CN116139057A - 一种抗初老组合物的制备及应用和化妆品 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及化妆品技术领域，特别涉及一种抗初老组合物的制备及应用和化妆品，该抗初老组合物，包括以下组分：4‑20％春榆根提取物、10‑60％的玻色因、0.001‑2％的麦角硫因、补充至100％的分散剂；其中，所述分散剂包括脂质类、多元醇、水。本发明中的抗初老组合物经过体外透皮实验的多项验证，能够证明其组分成分温和，且通过将春榆根提取物、麦角硫因、玻色因作为活性成分，活性成分之间具有很好的协同作用，麦角硫因不仅可以保持春榆根中补骨脂酚的稳定性，还可以提高春榆根提取物的生物量利用度，有效增强春榆根提取物的功效，使得该抗初老组合物能够有效地应对皮肤初老的问题，且本发明不受产品剂型的限制，使用场景广泛。
Description
技术领域
本发明涉及日用化学品领域，特别涉及一种抗初老组合物的制备及应用和化妆品。
背景技术
随着气候、生活条件和饮食习惯的加剧，越来越多的年轻人的肌肤老化提前，存在皮肤松弛，细纹，淡斑，暗沉，皮肤粗糙等肌肤问题，我们把这种称之为初老。皮肤松弛、细纹，是由于作息紊乱，调控因子的节律性紊乱，信使分子表达水平下降，而引起胶原蛋白和弹性蛋白生成减弱，表皮-真皮处连接处的糖胺聚糖分子生成减少，造成肌肤松弛、细纹。
春榆根提取物中含有补骨脂酚，补骨脂酚为单萜化合物，补骨脂酚可以调控视黄酸受体以及下游的相关基因，比如CRBP1，TIG1等，能促进ESF-1细胞的增殖，促进胶原蛋白，刺激成熟成纤维细胞中的胶原蛋白合成，并上调参与细胞外基质和真皮表皮连接维持的基因，减少胶原蛋白的降解。抑制脂质过氧化，还能有效抑制超氧化物、羟基、过氧亚硝酸盐自由基和单线氧自由基；对肌肤有光保护作用，对α-促黑素引发的B16黑素瘤细胞中黑色素的形成有潜在抑制作用，能起到美白、减少色素沉着的作用，修复UVA照射引起的光损伤，提高细胞的存活率。
然而补骨脂酚基于其酚羟基衍生物的结构性质，外加本身不饱和键结构，其本身具有在双键邻碳键上的失电子效应，在光照条件下，会加速其本身的活性失活，从而降低生物利用度。
因此，现需要一种高生物利用度的抗初老组合物及其制备方法和应用。
发明内容
本发明的主要目的是提供一种抗初老组合物的制备及应用和化妆品，旨在解决皮肤初老、敏感等问题。
为实现上述目的，本发明提出的一种抗初老组合物，该抗初老组合物包括：
4-20％春榆根提取物、10-60％的玻色因、0.001-2％的麦角硫因、补充至100％的分散剂；
其中，所述分散剂包括脂质类、多元醇、水。
进一步地，所述脂质类按重量百分比计算，所述脂质类占所述抗初老组合物的0.1％～10％。
进一步地，所述脂质类包括磷脂、卵磷脂类和磷脂酰胆碱类、甘油酯类中的一种或多种，其中，所述甘油酯类包括单甘油酯和聚甘油酯，其中，单甘油酯可选用甘油硬脂酸酯、甘油棕榈酸酯、甘油十一碳烯酸酯、甘油山嵛酸酯、甘油亚油酸酯中的至少一种，所述聚甘油酯能够为聚甘油-10二异硬脂酸酯、聚甘油-10二油酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二油酸酯、聚甘油-3蓖麻醇酸酯、聚甘油-4癸酸酯、聚甘油-3二异硬脂酸酯、橄榄油聚甘油-6酯类中的至少一种。
进一步地，所述多元醇包括丙二醇、丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,3-丙二醇、双丙甘醇、山梨(糖)醇、甲基丙二醇、辛甘醇和甘油中的一种或多种；所述多元醇占所述抗初老组合物总质量的1～60％。
进一步地，所述抗初老组合物的粒径为10～200nm，Zeta电位为-60～0mV。
进一步地，本发明提供一种根据以上技术方案中任一项所述的抗初老组合物在化妆品中的应用。
本发明还提供了一种含春榆根提取物的抗初老组合物，包括以下步骤：
将春榆根提取物和保湿剂、防腐剂混合，得脂质溶液；
将玻色因、麦角硫因和分散剂混合，得到水相溶液；
微米化处理，将所述脂质溶液与所述水相溶液混合乳化后进行微米化处理，得到微米级分散体；
将微米级分散体进行超高速均质处理，得含春榆根抗初老组合物。
进一步地，所述微米化处理，将所述脂质溶液与所述水相溶液混合乳化后进行微米化处理，得到微米级分散体的步骤包括以下步骤：
在搅拌条件下，将所述脂质溶液滴加至所述水相溶液中，得到预混相；
将预混相进行高速剪切，使得所述预混相乳化。
本发明还提供了一种化妆品，所述化妆品包括基质以及如权利要求以上技术方案中任一项所述的抗初老组合物；所述基质与所述抗初老组合物混合，得到所述化妆品。
进一步地，所述化妆品按重量百分比计算，包括：春榆根提取物含量为4～20％，麦角硫因含量为0.001～2％，玻色因含量为10～60％，聚甘油酯为1～10％，多元醇补足至100％；其中可以理解的是，聚甘油酯能够为癸酸酯、二异硬脂酸酯、二油酸酯、月桂酸酯、二油酸酯、蓖麻醇酸酯、橄榄油中的至少一种，多元醇能够为双丙甘醇。
本发明中的抗初老组合物经过体外透皮实验的多项验证，能够证明其组分成分温和，且通过将春榆根提取物、麦角硫因、玻色因作为活性成分，活性成分之间具有很好的协同作用，麦角硫因不仅可以保持春榆根中补骨脂酚的稳定性，还可以提高春榆根提取物的生物量利用度，有效增强春榆根提取物的功效，使得该抗初老组合物能够有效地应对皮肤初老的问题，且本发明不受产品剂型的限制，使用场景广泛。
附图说明
为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图示出的结构获得其他的附图。
图1为本发明一实施例的使用者的眼部皱纹减少量的示意图；
图2为本发明一实施例的使用者的红区特征指数的减少量的示意图；
图3为本发明一实施例的使用者的日光照射下的棕色斑数量的减少量的示意图。
具体实施方式
下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
需要说明，本发明实施例中所有方向性指示(诸如上、下、左、右、前、后……)仅用于解释在某一特定姿态(如附图所示)下各部件之间的相对位置关系、运动情况等，如果该特定姿态发生改变时，则该方向性指示也相应地随之改变。
另外，在本发明中涉及“第一”、“第二”等的描述仅用于描述目的，而不能理解为指示或暗示其相对重要性或者隐含指明所指示的技术特征的数量。由此，限定有“第一”、“第二”的特征可以明示或者隐含地包括至少一个该特征。另外，各个实施例之间的技术方案可以相互结合，但是必须是以本领域普通技术人员能够实现为基础，当技术方案的结合出现相互矛盾或无法实现时应当认为这种技术方案的结合不存在，也不在本发明要求的保护范围之内。
化学式：
补骨脂酚：
玻色因(羟丙基四氢吡喃三醇)：
麦角硫因：
在本发明中涉及的春榆根提取物中主要成分为补骨脂酚，补骨脂酚为一种含有酚羟基的单萜化合物。可以调控视黄酸受体以及下游的相关基因，比如CRBP1，TIG1等，能促进ESF-1细胞的增殖，补骨脂酚可以调控视黄酸受体以及下游的相关基因，能促进成纤维细胞的增殖，刺激成熟成纤维细胞中的胶原蛋白合成，并上调参与细胞外基质和真皮表皮连接的DEJ的粘结度。抑制脂质过氧化，还能有效抑制超氧化物、羟基、过氧亚硝酸盐自由基和单线氧自由基；对肌肤有光保护作用，对B16黑素瘤细胞中黑色素的形成有抑制作用，能起到美白、减少色素沉着的作用，修复由UVA照射引起的光损伤，脂质过氧化而造成的超氧化物、羟基和单线氧自由基提高细胞的存活率，可以理解的是，补骨脂酚不止存在于春榆根中，春榆皮及其他天然来源中同样具有补骨脂酚，来自于春榆皮及其他天然来源或人工合成的补骨脂酚不影响本发明的内容；
麦角硫因是天然稀有的手性氨基酸类强抗氧化剂，安全无毒，具有清除自由基、抑制炎症、保护细胞和防止初老等多种生理功能；
玻色因可促进Ⅳ型和Ⅶ型胶原蛋白合成，从而改善皮肤细纹、延缓皮肤衰老，此外还可以刺激真皮层分泌GAGs(糖胺聚糖)，起到保湿、修复的功效。
本发明将春榆根提取物、麦角硫因、玻色因作为活性成分，具有很好的协同作用，麦角硫因不仅可以保持春榆根中补骨脂酚的稳定性，还可以提高春榆根提取物的生物量利用度，有效增强春榆根提取物的功效。
本发明春榆根抗初老组合物粒径在10～200nm，具有粒径小，比表面积大的特性，柔性脂质囊泡的磷脂双分子层结构，生物利用度高。且本发明春榆根抗初老组合物的zeta电位为-60～0mV，分子或分散粒子越小，Zeta电位的绝对值越高，体系越稳定，即抗聚集能力越强。反之，Zeta电位越低，越倾向于凝结或凝聚，因破坏而发生凝结或凝聚。
本发明提供的含春榆根提取物的抗初老组合物易溶于水，其中所含活性物在水中的溶解度也相应提高，并且可直接添加到不同类型的抗衰抗炎产品中，使用方便，温和无刺激。
本发明含春榆根提取物的抗初老组合物的制备方法为：
S1、将春榆根提取物和保湿剂、防腐剂混合，得脂质溶液；
S2、将玻色因、麦角硫因和分散剂混合，得到水相溶液；
S3、微米化处理，将所述脂质溶液与所述水相溶液混合乳化后进行微米化处理，得到微米级分散体；
S4、将微米级分散体进行超高速均质处理，得含春榆根抗初老组合物；
其中可以理解的，步骤S3中的混合乳化能够包括以下步骤：
S31、在搅拌条件下，将所述脂质溶液滴加至所述水相溶液中，得到预混相；
S32、将预混相进行高速剪切，使得所述预混相乳化。
其中，本发明中的具有以下应用实施例：
实施例1
按重量百分比计算，包括有：
作为活性物相的春榆根提取物20份、玻色因40份、麦角硫因0.2份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯5份，双丙甘醇34.8份。
实施例2
按重量百分比计算，包括有：
作为活性物相的春榆根提取物15份、玻色因35份、麦角硫因0.15份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯4份，双丙甘醇45.85份。
实施例3
按重量百分比计算，包括有：
作为活性物相的春榆根提取物15份、玻色因35份、麦角硫因0.15份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯4份，双丙甘醇46.85份。
实施例4
按重量百分比计算，包括有：
作为活性物相的春榆根提取物12份、玻色因30份、麦角硫因0.1份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯3份，双丙甘醇54.9份。
实施例5
按重量百分比计算，包括有：
作为活性物相的春榆根提取物8份、玻色因20份、麦角硫因0.05份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯5份，双丙甘醇66.95份。
对比例1
作为活性物相的玻色因40份、麦角硫因0.2份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯5份，双丙甘醇54.8份.
对比例2
作为活性物相的春榆根提取物20份、麦角硫因0.2份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯5份，双丙甘醇74.8份。
对比例3
作为活性物相的玻色因40份、春榆根提取物20份，以及作为基础相的聚甘油-4癸酸酯5份，双丙甘醇35份。
(一)抗衰抗炎功效测试：
测试样品：以实施例1-5以及对比例1-3为主要成分制得化妆品，该化妆品的剂型为常规精华剂型，该测试精华旨在降低其他功效干扰项，该测试精华的组分类别选用对实验无干扰的基础相后制得测试样板，测试样板的配方组分如下：
本实验选用皮肤分析测试仪VISIA进行抗初老组合物的皮肤纹理、皮肤弹性测试，综合评价抗初老组合物的抗衰、美白等抗初老功效。
实验步骤：
选取8组每组30名皮肤健康、无化妆品过敏史、年龄在30～45岁之间的志愿者作为受试者，进行皮肤纹理、皮肤弹性测试。试用部位为脸部两颧，分别于试验前及连续使用样品1周、2周、4周后，由同一个人测试试验部位的皮肤表面纹理、皮肤弹性，计算受试者不同时间段平均表面皱纹减少量、皮肤弹性值的增加量，实验结果如表1-表3以及图1-图3所示。
表1眼角皱纹减少量
表2皮肤红区特征计数降低量
表3棕色斑数量减少量
实验结论：
通过上述的数据计算分析可得，使用28天后眼角细纹特征计数平均减少了29.2％，皮肤红区特征计数平均减少了34.4％，棕色斑特征技数平均减少了23.5％，可得该组合物具有减轻细纹、降低黑色素沉着、舒缓修复的功效。
与对比例1比较，P<0.05；
与对比例2比较，P<0.05；
与对比例3比较，P<0.05；
说明春榆根提取物、麦角硫因、玻色因搭配使用可以协同增效，比单独使用高浓度活性成分增强皮肤弹性效果更好。
由图1-图3和表1可知，实施例1制备的抗初老组合物能显著减少眼部细纹数量和棕色斑数量，说明本申请制备的抗初老组合物能有效降低眼部细纹的生长，并消除因外部刺激造成的色素沉着问题，具有显著的抗初老效果。
(二)体外透皮实验：
实验步骤：
将SD雄性大鼠腹部皮肤固定于接收室和供给室之间，取实施例1制备的纳米复合霜剂和未添加聚甘油酯的抗初老组合物的实施例1所得组合物制得的霜剂各1g于供给室中，以质量分数15％乙醇、5％吐温-80和80％的生理盐水为接收液，37℃下搅拌扩散；
于1，2，4，6，8，10，12h取0.5mL接收液，并即时补充等量恒温的新鲜接收液；
HPLC分析，计算不同时间特定药物单位面积累积透过量；
12h后，取下SD雄性大鼠腹部皮肤，洗净后剪碎，研磨成匀浆液，加适量接收液离心，取上清液HPLC分析，计算特定药物的单位面积皮肤滞留量。
本实验中测定以实施例1中所得组合物制得的霜剂作为实验样品，以未添加聚甘油酯的抗初老组合物的实施例1所得组合物制得的霜剂为对照组。
| 组别 | 抗初老组合物霜剂 | 对照霜剂 |
| 皮肤累积透过量(μg/cm2) | 188.6 | 102.7 |
| 皮肤滞留量(μg/cm2) | 61.1 | 28.4 |
表4体外透皮实验
实验结论：通过本体外透皮实验可得，本发明的实施例一与未纳米化处理的常规乳霜剂型相比，对照组所制备的普通霜剂12h后皮肤累积透过量仅为102.7μg/cm 2，而以实施例1中所得组合物制得的实验样品在12h后皮肤累积透过量为188.6μg/cm2(P<0.01)，本发明具有较好的经皮吸收量和皮肤滞留量，可说明该发明的抗初老组合物具有缓释、高吸收度且活性成分生物利用率高的功效性。
实验结果显示，本发明中的抗初老组合物具有抵抗初老肌肤状况，改善肌肤敏感状况，提高活性成分的生物利用度且缓释活性成分，起到长效降低肌肤色素沉着问题和提高胶原蛋白含量、降低眼周细纹等正向功效。可以理解的是，现有的补骨脂酚的来源能够为春榆根提取物、春榆皮提取物、补骨脂提取物以及其他天然植物和人工合成，该组合物中由春榆根来源的补骨脂酚可用上述所讲工艺来源进行等效替代，同属本发明专利内容。
本发明的抗初老组合物经抗衰抗炎功效测试、体外透皮实验，功效显著，无刺激性、稳定性好，消费者使用方便。本发明的抗初老组合物可用于乳液、霜以及其他抗老、抗炎等功效产品中。本发明不处于最佳配比时稳定性变差、刺激性也随之提升，因此本发明经过反复试验，证明了本产品不具有刺激性且具备抗初老能力。
结合上述所有实施例，本发明中的抗初老组合物经过抗衰抗炎功效测试、体外透皮实验的多项验证，能够证明其组分成分温和，且通过采用含有补骨脂酚、玻色因、麦角硫因的活性物相，使得该抗初老组合物能够有效地应对皮肤初老的问题，且本发明不受产品剂型的限制，使用场景广泛。
以上所述仅为本发明的优选实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是在本发明的发明构思下，利用本发明说明书及附图内容所作的等效结构变换，或直接/间接运用在其他相关的技术领域均包括在本发明的专利保护范围内。
Claims (10)
1.一种抗初老组合物，其特征在于，所述抗初老组合物按重量百分比计算，包括以下组分：
4-20％春榆根提取物、10-60％的玻色因、0.001-2％的麦角硫因、补充至100％的分散剂；
其中，所述分散剂包括脂质类、多元醇、水。
2.如权利要求1所述的抗初老组合物，其特征在于，所述脂质类按重量百分比计算，所述脂质类占所述抗初老组合物的0.1％～10％。
3.如权利要求2所述的抗初老组合物，其特征在于，所述脂质类包括磷脂、卵磷脂类和磷脂酰胆碱类、甘油酯类中的一种或多种，其中，所述甘油酯类包括单甘油酯和聚甘油酯，其中，单甘油酯可选用甘油硬脂酸酯、甘油棕榈酸酯、甘油十一碳烯酸酯、甘油山嵛酸酯、甘油亚油酸酯中的至少一种，所述聚甘油酯能够为聚甘油-10二异硬脂酸酯、聚甘油-10二油酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二油酸酯、聚甘油-3蓖麻醇酸酯、聚甘油-4癸酸酯、聚甘油-3二异硬脂酸酯、橄榄油聚甘油-6酯类中的至少一种。
4.如权利要求2所述的抗初老组合物，其特征在于，所述多元醇包括丙二醇、丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,3-丙二醇、双丙甘醇、山梨(糖)醇、甲基丙二醇、辛甘醇和甘油中的一种或多种；所述多元醇占所述抗初老组合物总质量的1～60％。
5.如权利要求2所述的抗初老组合物，其特征在于，所述抗初老组合物的粒径为10～200nm，Zeta电位为-60～0mV。
6.权利要求1～5任一项所述的抗初老组合物在化妆品中的应用。
7.一种抗初老组合物的制备方法，其特征在于，所述抗初老组合物的制备方法包括以下步骤：
将春榆根提取物和保湿剂、防腐剂混合，得脂质溶液；
将玻色因、麦角硫因和分散剂混合，得到水相溶液；
微米化处理，将所述脂质溶液与所述水相溶液混合乳化后进行微米化处理，得到微米级分散体；
将微米级分散体进行超高速均质处理，得含春榆根抗初老组合物。
8.如权利要求7所述的抗初老组合物的制备方法，其特征在于，所述微米化处理，将所述脂质溶液与所述水相溶液混合乳化后进行微米化处理，得到微米级分散体的步骤包括以下步骤：
在搅拌条件下，将所述脂质溶液滴加至所述水相溶液中，得到预混相；
将预混相进行高速剪切，使得所述预混相乳化。
9.一种化妆品，其特征在于，所述化妆品包括基质以及如权利要求1～5中任一项所述的抗初老组合物；所述基质与所述抗初老组合物混合，得到所述化妆品。
10.如权利要求9所述的化妆品，其特征在于，所述化妆品按重量百分比计算，包括：春榆根提取物含量为4～20％，麦角硫因含量为0.001～2％，玻色因含量为10～60％，聚甘油酯为1～10％，多元醇补足至100％；其中可以理解的是，聚甘油酯能够为癸酸酯、二异硬脂酸酯、二油酸酯、月桂酸酯、二油酸酯、蓖麻醇酸酯、橄榄油中的至少一种，多元醇能够为双丙甘醇。
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| CN202211742474.4A CN116139057A (zh) | 2022-12-30 | 2022-12-30 | 一种抗初老组合物的制备及应用和化妆品 |
Applications Claiming Priority (1)
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|---|---|---|---|---|
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