CN1274299C - 多西紫杉醇磁微球及其制作方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供的是一种磁性微球载体药物-多西紫杉醇磁微球及其制作方法。它含有纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg和油酸。本发明的药物具有良好的磁响应性，在外磁场或内置磁场靶向定位的情况下浓集于靶区，而其他部位浓度很低甚至不分布，这将提高对肿瘤的杀伤效率，大大降低化疗药物的全身毒副作用，也减轻了患者沉重的经济负担。本发明具有产业化前景，商品化后可提供一种新颖的抗肿瘤靶向药物，使广大肿瘤患者受益。
Description
(一)技术领域
本发明涉及的是一种以特殊载体为主要特征的药品，具体地说是一种抗肿瘤靶向治疗药物。
(二)背景技术
多西紫杉醇(docetaxel)，商品名称为泰索帝(Taxotere)，是一种有效的新型化疗药物，在肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种实体肿瘤的治疗中，起了相当明确的治疗作用。但由于全身化疗使用剂量相对大、且全身分布，使靶区药物浓度相对低。不仅治疗效果受到影响，而且全身用药会产生很大的毒副作用，对病人的生活质量及治疗效果造成严重影响。
(三)发明内容
本发明的目的在于提供一种可以降低化疗的毒副作用，提高疗效，降低治疗成本，提高病人的生活质量的多西紫杉醇磁微球。本发明的目的还在于提供一种多西紫杉醇磁微球的制作方法。
本发明的目的是这样实现的：
本发明的产品是由纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg和油酸按照以下方法制成的产品，
(1)将纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；
(2)将混合液在30-40℃温度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，继续搅拌30-60分钟；
(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；
(4)将固定后的液体搅拌至室温；
(5)在室温下静置至分层，弃上清液，得到多西紫杉醇磁微球产品。
本发明的产品是采用这样的方法来制作的：
1)将纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；
(2)将混合液在30-40℃温度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，继续搅拌30-60分钟；
(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；
(4)将固定后的液体搅拌至室温；
(5)在室温下静置至分层，弃上清液，下层颗粒为多西紫杉醇磁微球。
本发明的制作方法还可以包括这样一些特征
1、多西紫杉醇磁微球与吐温-80以体积比为3-10∶1的比例混合，再溶于蒸馏水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
2、混合液的搅拌速度为2000转/分钟。
本发明以四氧化三铁磁颗粒为载体、以α1-酸性糖蛋白连接体、油酸为溶剂，将多西紫杉醇制成多西紫杉醇磁微球，作为靶向载体药物，可以从根本上解决多西紫杉醇直接作为化疗药物存在的使用剂量相对大，全身分布使靶区药物浓度相对低，治疗效果受到影响，全身用药产生很大的毒副作用，对病人的生活质量及治疗效果造成严重影响等不足。本发明选择的连接体一α1-酸性糖蛋白在生理条件下，与多西紫杉醇的结合率最高。这种药物具有良好的磁响应性，在外磁场或内置磁场靶向定位的情况下浓集于靶区，而其他部位浓度很低甚至不分布，这将提高对肿瘤的杀伤效率，大大降低化疗药物的全身毒副作用，也减轻了患者沉重的经济负担。本发明具有产业化前景，商品化后可提供一种新颖的抗肿瘤靶向药物，使广大肿瘤患者受益。
(四)具体实施方式
下面举例对本发明作更详细的描述：
实施例一，(1)将纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；(2)将混合液在30-40℃温度、2000转/分钟的速度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，继续以2000转/分钟的速度搅拌30-60分钟；(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；(4)将固定后的液体以2000转/分钟的速度搅拌至室温；(5)在室温下静置至分层，弃上清液，下层颗粒为多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球与吐温-80以体积比为3-10∶1的比例混合，再溶于蒸馏水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
实施例二，(1)将纳米四氧化三铁磁颗粒1mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；(2)将混合液在30-40℃温度、2000转/分钟的速度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，继续以2000转/分钟的速度搅拌30-60分钟；(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；(4)将固定后的液体以2000转/分钟的速度搅拌至室温；(5)在室温下静置至分层，弃上清液，下层颗粒为多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球与吐温-80以体积比为3-10∶1的比例混合，再溶于蒸馏水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
实施例三，(1)将纳米四氧化三铁磁颗粒1mg、α1-酸性糖蛋白2mg、多西紫杉醇1mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；(2)将混合液在30-40℃温度、2000转/分钟的速度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶2的比例滴加30-40℃的油酸，继续以2000转/分钟的速度搅拌30-60分钟；(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶3的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；(4)将固定后的液体以2000转/分钟的速度搅拌至室温；(5)在室温下静置至分层，弃上清液，下层颗粒为多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球与吐温-80以体积比为5∶1的比例混合，再溶于蒸馏水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
实施例四，(1)将纳米四氧化三铁磁颗粒2mg、α1-酸性糖蛋白8mg、多西紫杉醇1mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；(2)将混合液在30-40℃温度、2000转/分钟的速度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶3的比例滴加30-40℃的油酸，继续以2000转/分钟的速度搅拌30-60分钟；(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶4的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；(4)将固定后的液体以2000转/分钟的速度搅拌至室温；(5)在室温下静置至分层，弃上清液，下层颗粒为多西紫杉醇磁微球。多西紫杉醇磁微球与吐温-80以体积比为8∶1的比例混合，再溶于蒸馏水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
Claims (5)
1、一种多西紫杉醇磁微球，其特征是：它由纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg和油酸按照以下方法制成的产品，
(1)将纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；
(2)将混合液在30-40℃温度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，继续搅拌30-60分钟；
(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；
(4)将固定后的液体搅拌至室温；
(5)在室温下静置至分层，弃上清液，得到多西紫杉醇磁微球产品。
2、根据权利要求1所述的多西紫杉醇磁微球，其特征是：它由纳米四氧化三铁磁颗粒1mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1mg和油酸制成。
3、一种多西紫杉醇磁微球的制作方法，其特征是：
(1)将纳米四氧化三铁磁颗粒1-2mg、α1-酸性糖蛋白2-10mg、多西紫杉醇1-2mg加入蒸馏水配成50-150ml的混合液；
(2)将混合液在30-40℃温度下搅拌，同时按体积比为混合液∶油酸＝1∶2-3的比例滴加30-40℃的油酸，继续搅拌30-60分钟；
(3)将搅拌后的混合液按体积比为混合液∶油酸＝1∶3-5的比例迅速倒入80-100℃的油酸中，固定10分钟；
(4)将固定后的液体搅拌至室温；
(5)在室温下静置至分层，弃上清液，下层颗粒为多西紫杉醇磁微球。
4、根据权利要求3所述的多西紫杉醇磁微球的制作方法，其特征是：多西紫杉醇磁微球与吐温-80以体积比为3-10∶1的比例混合，再溶于蒸馏水中，得到多西紫杉醇磁微球溶液。
5、根据权利要求3或4所述的多西紫杉醇磁微球的制作方法，其特征是：混合液的搅拌速度为2000转/分钟。
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