拉法新缓释片，依照释放度测定法(中国药典2000版二部附录体外释放度试验)测定结果如下：
时间(小时)          1      4     12    24
累计释放百分比(％)15-30  40-60  ＞75  ＞90
以下结合实施例对本发明中37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片的作进一步的详细阐述。
[实施例1]制备37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新      37.5g
    聚丙烯酸树脂II    72g
    乳糖              13g
    微晶纤维素        75g
    羟丙基甲基纤维素  104g
    8％淀粉浆         适量
    硬脂酸镁    2.2g
按上述配方，其制备方法如下：
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖、微晶纤维素混合均匀。
(2)用适量8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40筛制成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
即得本发明的缓释片。
[实施例2]制备37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新       37.5g
    聚丙烯酸树脂II     75g
    乳糖               12.5g
    微晶纤维素         80g
    羟丙基甲基纤维素   95g
    8％淀粉浆          适量
    硬脂酸镁           3.0g
制备方法：同实施例1。
实施例2为本发明最佳配方。
[实施例3]制备37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片1000片，其配方是：
    盐酸万拉法新      37.5g
    聚丙烯酸树脂II    80g
    乳糖              10g
    微晶纤维素        85g
    羟丙基甲基纤维素  88g
    8％淀粉浆        适量
    硬脂酸镁         3.4g
制备方法：同实施例1
本发明具有如下优点：
1、缓释骨架基质立足国内，资源丰富，物美价廉。
2、本发明的工艺方法为普通片剂的制备方法，无需增加设备和投资，能的大批量工业化生产。
3、产品药效长，减少胃肠道副作用。

Claims (2)

1.一种抗抑郁范畴的新型药物制剂——盐酸万拉法新缓释片(75mg和37.5mg两种规格)，其特征在于该药物制剂由以下组分组成：75mg规格的盐酸万拉法新缓释片
    盐酸万拉法新      7.5g
    聚丙烯酸树脂II    8.0-12.0g
    乳糖              2.0-3.0g
    羟丙基甲基纤维素  8.0-12.0g
    8％淀粉浆         适量
    硬脂酸镁          0.24-0.36g37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片
    盐酸万拉法新      37.5g
    聚丙烯酸树脂II    60-90g
    乳糖              10-15g
    微晶纤维素        64-96g
    羟丙基甲基纤维素  76-114g
    8％淀粉浆         适量
    硬脂酸镁          2.4-3.6g
2.制备根据权利要求1所述的药物制剂的方法，依次包括以下步骤：75mg规格的盐酸万拉法新缓释片
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制
  成湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、
  硬脂酸镁，混合均匀，压片。37.5mg规格的盐酸万拉法新缓释片
(1)将盐酸万拉法新、聚丙烯酸树脂II、乳糖、微晶纤维素混合均匀。
(2)以8％淀粉浆为粘合剂，将上述混合物制成软材，再将其过40目筛制成
  湿颗粒。
(3)将上述颗粒在60℃干燥至水分约4％，整粒，加入羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁，混合均匀，压片。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1882321B (zh) * 2003-10-10 2011-06-08 埃吉斯药物工厂 包含盐酸文拉法辛的小丸

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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