CN1264528C - 祛斑胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及祛斑胶囊及其制备方法，属于中药制备技术领域。本胶囊以总皂甙、总黄酮为功能成分，并以白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花、茯苓6种中药材制成的胶囊剂，各成分的1000粒用量为：白芷400-700g、山茱萸300-600g、菟丝子350-600g、当归200-500g、红花300-600g、茯苓350-600g。本方法为：将原料药材冼净，加水煎煮两次；过滤浓缩为清膏；减压干燥成干膏；粉碎并紫外灯下照射得灭菌粉；再加入辅料后制粒，再干燥颗粒后分装成胶囊。本胶囊具备美容功能尤其是防治黄褐斑疾病，口服外治，使用方便，可满足临床防治黄赫斑疾病的需要。

Description

祛斑胶囊及其制备方法

技术领域

本发明属于中药制备技术领域，特别涉及一种具备美容功能尤其是防治黄褐斑疾病的制剂。

背景技术

黄褐斑也是色素斑，常见的黄褐斑多见于中青年女性，尤其是孕、产妇，在面颊、前额和面部其他部位可见成片深褐色斑块，表现为面部对称性、蝴蝶状分布的黄褐色片状的色素沉着。一般无痛痒，因曝晒、劳累、失眠和情绪变化时有所加深为。它是一种常见病，是体内疾病在面部的一种外在表现。分析引起黄褐斑的原因，多种因素可导致或诱发黄褐斑。它与种族、遗传有密切的关系，在世界范围中，黄褐斑以黄种人为多见，有家族史、遗传史的人多发。研究发现日光照射面部时，阳光中的紫外线作用于皮肤的黑色素细胞、活化其功能，使黑色素的产生过多，沉积于皮肤表皮的基底层，导致皮肤出现色素斑。另外，雌激素、孕激素的作用可促进黑色素的合成、转运及分泌。在日常生活中，强烈的日光照射、口服避孕药，和某些药物如冬眠灵、苯妥英钠等，以及怀孕、分娩、内分泌紊乱均可能导致黄褐斑。其外在一些人中，患有慢性疾病如慢性肝炎、甲亢、结核、慢性酒精中毒及肿瘤等患者，由于这些疾病长期干扰内分泌的代谢，同样可导致黄褐斑的形成。有研究证实维生素及微量元素的缺乏也可引起黄褐斑，近年的研究发现长期紧张、压抑等不良情绪也可严重扰乱正常的内分泌，是黄褐斑持续不消的重要原因之一。临床中发现除了女性黄褐斑患者，也出现不少男性黄褐斑患者。

已有的祛斑制品主要为兼具美容功能的外用护肤品，其效果一般都不太理想。

发明内容

本发明的目的是为克服已有技术的不足之处，提出一种的祛斑胶囊及其制备方法，具备美容功能尤其是防治黄褐斑疾病，口服外治，使用方便，以满足临床防治黄赫斑疾病的需要。

本发明提出的祛斑胶囊，其特征在于：以总皂甙、总黄酮为功能成分，并以白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花、茯苓6种中药材制成的胶囊剂，各成分的1000粒用量为：

白  芷400-700g    山茱萸300-600g    菟丝子350-600g

当  归200-500g    红  花300-600g    茯  苓350-600g。

本发明提出的具有上述处方的祛斑胶囊的制备方法，包括以下步骤：

1.将原料药材冼净，其中白芷、当归、茯苓切片后，按处方比例量取白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花和茯苓，加水煎煮两次；第一次加8-12倍量水，煎煮1-2小时；第二次加7-10倍量水，煎煮1-2小时；过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1.01-1.09的浓缩液备用。

2.取上述浓缩液加入无水乙醇，将此药液中乙醇浓度调整到55-75％，放置10-14小时，过滤，在65-75℃下将滤液减压至-0.07MP——0.03MP，浓缩成相对密度为1.30-1.38的清膏备用。

3.将上述清膏在65-75℃下减压至-0.07MP——0.03MP，干燥成干膏(干膏得率为10-20％)，在10万级以上的洁净环境下，粉碎成80-800目细粉。紫外灯下照射1-2小时得灭菌粉备用。

4.在10万级以上的洁净环境下，在上述灭菌粉中加入辅料(可采用药用淀粉、糊精等)，加入的重量比为：灭菌粉∶辅料＝12-14∶1，在20-40℃下充分混匀，制粒，在40-60℃下干燥颗粒1-2小时，取出，至室温下分装成胶囊。

每粒胶囊含内容物0.40-0.45g，每100g内容物中含：总皂甙500-720mg，总黄酮400-600mg。

上述每100g内容物中含：总皂甙500-720mg，总黄酮400-600mg。

本发明的特点及效果：

本发明处方采用的白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花、茯苓等6种中药材，其中菟丝子、山茱萸，二者主归肾、肝经，补肾以阴，去面酐；如《神农本草经》言其“主续绝伤，补不足，益气力，汁，去面酐。”；当归、红花，二者可养血活血，化淤通络，使络通血运流畅，则淤去血生，斑消退而容颜悦。而脾胃为后天之本，气血生化之源，故用茯苓健运脾胃，使精血生化有源；茯苓、白芷，《日华子本草》谓白芷能“去面酐疵瘢”，加之现代药理研究证明：茯苓、山茱萸、白芷能使活性降低，故不论从中医理论分析，还是从现代医理研究来看，本配方用于患有黄褐斑的人群是科学合理的。

中医医学认为：“有诸内必形于外”，黄褐斑的发生与脏腑功能失调，气血失和，阴阳失衡有关，辩证属阴虚血淤者最为多见。由于肾水不充，血虚不荣，致使气血难于润泽于颜面肌肤；而血运滞缓，淤滞于面，则成斑块状。祛斑胶囊是针对黄褐斑阴虚血淤之病机，以补肾养血，化淤消斑为治。

具体实施方式

实施例一

处方：白  芷555g    山茱萸444g    菟丝子444g

当  归333g    红  花444g    茯  苓444g

按本处方制成祛斑胶囊的制成量为1000粒。

工艺过程：

1.将原料药材冼净，其中白芷、当归、茯苓切片后，按处方比例量取白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花和茯苓，加水煎煮两次。第一次加10倍量水，煎煮2小时；第二次加8倍量水，煎煮1小时。过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1.03的浓缩液备用。

2.取上述浓缩液加入无水乙醇适量，将此药液中乙醇浓度调整到65％，放置12小时，过滤，在70℃下将滤液减压至-0.06MP，浓缩成相对密度为1.33的清膏备用。

3.将上述清膏在70℃下减压至-0.06MP，干燥成干膏(干膏得率为15)，在10万级以上的洁净环境下，粉碎成100目细粉。紫外灯下照射1小时得灭菌粉备用。

4.在10万级以上的洁净环境下，在上述灭菌粉中加入药用淀粉、糊精等辅料，加入的重量比为：灭菌粉∶辅料＝13.1∶1，在28℃下充分混匀，制粒，在55℃下干燥颗粒2小时，取出，至室温下分装成胶囊，包装即得。每粒胶囊含内容物0.43g，每100g内容物中含：

总皂甙600mg，总黄酮490mg。

实施例二

处方：白  芷666g    山茱萸555g    菟丝子555g

当  归444g    红  花555g    茯  苓555g

按本处方制成祛斑胶囊的制成量为1000粒。

工艺过程：

1.将原料药材冼净，其中白芷、当归、茯苓切片后，按处方比例量取白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花和茯苓，加水煎煮两次。第一次加12倍量水，煎煮1.5小时；第二次加10倍量水，煎煮1.5小时。过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1.09的浓缩液备用。

2.取上述浓缩液加入无水乙醇适量，将此药液中乙醇浓度调整到72％，放置14小时，过滤，在75℃下将滤液减压至-0.04MP，浓缩成相对密度为1.36的清膏备用。

3.将上述清膏在75℃下减压至-0.04MP，干燥成干膏(干膏得率为18)，在10万级以上的洁净环境下，粉碎成200目细粉。紫外灯下照射2小时得灭菌粉备用。

4.在10万级以上的洁净环境下，在上述灭菌粉中加入药用淀粉、糊精等辅料，加入的重量比为：灭菌粉∶辅料＝14∶1，在25℃下充分混匀，制粒，在60℃下干燥颗粒1小时，取出，至室温下分装成胶囊，包装即得。每粒胶囊含内容物0.45g。

每100g内容物中含：总皂甙680mg，总黄酮590mg。

本发明制得的祛斑胶囊经过了稳定性研究与安全性试验研究，稳定性研究结果表明，该产品制备工艺科学合理可行，安全性试验结果表明该产品安全可靠。有关安全性试验结果如下：

1.小鼠急性毒性试验：祛斑胶囊在15000mg/kg.bw的剂量条件下，两种性别的小鼠均未见明显的中毒症状及死亡。该产品对雌雄小鼠的MTD均大于15000mg/kg.bw。

2.大鼠急性毒性试验：祛斑胶囊在15000mg/kg.bw的剂量条件下，两种性别的大鼠均未见明显的中毒症状及死亡。该产品对雌雄大鼠的MTD均大于15000mg/kg.bw。

3.遗传毒性试验

(1)Ames试验：祛斑胶囊对TA97(a)、TA98、TA100和TA102四株试验菌株，在加与不加S-9的情况下，均未出现致突变作用。

(2)小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验：祛斑胶囊的低、中、高三个剂量组的微核发生率均在正常范围内，经统计学处理与阴性对照组比较无显著性差异，与阳性对照组比较差异显著。该产品小鼠微核试验阴性。

(3)小鼠精子畸形试验：祛斑胶囊的低、中、高三个剂量组的精子畸形试验均在正常范围内，经统计学处理与阴性对照组比较无显著性差异，与阳性对照组比较差异显著。该产品小鼠精子畸形试验阴性。

(4)大鼠30天喂养试验：用祛斑胶囊进行大鼠30天喂养试验，对大鼠体重、食物利用率、血液学检查、生化检查、脏器系数等各项试验指标均无明显异常。

Claims (2)

1、一种祛斑胶囊，其特征在于：该胶囊有效成分的原料组成为白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花、茯苓6种中药材，各成分的1000粒用量为：

白  芷400-700g    山茱萸300-600g    菟丝子350-600g

当  归200-500g    红  花300-600g    茯  苓350-600g。

2、一种祛斑胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将原料药材冼净，其中白芷、当归、茯苓切片后，按处方比例量取白芷、山茱萸、菟丝子、当归、红花和茯苓，加水煎煮两次；第一次加8-12倍量水，煎煮1-2小时；第二次加7-10倍量水，煎煮1-2小时；过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1.01-1.09的浓缩液备用；

2)取所述浓缩液加入无水乙醇，将此药液中乙醇浓度调整到55-75％，放置10-14小时，过滤，在65-75℃下将滤液减压至-0.07MP---0.03MP，浓缩成相对密度为1.30-1.38的清膏备用；

3)将所述清膏在65-75℃下减压至-0.07MP---0.03MP，干燥成干膏，在10万级以上的洁净环境下，粉碎成80-800目细粉。紫外灯下照射1-2小时得灭菌粉备用；

4)在10万级以上的洁净环境下，在所述灭菌粉中加入辅料，加入的重量比为：灭菌粉∶辅料＝12-14∶1，在20-40℃下充分混匀，制粒，在40-60℃下干燥颗粒1-2小时，取出，至室温下分装成胶囊。