CN1246334A - 一种兽用抗球虫药物 - Google Patents

Abstract

一种包括主药丙硫咪唑类制成的兽用抗球虫药物,其特征是将丙硫咪唑或/和甲苯咪唑溶入酸性类溶剂以及由酰胺类或亚砜类或醇类物质构成的助溶剂制成、或再与辅料混合制成口服液剂。丙硫咪唑、溶剂、助溶剂的配合比例(重量、份)是1～50∶10～80∶10～50。本药物制备工艺简单,用药方便,药效高,对禽、兔球虫病治愈率达96%以上。

Description

一种兽用抗球虫药物

本发明涉及含化学成分的医药配制品，具体是一种禽兽药。

禽、兔球虫病是兽医临床上常见的寄生虫病之一，发病率高，传染快，损失大，严重危害畜牧业，特别是养禽业的生产。目前预防和治疗球虫病的药物种类繁多，但也存在不少缺点，如毒副作用大，药物体内残留时间长，球虫易产生耐药性，治疗成本高等。丙硫咪唑(又叫阿苯达唑)类作为一种高效低毒的人兽共用抗肠虫药，也仅用在人或动物的蛔虫、钩虫、鞭虫、绦虫、囊毛虫和旋毛虫等寄生虫病的治疗，未见有用来治疗禽、兔球虫病的报道。目前的丙硫咪唑类药均是固体的片剂或粉剂类，而丙硫咪唑类药本身是不溶于水的，因此即使在用作球虫病以外的其他禽类寄生虫病治疗时，用药也不方便。

本发明的目的在于提供一种对禽、兔类球虫病具有高效低毒的液状口服药。

本发明目的实现的方案在于：所提供的这种兽用抗球虫药物组合物包括丙硫咪唑、甲苯咪唑(又叫甲苯达唑)或和辅料混合制成，其特征是将丙硫咪唑或/和甲苯咪唑溶入酸性类溶剂以及由酰胺类或亚砜类或醇类物质构成的助溶剂制成、或再与辅料混合制成口服液剂，丙硫咪唑或甲苯咪唑、溶剂、助溶剂的配合比例(重量、份)是1～50∶10∶80∶10～50。丙硫咪唑或甲苯咪唑、溶剂、助溶剂的最佳配合比例(重量、份)是20～40∶20～50∶30～40。

本发明所选用的辅料包括抗氧化剂，如对苯二酚、焦亚硫酸钠、抗坏血酸、去甲双氢愈创木酸等，金属离子螯合物如依地酸二钠，防腐剂，表面活性剂和水。

本发明选用酸性类物质溶剂包括对主药丙硫咪唑或甲苯咪唑无氧化、破坏作用的无机酸如盐酸、磷酸及其酸性无机盐化合物如亚硫酸氢钠、硫酸氢钠等，有机酸如甲酸、乙酸、丙酸等羧酸，酸性氨基酸，乳酸，柠檬酸，水杨酸，苯甲酸，顺丁烯二酸，龙胆酸，山梨酸，聚乙酸，聚乙醇酸，乳酸—乙醇酸聚合物，羟基丁二酸，乙二酸，丁炔二酸，胆酸等含烷基、烯基、炔基、芳香烃基的羧酸类以及诸如十二烷基磺酸、氨磺酸、苯基磺酸等含烃(包括芳香烃)基、氨基、苯基的磺酸类有机物。上述酸性类溶剂尤以属强酸性物质为优。

本发明选用酰胺类助溶剂包括二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺等；选用亚砜类助溶剂包括二甲基亚砜、十二烷基甲基亚砜等；醇类助溶剂包括乙醇、丙二醇、丙三醇、聚合醇、苄醇等。

本发明组合物溶剂中最佳的组分选择是将丙硫咪唑或甲苯咪唑溶于盐酸和所列其他任何一种或数种酸组成的复合溶剂，丙硫咪唑或甲苯咪唑与盐酸的配合比例(重量、份)是1～50∶5～60；丙硫咪唑或甲苯咪唑与盐酸的最佳配合比例(重量、份)是20～40∶10～30。

本发明还优先选择乙酸或乙酸和所列其他任何一种酸组成的复合溶剂溶解丙硫咪唑或甲苯咪唑。

本发明配制出的组合物药液pH值为0.1～3，最适pH值为0.5～1.5。

根据需要，本发明药液也可与无配伍禁忌的一些抗菌药如甲硝唑，对氨基苯胂酸、呋喃唑酮、磺胺类、喹诺酮羧酸类、甲氧苄氨嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶或抗菌素如盐霉素、莫能菌素复配使用，效果更佳。

本发明采用丙硫咪唑或甲苯咪唑溶于溶剂中制成的液状抗球虫口服液，具有以下特点：(1)制备工艺简单；(2)用药方便，药物易被吸收，只需用清水按量稀释，让病禽、兔自由饮用即可；(3)用药量少，疗程短，疗效高，对禽、兔球虫病治愈率高达96％以上。

以下结合实施例对本发明进一步说明。

实施例1：

称取丙硫咪唑100g，溶于35％浓盐酸200ml、乙酸300ml。称取抗坏血酸1g、依地酸二钠0.5g，溶于10ml蒸馏水中。将上述两溶液混合再补足乳酸至总量1000ml，混匀后过滤，用盐酸调pH至1～1.5后分装即得成品。

实施例2：

称取丙硫咪唑40g，溶于乙酸200ml中，再加丙二醇至总量为1000ml，用盐酸调pH值为2，过滤，分装即得成品。

实施例3：

称取丙硫咪唑30g，抗氧化剂对苯二酚2g，加到95％酒精970ml中，充分溶解后过滤，分装即得成品。

实施例4：

称取丙硫咪唑10g，溶于35％浓盐酸250ml、乳酸400ml后，补入蒸馏水至总量1000ml，用盐酸调测pH值为1～1.5后过滤，分装即得成品。

实施例5：

称取丙硫咪唑200g，溶于95％乙醇800ml、氨基磺酸10g、35％浓盐酸200ml中，加丙二醇至总液量1000ml，过滤，分装即得成品。

实施例6：

称取丙硫咪唑100g，溶于950％乙醇500ml，加甘油至总量1000ml，过滤，分装即得成品。

实施例7：

称取丙硫咪唑10g，一水柠檬酸1000g，35％浓盐酸200ml，三者混合加热至全溶后，补充95％乙醇至总量1000ml，再加抗坏血酸2g，过滤，分装即得成品。

实施例8：

称取丙硫咪唑130g，对氨基苯胂酸(阿散酸)10g，同时溶入35％盐酸630ml，再加乳酸至总液量1000ml，用盐酸调pH值为1.5，过滤，分装即得成品。

实施例9：

称取丙硫咪唑25g，盐酸环丙沙星10g，一同溶入35％盐酸600ml、乙酸100ml、乙醇300ml，加蒸馏水至总量1000ml，过滤，分装即得成品。

实施例10：

称取丙硫咪唑120g，甲硝唑30g，溶于35％盐酸800ml、氨磺酸10g，加蒸馏水至总量1000ml，过滤，分装即得成品。

实施例11：

称取丙硫咪唑23g，呋喃唑酮20g，溶于37％盐酸550ml，加入柠檬酸1000g后加热共煮，加蒸馏水至总量1000ml，过滤，分装即得成品。

实施例12：

称取丙硫咪唑100g，乳酸700ml，盐酸300ml，加热至溶后补足95％乙醇至总量1000ml，过滤，分装即得成品。

实施例13：

称取羟基丁二酸250g，加入酒精300ml、蒸馏水100ml、35％盐酸300ml混匀并使其充分溶解，称取丙硫咪唑300g加入上述复合溶剂中，加热溶解，过滤，分装即可。

实施例14：

称取苯磺酸30g溶于500ml蒸馏水中，加入35％盐酸300ml、乳酸150ml，混匀备用。分别称取250g丙硫咪唑、100g甲苯咪唑，溶于上述复合溶剂中，过滤，分装即可。

实施例15：

称取胆酸6g溶于冰乙酸200ml中，称取丙硫咪唑80g，加入其中溶解，用乳酸补足总量至500ml，过滤，分装即可。

实施例16：

称取氨磺酸30g，溶于100ml蒸馏水中，加入35％盐酸300ml、冰乙酸200ml，混匀备用。称取甲苯咪唑200g，溶于上述复合溶剂中，用乙醇补足总量至1000ml，过滤，分装即可。

Claims (7)

1.一种兽用抗球虫药物，组合物中包括丙硫咪唑、甲苯咪唑或和辅料混合制成，其特征在于丙硫咪唑或/和甲苯咪唑是溶于酸性类溶剂以及由酰胺类或亚砜类或醇类物质构成的助溶剂制成、或再与辅料混合制成pH值为0.1～3的口服液剂，丙硫咪唑或/和甲苯咪唑、溶剂、助溶剂的配合比例(重量、份)是1～50∶10～80∶10～50。

2.按照权利要求1所述的兽用抗球虫药物，其特征在于丙硫咪唑或/和甲苯咪唑与溶剂和助溶剂的最佳配合比例(重量、份)是20～40∶20～50∶30～40。

3.按照权利要求1或2所述的兽用抗球虫药物，其特征在于其最佳pH值为0.5～1.5。

4.按照权利要求1所述的兽用抗球虫药物，其特征在于酸性类溶剂包括盐酸，磷酸，亚硫酸氢钠，硫酸氢钠，甲酸，乙酸，丙酸，酸性氨基酸，乳酸，柠檬酸，水杨酸，苯甲酸，顺丁烯二酸，龙胆酸，山梨酸，聚乙酸，聚乙醇酸，乳酸一乙醇酸聚合物，羟基丁二酸，乙二酸，丁炔二酸，胆酸，十二烷基磺酸，氨磺酸，苯基磺酸；酰胺类助溶剂包括二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺；亚砜类助溶剂包括二甲基亚砜，十二烷基甲基亚砜；醇类助溶剂包括乙醇，丙二醇，丙三醇，聚合醇，苄醇。

5.按照权利要求1或2或4所述的兽用抗球虫药物，其特征在于丙硫咪唑或/和甲苯咪唑是溶于盐酸和其他任何一种或数种酸组成的复合溶剂中，丙硫咪唑或/和甲苯咪唑与盐酸溶剂的配合比例(重量、份)是1～50∶5～60。

6.按照权利要求1或2或4所述的兽用抗球虫药物，其特征在于丙硫咪唑或/和甲苯咪唑是溶于盐酸和其他任何一种或数种酸组成的复合溶剂中，丙硫咪唑或/和甲苯咪唑与盐酸溶剂的最佳配合比例(重量、份)是20～40∶10～30。

7.按照权利要求1或2或4所述的兽用抗球虫药物，其特征在于丙硫咪唑或/和甲苯咪唑是溶于乙酸溶剂或乙酸和其他任何一种酸组成的复合溶剂。