CN115381792A - 新颖的包衣体系 - Google Patents

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布鲁诺·洛恩伯格
罗尼·施维克特
奥利维亚·维多尼
张岩
张志兵
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Abstract

本申请涉及一种新颖的包衣体系。本专利申请涉及一种新颖的包衣体系，其中所述包衣包含巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯。此外，本专利申请涉及用此种包衣体系包衣的组合物以及此类组合物在片剂的生产中的用途。

Description

新颖的包衣体系
本申请是申请人于2016年9月23日提交的申请号为201680057732.1、题为“新颖的包衣体系”的中国专利申请的分案申请。
技术领域
本专利申请涉及一种新颖的包衣体系，其中所述包衣包含巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯。此外，本专利申请涉及用此种包衣体系包衣的组合物以及此类组合物在片剂的生产中的用途。
背景技术
包衣体系(或包衣)用于保护颗粒免受任何种类的外部影响。通常它的目的是保持颗粒尽可能完整。颗粒可以具有任何尺寸和形状。在本发明的上下文中，被包衣的颗粒(或芯)很小，并且它们被压制成片剂(通常与其他有用的组分一起)。
一些包衣的问题是，当包衣颗粒被设计为用于压制片剂(compressed tablets)中时，它们不是适合的。主要问题在于，当施加压力时，包衣颗粒被破坏并且芯(特别是芯的活性成分)暴露于外部影响。
当使用巴西棕榈蜡本身来将颗粒进行包衣时，它可能对某些应用而言太脆并且因此众所周知的是将巴西棕榈蜡与其他蜡混合，例如像与蜂蜡混合。
此外，现今使用的其他混合物不足以包衣随后要被压制成片剂的颗粒。
因此，仍然需要一种具有优异的压片特性的改进的包衣体系。
发明内容
本发明的目的是提供一种包衣体系，所述包衣体系特别适用于在(压制)片剂的生产中使用的颗粒。
本发明的一个方面提供包衣颗粒在于至少5kN的压力下生产压实片剂中的用途，其中所述包衣颗粒由基于所述包衣颗粒的总重量40wt-％至95wt-％的芯和基于所述颗粒的总重量5wt-％至60wt-％的包衣层组成，其中所述包衣体系包含
(i)基于所述包衣体系的总重量，50wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡，以及
(ii)基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至50wt-％的至少一种由聚山梨醇酯20和/或聚山梨醇酯60组成的化合物。
出人意料地发现，当使用巴西棕榈蜡和至少一种聚山梨醇酯的混合物作为包衣时，则获得了在压片方面具有优异特性的包衣颗粒。
附图说明
图1：示出了各种包衣体系的机械稳定性(挠曲测试)的结果。1＝纯巴西棕榈蜡，2＝巴西棕榈蜡+30w/w％
Figure BDA0003816578430000021
65，3＝巴西棕榈蜡+30w/w％蜂蜡，4＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯20，5＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯60，6＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯80
图2：示出了各种包衣体系的机械稳定性的结果：1＝巴西棕榈蜡+10w/w％聚山梨醇酯60，2＝巴西棕榈蜡+10w/w％聚山梨醇酯80，3＝巴西棕榈蜡+10w/w％聚山梨醇酯20(CW+30％PS80)，4＝巴西棕榈蜡+20w/w％聚山梨酯80，5＝巴西棕榈蜡+20w/w％聚山梨醇酯60，6＝巴西棕榈蜡+20w/w％聚山梨醇酯20(CW+30％PS80)；7＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯80，8＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯60，9＝巴西棕榈蜡+30w/w％聚山梨醇酯20(CW+30％PS80)
具体实施方式
在本发明上下文中的术语“压制片剂”或“压实片剂”(两个术语意思是相同的)是指通过在其生产中施加压力而生产的片剂。
因此，本发明涉及一种新的包衣体系(CS)，其包含
(i)基于所述包衣体系的总重量，50重量-％-95重量-％(wt-％)的巴西棕榈蜡，以及
(ii)基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至50wt-％的至少一种具有式(I)的化合物
Figure BDA0003816578430000031
其中
w、x、y和z相互独立地是总计为20的整数，并且
R是直链或支链的C10-C18-烷基基团或直链或支链的C10-C18-亚烷基基团。
wt-％的总和始终合计达100。
具有式(I)的化合物是聚山梨醇酯。
巴西棕榈蜡，也称为巴西蜡和棕榈蜡，是棕榈树(Copernicia prunifera，同义词：Copernicia cerifera)叶的蜡，所述棕榈树是原产于并且仅生长于巴西东北部的皮奥伊州(Piauí)、塞阿拉州(Ceará)和北里奥格兰德州(Rio Grande)的植物。在其纯态下，它通常以硬黄棕色薄片的形式出现。它是通过如下方式从巴西棕榈树叶获得的：将巴西棕榈树叶收集并干燥、敲打它们以使蜡松散、然后精炼和漂白蜡。
这种角质层蜡在诸如糖果、抛光蜡、油漆和化妆品等产品中具有广泛的应用范围。其许多有用的应用之一是在牙科中，其中巴西棕榈蜡可以用作镶嵌铸造组合物并随后在铸造期间被金属代替。然而，它在室温下在天然状态下是脆性的，并且是最硬的天然存在的商业蜡。
巴西棕榈蜡可从许多商业供应商(例如即西格玛奥德里奇公司(Sigma Aldrich))获得。
在优选的实施方式中，包衣体系中具有式(I)的化合物(及其混合物)的含量是基于包衣体系的总重量5wt-％至45wt-％、基于包衣体系的总重量更优选5wt-％至40wt-％、基于包衣体系的总重量特别优选5wt-％至30wt-％、基于包衣体系的总重量最优选5wt-％至20wt-％。
在优选的实施方式中，包衣体系中巴西棕榈蜡的含量是基于包衣体系的总重量55wt-％至95wt-％、基于包衣体系的总重量更优选60wt-％至95wt-％、基于包衣体系的总重量特别优选70wt-％至95wt-％、基于包衣体系的总重量最优选80wt-％至95wt-％。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS1)，其为包衣体系(CS)，其包含基于包衣体系的总重量5wt-％至45wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS1’)，其为包衣体系(CS)，其包含基于包衣体系的总重量5wt-％至40wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS1”)，其为包衣体系(CS)，其包含基于包衣体系的总重量5wt-％至30wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS1”’)，其为包衣体系(CS)，其包含基于包衣体系的总重量5wt-％至20wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS2)，其为包衣体系(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)或(CS1”’)，其包含基于包衣体系的总重量55wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS2’)，其为包衣体系(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)或(CS1”’)，其包含基于包衣体系的总重量60wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS2”)，其为包衣体系(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)或(CS1”’)，其包含基于包衣体系的总重量70wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS2”’)，其为包衣体系(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)或(CS1”’)，其包含基于包衣体系的总重量80wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
在优选的实施方式中，具有式(I)的化合物选自由聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60和聚山梨醇酯80组成的组。
在更优选的实施方式中，具有式(I)的化合物选自由聚山梨醇酯20和聚山梨醇酯60组成的组。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS3)，其为包衣体系(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)、(CS1”’)、(CS2)、(CS2')、(CS2”)或(CS2”’)，其中具有式(I)的化合物选自由聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60和聚山梨醇酯80组成的组。
因此，本发明涉及一种包衣体系(CS3’)，其为包衣体系(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)、(CS1”’)、(CS2)、(CS2')、(CS2”)或(CS2”’)，其中具有式(I)的化合物选自由聚山梨醇酯20和聚山梨醇酯60组成的组。
根据本发明的包衣体系通过通常已知的方法生产。
通常将巴西棕榈蜡熔融并加入具有式(I)的化合物(或其混合物)，然后匀化。添加各种组分的顺序对于本发明不是必需的。
根据本发明的包衣体系用于包衣小颗粒(最高达1mm)，然后将其用于压实成片剂。
包衣颗粒通常具有使得片剂能够被压实的尺寸。
待通过根据本发明的包衣体系包衣的颗粒(＝芯)的合适尺寸是在50-1000μm(优选100-800μm)之间；该尺寸由颗粒的最长维度的直径定义并通过通常已知的方法(如光散射)测量。
粒度的分布也不是本发明的基本特征。
芯的形状以及包衣颗粒的形状也不是本发明的基本特征。形状可以是球状或任何其他形式(也可以是多种形状的混合)。通常并且优选地，颗粒是球状的。
颗粒可以通过任何通常已知的用于生产此类颗粒的方法(喷雾干燥、喷雾冷却等)来生产。
包衣此类小颗粒的方法是众所周知的。其通常通过流化床喷雾造粒、薄膜包衣或湿法造粒来完成。
本发明还涉及用包衣体系(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)、(CS1”’)、(CS2)、(CS2')、(CS2”)、(CS2”’)、(CS3)或(CS3')包衣的颗粒。
通常包衣层的厚度是5-30μm。很明显，当施加到颗粒上时，包衣层通常不是等厚的。但厚度的变化通常不是很大。
通常，包衣颗粒由基于包衣颗粒的总重量40wt-％至95wt-％的芯和基于颗粒的总重量5wt-％至60wt-％的根据本发明的包衣层组成。
因此，本发明还涉及一种包衣颗粒(CP)，其由基于包衣颗粒的总重量45wt-％至95wt-％的芯和基于颗粒的总重量5wt-％至55wt-％的包衣层(CS)、(CS1)、(CS1')、(CS1”)、(CS1”’)、(CS2)、(CS2')、(CS2”)、(CS2”’)、(CS3)或(CS3')组成。
可以首先生产颗粒并且然后在稍后阶段将它们包衣，或者在一个过程中进行两个步骤(生产颗粒并且然后包衣)。
颗粒通常包含至少一种活性成分，其在压制片剂中或在任何其他制剂形式(其是最终产品)中是需要的。
该活性成分(或多种活性成分的混合物)可以是任何种类的成分。这些成分可以是油溶性的/或水溶性的。
合适的成分是即任何维生素、类胡萝卜素、矿物质、植物提取物或任何其他活性成分。
合适的成分是脂溶性维生素，如维生素A、D、E和K(以及其衍生物)；水溶性维生素，如维生素B和C；和类胡萝卜素，如α-胡萝卜素、β-胡萝卜素、8'-apo-β-胡萝卜素、8'-apo-β-胡萝卜酸酯、角黄素、虾青素、番茄红素、叶黄素、玉米黄质和藏红花酸。
芯中的活性成分的量可以变化。基于芯的总重量，该量是最高达75wt-％的至少一种活性成分。通常，基于芯的总重量，芯包含至少5wt-％的至少一种活性成分。
基于芯的总重量，芯中的活性成分的量的非常常见的范围为从5wt-％至-40wt-％。
基于芯的总重量，芯中的活性成分的量的另一个非常常见的范围为从5wt-％至20wt-％。
因此，本发明涉及一种包衣颗粒(CP1)，其是包衣颗粒(CP)，其中芯中的至少一种活性成分的量为基于芯的总重量最高达75wt-％。
因此，本发明涉及一种包衣颗粒(CP1’)，其是包衣颗粒(CP)，其中芯中的至少一种活性成分的量为基于芯的总重量至少5wt-％。
因此，本发明涉及一种包衣颗粒(CP1”)，其是包衣颗粒(CP)，其中芯中的至少一种活性成分的量为基于芯的总重量5wt-％至40wt-％。
因此，本发明涉及一种包衣颗粒(CP1”’)，其是包衣颗粒(CP)，其中芯中的至少一种活性成分的量为基于芯的总重量5wt-％至20wt-％。
根据本发明的包衣颗粒用于食品、饲料、医药和/或个人护理应用的生产中。
优选地，它们用于压制片剂的生产中。压制片剂可用于医药市场以及营养市场。
也可以生产用于食品、饲料、医药和/或个人护理应用的预混合料，然后将其用于形成最终的应用制剂。
根据本发明的压制片剂中一种或多种活性成分的量可以受芯中的至少活性成分的量和与包衣有关的芯的量以及最终在压制片剂的生产方法中的包衣颗粒的量的影响并且由其控制。
因此，本发明涉及包衣颗粒(CP)、(CP1)、(CP1')、(CP1”)或(CP1”’)在食品、饲料、医药和/或个人护理应用的生产中的用途。
因此，本发明涉及包衣颗粒(CP)、(CP1)、(CP1')、(CP1”)或(CP1”’)在压制片剂的生产中的用途。
本发明还涉及用于使用包衣颗粒(CP)、(CP1)、(CP1')、(CP1”)或(CP1”’)生产压制片剂的方法(P)，其中施加至少5kN的压力。
为了生产压制片剂，通常施加5-40kN的压力。
因此，本发明涉及一种方法(P1)，其是方法(P)，其中通常施加5-40kN的压力。
颗粒通常包含其他组分，其可用于颗粒和/或食物、饲料、医药和/或个人护理产品或压实片剂。
所得片剂是储存稳定的。这意味着压制片剂中的成分的含量在较长时间段内或多或少地处于恒定水平。
本发明还涉及压制片剂(CT)，其包含
(i)基于压制片剂的总重量，0.1wt-％至40wt-％的包衣颗粒(CP)、(CP1)、(CP1')、(CP1”)或(CP1”’)，所述包衣颗粒包含基于包衣颗粒的总重量40wt-％至95wt-％的包含至少一种活性成分的芯，和基于包衣颗粒的总重量5wt-％至60wt-％的包衣体系，并且所述包衣体系包含至少一种蜡和/或至少一种脂肪，
以及
(ii)基于压制片剂的总重量，60wt-％至99.1wt-％的至少一种附加的成分、赋形剂和/或助剂，其选自由以下各项组成的组：填料(例如微晶纤维素)、酸度调节剂(例如磷酸钙)、抗粘着剂(如硬脂酸镁)、染料、香料和甜味剂。
以上针对在根据本发明的方法中使用的包衣颗粒所定义的所有优选项也涉及本文所定义的压制片剂。
本发明还涉及压制片剂(CT1)，其包含
(i)基于压制片剂的总重量，0.1wt-％至40wt-％的包衣颗粒(CP)、(CP1)、(CP1')、(CP1”)或(CP1”’)，所述包衣颗粒包含基于包衣颗粒的总重量40wt-％至95wt-％的包含维生素A和/或其衍生物的芯，和基于包衣颗粒的总重量5wt-％至60wt-％的包衣体系，所述包衣体系由巴西棕榈蜡、小烛树蜡、甘蔗蜡和/或(完全)氢化的棕榈油组成，
以及
(ii)基于压制片剂的总重量，60wt-％至99.1wt-％的至少一种附加的成分、赋形剂和/或助剂，其选自由以下各项组成的组：填料(例如微晶纤维素)、酸度调节剂(例如磷酸钙)、抗粘着剂(如硬脂酸镁)、染料、香料和甜味剂。
为了进一步举例说明本发明的某些方面，本发明还具体地提供了如下的一些非限制性实施方式：
实施方式1.一种包衣体系，所述包衣体系包含
(i)基于所述包衣体系的总重量，50wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡，以及
(ii)基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至50wt-％的至少一种具有式(I)的化合物
Figure BDA0003816578430000091
其中
w、x、y和z相互独立地是总计为20的整数，并且
R是直链或支链的C10-C18-烷基基团或直链或支链的C10-C18-亚烷基基团。
实施方式2.根据实施方式1所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至45wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
实施方式3.根据实施方式1所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至40wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
实施方式4.根据实施方式1所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至30wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
实施方式5.根据实施方式1所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至20wt-％的至少一种具有式(I)的化合物。
实施方式6.根据实施方式1至5中任一项所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，55wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
实施方式7.根据实施方式1至5中任一项所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，60wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
实施方式8.根据实施方式1至5中任一项所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，70wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
实施方式9.根据实施方式1至5中任一项所述的包衣体系，其包含基于所述包衣体系的总重量，80wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
实施方式10.根据实施方式1至9中任一项所述的包衣体系，其中所述具有式(I)的化合物选自由聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60和聚山梨醇酯80组成的组。
实施方式11.一种用根据实施方式1至10中任一项所述的包衣体系包衣的颗粒。
实施方式12.根据实施方式11所述的包衣颗粒，其中所述包衣颗粒由基于包衣颗粒的总重量40wt-％至95wt-％的芯和基于颗粒的总重量5wt-％至60wt-％的包衣层组成。
实施方式13.根据实施方式11或12所述的颗粒，其中所述芯包含至少一种活性成分(例如维生素、类胡萝卜素、矿物质、植物提取物或任何其他活性成分)。
实施方式14.根据实施方式11-13中任一项所述的颗粒在压实片剂的生产中的用途。
通过以下实施例说明本发明。所有温度均以℃为单位给出，并且所有份数和百分比均与重量有关。
实施例
所有以下实施例中的包衣体系以相同的方式生产：使用加热板(来自IKA的C-MAGHS 7)来熔融巴西棕榈蜡以及具有式(I)的化合物或其他成分(比较实施例)。将成分加入容器中并且然后加热至高达120℃。所有混合物用Labortechnik Eurostar搅拌器(来自IKA)以500rpm匀化5分钟。
对各种混合物以及纯巴西棕榈蜡在其机械稳定性方面进行测试，这是包衣体系的重要标准。
实施例1(挠曲测试)
对于第一系列的实施例，生产了70wt-％的巴西棕榈蜡和30wt-％的不同增塑剂的混合物。表1示出了已经使用的增塑剂
表1：
实施例 增塑剂 量[wt-％]
1a(比较测试) --- 0
1b(比较测试) Span 65 30
1c(比较测试) 蜂蜡 30
1d(本发明) 聚山梨醇酯20 30
1e(本发明) 聚山梨醇酯60 30
1f(本发明) 聚山梨醇酯80 30
Span
Figure BDA0003816578430000111
是下式的化合物
Figure BDA0003816578430000112
使用1ml BD Plastipak Luer注射器(将其尖端切断)将用于挠曲测量的样品模制成圆柱形状。为了防止在与注射器接触冷却的同时由凝固引起的熔融蜡混合物的流动性差，在模制过程之前将它们在烘箱中加热至120℃。随后将均化的熔融混合物倒入注射器中并在控制在17℃的实验室温度下平衡以允许凝固。之后将模制的样品从注射器中推出，并且将具有可观察到的裂纹的那些样品丢弃。对于每个样品，制备5个复制品。用数字卡尺(分辨率0.01mm)测量样品的直径和长度为4.56±0.07mm和55.35±1.50mm。
在具有100N负荷传感器(load cell)的Instron 5848微型测试仪上进行机械测试。对于<200mm/min的速度，位置分辨率为0.02μm。在零或恒定负荷下的致动器(actuator)速度精确度为设定速度的±0.1％。当负荷≤10N时，负荷传感器的精确度为0.025N，并且当负荷>10N时为指示负荷的0.25％。使用Instron 3点弯曲配置进行挠曲测试。顶部砧座和底部砧座二者的半径为1.0mm。下部两个砧座之间的跨度为30mm。负载速度设定为0.05mm/s。包括挠曲夹具工具的体系的柔量测量为0.872μm/N。对于压痕测试，使用直径为6.35mm的球形玻璃压头，并且负载速度为0.01mm/s。包括用于压痕测试的工具的体系的柔量测量为1.167μm/N。
这个测试的结果总结在图1中。
可以看出，包含聚山梨醇酯的混合物显著更好。
实例2
在以下测试中，测试了巴西棕榈蜡与不同量的聚山梨醇酯的各种混合物。测试条件与实施例1相同
表2：
Figure BDA0003816578430000121
Figure BDA0003816578430000131
当增塑剂浓度为10w/w％时，所有样品的断裂表面看起来是均匀的，如图2所示。
当增塑剂浓度增加到20w/w％时，断裂表面粗糙度开始在区域之间变化，如图2所示。
当增塑剂浓度进一步增加到30w/w％时，聚山梨醇酯20和60改性的样品的断裂表面粗糙度大于聚山梨醇酯80改性的样品的断裂表面粗糙度。这表明聚山梨醇酯80的塑化作用低于聚山梨醇酯20和60。

Claims (11)

1.包衣颗粒在于至少5kN的压力下生产压实片剂中的用途，其中所述包衣颗粒由基于所述包衣颗粒的总重量40wt-％至95wt-％的芯和基于所述颗粒的总重量5wt-％至60wt-％的包衣层组成，其中所述包衣体系包含
(i)基于所述包衣体系的总重量，50wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡，以及
(ii)基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至50wt-％的至少一种由聚山梨醇酯20和/或聚山梨醇酯60组成的化合物。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至45wt-％的至少一种(ii)中的化合物。
3.根据权利要求1所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至40wt-％的至少一种(ii)中的化合物。
4.根据权利要求1所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至30wt-％的至少一种(ii)中的化合物。
5.根据权利要求1所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，5wt-％至20wt-％的至少一种(ii)中的化合物。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，55wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，60wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
8.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，70wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
9.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中所述包衣体系包含基于所述包衣体系的总重量，80wt-％至95wt-％的巴西棕榈蜡。
10.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中所述芯包含至少一种活性成分(例如维生素、类胡萝卜素、矿物质、植物提取物或任何其他活性成分)。
11.根据前述权利要求中任一项所述的用途，其中所述芯包含维生素A。
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