CN1145224A - 青蒿素作为抗真菌剂的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及将一种现有的抗疟药青蒿素作为抗真菌药应用，为青蒿素提供了新的用途。通过对青蒿素抗菌作用研究表明，青蒿素具有良好的抗真菌作用，其抗菌谱及作用与目前常用的广谱抗真菌药酮康唑相似，对某些真菌的作用可强于酮康唑。青蒿素可以制成各种制剂，现作为外用剂治疗手足癣、体癣、头癣等浅部真菌感染，还可以用于头皮屑的防治。青蒿素对癣病的疗效优于酮康唑且不良反应较小。

Description

青蒿素作为抗真菌剂的应用

本发明涉及将一种现有的抗疟药青蒿素作为抗真菌药的应用，为中药治疗真菌感染性疾病提供了一种新的药物。

青蒿素系我国从中药黄花蒿中提取的有效单体成分(倍半萜内酯过氧化物)，有优良的抗疟作用。已被世界卫生组织推荐为新抗疟药，目前临床用于治疗疟疾(竺心影主编：药理学第三版，北京：人民卫生出版社，1993：370)。真菌感染尤其是浅部真菌感染-癣病是一种常见病，目前的治疗药物常用的有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑等，均系人工合成品，不良反应较大，主要毒性有贫血、皮疹及胃肠道反应等(江明性主编：药理学第三版，北京：人民卫生出版社，1989年：348)。现有文献报导是将青蒿油搽剂应用于癣病的治疗，用鲜青蒿加水蒸馏获得青蒿油，其主要成份是按油精、青蒿酮、左旋樟脑、侧柏酮、丁香烯以及其它倍半萜衍生物(陈德宇等：青蒿油搽剂抗真菌作用实验及疗效观察，中国皮肤病学杂志，1990；4(1)：18-19)。

本发明的目的在于利用我国中草药资源开发新药，研究“老药新用”，从现有抗疟药青蒿素寻找出新的作用和应用。

本发明通过对青蒿素的体外抗真菌作用研究，证实青蒿素的抗菌谱及作用与目前常用的广谱抗真菌药酮康唑相似，且对某些真菌的作用强于酮康唑。药效学试验结果表明，青蒿素具有良好的抗真菌作用，对真菌属菌株均呈现抑制或杀灭作用，其中对石膏样毛菌、石膏样小孢子菌作用最强；其次对紫色毛癣菌、许兰氏毛癣菌、紫状表皮癣菌、曲霉菌作用均比酮康唑强或近似；对白色念珠菌抑菌作用略低于酮康唑、杀菌作用接近酮康唑(见附件：青蒿素制剂的体外抗菌作用)。临床应用证明青蒿素可以作为抗真菌药用于治疗真菌感染性疾病。目前已作为外用制剂用于治疗手足癣、体癣、头癣等浅部癣菌病，还可用于防治头皮屑，效果均好。青蒿素治疗癣病疗效优于酮康唑，其不良反应小，未见特殊毒性反应。

本发明青蒿素与现有技术青蒿油虽都能用于治疗癣病，但两药有效成份不同，青蒿素是从青蒿中提取的有效单体成分倍半萜内酯过氧化物，而青蒿油中成份较多，其中次要成份倍半萜衍生物未特指哪一种衍生物；其次青蒿素还可用于治疗头皮屑。青蒿素配制方便，可以直接利用现有的药用青蒿素制备成各种制剂供使用，而青蒿油须用青蒿蒸馏提取后再配制成搽剂。本发明青蒿素作为抗真菌剂应用，目前尚未见国内外文献报导。

青蒿素可制备成各种剂型应用，目前作为外用剂如搽剂、喷雾剂、洗剂等应用。青蒿素外用制剂的组成：青蒿素2-5％、二甲基亚砜20-80％、丙二醇30-60％、乙醇30-70％、食用香精0.05-0.5％，其制备方法：将青蒿素以乙醇溶解，加透皮吸收促进剂二甲基亚砜和丙二醇混合、过滤，再加香精搅匀即得。

本发明从青蒿素寻找到新的作用，为青蒿素“老药新用”提供了新的用途，使青蒿素不仅作为抗疟药应用，还可作为抗真菌药应用，为青蒿素临床应用开拓了新的前景。

实施例：

1、外用剂配方及制备：

①搽剂：青蒿素4g、二甲基亚砜30g、丙二醇30g、乙醇(95％)40g、食用香精0.3％，将青蒿素溶于乙醇中，加二甲基亚砜、丙二醇混匀，再加食用香精搅匀，灌装即得。

②洗剂：青蒿素3g，用70％乙醇配成3％溶液。

2、应用：

①猫体癣：将青蒿素搽剂涂于患部，用药一次，两日后痊愈。

②孙××，手足癣：将青蒿素搽剂涂于患部每日一次，应用三天后均痊愈。

③吴××，头皮屑：青蒿素洗剂适量与洗发剂配合使用，3次后头屑消除。

Claims (3)

1、一种抗疟药青蒿素作为抗真菌剂的应用，其特征在于青蒿素具有良好的抗真菌作用，可以作为抗真菌药用于真菌感染性疾病的治疗，还可用于头皮屑的防治。

2、据权利要求1所述的青蒿素的应用，其特征在于青蒿素尤其适用于浅部真菌感染性疾病-癣病的治疗。

3、据权利要求1所述的青蒿素的应用，其特征在于青蒿素可以制成各种剂型应用，如搽剂、喷雾剂、洗剂等外用剂用于癣病。