CN116139036A - 一种含维c包覆微粒及其制备方法和含维c精华液 - Google Patents

Abstract

本申请涉及化妆品的技术领域，公开一种含维C包覆微粒及其制备方法和含维C精华液。含维C包覆微粒包括芯材和类脂质体壁材，芯材中含有维生素C，类脂质体壁材由鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇按照重量比(5.1～14.8):1组成；所述鞘氨醇类衍生物由神经鞘氨醇和还原性寡糖缩合反应而成。本申请中采用特定鞘氨醇类衍生物，与乙氧基二甘醇形成具有优异两亲性的类脂质体，类脂质体对水溶性的抗氧化剂维生素C能够进行充分包覆，形成纳米级包覆微粒。包覆微粒具有较好的渗透能力，可进入皮肤基底层，释放维生素C，起到优异美白功效；包覆微粒还具备较好的保湿补水功效。包覆微粒应用至化妆品中，在高添加量下也具备优异的稳定性。

Description

一种含维C包覆微粒及其制备方法和含维C精华液

技术领域

本申请涉及化妆品的技术领域，更具体地说，它涉及一种含维C包覆微粒及其制备方法和含维C精华液。

背景技术

维生素C(Vitamin C)一般是指L-抗坏血酸，具有优越的美白抗氧化作用，在化妆品领域有着较好的开发前景。维生素C在水溶液中极度不稳定，对氧、高温、碱等外界因素较为敏感，容易发生变色失效的问题，从而导致其在化妆品领域的使用受到了极大的限制。因此，如何防止维生素C失活变色成为业界普遍研究的热点。

相关技术中，通常采取如下相关措施降低含维生素C的化妆品存储过程中变色的可能性：

第一种方案，降低维生素C在化妆品中的添加量，从而提高化妆品的稳定性。但此方法治标不治本，维生素C仍然会氧化变色，仅仅因为浓度较低，变色不明显；除此之外，维生素C无法起到有效地美白抗氧化作用。

第二种方案，维生素C应用至无水配方中，通过脂溶性组分对维生素C进行保护。但脂溶性成分存在明显的黏腻感，且难以渗透至皮肤中，导致维生素C的吸收不佳，难以起到有效的美白作用。

针对上述相关技术，维生素C如何具备较好的存储稳定性以及较优的抗氧化功效已经成为化妆品领域的研究热点。

发明内容

为了解决维生素C在化妆品中容易失效以及抗氧化功效不显著的问题，本申请提供了一种含维C包覆微粒、维C精华液及其制备方法，能够使得维生素C在不易氧化失效的同时，具备较好的渗透吸收性能，起到优异的抗氧化功效。

第一方面，本申请提供一种含维C包覆微粒，采用如下的技术方案：

一种含维C包覆微粒，包括芯材和类脂质体壁材；

所述芯材包括维生素C；所述类脂质体壁材由鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇按照重量比(5.1～14.8):1组成；所述芯材与类脂质体壁材的重量比为1:(18～32)；

所述鞘氨醇类衍生物按照以下方法制成，此方法包括如下步骤：

将神经鞘氨醇和还原性寡糖按照重量比(1.5～4.5):1混合，加入催化剂，催化剂的掺加量为神经鞘氨醇和还原性寡糖总量的0.05～0.1％，在35～40℃下保温反应至少12h，得到鞘氨醇类衍生物。

通过采用上述技术方案，还原性寡糖是含有半缩醛羟基且由2～10个单糖分子聚合而成的化合物，包括但不限于麦芽糖、甘露三糖和壳六糖。还原性寡糖可以与神经鞘氨醇上的氨基进行缩合反应，从而使得糖链接枝在鞘氨醇链段上，形成具备两亲性的鞘氨醇类衍生物。反应中催化剂可以为酸或者碱。

鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇的亲水端通过氢键等作用相连，形成双分子膜层，得到类脂质体壁材。类脂质体壁材的内层亲水端可对维生素C等水溶性优异的芯材进行充分包覆，具有优异的包封率。同时，外层的亲水端可使得类脂质体壁材稳定地悬浮在水溶液中，使得包覆微粒具有较好的稳定性。

包覆微粒的类脂质体壁材与细胞膜中的糖脂成分相近，具有较好的相容性，包覆微粒可实现接触释放，从而有利于维生素C芯材缓释，起到一定的抗氧化作用。

乙氧基二甘醇的掺加量略微过量；一方面，乙氧基二甘醇能够降低均质难度，使得包覆微粒的粒径维持在纳米级，包覆微粒的尺寸适中，可以进一步改善包覆微粒在乳液中的稳定性；另一方面，乙氧基二甘醇可导致皮肤表面细胞排列出现暂时性絮乱，使得纳米级包覆微粒深入表皮基底层，有助于纳米级包覆微粒被皮肤充分吸收。

包覆微粒中神经鞘氨醇、维生素C均对酪氨酸酶的活性起到一定的抑制作用，从而降低皮肤中黑色素的生成，使得包覆微粒起到高效美白作用。神经鞘氨醇保湿效果优异，可以牢固锁住表皮层的水分，还能够提供优异的保湿效果。

综上所述，本申请制得的含维C包覆微粒应用至化妆品中，具有较好的两亲性，可作为精华液、乳液、面霜、爽肤水等化妆品的主要活性成分。含维C包覆微粒在添加量高达10％的情况下，仍然可以保持较好的稳定性，化妆品长期贮存下不变色不析出，维生素C具有较长的货架期，稳定性优异。

可选的，所述还原性寡糖由3～6个单糖分子聚合而成。

通过采用上述技术方案，还原性寡糖选择甘露三糖或壳六糖；还原性寡糖的聚合度适中，有助于类脂质体壁材对维生素C等水溶性活性成分的包覆，从而有助于提高包覆微粒中维生素C的含量，进一步提高含维C包覆微粒的美白功效。

可选的，所述芯材与类脂质体壁材的重量比为1:(20～24)。

通过采用上述技术方案，调整芯材和类脂质体壁材之间的重量比，使得包覆微粒的壁材厚度适中，芯材不超过类脂质体壁材的饱和限度，从而有利于类脂质体壁材既能够充分包覆芯材，又能够不妨碍芯材的释放，使得芯材能够在表皮基底层快速释放，美白功效显著。

可选的，所述芯材还包括咖啡酸、槲皮素、儿茶素、橙皮素中的一种或多种。

通过采用上述技术方案，咖啡酸、槲皮素、儿茶素、橙皮素等物质均具有优异的抗氧化作用，与维生素C共同作用，起到优异的抗氧化美白协效功能。

优选的，所述类脂质体壁材中鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇的重量比为(6～10.8):1。

通过采用上述技术方案，优化鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇的重量比，使得包覆微粒能够充分渗透至表皮基底层，同时能够兼顾优异保湿效果。

第二方面，本申请提供一种含维C包覆微粒的制备方法，采用如下的技术方案：

一种含维C包覆微粒的制备方法，包括如下步骤：

芯材缓冲溶液的配制：

配制pH＝7±0.5的磷酸盐缓冲溶液，将芯材加入至磷酸盐缓冲溶液中，使得维生素C的浓度为1～5mg/mL，得到芯材缓冲溶液；

包覆微粒的制备：

按比例称取鞘氨醇类衍生物和乙氧基二甘醇，加入有机溶剂溶解，得到类脂质体溶液；

类脂质体溶液在30～40℃旋蒸，除去有机溶剂，类脂质体干燥，在反应器底部成膜；

完全除去有机溶剂后加入芯材缓冲溶液，以水化类脂质干膜，至贴壁的所有类脂质体从壁上脱落，形成均匀的乳浊液；

将乳浊液在冰水浴中进行超声，超声频率为20～30kHz，超声时间为2～5min，透析分离、过滤，得到含维C包覆微粒。

通过采用上述技术方案，含维C包覆微粒的制备过程简单，维生素C的包封率较高，含维C包覆微粒可以实现优异的美白作用。

第三方面，本申请提供一种含维C精华液，采用如下的技术方案：

一种含维C精华液，其组成中包含浓度为50～100g/L的含维C包覆微粒，所述含维C包覆微粒为前述的一种含维C包覆微粒；

所述含维C精华液的组成中还包括浓度为0～2g/L的神经酰胺；

所述含维C精华液的组成中还包括浓度为0～1.8g/L的二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠。

通过采用上述技术方案，将维生素C使用类脂质体包覆，可以有效地提升维生素C在化妆品中的添加量，并且在高添加量下，化妆品的稳定性优异，不易发生黄变、结晶等现象。

同时，神经酰胺可作为辅助促进剂添加，神经酰胺少量吸附在包覆微粒表面。包覆微粒在皮肤吸收过程中，其稳定性被神经酰胺破坏，神经酰胺能够有效提高类脂质体壁材在皮肤细胞中的相容性，有利于维生素C的渗透和释放。

二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠的结构与神经酰胺类物质的结构相似，与神经酰胺类物质的相容性较好，能够起到较好的促容作用，提高神经酰胺的添加量；同时，二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠容易渗透至角质层内部，与鞘氨醇类衍生物产生协效作用，加速包覆微粒的渗透，从而提高人体对维生素C的吸收率。

综上所述，本申请具有以下有益效果：

1、本申请采用神经鞘氨醇和还原性寡糖作为原料，通过缩合反应制得的鞘氨醇类衍生物，此种鞘氨醇类衍生物具有优异的两亲性和较好的水溶性，可对水溶性维生素C进行充分包覆，得到较高的包封率。

2、本申请制得的纳米级包覆微粒可深入表皮基底层，直接作用于酪氨酸酶，对酪氨酸酶的活性抑制效果显著，从而有效提升含维C包覆微粒的美白功效。

3、本申请中将纳米级包覆微粒加入至精华液中，与神经酰胺和二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠进行配伍作用，可以进一步提升精华液具备更优异的美白、保湿功效。

具体实施方式

维生素C加入至化妆品中，一般以水溶液的状态存在，以便于维生素C渗透入皮肤，起到抗氧化功效。但在实际过程使用过程中，水溶液状态下的维生素C稳定性极差。因此，相关技术中主要采用以下方式提高维生素C的稳定性：第一种，将维生素C制成磷酸酯类衍生物，使得维生素C以稳定的形式存在。但维生素C衍生物的透皮渗透性能较差，且其吸收过程中需要先水解还原，再被人体吸收，吸收效果差，难以起到有效地美白作用。第二种，维生素C由脂溶性组分包覆，虽然能够在一定程度上维持维生素C的稳定性，但脂溶性组分难以突破皮肤屏障，被皮肤有效吸收。

为了解决维生素C的稳定性和透皮吸收之间的矛盾，本申请人对众多护肤产品的组成进行大量研究，结果发现：

以神经鞘氨醇和还原性寡糖作为原料，通过缩合反应制得的鞘氨醇类衍生物具有两亲性和较好的水溶性。鞘氨醇类衍生物的亲水端与乙氧基二甘醇的亲水端结合，形成类脂质体；鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇上的亲水链段能够有助于对水溶性维生素C进行包覆，形成纳米级包覆微粒，从而隔绝维生素C与外界的接触，维持维生素C的稳定性。

维生素C在类脂质体的作用下能够有效地渗透至皮肤中，直接作用于皮肤细胞。类脂质体含有的糖链段和脂链，与细胞膜中所含的糖脂成分相似，具有较好的相容性，从而有助于纳米级包覆微粒中的维生素C与皮肤细胞进行接触释放。同时，类脂质体中的乙氧基二甘醇可导致皮肤表面细胞排列出现暂时性絮乱，使得纳米级包覆微粒深入表皮基底层；神经鞘氨醇、维生素C对酪氨酸酶起到一定的抑制作用，因此类脂质体与维生素C共同作用，能够有效抑制酪氨酸酶的活性，起到高效美白作用。

类脂质体在皮肤吸收过程中可以作为保湿成分，其含有的神经鞘氨醇和乙氧基二甘醇含有丰富的亲水基，保湿效果优异，可以牢固锁住表皮层的水分。

此种含维C包覆微粒应用至化妆品中，具有较好的两亲性，可作为精华液、乳液、面霜、爽肤水等化妆品的主要活性成分。含维C包覆微粒在添加量高达10％的情况下，仍然可以保持较好的稳定性，化妆品长期贮存下不变色不析出，且维生素C的活性优异。

当含维C包覆微粒作为精华液的主要活性成分时，精华液中还加入神经酰胺和二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠进行配伍。神经酰胺作为辅助促进剂，能够有效提高类脂质体壁材在皮肤细胞中的相容性。

二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠的结构与鞘氨醇类衍生物的结构相似，与鞘氨醇类衍生物的相容性较好，能够起到较好的促容作用；同时，二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠容易渗透至角质层内部，与鞘氨醇类衍生物产生协效作用，加速含维C包覆微粒的渗透，从而提高人体对维生素C的吸收率。

精华液中三大有效成分进一步相互作用，使得精华液具备更优异的美白、保湿功效，同时，还具备较好的稳定性。

若无特殊说明，本申请制备例、实施例和应用例的原料如下：

神经鞘氨醇：其结构式如下：

分子量：341；

还原性寡糖：

甘露三糖：食品级；CAS号；13382-86-0；

壳六糖：食品级，CAS号：41708-95-6；

麦芽糖：食品级，CAS号：6363-53-7；

乙氧基二甘醇：分析纯：CAS号：111-90-0；

芯材：

维生素C、咖啡酸、槲皮素、儿茶素、橙皮素均为食品级；

神经酰胺：货号：H-YH016；

二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠：CAS：1086340-46-6。

鞘氨醇类衍生物的制备例

制备例1

一种鞘氨醇类衍生物，按照如下步骤制得：

称取神经鞘氨醇150g、麦芽糖100g以及催化剂乙酸0.25g，将神经鞘氨醇、麦芽糖和乙酸混合，放入甲醇中，升温至35℃，保温反应时间为12h。反应结束后，将溶液在25℃下冷却，添加丙酮后析出产生物。所析出的鞘氨醇类衍生物过滤、洗涤后进行干燥。

制备例2-5

一种鞘氨醇类衍生物，与制备例1的不同点在于：鞘氨醇类衍生物组成不同，具体如下：

表1.鞘氨醇类衍生物组成

制备例6

一种鞘氨醇类衍生物，按照如下步骤制得：

称取神经鞘氨醇450g、甘露三糖100g以及催化剂乙酸0.275g，将神经鞘氨醇、甘露三糖和乙酸混合，放入甲醇中，升温至40℃，保温反应时间为12h。反应结束后，将溶液在25℃下冷却，添加丙酮后析出产生物。所析出的鞘氨醇类衍生物进行过滤、洗涤后进行干燥。

实施例

实施例1-12

一种含维C包覆微粒，按照如下步骤制得：

芯材缓冲溶液的配制：

使用浓度为0.1mol/L的KH₂PO₄和0.1mol/LNaOH配制磷酸盐缓冲溶液，KH₂PO₄和NaOH的体积比为5:3，加水定容至5L，得到pH＝7磷酸盐缓冲溶液；

称取芯材组分加入至磷酸盐缓冲溶液中，使得芯材中维生素C的浓度为1～5mg/mL，得到芯材缓冲溶液，备用；

包覆微粒的制备：

称取由制备例1制得的鞘氨醇类衍生物和乙氧基二甘醇，将鞘氨醇类衍生物和乙氧基二甘醇置于反应器中，加入氯仿溶解，得到类脂质体溶液，备用；

将反应器中的类脂质体溶液置于30℃水浴中，在旋转蒸发仪上减压蒸发除去氯仿，使类脂质体干燥，在反应器底部成膜；

待氯仿挥发完后，继续抽吸15min后关闭旋转蒸发仪；将反应器放于真空干燥箱中4h，除去氯仿；

加入芯材缓冲溶液，旋转振摇以水化类脂质干膜至贴壁的所有类脂质体从壁上脱落，形成均匀的乳浊液；

将乳浊液通过探头式超声仪冰水浴超声90s，超声频率为30kHz，保持相同频率，再次超声30s，使得包覆微粒的尺寸维持在纳米级；

使用半透膜对乳浊液进行透析，透析16h，得到含维C包覆微粒，冷藏保存。

具体的，实施例1-12中含维C包覆微粒的组成不同，具体组成如下：

表2.含维C包覆微粒的组成

注释：“/”表示未添加。

实施例13-17

一种含维C包覆微粒，与实施例12的区别点在于，鞘氨醇类衍生物的来源不同，具体来源如下：

实施例13中鞘氨醇类衍生物来源于制备例2；

实施例14中鞘氨醇类衍生物来源于制备例3；

实施例15中鞘氨醇类衍生物来源于制备例4；

实施例16中鞘氨醇类衍生物来源于制备例5；

实施例17中鞘氨醇类衍生物来源于制备例6。

实施例18

一种含维C包覆微粒，与实施例1的区别点在于，反应步骤不同，具体如下：

类脂质体溶液置于40℃水浴中，在旋转蒸发仪上减压蒸发除去氯仿，使类脂质体干燥，在反应器底部成膜；

待氯仿挥发完后，继续抽吸15min后关闭旋转蒸发仪；将反应器放于真空干燥箱中4h，除去有机溶剂；

加入芯材缓冲溶液，旋转振摇以水化类脂质干膜至贴壁的所有类脂质体从壁上脱落，形成均匀的乳浊液；

将乳浊液通过探头式超声仪冰水浴超声3min，超声频率为20kHz，保持相同频率，再次超声2min，使得包覆微粒的尺寸维持在纳米级；

使用半透膜对乳浊液进行透析，透析16h，得到含维C包覆微粒，冷藏保存冷藏。

对比例

对比例1

一种含维C包覆微粒，与实施例1的区别点在于：使用卵磷脂、胆固醇以及VE醋酸酯的混合物等质量代替类脂质体组分，其中，卵磷脂、胆固醇以及VE醋酸酯的重量比为6:1:0.25。

对比例2

一种含维C包覆微粒，与实施例1的区别点在于：使用等重量份的魔芋提取物(自制，主要成分为葡糖苷酰鞘氨醇)代替鞘氨醇类衍生物。

对比例3-6

一种含维C包覆微粒，与实施例1的区别点在于：包覆微粒的组成不同，具体如下：

表3.含维C包覆微粒的组成

应用例

应用例1-7

一种含维C精华液，其配方见下表4：

表4.精华液的组成

其中，“/”表示未添加；含维C包覆微粒由实施例1制得；

一种含维C精华液，按照如下步骤制备：

按照表3的配方称取原料，备用；

将含维C包覆微粒、神经酰胺、二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠、甘油、山梨酸钾、水和乳化剂共混，以3000rpm的转速均质10s，得到一种含维C精华液。

应用例8-24以及应用对比例1-6

一种含维C精华液，与应用例7的区别点在于：含维C包覆微粒的来源不同，具体来源如下：

表5.含维C包覆微粒的来源

产品稳定性检测

将应用例1-24以及应用对比例1-6制得的含维C精华液放置在10～25℃的环境中循环变温，测定各个应用例出现黄变现象以及出现结晶现象的时间。同样，将含维C精华液放置在25～40℃的环境中循环变温，测定各个应用例出现黄变现象以及出现结晶现象的时间。

以浓度为10g/L的维生素C水溶液作为空白对照组。

表6.稳定性检测结果

临床使用检测

实验分组受试者：18-60岁人群，健康男性或女性，实际招募志愿者350人，有效数据341人。

测试分组：将341人随机分成31组，每组11人。

测试周期：8～16周。

检测频次：初始值、8周后和16周后的皮肤相关值变化。

方案设计：受试者测试部位测试前不得使用其他任何产品(化妆品或外用药品)，测试前1-3h不能接触水；测试前受试者在温度20±5℃的实验室中静坐至少20min，不能喝水和饮料，前臂和面部暴露并保持轻松。

特别提醒：

本申请的精华液中含有天然植物提取物，部分敏感人员可能出现皮肤瘙痒、发红等不适症状，建议出现不适症状时立刻停止使用或减少用量或降低使用频次。

测试1：美白效果测定

测试过程：

控制室温20℃±2℃，相对湿度(RH)55％±3％。测试者在测前30min进入测试环境中安静等待测试，测前10min露出上臂，用Mexameter MX18检测臂内侧。面部稍作清洁，1h后用VISIA检测，分析区域尽量避免笑纹、反光区域、黑痣和头发。其中，左边手臂内侧选择为测试区域，右边手臂内侧对称区域选择为空白组对照区域，面部区域为全脸。

利用VISIA拍摄测试者使用精华液前的面部照片，选定面部被测区域，以得到初始绝分值作为对照。利用Mexameter MX18测定测试者使用精华液前黑红色素数值，以此值为对照。

受试者每日涂覆两次精华液，涂覆间隔时间不得低于8h，涂样面积应不小于6cm²，每次涂样量为2.00±0.05mg/cm²；其中各组组员均选择由同一应用例或应用对比例制得的精华液。

以浓度为10g/L的维生素C水溶液作为空白对照组。

分别测定涂覆精华液后8周后的色斑、紫外斑和红色区域的绝对分值以及黑色素数值。空白对照组测试方法同实验组。用VISIA拍摄测试者面部图像，以绝对分值(AbsoluteScores)项作为分析标准。绝对分值代表了出现在选定区域的皮肤特征(色斑、紫外斑、黄褐斑和红色区域)的改善情况。将Maxameter MX18的探头垂直地置于皮肤上，3S～5S后待测定值稳定后读取黑色素数值，读取5次测定的平均值。

按照如下公式计算变化率：变化率＝(测试值-初始值)/初始值×100％。

“-”：表示其具备美白功效，黑色数值降低。

表7.精华液使用前后的黑色数值变化率(％)

测试2：皮肤水分测定测试参数：皮肤水分测定仪用于检测皮肤角质层水分含量；

分别对受试者固定区域进行初始值、8周后和16周后的面部水分进行检测。

表8.精华液使用前后的面部水分值(％)

结合表6-8进行分析：

本申请应用例1和应用对比例1进行比较：应用对比例1中将传统卵磷脂等疏水性较强的物质制成的脂质体包覆维生素C，但其对维生素C的保护效果不佳。含维C精华液在高低温循环测试过程中容易出现黄变和结晶现象，稳定性不佳。

应用对比例1在美白功效测试过程中，黑色数值变化率仅降低了2.02％，降幅有待提高。其原因可能在于：传统卵磷脂等物质制成的脂质体难以高效透过皮肤屏障层，在皮肤中的吸收效果较差，因此美白效果不显著。

应用对比例1在保湿性能测定过程中，使用8周以及使用16周后，皮肤水分的含量增幅较小，在皮肤水分波动的正常范围内，表明传统脂质体几乎无保湿性能。

本申请应用例1和应用对比例2进行比较：应用对比例2中使用魔芋提取物代替鞘氨醇类衍生物，虽然两者中均含有糖苷和鞘氨醇链，但实际在使用过程中魔芋提取物中葡糖苷酰鞘氨醇含量有限，且其对维生素C的包覆效果不佳，从而导致包覆微粒中维生素C的含量较低，美白效果不佳。

本申请应用例1和应用对比例3-4进行比较：应用对比例3中芯材与类脂质体壁材之间的比例提高，减少类脂质体壁材的掺加量；应用对比例4中芯材与类脂质体壁材之间的比例降低，增加类脂质体壁材的掺加量；但应用对比例3的稳定性较低，其原因可能在于：类脂质体壁材掺加量较低时，难以对芯材进行充分包覆，芯材容易泄漏。而类脂质体壁材掺加量过高时，其美白功效较低，其原因可能在于：类脂质体壁材出现了多层包覆，从而导致维生素C的释放难度增加，美白功效降低。

本申请应用例1和应用对比例5-6进行比较：应用对比例5中鞘氨醇类衍生物和乙氧基二甘醇之间的重量比降低，提高了乙氧基二甘醇的含量，但是包覆微粒的稳定性降低，含维C精华液在高低温循环下出现黄变和析出的时间较短，表明鞘氨醇类衍生物和乙氧基二甘醇之间的重量比较低情况下，难以有效稳定包覆维生素C。应用对比例6中鞘氨醇类衍生物和乙氧基二甘醇之间的重量比提高，降低了乙氧基二甘醇的含量，虽然有利于包覆微粒的稳定性改善，但其渗透性能明显降低，从而导致含维C精华液的美白和保湿功效下降。

本申请应用例1制得的含维C精华液在高低温循环测试中，可以承受100h以上的循环稳定性，不出现黄变、析出等问题，表明含维C精华液的稳定性能优异。同时，含维C精华液被皮肤充分吸收，维生素C能够快速释放，在8周测试时间内，黑色数值降低至少7％，美白功效优异。而皮肤水分值可以提升至43％以上，保湿效果优异。

本申请应用例1-7中，对含维C精华液的组分进行优化探索，可以看出：含维C包覆微粒的含量增加，其稳定性并未降低，且美白功效和保湿功效优异。仅加入神经酰胺与含维C包覆微粒配伍，虽然能够有效增加含维C精华液的美白保湿功效，但会引起含维C精华液稳定性的下降。仅加入二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠与含维C包覆微粒配伍，虽然能够有效提升含维C精华液的稳定性和美白功效，但会引起含维C精华液保湿性能的下降。而采用神经酰胺、二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠与含维C包覆微粒共同配伍，能够在神经酰胺达到0.6～2wt％的添加量下，始终保持优异的稳定性，并且显著提升含维C精华液的美白、保湿功效。

本具体实施例仅仅是对本申请的解释，其并不是对本申请的限制，本领域技术人员在阅读完本说明书后可以根据需要对本实施例做出没有创造性贡献的修改，但只要在本申请的权利要求范围内都受到专利法的保护。

Claims (7)

1.一种含维C包覆微粒，其特征在于，包括芯材和类脂质体壁材；

所述芯材包括维生素C；所述类脂质体壁材由鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇按照重量比(5.1～14.8):1组成；所述芯材与类脂质体壁材的重量比为1:(18～32)；

所述鞘氨醇类衍生物按照以下方法制成，此方法包括如下步骤：

将神经鞘氨醇和还原性寡糖按照重量比(1.5～4.5):1混合，加入催化剂，催化剂的掺加量为神经鞘氨醇和还原性寡糖总量的0.05～0.1%，在35～40℃下保温反应至少12h，得到鞘氨醇类衍生物。

2.根据权利要求1所述的一种含维C包覆微粒，其特征在于：所述还原性寡糖由3～6个单糖分子聚合而成。

3.根据权利要求2所述的一种含维C包覆微粒，其特征在于：所述芯材与类脂质体壁材的重量比为1:(20～24)。

4.根据权利要求1所述的一种含维C包覆微粒，其特征在于：所述芯材还包括咖啡酸、槲皮素、儿茶素、橙皮素中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的一种含维C包覆微粒，其特征在于：所述类脂质体壁材中鞘氨醇类衍生物与乙氧基二甘醇的重量比为(6～10.8):1。

6.权利要求1-5中任意一项所述的一种含维C包覆微粒的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：芯材缓冲溶液的配制：

配制pH=7±0.5的磷酸盐缓冲溶液，将芯材加入至磷酸盐缓冲溶液中，使得维生素C的浓度为1～5mg/mL，得到芯材缓冲溶液；

包覆微粒的制备：

按比例称取鞘氨醇类衍生物和乙氧基二甘醇，加入有机溶剂溶解，得到类脂质体溶液；

类脂质体溶液在30～40℃旋蒸，除去有机溶剂，类脂质体干燥，在反应器底部成膜；

完全除去有机溶剂后加入芯材缓冲溶液，以水化类脂质干膜，至贴壁的所有类脂质体从壁上脱落，形成均匀的乳浊液；

将乳浊液在冰水浴中进行超声，超声频率为20～30kHz，超声时间为2～5min，透析分离，得到含维C包覆微粒。

7.一种含维C精华液，其特征在于，其组成中包含浓度为50～100g/L的含维C包覆微粒，所述含维C包覆微粒为权利要求1-5中任意一项所述的一种含维C包覆微粒；

所述含维C精华液的组成中还包括浓度为0～2g/L的神经酰胺；

所述含维C精华液的组成中还包括浓度为0～1.8g/L的二(月桂酰胺谷氨酰胺)赖氨酸钠。