CN1140014A - 用于植物处理的胶囊制剂 - Google Patents

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太津悠一
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Abstract

新的处理植物的胶囊制剂以及该胶囊制剂在给植物(如树木和灌木)施用生物活性化合物中的用途。所述胶囊制剂由下述成分组成：A)胶囊外壳，它包含—平均分子量不低于100000的水溶性聚氧乙烯，—至少一种增塑剂和—可选的一种或多种添加剂，和B)填充剂，它包含—至少一种生物活性化合物和—可选的一种或多种辅助剂。

Description

用于植物处理的胶囊制剂
本发明涉及新的胶囊制剂及其处理植物的用途。
迄今为止，将生物活性化合物用于植物体在大多数情况下采用的方法都是以适当的制剂形式通过喷雾、喷洒、抛撒等方法将活性成分施用到整个植物上。该方法适用于将使活性化合物与直接外寄生于植物上的害虫接触，或者使活性化合物渗透进入植物体内，然后在植物内传递到作用部位。
另一种向植物施用生物活性化合物的方法包括将适当制剂形式的活性成分用于植物周围的土壤。活性化合物被植物的根吸收，然后传递到作用部位。
然而，在按照上述方法操作时，由于活性化合物被雨水冲走或者被风刮走而浪费大量的活性化合物，从而进一步引起环境污染的问题。
为克服这些缺点，已经提出了许多其它方法来保护植物(例如：树木)，使其免受虫害。例如，已经提出了将某些杀昆虫剂溶液注射进落叶或针叶树的树干中或者将粉剂于埋置其中的方法(参见Chem.Abstr.108，181 188w；Chem.Abstr.99，83 692v；Chem.Abstr.99，181184和Abstr.87，146712)。然而，这些方法仅用于施用具有系统性能并且易溶于水的杀虫活性化合物。
此外，在实际工作条件下实施所述方法时，特别是当适量活性化合物被引入流动汁液中以尽可能减少对植物的损害时，达不到足够的效果。然而，为实验的目的也将该方法用于几种植物。
还公开了使用由活性化合物和聚合物基体组成的固体处理剂的方法，其中将活性化合物嵌入其中(参见Chem.Abstr.100，47099n和UA-A-3,269,900)。活生化合物较长期地逐渐从基体中释放出来，进入土壤中。此外，还已知含有聚合物和活性化合物的制剂，该制剂适用于较长时间地将易挥发活性化合物均匀释放进入大气中(参见US-A-3,318,764)。
对抗可引起松树病的Bursaphelenchus xylophilus Nickle(近来观察到受其损害的增加)的方法是已知的。从而，人们进行了杀虫剂的广泛空气施用，以控制Bursaphelenchus xylophilus Nickle的载体Monochamus alternatus。将杀虫剂安瓿注射到树干上的方法毕竟已经用于对抗Bursaphelenchus xylophilus Nickle本身了。然而，杀虫剂的空气施用可能引起环境污染的问题。另一方面，在通过安瓿注射的方法对抗害虫时，在使用完后必须将安瓿回收。该方法的另一缺点是抑制水在树干中的通过和破坏形成层。
我们现在发现了一种用于植物处理的胶囊制剂，该制剂的组成为：A)胶囊外壳，它包含
-平均分子量不低于100000的水溶性聚氧乙烯，
-至少一种增塑剂和
-可选的一种或多种添加剂，和B)填充剂，它包含
-至少一种生物活性化合物和
-可选的一种或多种辅助剂。
还发现了一种给予植物生物活性化合物的方法，该方法包括将胶囊制剂插入植物中，该胶囊制剂的组成为：A)胶囊外壳，它包含
-平均分子量不低于100000的水溶性聚氧乙烯，
-至少一种增塑剂和
-可选的一种或多种添加剂，和B)填充剂，它包含
-至少一种生物活性化合物和
-可选的一种或多种辅助剂。
非常令人惊讶的是，本发明的胶囊制剂比相应的已知制剂更适合将生物活性化合物用于植物。
本发明的胶囊制剂具有一系列优点。从而，该制剂含有高浓度的生物活性化合物，这意味着胶囊的体积可达到最小。因此，其运输和储存成本比常规的安瓿制剂的低。此外，本发明的胶囊制剂在各种其它效果方面也超过了已知的安瓿制剂。例如在处理独立的树木时，既没有明显地损害形成层，也没有抑制水在树木中的通过。在施用胶囊是所开的孔比常规技术所开的小，并且孔的开口被迅速覆盖。因而，没有必要用木片等予以覆盖。活性物质被包裹在胶囊中，这就保证了操作人员在施用它们时不直接接触活性化合物。用胶囊制剂工作对于操作人员是安全的，无需承担任何风险。在施用之后也没有重新收集空容器例如安瓿的必要。
下面给出本发明的胶囊制剂及其使用方法的详细描述。
本发明的胶囊制剂的外壳包括平均分子量不低于100000的水溶性聚氧乙烯和至少一种增塑剂和可选的一种或多种添加剂。
本说明书中的聚氧乙烯是指具有式-(CH2-CH2-O)-重复单元的聚醚。优选平均分子量在100000-8000000之间的水溶性聚氧乙烯，特别优选平均分子量在100000-1000000之间的水溶性聚氧乙烯。该聚氧乙烯必须是水溶性的，并且其在20℃水中的溶解度最好通常不小于5g/l，特别是不小于10g/l。这些聚氧乙烯可以单独使用或者将两种或更多种具有不同平均分子量的聚氧乙烯结合使用，以提高外壳的水溶性、硬度、弹性、润滑性等。聚氧乙烯是已知的或者可通过已知的方法例如环氧乙烷的开环聚合来制备。
本说明书的增塑剂均为常规该类化合物，它应当适宜于改善聚环氧乙烷的硬度并且是非毒性的。作为这种增塑剂可以提及：-分子量为200-600的聚乙二醇，和-含有聚氧乙烯链的表面活性剂，例如聚氧乙烯脱水山梨醇一月桂酸酯(其中聚氧乙烯部分的平均分子量在100-1000之间)，和聚环氧乙烷壬基苯基醚(其中聚氧乙烯部分的平均分子量在400-1000之间)。
这些增塑剂在外壳材料中的含量为每100重量份水溶性聚环氧乙烷的1-20重量份、优选2-10重量份。
本发明的胶囊制剂的外壳含有含有一种或多种添加剂。在本说明书中，这种化合物可选自与聚氧乙烯相同或不同的聚合物，还可以选自稳定剂、增量剂、短纤维、着色剂、表面活性剂等。可以混入所述化合物，以调节外壳材料的硬度、弹性、润滑性、水溶性等。
不同于聚氧乙烯的聚合物包括生产塑料树脂常用的聚合物。其具体例子包括例如聚烯烃如聚乙烯、聚丙烯和聚丁烯；乙烯基聚合物如聚氯乙烯(PVC)、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚苯乙烯和聚丙烯腈；聚丙烯酸酯和聚甲基丙烯酸酯；聚缩醛；缩聚物和加聚物如聚酰胺、聚酯、聚氨酯、聚碳酸酯和聚对苯二甲酸亚烷基酯；聚芳基醚和聚酰亚胺；聚氧化亚烷基烷基和烷基芳基醚；聚合物聚氧化亚烷基(假定不包括聚环氧乙烷)如环氧丙烷的均聚物和共聚物；烯烃/乙烯基酯共聚物如乙烯/乙酸乙烯酯共聚物；乙烯/乙烯醇共聚物；烯烃/丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯共聚物如乙烯/丙烯酸共聚物，乙烯/丙烯酸乙酯共聚物和乙烯/丙烯酸甲酯共聚物；ABS共聚物，苯乙烯/丙烯腈共聚物、苯乙烯/丁二烯共聚物；烯烃/马来酸酐共聚物如乙烯马来酸酐共聚物；淀粉如天然淀粉、水解淀粉和淀粉/热塑性塑料混合物；糖聚合物如聚麦芽糖；纤维素和纤维素衍生物如纤维素酯、纤维素醚和硝酸纤维素；多烷氧基化的纤维素和木素磺酸盐、水凝胶如藻酸盐；和天然树脂如松香、阿拉伯胶和琼脂-琼脂。这些聚合物的用量可以是每100重量份上述聚氧乙烯不超过50重量份，优选不超过30重量份。
作为可以用于本发明的胶囊制剂的外壳材料的稳定剂的实例，可以提及酚噻嗪、硫脲、1-乙烯基-2-硫脲等。这些稳定剂的浓度可以占胶囊外壳重量不超过大约1％(重量)，优选不超过大约0.5％(重量)。
可以用于本发明的胶囊制的外壳材料的增量剂的实例包括碳酸钙、滑石、硅酸铝、重晶石、二氧化钛、石英沙、高岭土、炭黑和玻璃微珠。
此外，作为可以用于本发明的胶囊制剂的外壳材料的稳定剂的实例，可以提及无机纤维如玻璃纤维，和有机纤维如聚酯纤维和聚酰胺纤维，所述短纤维的长度为大约0.1-1mm。
作为可以用于本发明的胶囊制剂的外壳材料的稳定剂的实例，可以提及有机或基于有机的染料或着色颜料，例如氧化铁颜料、氧化铬颜料和酞菁。
选自增量剂、短纤维和着色剂的辅助剂在本发明的胶囊制剂的外壳材料中的用量为每100重量份聚氧乙烯0-40重量份，优选0-20重量份。
本发明的制剂的胶囊外壳可以通过将上述形成胶囊外壳的成分的混合物模塑制得，可以采用常规的热塑性树脂模塑方法(例如：挤塑、注塑、吹塑、真空成型)或采用药用胶囊制剂的模塑技术来进行。
对于本发明的胶囊制剂的外壳的外型没有特别限制。可根据待处理植物的种类、胶囊制剂的施用方法(使用工具)、待填充化合物的性质等采取不同的形式。例如，该外壳可以是一端或两端是半球状或圆锥状封闭的柱状，或者是倒棱的柱状，或者是椭球形、圆球形等。此外，可以给胶囊外壳的表面加上突出部分，使得胶囊制剂不被树液挤出。该胶囊外壳也可以是密封的形式，例如互锁的形式或无缝的形式，对于生物活性物质不可能移动出胶囊的情况，胶囊外壳可以是敞开的形式，让其入料孔敞开着。
对于胶囊外壳的大小没有特别限制，其直径优选在4-10mm的范围内，特别是在6-9mm范围内，其长度在5-120mm的范围内，特别是在10-60mm的范围内。此外，胶囊外壳的厚度最好在20-400μm的范围内，特别是100-300μm的范围内。
本发明的胶囊制剂包括一种或多种生物活性化合物。它们应当被理解为所有可周来防止植物特别是树木的损害并具有系统性能的常规物质。还包括可用来对抗不合需要的植物(例如灌木)的系统活性化合物。作为生物活性化合物，可特别提及杀昆虫化合物、杀真菌化合物、杀线虫化合物、除莠化合物、植物营养物质、植物生长调节剂等。优选杀昆虫化合物和杀真菌化合物，特别优选杀昆虫化合物。
可提及下述化合物作为可用于本发明的胶囊制剂中的杀昆虫或杀线虫化合物的例子：
O，O-二甲基O-3-甲基-4-(甲基亚磺酰基)苯基-偶磷硫酯，
反式-1，4，5，6-四氢-1-甲基-2-[2-(3-甲基-2-噻吩基)-乙烯基]嘧啶酒石酸酯，
(-)-(S)-2，3，5.6-四氢-2-苯基咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐，
1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-硝基-咪唑啉-2-亚基胺，
(RS)-S-仲丁基O-乙基2-氧-1，3-噻唑啉-3-基-偶磷硫酯，
O-乙基S，S-二异丙基偶磷二硫酯，
N-[(6-氯-3-吡啶基)-甲基]-N-氰基-N-甲基-乙脒，
N-[(6-氯-3-吡啶基)-甲基]-N-乙基-N-甲基-2-硝基-1，1-乙烷二胺，
N-(2-氯-5-噻唑基甲基)-3甲基-2-硝基-胍，和
1-(2-氯-5-噻唑基甲基)-3，5-二甲基-2-硝基-亚氨基六氢-1，3，5-三嗪等。
可提及下述化合物作为可用于本发明的胶囊制剂中的杀真菌化合物的例子：
次磺酰胺，例如抑菌灵(Euparen)、对甲抑菌灵(Mehtyleuparen)、灭菌丹和氟灭菌丹；
苯并咪唑，例如carbendazim(MBC)、苯菌灵、呋喃并苯并咪唑和涕必灵或其盐；
硫氰酸酯，例如硫氰酸甲酯硫代苯并噻唑(TCMTB)和亚甲基二硫氰酸酯(MBT)；
季铵化合物，例如氯化苄基二甲基十四烷基铵、氯化苄基二甲基十二烷基铵和氯化十二烷基二甲基铵；
吗啉衍生物，例如C11-C14-4-烷基-2，6-二甲基吗啉同系物(克啉菌)、(±)—顺-4-[3-(4-叔丁基苯基)-2-甲基丙基1-2，6-二甲基吗啉(fenpropimorf)和fa1imorph；
酚类化合物，例如邻苯基苯酚、三溴苯酚、四氯苯酚、五氯苯酚、3-甲基-4-氯苯酚、二氯苯酚和一氯苯酚或其盐；
吡咯类化合物，例如triadimefon，氯苯氧基二甲乙基三唑乙醇，bitertanol，tebuconazole，propiconazole，azaconazole，hexaconazole，prochloraz，cyproconazole，1-(2-氯苯基)-2-(1-氯环丙基)-3-(1，2，4-三唑-1-基)丙-2-醇和1-(2-氯苯基)-2-(1，2，4-三唑-1-基甲基)-3，3-二甲基丁-2-醇；
碘炔丙基衍生物，例如丁基氨基甲酸碘炔丙酯(IPBC)和苯基氨基甲酸碘炔丙酯；
碘衍生物，例如二碘代甲基对芳基砜，例如二碘代甲基对甲苯基砜。
溴衍生物，例如bromopol；
异噻唑啉，例如N-甲基异噻唑啉-3-酮，5-氯-N-甲基异噻唑啉-3-酮、4，5-二氯-N-辛基异噻唑啉-3-酮、N-辛基异噻唑啉-3-酮(octilinoe)，苯并异噻唑啉酮和环戊烯异噻唑啉酮；
吡啶类化合物，例如1-羟基-2-吡啶硫酮和四氯-4-甲基磺基吡啶；
氰类化合物，例如2，4，5，6-四氯间苯二氰(chlorothalonil)；
具有活化卤素基团的杀真菌剂，例如Cl-Ac，MCA，tectamer，bromopol和promidox；
苯并噻唑类化合物，例如2-巯基苯并噻唑；
二羧酰胺，例如二氯苯基甲乙基二氧咪唑烷羧酰胺；vincozolin，procymidone和棉隆；和
喹啉类化合物，例如8-羟基喹啉。
可提及下述物质作为可包含在本发明的胶囊制剂中的除莠化合物的例子：
2-甲氧基-3，6-二氯苯甲酸甲基胺、2-甲氧基-3，6，-二氯苯甲酸钠、4-氨基-3，5，6-三氯-2-吡啶羧酸钾、氯酸盐、氨基磺酸铵等。
上述除莠化合物适用于控制不合需要的植物(例如灌木和树丛)的生长。
可提及下述物质作为可包含在本发明的胶囊制剂中的植物营养物质的例子：
具有基于叶氯素结构的水溶性金属化合物，例如叶氯酸钠和叶氯酸铜钠；
可提供选自铁、锌和镁的元素的水溶性化合物，包括水溶性铁化合物、氯化亚铁、硝酸亚铁、硫酸亚铁、硫酸亚铁铵、乙酸铁、氯化铁、硝酸铁、硫酸铁、柠檬酸铁、柠檬酸铁铵、甘油磷酸铁、酒石酸铁、乳酸铁、甘醇酸铁等；
与这些水溶性铁化合物相对应的水溶性镁化合物和水溶性锌化合物；和
酒石酸和硫酸的铁-锌双盐、铁-锰双盐或锌锰双盐等。
本发明的胶囊制剂可以含有一种生物活性化合物或两种或更多种生物活性化合物的组合。
本发明的胶囊制剂可以直接包含生物活性化合物或其与一种或多种农学上可接受的辅助剂例如载体、增量剂、稳定剂、表面活性剂和着色剂的组合。
可提及下述物质作为可包含在本发明的胶囊制剂的填充材料中的载体的例子：
粉状天然矿物质，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、活性白土、蒙脱石或硅藻土；粉状合成矿物质，例如高度分散的硅酸、氧化铝和硅酸盐；压碎并分级的天然岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；以及有机物质例如各种淀粉、纤维素及其加工产物，糖化物和合成聚合物。
本发明的胶囊制剂可以在填充料中含有任何常规类型的阴离子、阳离子、非离子或两性离子表面活性剂。优选阴离子、非离子以及阳离子表面活性剂。
可以提及下述物质作为阴离子表面活性剂的例子：烷基磺酸的钠盐、钙盐或铵盐，聚氧乙烯烷基醚硫酸的钠盐、钙盐或铵盐，聚氧乙烯苄基(或苯乙烯基)苯基醚硫酸的钠盐、钙盐或铵盐，聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段聚合物硫酸的钠盐、钙盐或铵盐，烷基磺酸的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，二烷基磺基琥珀酸的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，烷基苯磺酸的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，一或二烷基萘磺酸的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，萘磺酸甲醛缩合物的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，木素磺酸的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，聚氧乙烯烷基苯基醚磺酸的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，聚氧乙烯烷基醚磺基琥珀酸的钠盐、钙盐、铵盐或烷醇胺盐，聚氧乙烯烷基醚磷酸的钠盐或钙盐，一或二烷基苯基醚磷酸的钠盐或钙盐，聚氧乙烯苄基(或苯乙烯基)苯基醚磷酸的钠盐或钙盐，聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段聚合物磷酸的钠盐或钙盐等。
可以提及下述物质作为非离子表面活性剂的例子：聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯烷基苯基醚，聚氧乙烯烷基苯基醚甲醛缩合物，聚氧乙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，聚氧乙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物烷基苯基醚，山梨醇脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯，和聚氧乙烯蓖麻油醚。
可提及下述物质作为可包含在本发明的胶囊制剂的填充材料中的着色剂的例子：
无机颜料，例如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝，和有机染料，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料。
此外，本发明的胶囊制剂的填充材料还可以含有任何常规物质作为稳定剂，该物质应当适合用来稳定生物活性化合物或其制剂。
填充材料中的生物活性化合物的浓度可以在很宽的范围内变动。浓度通常为0.1-100％(重量)，优选5-100％(重量)。
填充材料中的辅助剂浓度也可以在较宽的范围内变动。详细地说，范围如下：
载体和/或增量剂：
    通常0-90％(重量)，
    优选0-50％(重量)，
    稳定剂和/或着色剂：
    通常0-10％(重量)，
    优选0-5％(重量)，
表面活性剂：
    通常0-20％(重量)，
    优选0-10％(重量)。
可以用已知的方法将生物活性化合物或其与辅助剂的混合物装入胶囊外壳中。例如，当使用固体生物活性化合物时，可以直接将粉状或颗粒状的生物活性化合物直接装入胶囊外壳中，或者在加热和熔化之后装入，或者以包含活性化合物与载体、增量剂、稳定剂、表面活性剂等的混合物的形式装入。在使用液体生物活性化合物时，可将其以粉末或颗粒的形式装入胶囊外壳中，它可以通过将固体载体浸入液体化合物中，可选地接着加入增量剂、稳定剂、表面活性剂等而制得。在使用不溶解胶囊外壳的液体生物活性化合物时，可直接将所述化合物装入胶囊外壳中，然后密封。
按照上述方法制备的本发明的胶囊制剂对于用化学品处理植物如树木和灌木非常有利。
本发明的胶囊制剂可以例如用钻头等在树干或树枝上钻一个孔然后将胶囊制剂插入孔内的方法来施用。在插入胶囊制剂后，孔的开口处可以用木片等盖住。然而，即使不盖住孔，开口也会逐渐地被树液盖住，最终形成层膨大(即形成了硬皮)，从而使得开口被完全盖住。如果将本发明的胶囊制剂插入树木的树干中，则聚氧乙烯(一种胶囊外壳的材料)逐渐溶解，从而将生物活性物质释放到胶囊外，并因而被树木吸收。被吸收的生物活性物质移动至整个树木中进而表现出它的活性。
对于可以用本发明胶囊制剂处理的树木的种类并无特别限制。其实例包括松树，例如日本红松、日本黑松、银冷杉、冷杉、日本落叶松和挪威云杉；山毛榉树，例如日本山毛榉、日本板栗、锥栗属和日本橡树；和雪松树，例如日本雪松、日本花柏和日本花柏。
本发明的胶囊制剂可根据制剂中的生物活性化合物用于各种目的。该制剂优选用来对抗寄生性害虫，例如昆虫或线虫，或者用来控制微生物病害，例如酶菌、真菌、细菌等对植物例如树木的感染。
作为可以对抗的昆虫，可提及鞘翅目昆虫，例如Cerambycidae，Scolytidae，Curculionidae，Scarabaeidae和Chrysomelide；膜翅目昆虫，例如Cynipidae和Tenthredinidae；Diptera目昆虫，例如Cecidomyiidae；Hemiprera目昆虫，例如Aphididae，Phyllidae，Hemiptera，Ricaniidae，Aphrophoridae和Pentatomide；鳞翅目昆虫例如人纹灯蛾、Fumea，Merpho，coalin moth，Tortricidae，Sesiidae，Cossidae和Hepialidae；Bursaphelenchus xylophilus Nickle。
此外，作为所对抗的酶菌、真菌和细菌的例子，可以提及各种可以引起植物病害的微生物，例如Plasmodiophoromycetes，Oomycetes，Chytridionycetes，Zygomycetes，Ascomycetes，Basidiomycetes和Deuteromycetes；各种可以引起植物病害的微生物，例如Pseudomonadaceae，Rhizobiaceae，Eterobacteriaceae，Corynebacteriaceae和Streptomycetaceae等。为对植物例如树木的抗寄生性害虫或微生物病害，胶囊制剂的用量可根据植物的大小、类型和生物活性化合物的含量、寄生性害虫和/或微生物的侵害而变动。具体用量可通过改变胶囊制剂用药的数目来加以调节。在使用多种胶囊制剂时，最好以适当的间隔钻孔来用药。
本发明可通过下述实施例加以说明，但本发明决不限于这些实施例。实施例中所用的活性化合物如下文所述。
在下述实施例中使用了下述生物活性化合物：化合物A：
O，O-二甲基O-3-甲基-4-(甲基亚磺酰基)苯基-偶磷硫酯，化合物B：
反式-1，4，5，6-四氢-1-甲基-2-[2-(3-甲基-2-噻吩基)-乙烯基]嘧啶酒石酸酯，化合物C：
(-)-(S)-2，3，5，6-四氢-2-苯基咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐，化合物D：
1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-硝基-咪唑啉-2-亚基胺。制备胶囊外壳的实施例实施例I
将10重量份平均分子量为400的聚乙二醇加到90重量份平均分子量为100000的聚氧乙烯中。然后将所得混合物注塑，得到小试管状胶囊外壳，其外径为7.2mm，内径为6.7mm，长度为30mm。实施例II
将10重量份平均分子量为6000的聚乙二醇和10重量份平均分子量为400的聚乙二醇加到80重量份平均分子量为100000的聚氧乙烯中。然后将所得混合物注塑，得到小试管状胶囊外壳，其外径为7.2mm，内径为6.7mm，长度为30mm。实施例III
将10重量份平均分子量为400的聚乙二醇加到70重量份平均分子量为100000的聚氧乙烯和20重量份平均分子量为8000000的聚环氧乙烷中。然后将所得混合物注塑，得到小试管状胶囊外壳，其外径为7.2mm，内径为6.7mm，长度为30mm。制备实施例实施例1
将1.4g加热并熔融的化合物A填入按照实施例I制得的胶囊外壳中。然后将胶囊制剂在室温下静置，使化合物A结晶。实施例2
将1.4g加热并熔融的化合物A填入按照实施例II制得的胶囊外壳中。然后将胶囊制剂在室温下静置，使化合物A结晶。实施例3
将5重量份粉状高度吸水性丙烯酸酯型聚合物与95重量份加热并熔融的化合物A混合。将1.4g熔融态混合物填入按照实施例I制得的胶囊外壳中。然后将胶囊制剂在室温下静置，使熔体结晶。实施例4
将50重量份化合物D与50重量份加热并熔融的平均分子量为4000的聚乙二醇混合。将1.4g熔融态的该混合物填入按照实施例I制得的胶囊外壳中。然后将胶囊制剂在室温下静置，使熔体固化。实施例5
将30重量份化合物B与70重量份加热并熔融的平均分子量为4000的聚乙二醇混合。将1.4g熔融态的该混合物填入按照实施例I制得的胶囊外壳中。然后将胶囊制剂在室温下静置，使熔体固化。实施例6
将30重量份化合物C与70重量份加热并熔融的平均分子量为4000的聚乙二醇混合。将1.4g熔融态的该混合物填入按照实施例I制得的胶囊外壳中。然后将胶囊制剂在室温下静置，使熔体固化。生物学试验实施例A防止松树病害的试验
在初春(六月初)时，将15年生日本黑松的胸高处用电动钻钻上多个直径为7.5mm的孔，各孔围绕树干并具有相同的间隔。将实施例1，5或6的胶囊制剂插入各孔中。化学处理一天后，孔开始被覆盖，半年后被形成的愈合组织完全覆盖。化学处理30天后，在各树的上总共开3个点(主分枝的上部两个点，主树干上一个点)。然后，在每个孔中接种15000 Bursaphelenchus xylophilus Nickle。接种两个月后，用评定树脂的标准(Oda法)检查松树的树脂的状态。在试验中，每条实验小区用五个松树，结果以平均值表示。在本试验中，既未观察到对水通过的已知也未观察到植物毒性，例如树的形成层的损害。结果示于下表A中。
                              表A
试验区所用的制剂 用化学品处理的树的数目  化学品剂量(g.a.i./株)      效果
实施例1            6      8.4      +++
实施例2            6      2.5      +++
实施例3            6      2.5      +++
一簇松树的树脂的评定标准示于下述表B中。
                            表B评定一簇松树的树脂的标准(Oda法)
Figure A9610617200201

Claims (8)

1.一种用于植物处理的胶囊制剂，该制剂的特征在于它是由下述成分组成的：A)胶囊外壳，它包含
-平均分子量不低于100000的水溶性聚氧乙烯，
-至少一种增塑剂和
-可选的一种或多种添加剂，和B)填充剂，它包含
-至少一种生物活性化合物和
-可选的一种或多种辅助剂。
2.根据权利要求1的胶囊制剂，其特征在于它包括至少一种选自杀昆虫化合物、杀真菌化合物、杀线虫化合物、除莠化合物、植物营养物质和植物生长调节剂的生物活性化合物。
3.根据权利要求1的胶囊制剂，其特征在于作为生物活性化合物，至少包含一种选自下列化合物的杀昆虫或杀线虫化合物：
O，O-二甲基O-3-甲基-4-(甲基亚磺酰基)苯基-偶磷硫酯，
反式-1，4，5，6-四氢-1-甲基-2-[2-(3-甲基-2-噻吩基)-乙烯基]嘧啶酒石酸酯，
(-)-(S)-2，3，5.6-四氢-2-苯基咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐，
1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-硝基-咪唑啉-2-亚基胺，
(RS)-S-仲丁基O-乙基2-氧-1，3-噻唑啉-3-基-偶磷硫酯，
O-乙基S，S-二异丙基偶磷二硫酯，
N-[(6-氯-3-吡啶基)-甲基]-N-氰基-N-甲基-乙脒，
N-[(6-氯-3-吡啶基)-甲基]-N-乙基-N-甲基-2-硝基-1，1-乙烷二胺，
N-(2-氯-5-噻唑基甲基)-3-甲基-2-硝基-胍，和
1-(2-氯-5-噻唑基甲基)-3，5-二甲基-2-硝基-亚氨基六氢-1，3，5-三嗪。
4.根据权利要求1的胶囊制剂，其特征在于作为生物活性化合物，包含至少一种选自下述化合物的杀真菌化合物：次磺酰胺、苯并咪唑、硫氰酸酯、季铵化合物、吗啉衍生物、酚化合物或其盐、吡咯、碘炔丙基衍生物、碘衍生物、溴衍生物、异噻唑啉、吡啶、腈、具有活化卤素基团的杀真菌剂、苯并噻唑、二羧酰胺和喹啉。
5.根据权利要求1的胶囊制剂，其特征在于包含至少一种选自载体、增量剂、稳定剂、表面活性剂和着色剂的化合物作辅助剂。
6.根据权利要求1的胶囊制剂，其特征在于胶囊外壳的直径为4-10mm，长度为5-120mm。
7.给予植物生物活性化合物的方法，该方法的特征在于将胶囊制剂插入植物中，该胶囊制剂的组成为：A)胶囊外壳，它包含
-平均分子量不低于100000的水溶性聚氧乙烯，
-至少一种增塑剂和
-可选的一种或多种添加剂，和B)填充剂，它包含
-至少一种生物活性化合物和
-可选的一种或多种辅助剂。
8.根据权利要求7的方法，其特征在于将胶囊制剂插入植物的孔中。
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