CN1313475C - 虎杖提取物虎杖鞣酸在制备降血糖、治疗糖尿病药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及原药材虎杖提取物虎杖鞣酸虎杖提取物虎杖鞣酸在制备降血糖、糖尿病药物中的应用。虎杖提取物中的主要成分虎杖鞣酸具有α-糖苷酶抑制活性,可用于制备降血糖药物的主要活性成分,也可用于制造治疗糖尿病、肥胖症等的药物的原料。
Description
技术领域
本发明涉及原药材虎杖提取物虎杖鞣酸的虎杖提取物虎杖鞣酸在制备降血糖、治疗糖尿病药物中的应用,属中草药化学提炼制备技术领域。
背景技术
药用虎杖系蓼科蓼属植物,药用部分为根茎。主要化学成分很广很多,有:大黄素、大黄酚、葡萄糖甙、白藜芦醇甙、糖苷类、氨基酸、微量元素等,并富含缩合鞣质和多聚糖。
虎杖提取物中的鞣质或鞣酸,为糖尿病α-糖苷酶抑制活性,故可用作降血糖药物。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有α-糖苷酶抑制活性的虎杖提取物,其有效部分即为具有良好降血糖活性的水溶性虎杖鞣酸,在制备降血糖、糖尿病药物中的应用。
本发明的虎杖提取物虎杖鞣酸,采用两种方法提取,第一种方法的工艺步骤为:
a.原药材虎杖经过粉碎后,用水、甲醇或含水醇在加热条件下提取,提取时间2-30小时,溶剂用量为原药材的3-10倍;
b.过滤或离心分离,弃滤渣,取滤液或上层清液,将滤液或上层清液在温度50-100℃保温5-30分钟,冰箱放置过夜;
c.放入离心分离机,在2000-5000rmp离心分离5-20分钟,取上层清液;
d.将上层清液在分离漏斗中用石油醚脱脂2-5次;
e.将脱脂后的提取液活性炭脱色,然后超滤去除低分子量杂质;
f.将所得滤液上强酸性阳离子交换树脂,然后用蒸馏水洗脱,洗脱液调节其PH至中性后,在常压或减压下加热至60-100℃进行浓缩,然后用超滤膜进行超滤,经干燥后即可得到褐色固体粉末,其主要成分为虎杖鞣酸。第二种提取方法的工艺步骤为:
a.将原药材虎杖先用水,乙醇或含水醇浸泡,浸软后用捣碎机粉碎,在加热条件下,提取2-30小时,溶剂用量为原药材的3-10倍;
b.过滤,弃滤渣,取滤液在常压或减压下加热至50-100℃,浓缩得浸膏;
c.加水溶解,用氯仿加热回流,弃氯仿层,所得水层用乙酸乙酯萃取2-3次,取乙酸乙酯层,再用NaOH水溶液萃取2-3次,取NaOH水溶液,用HCl调PH值至2-6,加4-10%明胶水溶液,得沉淀物;
d.沉淀用30-70%丙酮水溶液溶解,然后用离心机离心分离,弃沉淀,取丙酮溶液,将其减压蒸馏浓缩,并回收丙酮,得到胶状固体物;
e.将所得胶状固体物用水溶解,再用乙酸乙酯萃取,将所得乙酸乙酯层减压浓缩,并回收乙酸乙酯,得到浓缩的胶状物;
胶状物加适量水溶解,过滤,滤去沉淀不溶物,得到清液,将清液冷冻干燥得橙黄色粉末,其主要成分为虎杖鞣酸。
本发明的虎杖鞣酸,具有α-糖苷酶抑制活性,其作用机制是虎杖鞣酸通过与消化道内的许多酶作用,特别是对α-糖苷酶的抑制活性,从而调控了机体对葡萄糖等营养成分的吸收,使得它具有了抗营养性,对于肥胖的糖尿病患者而言,虎杖鞣酸不仅可以有效地降低血糖,而且可以减少其对营养成分的吸收,因此虎杖鞣酸可作为糖苷酶抑制剂类药物、也可作为减肥茶的主要成分。
具体实施方式
本发明的虎杖鞣酸作为抑制剂可降低血浆血糖浓度。
以下试验为虎杖鞣酸抑制剂对动物小鼠的降血糖作用。
实施例一,虎杖鞣酸抑制剂一次给药对正常小鼠血糖含量的影响:小鼠45只,随机分为5组,分别灌胃生理盐水、拜糖苹(100mg/kg)、鞣酸抑制剂(50mg/kg、100mg/kg、150mg/kg)。禁食3h后断尾取血测定血浆血糖浓度。结果表明100,150mg/kg剂量均能明显降低正常小鼠血糖(见表1)。
表1抑制剂一次给药对正常小鼠血糖含量的影响
组别 | n | 剂量(mg/kg) | 血糖值(mmol/L) |
生理盐水 | 10 | - | 7.80±0.48 |
拜糖苹 | 10 | 100 | 6.31±0.502 |
抑制剂 | 889 | 50100150 | 7.22±1.1115.50±0.4924.54±0.692 |
与生理盐水组比较:1p<0.005,2p<0.001
上述拜糖苹对照试剂为德国拜耳公司产品。
实施例二,虎杖鞣酸抑制剂连续多次给药对正常小鼠血糖含量的影响:小鼠30只,随机分为3组,分别灌胃生理盐水、拜糖苹(100mg/kg)、虎杖鞣酸抑制剂(100mg/kg),连续八天。末次给药后禁食3h,测定血糖浓度。可见,小鼠多次给药同样引起小鼠血糖的降低(见表2)。
表2抑制剂连续多次给药对正常小鼠血糖含量的影响
组别 | n | 血糖值(mmol/L) |
生理盐水 | 10 | 6.30±0.89 |
拜糖苹 | 10 | 5.41±0.311 |
抑制剂 | 10 | 4.98±0.892 |
与生理盐水组比较:1p<0.005,2p<0.001
上述拜糖苹对照试剂为德国拜耳公司产品。
实施例三,抑制剂对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖含量的影响:四氧嘧啶糖尿病小鼠30只,分为3组(组间血糖值差异不超过0.5mmol/L),分别灌胃生理盐水、拜糖苹(100mg/kg)、抑制剂(100mg/kg),连续八天。末次给药后禁食3h,取血测血糖。结果表明该抑制剂能够显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖(见表3)。
表3抑制剂对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖含量的影响
组别 | N | 血糖值(mmol/L) |
生理盐水 | 10 | 11.42±1.31 |
拜糖苹 | 10 | 8.32±1.231 |
抑制剂 | 10 | 6.85±0.981 |
与生理盐水组比较:1p<0.001
上述拜糖苹对照试剂为德国拜耳公司产品。
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1.虎杖提取物虎杖鞣酸在制备治疗降血糖药物中应用。
2.虎杖提取物虎杖鞣酸在制备治疗糖尿病药物中的应用。
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