CN1194680C - 一种抗癌营养中药 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种采用药，食兼用中药材紫苏籽为原料，萃取不饱合脂肪酸α-亚麻酸，经提纯后与提纯后的番茄红素组合而成的一种抗癌营养中药，它是由番茄红素与α-亚麻酸按1-110∶1-5质量体积比(毫克/毫升)配比而成，番茄红素纯度为5-80%，α-亚麻酸纯度为65-85%，经过实验证明本产品能活血化瘀，改善微循环及体内交凝状态，有效抑制癌变，营养丰富，无毒、无副作用，可减轻手术，化疗、放疗和以毒攻毒抗癌药的毒副作用。
Description
技术领域
本发明涉及一种采用药、食兼用中药材紫苏籽为原料，萃取不饱合脂肪酸α-亚麻酸，经提纯后与提纯后的番茄红素复合组成的一种抗癌营养中药。
背景技术
根据国内外试验，文献资料和动物实验结果，α-亚麻酸进入人体内链延长，酶代谢转化为EPA、DHA，它快速分解，代谢血液中的脂肪，调节降低血脂，它衍生3系的前列腺素(TXA、PGI3)可以扩张血管，促进血流，抑制血小板凝聚，达到活血化瘀、疏通血流、软坚散结的作用。α-亚麻酸活性特点，易氧化转化为亚油酸，番茄红素是很强的抗氧化药，正可弥补α-亚麻酸的不足。番茄红素清除过氧自由基能力很强，可提高人的自身免疫功能，它是一种类胡罗卜素，具有抗癌功能。国内外实验、文献报导：“番茄红素能明显升调细胞间隙连接通讯功能、抑制恶性细胞生长。”关于番茄红素的防癌机理，Berrtram J S，et al.Carcinogenesis，1991，12，2109～2114等认为：“番茄红素能促进具有维持细胞间隙正常结合作用的蛋白质的合成。当细胞发生癌变时，细胞间隙结合变弱。由于番茄红素可以增强细胞间隙结合，故可有效的抑制癌变。”Levin(1994)等研究发现“由胰岛素生长因子(IGF)引起的癌细胞增值，可被番茄红素抑制。”番茄红素是90年代以后才发现其具有很高的营养，具有多种生物学作用，它是自然界抗氧化和抗衰老能力最强的物质，分别是&Szlig-胡罗卜素的3倍和维生素E的100倍。
二十一世纪是返朴归真，重视天然植物药的开发、利用的世纪。我国药用植物资源丰富，但未能有效保护和合理开发利用。中草药植物资源，还有很大部分在扮演“殖民地角色”，还在卖廉价“药材柴禾”。传统中药配伍制成的汤、丸、散剂相当部分，攻效成份不明确，或未经提纯，没有科学的定量和检测方法和数据，很难进入国际市场。
发明内容
本发明的目的就是充分利用我国的自然资源紫苏籽和番茄，采用先进的提取技术，提取其中含有的有效成分番茄红素和α-亚麻酸，制备成复合抗癌营养制品。
本发明的目的是这样实现的：
首先将紫苏籽用超临界CO2萃取α-亚麻酸，萃取压力为30～40Mpa，萃取温度为30～45℃，得到不饱和脂肪酸，其中α-亚麻酸按不饱和脂肪酸相对百分比含量为65％。再将萃取物放入程控交变高低温实验箱中，控制温度-30～-1℃，控温精度±1℃，箱内温度均匀±1℃，逐步升温从-30至-1℃，最大降升温速率-30℃以上≥3℃分离提纯α-亚麻酸，得到65～85％的α-亚麻酸；
将番茄原料用真空室温干燥，经液氮-196℃冷冻粉碎后，再进行一次真空升华，然后用有机溶剂洗脱进行柱层析分离，将分离得到的产品，减压浓缩或经超临界CO2萃取，萃取压力为30～40Mpa，萃取温度为30～45℃，得到5～80％纯度的番茄红素；
将两种提纯后的原料按番茄红素与α-亚麻酸质量体积比：1-110∶1-5；单位：毫克/毫升。
原料纯度：番茄红素5-80％，α-亚麻酸按不饱和脂肪酸相对百分比含量为65-85％，对轻重不同癌症均可达到治疗效果。
我们将α-亚麻酸与番茄红素组合制成抗癌营养中药，对人胃癌、肠癌、乳腺癌、S180恶性肉瘤等所作的裸鼠、小鼠动物试验(实验结果见表1、2、3、4)证实本产品确能活血化瘀，改善微循环及体内高凝状态，从而促进纤维组织的吸收，增强细胞间隙结合，有效抑制癌变，达到抗癌和抑制癌细胞生长，同时我们观察到服用本产品多批人癌试验裸鼠，进食正常体重增加，神、形态良好，本产品营养丰富，无毒，副作用，可减轻手术，化疗，放疗和以毒攻毒抗癌药的毒副作用。
表1、本产品口服给药对小鼠肉瘤S-180的预实验治疗结果(注射待补)
| 组别 | 动物 | 平均体重 | 平均瘤重*(g)(X±SD) | 抑瘤率(％) | P | ||
| 始 | 末 | 始 | 末 | ||||
| 蒸馏水0.2ml/只 | 10 | 10 | 18.8 | 27.9 | 2.25±0.49 | - | - |
| CTX30mg/kg | 10 | 10 | 18.4 | 23.1 | 0.59±0.14 | 73.8 | ＜0.001 |
| 0号0.1ml/10g | 10 | 10 | 18.7 | 27.2 | 2.02±0.44 | 10.2 | ＞0.05 |
| 1号0.2ml/10g | 10 | 10 | 18.6 | 28.1 | 1.54±0.48 | 31.6 | ＜0.01 |
| 1号0.1ml/10g | 10 | 10 | 18.7 | 27.7 | 1.90±0.53 | 15.6 | ＞0.05 |
| 1号0.05ml/10g | 10 | 10 | 19.2 | 27.2 | 1.76±0.46 | 21.8 | ＞0.05 |
| *X±SD n＝10 | |||||||
表2、本产品口服给药对人胃癌MGC-803裸鼠肿瘤实验治疗结果(注射待补)
| 组别 | 剂量及给药途径 | 动 | 平均体重 | 平均瘤重*(g) | 抑瘤率(％) | P | ||
| 始 | 末 | 始 | 末 | |||||
| 蒸馏水 | 0.2ml/只X28PO | 8 | 8 | 17.5 | 23.0 | 1.55±0.48 | - | - |
| 1号(H) | 0.2ml/10gX28PO | 8 | 7 | 17.9 | 23.9 | 0.94±0.52 | 39.4 | ＜0.05 |
| 1号(M) | 0.1ml/10gX28PO | 8 | 8 | 17.8 | 24.4 | 1.05±0.24 | 32.3 | ＞0.05 |
| 1号(L) | 0.05ml/10gX28PO | 8 | 8 | 17.2 | 23.1 | 1.30±0.77 | 16.1 | ＜0.05 |
| *X±SD n＝8 | ||||||||
表3、本产品口服给药对人肠癌裸鼠HCT-8的实验治疗结果(注射待补)
| 组别 | 剂量及给药途径 | 动物数 | 平均体重 | 平均瘤重*(g)(X±SD) | 抑瘤率(％) | P | ||
| 始 | 末 | 始 | 末 | |||||
| 蒸馏水 | 0.2ml/只X20PO | 8 | 8 | 20.4 | 22.4 | 3.81±0.38 | - | - |
| 5-FU | 20mg/kgX10ip | 8 | 8 | 20.6 | 20.9 | 1.69±0.61 | 55.6 | ＜0.001 |
| 1号(H) | 0.2ml/10gX20PO | 8 | 8 | 20.8 | 23.1 | 2.30±0.42 | 39.6 | ＜0.001 |
| 1号(M) | 0.1ml/10gX20PO | 8 | 8 | 20.4 | 20.9 | 2.79±0.51 | 26.8 | ＜0.001 |
| 1号(L) | 0.05ml/10gX20PO | 8 | 8 | 20.7 | 21.1 | 3.11±1.03 | 18.4 | ＞0.05 |
| *X±SD n＝8 | ||||||||
表4、本产品口服给药对人乳腺癌MGE-7裸鼠肿瘤治疗实验结果(注射待补)
| 组别 | 剂量及给药途径 | 动物 | 平均 | 平均瘤重*(g)(X±SD) | 抑瘤率(％) | P | ||
| 始 | 末 | 始 | 末 | |||||
| 蒸馏水 | 0.2ml/只X39PO | 7 | 7 | 18. | 23.1 | 1.21±0.16 | - | - |
| 1号(H) | 0.2ml/10gX39PO | 7 | 7 | 18. | 25.0 | 0.69±0.11 | 43.0 | ＜0.05 |
| 1号(M) | 0.1ml/10gX39PO | 7 | 7 | 18. | 25.1 | 0.84±0.15 | 30.6 | ＞0.05 |
| 1号(L) | 0.05ml/10gX39PO | 7 | 7 | 18. | 23.8 | 0.67±0.11 | 44.6 | ＜0.05 |
| *X±SD n＝7 | ||||||||
本产品口服及注射给药对人前列腺癌、口腔癌、胰腺癌、肺癌等肿瘤均有治疗作用。
具体实施方式
实施例1
取1公斤番茄原料，室温真空干燥，再用液氮-196℃冷冻粉碎，再进行一次真空升华，干燥成粉，得到干粉100-200克，取10克加入硅胶柱中，用醚洗脱进行柱层析分离，将分离得到的产品减压浓缩，得到400毫克番茄红素原料，纯度为20％。用13公斤的紫苏籽，经临界CO2萃取，萃取压力为30Mpa，萃取温度为35℃，得到5.2公斤不饱合脂肪酸，再利用程控交变高低温实验箱，控制温度，逐步升温由-30℃至-1℃提纯α-亚麻酸，得到纯度为70％α-亚麻酸。取制备的番茄红素50毫克，α-亚麻酸5毫升，用超声混匀，制得本发明的复合药料，密封后，供制作所需剂型用。
实施例2
取20公斤的番茄原料，室温真空干燥，再用液氮-196℃冷冻粉碎，再进行一次真空升华，干燥成粉，得到2000-4000克干粉，取100克加入硅胶柱用丙酮洗脱进行柱层析分离，将分离得到的产品减压浓缩，得到1.5克番茄红素原料，纯度为60％。用30公斤的紫苏籽，经临界CO2萃取，萃取压力40Mpa，萃取温度40℃，得到12公斤不饱合脂肪酸，再利用程控交变高低温实验箱，控制温度，逐步升温由-30--1℃，提纯α-亚麻酸，得到纯度为73％的α-亚麻酸。取制备的番茄红素60毫克，α-亚麻酸1毫升，用超声混匀，制得本发明的复合药原料，密封后，供制作所需的剂型用。
实施例3
取100公斤的番茄原料，室温真空干燥，再用液氮-196℃冷冻粉碎，再进行一次真空升华，干燥成粉，得到10-20公斤干粉，经超临界CO2萃取，萃取压力为40Mpa，萃取温度为45℃，得到5.5克番茄红素原料，纯度为15％。用13000公斤的紫苏籽，分批经超临界CO2萃取，萃取压力40Mpa，萃取温度45℃，得到5000公斤不饱合脂肪酸，再利用程控交变高低温实验箱，控制温度，逐步升温由-30至-1℃提纯α-亚麻酸，得到纯度为75％的α-亚麻酸。取制备的番茄红素11克，α-亚麻酸100毫升，用超声将它们混匀，制得本发明复合药料，密封待用。
实施例4
取100公斤的番茄原料，室温真空干燥，再用液氮-196℃冷冻粉碎，再进行一次真空升华，干燥成粉，得到10-20公斤干粉，取10公斤，用超临界萃取CO2，萃取压力为40Mpa，萃取温度45℃，得到700克番茄红素原料，纯度为13％。取制备的番茄红素100克，与用实施例1制得的α-亚麻酸1000毫升，用超声将它们混匀，制得本发明复合药料，密封待用。
实施例5-9
用与实施例1-4相同的方法制备番茄红素和α-亚麻酸原料，将其按下面量混匀，
番茄红素/α-亚麻酸：2kg/100L
番茄红素/α-亚麻酸：6kg/100L
番茄红素/α-亚麻酸：6kg/500L
番茄红素/α-亚麻酸：8kg/100L
番茄红素/α-亚麻酸：10kg/100L
番茄红素纯度5-80％
α-亚麻酸纯度65-85％
均能达到对癌症有治疗效果。
Claims (6)
1、一种抗癌营养中药，是由α-亚麻酸原料与番茄红素原料组成的，其特征在于：α-亚麻酸原料是从中药材紫苏籽中提取的，番茄红素原料是从番茄中提取的。
2、根据权利要求1所述的一种抗癌营养中药，其特征在于：番茄红素原料与α-亚麻酸原料按质量体积比为1-110∶1-5，单位是毫克/毫升。
3、根据权利要求1所述的一种抗癌营养中药，其特征在于：参与组成的番茄红素原料中，番茄红素纯度为5-80％。
4、根据权利要求1所述的一种抗癌营养中药，其特征在于：参与组成的α-亚麻酸原料中，α-亚麻酸相对于不饱和脂肪酸的纯度为65-85％。
5、根据权利要求1所述的一种抗癌营养中药，其特征在于：α-亚麻酸原料是将紫苏籽用超临界CO2萃取，萃取压力为30-40Mpa，萃取温度为30-45℃，然后在温度-30至-1℃逐渐升温提纯获得的。
6、根据权利要求1所述的一种抗癌营养中药，其特征在于：番茄红素原料是将番茄原料用真空室温干燥，经液氮-196℃冷冻干燥成粉后，再进行一次真空升华，然后用有机溶剂洗脱，进行柱层析分离，将分离得到的产品减压浓缩，或将番茄原料经过超临界CO2萃取，萃取压力为30-40Mpa，萃取温度为30-45℃获得的。
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