CN119454792B - 一种含有辅酶q10的提高心脏活力的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种含有辅酶Q10的提高心脏活力的药物及其制备方法，具体属于生物医药技术领域；所述药物中包含功效组分和辅料，所述功效组分包括仙人掌提取物、红果沙拐枣提取物、黄芪提取物、沙棘提取物和辅酶Q10；本发明提供的提高心脏活力的药物的低、中、高剂量组均可显著延长小鼠缺氧存活时间和小鼠的负重游泳时间，所述药物通过增强机体免疫力，进而满足因高劳动强度导致的疲劳对氧的需求，增强对机体大脑、心脏、骨骼肌肉的营养物质供给，调节中枢神经活力，促进机体循环系统正常运行，减轻和消除疲劳以及因疲劳和慢性疲劳对机体造成的伤害，快速恢复体力。

Description

一种含有辅酶Q10的提高心脏活力的药物及其制备方法

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种含有辅酶Q10的提高心脏活力的药物及其制备方法。

背景技术

辅酶Q10(Coenzyme Q10，简称CoQ10)作为一种广泛存在于机体细胞中的脂溶性醌类化合物，具有多种重要的生理功能，特别是在能量产生、抗氧化及免疫调节方面表现突出。辅酶Q10是线粒体呼吸链中不可或缺的一部分，参与氧化磷酸化过程，促进ATP(腺苷三磷酸)的合成，为细胞提供必要的能量。此外，辅酶Q10还是一种强效的抗氧化剂，能够保护细胞免受自由基的损害，维护细胞的正常结构和功能。

在心脏健康领域，辅酶Q10的作用尤为显著。它能够增强心肌细胞的能量代谢，提高心肌的收缩力和耐力，从而有效预防和治疗多种心脏疾病，如心力衰竭、心律失常、心肌缺血等。此外，辅酶Q10还能够增强心肌细胞的抗氧化能力，减少氧化应激对心肌细胞的损伤，保护心肌细胞免受缺氧、缺血等不利条件的侵害。

随着现代生活节奏的加快和工作压力的增加，人们往往面临着长时间的体力或脑力劳动，导致身体出现疲劳、耐力下降等问题。同时，由于环境污染、不良生活习惯等因素的影响，机体内的辅酶Q10水平逐渐降低，无法满足身体对能量的需求，进一步加剧了疲劳和耐力下降的情况。

因此，开发一种含有辅酶Q10的、能够显著提高心脏活力、耐缺氧和抗疲劳的组合物、药物及其制备方法，具有重要的现实意义和临床应用价值。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明目的在于提供一种含有辅酶Q10的、能够显著提高心脏活力、耐缺氧和抗疲劳的组合物、药物及其制备方法，所述组合物不仅能够为心肌提供充足的能量支持，增强心肌的收缩力和耐力，还能够提升机体的抗氧化能力，减轻氧化应激对身体的损害，从而有效缓解疲劳、提高身体的耐力和适应能力。

为实现上述目的，本发明公开了以下技术方案：

第一方面，本发明提供了一种提高心脏活力的组合物，包含组分有：仙人掌提取物、红果沙拐枣提取物、黄芪提取物、沙棘提取物和辅酶Q10。

优选地，按质量份数计，包含以下组分：

进一步优选地，所述仙人掌提取物的制备方法包括以下步骤：

A1.取仙人掌粉碎后用0.75wt％柠檬酸水溶液浸泡，在超声频率20kHz下进行超声处理20min，超声处理后在25-30℃下浸泡12h，浸泡后低温蒸馏浓缩至原体积的1/3，得浓缩液；

A2.加入浓缩液3倍量95v/v％乙醇水溶液，在25-30℃下浸泡≥24h，离心、过滤、弃渣留上清液，脱除乙醇后浓缩、干燥、粉碎、过≥120目筛，得到仙人掌提取物。

进一步优选地，所述红果沙拐枣提取物的制备方法包括以下步骤：取红果沙拐枣果实粉末，用85v/v％的乙醇水溶液在50℃下浸泡≥3h，浸泡后离心、过滤、弃渣留上清液，脱除乙醇后浓缩、干燥、粉碎、过≥120目筛，得到红果沙拐枣提取物。

第二方面，本发明提供了一种提高心脏活力的药物，其特征在于，所述药物包含第一方面所述的提高心脏活力的组合物；

所述组合物在药物中的添加量为0.5-2wt％。

优选地，所述药物还包含辅料；

所述辅料包括有填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂。

进一步优选地，所述填充剂为玉米淀粉、麦芽糊精、β-环糊精、α-环糊精、山梨糖醇、木糖醇、乳糖中的至少一种。

进一步优选地，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的至少一种。

进一步优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。

进一步优选地，所述矫味剂为苹果香精。

第三方面，本发明提供了第二方面所述的提高心脏活力的药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1.将所述提高心脏活力的组合物中的组分进行混合得到混合物；

S2.将所述混合物与辅料混合均匀后进行压制成片，得到所述的提高心脏活力的药物。

第四方面，本发明提供了第一方面所述的提高心脏活力的组合物在制备具有缓解体力疲劳和/或耐缺氧的保健功效的药物制剂或保健食品上的应用。

本发明中：

经过本发明先水提后醇提的提取物方法得到的仙人掌提取物，其包含多种活性成分，如仙人掌多糖性、酚类物质、生物碱类物质、甾醇类、三萜类、皂苷类物质、维生素、矿物质、氨基酸等活性成分，医理论认为仙人掌性寒味苦具有解毒镇痛、消肿排脓、行气活血的功效，从化学成分表明，仙人掌具有调节免疫、降血糖、降血脂、抗氧化、消炎、镇痛、抗病毒、抗肿瘤等多种药理作用。

红果沙拐枣的内部富含蛋白质、脂肪、维生素和其他营养物质，食用沙拐枣后，这些营养物质能迅速被机体吸收，能有效补充机体营养，此外，沙拐枣还能提高细胞活性和机体免疫力。

黄芪提取物含有黄芪多糖和黄芪甲苷等有效成分，具有增强机体免疫功能的作用，黄芪多糖能够增强吞噬细胞的吞噬功能，促进脾细胞对绵羊红细胞的免疫应答反应，提高脾和胸腺的重量，从而增强机体的非特异性免疫。此外，黄芪提取物能够提高动物在缺氧条件下的存活时间，研究表明，黄芪多糖能够显著延长小鼠在缺氧条件下的存活时间，这表明黄芪提取物具有耐缺氧的作用。

沙棘提取物含有的多种活性成分，包括黄酮类化合物、酚类化合物、维生素C、维生素E、类胡萝卜素等，具有提高机体心脏活力、耐缺氧能力和抗疲劳能力，同时沙棘提取物还具有免疫调节作用，能够增强机体的非特异性免疫功能。

辅酶Q10是细胞能量生产过程中的关键辅助物质，对于心脏健康尤为重要，其作为线粒体呼吸链中的电子载体和潜在的脂溶性抗氧化剂，它可以帮助改善心肌能量代谢，改善心脏功能，提高心脏活力。辅酶Q10对于细胞能量的产生也是至关重要的，有助于提高细胞对缺氧条件的耐受性，研究表明，辅酶Q10补充剂可以显著降低疲劳表征。

本发明的有益效果：

本发明提供的提高心脏活力的药物的低、中、高剂量均可显著延长小鼠缺氧存活时间和小鼠的负重游泳时间，所述药物通过增强机体免疫力，进而应对因高劳动强度导致的疲劳对氧的需求，增强对机体大脑、心脏、骨骼肌肉的营养物质供给，调节中枢神经活力，促进机体循环系统正常运行，减轻和消除疲劳以及因疲劳和慢性疲劳对机体造成的伤害，快速恢复体力。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚明白，以下结合具体实施例，对本发明进一步详细说明。但下述实施例仅仅为本发明的优选实施例，并非全部。为了清楚，不描述实际实施例的全部特征。

基于实施方式中的实施例，本领域技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得其他实施例，都属于本发明的保护范围。

本发明中：

仙人掌：购自安国九臻中药材行；

红果沙拐枣：购自安国九臻中药材行；

黄芪提取物：购自朗林生物，型号NAT-018；

沙棘提取物：购自陕西新阳禾生物科技有限公司，规格30:1；

辅酶Q10：根据中国专利CN115584357B《一种辅酶Q10的发酵提取方法》的制备方法进行制备。

仙人掌提取物的制备：

A1.取干燥的仙人掌，用万能高速粉碎机进行粉碎，用0.75wt％柠檬酸水溶液浸泡，先超声(频率20kHz)处理20min，处理后在25-30℃下浸泡12h，浸泡完低温蒸馏浓缩至原体积的1/3，得浓缩液；

A2.加入浓缩液3倍量95v/v％乙醇水溶液，在25-30℃下浸泡≥24h，离心、过滤、弃渣留上清液，脱除乙醇后浓缩、干燥、粉碎、过≥120目筛，得到仙人掌提取物。

红果沙拐枣提取物的制备：

取红果沙拐枣果实粉末，用85v/v％的乙醇水溶液在50℃下浸泡≥3h，浸泡后离心、过滤、弃渣留上清液，脱除乙醇后浓缩、干燥、粉碎、过≥120目筛，得到红果沙拐枣提取物。

组合物的制备：

按表1原料的质量份数进行复配混合，得组合物。

表1组合物原料质量份数

注：表中“-”表示未添加。

实施例和对比例的制备：

步骤S1.将上述的组合物中的组分按表1的质量配比进行混合，得到混合物；

步骤S2.将所述混合物与辅料混合均匀后进行压制成片，得到所述提高心脏活力的药物；

具体按表2的原料质量百分比进行配制。

表2药物原料质量百分比

注：表中“-”表示未添加。

性能测试：

1.材料

1.1实验动物：

雄性B6C3F1小鼠体重20±2g，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供；

SPF级动物房饲养，恒温(25±1)℃，恒湿(50±5)％，光-暗周期12h。

1.2试剂：

供试样品：实施例1-3和对比例4-8制备得到的药片(供试样品的人每日推荐剂量为3g，按照成机体重60kg计，样品推荐剂量为0.050g/kg.BW)

钠石灰购于天津大茂；

其他试剂均为分析纯，实验用水为超纯水。

2.方法

2.1动物分组及给药方式：

将体重20±2g的健康雄性B6C3F1小鼠根据体重随机分为空白对照组和供试样品组，供试样品组分11组对应标记为实施例1-3和对比例1-8，每个供试样品组中分为低、中、高剂量组，每组10只重复，具体如表3所示。

表3动物分组及对应剂量

注：表中空白对照组：投喂安慰剂(安慰剂为按照实施例2原料配方中缺少组合物，只保留辅料)；低剂量组：供试样品0.250g/kg.BW，相当于人推荐剂量的5倍；中剂量组：供试样品0.500g/kg.BW，相当于人推荐剂量的10倍；高剂量组：供试样品1.500g/kg.BW，相当于人推荐剂量的30倍。

试验前将供试样品碾成粉末以蒸馏水为溶剂溶解配制成各剂量，混匀供试。

适应性喂养7d后开始连续灌胃15d，实验组小鼠每日上午灌胃相应剂量的供试样品溶液，实验期间各组自由摄食饮水，每3日称量1次体重，观察小鼠生长状况。

2.2常压密闭缺氧试验：

末次灌胃30min后,将小鼠放入盛有5g钠石灰及滤纸的250ml广口瓶内，用凡士林密闭瓶盖，立即计时，以小鼠最后一次呼吸停止(小鼠挣扎抽搐后突然瘫软，且胸部不再起伏)为死亡指征，观察并记录每只小鼠体质量、常压密闭缺氧的存活时间(ST)，并准确测量广口瓶容积(V)。

2.3小鼠负重游泳试验：

将规格为100cm×80cm×50cm的游泳箱加25～27℃的水至30cm深，于小鼠末次灌胃40min后，将小鼠尾根部处负重负荷3％体重，轻放入游泳箱中并开始计时，判定小鼠力竭(小鼠游泳时动作失调明显，直至沉入水中，10s后仍不能游至水面：出水后呼吸深急、幅度大、双目无光，反应迟钝，强刺激逃避缓慢，体位为俯卧或端坐；提小鼠尾部时四肢下垂，无挣扎迹象)时记录其游泳时间。

3统计学处理

所有实验数据均以“均数±标准差”表示。采用SPSS24.0统计软件进行统计分析，以P＜0.05认为差异有统计学意义，P＜0.01认为差异有显著统计学意义。

4结果分析

实施例与对比例对小鼠体重、对小鼠常压密闭缺氧存活时间和对小鼠负重游泳时间的影响，见表4、5。

表4对小鼠体重影响结果

根据表4可知，实验期间，各组动物均无咬伤现象，毛色正常，体重随喂养天数延长而增加，与空白对照组比较，供试样品组小鼠体重无显著差异(P＞0.05)，表明低、中、高剂量的供试样品对小鼠体重增长无不良影响。

表5对小鼠常压密闭缺氧存活时间和小鼠负重游泳时间的影响

注：a表示实施例1-3与空白对照组相比差异性显著(p＜0.05)，aa表示差异性极显著(p＜0.01)；b表示同等剂量水平下实施例2与对比例1-8相比差异性显著(p＜0.05)，bb表示差异性极显著(p＜0.01)。

根据表5可知，与空白对照组相比，实施例1-3的低、中、高剂量均可显著延长小鼠缺氧存活时间(P＜0.01)，实施例2与对比例1-8相比，相同剂量下均比对比例的缺氧存活时间显著增长；

与空白对照组相比，实施例1-3的低、中、高剂量组的小鼠的负重游泳时间显著延长(P＜0.01)，实施例2与对比例1-8相比，相同剂量下均比对比例的负重力竭游泳时间显著增长；

也就是说，本发明提供的低、中、高剂量的组合物能够有效提高小鼠耐缺氧能力和耐疲劳能力，同时组合物中的成分组合使用相比于单独使用时效果更加明显；实施例2与对比例4、5、8结果对比可知，当仙人掌提取物和辅酶Q10中缺少其一时，对性能影响最大，差异极显著，说明仙人掌提取物和辅酶Q10在整个配方中起主要作用，黄芪提取物、红果沙拐枣提取物和沙棘提取物在配方中起辅助作用。

虽然以上描述了本发明的具体实施方式，但是本领域的技术人员应当理解，这仅是举例说明，本发明的保护范围是由所附权利要求书限定的。本领域的技术人员在不背离本发明的原理和实质的前提下，可以对这些实施方式做出多种变更或修改，但这些变更和修改均落入本发明的保护范围。

Claims (9)

1.一种提高心脏活力的组合物，其特征在于，按质量份数计，所述组合物由以下组分组成：

仙人掌提取物 5-10份；

红果沙拐枣提取物 1-5份；

黄芪提取物 0.2-2份；

沙棘提取物 2-5份；

辅酶Q10 0.01-0.1份。

2.根据权利要求1所述的提高心脏活力的组合物，其特征在于，所述仙人掌提取物的制备方法包括以下步骤：

A1.取仙人掌粉碎后用0.75wt%柠檬酸水溶液浸泡，在超声频率20kHz下进行超声处理20min，超声处理后在25-30℃下继续浸泡12h，浸泡后低温蒸馏浓缩至原体积的1/3，得浓缩液；

A2.加入浓缩液3倍量95v/v%乙醇水溶液，在25-30℃下浸泡≥24h，离心、过滤、弃渣留上清液，脱除乙醇后浓缩、干燥、粉碎、过≥120目筛，得到仙人掌提取物。

3.根据权利要求1所述的提高心脏活力的组合物，其特征在于，所述红果沙拐枣提取物的制备方法包括以下步骤：取红果沙拐枣果实粉末，用85v/v%的乙醇水溶液在50℃下浸泡≥3h，浸泡后离心、过滤、弃渣留上清液，脱除乙醇后浓缩、干燥、粉碎、过≥120目筛，得到红果沙拐枣提取物。

4.一种提高心脏活力的药物，其特征在于，所述药物包含权利要求1-3中任一项所述的提高心脏活力的组合物，所述组合物在药物中的添加量为0.5-2wt%。

5.根据权利要求4所述的提高心脏活力的药物，其特征在于，所述药物还包含辅料，所述辅料包括填充剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂。

6.根据权利要求5所述的提高心脏活力的药物，其特征在于，所述填充剂为玉米淀粉、麦芽糊精、β-环糊精、α-环糊精、山梨糖醇、木糖醇和乳糖中的至少一种。

7.根据权利要求5所述的提高心脏活力的药物，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠中的至少一种。

8.根据权利要求4-7中任一项所述的提高心脏活力的药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

S1.将所述提高心脏活力的组合物中的各组分进行混合得到混合物；

S2.将所述混合物与辅料混合均匀后压制成片，得到所述提高心脏活力的药物。

9.权利要求1-3中任一项所述的提高心脏活力的组合物在制备具有缓解体力疲劳和/或耐缺氧的保健功效的药物制剂或保健食品上的应用。