CN117088848A - 一种新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物及其制备方法与应用 - Google Patents
一种新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物及其制备方法与应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明属于医药领域，具体涉及一种新型磺胺‑1,2,3‑三氮唑化合物及其制备方法与应用。本发明采用简单高效的合成方法制备了新颖结构的抗肿瘤药物。其具有如下结构通式：
Description
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及一种新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物及其制备方法与应用。
背景技术
恶性肿瘤是全球面临的重大健康问题之一，其发病率和死亡率一直居高不下。随着人口老龄化和生活方式的改变，恶性肿瘤的发病率和死亡率呈现上升趋势，成为当前医学研究和临床实践的重要热点。2016年全国恶性肿瘤新发病例约406.40万，其中男性223.43万例，女性182.96万例；城市地区249.59万例(61.41％)，农村地区156.81万例(38.59％)。开发新型抗肿瘤药物对治疗恶性肿瘤具有重要的临床意义。
1,2,3-三氮唑是一种由2个碳原子和3个氮原子组成的一个五元杂环有机化合物，分子式为C2H3N3。1,2,3-三氮唑是农药和医药设计的有效中间体，广泛应用于粉锈宁、多效唑、烯效唑、烯唑醇等类型化合物的合成。近年来，研究发现含有1,2,3-三氮唑片段的小分子化合物具有潜在的抗肿瘤活性。同时，研究发现含有磺胺片段的小分子化合物也具有潜在的抗肿瘤活性。然而，同时具有1,2,3-三氮唑片段和磺胺片段结构类型的抗肿瘤药物报道较少。
发明内容
为解决上述问题，本发明提供了一种新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物，其结构式为：其中，所述/>选自
本发明还提供了上述新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物的制备方法，包括以下反应：2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A与炔丙胺溶解于二氯甲烷中，在碱性条件碳酸氢钠下，25℃反应6小时；加入水萃取3次，加入饱和食盐水萃取3次，无水硫酸镁干燥12小时；抽滤，有机层浓缩制备中间体B；丙酮和水的混合溶剂中，加入含有不同取代基的亚甲基氯化合物和叠氮化钠，25℃反应8小时；加入中间体B、铜盐和配体，25℃反应12小时；抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯溶解完全；乙酸乙酯有机层加入水萃取三次，加入饱和食盐水萃取三次，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱可得新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物。
进一步的，所述丙酮和水的混合溶剂包括丙酮和水的体积比为1:5—1:0.5。
进一步的，所述含有不同取代基的亚甲基氯化合物选自
进一步的，所述铜盐包括氯化亚铜、五水硫酸铜、碘化亚铜、醋酸铜、溴化亚铜中的至少一种。
进一步的，所述配体包括二异丙基胺、苄胺、三乙胺、二苯基胺、二甲基砒啶、抗坏血酸钠中的任意一种。
进一步的，所述洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。
进一步的，所述洗脱剂中乙酸乙酯及石油醚的比例为：乙酸乙酯/石油醚＝7/1-11/1。
本发明还提供了上述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
本发明还提供了一种抗肿瘤药物组合物，所述药物组合物以上述化合物为活性成分；所述药物组合物还包括药学上可接受的载体或赋形剂。
本发明具有以下有益效果：
本发明采用简单高效的反应合成了一类新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物，由中间体B制备目标化合物I-1～I-15的总收率达60％以上。本发明中化合物体外抗肿瘤活性试验发现一类新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物对人胃癌细胞SGC7901、人前列腺癌细胞22RV1的生长具有明显抑制作用，表明该类新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物可以作为抗肿瘤药物开发的先导化合物或者候选化合物。
附图说明
为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单的介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
图1为化合物(I-1)的1H-NMR图；
图2为化合物(I-5)的1H-NMR图；
图3为化合物(I-7)的1H-NMR图。
具体实施方式
现详细说明本发明的多种示例性实施方式，该详细说明不应认为是对本发明的限制，而应理解为是对本发明的某些方面、特性和实施方案的更详细的描述。
应理解本发明中所述的术语仅仅是为描述特别的实施方式，并非用于限制本发明。另外，对于本发明中的数值范围，应理解为还具体公开了该范围的上限和下限之间的每个中间值。在任何陈述值或陈述范围内的中间值以及任何其他陈述值或在所述范围内的中间值之间的每个较小的范围也包括在本发明内。这些较小范围的上限和下限可独立地包括或排除在范围内。
除非另有说明，否则本文使用的所有技术和科学术语具有本发明所述领域的常规技术人员通常理解的相同含义。虽然本发明仅描述了优选的方法和材料，但是在本发明的实施或测试中也可以使用与本文所述相似或等同的任何方法和材料。本说明书中提到的所有文献通过引用并入，用以公开和描述与所述文献相关的方法和/或材料。在与任何并入的文献冲突时，以本说明书的内容为准。
在不背离本发明的范围或精神的情况下，可对本发明说明书的具体实施方式做多种改进和变化，这对本领域技术人员而言是显而易见的。由本发明的说明书得到的其他实施方式对技术人员而言是显而易见的。本申请说明书和实施例仅是示例性的。
关于本文中所使用的“包含”、“包括”、“具有”、“含有”等等，均为开放性的用语，即意指包含但不限于。
本发明所述技术方案，如未特别说明，均为本领域的常规方案，所用试剂或原料，如未特别说明，均购自商业渠道或是已公开。
实施例1
1.化合物(I-1)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：5，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、五水硫酸铜(1mmol)和抗坏血酸钠(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-1。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝8：1，产率63.6％。
2.化合物(I-2)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：2，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、碘化亚铜(1mmol)和二异丙基胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-2。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝9：1，产率68.2％。
3.化合物(I-3)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：0.5，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、醋酸铜(1mmol)和二苯基胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-3。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝10：1，产率73.5％。
4.化合物(I-4)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、溴化亚铜(1mmol)和二甲基砒啶(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-4。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝10：1，产率65.7％。
5.化合物(I-5)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：0.5，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、碘化亚铜(1mmol)和苄胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-5。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝11：1，产率83.9％。
6.化合物(I-6)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、五水硫酸铜(1mmol)和抗坏血酸钠(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-6。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝9：1，产率78.5％。
7.化合物(I-7)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：0.5，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、碘化亚铜(1mmol)和二异丙基胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-7。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝8：1，产率68.0％。
8.化合物(I-8)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、醋酸铜(1mmol)和苄胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-8。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝10：1，产率73.8％。
9.化合物(I-9)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：2，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、碘化亚铜(1mmol)和二苯基胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-9。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝9：1，产率65.2％。
10.化合物(I-10)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：3，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、溴化亚铜(1mmol)和二异丙基胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-10。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝9：1，产率73.6％。
11.化合物(I-11)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、碘化亚铜(1mmol)和二甲基砒啶(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-11。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝7：1，产率66.8％。
12.化合物(I-12)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、溴化亚铜(1mmol)和苄胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-12。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝11：1，产率73.5％。
13.化合物(I-13)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、五水硫酸铜(1mmol)和抗坏血酸钠(0.5mmol)，25℃℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-13。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝7：1，产率82.1％。
14.化合物(I-14)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、碘化亚铜(1mmol)和二苯基胺(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-14。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝10：1，产率86.5％。
15.化合物(I-15)的制备
2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A(10mmol)与炔丙胺(11mmol)溶解于二氯甲烷(30ml)中，在碱性条件碳酸氢钠(10mmol)下，25℃反应6小时。加入水萃取3次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取3次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时。抽滤，有机层浓缩制备中间体B。丙酮和水的混合溶剂中(丙酮：水＝1：1，共加入40ml)，加入(11mmol)和叠氮化钠(11mmol)，25℃反应8小时。加入中间体B、醋酸铜(1mmol)和二甲基砒啶(0.5mmol)，25℃反应12小时。抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯(40ml)溶解完全。乙酸乙酯有机层加入水萃取三次(每次30ml)，加入饱和食盐水萃取三次(每次30ml)，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱制备新颖结构化合物I-15。洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。洗脱剂选择乙酸乙酯：石油醚＝8：1，产率76.9％。
实施例2化合物的抗肿瘤活性测定：
称取化合物1—2mg样品置于EP管中，然后用生物级二甲基亚砜配制成10mM溶液，4℃保存放置。取对数生长期人胃癌细胞SGC7901、人前列腺癌细胞22RV1接种至96孔板中，培养24h后，弃去培养基，将化合物用培养基稀释成10μM并加入96孔板。药物作用48h后，每孔加入20μL MTT，继续培养4h后，吸去液体，加入100μL的生物级二甲基亚砜，振荡均匀，酶标仪490nm处检测吸光度值，计算细胞存活率。抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)为对照品，实验结果见表1。
表1肿瘤细胞存活率
从表1可以看出，一类新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物对人胃癌细胞SGC7901、人前列腺癌细胞22RV1具有明显的抗肿瘤生长抑制作用，说明该类化合物可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗肿瘤药物。
以上所述的实施例仅是对本发明的优选方式进行描述，并非对本发明的范围进行限定，在不脱离本发明设计精神的前提下，本领域普通技术人员对本发明的技术方案做出的各种变形和改进，均应落入本发明权利要求书确定的保护范围内。
Claims (10)
1.一种新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物，其特征在于，其结构式为：其中，所述/>选自/>
2.如权利要求1所述的新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物的制备方法，其特征在于，包括以下反应：2,3,4,5,6-苯甲磺酰氯A与炔丙胺溶解于二氯甲烷中，在碱性条件碳酸氢钠下，25℃反应6小时；加入水萃取3次，加入饱和食盐水萃取3次，无水硫酸镁干燥12小时；抽滤，有机层浓缩制备中间体B；丙酮和水的混合溶剂中，加入含有不同取代基的亚甲基氯化合物和叠氮化钠，25℃反应8小时；加入中间体B、铜盐和配体，25℃反应12小时；抽滤，减压浓缩至无溶剂挥出，加入乙酸乙酯溶解完全；乙酸乙酯有机层加入水萃取三次，加入饱和食盐水萃取三次，无水硫酸镁干燥12小时，柱层析洗脱可得新型磺胺-1,2,3-三氮唑化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述丙酮和水的混合溶剂包括丙酮和水的体积比为1:5—1:0.5。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述含有不同取代基的亚甲基氯化合物选自
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述铜盐包括氯化亚铜、五水硫酸铜、碘化亚铜、醋酸铜、溴化亚铜中的至少一种。
6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述配体包括二异丙基胺、苄胺、三乙胺、二苯基胺、二甲基砒啶、抗坏血酸钠中的任意一种。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述洗脱剂选择乙酸乙酯及石油醚混合。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述洗脱剂中乙酸乙酯及石油醚的比例为：乙酸乙酯/石油醚＝7/1-11/1。
9.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
10.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述药物组合物以权利要求1中所述的化合物为活性成分；所述药物组合物还包括药学上可接受的载体或赋形剂。
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