CN115433186A - 4,5-二氢-3H-吡咯并[2,3-c]喹啉类化合物及其合成方法 - Google Patents

4,5-二氢-3H-吡咯并[2,3-c]喹啉类化合物及其合成方法 Download PDF

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CN115433186A CN202210714307.2A CN202210714307A CN115433186A CN 115433186 A CN115433186 A CN 115433186A CN 202210714307 A CN202210714307 A CN 202210714307A CN 115433186 A CN115433186 A CN 115433186A
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Abstract

本发明涉及一种4,5‑二氢‑3H‑吡咯并[2,3‑c]喹啉及其衍生物的合成方法。该方法采用2‑(3‑吲哚基)‑环己酮类化合物、胺类和酮类化合物为原料，在催化剂和碱的作用下，“一锅法”生成4,5‑二氢‑3H‑吡咯并[2,3‑c]喹啉类化合物。反应体系以2‑(3‑吲哚基)‑环己酮和廉价易得的胺类与酮类化合物为起始原料，反应具有操作简便、无金属催化、原料廉价易得、底物适用性广、原子经济性好、产率优秀等特点。该反应体系经脱水缩合反应以及吲哚结构N1‑C2键断裂的扩环反应最终高效合成了4,5‑二氢‑3H‑吡咯并[2,3‑c]喹啉类化合物。由本发明的4,5‑二氢‑3H‑吡咯并[2,3‑c]喹啉类化合物合成方法，可用于医药、农药、等多个工业生产领域，应用前景十分广阔。

Description

4,5-二氢-3H-吡咯并[2,3-c]喹啉类化合物及其合成方法
技术领域
本发明涉及一种4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物及其合成，属于有机合成领域。
背景技术
4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物是一类重要的有机类化合物，广泛存在于药物分子、天然产物中，它们独特的骨架结构使其具有抗菌、抗疟疾、乙酰胆碱酯酶抑制活性、抗结核、抗肿瘤等活性。迄今关于合成此类化合物及类似的3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物的报道较少。例如：2012年，Mhaske等人报道了钯催化亚胺环化合成3H-吡咯并[2，3-c]喹啉的反应，并首次将其用于抗疟天然产物Aplidiopsamine A、Marinoquinoline A以及抗疟疾药物的全合成(Organic Letters，2012，14，5804-5807.)。2017年，Xu课题组利用甲亚胺叶立德与邻亚胺查尔酮的串联双环化反应合成了多取代3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类衍生物类化合物(Organic Letters，2017，19，6712-6715.)。2019年，He等人以叠氮基查尔酮和β-烯胺酯为原料，通过碘促进的环化反应、Staudinger反应、氮杂Wittig反应和脱氢芳构化反应，成功实现了多取代 3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类衍生物类化合物的合成(Synlett，2019，30，717-720.)。由此可见，现有的技术主要存在合成步骤复杂、需要昂贵的过渡金属催化剂、原子经济性差、需要对起始原料预先功能化等缺点。
发明内容
本发明的目的之一是提供一种4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉及其衍生物；本发明的目的之二是提供一种4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物的合成方法，该方法具有反应条件简单，操作方便、产率高的优点。
从而，本发明的一种4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉及其衍生物，它的通式为式I：
Figure BDA0003707896650000011
其中：
R1选自氢原子，烷基，烷氧基，卤素基团。
R2选自氢原子，烷基，环烷基，苄基，苯乙基，萘，芳基各类基团。
R3、R4对应的酮类化合物选自含烷基、烷氧基、酯基、芳基等各类基团修饰的开链或环状酮类化合物。
本发明还提供一种合成权利要求1所述的4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉及其衍生物的方法，将2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物三组分在催化剂、碱、有机溶剂的反应条件下加热搅拌得到。
优选地，本发明的合成方法，所述2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物的通式为式II：
Figure BDA0003707896650000021
其中：
R1选自氢原子，烷基，环烷基、烷氧基，卤素各类基团。
优选地，本发明的方法，所述3-环己酮基吲哚类化合物选自：2-(4-甲基-3-吲哚基)- 环己酮，2-(5-甲基-3-吲哚基)-环己酮，2-(5-甲氧基-3-吲哚基)-环己酮，2-(5-氯-3-吲哚基)-环己酮，2-(6-氟-3-吲哚基)-环己酮，2-(6-氯-3-吲哚基)-环己酮，2-(7-甲基-3-吲哚基)-环己酮。
优选地，本发明的合成方法，所述胺类化合物的通式为III：
R2NH2
III
其中：
R2选自氢原子，烷基，苄基，苯乙基，萘，芳基各类基团。
优选地，本发明的方法，所述胺类化合物选自：苯胺，2-甲基苯胺，3-甲基苯胺，3-氯基苯胺，3-氨基苯腈，4-甲基苯胺，4-甲氧基苯胺，4-叔丁基基苯胺，4-氟苯胺，4-氯苯胺，4- 溴苯胺，4-三氟甲氧基苯胺，4-苯氧基苯胺，4-苯胺基苯胺，2，4-二甲基苯胺，3，5-二溴苯胺， 2，4，6-三甲基苯胺，2-萘胺，5-氨基苯并噻唑，1，4-苯二胺，1.5-萘二胺，苄胺，3-氟苄胺，4- 甲基苄胺，4-甲氧基苄胺，4-叔丁基基苄胺，4-氟苄胺，4-氯苄胺，4-溴苄胺，苯乙胺，4-甲基苯乙胺，4-氯苯乙胺，色胺，环丙胺，环戊胺，环己胺，1-丙胺，1-丁胺，1-戊胺，1-己胺， 1-辛胺。
优选地，本发明的合成方法，所述酮类化合物的通式为IV：
Figure BDA0003707896650000022
其中：
R3、R4对应的酮类化合物选自含烷基、烷氧基、酯基、芳基等各类基团修饰的开链或环状酮类化合物。优选地，本发明的方法，所述酮类化合物选自：环己酮，4-甲基环己酮， 4-乙基环己酮，4-丙基环己酮，4-丁基环己酮，4-甲氧基环己酮，环己酮-4-羧酸甲酯，环己酮-4-羧酸乙酯，3-甲基环己酮，3，5-二甲基环己酮，4-(4-氯苯基)环己酮，四氢噻吩 -3-酮，环戊酮，环庚酮，2-丁酮，2-戊酮，2-己酮，2-庚酮，2-辛酮，4-甲基-2-戊酮，5- 甲基-2-己酮，4-苯基-2-丁酮，苯乙酮。
优选地，本发明的方法，所述催化剂为：NaI，KI，NH4I，ICl，IBr，NIS，I2中的一种。
优选地，本发明的方法，所述碱为：NaHCO3、Na2CO3、Li2CO3、KHCO3、K2HPO4、醋酸钠、吡啶、吗啉、三乙胺中的一种。
优选地，本发明所述有机溶剂选自四氢呋喃、氯苯、三氟乙醇、甲苯、吡啶、邻二氯苯中的一种，所述溶剂的用量为：0-1.0mL。
优选地，本发明的方法，所述的2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物、碘试剂的摩尔比为1.0∶(1.0-2.0)∶(1.0-2.0)∶(0.05-0.2)；反应温度为130-160℃，反应容器的气体氛围为：空气或氧气氛围；反应时长为3-16h。
本发明技术方案，具有如下优点：
(I)本发明在催化剂和碱的作用下，空气氛围中，实现2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物转化为一种4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物的技术方案，反应采用“一锅法”直接选择性的合成目标产物且收率优秀，克服了现有多步合成方法带来的人、财、物的巨大浪费困境，节约了大量的研制时间与生产周期；(II)反应在无需过渡金属条件下完成，避免了昂贵金属的使用，同时使用廉价易得的起始原料，合成方法更简单，且产品附加值增加显著可利用性高，具备可预见的市场商业化前景；(III)在碘试剂的催化作用下，空气氛围中，实现2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物转化为一种4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物的技术方案，它工艺科学、合理，操作容易，反应步骤少，所需设备少。本发明的4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物及其合成方法，可用于医药、材料等多个领域；特别适合一锅法高效选择性合成4，5-二氢-3H-吡咯并[2，3-c]喹啉类化合物的研究与开发。
具体实施方式
下面结合一般的实验步骤和具体实施例对本发明作进一步详细的说明，如下反应式仅以示意方式说明本发明的基本结构，因此其仅显示与本发明有关的构成：
Figure BDA0003707896650000041
实施例1-24
包括以下步骤：
(1)在反应容器中加入2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物、催化剂、碱和有机溶剂；
(2)将反应物搅拌均匀后，进行加热反应；
(3)反应充分后进行纯化得到产物。
2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物、反应条件、反应产物及产率见表1所示：
表1：实施例1-24中的反应物及反应条件
Figure BDA0003707896650000051
Figure BDA0003707896650000061
Figure BDA0003707896650000071
Figure BDA0003707896650000081
部分实施例的产物的核磁数据为：
实施例1产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.47-7.39(m，4H)，7.29(dd，J＝6.6，3.0Hz，2H)，6.92(td，J＝ 7.6，1.4Hz，1H)，6.76(t，J＝7.4Hz，1H)，6.66(d，J＝7.7Hz，1H)，4.48(s，1H)，2.87(t，J＝5.9Hz， 2H)，2.12(t，J＝6.0Hz，2H)，1.87(d，J＝12.7Hz，2H)，1.77(ddt，J＝13.4，6.4，2.8Hz，4H)，1.55(d， J＝13.0Hz，1H)，1.46-1.33(m，4H)，1.26(dt，J＝12.4，6.4Hz，2H)，0.81(qt，J＝17.5，11.7，6.0Hz， 1H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ140.1，140.1，132.6，130.5，129.2，128.9，128.4，124.8， 122.7，121.8，118.3，113.9，113.5，112.8，54.9，35.6，24.8，23.7，22.8，22.6，21.2。
实施例3产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.46-7.41(m，3H)，7.34(dd，J＝8.4，6.2Hz，1H)，7.28(m，2H)， 6.44(td，J＝8.7，2.6Hz，1H)，6.38(dd，J＝10.5，2.6Hz，1H)，4.55(s，1H)，2.83(t，J＝5.9Hz，2H)， 2.12(t，J＝5.9Hz，2H)，1.86(d，J＝11.7Hz，2H)，1.82-1.72(m，4H)，1.56(d，J＝13.4Hz，1H)， 1.43(s，2H)，1.37(dt，J＝12.8，3.4Hz，2H)，1.28(td，J＝12.7，4.7Hz，2H)，0.80(qt，J＝12.4，4.8 Hz，1H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ160.9(d，J＝241.4Hz)，141.6(d，J＝10.3Hz)，139.9， 131.6，130.7，129.1，128.9，128.5，123.3(d，J＝9.3Hz)，117.7(d，J＝2.0Hz，)，112.9，112.4，104.4(d， J＝21.2Hz)，100.9(d，J＝24.2Hz)，54.9，35.7，24.7，23.6，22.8，22.5，21.1.19F NMR(376MHz， CDCl3，ppm)δ-118.3。
实施例6产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.43(d，J＝8.4Hz，3H)，7.20(d，J＝8.5Hz，2H)，6.91(t，J＝ 7.6Hz，1H)，6.78-6.71(m，1H)，6.65(d，J＝7.7Hz，1H)，4.48(s，1H)，2.87(t，J＝5.8Hz，2H)，2.14 (d，J＝6.2Hz，2H)，1.86(d，J＝11.2Hz，2H)，1.82-1.70(m，4H)，1.54(d，J＝14.5Hz，1H)，1.41(d， J＝3.5Hz，3H)，1.37(s，9H)，1.29(dd，J＝12.5，4.9Hz，3H)，0.87-0.74(m，1H).13C NMR(100 MHz，CDCl3，ppm)δ151.5，140.1，137.2，132.6，130.6，128.5，125.6，124.7，122.6，121.8，118.2， 113.9，113.3，112.6，54.9，35.5，34.7，31.4，24.9，23.7，22.8，22.6，21.2。
实施例9产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.43(d，J＝7.7Hz，1H)，7.31(t，J＝7.9Hz，2H)，7.13(dd，J＝ 8.4，4.4Hz，4H)，7.05(d，J＝8.7Hz，2H)，6.99(t，J＝7.3Hz，1H)，6.92(t，J＝7.6Hz，1H)，6.75(t， J＝7.5Hz，1H)，6.66(d，J＝7.0Hz，1H)，5.87(s，1H)，4.48(s，1H)，2.86(s，2H)，2.17(t，J＝5.8Hz， 2H)，1.88(d，J＝10.5Hz，2H)，1.83-1.71(m，4H)，1.58(d，J＝10.8Hz，1H)，1.50-1.35(m，6H)， 0.88(qt，J＝12.3，5.9Hz，1H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ143.4，142.1，140.0，132.7， 132.1，130.8，129.8，129.4，124.7，122.6，121.9，121.9，118.8，118.3，116.5，113.9，113.2，112.6，54.9， 35.6，24.9，23.7，23.7，22.8，22.6，21.2。
实施例11产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.92(t，J＝8.8Hz，2H)，7.89-7.83(m，1H)，7.60-7.53(m，2H)， 7.47(dd，J＝7.6，1.6Hz，1H)，7.39(dd，J＝8.6，2.1Hz，1H)，6.94(td，J＝7.5，1.6Hz，1H)，6.78(td， J＝7.5，1.4Hz，1H)，6.68(dd，J＝7.8，1.4Hz，1H)，4.49(s，1H)，2.89(t，J＝6.1Hz，2H)，2.22-2.02 (m，2H)，1.97-1.86(m，2H)，1.84-1.69(m，4H)，1.48(d，J＝14.4Hz，1H)，1.40-1.25(m，6H)， 0.77-0.64(m，1H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ140.1，137.6，133.1，132.9，132.7，130.9， 128.8，128.1，127.8，127.5，127.1，126.8，126.8，124.8，122.7，121.8，118.3，113.9，113.7，113.0，54.9， 35.7，35.6，24.7，23.7，23.7，22.8，22.7，21.2，21.1。
实施例13产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.42(d，J＝7.7Hz，1H)，7.29(t，J＝7.4Hz，2H)，7.23(d，J＝ 8.4Hz，2H)，6.95(d，J＝7.3Hz，2H)，6.89(t，J＝7.6Hz，1H)，6.71(t，J＝7.5Hz，1H)，6.61(d，J＝7.8Hz，1H)，5.18(s，2H)，4.49(s，1H)，2.86(d，J＝4.5Hz，2H)，2.34(s，2H)，1.94(d，J＝13.2Hz， 2H)，1.78(t，J＝3.2Hz，4H)，1.64(td，J＝13.1，4.7Hz，3H)，1.56-1.44(m，4H)，1.12-0.97(m，1H). 13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)：δ139.9，138.8，131.1，129.8，128.8，127.1，125.7，124.8，122.4， 121.4，118.0，113.6，113.4，55.1，48.3，36.0，24.9，24.0，23.7，22.9，22.1，21.3。
实施例14产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.39(d，J＝7.7Hz，1H)，7.16(d，J＝8.1Hz，2H)，7.10(d，J＝ 8.1Hz，2H)，6.90(t，J＝7.6Hz，1H)，6.71(t，J＝7.5Hz，1H)，6.64(d，J＝7.8Hz，1H)，4.54(s，1H)， 4.10-4.00(m，2H)，3.05-2.94(m，2H)，2.82(t，J＝6.1Hz，2H)，2.54(t，J＝6.1Hz，2H)，2.35(s，3H)， 2.16(d，J＝11.6Hz，2H)，1.92(td，J＝13.3，4.5Hz，2H)，1.88-1.76(m，5H)，1.71(d，J＝14.4Hz， 2H)，1.65-1.54(m，2H)，1.31-1.18(m，2H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ139.7，136.4， 135.1，130.5，129.5，128.9，128.4，124.6，122.3，121.6，118.1，113.5，113.3，113.2，55.2，46.8，37.7， 36.1，25.2，23.9，23.6，22.9，22.3，21.4，21.0。
实施例15产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.34(d，J＝7.6Hz，1H)，6.85(t，J＝7.5Hz，1H)，6.63(t，J＝ 7.5Hz，1H)，6.54(d，J＝7.8Hz，1H)，4.82(p，J＝9.2Hz，1H)，4.52(s，1H)，2.85(t，J＝5.4Hz，2H)， 2.69(t，J＝5.6Hz，2H)，2.14-1.98(m，6H)，1.92(dd，J＝12.9，5.3Hz，4H)，1.82-1.78(m，4H)， 1.74-1.63(m，5H)，1.58(td，J＝9.7，4.8Hz，2H)，1.20(dt，J＝13.1，4.2Hz，2H).13C NMR(100 MHz，CDCl3，ppm)δ139.7，128.9，124.5，122.1，120.7，117.4，114.7，112.6，112.3，57.7，54.9，36.8， 31.2，25.7，25.1，25.1，24.4，23.5，23.5，21.3。
实施例16产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.37(dd，J＝7.6，3.4Hz，1H)，6.88(dt，J＝7.6，3.8Hz，1H)， 6.70(td，J＝7.5，3.2Hz，1H)，6.62(dd，J＝7.8，3.2Hz，1H)，4.51(s，1H)，3.87-3.74(m，2H)，2.81(t， J＝7.5Hz，2H)，2.53(t，J＝7.2Hz，2H)，2.09(d，J＝13.1Hz，2H)，1.90-1.69(m，11H)，1.58(d，J＝ 10.3Hz，2H)，1.41(q，J＝6.1，4.6Hz，2H)，1.25(dd，J＝26.5，3.6Hz，2H)，0.99(t，J＝7.4Hz，3H). 13CNMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ139.6，130.5，128.8，124.4，122.2，121.6，117.9，113.4，112.9， 112.8，55.1，44.8，35.8，33.7，25.1，23.9，23.6，22.9，22.3，21.3，20.1，13.7。
实施例17产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.45(q，J＝3.8Hz，4H)，7.29(d，J＝3.5Hz，2H)，6.93(td，J＝ 7.6，1.5Hz，1H)，6.77(td，J＝7.5，1.2Hz，1H)，6.65(dd，J＝7.7，1.2Hz，1H)，4.45(s，1H)，3.27(s， 3H)，2.87(t，J＝5.9Hz，2H)，2.80-2.69(m，1H)，2.12(t，J＝5.9Hz，2H)，1.93(d，J＝8.7Hz，2H)，1.78(dd，J＝14.2，8.9Hz，6H)，1.33(d，J＝9.2Hz，4H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ140.0， 139.7，131.3，130.8，129.1，129.1，128.6，125.0，122.8，121.7，118.6，114.2，114.1，113.0，77.9，77.3， 55.7，54.3，33.8，26.9，23.7，22.9，22.6。
实施例21产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.50-7.42(m，4H)，7.32-7.27(m，1H)，6.94(td，J＝7.6，1.4Hz， 1H)，6.78(td，J＝7.5，1.2Hz，1H)，6.70(dd，J＝7.8，1.2Hz，1H)，4.43(s，1H)，4.09(q，J＝7.1Hz， 2H)，2.87(t，J＝5.8Hz，2H)，2.12(t，J＝6.0Hz，2H)，1.96(d，J＝12.0Hz，2H)，1.89(tt，J＝12.3， 3.8Hz，1H)，1.84-1.74(m，4H)，1.70(m，2H)，1.60(m，2H)，1.34(td，J＝12.3，4.0Hz 2H)，1.23(t， J＝7.1Hz，3H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ175.5，139.9，139.7，131.5，130.8，129.1， 129.0，128.6，124.9，122.7，121.6，118.6，114.2，113.9，112.9，60.4，54.2，41.9，34.6，23.8，23.6，22.8， 22.6，14.2。
实施例23产物的核磁数据如下：
1H NMR(400MHz，CDCl3，ppm)δ7.49-7.36(m，4H)，7.33-7.27(m，1H)，7.27-7.24(m，1H)，6.88 (t，J＝8.2Hz，1H)，6.69(t，J＝7.3Hz，1H)，6.51(d，J＝7.7Hz，1H)，3.53(s，1H)，3.06-2.73(m， 2H)，2.13(q，J＝6.0Hz，2H)，1.85-1.69(m，4H)，1.51-1.35(m，2H)，1.25-1.12(m，9H)，1.05(p，J＝ 6.4Hz，2H)，0.83(t，J＝7.1Hz，3H).13C NMR(100MHz，CDCl3，ppm)δ141.1，139.6，130.8， 130.4，129.4，128.8，128.8，128.3，124.9，122.5，120.5，117.4，113.6，112.8，112.7，56.4，42.7，31.8， 30.1，29.3，24.2，23.8，23.6，22.8，22.6，14.1。
以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术。

Claims (5)

1.一种合成4,5-二氢-3H-吡咯并[2,3-c]喹啉及其衍生物的方法，其特征在于，将2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物三组分在催化剂、碱、有机溶剂的反应条件下加热搅拌得到；
所述的4,5-二氢-3H-吡咯并[2,3-c]喹啉类化合物，它的通式为式Ⅰ：
Figure FDA0003707896640000011
其中：
R1选自氢原子，烷基，烷氧基，卤素基；
R2选自烷基，环烷基，苄基，苯乙基，萘，芳基各类基；
R3、R4对应的酮类化合物选自含烷基、烷氧基、酯基、芳基等各类基团修饰的开链或环状酮类化合物；
所述2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物的通式为式Ⅱ：
Figure FDA0003707896640000012
其中：
R1选自烷基，环烷基、烷氧基，卤素各类基团；
所述胺类化合物的通式为Ⅲ：
R2NH2
Ⅲ
其中：
R2选自烷基，苄基，苯乙基，萘，芳基各类基团；
所述酮类化合物的通式为Ⅳ：
Figure FDA0003707896640000013
其中：
R3、R4对应的酮类化合物选自含烷基、烷氧基、酯基、芳基等各类基团修饰的开链或环状酮类化合物。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂为：NaI、KI、NH4I、ICl、IBr、NIS、I2中的一种。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述碱为：NaHCO3、Na2CO3、Li2CO3、KHCO3、K2HPO4、醋酸钠、吡啶、吗啉、三乙胺中的一种。
4.根据权利要求1-3所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自四氢呋喃、氯苯、三氟乙醇、甲苯、吡啶、邻二氯苯中的一种，所述溶剂的用量为：0-1.0mL。
5.根据权利要求1-4所述的方法，其特征在于，2-(3-吲哚基)-环己酮类化合物、胺类化合物、酮类化合物、碘试剂的摩尔比为1.0:(1.0-2.0):(1.0-2.0):(0.05-0.2)；反应温度为120-160℃,反应容器的气体氛围为：空气或氧气氛围；反应时长为3h-16h。
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