CN115381773A - 一种利培酮口服液 - Google Patents
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Abstract
本申请涉及制药领域，具体公开了一种利培酮口服液。一种利培酮口服液，所述口服液的原料包括如下重量份的组分：水80~120份、利培酮0.1~0.3份、苯甲酸0.2~0.6份、柠檬酸0.2~0.6份、酒石酸0.5~1.5份。本申请中苯甲酸、柠檬酸、酒石酸使得口服液呈酸性，便于利培酮的溶解，从而提高了利培酮的利用率；此外，苯甲酸还具有一定的杀菌，防腐性能，酒石酸具有较好的抗氧化性能，柠檬酸使得利培酮口服液的体系稳定，从而便于利培酮口服液的保存。
Description
技术领域
本申请涉及制药领域，尤其是涉及一种利培酮口服液。
背景技术
利培酮是一种精神科药物，用于治疗急性和慢性精神分裂证，特别是对阳性及阴性症状及其伴发的焦虑症、抑郁症均具有较好的治疗效果。常用的剂型主要有普通片、口服溶液、口蹦片、注射剂，其中最受欢迎的是口服溶液，但是由于利培酮难溶于水，导致在利培酮口服液制备的过程中，利培酮的利用率较低。
发明内容
为了提高利培酮口服液生产过程中利培酮的利用率，本申请提供一种利培酮口服液。
第一方面，本申请提供的一种利培酮口服液，采用如下的技术方案：
一种利培酮口服液，所述口服液的原料包括如下重量份的组分：水80～120份、利培酮0.1～0.3份、苯甲酸0.2～0.6份、柠檬酸0.2～0.6份、酒石酸0.5～1.5份。
通过采用上述技术方案，苯甲酸、柠檬酸、酒石酸使得口服液呈酸性，便于利培酮的溶解，从而提高了利培酮的利用率；此外，苯甲酸还具有一定的杀菌，防腐性能，酒石酸具有较好的抗氧化性能，柠檬酸使得利培酮口服液的体系稳定，从而便于利培酮口服液的保存。
在一个具体的可实施方案中，所述利培酮、所述苯甲酸、所述柠檬酸、所述酒石酸的重量比为1：(1.5-2.5)：(1.5-2.5)：(3-6)。
通过采用上述技术方案，本申请中进一步限定了利培酮、苯甲酸、柠檬酸、酒石酸的配比，有利于利培酮的溶解，从而进一步提高了利培酮的利用率。
在一个具体的可实施方案中，所述口服液的原料还包括0.01～1重量份的甜味剂，所述甜味剂包括麦芽糊精和三氯蔗糖组成的混合物。
在一个具体的可实施方案中，所述麦芽糊精与所述三氯蔗糖的重量比为1：(5-8)。
通过采用上述技术方案，甜味剂的加入，且进一步限定了麦芽糊精与三氯蔗糖的配比，从而提高了利培酮口服液的口感。
在一个具体的可实施方案中，所述口服液的原料还包括0.01～1重量份的矫味剂，所述矫味剂包括壳聚糖和羟丙基-β-环糊精组成的混合物。
在一个具体的可实施方案中，所述壳聚糖与所述羟丙基-β-环糊精的重量比为1：(2-3)。
通过采用上述技术方案，通过壳聚糖和羟丙基-β-环糊精的配合，且进一步限定了壳聚糖和羟丙基-β-环糊精的配比，从而掩盖了利培酮的气味，进而提高了利培酮口服液的口感。此外，壳聚糖还具有一定的抗菌性能，从而进一步提高了利培酮口服液的保存时间。
第二方面，本申请提供的一种利培酮口服液的制备方法，采用如下的技术方案：
一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将一半的水加热至80-90℃，然后加入苯甲酸、柠檬酸、酒石酸，搅拌均匀，降温，再加入利培酮，搅拌均匀，最后加入甜味剂和矫味剂，搅拌均匀，调节ph＝2.5-4，再加入剩下的水，搅拌均匀，得到利培酮口服液。
通过采用上述技术方案，先将苯甲酸、柠檬酸、酒石酸加入水中，搅拌均匀，使得苯甲酸、柠檬酸、酒石酸溶解在水中，使得溶液呈酸性，接着加入利培酮，搅拌均匀，使得利培酮充分溶解，最后加入甜味剂和矫味剂，调节ph，加入剩余的水，制得利培酮口服液。
在一个具体的可实施方案中，将一半的水加热至80-90℃，然后加入苯甲酸、柠檬酸、酒石酸，搅拌均匀，降温至20-40℃，再加入利培酮，搅拌均匀，最后加入甜味剂和矫味剂，搅拌均匀，调节ph＝2.5-4，再加入剩下的水，搅拌均匀，得到利培酮口服液。
通过采用上述技术方案，当加入利培酮之前，将溶液温度降至20-40℃，便于利培酮更好地进行溶解，从而进一步提高了利培酮的利用率。
综上所述，本申请包括以下至少一种有益技术效果：
1.本申请中苯甲酸、柠檬酸、酒石酸使得口服液呈酸性，便于利培酮的溶解，从而提高了利培酮的利用率；此外，苯甲酸还具有一定的杀菌，防腐性能，酒石酸具有较好的抗氧化性能，柠檬酸使得利培酮口服液的体系稳定，从而便于利培酮口服液的保存；
2.本申请中的方法，先将苯甲酸、柠檬酸、酒石酸加入水中，搅拌均匀，使得苯甲酸、柠檬酸、酒石酸溶解在水中，使得溶液呈酸性，接着加入利培酮，搅拌均匀，使得利培酮充分溶解，最后加入甜味剂和矫味剂，调节ph，加入剩余的水，制得利培酮口服液；
3.本申请中的方法，当加入利培酮之前，将溶液温度降至20-40℃，便于利培酮更好地进行溶解，从而进一步提高了利培酮的利用率。
具体实施方式
以下结合实施例对本申请作进一步详细说明。
实施例中所有原料均可通过市售获得。
实施例
实施例1
实施例1提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将40kg的水加热至85℃，然后加入0.2kg苯甲酸、0.2kg柠檬酸、0.5kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.1kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入40kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
实施例2
实施例2提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.4kg苯甲酸、0.4kg柠檬酸、1kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
实施例3
实施例3提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将60kg的水加热至85℃，然后加入0.6kg苯甲酸、0.6kg柠檬酸、1.5kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.3kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入60kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
实施例4
实施例4提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.2kg苯甲酸、0.2kg柠檬酸、0.5kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
实施例5
实施例5提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.3kg苯甲酸、0.3kg柠檬酸、0.6kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
实施例6
实施例6提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.5kg苯甲酸、0.5kg柠檬酸、1.2kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
实施例7
实施例7提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.6kg苯甲酸、0.6kg柠檬酸、1.5kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
实施例8
实施例8提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.4kg苯甲酸、0.4kg柠檬酸、1kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，再加入0.5kg甜味剂，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。其中甜味剂包括麦芽糊精。
实施例9
实施例9与实施例8的区别在于，甜味剂为三氯蔗糖，其余步骤与实施例8相一致。
实施例10
实施例10与实施例8的区别在于，甜味剂为麦芽糊精和三氯蔗糖组成的混合物，且麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：4，其余步骤与实施例8相一致。
实施例11
实施例11与实施例10的区别在于，甜味剂中麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：5，其余步骤与实施例10相一致。
实施例12
实施例12与实施例10的区别在于，甜味剂中麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：6，其余步骤与实施例10相一致。
实施例13
实施例13与实施例10的区别在于，甜味剂中麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：8，其余步骤与实施例10相一致。
实施例14
实施例14与实施例10的区别在于，甜味剂中麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：9，其余步骤与实施例10相一致。
实施例15
实施例15提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.4kg苯甲酸、0.4kg柠檬酸、1kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，再加入0.5kg甜味剂、0.5kg矫味剂，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。其中甜味剂包括麦芽糊精和三氯蔗糖组成的混合物，且麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：6；矫味剂包括壳聚糖。
实施例16
实施例16与实施例15的区别在于，矫味剂包括羟丙基-β-环糊精，其余步骤与实施例15相一致。
实施例17
实施例17与实施例15的区别在于，矫味剂包括壳聚糖和羟丙基-β-环糊精组成的混合物，且壳聚糖与羟丙基-β-环糊精的重量比为1：1.5，其余步骤与实施例15相一致。
实施例18
实施例18与实施例17的区别在于，矫味剂中壳聚糖与羟丙基-β-环糊精的重量比为1：2，其余步骤与实施例17相一致。
实施例19
实施例19与实施例17的区别在于，矫味剂中壳聚糖与羟丙基-β-环糊精的重量比为1：2.5，其余步骤与实施例17相一致。
实施例20
实施例20与实施例17的区别在于，矫味剂中壳聚糖与羟丙基-β-环糊精的重量比为1：3，其余步骤与实施例17相一致。
实施例21
实施例21与实施例17的区别在于，矫味剂中壳聚糖与羟丙基-β-环糊精的重量比为1：3.5，其余步骤与实施例17相一致。
实施例22
实施例22提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.4kg苯甲酸、0.4kg柠檬酸、1kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至30℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，再加入0.5kg甜味剂、0.5kg矫味剂，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。其中甜味剂包括麦芽糊精和三氯蔗糖组成的混合物，且麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：6；矫味剂包括壳聚糖和羟丙基-β-环糊精组成的混合物，且壳聚糖与羟丙基-β-环糊精的重量比为1：2.5。
实施例23
实施例23提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将50kg的水加热至85℃，然后加入0.4kg苯甲酸、0.4kg柠檬酸、1kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至40℃，再加入0.2kg利培酮，搅拌混合均匀，再加入0.5kg甜味剂、0.5kg矫味剂，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入50kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。其中甜味剂包括麦芽糊精和三氯蔗糖组成的混合物，且麦芽糊精与三氯蔗糖的重量比为1：6；矫味剂包括壳聚糖和羟丙基-β-环糊精组成的混合物，且壳聚糖与羟丙基-β-环糊精的重量比为1：2.5。
对比例
对比例1
对比例1提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将40kg的水加热至85℃，然后加入0.4kg柠檬酸、0.5kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.1kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入40kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
对比例2
对比例2提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将40kg的水加热至85℃，然后加入0.4kg苯甲酸、0.5kg酒石酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.1kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入40kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
对比例3
对比例3提供了一种利培酮口服液的制备方法，包括以下步骤：
将40kg的水加热至85℃，然后加入0.2kg苯甲酸、0.7kg柠檬酸，搅拌混合均匀，降温至20℃，再加入0.1kg利培酮，搅拌混合均匀，调节ph＝3，再加入40kg的水，搅拌混合均匀，得到利培酮口服液。
性能检测试验
1.利用率检测：根据《HPLC法测定利培酮口服液中主药的含量》中的检测方法，测得各实施例中利培酮口服液中利培酮的重量，记为a，在制备时，加入的利培酮重量，记为b，利用率＝(a/b)*100％。
2.口感检测：选取十位患者，年龄在22-25岁之间，然后对各实施例中的利培酮口服液进行试用，对口感进行打分，评分标准为5分、6分、7分、8分、9分、10分，取平均数，小数点后保存一位小数，分数越高，口感越好。
表1利培酮口服液的性能检测结果
结合实施例1和对比例1-3，实施例1中利培酮口服液中的利培酮利用率最高，从而在制备利培酮口服液时，原料中利用苯甲酸、柠檬酸、酒石酸相配合，制得利培酮口服液中的利培酮利用率较高。
结合实施例1-3，实施例2中利培酮口服液中的利培酮利用率最高，可见在制备利培酮口服液时，增加原料的使用量，制得利培酮口服液中的利培酮利用率呈现先增大后下降的趋势。
结合实施例2和实施例4-7，实施例2、实施例5和实施例6中利培酮口服液中的利培酮利用率较高，可见在制备利培酮口服液时，原料中利培酮、苯甲酸、柠檬酸、酒石酸的配比优选1：(1.5-2.5)：(1.5-2.5)：(3-6)，制得利培酮口服液中的利培酮利用率较高。
结合实施例2和实施例8-10，实施例10中利培酮口服液的评分最高，从而实施例10中利培酮口服液的口感最佳，可见在利培酮口服液中加入麦芽糊精和三氯蔗糖组成的甜味剂，提高了利培酮口服液的口感。
结合实施例10-14，实施例11-13中利培酮口服液的评分较高，从而实施例11-13中利培酮口服液的口感较好，可见甜味剂中麦芽糊精和三氯蔗糖的配比优选1：(5-8)，制得利培酮口服液的口感较好。
结合实施例12和实施例15-17，实施例17中利培酮口服液的评分最高，从而实施例17中利培酮口服液的口感最佳，可见在利培酮口服液中加入壳聚糖和羟丙基-β-环糊精组成的矫味剂，进一步提高了利培酮口服液的口感。
结合实施例17-21，实施例18-20中利培酮口服液的评分较高，从而实施例18-20中利培酮口服液的口感较好，可见矫味剂中壳聚糖和羟丙基-β-环糊精的配比优选1：(2-3)，制得利培酮口服液的口感较好。
结合实施例9、实施例22和实施例23，实施例22中利培酮口服液中的利培酮利用率最高，可见在制备利培酮口服液时，当加入利培酮时，提高加入时的温度，制得利培酮口服液中的利培酮利用率呈现先增大后下降的趋势。
本具体实施例仅仅是对本申请的解释，其并不是对本申请的限制，本领域技术人员在阅读完本说明书后可以根据需要对本实施例做出没有创造性贡献的修改，但只要在本申请的权利要求范围内都受到专利法的保护。
Claims (8)
1.一种利培酮口服液，其特征在于：所述口服液的原料包括如下重量份的组分：水80~120份、利培酮0.1~0.3份、苯甲酸0.2~0.6份、柠檬酸0.2~0.6份、酒石酸0.5~1.5份。
2.根据权利要求1所述的一种利培酮口服液，其特征在于：所述利培酮、所述苯甲酸、所述柠檬酸、所述酒石酸的重量比为1：（1.5-2.5）：（1.5-2.5）：（3-6）。
3.根据权利要求1所述的一种利培酮口服液，其特征在于：所述口服液的原料还包括0.01~1重量份的甜味剂，所述甜味剂包括麦芽糊精和三氯蔗糖组成的混合物。
4.根据权利要求3所述的一种利培酮口服液，其特征在于：所述麦芽糊精与所述三氯蔗糖的重量比为1：（5-8）。
5.根据权利要求1所述的一种利培酮口服液，其特征在于：所述口服液的原料还包括0.01~1重量份的矫味剂，所述矫味剂包括壳聚糖和羟丙基-β-环糊精组成的混合物。
6.根据权利要求5所述的一种利培酮口服液，其特征在于：所述壳聚糖与所述羟丙基-β-环糊精的重量比为1：（2-3）。
7.一种如权利要求1-6任意一项所述的利培酮口服液的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
将一半的水加热至80-90℃，然后加入苯甲酸、柠檬酸、酒石酸，搅拌均匀，降温，再加入利培酮，搅拌均匀，最后加入甜味剂和矫味剂，搅拌均匀，调节ph=2.5-4，再加入剩下的水，搅拌均匀，得到利培酮口服液。
8.根据权利要求7所述的一种利培酮口服液的制备方法，其特征在于：将一半的水加热至80-90℃，然后加入苯甲酸、柠檬酸、酒石酸，搅拌均匀，降温至20-40℃，再加入利培酮，搅拌均匀，最后加入甜味剂和矫味剂，搅拌均匀，调节ph=2.5-4，再加入剩下的水，搅拌均匀，得到利培酮口服液。
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Citations (5)
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| CN101342153A (zh) * | 2007-07-11 | 2009-01-14 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 利培酮渗透泵控释片及其制备方法 |
| CN101632651A (zh) * | 2009-08-31 | 2010-01-27 | 河北科技大学 | 一种利培酮的口腔速溶膜及其制备方法 |
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2022
- 2022-09-23 CN CN202211163994.XA patent/CN115381773A/zh active Pending
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| Title |
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| 孙鹏: "利培酮口服液的工艺及质量研究", 《中国优秀硕士学位论文全文数据库工程科技Ⅰ辑》, no. 5, pages 016 - 384 * |
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