CN117599022A - 一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液及其制备方法，属于抗寄生虫兽药制剂领域，其每500ml抗寄生虫外用液体涂膜溶液包括以下组分：驱虫成分0.1％‑5％、成膜材料5％‑15％、渗透剂2％‑10％、促渗透剂20％‑40％、促溶剂15％‑25％、着色剂0.001％‑0.002％和溶剂40％‑60％。本发明用于解决现有技术中抗寄生虫外用液体制剂质量稳定性、生产安全性和使用便捷性问题。
Description
技术领域
本发明属于抗寄生虫兽药制剂领域，具体涉及一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液及其制备方法。
背景技术
在现有技术中，抗寄生虫外用液体制剂产品处方组成及产品特性存在以下问题：(1)市售产品使用的溶剂为有机易挥发溶剂，在实际生产中存在重大安全隐患。(2)为了观察临床用量情况，如伊维菌素浇泼溶液，申请号为CN201510093833.1的专利，公开一种伊维菌素浇泼溶液极其制备方法，该专利中使用了一种蓝色着色剂充当染色剂，能直观反映出动物是否给药，但该染色剂存在液相特征吸收峰，若对该产品进行有关物质检测，着色剂会对伊维菌素中相对保留时间1.3-1.5范围内杂质、最大单杂、总杂造成干扰，极大的增加有关物质超出限度的风险；(3)市面上所售的驱虫类浇泼溶液均需要连续多次的进行给药，在使用过程中有大部分药液流失，无法发挥原本药效，在大规模养殖中需要大量人力时间成本进行该项工作，缺少了便捷性和经济性。
发明内容
本发明所要解决的技术问题便是针对上述现有技术的不足，提供一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液及其制备方法，用于解决现有技术中抗寄生虫外用液体制剂质量稳定性、生产安全性和使用便捷性问题。
本发明所采用的技术方案是：一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，每500ml抗寄生虫外用液体涂膜溶液包括以下组分：驱虫成分0.1％-5％、成膜材料5％-15％、渗透剂2％-10％、促渗透剂20％-40％、促溶剂15％-25％、着色剂0.001％-0.002％和溶剂40％-60％。
其中一个实施例中，每500ml抗寄生虫外用液体涂膜溶液包括以下组分：驱虫成分0.1-3％、成膜材料7％-13％、渗透剂4％-8％、促渗透剂25％-35％、促溶剂18％-20％、着色剂0.001％-0.0015％和溶剂40％-50％。
其中一个实施例中，所述驱虫成分为阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、米尔贝肟或莫西菌素中的一种或多种。
其中一个实施例中，所述成膜材料为聚乙烯醇1788、聚维酮K30、聚维酮K90或共聚维酮中的一种或多种。
其中一个实施例中，所述渗透剂为肉豆蔻酸异丙酯或月桂氮卓酮。
其中一个实施例中，所述促渗透剂为异丙醇、月桂醇、油醇或二甲基亚砜中的一种或多种。
其中一个实施例中，所述促溶剂为无水乙醇；
其中一个实施例中，所述溶剂为丙二醇、中链甘油三脂、大豆油或油酸乙酯中的一种或多种。
其中一个实施例中，所述着色剂为亮蓝或专利蓝V中的一种或多种。
本发明还公开了一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液的制备方法，其用于制备所述的抗寄生虫外用液体涂膜溶液，包括以下步骤：
按各比例称取各组分备用；
将驱虫成分加入促渗透剂，搅拌溶解，得到溶液A；
取促溶剂搅拌均匀，加入成膜材料，搅拌溶解，得到溶液B；
混合溶液A和溶液B，搅拌均匀，加入渗透剂和着色剂搅拌溶解；
加入溶剂搅拌均匀，过滤，分装，即得到抗寄生虫外用液体涂膜溶液。
本发明的有益效果在于：
1、发明制备的抗寄生虫外用涂膜溶液不含有对有关物质产生干扰的物质，产品质量稳定可控，产品配制及储存运输过程安全可控；
2、本发明制备的抗寄生虫外用涂膜溶液，可选择不同的涂膜剂，优选聚乙烯醇1788、聚维酮K30、聚维酮K90或共聚维酮中的一种或多种，在使用时沿动物背部进行浇泼，在浇泼部位形成高分子聚合物涂膜，可大大减少驱虫成分的流失，在浇泼部位持续发挥驱虫作用；如浇泼在暴露伤口部位，成膜后可进一步防止蚊虫叮咬，加快伤口恢复。
附图说明
图1为本发明实施例1的伊维菌素供试品含量及有关物质液相色谱图；
图2为本发明实施例1的伊维菌素系统适应性对照溶液液相色谱图。
具体实施方式
下面将结合具体实施例对本发明作进一步详细说明。
本发明公开了一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，每500ml抗寄生虫外用液体涂膜溶液包括以下组分：驱虫成分0.1％-5％、成膜材料5％-15％、渗透剂2％-10％、促渗透剂20％-40％、促溶剂15％-25％、着色剂0.001％-0.002％和溶剂40％-60％。
本实施例中，每500ml抗寄生虫外用液体涂膜溶液包括以下组分：驱虫成分0.1-3％、成膜材料7％-13％、渗透剂4％-8％、促渗透剂25％-35％、促溶剂18％-20％、着色剂0.001％-0.0015％和溶剂40％-50％。
本实施例中，所述驱虫成分为阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、米尔贝肟或莫西菌素中的一种或多种。更优选的为伊维菌素。
本实施例中，所述成膜材料为聚乙烯醇1788、聚维酮K30、聚维酮K90或共聚维酮中的一种或多种。
本实施例中，所述渗透剂为肉豆蔻酸异丙酯或月桂氮卓酮。
本实施例中，所述促渗透剂为异丙醇、月桂醇、油醇或二甲基亚砜中的一种或多种。更优选的为异丙醇。
本实施例中，所述促溶剂为无水乙醇；
本实施例中，所述溶剂为丙二醇、中链甘油三脂、大豆油或油酸乙酯中的一种或多种。更优选的为丙二醇
本实施例中，所述着色剂为亮蓝或专利蓝V中的一种或多种。更优选的亮蓝。
本发明还公开了一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液的制备方法，其用于制备所述的抗寄生虫外用液体涂膜溶液，包括以下步骤：
按各比例称取各组分备用；
将驱虫成分加入促渗透剂，搅拌溶解，得到溶液A；
取促溶剂搅拌均匀，加入成膜材料，搅拌溶解，得到溶液B；
混合溶液A和溶液B，搅拌均匀，加入渗透剂和着色剂搅拌溶解；
加入溶剂搅拌均匀，过滤，分装，即得到抗寄生虫外用液体涂膜溶液。
由于，各组分均存在更优的选择，因此优选的抗寄生虫外用液体涂膜溶液配比表如表1。
表1抗寄生虫外用液体涂膜溶液配比表
| 序号 | 原辅料名称 | 用量(g/ml) |
| 1 | 伊维菌素 | 0.1％-5.0％ |
| 2 | 聚乙烯醇1788 | 7.0％-13.0％ |
| 3 | 异丙醇 | 5.0％-15.0％ |
| 4 | 无水乙醇 | 15.0％-25.0％ |
| 5 | 肉豆蔻酸异丙酯 | 2.0％-15.0％ |
| 6 | 亮蓝 | 0.001％-0.002％ |
| 7 | 丙二醇 | 40％-60％ |
同时，由于各组分的比例也存在更的选择，因此调整各组分比例后抗寄生虫外用液体涂膜溶液配比表如表2。
表2抗寄生虫外用液体涂膜溶液配比表
| 序号 | 原辅料名称 | 用量(g/ml) |
| 1 | 伊维菌素 | 0.1％-3.0％ |
| 2 | 成膜材料 | 9.0％-11.0％ |
| 3 | 异丙醇 | 5.0％-15.0％ |
| 4 | 无水乙醇 | 18.0％-20.0％ |
| 5 | 肉豆蔻酸异丙酯 | 4.0％-7.0％ |
| 6 | 亮蓝 | 0.001％-0.0015％ |
| 7 | 丙二醇 | 40％-50％ |
为验证本发明抗寄生虫外用液体涂膜溶液及制备方法的效果，本发明通过不同的实施例，以及实施例中不同的组分和比例，分别制备如下四份伊维菌素涂膜溶液样品。具体如下：
实施例1：
一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其配比如表3所示。
表3伊维菌素涂膜溶液样品1配比表
| 序号 | 原辅料 | 处方1 |
| 1 | 伊维菌素 | 2.5g |
| 2 | 聚乙烯醇1788 | 45g |
| 3 | 异丙醇 | 50g |
| 4 | 乙醇 | 100g |
| 5 | 肉豆蔻酸异丙酯 | 30g |
| 6 | 亮蓝 | 0.005g |
| 7 | 丙二醇 | 加至500ml |
本实施例的制备方法，包括以下步骤：
加入配比量的异丙醇，加入伊维菌素搅拌溶解至澄清透明，得到溶液A；
称取配比量的乙醇，将聚乙烯醇1788加入，并搅拌溶解至澄清，得到溶液B；
将得到的溶液A和得到的溶液B混合搅拌均匀，加入肉豆蔻酸异丙酯和亮蓝搅拌溶解至澄清，用丙二醇定容，搅拌均匀，过滤，分装，即得。
实施例1制备得到的抗寄生虫外用液体涂膜溶液中含量测定及有关物质检测色谱图如图1所示，与对照溶液色谱图图2对比可知，选用的相关辅料制备的样品对含量测定及有关物质检验无干扰，能更好的对产品进行质量控制。
实施例2：
一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其配比如表4所示。
表4伊维菌素涂膜溶液样品2配比表
本实施例的制备方法，包括以下步骤：
加入配比量的异丙醇，加入伊维菌素搅拌溶解至澄清透明，得到溶液A；
称取配比量的乙醇，将聚维酮K30加入，并搅拌溶解至澄清，得到溶液B；
将得到的溶液A和得到的溶液B混合搅拌均匀，加入肉豆蔻酸异丙酯、亮蓝搅拌溶解至澄清，用丙二醇定容，搅拌均匀，过滤，分装，即得。
实施例3：
一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其配比如表5所示。
表5伊维菌素涂膜溶液样品3配比表
| 序号 | 原辅料 | 处方1 |
| 1 | 伊维菌素 | 2.0g |
| 2 | 聚维酮K90 | 50g |
| 3 | 异丙醇 | 55g |
| 4 | 乙醇 | 95g |
| 5 | 肉豆蔻酸异丙酯 | 30g |
| 6 | 亮蓝 | 0.007g |
| 7 | 丙二醇 | 加至500ml |
本实施例的制备方法，包括以下步骤：
加入配比量的异丙醇，加入伊维菌素搅拌溶解至澄清透明，得到溶液A；
称取配比量的乙醇，将聚维酮K90加入，并搅拌溶解至澄清，得到溶液B；
将得到的溶液A和得到的溶液B混合搅拌均匀，加入肉豆蔻酸异丙酯、亮蓝搅拌溶解至澄清，用丙二醇定容，搅拌均匀，过滤，分装，即得。
实施例4：
一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其配比如表6所示。
表6伊维菌素涂膜溶液样品4的配比表
| 序号 | 原辅料 | 处方1 |
| 1 | 伊维菌素 | 5.0g |
| 2 | 共聚维酮 | 50g |
| 3 | 异丙醇 | 55g |
| 4 | 乙醇 | 95g |
| 5 | 肉豆蔻酸异丙酯 | 30g |
| 6 | 亮蓝 | 0.005g |
| 7 | 丙二醇 | 加至500ml |
实施例的制备方法，包括以下步骤：
加入配比量的异丙醇，加入伊维菌素搅拌溶解至澄清透明，得到溶液A；
称取配比量的乙醇，将共聚维酮加入，并搅拌溶解至澄清，得到溶液B；
将得到的溶液A和得到的溶液B混合搅拌均匀，加入肉豆蔻酸异丙酯、亮蓝搅拌溶解至澄清，用丙二醇定容，搅拌均匀，过滤，分装，即得。
为验证效果，将上述实施例得到的四份抗寄生虫外用液体涂膜溶液试剂与市面上销售的伊浇宁的数据做比对，具体如下：
试验检测：
对实施例1-实施例4制备的抗寄生虫外用液体涂膜溶液进行高温(60℃)、高湿(90％RH)、光照(4500xl±500xl)10天影响因素试验，并进行相关质量检测，回收率统计，结果如表7。
表7样品10天影响因素试验结果表
试验结果表明，以上实施例制备的样品有关物质含量水平稳定，与伊浇宁相当，各杂质水平均保持在稳定的范围内，样品整体趋于稳定状态。
为验证抗寄生虫外用液体涂膜溶液的透皮吸收效果，采用实施例1的配比及制备方法进行放大制备3批样品进行验证，采用乳猪腹部离体皮肤，配制30％的乙醇生理盐水作为接受液，通过TP-6智能透皮试验仪进体外透皮试验数据采集，透皮相关试验数据如表8。
表8体外透皮扩散试验数据表
通过体外透皮试验结果表明，本发明制备的样品累计透过量与伊浇宁透过趋势和累计透皮量相当，说明本发明制备的样品能取得与伊浇宁一致的体外透皮效果。
按实施例1的制备方法制备的样品在(30±2)℃，RH(65±5)％条件下进行加速稳定性考察，并在不同的时间节点(1个月、2个月、3个月、6个月)取样对其进行质量检验，检验结果如表9。
表9加速稳定性质量检验结果表
通过以上影响因素试验、透皮吸收试验、加速稳定性试验，结果表明本专利发明的外用抗寄生虫涂膜溶液具有透皮特性良好、稳定性好，在6个月加速试验中各项指标均维持在一各稳定状态。本发明提供了一共更为方便、经济且质量更加稳定的抗寄生虫外用涂膜溶液的制备方法。
以上所述实施例仅表达了本发明的具体实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。
Claims (10)
1.一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，每500ml抗寄生虫外用液体涂膜溶液包括以下组分：驱虫成分0.1％-5％、成膜材料5％-15％、渗透剂2％-10％、促渗透剂20％-40％、促溶剂15％-25％、着色剂0.001％-0.002％和溶剂40％-60％。
2.根据权利要求1所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，每500ml抗寄生虫外用液体涂膜溶液包括以下组分：驱虫成分0.1-3％、成膜材料7％-13％、渗透剂4％-8％、促渗透剂25％-35％、促溶剂18％-20％、着色剂0.001％-0.0015％和溶剂40％-50％。
3.根据权利要求1或2所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，所述驱虫成分为阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、米尔贝肟或莫西菌素中的一种或多种。
4.根据权利要求3所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，所述成膜材料为聚乙烯醇1788、聚维酮K30、聚维酮K90或共聚维酮中的一种或多种。
5.根据权利要求1、2或4所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，所述渗透剂为肉豆蔻酸异丙酯或月桂氮卓酮。
6.根据权利要求5所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，所述促渗透剂为异丙醇、月桂醇、油醇或二甲基亚砜中的一种或多种。
7.根据权利要求1、2、4或6所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，所述促溶剂为无水乙醇。
8.根据权利要求7所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，所述溶剂为丙二醇、中链甘油三脂、大豆油或油酸乙酯中的一种或多种。
9.根据权利要求1、2、4、6或8所述的一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，所述着色剂为亮蓝或专利蓝V中的一种或多种。
10.一种抗寄生虫外用液体涂膜溶液的制备方法，其用于制备权利要求1-权利要求9中任意一项所述的抗寄生虫外用液体涂膜溶液，其特征在于，包括以下步骤：
按各比例称取各组分备用；
将驱虫成分加入促渗透剂，搅拌溶解，得到溶液A；
取促溶剂搅拌均匀，加入成膜材料，搅拌溶解，得到溶液B；
混合溶液A和溶液B，搅拌均匀，加入渗透剂和着色剂搅拌溶解；
加入溶剂搅拌均匀，过滤，分装，即得到抗寄生虫外用液体涂膜溶液。
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