CN1178669A - 含大黄酸的治疗糖尿病肾病的药 - Google Patents
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Abstract
一种治疗糖尿病肾病的药,它含有大黄酸和大黄酸盐。它可以制成水溶液或胶囊口服,日剂量不大于200mg/日。大黄酸或其盐毒性小,LD50为3.2g/kg。口服大黄酸24小时后,血药浓度仍能保持较高水平。它可以有效地控制或降低糖尿病大鼠的血糖量,能控制或减轻肾脏肥大的症状,能明显地降低肾脏指数。它能明显降低糖尿病患者尿白蛋白的排泄量。
Description
本发明涉及一种蒽醌的羧酸,具体地说是含大黄酸的治疗糖尿病肾病的药。
糖尿病是一种多发病,目前治疗糖尿病的药物主要是胰岛素。胰岛素虽然能降低尿糖,但对糖尿病引起的肾损害如肾肥大,则无治疗效果。目前尚未见有治疗糖尿病引起的肾肥大的药物的报导。
本发明的目的在于提供一种低毒的能治疗糖尿病肾病的药。
本发明的技术方案是,将大黄酸或大黄酸盐制成治疗糖尿病肾病的口服液。
大黄酸是我国特产的药物,是中医最常用的中药之一,大黄酸有如下化学结构:是大黄所含的化学成份之一种,它是一种天然产物,因此毒性小。经大鼠急性毒性实验结果表明,大黄酸的半数致死量(LD50)为3.2g/kg。
经人体实验结果表明,大黄酸无明显的胃肠道反应。当口服大黄酸用药剂量为200mg/日(100mg/次,每日二次)时,连续服药三日,36人中只有5人次有胃肠道不适主诉,其中3人每日腹泻2-3次,仅1人腹泻超过4次。
药物代谢研究结果表明,大黄酸易被人体吸收,服药后血药浓度维持时间较长。单次口服200mg大黄酸1.5-3小时后,血中大黄酸的浓度达到高峰,24小时后其血药浓度仍保持在200-500ng/ml水平。
因此大黄酸作为药物有其优越性。
进一步研究表明,口服大黄酸或大黄酸盐钠能有效地控制或降低糖尿病大鼠的血糖量,特别是能控制或减轻肾脏肥大的症状,能明显地降低肾脏指数,降低糖尿病患者尿白蛋白的排泄量。
含大黄酸(或其盐)的治疗糖尿病肾病的药可以是含大黄酸(或其盐)的口服胶囊或是口服的大黄酸(或其盐)水溶液。
口服大黄酸的剂量是不大于200mg/日为宜,可以分成2次口服或3次口服。
实施例1 口服大黄酸抑制糖尿病大鼠肾脏肥大的作用
□药品:大黄酸,黄色针状体,熔点318-320℃,制成水剂(水溶液),口服。
□糖尿病大鼠动物模型:雌性SD大鼠(体重200-250克),腹腔注射链脲菌素
(STZ,25mg/Kg/次,连续5次)后,血糖在13-25mmol/L范围内的大鼠认为动
物模型成立。
□观察重点:大黄酸抑制糖尿病大鼠肾脏肥大的作用(肾脏重量和肾脏体积)
□实验分组:
正常 糖尿病大鼠
对照组 大黄治疗组 对照组 大黄治疗组
动物例数 8 7 6
治疗剂量
大黄酸,mg/Kg/日 0 2 0 2
蒸馏水,ml/Kg/日 5 5 5 5
□结果:1.血糖的变化
正常大鼠 糖尿病大鼠
对照组 大黄治疗组 对照组 大黄治疗组
实验前 6.62±0.84 6.12±0.34 5.62±1.84 6.23±0.44
实验后
第1周 6.00±0.44 5.92±0.54 19.82±2.84 20.32±1.89
第4周 6.31±0.36 5.66±0.84 21.12±2.19 19.77±3.87
第8周 5.82±0.39 6.07±0.49 19.92±3.23 21.00±3.26
第12周 6.02±0.51 6.22±0.74 20.62±0.64 19.32±1.722.肾脏重量的变化(第12周)
正常大鼠 糖尿病大鼠
对照组 大黄治疗组 对照组 大黄治疗组肾脏重量,g 0.84±0.09 0.72±0.11 1.31±0.73 0.93±0.13肾脏体积,ml 0.794±0.019 0.804±0.21 1.083±0.049 0.834±0.109肾脏指数,×10-3 3.33±0.21 4.04±0.39 7.21±1.30 4.76±0.76
实施例2 口服大黄酸钠抑制糖尿病大鼠肾脏肥大的作用
□药品:大黄酸钠盐制成水剂(水溶液),口服。
□糖尿病大鼠动物模型:雌性SD大鼠(体重200-250克),腹腔注射链脲菌素
(STZ,25mg/Kg/次,连续5次)后,血糖在13-25mmol/L范围内的大鼠认为
动物模型成立。
□观察重点:大黄酸抑制糖尿病大鼠肾脏肥大的作用(肾脏重量和肾脏体积)
□实验分组:
正常大鼠 糖尿病大鼠
对照组 大黄酸钠盐治疗组 对照组 大黄酸钠盐治疗组动物例数 6 5 6 6治疗剂量
大黄酸钠,mg/Kg/日 0 1 0 1
蒸馏水,ml/Kg/日 5 5 5 5
□结果:1.血糖的变化
正常大鼠 糖尿病大鼠
对照组 大黄酸钠盐治疗组 对照组 大黄酸钠盐治疗组
实验前 5.33±0.54 6.06±0.72 6.12±0.84 6.17±1.01
实验后
第1周 6.22±0.74 6.52±0.74 22.16±3.64 21.82±2.69
第4周 5.88±0.66 6.48±0.77 21.57±3.99 19.97±4.172.肾脏重量的变化(第12周)
正常大鼠 糖尿病大鼠
对照组 大黄酸钠盐治疗组 对照组 大黄酸钠盐治疗组肾脏重量,g 0.66±0.11 0.59±0.09 0.89±0.22 0.71±0.20肾脏指数,×10-3 4.13±0.09 4.34±0.37 7.94±1.73 5.68±1.16
实施例3 大黄酸治疗糖尿病肾病的临床观察□糖尿病肾病患者的选择:糖尿病患者25例,空腹血糖大于250mg/100ml,经肾脏组织活检病理证实,或尿检异常(蛋白尿,白蛋白尿)。□治疗方案:
1.大黄酸,黄色针状晶体,熔点318-320℃,磨细制成胶囊,剂量:
50mg/次×2次/日。
2.定期随访,进行肾功能和尿液检查
3.连续治疗三个月以上者列入本结果□治疗结果:1.一般临床情况:
(1)在大黄酸治疗期间,没有恶心、腹泻等不适主诉,所有患者均能耐
受本治疗,完成观察期内的临床检查。
(2)所有患者在观察期内没有出现肝功能损害,及肾功能的恶化,外周
血常检查无异常。2.尿蛋白的变化:
(1)接受大黄酸治疗的患者25人中,尿白蛋白排泄量明显降低的有18例(
占72%),尿白蛋白排泄量无变化或增加的有7例(占28%),见下表。尿白蛋白排泄量减少幅度 治疗3个月后
无变化 7例
减少25% 4例
减少50% 9例
减少75% 4例
(2)结论:临床研究表明,大黄酸确能降低糖尿病肾病患者尿蛋白的排
泄,说明该药物具有治疗糖尿病肾脏损害的作用,能够用于糖
尿病的临床治疗中。
Claims (4)
1.一种治疗糖尿病肾病的药,其特征是含有大黄酸或大黄酸盐。
2.根据权利要求1所述治疗糖尿病肾病的药,其特征是大黄酸盐是大黄酸钠或大黄酸钾。
3.根据权利要求1所述治疗糖尿病肾病的药,其特征是含大黄酸(或其盐)的口服胶囊或口服的大黄酸(或其盐)水溶液。
4.根据权利要求1所述治疗糖尿病肾病的药,其特征是口服大黄酸(或其盐)的剂量不大于200mg/日。
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