CN1269472C - 十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法 - Google Patents

十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法 Download PDF

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Abstract

十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法是一种纳米药物载体以及化妆品等精细化工材料载体的制备方法，制备方法为：a.分别称量脂质材料和乳化剂，两者的质量比，即脂质材料：乳化剂为1∶4～1∶6；将脂质材料和乳化剂混合后加热到设定温度T，即T＝60-80摄氏度，熔融后得到液态油相；b.称量被脂质材料作为载体负载的物质，该物质与脂质材料的质量比为1∶10～1∶200，将该物质加入到液态油相中，搅拌使该物质完全溶解，得澄清体系；c.将与设定温度T相同温度的水加入到上述澄清体系中，水的质量是脂质材料质量的20～200倍，混合均匀后，进行机械搅拌处理5-60分钟；d.降至室温，过滤后即得到十纳米级固体脂质纳米粒分散液；e.冷冻干燥处理即得。

Description

十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法
                          技术领域
本发明是一种纳米药物载体以及化妆品等精细化工材料载体的制备方法，尤其是一种十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法。
                          背景技术
药物与载体的结合，使得药物的体内过程不再仅仅依赖于药物本身的性质，而在很大程度上取决于载体系统的性能。载体系统的适当选择使活性药物可以按照药物治疗的特殊需要可控地及局域性地释放。载体按大小可以分为纳米载体、微米级的微粒以及毫米级的植入型载体。植入物和微粒对于靶向给药和静脉注射来说尺寸太大。因此，近年来纳米药物载体受到研究人员的广泛重视。
目前的纳米载体包括纳米粒，纳米乳液，脂质体，纳米悬浮液，固体脂质纳米粒、纳米结构脂质载体等。其中固体脂质纳米粒是上个世纪九十年代发展起来的一种药物载体系统。固体脂质纳米粒具有以下特点：(1)实现可控药物释放和靶向释放的可能性；(2)提高了药物稳定性；(3)载药量较高；(4)亲油和亲水药物均可方便引入；(5)载体没有生物毒性；(6)避免了有机溶剂的使用；(7)可进行大规模生产和灭菌。
固体脂质纳米粒作为载体还可以负载其他不溶于水的功能材料，应用为化妆品材料或其他精细化工材料。
目前，固体脂质纳米粒的制备一般采用高压均质处理的方法，制得的固体脂质纳米粒的尺寸基本上在百纳米级。
                          发明内容
技术问题：目前制备的固体脂质纳米粒粒径一般在百纳米级，对于十纳米级的固体脂质纳米粒还很难制备。本发明针对上述问题，提供一种十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法。
技术方案：十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法如下：
a、分别称量脂质材料和乳化剂，两者的质量比，即脂质材料∶乳化剂为1∶4～1∶6；将脂质材料和乳化剂混合后加热到设定温度T，即T＝60-80摄氏度，熔融后得到液态油相；其中，脂质材料为单硬脂酸甘油酯，乳化剂为硬脂酸聚烃氧酯S-40与泊洛沙姆F-68按7∶3的混合物，
b、称量被脂质材料作为载体负载的物质，该物质与脂质材料的质量比为1∶10～1∶200，将该物质加入到液态油相中，搅拌使该物质完全溶解，得澄清体系；
c、将与设定温度T相同温度的水加入到上述澄清体系中，水的质量是脂质材料质量的20～200倍，混合均匀后，进行机械搅拌处理5-60分钟；
d、降至室温，过滤后即得到十纳米级固体脂质纳米粒分散液；
e、将d中得到的分散液进行冷冻干燥处理即得十纳米级固体脂质纳米粒。
所述的脂质材料为12个碳链以上的脂肪酸甘油酯、脂肪酸、Compritol ATO 888(此为商品名，无中文名。)中的一种或几种的混合物。
所述的乳化剂为两种乳化剂混合后得到的，包括聚氧乙烯40硬脂酸酯与泊洛沙姆F-68混合、Brij 78与脱氧胆酸钠混合，混合乳化剂中两种乳化剂的混合比例为7∶3。
所述被脂质材料作为载体负载的物质可以是药物，以及可应用于化妆品等其他领域的精细化工材料。
有益效果：采用本发明方法制备十纳米级固体脂质纳米粒，具有很多有益之处：
1、该纳米粒是一种脂溶性的药物载体，因此脂溶性药物都可以用它作为载体。
2、制备的药物载体稳定性相当好，刚制备完的平均粒径为12.2纳米，保存12个月后平均粒径为12.5纳米。
3、制备过程简单方便，重复性高。
4、高效液相液谱等实验证明此种方法制备的药物有缓释的效果。
5、以甘露醇为冷冻保护剂可以将该样品制备成冻干粉，方便运输保存使用。
                          附图说明
图1是本发明制备过程的流程示意图。
                        具体实施方式
本发明的十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法为：
a、分别称量脂质材料和乳化剂，两者的质量比，即脂质材料∶乳化剂为1∶4～1∶6；将脂质材料和乳化剂混合后加热到设定温度T，即T＝60-80摄氏度，熔融后得到液态油相；其中，脂质材料为单硬脂酸甘油酯，乳化剂为硬脂酸聚烃氧酯S-40与泊洛沙姆F-68按7∶3的混合物，
b、称量被脂质材料作为载体负载的物质，该物质与脂质材料的质量比为1∶10～1∶200，将该物质加入到液态油相中，搅拌使该物质完全溶解，得澄清体系；
c、将与设定温度T相同温度的水加入到上述澄清体系中，水的质量是脂质材料质量的20～200倍，混合均匀后，进行机械搅拌处理5-60分钟；
d、降至室温，过滤后即得到十纳米级固体脂质纳米粒分散液；
e、将d中得到的分散液进行冷冻干燥处理即得十纳米级固体脂质纳米粒。
所述的脂质材料为12个碳链以上的脂肪酸甘油酯、脂肪酸、Compritol ATO 888(此为商品名，无中文名。)中的一种或几种的混合物。
所述的乳化剂为两种乳化剂混合后得到的，包括聚氧乙烯40硬脂酸酯与泊洛沙姆F-68混合、Brij 78与脱氧胆酸钠混合，混合乳化剂中两种乳化剂的混合比例为1∶3到5∶1。
所述被脂质材料作为载体负载的物质可以是药物，以及可应用于化妆品等其他领域的精细化工材料。
实施例一：
1.称取2.1克硬脂酸聚烃氧酯S-40、0.9克泊洛沙姆F-68、0.5克单硬脂酸甘油酯，放入样品管中；
2.60℃水浴加热，使其完全熔化后再加入20毫克维生素E，得到澄清体系；
3.将24毫升60℃的蒸馏水加入到上述澄清体系中；
4.搅拌10分钟；
5.降至室温得到十纳米级的固体脂质纳米粒分散液。
6.冷冻干燥处理即得十纳米级的维生素E固体脂质纳米粒。
实施例二：
1.称取2.1克硬脂酸聚烃氧酯S-40、0.9克泊洛沙姆F-68、0.5克单硬脂酸甘油酯，放入样品管中；
2.75℃水浴加热，使其完全熔化后再加入5毫克壬二酸，得到澄清体系；
3.将24毫升75℃的蒸馏水加入到上述澄清体系中；
4.搅拌20分钟；
5.降至室温得到十纳米级的固体脂质纳米粒分散液。
6.冷冻干燥处理即得十纳米级的壬二酸固体脂质纳米粒。
实施例三：
1.称取4.2克硬脂酸聚烃氧酯S-40、1.8克泊洛沙姆F-68、1.0克单硬脂酸甘油酯，放入样品管中；
2.60℃水浴加热，使其完全熔化后再加入10毫克维甲酸，得到澄清体系；
3.将48毫升60℃的蒸馏水加入到上述澄清体系中；
4.搅拌30分钟；
5.降至室温得到十纳米级的维甲酸固体脂质纳米粒分散液。
6.冷冻干燥处理即得十纳米级的固体脂质纳米粒。

Claims (2)

1、一种十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于制备方法为：
a、分别称量脂质材料和乳化剂，两者的质量比，即脂质材料∶乳化剂为1∶4～1∶6；将脂质材料和乳化剂混合后加热到设定温度T，即T＝60-80摄氏度，熔融后得到液态油相；其中，脂质材料为单硬脂酸甘油酯，乳化剂为硬脂酸聚烃氧酯S-40与泊洛沙姆F-68按7∶3的混合物，
b、称量被脂质材料作为载体负载的物质，该物质与脂质材料的质量比为1∶10～1∶200，将该物质加入到液态油相中，搅拌使该物质完全溶解，得澄清体系；
c、将与设定温度T相同温度的水加入到上述澄清体系中，水的质量是脂质材料质量的20～200倍，混合均匀后，进行机械搅拌处理5-60分钟；
d、降至室温，过滤后即得到十纳米级固体脂质纳米粒分散液；
e、将得到的分散液进行冷冻干燥处理即得十纳米级固体脂质纳米粒。
2、根据权利要求1所述的十纳米级固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于所述被脂质材料作为载体负载的物质可以是药物，以及可应用于化妆品等其他领域的精细化工材料。
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