CN1176653C - 阿尼西坦缓释胶囊 - Google Patents
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Abstract
本发明属医药技术，特别是一种阿尼西坦缓释胶囊。它由阿尼西坦、空白丸芯、缓释剂、增塑剂、抗粘剂组成，阿尼西坦与空白丸芯、缓释剂、增塑剂抗粘剂的重量比为100∶115∶(0.440)∶(0～20)∶(0～25)，用乙醇配浆，抗粘剂为乙醇重的1%。制备工艺采用先用颗粒包衣机制含药丸芯，干燥之后，包缓释衣层，鼓风干燥。装入硬胶囊壳即得。本发明可以治疗老年性痴呆，脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症，还用于缺氧及酒精中毒等。该药缓慢释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减小和服用更加方便等优点。
Description
所属技术领域
本发明属医药技术，特别是一种阿尼西坦缓释胶囊，它可以治疗老年性痴呆，脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症，还用于缺氧及酒精中毒等。
背景技术
随着社会生活的提高，世界人口向老龄化发展，人类平均寿命延长，据报道到2000年世界人口接近60亿，老年人近5.9亿，消耗药品占药品消费市场的50％左右。我国老年人约1亿，老年人比例急剧增加，脑血管发病率明显增加。由于相应的药物治疗发展很快，使脑血管的病死率和致残率均明显下降，而脑中风后遗症及动脉硬化合并精神情感障碍的患者急剧增加，全球约有1000万人，有资料分析认为该病是威胁人类健康与生命的第四杀手。目前治疗该类病症的药物并不多，而且疗效确切的药物更为少见，该类药物是各国大力研究和开发的重点。
阿尼西坦(Aniracetam)为γ-内酰胺类脑功能改善药物。它主要作用于神经系统，能通过血脑屏障，选择性地作用于大脑系统，可改善脑功能神经介质的代谢，促进5-羟色胺的代谢，有效地缩短选择性的反应时间，促进和增强大脑的记忆功能，改善智力，临床上用于治疗老年性痴呆，脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症，还用于缺氧及酒精中毒等。以同类药物脑复康相比，具有剂量小(约是脑复康的1/8)，疗效高的特点，其作用强于脑复康5-10倍，总有效率在75-90％。并且毒副作用小(3.5％)。
阿尼西坦是由瑞Hoffman La Roacke公司开发，1993年在日本、意大利上市，剂型有片剂，糖浆、硬胶囊、软胶囊、注射剂等。国内已批准阿尼西坦原料药及片剂、胶囊剂的生产。
发明内容
本发明提供一种阿尼西坦缓释胶囊，它可以治疗老年性痴呆，脑出血及脑外伤、脑血栓等引起的后遗症，还用于缺氧及酒精中毒等。该药缓慢释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用小和服用更加方便等优点。
本发明的重量组成包括：
阿尼西坦 100份
空白丸芯 115份
粘合剂 173份
缓释材料 0.9～23份
增塑剂 0～1.8份
抗粘剂 0～25份。
上述的缓释剂是指乙基纤维素(EC)、硬脂酸、醋酸纤维素、Eudragit(丙烯酸树脂)、RS 100、Eudragit RL 100、Surelease(基纤维素水分散体)、Eudragit RS 30D、Eudragit RL30D、Eudragit RS 30D、Eudragit NE 30D之一或它们的任选两个或两个以上。
上述的增塑剂是指聚乙二醇-6000、苯二甲酸二乙酯或柠檬酸三乙酯。
上述的抗粘剂是指滑石粉。
其中，本发明优选的重量组成包括：
阿尼西坦 100份
乙基纤维素 0.9～13.9份
苯二甲酸二乙酯 0.04～1.4份
滑石粉 2.3～18.5份；或者
阿尼西坦 100份
硬脂酸 2.3～23份
滑石粉 2.3～18份；或者
阿尼西坦 100份
Eudragit RS 100 1.2～6.2份
聚乙二醇-6000 0.1～1.6份
滑石粉 0.7～8.3份；或者
阿尼西坦 100份
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聚乙二醇-6000 0.2～1.8份
滑石粉 0.5～4.6份；或者
阿尼西坦 100份
Eudragit Ne 30D 4.6～46份
滑石粉 0～0.5份。
阿尼西坦缓释胶囊的制备分二步，第一步是将原料细粉通过适当的粘合剂粘到空白丸芯上，制成含药丸芯，第二步是对含药丸芯包缓释衣膜，来控制主药释放。
本发明阿尼西坦缓释胶囊每日服用两次，每次2粒，与阿尼西坦胶囊相比较，由于本剂型缓慢释放的特点，可以持续在8小时内释药，从而维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减小、服用更加方便的优点。因此，开发研制本品必将取得广泛的社会效益和经济效益。
附图说明
图1：处方A的体外累积释放曲线；图2：处方B的体外累积释放曲线；图3：处方C的体外累积释放曲线；图4：处方D的体外累积释放曲线；图5：处方E的体外累积释放曲线；图6：处方F的体外累积释放曲线；图7：处方G的体外累积释放曲线；图8：处方H的体外累积释放曲线。
具体实施方式
实施例：
(一)含药丸芯的制备
阿尼西坦 260g
空白丸芯 300g
7％PVP溶液(溶剂为90％乙醇) 450g
滑石粉 13g
制备工艺：
将阿尼西坦过160目筛，处方量称取，倒入下料斗中。开造粒包衣机，入风压力0.5bar，CYL(入风风口压力)3bar，CAP1(雾化压力)0.9bar，倒入空白丸芯，造粒，下料速度4rpm，蠕泵10％，转盘转速150rpm，50℃烘干。造粒结束，出料600g。
(二)八种具体处方如下：(确定缓释剂种类和数量)
处方A：
含药丸芯 500g
乙基纤维素 2g
硬脂酸 5g
苯二甲酸二乙酯 0.2g
滑石粉 10g
95％乙醇 1000g
制备工艺：处方量称取含药丸芯，倒入下料斗中。开造粒包衣机，入风压力0.5bar，CYL 3bar，CAP1 0.9bar，转盘转速180rpm，蠕泵7％，喷入乙基纤维素和硬脂酸的95％乙醇，40℃烘干。包衣结束，出料500g。
处方B：
含药丸芯 500g
乙基纤维素 30g
硬脂酸 50g
苯二甲酸二乙酯 3g
滑石粉 20g
95％乙醇 2000g
制备工艺同处方A。
处方C：
含药丸芯 500g
乙基纤维素 2.0g
Eudragit RS 100 2.5g
聚乙二醇-6000 0.3g
滑石粉 1.5g
95％乙醇 150g
制备工艺：处方量称取含药丸芯，倒入下料斗中。开造粒包衣机，入风压力0.5bar，CYL 3bar，CAP1 0.9bar，入风温度30℃，转盘转速180rpm，蠕泵7％，喷入乙基纤维素和Eudragit RS 100的95％乙醇溶液。包衣结束，出料480g。
处方D：
含药丸芯 500g
乙基纤维素 30g
Eudragit RS 100 35g
聚乙二醇-6000 3.5g
滑石粉 18g
乙醇 1800g
制备工艺同处方C。
处方E：
含药丸芯 500g
Eudragit RS 100 2.5g
Eudragit RL 100 4.5g
聚乙二醇-6000 0.45g
滑石粉 1g
95％乙醇 100g
制备工艺：处方量称取含药丸芯，倒入下料斗中。开造粒包衣机，入风压力0.5bar，CYL(入风风口压力)3bar，CAP1(雾化压力)0.9bar，入风温度30℃，转盘转速180rpm，蠕泵7％，喷入Eudragit RS 100与Eudragit RL 100的乙醇溶液。包衣结束，出料490g。
处方F：
含药丸芯 500g
Eudragit RS 100 35g
Eudragit RL 100 40g
聚乙二醇-6000 4g
滑石粉 10g
95％乙醇 1000g
制备工艺同处方E。
处方G：
含药丸芯 500g
Eudragit Ne 30D 10g
滑石粉 1g
纯水 10g
制备工艺：处方量称取含药丸芯，倒入下料斗中。开造粒包衣机，入风压力1.0bar，CYL 3bar，CAP1 1.5bar，入风温度55℃，转盘转速180rpm，蠕泵5％，喷入EudragitNe 30D的纯水溶液。包衣结束，出料500g。
处方H：
含药丸芯 500g
Eudragit Ne 30D 100g
滑石粉 10g
纯水 100g
制备工艺同处方G。
(三)阿尼西坦缓释胶囊溶出度测定
阿尼西坦缓释胶囊(处方A-H)，其体外释放实验方法如下：取本品照释放度测定法(中国药典2000年版二部附录XD第一法)，利用溶出度测定装置(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以盐酸溶液(9→1000)1000ml为溶剂，转速75转，依法操作。在1、4和8小时分别取溶液10ml(并即时补充等量溶剂)，滤过，精密量取续滤液1ml，置25ml容量瓶中，用同一溶剂稀释至刻度，作为供试品溶液；另取经105℃干燥至恒重的阿尼西坦对照品适量，精密称定，加盐酸溶液(9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液。分别照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在282nm的波长处测定供试品溶液和对照品溶液的吸收度，计算本品每粒在1、4、8小时的释放量应分别为标示量的10％～30％、40％～70％和70％以上，均应符合规定。详见表1-8和附图说明1-8。
本发明的动物体内药物代谢动力学实验方法如下：实验分为两组，每组6只狗；对照组给予口服普通阿尼西坦胶囊(100mg/粒)，每日三次，每次2粒；实验组给予口服本发明(处方A-H，150mg/粒)，每日两次，每次2粒；分别在给药1、2、3、4、5、6、7天后，取血清测定阿尼西坦的血药浓度，结果表明：对照组和实验组在各个时间点的药时曲线下面积(AUC)均无显著差别，提示本发明按照每日两次，每次2粒口服给药能够达到理想的血药浓度，具有良好的治疗效果。
表1：处方A体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 25 | 33 | 48 | 66 | 70 | 82 | 87 | 93 |
表2：处方B体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 13 | 22 | 39 | 44 | 56 | 70 | 78 | 86 |
表3：处方C体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 23 | 32 | 40 | 55 | 70 | 83 | 89 | 96 |
表4：处方D体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 15 | 25 | 33 | 46 | 55 | 61 | 72 | 87 |
表5：处方E体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 22 | 35 | 45 | 62 | 71 | 79 | 83 | 94 |
表6：处方F体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 16 | 28 | 31 | 44 | 51 | 62 | 76 | 84 |
表7：处方G体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 28 | 39 | 44 | 65 | 70 | 81 | 89 | 95 |
表8：处方H体外累积释放度
| 时间(小时) | 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 |
| 释放度(％) | 18 | 25 | 40 | 44 | 50 | 59 | 71 | 85 |
Claims (6)
1.一种阿尼西坦缓释胶囊，其特征在于其重量组成包括：
阿尼西坦 100份
空白丸芯 115份
粘合剂 173份
缓释材料 0.9～23份
增塑剂 0～1.8份
抗粘剂 0～25份
所述的缓释剂是指乙基纤维素(EC)、硬脂酸、醋酸纤维素、Eudragit(丙烯酸树脂)RS 100、Eudragit RL 100、Surelease(乙基纤维素水分散体)、Eudragit RS30D、Eudragit RL30D、Eudragit RS 30D、Eudragit NE 30D之一或它们的任选两个或两个以上；
所述的增塑剂是指聚乙二醇-6000、苯二甲酸二乙酯或柠檬酸三乙酯；
所述的抗粘剂是指滑石粉。
2.根据权利要求1所述的阿尼西坦缓释胶囊，其特征在于其重量组成包括：
阿尼西坦 100份
乙基纤维素 0.9～13.9份
苯二甲酸二乙酯 0.04～1.4份
滑石粉 2.3～18.5份
3.根据权利要求1所述的阿尼西坦缓释胶囊，其特征在于其重量组成包括：
阿尼西坦 100份
硬脂酸 2.3～23份
滑石粉 2.3～18份
4.根据权利要求1所述的阿尼西坦缓释胶囊，其特征在于其重量组成包括：
阿尼西坦 100份
Eudragit RS 100 1.2～16.2份
聚乙二醇-6000 0.1～1.6份
滑石粉 0.7～8.3份
5.根据权利要求1所述的阿尼西坦缓释胶囊，其特征在于其重量组成包括：
阿尼西坦 100份
Eudragit RL 100 2.1～18.5份
聚乙二醇-6000 0.2～1.8份
滑石粉 0.5～4.6份
6.根据权利要求1所述的阿尼西坦缓释胶囊，其特征在于其重量组成包括：
阿尼西坦 100份
Eudragit Ne 30D 4.6～46份
滑石粉 0～0.5份
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