CN114177303B - 一种润肠通便组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种润肠通便组合物，涉及中成药制备技术领域，包括以下质量百分比的原料：芦荟32.5％、青黛32.5％、琥珀32.5％、交联羧甲基纤维素钠2％和硬脂酸镁0.5％。(1)本发明的组合物全部来源于天然中药材，均无毒，组合后较单一药物功效增强，安全性高。(2)增加辅料交联羧甲基纤维素钠，改善物料性能，充填装量可控性明显改善，装量差异范围显著缩小。(3)增加辅料交联羧甲基纤维素钠，物料分散性提高，有助于芦荟苷提取，提高分析准确度。(4)增加辅料交联羧甲基纤维素钠，缩短崩解时间，有利于药物溶出。(5)增加靛蓝、靛玉红控制指标，提升质量可控制性。(6)制备工艺简单，能够用于药品开发使用。
Description
技术领域
本发明涉及中成药制备技术领域，更具体的说是涉及一种润肠通便组合物及其制备方法。
背景技术
便秘不是一种疾病，而是一种常见于多种疾病的一个症状群，可以由疾病引起，也可以导致疾病产生。便秘常常导致人体不适，原有疾病加重，生活质量下降。国内外调查显示，慢性便秘的发生率约为2-3％，是常见的消化道症状。
随着生活节奏的不断加快和饮食习惯的改变，便秘的发生率有所提高，且呈年轻化的趋势。便秘时，排便困难，排便次数减少，粪便干结，可直接引起或加重肛门直肠疾患，如肛裂、痔疮、便血等；便秘时，粪便潴留，有害物质吸收可引起肠道功能紊乱而致食欲不振、腹胀、嗳气、口苦、排气增加等现象；过硬的粪便压迫肠腔及盆腔组织，阻碍肠腔扩张，致使肠道受压形成溃疡，严重者引起穿孔；便秘可能导致甚至诱发结肠息肉癌变，增加结肠癌风险；便秘时排便困难，选择努便的话，腹压增大，容易造成心、脑血管疾病发作，如诱发心梗、脑出血、中风等；便秘时排泄时间延长，代谢产物堆积，如甲烷、氨等，容易扩散入中枢神经系统，干扰大脑功能，变现为注意力不集中、迟钝或焦虑、失眠等。
便秘目前主要通过食疗与加强锻炼，仅能缓解症状。药物治疗方面多采用泻药，常用药物有大黄、黄连、番泻叶，以上药物大苦大寒，易伤脾胃，影响胃肠功能，导致消化不良、腹痛等副作用，且受限于具体辅料选择，药品装填量差异较大，导致药物稳定性降低，服用量差异较大。
因此，寻找安全有效、低毒且耐受性良好的药物一直是本领域技术人员亟需解决的问题。
发明内容
有鉴于此，本发明提供了一种润肠通便组合物。通过药物组合，利用功效成分之间协同互补，减少通便药物的刺激性，安全性提高；并通过增加辅料，减小充填装量误差，缩短崩解时限，有助于有效成分芦荟苷溶出，提高产品质量稳定性和可控性，本发明增加靛蓝、靛玉红的检测方法用于本组合物质量控制，准确度及耐用性良好，可起到全面控制组合物质量作用。
为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
一种润肠通便组合物，包括以下百分比的原料：芦荟32.5％、青黛32.5％、琥珀32.5％、交联羧甲基纤维素钠2％和硬脂酸镁0.5％。
本发明提供的组合物具有配方合理，协同增效的效果，其中芦荟泻下通便，清肝泻火，杀虫疗疳，用于热结津枯，大肠干涩，而发为便秘，具有清润兼具，清而不俊的特点，为君药，青黛含有靛蓝、靛玉红，具有清热解毒，凉血消斑，泻火定惊，抗菌、抗溃疡，改善肠道菌群作用，为臣药，琥珀长于安神镇惊，活血化瘀，利尿通淋，用于便秘，可有效改善改善烦躁、失眠等兼症，为佐使，三药配伍使用，相互促进，形成具有清肝泻热、润肠通便、宁心安神的作用的组合物，用于便秘治疗，可起到温和通便，通而不痛的作用。通过添加辅料交联羧甲基纤维素钠(交联羧甲基纤维素钠为纤维素钠盐经交联或部分交联所得，不溶于水而吸水性良好)，缩短崩解时间，促进药物溶出；并与助流剂硬脂酸镁协同，改善物料物理性能，明显改善充填装量可控性，显著缩小装量差异范围，生产控制更稳定；物料分散性的提高，有助于芦荟苷提取，提高了分析准确度，有利于药品质量控制。
作为本发明优选的技术方案，还包括药学上可接受的辅料。
作为本发明优选的技术方案，所述组合物中芦荟苷含量不低于30mg/g。
所用原料芦荟基源为百合科植物库拉索芦，含芦荟苷(C21H22O9)按干燥品计算不得少于18.0％，可保证组合物中芦荟苷含量不低于30mg/g，更好发挥润肠通便效果。
作为本发明优选的技术方案，所述组合物中靛蓝含量不低于7mg/g。
作为本发明优选的技术方案，所述组合物中靛玉红含量不低于0.4mg/g。
所用原料青黛基源为爵床科植物马蓝的茎叶经加工制得的干燥物，含靛蓝(C16H10N2O2)不得少于2.5％，含靛玉红(C16H10N2O2)不得少于0.15％，可保证组合物中组合物中靛蓝含量不低于7mg/g，靛玉红含量不低于0.4mg/g，更好发挥润肠通便效果。
本发明的另一目的是，提供上述润肠通便组合物的制备方法，将所述芦荟、青黛和琥珀分别依次经净制、干燥灭菌、粉碎过筛后，按配比称取并混匀，再加入所述交联羧甲基纤维素钠混匀，最后加入所述硬脂酸镁混匀，包装，得润肠通便组合物。
作为本发明优选的技术方案，将所述芦荟打碎去杂，在110±10℃干燥10小时，粉碎后过70目筛。
作为本发明优选的技术方案，将所述琥珀除杂，净水冲洗沥干，在110±10℃干燥10小时，粉碎后过70目筛。
作为本发明优选的技术方案，将所述青黛粉碎，依次过70目和200目筛，装盘后在在110±10℃干燥10小时。
作为本发明优选的技术方案，将润肠通便组合物制成胶囊剂。
经由上述的技术方案可知，与现有技术相比，本发明的有益效果是：(1)本发明的组合物全部来源于天然中药材，均无毒，组合后较单一药物功效增强，安全性高。(2)增加辅料交联羧甲基纤维素钠，改善物料性能，充填装量可控性明显改善，装量差异范围显著缩小。(3)增加辅料交联羧甲基纤维素钠，物料分散性提高，有助于芦荟苷提取，提高分析准确度。(4)增加辅料交联羧甲基纤维素钠，缩短崩解时间，有利于药物溶出。(5)增加靛蓝、靛玉红控制指标，提升质量可控制性。(6)制备工艺简单，能够用于药品开发使用。
附图说明
为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据提供的附图获得其他的附图。
图1附图为本发明实施例1硬胶囊20分钟崩解效果图；
图2附图为本发明对比例1硬胶囊30分钟崩解效果图。
具体实施方式
下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
本发明实施例公开了一种润肠通便组合物，所涉及的原料均为市售可得，对其来源不做限定，所涉及的方法如无特别提及，均为常规方法，在此不再一一赘述。
实施例1
取芦荟打碎，挑捡去除杂质，置干燥箱内于110±10℃干燥10小时，粉碎，过70目筛，得芦荟药粉，称取143g；琥珀除净杂质，饮用水冲洗，淋净水分，置干燥箱内于110±10℃干燥10小时，粉碎，过70目筛，得琥珀药粉，称取143g；青黛粉碎，依次过70、200目筛控制粒度，装盘干燥，干燥条件同前，得青黛药粉，称取143g；再称取交联羧甲基纤维素钠8.75g，置CH-600型三维总混机中混合均匀，再称取硬脂酸镁2.25g加入混匀，充填，抛光，铝塑，得润肠通便硬胶囊。
对比例1
芦荟经净制100-130℃干燥10h，粉碎过70目筛，琥珀100-130℃干燥10h，粉碎过70目筛，青黛100-130℃干燥10h，以上三种物料分别称取143g，混合均匀后，再加入2.25g硬脂酸镁混合，充填成硬胶囊。
实施例2
急性毒性试验：
取小鼠20只，雌雄各半，自由饮水，禁食12小时后灌服实施例1所得胶囊粉10g/kg，间隔8小时，共2次，日累积量为20g/kg。给药后观察动物有无急性中毒症状及死亡，然后将动物常规饲养一周，观察一般状态，并记录体重。结果给药后未出现不良反应，动物无一例死亡。将小鼠常规饲养一周，一般状态良好，摄食、饮水、排便、排尿均正常。平均体重增加，由20.8土0.7g增加至25.6±1.7g，实验结束时处死全部动物，解剖后肉眼观察主要脏器，无肉眼可见的异常改变。
实施例3
功效成分含量检测
采用高效液相色谱法检测实施例1和对比例1所得润肠通便胶囊所含活性成分芦荟苷、靛蓝和靛玉红的含量。
1、芦荟苷检测方法：
供试品溶液的制备--装量差异项下内容物，研细，取约0.1g，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声处理30分钟，放冷，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
对照品溶液的制备--精密称取芦荟苷对照品适量，置棕色量瓶中，加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，即得。
测定：
分别精密吸取上述两种溶液各10μl，注入液相色谱仪进行测定，液相色谱用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水(25:75)为流动相；流速：1.0ml/min；柱温：30℃；检测波长为355nm。理论板数按芦荟苷峰计应不低于5000。
2、靛蓝检测方法：
供试品溶液的制备--取本品0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加2％水合氯醛的三氯甲烷溶液约80ml，超声处理(功率250W，频率33kHz)30分钟，放冷，加2％水合氯醛的三氯甲烷溶液至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
对照品溶液的制备--取靛蓝对照品2.5mg，精密称定，置100ml量瓶中，加2％水合氯醛的三氯甲烷溶液约80ml，超声处理(功率250W，频率33kHz)使溶解，放冷，加2％水合氯醛的三氯甲烷溶液至刻度，摇匀；精密量取10ml，置25ml量瓶中，加2％水合氯醛的三氯甲烷溶液至刻度，摇匀，即得(每1ml中含靛蓝10μg)。
测定：
分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪进行测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水(75:25)为流动相；流速：1.0ml/min；柱温：30℃，检测波长为606nm。理论板数按靛蓝峰计算应不低于1800。
3、靛玉红检测方法
供试品溶液的制备--取本品0.2g，精密称定，置25ml量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺约20ml，超声处理(功率250W，频率33kHz)30分钟，放冷，加N，N-二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
对照品溶液的制备--取靛玉红对照品2.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺约45ml，超声处理(功率250W，频率33kHz)使溶解，放冷，加N，N-二甲基甲酰胺至刻度，摇匀；精密量取10ml，置100ml量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺至刻度，摇匀，即得(每1ml中含靛玉红5μg)。
测定：
分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪进行测定，液相色谱用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相：甲醇-水(70:30)为流动相；流速：1.0ml/min；柱温：30℃；检测波长：292nm；理论板数按靛玉红峰计算应不低于3000。
采用以上方法对本发明实施例1和对比例1所得样品进行检测，结果见表1.表1重复性测定结果(n＝9)
实施例4
装量差异限度测定
将本发明实施例1和对比例1所得硬胶囊按照《中国药典》2020版四部附录硬胶囊剂通则下装量差异限度检查法进行检测，结果见表2.
表2
| 实施例1 | 对比例1 | |
| 样1 | ±4％ | ±8％ |
| 样2 | ±5％ | ±9％ |
| 样3 | ±3％ | ±8％ |
| 样4 | ±4％ | ±10％ |
| 样5 | ±3％ | ±8％ |
| 样6 | ±5％ | ±6％ |
| 样7 | ±4％ | ±8％ |
| 样8 | ±5％ | ±9％ |
| 样9 | ±3％ | ±8％ |
| 平均 | ±4％ | ±8.2％ |
实施例5
药物崩解时间测定
采用升降式崩解仪测定本发明实施例1和对比例1所得硬胶囊，将吊篮通过上端的不锈钢轴悬挂于支架上，浸入1000ml烧杯中，并调节吊篮位置使其下降至低点时筛网距烧杯底部25mm，烧杯内盛有温度为37℃±1℃的水，调节水位高度使吊篮上升至高点时筛网在水面下15mm处，吊篮顶部不可浸没于溶液中。设定吊篮往返频率为每分钟30～32次，取供试品6粒，加挡板进行检查。硬胶囊应在30分钟内全部崩解，如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试，均应符合规定。
结果如附图1和2所示，本发明实施例1所得硬胶囊在20分钟内全部崩解，无残留，而对比例1硬胶囊在30分钟内除胶囊壳崩解外，内容物崩解不完全。
实施例6
考量不同比例交联羧甲基纤维素钠对崩解实现和装量差异的影响，按照实施例3的方法测定崩解时间，按照实施例4的方法测定装量差异，结果见表3.表3
通过以上实施例3-5试验结果可知，本发明润肠通便组合物具有很高的安全性，无毒副作用；经过辅料交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁的协同作用，组合物物料分散性提高，有助于功效成分的溶出和提取，使中药组合物发挥更好的润肠通便效果；改善物料性能，充填装量可控性明显改善，装量差异范围显著缩小，使该组合物质工艺稳定、质量可控。同时制备工艺简单，能够有于药品开发使用。
本说明书中各个实施例采用递进的方式描述，每个实施例重点说明的都是与其他实施例的不同之处，各个实施例之间相同相似部分互相参见即可。
对所公开的实施例的上述说明，使本领域专业技术人员能够实现或使用本发明。对这些实施例的多种修改对本领域的专业技术人员来说将是显而易见的，本文中所定义的一般原理可以在不脱离本发明的精神或范围的情况下，在其它实施例中实现。因此，本发明将不会被限制于本文所示的这些实施例，而是要符合与本文所公开的原理和新颖特点相一致的最宽的范围。
Claims (6)
1.一种润肠通便组合物，其特征在于，包括以下质量百分比的原料：芦荟32.5％、青黛32.5％、琥珀32.5％、交联羧甲基纤维素钠2％和硬脂酸镁0.5％；所述润肠通便组合物为胶囊剂。
2.根据权利要求1所述的润肠通便组合物，其特征在于，所述组合物中芦荟苷含量不低于30mg/g。
3.根据权利要求1所述的润肠通便组合物，其特征在于，所述组合物中靛蓝含量不低于7mg/g。
4.根据权利要求1所述的润肠通便组合物，其特征在于，所述组合物中靛玉红含量不低于0.4mg/g。
5.根据权利要求1-4任一所述润肠通便组合物的制备方法，其特征在于，将所述芦荟、青黛和琥珀分别依次经净制、干燥灭菌、粉碎过筛后，按配比称取并混匀，再加入所述交联羧甲基纤维素钠混匀，最后加入所述硬脂酸镁混匀，包装，得润肠通便组合物。
6.根据权利要求5所述的润肠通便组合物的制备方法，其特征在于，将润肠通便组合物制成胶囊剂。
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Legal Events
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| PB01 | Publication | ||
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| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
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| GR01 | Patent grant | ||
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