CN1303672A - 肉桂酸的成盐用于制备治疗糖尿病的药物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及肉桂酸衍生物肉桂酸盐在制药中的应用。肉桂酸盐作为药物,对糖尿病具有良好的治疗效果。

Description

肉桂酸的成盐用于制备治疗糖尿病的药物
本发明涉及肉桂酸衍生物肉桂酸的成盐在制药中的应用。
糖尿病是一种严重危害人体健康的常见慢性终身疾病，在世界各国都已成为严重的社会公共卫生问题。
而目前治疗糖尿病的药物，一般均存在药物的失效性及较大的毒副作用。因此，研制开发新的高效低毒的治疗糖尿病的药物，已成为当今医药学界的一个研究热点。
肉桂酸的成盐，即β-苯丙烯酸(C6H5CH=CHCOOH)定量地与强碱反应生成的盐。
肉桂酸盐作为一种有机化工原料，在食品、医药工业、精细化工等方面有着广泛的应用，但是作为治疗糖尿病的药物尚无报道。我们在先前提交的“肉桂酸用于制备治疗糖尿病的药物”(申请号：99115661.7)基础上，同时对肉桂酸衍生物肉桂酸的成盐进行了研究，其作为药物，对糖尿病有良好的治疗效果。
现就肉桂酸钠实施例报告。
已有文献报道，肉桂酸钠低毒，安全性好。小鼠20只，雌雄各半，于24h内分3次灌胃肉桂酸钠(20mg/ml)，每次0.5mg/20g，总剂量达1.5g/kg。观察7天，此间小鼠自由进食饮水。小鼠活动敏捷，毛皮光滑，未见死亡或异常反应。由此显见肉桂酸具有低毒安全性，适合作为药物应用。
实验证明，肉桂酸钠在降血糖方面有显著的效果，由此可知，肉桂酸钠作为活性成份制备的药物，将对糖尿病具有良好的治疗效果。
肉桂酸钠用于制备药物，可与普通常规的药剂填充剂配合，经常规方法而制得；可根据需要制成适当的剂型，如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂或溶液剂等。以肉桂酸钠为活性成份的药物，通常以口服方式使用，当然也可以采用其它给药方式；其每天使用剂量一般为约0.1～1000mg，成年人常用量为每天1～500mg，最常用剂量为5～300mg，每天一次或分数次服用。
实验实例  肉桂酸钠降血糖药效学研究
一 实验材料
1．实验动物：昆明种小鼠由湖南医科大学实验动物中心提供，批准号为湖南省实验动物管理委员会024号；雄性SD大鼠由湖南中医学院实验动物中心提供合格证号：20-001号。
2．实验试剂仪器：
(1)四氧嘧啶(Alloxan)：购自Sigma公司
(2)链佐脲酶素(STZ)：购自Sigma公司
(3)血糖仪：One TouchⅡ—美国强生公司
(4)阳性对照药：盐酸苯乙双胍片(降糖灵片)南通制药总厂批号：97 1015
(5)实验数据用Instat软件分析处理。
二 实验方法与结果
1．对正常小鼠血糖的影响
选择健康小鼠50只，雄性，随机分为5组，即正常对照组，肉桂酸钠低、中、高剂量及阳性对照组，降糖灵组(9mg/kg.bw)蒸馏水配制，(见表1)，正常对照组灌服等体积(0.4m1)蒸馏水，每天灌胃一次，连续给药7天，末次给药后2h用血糖仪测鼠尾血糖。取血前各组小鼠禁食5h。结果见表1
表1    肉桂酸钠对正常小鼠血糖的作用
组别   计量mg/kg     血糖mmol/L
正常对照组     0.4ml     4.5±0.8
阳性对照组     9     4.3+0.7
低剂量组     3     4.5±0.9
中剂量组     9     4.4±0.9
高剂量组     27     4.7±0.6
与正常对照组相比P＞0.05
2．对四氧嘧啶高血糖模型小鼠血糖的影响
用体重20～24g雄性昆明小鼠建立高血糖模型。动物禁食24h(自由饮水)，给与四氧嘧啶50mg/kg.bw尾静脉注射造型，7天后禁食5h，眼眶静脉丛血测血糖值，取血糖值大于10mmol/L小鼠随机分为降糖灵组，正常对照组，低剂量组，中剂量组，高剂量组，阳性对照组。于灌胃给药后7天禁食5h取眼眶静脉丛血测血糖值，观察受试药物对四氧嘧啶所致高血糖小鼠空腹血糖的影响。结果见表2。
表2  肉桂酸钠对四氧嘧啶的作用
  组别     计量mg/kg     血糖mmol/L
空白对照组     0.4ml     15.8±1.5
阳性对照组     9     7.3±1.7**
低剂量组     3     5.1±0.7**
中剂量组     9     5.2±0.6**
高剂量组     27     4.1±0.8**
与空白对照组相比**P＜0.01
2．对链佐脲霉素高血糖模型大鼠血糖的影响
SD大鼠70只，雄性，禁食24h(自由饮水)，给予STZ65mg/kg腹腔注射，制备高血糖动物模型。余同上述实验2。结果见表3。
表3    肉桂酸钠对链佐脲霉素高血糖模型大鼠血糖的作用
组别     计量mg/kg     血糖mmol/L
空白对照组     0.4ml     15.8±1.3
阳性对照组     9     7.3±3.4**
低剂量组     3     5.1±1.9**
中剂量组     9     4.5±1.7**
高剂量组     27     4.4±1.7**
与空白对照组相比**P＜0.01
三 结论
由上述结果可知，肉桂酸钠有降低血糖的作用。

Claims (7)

1．肉桂酸衍生物肉桂酸的成盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。
2．权利要求书1中肉桂酸的成盐是肉桂酸定量地与强碱反应生成的盐。
3．权利要求书1中肉桂酸的成盐可是肉桂酸钠。
4．权利要求书1中肉桂酸的成盐可是肉桂酸钾。
5．权利要求书1中肉桂酸的成盐作为活性成分添加到降糖食品中。
6．权利要求书1中肉桂酸的成盐作为活性成分添加到降糖药品中。
7．权利要求书1中肉桂酸的肉桂酸衍生物作为治疗糖尿病的药物。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN115073331A (zh) * 2021-03-15 2022-09-20 中国医学科学院药物研究所 二甲双胍肉桂酸盐一水合物及制备方法和其组合物与用途

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN115073331A (zh) * 2021-03-15 2022-09-20 中国医学科学院药物研究所 二甲双胍肉桂酸盐一水合物及制备方法和其组合物与用途
CN115073330A (zh) * 2021-03-15 2022-09-20 中国医学科学院药物研究所 二甲双胍肉桂酸盐及制备方法和其组合物与用途

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