CN117835973A - 涂抹型身体修正皮膜形成剂 - Google Patents
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Abstract
本公开的主题是使水溶性药剂易于渗透到皮肤。本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂包含第1剂和第2剂,所述第1剂包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分,所述第2剂包含使该交联反应性成分交联的催化剂,并且,第1剂和第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。
Description
技术领域
本公开涉及涂抹型身体修正皮膜形成剂。
背景技术
已知涂抹于体表,能够形成能够修正皱纹、伤痕等的皮膜的涂抹型的皮膜形成剂。
在专利文献1中,公开了包含1种以上能够交联的聚合物的、用于在对象的皮肤表面就地形成层的组合物、和包含由该组合物形成的层的人工皮肤。
此外,在专利文献2中,记载了水溶性药剂为不易渗透到皮肤的药剂。
现有技术文献
专利文献
专利文献1:日本特表2019-503396号公报
专利文献2:日本特开2020-121938号公报
发明内容
发明所要解决的课题
水溶性药剂一般为与油溶性药剂相比不易渗透到皮肤的药剂。其中,在室温下固体化的水溶性药剂由于在将用水使这样的药剂溶解而得的组合物应用于皮肤后,随着水的蒸发而药剂固体化,因此更加不易渗透到皮肤。
因此,本公开的主题是使水溶性药剂易于渗透到皮肤。
用于解决课题的方法
〈方案1〉
一种涂抹型身体修正皮膜形成剂,其包含第1剂和第2剂,所述第1剂包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分,所述第2剂包含使上述交联反应性成分交联的催化剂,
上述第1剂和上述第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。
〈方案2〉
根据方案1所述的形成剂,上述水溶性药剂为在室温下为固体的水溶性药剂。
〈方案3〉
根据方案2所述的形成剂,上述在室温下为固体的水溶性药剂为结晶性的水溶性药剂。
〈方案4〉
根据方案3所述的形成剂,上述结晶性的水溶性药剂为选自4-甲氧基水杨酸、凝血酸、L-抗坏血酸、4-甲氧基水杨酸盐、凝血酸盐、L-抗坏血酸盐、甘氨酰甘氨酸、烟酰胺、熊果苷、L-抗坏血酸葡糖苷、1-(2-羟基乙基)-2-咪唑啉酮、以及下述式1所示的嘧啶基吡唑化合物及其盐中的至少一种,
在式1中,
R1、R3、R4和R6各自独立地为碳原子数1~3的烷基,并且,
R2和R5各自独立地为氢原子或碳原子数1~3的烷基。
〈方案5〉
根据方案1~4中任一项所述的形成剂,上述第1剂和上述第2剂之中的至少一者包含上述水溶性药剂0.1质量%以上。
〈方案6〉
根据方案1~5中任一项所述的形成剂,上述第1剂包含选自第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷中的至少一种,
在上述第1剂仅包含上述第1不饱和有机聚硅氧烷和上述第1氢化物官能化聚硅氧烷之中的、上述第1不饱和有机聚硅氧烷的情况下,上述第2剂包含上述第2氢化物官能化聚硅氧烷,
在上述第1剂仅包含上述第1不饱和有机聚硅氧烷和上述第1氢化物官能化聚硅氧烷之中的、上述第1氢化物官能化聚硅氧烷的情况下,上述第2剂包含上述第2不饱和有机聚硅氧烷。
〈方案7〉
根据方案6所述的形成剂,上述第1不饱和有机聚硅氧烷和上述第2不饱和有机聚硅氧烷为选自具有乙烯基的有机聚硅氧烷、被乙烯基末端化了的有机聚硅氧烷、和具有被乙烯基化了的支链的有机聚硅氧烷中的至少一种。
〈方案8〉
根据方案7所述的形成剂,上述第1不饱和有机聚硅氧烷和上述第2不饱和有机聚硅氧烷为选自乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基末端二苯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端聚苯基甲基硅氧烷、乙烯基苯基甲基末端乙烯基苯基硅氧烷-苯基甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端三氟丙基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端二乙基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、硅烷醇末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基甲基硅氧烷均聚物、乙烯基T-结构聚合物、乙烯基Q-结构聚合物、单乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基甲基硅氧烷三元共聚物、和乙烯基甲氧基硅烷均聚物中的至少一种。
〈方案9〉
根据方案6~8中任一项所述的形成剂,上述第1氢化物官能化聚硅氧烷和上述第2氢化物官能化聚硅氧烷为在非末端和/或末端被氢化了的有机聚硅氧烷。
〈方案10〉
根据方案9所述的形成剂,上述第1氢化物官能化聚硅氧烷和上述第2氢化物官能化聚硅氧烷为选自氢化物末端聚二甲基硅氧烷、氢化物末端聚苯基-(二甲基氢甲硅烷氧基)硅氧烷、氢化物末端甲基氢硅氧烷-苯基甲基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基末端甲基氢硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、聚甲基氢硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基末端聚乙基氢硅氧烷、三乙基硅氧烷、甲基氢硅氧烷-苯基辛基甲基硅氧烷共聚物、和甲基氢硅氧烷-苯基辛基甲基硅氧烷三元共聚物中的至少一种。
〈方案11〉
根据方案1~10中任一项所述的形成剂,上述催化剂为选自铂羰基环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、铂二乙烯基四甲基二硅氧烷配位化合物、铂环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、和铂辛醛/辛醇配位化合物中的至少一种。
〈方案12〉
根据方案1~11中任一项所述的形成剂,上述第1剂和上述第2剂之中的至少一者包含选自纤维、颜料、染料、增稠剂、紫外线吸收剂、和增强材料中的至少一种。
〈方案13〉
根据方案12所述的形成剂,上述第1剂包含上述增强材料0.001质量%以上。
〈方案14〉
根据方案1~13中任一项所述的形成剂,上述第1剂和上述第2剂之中的至少一者为乳化组合物。
〈方案15〉
根据方案1~14中任一项所述的形成剂,其用于上述水溶性药剂的皮肤渗透。
〈方案16〉
一种套件,其中,方案1~15中任一项所述的形成剂中的上述第1剂和上述第2剂内包于不同的容器、或分别内包于具有2个以上区域的容器的各区域内。
〈方案17〉
一种方法,是水溶性药剂的皮肤渗透促进方法,其包含下述工序(a)和选自(b1)~(b3)中的任一者,
(a)准备涂抹型身体修正皮膜形成剂,上述涂抹型身体修正皮膜形成剂包含第1剂和第2剂,所述第1剂包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分,所述第2剂包含使上述交联反应性成分交联的催化剂;
(b1)在将上述第1剂应用于皮肤而形成第1剂层后,在该第1剂层上应用上述第2剂,使其交联而形成身体修正皮膜;
(b2)在将上述第2剂应用于皮肤而形成第2剂层后,在该第2剂层上应用上述第1剂,使其交联而形成身体修正皮膜;或者
(b3)在将上述第1剂和上述第2剂混合而调制出混合物后,将该混合物应用于皮肤,使其交联而形成身体修正被膜,
上述第1剂和上述第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。
发明的效果
根据本公开,可以使水溶性药剂易于渗透到皮肤。
附图说明
图1为模拟通过包含水溶性药剂和水分的组合物、以及包含水溶性药剂的身体修正皮膜形成剂而形成的身体修正皮膜中的水溶性药剂的行为的附图。
具体实施方式
以下,对本公开的实施方式进行详述。本公开不限定于以下实施方式,可以在发明的宗旨的范围内进行各种变形而实施。
本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂包括:包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分的第1剂、和包含使该交联反应性成分交联的催化剂的第2剂,此外,第1剂和第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。
虽然不受原理限定,但可以认为本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂使水溶性药剂易于渗透到皮肤的作用原理如下所述。
水溶性药剂一般为与油溶性药剂相比不易渗透到亲油的皮肤的药剂。此外,用于使水溶性药剂溶解的水分与用于使油溶性药剂溶解的油分相比一般易于挥发。因此可以认为,在将包含水溶性药剂和水分的组合物应用于皮肤的情况下,如图1所示那样,溶解于水分10的水溶性药剂11虽然其一部分能够从组合物中慢慢向皮肤渗透,但水溶性药剂大多通过组合物中的水分的蒸发而干燥,变为固体状的水溶性药剂12,不能向皮肤渗透而停留在皮肤表面。
涂抹型身体修正皮膜形成剂的构成身体修正皮膜(有时简称为“皮膜”。)的成分与皮肤同样地具有亲油的性能。因此,即使有时对能够形成这样的皮膜的涂抹型身体修正皮膜形成剂混配油溶性药剂,也不会积极地混配水溶性药剂。本发明人发现了,如果在构成这样的形成剂的第1剂和第2剂之中的至少一者中混配水溶性药剂而形成身体修正皮膜,则能够使水溶性药剂向皮肤的渗透性提高。
可以认为在第1剂和第2剂之中的至少一者中混配水溶性药剂而形成了身体修正皮膜的情况下,如图1所示那样,在皮膜14中水溶性药剂在被内包于水滴13的状态下存在。其结果可以认为,与包含水溶性药剂和水分的组合物的情况不同,包含水溶性药剂的水滴被皮膜覆盖而被阻塞,水滴中水分的蒸发被减少或抑制,因此可以减少或抑制水溶性药剂的干燥,作为结果,可以使水溶性药剂向皮肤持续渗透。
另外,皮膜本身不产生水分,人的皮肤为亲油的,另一方面在人的皮肤表面因为汗等也能够存在水分。因此可以认为,皮膜中的水滴从皮膜内被诱导到皮肤侧而移动。其结果可以认为,皮膜内的水滴中的水溶性药剂不易被留在皮膜内,能够渗透到皮肤。
本公开中的术语的定义如下所述。
在本公开中所谓“身体修正皮膜”,是指在形成于对象者的皮肤时,以皮膜呈现自然的皮肤的外观作为目的的皮膜。这里,所谓“自然的皮肤的外观”,是指在被应用于皮肤的情况下,身体修正皮膜呈现与选自实际的皮肤的外表、触感和质感中的至少一种类似或相同的性能,例如,进行了皮膜处理的皮肤能够呈现实际的(例如,现状的)皮肤的物理特性(例如,弹性和硬度)。
在本公开中所谓“身体修正”,是指将对象者的身体的缺点或皮肤的缺点进行遮掩、遮盖或覆盖,在视觉上和/或触觉上改善身体或皮肤的缺点,但不包含对人类进行手术、治疗或诊断的方法。这里,所谓“身体的缺点”,可以是指例如,对象者感觉是斑或伤、或从业者例如皮肤科医生、美学者或整形外科医生认为是斑或伤的对象者的身体的这样的部分。在“身体的缺点”中,包含皮肤的缺点和身体的软组织的松弛(例如,皮肤的松懈或松弛、乳房、臀部、腹部、腭、颈部等的松弛)等。此外,在“皮肤的缺点”中,包含对象者感觉是斑或伤的对象者的皮肤的这些项目。作为皮肤的缺点的例子,可举出鲜红斑痣或焰色痣(例如,单纯性血管瘤或颜面焰色痣)、雀斑、皱纹、斑、痤疮、黑痣、伤痕、刺青、痣、皮肤的变形、胎痣、日晒、老化、不均匀的皮肤的颜色、松弛了的皮肤、皮肤的粗糙、色素沉着过度、毛孔的扩大、毛细管扩张症、发红、油光、皮下脂肪团、妊娠纹、或皮肤的弹力的降低。
在本公开中所谓“粘度”,是指通过剪切应力和拉伸应力的任一者而变形的流体的阻力的尺度。例如,涂抹型身体修正皮膜形成剂中的第1剂和第2剂的粘度对形成在基板上的层的厚度、延展性、以及均匀性和/或一致性造成影响。粘度可以作为动态粘度(别名绝对粘度,代表性的单位为Pa·s、泊、P、cP。)和运动粘度(代表性的单位为cm2/s、斯托克斯、St、cst。)的任一者而报导,该运动粘度为将动态粘度除以被测定的流体的密度而得的。本说明书所公开的成分的粘度范围一般通过各成分的供应者,作为使用流变仪或坎农-芬斯克(Cannon-Fenske)管粘度计而测定的运动粘度的单位(例如,cst)而提供,但流体的粘度例如也可以使用流变仪(例如,线形剪切流变仪或动态剪切流变仪)或粘度计(也被称为粘度测定计、例如毛细管粘度计或旋转粘度计)而测定。
本公开中的“交联”中,也包含一般称为“固化”的概念。
本公开中的所谓“水溶性”,是指25℃下的辛醇水分配系数为1.0以下。这样的辛醇水分配系数优选为0以下,更优选为-1.0以下。这里,辛醇水分配系数可以在加入了辛醇和pH7的水系缓冲液的烧瓶中添加药剂后,进行振荡,由各个相的药剂浓度通过以下式A进行计算而求出:
辛醇水分配系数=Log10(辛醇相中的药剂浓度/水相中的药剂浓度)…式A
在本公开中所谓“体表”,是指身体的皮肤表面。
《涂抹型身体修正皮膜形成剂》
本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂(有时简称为“形成剂”。)包括:包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分的第1剂、和包含使该交联反应性成分交联的催化剂的第2剂,并且,第1剂和第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。通过这样的构成的形成剂而获得的身体修正皮膜可以使水溶性药剂向皮肤的渗透性提高。即,本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂能够用于水溶性药剂的皮肤渗透。
水溶性药剂向皮肤的渗透性可以在使用静置型(有时称为“垂直型”或“纵型”。)Franz扩散池的后述渗透性试验中进行评价。在使用本公开的形成剂,并且使用人皮肤作为配置于扩散池的膜时,表皮中的24小时后的膜内浓度可以呈现28.0μg/cm2以上、30.0μg/cm2以上、40.0μg/cm2以上、50.0μg/cm2以上、60.0μg/cm2以上、70.0μg/cm2以上、80.0μg/cm2以上、90.0μg/cm2以上、或100.0μg/cm2以上。关于这样的膜内浓度的上限值,没有特别限制,例如,可以为300.0μg/cm2以下、250.0μg/cm2以下、或200.0μg/cm2以下。这里,所谓“膜内浓度”,是指在试验中在皮肤组织(例如表皮和/或真皮)中累积的水溶性药剂的浓度(皮肤内浓度)。
此外,在使用本公开的形成剂,并且使用人皮肤作为配置于扩散池的膜时,例如,相对于将包含水溶性药剂的水包油型乳化组合物应用于皮肤的情况下的皮肤组织(例如表皮和/或真皮)中的24小时后的膜内浓度的、在将包含相同量的水溶性药剂的本公开的形成剂应用于皮肤的情况下的皮肤组织(例如表皮和/或真皮)中的24小时后的膜内浓度之比可以呈现1.1以上、1.3以上、1.5以上、2.0以上、3.0以上、4.0以上、或5.0以上。作为这样的比的上限值,没有特别限制,例如,可以为10以下、9.0以下、或8.0以下。
在使用模拟皮肤作为配置于扩散池的膜的情况下,模拟皮肤与人皮肤不同,由于不清楚相当于角质层、表皮和真皮中的哪个,因此可以以累积透过量进行评价。这里的所谓“累积透过量”,是指在试验中通过了模拟皮肤的接收液中的水溶性药剂的浓度。在使用本公开的形成剂,并且使用模拟皮肤作为配置于扩散池的膜时,24小时后的累积透过量可以呈现28.0μg/cm2以上、30.0μg/cm2以上、40.0μg/cm2以上、50.0μg/cm2以上、60.0μg/cm2以上、70.0μg/cm2以上、80.0μg/cm2以上、90.0μg/cm2以上、或100.0μg/cm2以上。关于这样的累积透过量的上限值,没有特别限制,例如,可以为300.0μg/cm2以下、250.0μg/cm2以下、或200.0μg/cm2以下。
此外,在使用本公开的形成剂,并且使用模拟皮肤作为配置于扩散池的膜时,例如,相对于将包含水溶性药剂的水包油型乳化组合物应用于模拟皮肤的情况下的24小时后的累积透过量的、在将包含相同量的水溶性药剂的本公开的形成剂应用于模拟皮肤的情况下的24小时后的累积透过量之比可以呈现1.1以上、1.3以上、1.5以上、2.0以上、3.0以上、4.0以上、或5.0以上。作为这样的比的上限值,没有特别限制,例如,可以为10以下、9.0以下、或8.0以下。
在若干实施方案中,涂抹型身体修正皮膜形成剂的涂抹性能可以以使用B型粘度计(芝浦システム株式会社制,ビスメトロン)的粘度进行评价。在25℃、60转/分钟(转子No.3或No.4)的条件下测定的本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂中的第1剂和第2剂的刚制作后的粘度例如可以为100mPa·s以上、500mPa·s以上、1,000mPa·s以上、2,000mPa·s以上、5,000mPa·s以上、7,500mPa·s以上、10,000mPa·s以上、或15,000mPa·s以上,可以为1,000,000mPa·s以下、750,000mPa·s以下、500,000mPa·s以下、250,000mPa·s以下、200,000mPa·s以下、175,000mPa·s以下、150,000mPa·s以下、125,000mPa·s以下、100,000mPa·s以下、或80,000mPa·s以下。其中,从光滑的涂抹性能和抑制从皮肤的液体滴落等观点考虑,涂抹型身体修正皮膜形成剂的第1剂和第2剂优选在刚制作后具有20,000mPa·s以下、15,000mPa·s以下、或10,000mPa·s以下的粘度,优选具有3,000mPa·s以上、5,000mPa·s以上、或7,000mPa·s以上的粘度。
在若干实施方案中,从光滑的涂抹性能和抑制从皮肤的液体滴落等观点考虑,在25℃、60转/分钟(转子No.3)的条件下测定的本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂中的第1剂和第2剂的2周后的粘度优选为50,000mPa·s以下、30,000mPa·s以下、或15,000mPa·s以下,优选为5,000mPa·s以上、7,000mPa·s以上、或10,000mPa·s以上。
〈水溶性药剂〉
作为水溶性药剂,没有特别限制,能够使用在室温下为液体或固体的水溶性药剂,但在本公开的形成剂中,在室温下为固体的水溶性药剂的使用是有利的。这样的水溶性药剂由于如果干燥则固体化,因此具有由此向皮肤的渗透性进一步降低这样的课题。根据本公开的形成剂,可以减少或防止这样的水溶性药剂的干燥,其结果,可以提高这样的药剂向皮肤的渗透性。水溶性药剂可以单独使用或二种以上组合使用。这里,所谓“室温”,是指0~35℃,优选为20~30℃。
在室温下为固体的水溶性药剂中,能够包含非结晶性(例如无定形)的水溶性药剂、和结晶性的水溶性药剂。结晶性的水溶性药剂具有与非结晶性的水溶性药剂相比,如果干燥而结晶化,则向皮肤的渗透性进一步降低这样的课题。根据本公开的形成剂,可以减少或防止这样的结晶性的水溶性药剂的干燥所伴随的结晶化,其结果,可以使这样的药剂向皮肤的渗透性提高。另外,本公开中的所谓“结晶性的水溶性药剂”,典型地,可以是指离子结晶性的水溶性药剂。
作为这样的结晶性的水溶性药剂,没有特别限制,可以举出例如,选自4-甲氧基水杨酸、凝血酸、L-抗坏血酸、4-甲氧基水杨酸盐、凝血酸盐、L-抗坏血酸盐、甘氨酰甘氨酸、烟酰胺(烟酰胺)、熊果苷、L-抗坏血酸葡糖苷、1-(2-羟基乙基)-2-咪唑啉酮、以及下述式1所示的嘧啶基吡唑化合物及其盐中的至少一种。这里,作为盐的形态,没有特别限制,可以举出例如,碱金属盐(例如,钠盐、钾盐、锂盐)、碱土金属盐(例如,镁盐、钙盐)、铵盐、氨基酸盐、硫酸盐、盐酸盐等形态:
在式1中,R1、R3、R4和R6各自独立地为碳原子数1~3的烷基,并且,R2和R5各自独立地为氢原子或碳原子数1~3的烷基。
上述水溶性药剂中,4-甲氧基水杨酸、凝血酸、4-甲氧基水杨酸盐、凝血酸盐、和烟酰胺(烟酰胺)可以通过由本公开的形成剂形成的皮膜而适合地提高向皮肤的渗透性。
此外,在若干实施方案中,经由本公开的皮膜而渗透到皮肤中的水溶性药剂可以在构成皮肤的角质层、表皮和真皮之中的表皮中长期(例如24小时以上)停留。其结果,可以使基于这样的药剂的对皮肤的药效(例如,保湿效果、美白效果)提高。
作为水溶性药剂的混配量,没有特别限制,例如,在第1剂和第2剂之中的至少一者中,可以以包含水溶性药剂0.1质量%以上、0.5质量%以上、或1.0质量%以上的方式混配。关于混配量的上限值,没有特别限制,例如,可以为10质量%以下、8.0质量%以下、5.0质量%以下、或3.0质量%以下。
水溶性药剂只要被混配在第1剂和第2剂之中的至少一者即可,但从水溶性药剂从皮膜向皮肤的渗透性的观点考虑,优选被混配在能够成为构成皮膜的主成分的第1剂中。
〈第1剂〉
本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂包括包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分的第1剂。作为这样的交联反应性成分,没有特别限制,可以举出例如,选自第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷中的至少一种。但是,在第1剂仅包含第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷之中的、第1不饱和有机聚硅氧烷的情况下,本公开的形成剂中的第2剂包含后述的第2氢化物官能化聚硅氧烷,此外,在第1剂仅包含第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷之中的、第1氢化物官能化聚硅氧烷的情况下,第2剂包含第2不饱和有机聚硅氧烷。
作为第1剂的剂型,没有特别限制,例如,可以为由油相构成的单相体系、非乳化型的水包油型或油包水型的二相体系的形态、或由水包油型乳化组合物或油包水型乳化组合物的形态构成的二相体系。这里,所谓由油相构成的单相体系,典型地为无水的形态。在本公开中所谓“无水”,除了表示组合物中不包含水以外,还表示水的含量为低量,即,10质量%以下、5质量%以下、2质量%以下、1质量%以下、或0.1质量%以下。此外,所谓非乳化型的二相体系,能够包含通过使分离为水与油的状态的液体振荡,从而使水滴强制地分散在包含油的分散介质中的油包水型的组合物、或使油滴强制地分散在包含水的分散介质中的水包油型的组合物。
这样的剂型之中,从将第1剂应用于体表后的交联反应性、皮膜内的包含水溶性药剂的水滴的分散性、和这样的水溶性药剂向皮肤的渗透性等观点考虑,优选为由水包油型或油包水型的乳化组合物的形态构成的二相体系,更优选为油包水型乳化组合物的形态。
这些各剂型可以使用交联反应性成分、与任意地后述那样的油分、乳化剂、和水等公知的材料,通过常规方法来适当调制。
第1剂由于通过涂抹等而应用于体表,因此从涂抹性能的观点考虑,优选具有体温以下的玻璃化转变温度。例如,玻璃化转变温度可以为37℃以下、25℃以下、10℃以下、或0℃以下。关于玻璃化转变温度的下限值,没有特别限制,例如,可以为-30℃以上、-20℃以上、或-10℃以上。这里,所谓“玻璃化转变温度”,是指从固体状态向液体状态的转变发生的温度,例如,可以使用按照ASTM D3418-03的差示扫描量热计(DSC)而测定。
(第1不饱和有机聚硅氧烷)
作为第1不饱和有机聚硅氧烷,没有特别限制,可以举出例如,分子内具有至少2个碳-碳双键或至少1个碳-碳三键的一种以上有机聚硅氧烷。作为这样的不饱和有机聚硅氧烷,优选可以举出平均具有至少2个烯基官能团、并且在25℃下具有10,000~2,000,000cst的粘度的一种以上有机聚硅氧烷。这里,在本公开中,有时将“碳-碳双键”和“碳-碳三键”简称为“双键”和“三键”。第1不饱和有机聚硅氧烷可以单独使用或二种以上组合使用。
这样的有机聚硅氧烷可以在聚合物的末端单元中、聚合物的非末端单体单元中、或它们的组合中包含双键或三键,其中,优选包含于聚合物的非末端单体单元中。
在某实施方案中,有机聚硅氧烷中的含有双键的单体单元可以平均相距40个以上单体单元、200个以上单体单元、400个以上单体单元、1,000个以上单体单元、或2,000个以上单体单元。
在某实施方案中,具有双键或三键的有机聚硅氧烷的含有双键或三键的单体单元的量例如可以为0.01质量%以上或0.03质量%以上,可以为2质量%以下或0.6质量%以下。
在某实施方案中,具有双键或三键的有机聚硅氧烷的乙烯基当量例如,每1千克可以为0.005以上或0.01以上,可以为0.5以下或0.25以下。有机聚硅氧烷中的双键或三键的近似摩尔量可以基于有机聚硅氧烷的平均分子量而计算。这里,本说明书所公开的各成分的平均分子量或分子质量一般通过各成分的供应者而提供,可以以道尔顿(Da)或与其等效的g/mol的单位表示。
在某实施方案中,第1不饱和有机聚硅氧烷可以在25℃下具有10,000~2,000,000cst的粘度。作为这样的粘度的下限值,优选为20,000cst以上、40,000cst以上、60,000cst以上、80,000cst以上、或100,000cst以上,更优选为125,000cst以上或150,000cst以上。作为粘度的上限值,优选为1,000,000cst以下、500,000cst以下、450,000cst以下、400,000cst以下、350,000cst以下、300,000cst以下、或250,000cst以下,更优选为200,000cst以下或180,000cst以下,进一步优选为165,000cst以下。
在某实施方案中,第1不饱和有机聚硅氧烷可以具有60,000Da~500,000Da的平均分子量。作为这样的平均分子量的下限值,优选为72,000Da以上、84,000Da以上、96,000Da以上、或100,000Da以上,更优选为140,000Da以上或150,000Da以上。作为平均分子量的上限值,优选为200,000Da以下、190,000Da以下、180,000Da以下、或170,000Da以下,更优选为160,000Da以下,进一步优选为155,000Da以下。
作为第1不饱和有机聚硅氧烷,可以使用例如,选自具有乙烯基的有机聚硅氧烷、被乙烯基末端化了的有机聚硅氧烷、和具有被乙烯基化了的支链的有机聚硅氧烷中的至少一种不饱和有机聚硅氧烷。
具体而言,可以举出例如,乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基末端二苯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端聚苯基甲基硅氧烷、乙烯基苯基甲基末端乙烯基苯基硅氧烷-苯基甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端三氟丙基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端二乙基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、硅烷醇末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基甲基硅氧烷均聚物、乙烯基T-结构聚合物、乙烯基Q-结构聚合物、单乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基甲基硅氧烷三元共聚物、和乙烯基甲氧基硅烷均聚物。第1不饱和有机聚硅氧烷可以单独使用或二种以上组合使用。其中,优选为乙烯基末端聚二甲基硅氧烷,更优选为乙烯基聚二甲基硅氧烷(二乙烯基聚二甲基硅氧烷)。在本公开中所谓“末端”,是指单末端和两末端中的任一者。在将它们区别的情况下,例如,可以表述为“乙烯基单末端”、“乙烯基两末端”。
关于第1剂中的第1不饱和有机聚硅氧烷的混配量,只要根据所需要的皮膜性能等来适当调整即可,没有特别限制。例如,作为第1不饱和有机聚硅氧烷的混配量,相对于第1剂整体,可以为5质量%以上、10质量%以上、20质量%以上、30质量%以上、35质量%以上、或40质量%以上,可以为90质量%以下、80质量%以下、70质量%以下、60质量%以下、50质量%以下、或45质量%以下。
(第1氢化物官能化聚硅氧烷)
作为第1氢化物官能化聚硅氧烷,没有特别限制,可以举出例如,以下式2的化合物。第1氢化物官能化聚硅氧烷可以单独使用或二种以上组合使用:
在式2中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b各自独立地选自氢原子、C1-20烷基、C2-20烯基、C5-10芳基、羟基、或C1-20烷氧基,m和n各自独立地为10~6,000的整数。其中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b中的至少1个为氢原子。
在若干实施方案中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b中的至少1个为氢原子,剩下的为C1-20烷基。
在若干实施方案中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b中的至少2个为氢原子(例如,每分子官能化氢化物聚硅氧烷为2个Si-H单元)。
在另一实施方案中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b中的至少3个为氢原子(例如,每分子官能化氢化物聚硅氧烷为3个Si-H单元)。
在若干实施方案中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b中的至少2个为氢原子(例如,每分子官能化氢化物聚硅氧烷为2个Si-H单元),剩下的为C1-20烷基。
在其它实施方案中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b中的至少3个为氢原子(例如,每分子官能化氢化物聚硅氧烷为3个Si-H单元),剩下的为C1-20烷基。
在若干实施方案中,R4b、R5b、R9b和R10b中的至少2个为氢原子(例如,每分子官能化氢化物聚硅氧烷为2个Si-H单元),剩下的为C1-20烷基。
在其它实施方案中,R4b、R5b、R9b和R10b中的至少3个为氢原子(例如,每分子官能化氢化物聚硅氧烷为3个Si-H单元),剩下的为C1-20烷基。
在若干实施方案中,m和n的合计为10~1,300、10~1,100、10~600、15~500、15~400、20~300、20~200、25~100、25~75、30~50、或40~45的整数。
在若干实施方案中,作为第1氢化物官能化聚硅氧烷,可以举出在非末端和/或末端被氢化了的有机聚硅氧烷,可以举出由分子内具有至少2个Si-H单元的一种以上有机聚硅氧烷构成,优选平均具有至少2个Si-H单元,并且在25℃下具有2~100,000cst的粘度的一种以上有机聚硅氧烷。
在某实施方案中,具有Si-H单元的有机聚硅氧烷可以在聚合物的末端单元中、聚合物的非末端单体单元中、或它们的组合中包含这样的Si-H单元。其中,Si-H单元优选包含于聚合物的非末端单体单元。该情况下的第1氢化物官能化聚硅氧烷可以被烷基末端化。例如,在式2中,R2b和R7b中的1个或两者可以为C1-20烷基。
在一实施方案中,在式2中,R1b、R2b、R3b、R6b、R7b和R8b中的1个、2个、3个、4个、5个或6个可以为C1-20烷基。
在一实施方案中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b和R10b分别为C1-20烷基,例如为C1烷基(例如,甲基),R9b可以为氢原子。
在一实施方案中,R1b、R2b、R3b、R4b、R5b、R6b、R7b、R8b和R9b分别为C1-20烷基,例如为C1烷基(例如,甲基),R10b可以为氢原子。
在某实施方案中,有机聚硅氧烷中的含有Si-H的单体单元可以平均相距1个以上单体单元、2个以上单体单元、5个以上单体单元、10个以上单体单元、20个以上单体单元、40个以上单体单元、200个以上单体单元、400个以上单体单元、1,000个以上单体单元、或2,000个以上单体单元。
在某实施方案中,具有Si-H单元的有机聚硅氧烷的含有Si-H的单体单元量可以为0.003质量%以上、0.01质量%以上、0.1质量%以上、1质量%以上、3质量%以上、5质量%以上、10质量%以上、20质量%以上、或26质量%以上,此外,可以为50质量%以下、45质量%以下、40质量%以下、35质量%以下、30质量%以下、或27质量%以下。
在某实施方案中,具有Si-H单元的有机聚硅氧烷的Si-H含量可以为0.1mmol/g以上、0.5mmol/g以上、1mmol/g以上、2mmol/g以上、3mmol/g以上、或4mmol/g以上,可以为20mmol/g以下、10mmol/g以下、9mmol/g以下、8mmol/g以下、7mmol/g以下、6mmol/g以下、或5mmol/g以下。有机聚硅氧烷中的Si-H单元的近似摩尔量可以基于有机聚硅氧烷的平均分子量而计算。
在某实施方案中,第1氢化物官能化聚硅氧烷可以在25℃下具有2~500,000cst的粘度。作为这样的粘度的下限值,优选为3cst以上、4cst以上、5cst以上、10cst以上、12cst以上、15cst以上、20cst以上、25cst以上、或30cst以上,更优选为40cst以上。作为粘度的上限值,优选为200,000cst以下、100,000cst以下、50,000cst以下、20,000cst以下、10,000cst以下、5,000cst以下、2,000cst以下、或1,000cst以下,更优选为500cst以下。作为氢化物官能化聚硅氧烷的粘度,在25℃下特别优选为45~100cst、或45~50cst的范围。
在某实施方案中,氢化物官能化聚硅氧烷可以具有400~500,000Da的平均分子量。作为这样的平均分子量的下限值,优选为500Da以上、800Da以上、900Da以上、1,000Da以上、1,200Da以上、1,400Da以上、1,600Da以上、1,800Da以上、2,000Da以上、或2,200Da以上,更优选为2,300Da以上。作为平均分子量的上限值,优选为250,000Da以下、140,000Da以下、100,000Da以下、72,000Da以下、62,700Da以下、60,000Da以下、50,000Da以下、49,500Da以下、36,000Da以下、28,000Da以下、25,000Da以下、20,000Da以下、15,000Da以下、10,000Da以下、5,000Da以下、或4,000Da以下,更优选为2,500Da以下。
第1氢化物官能化聚硅氧烷不限定于以下物质,但例如,可以采用选自氢化物末端聚二甲基硅氧烷、氢化物末端聚苯基-(二甲基氢甲硅烷氧基)硅氧烷、氢化物末端甲基氢硅氧烷-苯基甲基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基末端甲基氢硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、聚甲基氢硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基末端聚乙基氢硅氧烷、三乙基硅氧烷、甲基氢硅氧烷-苯基辛基甲基硅氧烷共聚物、和甲基氢硅氧烷-苯基辛基甲基硅氧烷三元共聚物中的至少一种。其中,优选为氢化物末端聚二甲基硅氧烷,更优选为氢化聚二甲基硅氧烷。
关于第1剂中的第1氢化物官能化聚硅氧烷的混配量,只要根据所需要的皮膜性能等来适当调整即可,没有特别限制。例如,作为第1氢化物官能化聚硅氧烷的混配量,相对于第1剂整体,可以为1质量%以上、3质量%以上、或5质量%以上,可以为75质量%以下、60质量%以下、50质量%以下、40质量%以下、30质量%以下、20质量%以下、或10质量%以下。
(其它聚合物)
第1剂可以任意地包含除第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷以外的其它聚合物。其它聚合物可以单独使用或二种以上组合使用。
在某实施方案中,其它聚合物可以在25℃下具有0.7cst~50,000cst的粘度。作为这样的粘度的下限值,可以为1cst以上、6cst以上、10cst以上、20cst以上、50cst以上、100cst以上、200cst以上、300cst以上、400cst以上、750cst以上、1,000cst以上、1,500cst以上、2,000cst以上、2,500cst以上、3,000cst以上、3,500cst以上、或4000cst以上。作为粘度的上限值,可以为45,000cst以下、40,000cst以下、35,000cst以下、30,000cst以下、25,000cst以下、20,000cst以下、15,000cst以下、12,000cst以下、10,000cst以下、5,000cst以下、4,000cst以下、2,000cst以下、1,500cst以下、或1,000cst以下。
在某实施方案中,其它聚合物可以具有180Da~80,000Da的平均分子量。作为这样的平均分子量的下限值,可以为500Da以上、800Da以上、1,500Da以上、3,000Da以上、6,000Da以上、9,400Da以上、10,000Da以上、15,000Da以上、20,000Da以上、30,000Da以上、40,000Da以上、50,000Da以上、55,000Da以上、60,000Da以上、或62,000Da以上。作为平均分子量的上限值,可以为75,000Da以下、70,000Da以下、65,000Da以下、或63,000Da以下。
作为其它聚合物,优选可以举出平均具有至少1个烯基官能团,并且在25℃下具有0.7~50,000cst的粘度的一种以上有机聚硅氧烷。
具体而言,作为其它聚合物,可以采用例如,选自乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基末端二苯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端聚苯基甲基硅氧烷、乙烯基苯基甲基末端乙烯基苯基硅氧烷-苯基甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端三氟丙基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端二乙基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、硅烷醇末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端乙烯基橡胶、乙烯基甲基硅氧烷均聚物、乙烯基T-结构聚合物、乙烯基Q-结构聚合物、不饱和有机聚合物(可举出例如,不饱和脂肪醇、不饱和脂肪酸、不饱和脂肪酯、不饱和脂肪酰胺、不饱和脂肪氨基甲酸酯、不饱和脂肪脲、神经酰胺、藏花酸、卵磷脂、和神经鞘氨醇。)、单乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基甲基硅氧烷三元共聚物、乙烯基甲氧基硅烷均聚物、乙烯基末端聚烷基硅氧烷聚合物、和乙烯基末端聚烷氧基硅氧烷聚合物中的至少一种。其中,优选为乙烯基末端聚二甲基硅氧烷,更优选为二乙烯基聚二甲基硅氧烷、1,3-二乙烯基四甲基二硅氧烷。
关于第1剂中的其它聚合物的混配量,只要根据所需要的皮膜性能等来适当调整即可,没有特别限制。例如,作为其它聚合物的混配量,相对于第1剂整体,可以为0.01质量%以上、0.1质量%以上、0.3质量%以上、或0.5质量%以上,可以为20质量%以下、15质量%以下、或10质量%以下。
〈第1不饱和有机聚硅氧烷、第1氢化物官能化聚硅氧烷、其它聚合物中的官能团比率〉
在某实施方案中,来源于第1氢化物官能化聚硅氧烷的Si-H官能团、与来源于第1不饱和有机聚硅氧烷的烯基官能团的摩尔比优选为60:1~1:5,更优选为45:1~15:1。
在某实施方案中,来源于第1氢化物官能化聚硅氧烷的Si-H官能团、与来源于其它聚合物的烯基官能团的摩尔比优选为60:1~1:5,更优选为45:1~15:1。
在某实施方案中,来源于第1不饱和有机聚硅氧烷的烯基官能团、与来源于其它聚合物的烯基官能团的摩尔比优选为100:1~1:100,更优选为10:1~1:10。
〈第2剂〉
构成本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂的第2剂包含使上述第1剂中的交联反应性成分交联的催化剂。
(催化剂)
作为催化剂,没有特别限制,可以举出例如,能够对作为构成身体修正皮膜的交联反应性成分的不饱和有机聚硅氧烷和氢化物官能化聚硅氧烷引起、促进、或使其开始物理的和/或化学的交联反应的任意物质。催化剂在工艺期间或工艺结束时,可以受到、也可以不受恒久的物理和/或化学变化。
催化剂不限定于以下物质,可以举出可以在体温以下使交联开始和/或促进的金属催化剂、例如第VIII族的金属催化剂例如铂催化剂、铑催化剂、钯催化剂、钴催化剂、镍催化剂、钌催化剂、锇催化剂、和铱催化剂、以及第IVA族的金属催化剂例如锗催化剂和锡催化剂。其中,优选为铂催化剂、铑催化剂、或锡催化剂。催化剂可以单独使用或二种以上组合使用。
作为铂催化剂,可举出例如,铂羰基环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、铂二乙烯基四甲基二硅氧烷配位化合物、铂环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、铂辛醛/辛醇配位化合物、和其它Pt(0)催化剂例如卡斯特催化剂、铂-醇配位化合物、铂-醇盐配位化合物、铂-醚配位化合物、铂-醛配位化合物、铂-酮配位化合物、铂-卤素配位化合物、铂-硫配位化合物、铂-氮配位化合物、铂-磷配位化合物、铂-碳双键配位化合物、铂碳三键配位化合物、铂-酰亚胺配位化合物、铂-酰胺配位化合物、铂-酯配位化合物、铂-磷酸酯配位化合物、铂-硫醇酯配位化合物、铂孤电子对配位化合物、铂-芳香族配位化合物、铂π-电子配位化合物、和它们的组合。其中,优选为选自铂羰基环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、铂二乙烯基四甲基二硅氧烷配位化合物、铂环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、和铂辛醛/辛醇配位化合物中的至少一种。
作为铑催化剂,可举出例如,三氯化三(二丁基硫)铑和三氯化铑水合物。
作为锡催化剂,可举出例如,辛酸锡(II)、新癸酸锡(II)、二异辛基马来酸二丁基锡、二-正丁基双(2,4-戊二酮酸)锡、二-正丁基丁氧基氯锡、二月桂酸二丁基锡、二新癸酸二甲基锡、二甲基羟基(油酸)锡、和油酸锡(II)。
这些催化剂中,更优选为铂催化剂,特别优选为铂二乙烯基四甲基二硅氧烷配位化合物。
关于第2剂中的催化剂的混配量,只要根据所需要的皮膜性能等来适当调整即可,没有特别限制。例如,作为催化剂的混配量,相对于第2剂的总量,可以为0.001质量%以上、0.005质量%以上、或0.010质量%以上,可以为1.0质量%以下、0.10质量%以下、或0.050质量%以下。
〈第2剂的剂型〉
作为本公开的第2剂的剂型,没有特别限制,例如,可以为由作为无水的形态的油相构成的单相体系、非乳化型的水包油型或油包水型的二相体系的形态、或由水包油型乳化组合物或油包水型乳化组合物的形态构成的二相体系。其中,从与第1剂的交联反应性、皮膜内包含水溶性药剂的水滴的分散性、和这样的水溶性药剂向皮肤的渗透性等观点考虑,优选为由水包油型或油包水型的乳化组合物的形态构成的二相体系。
这些各剂型可以使用催化剂、与任意后述那样的、油分、乳化剂、和水等公知的材料,通过常规方法来适当调制。
(油分)
作为油分,可以举出例如,液体油脂、固体油脂、蜡类、烃油、硅油、和极性油。油分可以单独使用或二种以上组合使用。
例如,作为硅油,可以使用二甲基聚硅氧烷(聚二甲基硅氧烷)、甲基苯基聚硅氧烷、甲基氢聚硅氧烷等链状有机硅;八甲基环四硅氧烷、十甲基环五硅氧烷、十二甲基环六硅氧烷等环状有机硅等。此外,作为硅油,可以使用在上述第1剂中能够被使用的第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷。另外,第2剂中的不饱和有机聚硅氧烷和氢化物官能化聚硅氧烷为了与第1剂中的第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷区别,可以称为第2不饱和有机聚硅氧烷和第2氢化物官能化聚硅氧烷。
作为油分的混配量,没有特别限制,例如,可以根据所采用的剂型的种类等来适当调整。
(乳化剂)
作为乳化剂,可以使用例如,阴离子性、阳离子性、两性、或非离子性的乳化剂。乳化剂可以单独使用或二种以上组合使用。这里,本公开中的所谓乳化剂,是指具有乳化功能(表面活性能)的制剂,一般也可以包含称为表面活性剂的制剂。另外,在上述水溶性药剂中,不包含乳化剂。
具体而言,作为乳化剂,可以举出例如,选自烃系表面活性剂、有机硅系表面活性剂、和两亲性粉末中的至少一种。
作为烃系表面活性剂,可以举出例如,聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯甾醇基醚(ポリオキシエチレンステリルエーテル)、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯、甘醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、和聚甘油脂肪酸酯。
作为有机硅系表面活性剂,可以举出例如,聚醚改性有机硅、和烷基共改性聚醚改性有机硅。
作为乳化剂的混配量,没有特别限制,例如,从乳化稳定性等观点考虑,相对于第2剂的总量,可以为0.01质量%以上、0.05质量%以上、0.1质量%以上、或0.2质量%以上。作为乳化剂的混配量的上限值,没有特别限制,例如,可以为5质量%以下、4质量%以下、3质量%以下、2质量%以下、或1质量%以下。
(水)
作为水,没有特别限制,可以使用例如,在化妆料或准药品中使用的水。可以使用例如,离子交换水、蒸馏水、超纯水、和自来水。
作为水的混配量,没有特别限制,例如,可以根据所采用的剂型的种类等来适当调整。
(其它聚合物)
第2剂可以同样地混配能够混配于第1剂的上述其它聚合物。
在第2剂中,在使用第2不饱和有机聚硅氧烷、和其它聚合物的情况下,它们的官能团比率可以采用与上述第1不饱和有机聚硅氧烷、其它聚合物中的官能团比率同样的比率。
〈任意成分〉
本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂可以对第1剂和/或第2剂,在对本公开的效果不造成不良影响的范围内,适当混配各种成分。
作为任意成分,没有特别限制,可以举出例如,触感改性剂、粘着改性剂、延展性促进剂、稀释剂、粘接改性剂、除上述以外的乳化剂(表面活性剂)、溶剂、润湿剂、保存剂、纤维、颜料、染料、使水相或油相增稠的成分(增稠剂)、保护胶体剂、增强材料(填充剂)、皮肤透过促进剂、光学改性剂、散射剂、吸附剂、磁材料、气体输送改性剂、液体输送改性剂、pH改性剂、敏化改性剂、和审美改性剂。任意成分可以单独使用或二种以上组合使用。此外,关于任意成分之中的、水溶性的成分,能够被包含于上述水溶性药剂。
此外,可以举出例如,保湿剂、紫外线吸收剂、皮肤保护剂、皮肤镇静剂、皮肤美白剂、皮肤光泽剂、皮肤软化剂、皮肤平滑化剂、皮肤漂白剂、皮肤角质除去剂、皮肤紧致剂、美容剂、维生素、抗氧化剂、细胞信号转导剂、细胞调节剂、细胞相互作用剂、皮肤日晒剂、抗老化剂、防皱剂、淡斑剂、α-羟基酸、β-羟基酸、和神经酰胺等化妆剂;此外,可以举出例如,疼痛缓和剂、镇痛药、抗瘙痒剂、抗痤疮剂(例如,β-羟基酸、水杨酸、过氧化苯甲酰)、抗炎剂、抗组胺药、皮质类固醇、NSAID(非甾体抗炎药)、防腐剂、抗生素、抗细菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、抗变态反应剂、抗刺激物质、驱虫剂、光线疗法剂、血液凝固剂、抗肿瘤药、免疫系统增强剂、免疫系统抑制剂、煤焦油、蒽啉、醋酸氟轻松、氨甲喋呤、环孢素、吡美莫司、他克莫司、硫唑嘌呤、氟尿嘧啶、神经酰胺、反刺激剂、和皮肤冷却化合物等治疗剂;此外,可以举出例如,抗氧化剂、维生素、维生素D3类似体、类视黄醇、矿物、矿物油、凡士林、脂肪酸、植物提取物、多肽、抗体、蛋白质、糖、润湿剂、和软化剂。
作为上述增强材料,可以举出例如,选自碳(例如石墨烯)、银、云母、硫化锌、氧化锌、二氧化钛、氧化铝、粘土(例如高岭土)、白垩、滑石、方解石(例如碳酸钙(CaCO3))、碳酸镁、硫酸钡、二氧化锆、聚合物(例如尼龙)或由该聚合物形成的聚合物珠、二氧化硅(例如,热解法二氧化硅、硅酸、或无水二氧化硅)、铝酸二氧化硅、和硅酸钙中的至少一种,它们可以实施表面处理。这样的增强材料可以提高身体修正皮膜的物理特性(例如强度),此外,也可以发挥作为粘度调节剂的作用。其中,作为增强材料,优选为进行了表面处理的二氧化硅,例如,用六甲基二硅氮烷、聚二甲基硅氧烷、十六烷基硅烷、或甲基丙烯酸系硅烷等表面处理剂进行了处理的二氧化硅。此外,也优选为热解法二氧化硅,也可以适合使用例如,用六甲基二硅氮烷等进行了表面处理的热解法二氧化硅。
在某实施方案中,增强材料可以具有50~500m2/g的比表面积。作为增强材料的比表面积,优选为100~350m2/g,更优选为135~250m2/g。这里,增强材料的比表面积可以使用BET法而算出。
在某实施方案中,增强材料可以具有1nm~20μm的面积圆当量粒径。作为增强材料的面积圆当量粒径,优选为2nm~1μm,更优选为5nm~50nm。这里,所谓增强材料的面积圆当量粒径,可以是指例如,换算为具有与通过透射型电子显微镜观察到的增强材料粒子的投影面积相同面积的圆形状的粒子的情况下的粒径。这样的面积圆当量粒径可以规定为10个以上粒子的平均值。
作为增强材料的混配量,相对于第1剂或第2剂的整体,例如,可以为0.001质量%以上、0.01质量%以上、0.1质量%以上、0.5质量%以上、1质量%以上、3质量%以上、或5质量%以上,可以为25质量%以下、15质量%以下、或10质量%以下。
从身体修正皮膜的增强性等观点考虑,第1和第2不饱和有机聚硅氧烷、第1和第2氢化物官能化聚硅氧烷、以及其它聚合物的合计量、与增强材料的质量比可以为100:1~1:1,优选为50:1~2:1,更优选为15:1~3:1,进一步优选为10:1~4:1,特别优选为5:1~9:1。
任意成分之中的选自颜料、染料和增强材料中的至少一种优选混配于第1剂。特别是,关于颜料和染料,在将它们混配于第2剂这方的情况下,如果将该第2剂对第1剂的应用面涂抹,则在其中途固化,颜料或染料易于局部存在化,因此有时发生颜色不均。从抑制颜色不均的观点考虑,颜料和染料混配于第1剂是有利的。此外,在第2剂中,可以在不发生颜色不均的范围内混配颜料、染料和增强材料,但它们不包含于第2剂是有利的。
《涂抹型身体修正皮膜形成剂的使用方法》
本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂例如可以作为化妆用或医疗用而使用。这里,本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂的使用方法中,不包含对人类进行手术、治疗或诊断的方法。
作为本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂的使用方法,没有特别限制,例如,可以包含以下工序。另外,根据这样的方法,可以使水溶性药剂易于渗透到皮肤,因此该方法可以称为水溶性药剂的皮肤渗透促进方法:
(a)准备涂抹型身体修正皮膜形成剂的工序,上述涂抹型身体修正皮膜形成剂包含第1剂和第2剂,所述第1剂包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分,所述第2剂包含使该交联反应性成分交联的催化剂;
(b1)在将第1剂应用于皮肤而形成第1剂层后,在该第1剂层上应用第2剂,使其交联而形成身体修正皮膜的工序;
(b2)在将第2剂应用于皮肤而形成第2剂层后,在该第2剂层上应用第1剂,使其交联而形成身体修正皮膜的工序;或者
(b3)在将第1剂和第2剂混合而调制出混合物后,将该混合物应用于皮肤,使其交联而形成身体修正被膜的工序,
这里,第1剂和第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。
从获得不均少的均匀的身体修正皮膜的观点考虑,作为这样的使用方法,优选为在将第1剂应用于皮肤而形成第1剂层后,在该第1剂层上应用第2剂,使其交联而形成身体修正皮膜的方法。这里,关于第1剂、第2剂和水溶性药剂,可以同样地使用上述材料。
该方法可以1次完成,或者,也可以对所形成的身体修正皮膜多次实施这样的方法。
在若干实施方案中,可以在将包含第1剂、第2剂、或第1剂和第2剂的混合物应用于皮肤前,将化妆料应用于皮肤;也可以将第1剂应用于皮肤而形成第1剂层,在该第1剂层上应用化妆料后,以覆盖该化妆料的方式应用上述第2剂;也可以将第2剂应用于皮肤而形成第2剂层,在该第2剂层上应用化妆料后,以覆盖该化妆料的方式应用第1剂;或者,也可以在形成身体修正皮膜后,在该皮膜上应用化妆料。
作为化妆料,没有特别限制,可以使用例如,美容液、化妆水、乳液等皮肤护理化妆料、防晒化妆料(サンスクリーン化粧料)(防晒化妆料(日焼け止め化粧料))、打底用化妆料、或粉底、用于产生光泽的化妆品、口红、眼影、美甲等彩妆化妆料、或将2个以上这些化妆料的功能复合了的化妆料。
此外,在若干实施方案中,本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂的使用方法也可以作为美容方法而利用。例如,被暴露于干燥的皮肤有时在不知不觉中失去水分,成为不保持肌肤表面的角质层的水分量的状态。如果肌肤的水分不足,则肌肤自身产生的保湿成分(天然保湿因子:Nature Moisturizing Factor(NMF))无法顺利产生。其结果可以认为,由于肌肤表面中的屏障功能和保湿功能降低,肌肤易于受到损伤,因此失去湿润而引起肌肤粗糙等。
另一方面,如果对皮肤应用由本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂形成的皮膜,则可以通过由皮膜带来的阻塞效果(防止水分从肌肤逃脱的效果)而将皮肤良好地保湿。其结果,例如,肌肤自身产生的保湿成分的生成功能被改善,并且角质层中的更新的不顺利也被改善,因此肌肤粗糙等问题难以发生,可以提高美容效果。此外,由本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂形成的皮膜由于也可以同时使水溶性药剂(例如保湿剂、美白剂)向皮肤的渗透性提高,因此可以进一步提高肌肤的美容效果(例如,保湿效果、美白效果)。另外,所谓“美容方法”,是指将本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂应用于皮肤而形成身体修正皮膜,将皮肤的状态调理得美而美化或将皮肤的状态调理得美而美化的方法,与对人类进行手术、治疗或诊断的方法不同。
作为对皮肤、化妆料应用层、或第1剂层或第2剂层应用第1剂或第2剂的方法,没有特别限制,可以采用例如,用手指等涂开的手段、喷涂、转印等。
此外,例如,在将第1剂和/或第2剂分离为水与油时,从第1剂与第2剂的交联反应性、皮膜内的包含水溶性药剂的水滴的分散性、和这样的水溶性药剂向皮肤的渗透性等观点考虑,优选将这些制剂振荡而强制成为二相体系(水包油型或油包水型)。
〈应用部位〉
本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂可以在身体的所有部分中的皮肤的表面上应用,即如果在体表上则在任何位置应用。例如,可以对头、面部(唇、眼部、鼻、颊、额等)、颈、耳、手、腕、脚、足、胸、腹、背部、臀部等的皮肤表面适当应用。这里,在皮肤中,也包含皮肤的表皮的角质变化而硬化了的指甲等。
《具备涂抹型身体修正皮膜形成剂的套件》
本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂可以作为具有构成这样的形成剂的上述第1剂和第2剂的套件而提供。套件除了第1剂和第2剂以外,还可以具有例如用于易于将第1剂等涂抹于体表的构件、上述各种化妆料等任意的构件。
作为任意的构件,可以举出例如,使用说明书、毛刷、棉棒、刀具、剪刀、上述各种化妆料、用于将身体修正皮膜从体表除去的清洗剂、镜子等。这里,所谓“使用说明书”,除了在套件内以书类的形态添附的一般的使用说明书以外,也可以包含例如,对收容套件的包装容器、或注入第1剂等的管等包装容器印刷了使用说明文的状态的物质。
在某实施方案中,关于套件,为了防止第1剂和第2剂的接触,例如,这些剂可以内包于不同的容器、或也可以分别内包于具有2个以上区域的容器的各区域内。此外,这些被内包的剂可以以1次各应用1个的方式构成,或也可以以在使用前或使用时一起被混合的方式构成。
《身体修正皮膜》
〈厚度〉
作为使用上述本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂而调制出的身体修正皮膜的厚度,没有特别限制,例如,可以考虑透气性、不可见性、压缩性、对皮肤的阻塞性等来适当调整。作为身体修正皮膜的厚度,例如,可以为0.5μm以上、1μm以上、10μm以上、30μm以上、或40μm以上。关于厚度的上限值,没有特别限制,例如,可以为150μm以下、100μm以下、90μm以下、80μm以下、70μm以下、60μm以下、或50μm以下。这里,厚度可以定义为使用高精度数字测微计(MDH-25MB,株式会社ミツトヨ制),测定身体修正皮膜的任意部分的厚度5次而算出的平均值。
〈性能〉
由本公开的涂抹型身体修正皮膜形成剂调制出的身体修正皮膜,例如,可以对以下所示那样的各种性能带来优异的结果。
(粘接力)
在若干实施方案中,所得的身体修正皮膜可以对体表呈现良好的粘接力。这样的粘接力可以用应用在聚丙烯板上的身体修正皮膜的粘接力替代而评价。作为聚丙烯板上的身体修正皮膜的粘接力,可以达到2N/m以上、5N/m以上、8N/m以上、10N/m以上、或15N/m以上。关于粘接力的上限值,没有特别限制,例如,从从皮肤的剥离性等观点考虑,可以为200N/m以下、100N/m以下、80N/m以下、50N/m以下、或30N/m以下。这里,粘接力可以按照ASTMC794的剥离粘接试验,使用インストロン装置来测定。
(抗拉强度)
在若干实施方案中,所得的身体修正皮膜可以呈现良好的抗拉强度。作为身体修正皮膜的抗拉强度,可以达到0.05MPa以上、0.10MPa以上、0.20MPa以上、或0.50MPa以上。关于抗拉强度的上限值,没有特别限制,例如,可以为5.0MPa以下、3.0MPa以下、2.0MPa以下、或1.0MPa以下。这里,抗拉强度可以按照ASTM D5083的伸长拉伸试验,使用インストロン装置来测定。
(断裂伸长率)
在若干实施方案中,所得的身体修正皮膜可以呈现良好的断裂伸长率。作为身体修正皮膜的断裂伸长率,可以达到25%以上、50%以上、100%以上、200%以上、或400%以上。关于断裂伸长率的上限值,没有特别限制,例如,可以为1,500%以下、1,200%以下、1,000%以下、800%以下、或600%以下。这里,断裂伸长率可以按照ASTM D5083的伸长拉伸试验,使用インストロン装置来测定。
(破裂耐性)
在若干实施方案中,所得的身体修正皮膜可以呈现良好的破裂耐性。这样的性能例如可以通过从皮肤剥离时的身体修正皮膜的破裂的有无来评价。作为身体修正皮膜的破裂,可以达到整体的15%以下、10%以下、或5%以下。关于破裂的下限值,没有特别限制,例如可以为0%以上或超过0%。
(氧透过率)
在若干实施方案中,所得的身体修正皮膜可以呈现良好的氧透过率。作为身体修正皮膜的氧透过率,在厚度300μm的身体修正皮膜中,可以达到5×10-9cm3/(cm2·s)以上、5×10-7cm3/(cm2·s)以上、或5×10-5cm3/(cm2·s)以上。关于氧透过率的上限值,没有特别限制,例如,可以为5cm3/(cm2·s)以下、0.5cm3/(cm2·s)以下、5×10-2cm3/(cm2·s)以下、5×10-3cm3/(cm2·s)以下、或5×10-4cm3/(cm2·s)以下。这里,氧透过率可以按照ASTM F2622的塑料膜和片的氧气透过率试验,使用モコン(MOCON)装置来测定。
(水蒸气透过率)
在若干实施方案中,所得的身体修正皮膜可以呈现良好的水蒸气透过率。作为身体修正皮膜的水蒸气透过率,在厚度300μm的身体修正皮膜中,可以达到1×10-9cm3/(cm2·s)以上、1×10-8cm3/(cm2·s)以上、或1×10-7cm3/(cm2·s)以上。关于水蒸气透过率的上限值,没有特别限制,例如,可以为1.5×10-1cm3/(cm2·s)以下、1.5×10-2cm3/(cm2·s)以下、1×10-4cm3/(cm2·s)以下、1×10-5cm3/(cm2·s)以下、或1×10-6cm3/(cm2·s)以下。这里,水蒸气透过率可以按照ASTM F1249的塑料膜和片的水蒸气透过率试验,使用モコン装置来测定。
实施例
以下举出实施例对本发明进一步详细地进行说明,但本发明不限定于它们。
《评价试验》
使用通过下述制造方法获得的各试验样品而实施以下所示的渗透性试验,将其结果汇总于表1~3中。这里,表中的“O/W”和“W/O”是指“水包油型乳化组合物”和“油包水型乳化组合物”,所谓“膜内浓度之比”,是指表中的实施例中的膜内浓度相对于该表中的比较例中的膜内浓度之比。
〈渗透性试验〉
使用静置型Franz扩散池和人皮肤,通过以下条件和方法,测定了各种水溶性药剂的、24小时后的相对于表皮和真皮的膜内浓度。
(试验条件)
池的种类:静置型Franz扩散池(バイオコム·システムズ公司制)
接收孔的容积:3.3mL
成为对象的皮肤面积:0.55cm2
膜的种类:厚度300μm的人皮肤(由New York Firefighter’s Skin Bank、ScienceCare、Allosource、或BioIVT获得)
皮肤的供给者数:1名
供给者的详细情况:性别:男性或女性,年龄:30~70岁,部位:大腿部或躯干上部
接收液:包含0.01%w/w的NaN3(防腐剂)的磷酸缓冲生理盐水(PBS)
(试验方法)
在各种时刻,在扩散池的接收室内测定水溶性药剂的浓度。在扩散试验结束时,将皮肤依次进行胶带剥离,分成表皮层和真皮层。将被分组了的胶带条以及表皮组织和真皮组织各自中的各种水溶性药剂的浓缩物使用提取溶剂进行提取,用具备LC-MS检测器的Agilent G6120 HPLC系统进行分析。
获得的皮肤在-20℃下在冷冻库内冷冻保存直到试验日的早晨。在使用前,预先将皮肤从冷冻库取出,在室温下使其完全解冻。在试验时仅使用在视觉上无损伤的皮肤的部位。
将接收液以适当的pH进行调制,一边进行抽真空,一边将接收液通于ZapCap CR0.2μm膜使其过滤从而进行了脱气。
扩散池按照以下(1)~(10)进行了组装。另外,关于接收液,在试验中,使用搅拌式干燥块加热器而维持于32℃±0.5℃,将该液用搅拌子连续地搅拌:
(1)预先将皮肤从冷冻库取出,在生物安全柜内使其解冻30分钟。在打开包装前,将皮肤完全解冻。
(2)将皮肤从包装取出,使角质层侧在上,放置于生物安全柜的计数器。将皮肤用无尘纸轻轻地敲打使其干燥,然后,喷雾新的PBS,再次轻轻地敲打使其干燥。将该工艺进一步重复3次,将存在于皮肤上的残留物除去。
(3)然后,在接收孔中填充脱气了的接收液。将进行了テフロン(商标)涂布的搅拌子配置于各接收孔。
(4)检查解冻了的皮肤,仅使用具有均匀的厚度、并且在表面没有肉眼可见的损伤的部分。
(5)将皮肤切为约2cm见方。
(6)将切断了的皮肤片使角质层侧在上而配置在供给池的中央。
(7)将皮肤再次配置在中央,使边缘完全平坦。然后,将供给孔和接收孔排列,用弹簧夹一起夹紧。
(8)在必要的情况下,添加追加的接收液。存在的气泡通过使池倾倒而除去,将空气沿着试样端口放出。
(9)然后,将扩散池放入到搅拌式干燥块加热器中,从接收液预先进行20分钟再水合。将块加热器一边连续搅拌一边贯穿试验整体而维持于32℃±0.5℃。
(10)在20分钟后,检查皮肤的表面。在皮肤湿了或显示“出汗”的症状的情况下,视为角质层损伤而废弃。
将池进行组装,使皮肤进行20分钟水合后,在将试验样品应用于皮肤前,实施氚化水试验,评价各皮肤片段的屏障完全性。按照以下(a)~(i)评价了皮肤屏障完全性。另外,关于皮肤屏障完全性,在Tioga Research SOP Lab.011中详述:
(a)将150μl的氚化水的等分试样(掺混了25μCi水/10ml水的物质)添加于各扩散池的供给孔。
(b)在5分钟后,将来源于供给孔的氚化水除去,使用无尘纸将皮肤轻轻地敲打使其干燥。
(c)在将被氚化了的供给液除去后,将接收孔进一步搅拌1小时。
(d)在搅拌1小时后,从各接收孔取300μl的等分试样。将剩下的接收液废弃,与新的PBS交换(皮肤屏障完全性试验仅使用接收液中的PBS。)。
(e)将600μl的闪烁液(Ultima Gold XR)添加于各试样的等分试样。
(f)然后,使用液体闪烁计数器(LSC)测定了接收孔等分试样的氚含量。
(g)在LSC分析结束后,将结果进行了分析。将显示异常高的氚化水通量的任意的扩散池废弃。
(h)然后,将扩散池按照氚化水通量而排位次。然后,以各试验样品被分配到具有几乎同等的平均氚化水通量值的扩散池的方式,分配了扩散池。
(i)在皮肤屏障完全性试验结束后,将接收室的容积整体与接收液交换。
皮肤屏障完全性试验结束,在池被适当地分选了的情况下,可以说做好了将试验样品应用于皮肤的角质层的准备。将供给池首先从扩散池取出了。该工序是为了能够进行遍及露出了的表面部分的试验样品的适当的施与而必要的。接下来,将具有约0.55cm2的开口部的塑料洗涤器,以该开口部与接收室排列成一列的方式配置在皮肤上。然后,将仅一次的施与的方案用于该试验。例如,在施与包含水溶性药剂的乳化组合物的试验样品的情况下,将5μl的乳化组合物应用于皮肤,使用玻璃棒,在皮肤表面延展(请注意使试验样品停留在塑料垫圈的范围内。)。在施与含有包含水溶性药剂的第1剂、和第2剂的涂抹型身体修正皮膜形成剂的试验样品的情况下,将5μl的第1剂应用于皮肤,使用玻璃棒进行延展而形成第1剂层,接着,将5μl的第2剂应用于该第1剂层。在试验样品全部的施与中,为了确认延展后剩下的试验样品的量,在各施与工序前后测定了扩散池的重量。
在1、2、4、6、20、和24小时的时刻,使用带有刻度的Hamilton型注射器将300μl的试样的等分试样从接收孔中抽出。添加新的接收培养基,交换了300μl的试样的等分试样。然后,将试样用0.2μm GHP膜过滤器板进行了过滤。
在24小时的时刻,将皮肤使用浸泡于PBS/EtOH的无尘纸轻轻地敲打并使其干燥。接下来,将一块Mepitac(商标)带应用于皮肤,使其静置10分钟,然后除去。为了将含有水溶性药剂的膜(皮肤组织)完全除去,再次进行了该Mepitac(商标)带的工序。在除去了第2Mepitac(商标)带后,将皮肤连续地进行了胶带剥离。这伴随将一块赛璐玢带以轻的压力应用于皮肤,然后,将带剥落,将带回收。通过各胶带条,将角质层的层除去。每池采集了10片胶带条。将胶带剥离以以下部分汇总而进行了分组:
胶带条(TS)1、胶带条2、胶带条3、胶带条4、胶带条5、和胶带条6~10。
在将皮肤进行了胶带剥离后,将各皮肤片的表皮使用镊子从下层的真皮组织剥离。收集表皮组织和真皮组织,分别放入到4ml的硼硅酸玻璃管形瓶中。
在收集了全部胶带条和皮肤片后,将水溶性药剂从胶带条或皮肤中提取。关于胶带条,其包含将4ml的甲醇添加于管形瓶,将管形瓶在室温下搅拌24小时,然后,收集了试样。关于皮肤片,提取通过将2ml的二甲亚砜(DMSO)添加于包含皮肤片的管形瓶,然后,将管形瓶一边温和地搅拌一边在40℃下培育24小时来实施。在24小时后,取试样的等分试样,用0.20μm GHP膜过滤器板进行了过滤。
将试样的等分试样用具备LC-MS检测器的Agilent G6120 HPLC系统进行了分析。将试样在分析前在4~8℃下冷藏保存,防止水溶性药剂的不期望的分解。
《实施例1~5和比较例1~3》
按照以下方法调制出实施例1~5和比较例1~3中的各试验样品。
〈比较例1〉
将离子交换水77.8质量份、作为保湿剂的1,3-丁二醇5质量份、双丙甘醇5质量份、和甘油5质量份、作为表面活性剂的硬脂酰基甲基牛磺酸钠0.2质量份、和作为水溶性药剂的4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份均匀地混合而调制出水相部分后,在该水相部分中添加作为油分的液体石蜡3质量份、四乙基己酸季戊四醇酯2质量份、和氢化棕榈油1质量份,均匀地混合,调制出比较例1的水包油型乳化组合物。
〈实施例1〉
(第1剂)
将作为第1不饱和有机聚硅氧烷的165,000cst的二乙烯基聚二甲基硅氧烷30质量份、作为第1氢化物官能化聚硅氧烷的45cst的氢化聚二甲基硅氧烷6质量份、作为增强材料的甲硅烷基化二氧化硅5质量份、以及作为油分的聚二甲基硅氧烷和三硅氧烷的混合物40质量份均匀地混合而调制出油相部分后,在该油相部分中添加将离子交换水13质量份、作为保湿剂的甘油2质量份、双丙甘醇2质量份、和聚乙二醇1质量份、和作为水溶性药剂的4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份均匀地混合而调制出的水相部分,均匀地混合,调制出油包水型乳化组合物的第1剂。
(第2剂)
将离子交换水65.5质量份、作为保湿剂的甘油20质量份、以及乙醇10质量份均匀地混合而调制出水相部分。接着,将作为油分的双乙烯基聚二甲基硅氧烷2质量份、作为表面活性剂的PEG-12聚二甲基硅氧烷1质量份、以及作为催化剂的乙烯基聚二甲基硅氧烷、二乙烯基二硅氧烷和铂催化剂的混合物1.5质量份均匀地混合而调制出油相部分。在水相部分中添加油相部分,均匀地混合,调制出水包油型乳化组合物的第2剂。
[表1]
表1(使用4-甲氧基水杨酸钾盐作为水溶性药剂)
〈结果〉
由表1的结果可以确认,与将包含水溶性药剂的水包油型乳化组合物简单地应用于皮肤相比,将包含水溶性药剂的身体修正皮膜形成剂应用于皮肤而形成了身体修正皮膜的情况下,水溶性药剂向皮肤的渗透性提高。
此外,也可知水溶性药剂的4-甲氧基水杨酸钾盐在渗透到皮肤时,易于停留在表皮中。
〈比较例2〉
将水溶性药剂从4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份变更为甘氨酰甘氨酸1.6质量份,除此以外,与比较例1同样地操作,调制出比较例2的水包油型乳化组合物。水溶性药剂的浓度增加值通过减少离子交换水的量来调制。
〈实施例2〉
(第1剂)
将水溶性药剂从4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份变更为甘氨酰甘氨酸1.6质量份,除此以外,与实施例1同样地操作,调制出油包水型乳化组合物的第1剂。水溶性药剂的浓度增加值通过减少离子交换水的量来调制。
(第2剂)
将作为油分的双乙烯基聚二甲基硅氧烷5质量份、和环五硅氧烷10质量份、作为表面活性剂的月桂基PEG-9聚二甲基甲硅烷氧基乙基聚二甲基硅氧烷1质量份、以及作为催化剂的乙烯基聚二甲基硅氧烷、二乙烯基二硅氧烷和铂催化剂的混合物1.5质量份均匀地混合而调制出油相部分。接着,将离子交换水62.5质量份、作为保湿剂的1,3-丁二醇8质量份、双丙甘醇7质量份、和甘油5质量份均匀地混合而调制出水相部分。在油相部分中添加水相部分,均匀地混合,调制出油包水型乳化组合物的第2剂。
〈实施例3〉
(第1剂)
将水溶性药剂从4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份变更为甘氨酰甘氨酸1.6质量份,除此以外,与实施例1同样地操作,调制出油包水型乳化组合物的第1剂。水溶性药剂的浓度增加值通过减少离子交换水的量来调制。
(第2剂)
与实施例1同样地操作,调制出水包油型乳化组合物的第2剂。
[表2]
表2(使用甘氨酰甘氨酸作为水溶性药剂)
〈结果〉
甘氨酰甘氨酸一般作为不易渗透到皮肤的水溶性药剂是已知的,但对于这样的药剂,也可以确认根据本公开的身体修正皮膜形成剂,能够提高向皮肤的渗透性。
可知在使用了甘氨酰甘氨酸作为水溶性药剂的情况下,如果第2剂的剂型为水包油型乳化组合物,则向皮肤的渗透性进一步提高,向真皮也能够渗透。
〈比较例3〉
将水溶性药剂从4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份变更为烟酰胺(ニコチン酸アミド)(烟酰胺(ナイアシンアミド))5质量份,除此以外,与比较例1同样地操作,调制出比较例3的水包油型乳化组合物。水溶性药剂的浓度增加值通过减少离子交换水的量来调制。
〈实施例4〉
(第1剂)
将水溶性药剂从4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份变更为烟酰胺(ニコチン酸アミド)(烟酰胺(ナイアシンアミド))5质量份,除此以外,与实施例1同样地操作,调制出油包水型乳化组合物的第1剂。水溶性药剂的浓度增加值通过减少离子交换水的量来调制。
(第2剂)
与实施例2同样地操作,调制出油包水型乳化组合物的第2剂。
〈实施例5〉
(第1剂)
将水溶性药剂从4-甲氧基水杨酸钾盐1质量份变更为烟酰胺(ニコチン酸アミド)(烟酰胺(ナイアシンアミド))5质量份,除此以外,与实施例1同样地操作,调制出油包水型乳化组合物的第1剂。水溶性药剂的浓度增加值通过减少离子交换水的量来调制。
(第2剂)
与实施例1同样地操作,调制出水包油型乳化组合物的第2剂。
[表3]
表3(使用烟酰胺作为水溶性药剂)
〈结果〉
在使用烟酰胺作为水溶性药剂的情况下,也可以确认根据本公开的身体修正皮膜形成剂,能够使向皮肤的渗透性提高。
可知在烟酰胺的情况下,如果第2剂的剂型为油包水型乳化组合物,则向皮肤的渗透性进一步提高。
符号的说明
10水分
11水溶性药剂
12固体状的水溶性药剂
13水滴
14身体修正皮膜。
Claims (17)
1.一种涂抹型身体修正皮膜形成剂,其包含第1剂和第2剂,所述第1剂包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分,所述第2剂包含使所述交联反应性成分交联的催化剂,
所述第1剂和所述第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。
2.根据权利要求1所述的形成剂,所述水溶性药剂为在室温下为固体的水溶性药剂。
3.根据权利要求2所述的形成剂,所述在室温下为固体的水溶性药剂为结晶性的水溶性药剂。
4.根据权利要求3所述的形成剂,所述结晶性的水溶性药剂为选自4-甲氧基水杨酸、凝血酸、L-抗坏血酸、4-甲氧基水杨酸盐、凝血酸盐、L-抗坏血酸盐、甘氨酰甘氨酸、烟酰胺、熊果苷、L-抗坏血酸葡糖苷、1-(2-羟基乙基)-2-咪唑啉酮、以及下述式1所示的嘧啶基吡唑化合物及其盐中的至少一种,
在式1中,
R1、R3、R4和R6各自独立地为碳原子数1~3的烷基,并且,
R2和R5各自独立地为氢原子或碳原子数1~3的烷基。
5.根据权利要求1~4中任一项所述的形成剂,所述第1剂和所述第2剂之中的至少一者包含0.1质量%以上的所述水溶性药剂。
6.根据权利要求1~5中任一项所述的形成剂,所述第1剂包含选自第1不饱和有机聚硅氧烷和第1氢化物官能化聚硅氧烷中的至少一种,
在所述第1剂仅包含所述第1不饱和有机聚硅氧烷和所述第1氢化物官能化聚硅氧烷之中的、所述第1不饱和有机聚硅氧烷的情况下,所述第2剂包含第2氢化物官能化聚硅氧烷,
在所述第1剂仅包含所述第1不饱和有机聚硅氧烷和所述第1氢化物官能化聚硅氧烷之中的、所述第1氢化物官能化聚硅氧烷的情况下,所述第2剂包含第2不饱和有机聚硅氧烷。
7.根据权利要求6所述的形成剂,所述第1不饱和有机聚硅氧烷和所述第2不饱和有机聚硅氧烷为选自具有乙烯基的有机聚硅氧烷、被乙烯基末端化了的有机聚硅氧烷、和具有被乙烯基化了的支链的有机聚硅氧烷中的至少一种。
8.根据权利要求7所述的形成剂,所述第1不饱和有机聚硅氧烷和所述第2不饱和有机聚硅氧烷为选自乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基末端二苯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端聚苯基甲基硅氧烷、乙烯基苯基甲基末端乙烯基苯基硅氧烷-苯基甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端三氟丙基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基末端二乙基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、硅烷醇末端乙烯基甲基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、乙烯基甲基硅氧烷均聚物、乙烯基T-结构聚合物、乙烯基Q-结构聚合物、单乙烯基末端聚二甲基硅氧烷、乙烯基甲基硅氧烷三元共聚物、和乙烯基甲氧基硅烷均聚物中的至少一种。
9.根据权利要求6~8中任一项所述的形成剂,所述第1氢化物官能化聚硅氧烷和所述第2氢化物官能化聚硅氧烷为在非末端和/或末端被氢化了的有机聚硅氧烷。
10.根据权利要求9所述的形成剂,所述第1氢化物官能化聚硅氧烷和所述第2氢化物官能化聚硅氧烷为选自氢化物末端聚二甲基硅氧烷、氢化物末端聚苯基-(二甲基氢甲硅烷氧基)硅氧烷、氢化物末端甲基氢硅氧烷-苯基甲基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基末端甲基氢硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、聚甲基氢硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基末端聚乙基氢硅氧烷、三乙基硅氧烷、甲基氢硅氧烷-苯基辛基甲基硅氧烷共聚物、和甲基氢硅氧烷-苯基辛基甲基硅氧烷三元共聚物中的至少一种。
11.根据权利要求1~10中任一项所述的形成剂,所述催化剂为选自铂羰基环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、铂二乙烯基四甲基二硅氧烷配位化合物、铂环乙烯基甲基硅氧烷配位化合物、和铂辛醛/辛醇配位化合物中的至少一种。
12.根据权利要求1~11中任一项所述的形成剂,所述第1剂和所述第2剂之中的至少一者包含选自纤维、颜料、染料、增稠剂、紫外线吸收剂、和增强材料中的至少一种。
13.根据权利要求12所述的形成剂,所述第1剂包含0.001质量%以上的所述增强材料。
14.根据权利要求1~13中任一项所述的形成剂,所述第1剂和所述第2剂之中的至少一者为乳化组合物。
15.根据权利要求1~14中任一项所述的形成剂,其用于所述水溶性药剂的皮肤渗透。
16.一种套件,其中,权利要求1~15中任一项所述的形成剂中的所述第1剂和所述第2剂内包于不同的容器、或分别内包于具有2个以上区域的容器的各区域内。
17.一种方法,是水溶性药剂的皮肤渗透促进方法,其包含下述工序(a)和选自(b1)~(b3)中的任一者,
(a)准备涂抹型身体修正皮膜形成剂,所述涂抹型身体修正皮膜形成剂包含第1剂和第2剂,所述第1剂包含构成身体修正皮膜的交联反应性成分,所述第2剂包含使所述交联反应性成分交联的催化剂;
(b1)在将所述第1剂应用于皮肤而形成第1剂层后,在该第1剂层上应用所述第2剂,使其交联而形成身体修正皮膜;
(b2)在将所述第2剂应用于皮肤而形成第2剂层后,在该第2剂层上应用所述第1剂,使其交联而形成身体修正皮膜;
(b3)在将所述第1剂和所述第2剂混合而调制出混合物后,将该混合物应用于皮肤,使其交联而形成身体修正被膜,
所述第1剂和所述第2剂之中的至少一者包含水溶性药剂。
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PB01 | Publication | ||
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