CN113874361A - 具有抗癌活性的新型化合物及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及具有抗癌活性的新型化合物及其制备方法，更具体地，涉及通过抑制AIMP2‑DX2的表达而表现出优异抗癌活性的新型化合物及其制备方法。本发明的由化学式1表示的化合物对于抑制AIMP2‑DX2的表达高度有效，因此可非常有益地用于治疗多种疾病(特别是由AIMP2‑DX2导致的癌症)的药剂的开发。

Description

具有抗癌活性的新型化合物及其制备方法
技术领域
本申请要求于2019年3月29日提交的韩国专利申请第10-2019-0037271号的优先权，其整个说明书通过援引以其整体加入本文。
本发明涉及具有抗癌活性的新型化合物及其制备方法，更具体地，涉及通过抑制AIMP2-DX2的表达而表现出优异抗癌活性的新型化合物及其制备方法。
发明背景
氨酰tRNA合成酶复合物相互作用多功能蛋白(aminoacyl-tRNA synthetasecomplex-interacting multifunctional protein 2，AIMP2)是参与氨酰tRNA合成酶(ARS)复合物形成的蛋白质之一。已知AIMP2除了其在蛋白质合成中的原始功能外，还具有通过与作为新型肿瘤抑制因子的Smad2/3直接相互作用而增强TGF-β信号传导的功能。
正如由本发明人的韩国专利第10-0762995号中所知，观察到一种缺失AIMP2外显子2的突变体AIMP2-DX2在多种癌细胞系(例如肺癌、肝癌、皮肤癌、乳腺癌、肾癌、骨肉瘤)和组织中过表达。另一方面，当正常细胞转化为过表达AIMP2-DX2时，野生型(WT)AIMP2的水平大大降低，并且AIMP2的活性受到抑制(如阻断AIMP2向细胞核转移)，c-myc表达增加，并且已证明它会导致TGF-β信号传导功能障碍(例如促进细胞生长)。这说明AIMP2-DX2与癌症的发生和发展有着密切的关系。
此外，在本发明人的另一项韩国专利第10-1067816号中，AIMP2通过与TRAF2相互作用介导TNF-α的凋亡活性，并首次表明该活性受AIMP2-DX2的调控。此外，已证实AIMP2-DX2还影响炎症标志物COX-2的表达，并表明通过抑制AIMP2-DX2的活性，可以产生对炎症性疾病的治疗作用。已提出它可以通过抑制AIMP2-DX2的活性对炎症性疾病产生治疗作用。
由于发现AIMP2-DX2蛋白参与多种疾病的诱导和进展，AIMP2-DX2正在成为药物开发的新靶点。
发明详述
技术问题
因此，本发明人经过反复深入研究，开发出能够抑制与多种疾病密切相关的AIMP2-DX2表达的新型化合物。发现本说明书中由式1表示的化合物抑制AIMP2-DX2的表达而表现出优异的抗癌活性，从而完成了本发明。
因此，本发明的一个目的是提供由下式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：
<式1>
Figure BDA0003376837320000011
在式1中，
R1是氢；被一个或多个选自羟基、取代或未取代的苯基、巯基和C1～C5烷硫基的取代基取代或未取代的C1～C5直链或支链烷基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5烷基、羟基、羟基羰基和甲酰基的取代基取代的吲哚基甲基；C1～C5羧甲基；C7～C10羟基苯基烷基；取代或未取代的C3～C8环烷基；取代或未取代的C1～C5氨基烷基；
Figure BDA0003376837320000012
Figure BDA0003376837320000021
R2是氢；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基、硝基、胺基、卤素、-CF3、C1～C5烷基羰基氨基、-COOH、C1～C5烷氧基、苯基、-OCH2Ph、羟基、-COOCH2Ph、C1～C5烷氧基羰基、-CONHCH3和腈的取代基取代的苯磺酰基；萘磺酰基；苄基磺酰基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基和C1～C5直链或支链烷基胺基的取代基取代的苯甲酰基；噻吩磺酰基；
Figure BDA0003376837320000022
C1～C5烷氧基羰基；或苯基氨基羰基；
R3是
Figure BDA0003376837320000023
Figure BDA0003376837320000031
Figure BDA0003376837320000041
Figure BDA0003376837320000051
本发明的另一个目的是提供用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
本发明的另一个目的是提供用于预防或治疗癌症的药物组合物，其由作为活性成分的式1的化合物或其药学上可接受的盐组成。
本发明的另一个目的是提供用于预防或治疗癌症的药物组合物，其基本上由作为活性成分的式1的化合物或其药学上可接受的盐组成。
本发明的另一目的是提供式1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗癌症的药剂中的用途。
本发明的另一个目的是提供治疗癌症的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
本发明的另一目的是提供式1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗炎症性疾病的药剂中的用途。
本发明的另一个目的是提供治疗炎症性疾病的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
技术方案
为实现本发明的上述目的，本发明提供由下式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：
[式1]
Figure BDA0003376837320000052
在式1中，
R1是氢；被一个或多个选自羟基、取代或未取代的苯基、巯基和C1～C5烷硫基的取代基取代或未取代的C1～C5直链或支链烷基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5烷基、羟基、羟基羰基和甲酰基的取代基取代的吲哚基甲基；C1～C5羧甲基；C7～C10羟基苯基烷基；取代或未取代的C3～C8环烷基；取代或未取代的C1～C5氨基烷基；
Figure BDA0003376837320000053
Figure BDA0003376837320000061
R2是氢；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基、硝基、胺基、卤素、-CF3、C1～C5烷基羰基氨基、-COOH、C1～C5烷氧基、苯基、-OCH2Ph、羟基、-COOCH2Ph、C1～C5烷氧基羰基、-CONHCH3和腈的取代基取代的苯磺酰基；萘磺酰基；苄基磺酰基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基和C1～C5直链或支链烷基胺基的取代基取代的苯甲酰基；噻吩磺酰基；
Figure BDA0003376837320000062
C1～C5烷氧基羰基；或苯基氨基羰基；
R3是
Figure BDA0003376837320000063
Figure BDA0003376837320000064
Figure BDA0003376837320000071
Figure BDA0003376837320000081
为实现本发明的另一目的，本发明提供药物组合物，其包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
为实现本发明的另一目的，本发明提供药物组合物，其由作为活性成分的式1的化合物或其药学上可接受的盐组成。
为实现本发明的另一个目的，本发明提供药物组合物，其基本上由作为活性成分的式1的化合物或其药学上可接受的盐组成。
为实现本发明的另一目的，本发明提供式1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗癌症的药剂中的用途。
为实现本发明的另一个目的，本发明提供治疗癌症的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
为实现本发明的另一目的，本发明提供式1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗炎症性疾病的药剂中的用途。
为实现本发明的另一个目的，本发明提供治疗炎症性疾病的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
下文会详细描述本发明。
本发明提供由下式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：
[式1]
Figure BDA0003376837320000091
在式1中，
R1是氢；被一个或多个选自羟基、取代或未取代的苯基、巯基和C1～C5烷硫基的取代基取代或未取代的C1～C5直链或支链烷基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5烷基、羟基、羟基羰基和甲酰基的取代基取代的吲哚基甲基；C1～C5羧甲基；C7～C10羟基苯基烷基；取代或未取代的C3～C8环烷基；取代或未取代的C1～C5氨基烷基；
Figure BDA0003376837320000092
Figure BDA0003376837320000101
R2是氢；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基、硝基、胺基、卤素、-CF3、C1～C5烷基羰基氨基、-COOH、C1～C5烷氧基、苯基、-OCH2Ph、羟基、-COOCH2Ph、C1～C5烷氧基羰基、-CONHCH3和腈的取代基取代的苯磺酰基；萘磺酰基；苄基磺酰基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基和C1～C5直链或支链烷基胺基的取代基取代的苯甲酰基；噻吩磺酰基；
Figure BDA0003376837320000102
C1～C5烷氧基羰基；或苯基氨基羰基；
R3是
Figure BDA0003376837320000103
Figure BDA0003376837320000104
Figure BDA0003376837320000111
Figure BDA0003376837320000121
在本发明中，术语“烷基”是指链中含有1至5个碳原子的可以是直链或支链的脂族烃基。优选的烷基基团链中含有1至3个碳原子。更优选的烷基基团链中含有约1、2或3个碳原子。支链是指一个或多个低级烷基(如甲基、乙基或丙基)连接到线性烷基链上。“低级烷基”是指链中具有1至5个碳原子的可以是直链或支链的基团。“烷基”可以是未取代的或任选地被一个或多个可以相同或不同的取代基取代。
在本发明中，“卤代”或“卤素”是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
当本文中公开的基团表示为“取代”时，这些基团可以被任何合适的一个或多个取代基取代。取代基的说明性实例包括在本文中公开的示例性化合物和实施方案中可见的那些，以及卤素(氯、碘、溴或氟基团)、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基、烷基氨基、羧基、硝基、氨基(ano)、硫醇、硫醚、亚胺、酰亚胺、脒、胍、烯胺、氨基羰基、酰氨基、膦酰基、膦、硫代羰基、磺酰基、砜、磺酰胺、酮、醛、酯、脲、氨基甲酸酯、肟、羟胺、烷氧基胺、芳烷氧基胺、N-氧化物、肼、酰肼、腙、叠氮化物、异氰酸酯、异硫氰酸酯、氰酸酯、硫氰酸酯等。
在本发明的一个实施方案中，其中R1为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代的吲哚基甲基：羟基、取代或未取代的苯基、巯基和被一个或多个选自C1～C5烷硫基的取代基取代或未取代的
Figure BDA0003376837320000122
直链或支链烷基；或
Figure BDA0003376837320000123
烷基、羟基、羟基羰基和甲酰基，
其中R2是未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基、硝基、胺基、卤素、-CF3、C1～C5烷基羰基氨基、-COOH、C1～C5烷氧基、苯基、-OCH2Ph、羟基、-COOCH2Ph、C1～C5烷氧基羰基、-CONHCH3和腈的取代基取代的苯磺酰基，
其中R3可以是
Figure BDA0003376837320000131
优选地，其中R1为未取代的C1～C5直链或支链烷基；或未取代的吲哚基甲基，
其中R2是未取代的或被
Figure BDA0003376837320000135
直链或支链烷基取代的苯磺酰基，
其中R3可以是
Figure BDA0003376837320000132
在本发明的一个实施方案中，其中R1可以优选为氢或环己烷、
Figure BDA0003376837320000133
Figure BDA0003376837320000134
Figure BDA0003376837320000141
在本发明的另一个实施方案中，其中R1可以最优选为
Figure BDA0003376837320000142
在本发明的另一个实施方案中，其中R2可以优选是氢、
Figure BDA0003376837320000151
在本发明的另一个实施方案中，其中R3可以优选是
Figure BDA0003376837320000152
Figure BDA0003376837320000153
Figure BDA0003376837320000161
Figure BDA0003376837320000171
此外，在本发明中，其中所述式1的化合物可为：
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺，
(R)-4-甲基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺，
(R)-4-甲基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)-戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-N-(1-(1，1-二氧化硫代吗啉代)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(N-((S)-1-((R)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲基哌啶-1-基)苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-(4-甲基哌啶-1-基)嘧啶-4-基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-吗啉代吡啶-3-基)戊酰胺，
(S)-N-(6-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)吡啶-3-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(3-氟-4-吗啉代苯基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(1，1-二氧化硫代吗啉代)苯基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-(5-(4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺基)吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酸叔丁基酯，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(吡咯烷-1-基)苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(2-吗啉代乙基)戊酰胺，
(S)-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-硝基苯磺酰胺，
(S)-3-氨基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(3-硝基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(萘-1-磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(萘-2-磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-2-(4-甲氧基苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(噻吩-2-磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-硝基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-2-(联苯-4-基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-(苄基氧基)-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-4-羟基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-4-(N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)氨磺酰基)苯甲酸苄酯，
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-吗啉代-4-氧代丁酸叔丁酯，
(S)-4-甲基-N-(1-吗啉代-1-氧代-3-苯基丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-N-(3-羟基-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-4-甲基-N-(3-甲基-1-吗啉代-1-氧代丁-2-基)苯磺酰胺，
(R)-N-(3-巯基-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(2S，3S)-3-羟基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺，
(2S，3S)-3-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(甲硫基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-苯基丙酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯甲酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-2-(4-叔丁基苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯，
(S)-2-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯，
(S)-2-(4-(叔丁氧基羰基氨基)苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯，
(S)-4-甲基-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-1-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-苯基脲，
(S)-4-叔丁基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺，
(S)-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-(苯基磺酰基)丙酰胺，
(S)-4-叔丁基-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺，
(S)-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(2-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(3-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(3，5-二甲基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)N-(4吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-吗啉代噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(2，4-二甲基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
3-(3-乙氧基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)-1H-吲哚-5-羧酸，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-(1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺，
(S)-N-(6-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)吡啶-3-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(R)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-N-(3-氟-4-吗啉代苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-硝基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲氧基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-N-(4吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙烯酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(苯并[d]噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-吗啉代噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(5-(4-甲氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(5-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(3，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(2-溴-4-氟苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-(2-氨基噻唑-4-基)苯基-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酸酯，
(S)-N-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(4-羟基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-对甲苯基噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(4-((S)-1-甲氧基丙-2-基氧基)苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-吗啉代苯基)噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-甲基-4-(2-(4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸酯，
(S)-4-(2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-(4-吗啉代苯基氨基)-3-氧代丙基)苯基4-甲基苯磺酸酯，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-甲氧基-N，4-二甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-甲氧基-N-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(4-叔丁基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(2-氯苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(2，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸甲酯，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸乙酯，
(S)-3-(4-苯甲酰基苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)-N-甲基苯甲酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-(萘-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基氨基甲酸叔丁酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酸，
(S)-4-(4-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-甲氧基苯基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-(哌嗪-1-基)苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-4-(4-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)苯基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-吗啉代苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1-甲酰基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯甲酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯甲酰胺，
(S)-3-羟基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺，
(S)-1-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-3-苯基脲，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-吗啉代吡啶-3-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(2-吗啉代嘧啶-5-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氰基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(6-(三氟甲基)吡啶-3-磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸甲酯，
(S)-3-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(R)-3-(2，3-二氧代-3，4-二氢喹喔啉-1(2H)-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-N-(5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基)-5-(三氟甲基)吡啶甲酰胺，
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸苄酯，
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(4-吗啉代苯基氨基)-4-氧代丁酸苄酯，
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺，
2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)乙酰胺，
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(4-吗啉代苯基氨基)-4-氧代丁酸，
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-苯基丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-苯基丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-苯基丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(噻吩-2-基甲基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(2-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)氨磺酰基)苯基)乙酰胺，
(S)-4-甲基-2-(3-苯基脲基)戊酸苄酯，
4-甲基-N-(2-吗啉代-2-氧代乙基)苯磺酰胺，
4-甲基-N-(1-(吗啉-4-羰基)环己基)苯磺酰胺，
(S)-4-(N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)氨磺酰基)苯甲酸，
(S)-2-(4-羟基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙烯酰胺，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸，
(S)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙烯酰胺，
(S)-N-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(S)-N-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-吗啉代苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-吗啉代苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-甲基-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(6-(三氟甲基)吡啶-3-磺酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-(4-硝基苯基)戊二酰胺，
(S)-5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基氨基甲酸苄酯，
(S)-6-氨基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)己酰胺，
(S)-3，5-二甲氧基-N-(5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基)苯甲酰胺，
(S)-N5-(4-甲氧基苄基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-苯基戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-吗啉代-N-(4-吗啉代苯基)-5-氧代戊酰胺，
S)-N5-(4-氟苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺，
(S)-N5-(4-叔丁基苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-(4-(三氟甲基)苯基)戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N4-(4-硝基苯基)琥珀酰胺，
(S)-N-(呋喃-2-基甲基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(呋喃-2-基甲基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-异丙基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-异丙基丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-甲氧基苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰基)-N-(4-甲氧基苯基)肼甲酰胺，
(S)-4-溴-N-(1-(3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代-1-(3-苯基-1H-吡唑-1-基)丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺，
N-((S)-1-(2-((3S，5S，7S)-金刚烷-1-羰基)肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(对甲苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-苯乙基丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-硝基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-甲氧基苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-4-溴-N-(1-(2-十二酰基肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-4-溴-N-(1-(2-癸酰基肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-苯乙基丙酰胺，
N-((S)-1-(2-((3S，5S，7S)-金刚烷-1-羰基)肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-氟苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯乙基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(3-苯基丙基)丙酰胺，
(S)-N-((3R，5R，7R)-金刚烷-1-基)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)-1-氧代丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-N-((3R，5R，7R)-金刚烷-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯乙基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(3-苯基丙基)丙酰胺，
(S)-N-(4-氟苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯甲酰胺，
(S)-2-(4-氯苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-((1r，3R，5S，7S)-3，5-二甲基金刚烷-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氰基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯甲酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)丙烯酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)乙基)苯甲酸，
(S)-N-(4-溴苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲基苯乙基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
2-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸乙酯，
(S)-N-(4-氯苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
2-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸，
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸甲酯，
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸，
(S)-3-(苯并[d]噁唑-2-基氨基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)苯甲酰胺，
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)烟酰胺，或者
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)嘧啶-5-甲酰胺。
上文所列化合物的结构式、这些化合物对AIMP2-DX2表达的抑制效果以及对癌细胞的细胞毒性如下表1中所示。
表1
Figure BDA0003376837320000231
Figure BDA0003376837320000241
Figure BDA0003376837320000251
Figure BDA0003376837320000261
Figure BDA0003376837320000271
Figure BDA0003376837320000281
Figure BDA0003376837320000291
Figure BDA0003376837320000301
Figure BDA0003376837320000311
Figure BDA0003376837320000321
Figure BDA0003376837320000331
Figure BDA0003376837320000341
Figure BDA0003376837320000351
Figure BDA0003376837320000361
Figure BDA0003376837320000371
Figure BDA0003376837320000381
Figure BDA0003376837320000391
Figure BDA0003376837320000401
Figure BDA0003376837320000411
Figure BDA0003376837320000421
Figure BDA0003376837320000431
Figure BDA0003376837320000441
Figure BDA0003376837320000451
Figure BDA0003376837320000461
Figure BDA0003376837320000471
本发明的式1的化合物可以药学上可接受的盐的形式使用。作为盐，可以使用与多种药学或生理学上可接受的有机或无机酸形成的酸加成盐。作为合适的有机酸，可以采用例如羧酸、膦酸、磺酸、乙酸、丙酸、辛酸、癸酸、乙醇酸、乳酸、富马酸、琥珀酸、己二酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、谷氨酸、天冬氨酸、马来酸、苯甲酸、水杨酸、邻苯二甲酸、苯乙酸、苯磺酸、2-萘磺酸、甲基硫酸、乙基硫酸、十二烷基硫酸等等，并且作为合适的无机酸，可以采用例如盐酸、硫酸或磷酸。
本发明的式1的化合物可以包括所有可通过常规方法制备的盐、水合物和溶剂合物、外消旋物或立体异构体以及药学上可接受的盐。
根据本发明的实施方案，证实所述化合物表现出抑制AIMP2-DX2表达的活性。具体而言，通过抑制与有助于AIMP2-DX2蛋白稳定化的HSP70的结合，证实了该活性。
因此，本发明提供的化合物的特征可以在于它们表现出抑制AIMP2-DX2表达的活性。
本发明还提供制备权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的方法，所述化合物通过以下反应式制备：
[反应式1]
Figure BDA0003376837320000472
在反应式1中，
R1、R2和R3如上文所定义。
另一方面，根据本发明的一实施方案，证实式1的化合物或其药学上可接受的盐通过抑制AIMP2-DX2的表达而对癌细胞表现出优异的细胞毒性，并且在体内肿瘤模型中，抑制肿瘤生长的作用也非常优异。
因此，本发明提供用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
另一方面，根据之前的报道，已经证实，当AIMP2-DX2的表达被抑制时，COX-2的表达受到抑制，且炎症反应得到缓解(韩国专利第1067816号)。因此，本发明的抑制AIMP2-DX2表达的化合物可表现出优异的抗炎症性疾病活性。
因此，本发明提供用于预防或治疗炎症性疾病的药物组合物，其包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
在本发明中，所述炎症性疾病可以选自炎症性皮肤病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、腹膜炎、骨髓炎、蜂窝织炎、脑膜炎、脑炎、胰腺炎、创伤性休克、支气管哮喘、变应性鼻炎、囊性纤维化、中风、急性支气管炎、慢性支气管炎、急性细支气管炎、慢性细支气管炎、骨关节炎、痛风、脊椎关节病、强直性脊柱炎、莱特尔氏综合征、牛皮癣性关节病、肠脊椎炎、青少年关节病、青少年强直性脊柱炎、反应性关节病、感染性关节炎、感染后关节炎、淋球菌性关节炎、结核性关节炎、病毒性关节炎、真菌性关节炎、梅毒性关节炎、莱姆病、与“血管炎综合征”相关的关节炎、结节性多动脉炎、过敏性血管炎、卢伽雷(Lou Gehrig′s)肉芽肿病、风湿性多肌痛、关节细胞动脉炎、钙结晶沉积性关节病、假性痛风、非关节风湿病、滑囊炎、肌腱炎、上髁炎(网球肘)、神经性关节病(夏科氏关节(charco and joint))、关节积血、过敏性紫癜(Henoch-
Figure BDA0003376837320000481
purpura)、肥大性骨关节病、多中心网状细胞瘤、腹股沟炎(surcoilosis)、血色素沉着病、镰刀形细胞病和其他血红蛋白病、高蛋白血症、低丙球蛋白血症、家族性地中海贫血、Behat′s病、系统性红斑狼疮、回归热、银屑病、多发性硬化症、败血症、感染性休克、多器官功能障碍综合征、急性呼吸窘迫综合征、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、急性肺损伤和支气管肺发育不良，但不限于此。
根据本发明的药物组合物可以单独包含式1的化合物或其药学上可接受的盐，或者可另外包含一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
所述药学上可接受的载体可以进一步包括例如用于口服给药的载体或用于肠胃外给药的载体。用于口服给药的载体可以包括乳糖、淀粉、纤维素衍生物、硬脂酸镁、硬脂酸等。此外，肠胃外给药的载体可以包括水、合适的油、盐水、葡萄糖水溶液和乙二醇等，并且可以进一步包括稳定剂和防腐剂。合适的稳定剂包括抗氧化剂，例如亚硫酸氢钠、亚硫酸钠或抗坏血酸。合适的防腐剂包括苯扎氯铵、对羟基苯甲酸甲酯或丙酯以及氯丁醇。其他药学上可接受的载体可参考本领域已知的那些。
本发明的药物组合物可以通过任意方法向包括人的哺乳动物给药。例如，它可以口服或肠胃外给药。肠胃外给药方法不限于此，可以是静脉内、肌肉内、动脉内、髓内、鞘内、心内、经皮、皮下、腹膜内、鼻内、肠内、局部、舌下或直肠给药。例如，本发明的药物组合物可以制备为可注射形式并通过用30号细注射针轻轻刺入皮肤给药，或通过将其直接施用于皮肤。
根据上述给药途径，本发明的药物组合物可以配制成用于口服给药或肠胃外给药的药剂。
在用于口服给药的药剂的情况下，本发明的组合物可以使用本领域已知的方法配制成散剂、颗粒剂、片剂、丸剂、糖衣丸、胶囊剂、液体剂、凝胶剂、糖浆剂、浆剂、混悬剂等。例如，口服制剂可以通过将活性成分与固体赋形剂混合，研磨，加入合适的辅料，并加工成颗粒混合物，以得到片剂或糖衣丸。合适的赋形剂的实例可以包括糖类(包括乳糖、右旋糖、蔗糖、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、赤藓糖醇和麦芽糖醇等)，淀粉类(包括玉米淀粉、小麦淀粉、大米淀粉和马铃薯淀粉等)，纤维素类(包括纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羟丙基甲基纤维素等)，以及诸如明胶、聚乙烯吡咯烷酮等的填充剂。另外，如果需要，可以加入交联聚乙烯吡咯烷酮、琼脂、海藻酸或海藻酸钠作为崩解剂。此外，本发明的药物组合物还可包含抗聚集剂、润滑剂、润湿剂、调味剂、乳化剂和防腐剂。
肠胃外给药的药剂可以通过本领域已知的方法配制成注射剂或乳膏剂、洗剂、外用软膏剂、油剂、保湿剂、凝胶剂、气雾剂和鼻吸入剂的形式。这些制剂在所有药物化学中公知的处方集中都有描述。
本发明的药物组合物的总有效量可以作为单剂量形式向患者给药，并且可以通过长时间给药多剂量的分次治疗方案给药。本发明的药物组合物可根据疾病的严重程度改变活性成分的含量。优选地，本发明的药物组合物的总剂量可为每天每1kg患者体重约0.01ug至1,000mg，最优选0.1ug至100mg。然而，由于本发明的药物组合物的剂量是考虑到患者的年龄、体重、健康状况、性别、疾病严重程度、饮食和排泄率等多种因素以及给药途径和治疗次数来确定的，并且确定对患者的有效剂量，考虑到这一点，本领域普通技术人员能够根据本发明药物组合物作为神经退行性疾病的治疗剂的具体用途确定合适的有效剂量。根据本发明的药物组合物在其配方、给药途径和给药方法方面没有特别限制，只要表现出本发明的效果即可。
在本发明中，“治疗”是指全面改善癌症或炎症性疾病的症状，这可以优选地包括治愈、基本上预防或改善癌症或炎性疾病的病况，包括但不限于减轻、治愈或预防由癌症或炎症性疾病引起的一种或大部分症状。
本发明提供式1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗癌症的药剂中的用途。
本发明提供了治疗癌症的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
本发明提供式1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗炎症性疾病的药剂中的用途。
本发明提供治疗炎症性疾病的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
本发明的“有效量”是指当向个体给药时显示改善、治疗、预防、检测、诊断癌症或炎症性疾病，或者抑制或减轻癌症或炎性疾病的效果的量，所述“个体”可以是动物，优选包括哺乳动物的动物，特别是人，并且可以是源自动物的细胞、组织、器官等。所述个体可以是需要所述效果的患者。
如本文所用，术语“包含”与“包括”或“特征在于”同义使用，在根据本发明的组合物或方法中，不排除未具体提及的方法的其他组分或步骤。此外，术语“由...组成”是指排除未具体描述的附加要素、步骤或成分。术语“基本上由...组成”是指，在组合物或方法的范围内，除了所描述的物质或步骤之外，它还可以包括基本上不影响其基本性质的物质或步骤。
有益效果
本发明托由式1表示的化合物在抑制AIMP2-DX2的表达方面非常有效，因此可以非常有用地在AIMP2-DX2引起的各种疾病的发展中使用，特别地用作癌症的治疗剂。
附图简要说明
图1是用本发明的化合物63在各个浓度处理表达NanoLuc萤光素酶-DX2或-AIMP2的A549细胞4小时后通过测量荧光来计算AIMP2-DX2和AIMP2的IC50的结果。
图2是通过体外拉下试验证实本发明的化合物63抑制AIMP2-DX2和HPS70结合的结果。将纯化的AIMP2-DX2-His6和HSP70蛋白混合并用各个浓度的化合物63处理4小时后，AIMP2-DX2用Ni-IDA树脂沉淀，用AIMP2-DX2沉淀的HSP70通过SDS-PAGE和考马斯染色显示。
图3a至3d是对移植了H460细胞的小鼠每两天腹膜内给药化合物63(50mg/kg)共15天时观察肿瘤生长的结果。(图3a：给药结束后每只小鼠和肿瘤的宏观观察，图3b：肿瘤随时间的生长曲线，图3c：给药结束时获得的每个肿瘤的重量，图3d：给药期间动物的体重变化)。
图4为根据本发明的式1的化合物中化合物55和化合物89对癌细胞生长抑制作用及药物在H460异种移植动物模型中的肿瘤分布测试结果。紫杉醇用作阳性对照。
具体实施方式
下文中会详细描述本发明。
然而，以下实施例仅用于说明本发明，本发明的内容不限于以下实施例。
实施例1：化合物的制备
在本发明中，式1的化合物按照以下反应式1制备：
[反应式1]
Figure BDA0003376837320000491
在反应式中，R1、R2和R3如上所定义。
具体地，采用以下原料：酸(1)(1.0当量)、2M NaOH溶液(1.0当量)。将混合物在0℃搅拌数分钟直至形成澄清溶液。向上述溶液中加入磺酰氯(1.05当量)、DIPEA(1.1当量)和丙酮。将混合物在0℃下搅拌10分钟，然后在室温下搅拌12小时。反应完成后，将混合物用乙醚洗涤以除去有机杂质。将合并的有机层再次用2M NaOH洗涤。在0℃下向水层中加入2NHCl，直至pH值为2。然后用乙酸乙酯、水和盐水萃取整个含水混合物。有机溶剂用MgSO4干燥并真空蒸发以获得化合物(2)。
向15mL的DMF或DCM∶THF＝1∶1中加入上述化合物(2)(2当量)、胺(1.1当量)、EDCI(1.1当量)和HOBt(1.1当量)。将混合物在室温下搅拌过夜，然后用乙酸乙酯、水和盐水萃取。将有机层用MgSO4干燥并真空蒸发以得到化合物(3)的粗产物，将其通过柱色谱法纯化得到纯的化合物(3)。
根据上述方法制备的式1的化合物的具体实例、结构和NMR分析结果如下详细所示。
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.70(d，J＝8.40Hz，2H)，7.29(d，J＝8.00Hz，2H)，5.74(d，J＝9.60Hz，1H)，4.06-4.01(m，1H)，3.61-3.51(m，2H)，3.41-3.36(m，1H)，3.31-3.14(m，5H)，2.42(s，3H)，2.00-1.93(m，1H)，1.50-1.43(m，1H)，1.17-1.11(m，1H)，0.95(d，J＝6.80Hz，3H)，0.92(d，J＝6.80Hz，3H)
(R)-4-甲基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.70(d，J＝8.80Hz，2H)，7.29(d，J＝8.40Hz，2H)，5.78(d，J＝9.60Hz，1H)，4.08-4.02(m，1H)，3.59-3.42(m，2H)，3.41-3.32(m，1H)，3.31-3.15(m，5H)，2.41(s，3H)，1.99-1.92(m，1H),1.50-1.42(m，1H)，1.19-1.12(m，1H)，0.95(d，J＝6.80Hz，3H)，0.92(d，J＝6.80Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(d，J＝8.00Hz，2H)，7.27(d，J＝8.00Hz，2H)，5.59(d,J＝10.0Hz，1H),4.25-4.19(m，1H),3.78-3.71(m，2H)，3.69-3.37(m，11H)，3.22-3.12(m，3H)，2.40(s，3H)，1.98-1.91(m，1H)，1.49-1.33(m，2H)，0.91(t，J＝6.00Hz，6H)
(R)-4-甲基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)-戊-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(d，J＝8.00Hz，2H)，7.27(d，J＝8.40Hz，2H)，5.66(d，J＝9.60Hz，1H),4.26-4.20(m，1H)，3.79-3.67(m，2H)，3.66-3.38(m，11H)，3.23-3.12(m，3H)，2.40(s，3H)，1.97-1.90(m，1H)，1.49-1.33(m，2H)，0.92(d，J＝4.20Hz，3H)，0.89(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-N-(1-(1，1-二氧化硫代吗啉代)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.73(d，J＝7.60Hz，2H)，7.34(d，J＝7.60Hz，2H)，5.59(d，J＝9.60Hz，1H)，4.40(d，J＝14.0Hz，1H)，4.05-3.99(m，1H)，3.81(d，J＝14.8Hz，1H)，3.66(t，J＝12.6Hz，1H)，3.32(t，J＝12.2Hz，1H)，2.88(t，J＝11.2Hz，2H)，2.61-2.56(m，1H)，2.50-2.40(m，4H)，1.97-1.92(m，1H)，1.52-1.46(m，1H)，1.22-1.16(m，1H)，0.93(d，J＝6.40Hz，3H)，0.85(d，J＝6.40Hz，3H)
N-((S)-1-((R)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.70(d，J＝8.20Hz，2H)，7.28(d，J＝7.60Hz，2H)，5.60(d，J＝9.60Hz，1H)，4.05(dd，J＝3.00，7.40Hz，1H)，3.97-3.91(m，1H)，4.06-4.03(m，1H)，3.97-3.91(m，1H)，3.63-3.61(m，1H)，3.52-3.49(m，1H)，3.29-3.25(m，2H)，2.42(s，3H)，1.94-1.85(m，2H)，1.77-1.68(m，2H)，1.56-1.47(m，2H)，1.25-1.19(m，1H)，0.94(d，J＝3.20Hz，3H)，0.93(d，J＝4.00Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(s，1H)，7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.22-7.12(m，4H)，6.82-6.78(m，2H)，5.48(s，1H)，3.84-3.82(m，1H)，3.07(t，J＝5.60Hz，4H)，2.32(s，3H)，1.71-1.46(m，8H)，0.85(d，J＝6.00Hz，3H)，0.72(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲基哌啶-1-基)苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.97(s，1H)，7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.21-7.12(m，4H)，6.81-6.77(m，2H)，5.66(d，J＝7.60Hz，1H)，3.88-3.83(m，1H)，3.56-3.53(m，2H)，2.65-2.58(m，2H)，2.31(s，3H)，1.73-1.70(m，2H)，1.62-1.56(m，2H)，1.50-1.45(m，2H)，1.37-1.25(m，2H)，0.97(d，J＝6.40Hz，3H)，0.84(d，J＝6.00Hz，3H)，0.71(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.21(s，1H)，7.98(d，J＝2.80Hz，1H)，7.76(d，J＝8.40Hz，2H)，7.48(dd，J＝2.80，8.80Hz，1H)，7.22(d，J＝8.00Hz，2H)，6.52(d，J＝8.80Hz，1H)，5.85(d，J＝8.00Hz，1H)，4.16-4.11(m，2H)，3.91-3.86(m，1H)，2.78-2.72(m，2H)，2.32(s，3H)，1.69-1.47(m，6H)，1.23-1.13(m，2H)，0.95(d，J＝6.00Hz，3H)，0.83(d，J＝6.40Hz，3H)，0.68(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-(4-甲基哌啶-1-基)嘧啶-4-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.76(s，1H)，8.31(s，1H)，7.75(d，J＝8.40Hz，2H)，7.22(d，J＝8.40Hz，3H)，6.21(s，2H)，4.37(s，2H)，3.85(s，1H)，2.90-2.84(m，2H)，2.31(s，3H)，1.80-1.60(m，4H)，1.53-1.1.47(m，2H)，1.19-1.09(m，2H)，0.97(d，J＝6.80Hz，3H)，0.82(d，J＝6.80Hz，3H)，0.70(d，J＝6.40Hz,3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.95(s，1H)，7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.28-7.16(m，4H)，6.84-6.71(m，2H)，5.49(d，J＝7.60Hz，1H)，3.84(t，J＝4.80Hz，4H)，3.08(t，J＝4.80Hz，4H)，2.33(s，3H)，1.60-1.58(m，2H)，1.50-1.46(m，1H)，0.84(d，J＝6.00Hz，3H)，0.70(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-吗啉代吡啶-3-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.29(s，1H)，8.04(d，J＝2.40Hz，1H)，7.77(d，J＝8.40Hz，2H)，7.59(dd，J＝2.80，9.20Hz，1H)，7.23(d，J＝8.40Hz，2H)，6.52(d，J＝8.80Hz，1H)，5.90(d，J＝8.00Hz，1H)，3.92-3.86(m，1H)，3.80(t，J＝5.00Hz，4H)，3.42(t，J＝4.60Hz，4H)，2.34(s，3H)，1.60-1.48(m，3H)，0.83(d，J＝6.00Hz，3H)，0.67(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-N-(6-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)吡啶-3-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.03(d，J＝2.40Hz，2H)，8.00(s，1H)，7.77(d，J＝8.40Hz，2H)，7.61(dd，J＝2.80，9.20Hz，1H)，7.26(d，J＝8.00Hz，2H)，6.53(d，J＝9.20Hz，1H)，5.48(d，J＝7.60Hz，1H)，4.13(q，J＝7.20Hz，1H)，3.95(dd，J＝2.00，12.8Hz，2H)，3.87-3.82(m，1H)，3.72-3.68(m，2H)，2.49-2.44(m，2H)，2.35(s，3H)，1.63-1.58(m，2H)，1.52-1.47(m，1H)，1.25(d，J＝8.00Hz，6H)，0.85(d，J＝6.00Hz，3H)，0.69(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-N-(3-氟-4-吗啉代苯基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.81(s，1H)，7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.29(d，J＝8.00Hz，2H)，7.26-7.21(m，1H)，6.98(d，J＝6.00Hz，1H)，6.85(t，J＝9.00Hz，1H)，4.90(d，J＝7.20Hz，1H)，3.86(t，J＝4.60Hz，4H)，3.77-3.72(m，1H)，3.04(t，J＝4.40Hz，4H)，2.38(s，3H)，1.67-1.43(m，3H)，0.86(d，J＝6.40Hz，3H)，0.68(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-N-(4-(1，1-二氧化硫代吗啉代)苯基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.07(s，1H)，7.78(d，J＝8.40Hz，2H)，7.33(d，J＝9.20Hz，2H)，7.28(d，J＝8.40Hz，2H)，6.84(d，J＝8.40Hz，2H)，5.31(d，J＝7.20Hz，1H)，3.82-3.76(m，5H)，3.10(t，J＝5.20Hz，4H)，2.37(s，3H)，1.67-1.45(m，3H)，0.84(d，J＝6.40Hz，3H)，0.65(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-(5-(4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺基)吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.15(s，1H)，8.02(d，J＝2.80Hz，1H)，7.77(d，J＝8.40Hz，2H)，7.6(dd，J＝2.80，9.20Hz，1H)，7.25(d，J＝8.40Hz，2H)，6.55(d，J＝9.20Hz，2H)，5.58(d，J＝8.00Hz，1H)，3.89-3.84(m，1H)，3.53-3.43(m，8H)，2.33(s，3H)，1.62-1.59(m，2H)，1.52-1.48(m，10H)，0.85(d，J＝5.60Hz，3H)，0.69(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(吡咯烷-1-基)苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.71(s，1H)，7.23(d，J＝8.00Hz，2H)，7.08-7.04(m，2H)，6.43-6.39(m，2H)，5.47(d，J＝7.60Hz，1H)，3.85-3.79(m，1H)，3.22(t，J＝6.40Hz，4H)，2.43(s，3H)，2.03-1.96(m，4H)，1.64-1.47(m，3H)，0.86(d，J＝6.40Hz，3H)，0.74(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(2-吗啉代乙基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.76-7.73(m，2H)，7.29(d，J＝8.00Hz，2H)，6.65(t，J＝4.80Hz，1H)，5.50(d，J＝7.20Hz，1H)，3.71-3.63(m，5H)，3.29-3.23(m，1H)，3.18-3.11(m，1H)，2.46-2.37(m，9H)，1.57-1.50(m，2H)，1.44-1.39(m，1H)，0.83(d，J＝6.40Hz，3H)，0.67(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-硝基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.62(t，J＝2.00Hz，1H)，8.43-8.40(m，1H)，8.17-8.14(m，1H)，7.73(t，J＝8.00Hz，1H)，5.82(d，J＝10.0Hz，1H)，4.28-4.22(m，1H)，3.66-3.58(m，1H)，3.57-3.51(m，2H)，3.39-3.21(m，5H)，1.97-1.90(m，1H)，1.53-1.45(m，1H)，1.25-1.18(m，1H)，0.98(d，J＝6.80Hz，3H)，0.94(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-3-氨基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.23(t，J＝7.80Hz，1H)，7.14-7.09(m，2H)，6.80(dd，J＝1.40，7.80Hz，1H)，4.11-4.02(m，3H)，3.61-3.53(m，2H)，3.44-3.35(m，3H)，3.29-3.20(m，3H)，1.97-1.93(m，1H)，1.51-1.41(m，1H)，1.19-1.13(m，1H)，0.95(d，J＝6.00Hz，3H)，0.91(d，J＝6.80Hz，3H)
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.98(s，1H)，7.91-7.87(m，2H)，7.22-7.19(m，2H)，7.12-7.07(m，2H)，6.80(dd，J＝2.20，6.60Hz，2H)，5.74(d，J＝7.60Hz，1H)，3.85(t，J＝5.00Hz，4H)，3.09(t，J＝4.80Hz，4H)，1.63-1.57(m，2H)，1.53-1.48(m，1H)，0.86(d，J＝6.40Hz，3H)，0.73(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.40Hz，2H)，7.59(d，J＝8.40Hz，2H)，7.45(s，1H)，7.18(d，J＝9.20Hz，2H)，6.85(d，J＝8.80Hz，2H)，5.19(d，J＝8.00Hz，1H)，3.86(t，J＝4.60Hz，4H)，3.82-3.77(m，1H)，3.12(t，J＝5.00Hz，4H)，2.04-1.50(m，3H)，0.90(d，J＝6.40Hz，3H)，0.8(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.99(d，J＝8.00Hz，2H)，7.68(s，1H)，7.66(d，J＝4.00Hz，2H)，7.10(d，J＝12.4Hz，2H)，6.79(d，J＝12.0Hz，2H)，5.70(d，J＝8.40Hz，1H)，3.92-3.98(m，1H)，3.85(t，J＝4.80Hz，4H)，3.09(t，J＝4.80Hz，4H)，1.67-1.54(m，3H)，0.89(d，J＝6.00Hz，3H)，0.79(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(3-硝基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.70(s，1H)，8.26(d，J＝8.00Hz，1H)，8.0(d，J＝8.20Hz，1H)，7.95(s，1H)，7.61(t，J＝8.00Hz，1H)，7.12(d，J＝8.80Hz，2H)，6.73(d，J＝9.20Hz，2H))，6.15(d，J＝8.80Hz，1H)，4.07-4.03(m，1H)，3.85(t，J＝4.60Hz，4H)，3.08(t，J＝4.60Hz，4H)，1.72-1.67(m，1H)，1.60-1.56(m，2H)，0.90(d，J＝6.40Hz，3H)，0.84(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(萘-1-磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.82(d，J＝8.40Hz，1H)，8.38(dd，J＝0.80，7.60Hz，1H)，8.13(s，1H)，8.09(d，J＝8.00Hz，1H)，7.99(d，J＝8.00Hz，1H)，7.76-7.65(m，2H)，7.55(t，J＝7.80Hz，1H)，7.09-7.06(m，2H)，6.79-6.76(m，2H)，6.07(d，J＝7.20Hz，1H)，3.95-3.90(m，5H)，3.13(t，J＝4.60Hz，4H)，1.65-1.61(m，1H)，1.51-1.44(m，2H)，0.76(d，J＝6.00Hz，3H)，0.50(d，J＝6.80Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(萘-2-磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.47(s，1H)，7.96(s，1H)，7.80-7.81(m，4H)，7.62-7.52(m，2H)，7.08-7.05(m，2H)，6.68-6.64(m，2H)，5.70(d，J＝7.60Hz，1H)，3.97-3.91(m，1H)，3.83(t，J＝4.80Hz，4H)，3.04(t，J＝4.80Hz，4H)，1.63-1.48(m，3H)，0.81(d，J＝6.40Hz，3H)，0.63(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.89(d，J＝7.20Hz，2H)，7.75(s，1H)，7.56(t，J＝7.40Hz，1H)，7.49(t，J＝7.40Hz，2H)，7.24(d，J＝9.20Hz，2H)，6.82(d，J＝9.20Hz，2H)，5.20(d，J＝7.20Hz，2H))，3.85(t，J＝4.80Hz，4H)，3.81-3.77(m，1H)，3.10(t，J＝4.80Hz，4H)，1.66-1.46(m，3H)，0.85(d，J＝6.00Hz，3H)，0.69(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(s，1H)，7.42-7.31(m，7H)，6.88-6.84(m，2H)，5.01(d，J＝8.000Hz，1H)，4.27(d，J＝3.20Hz，2H)，3.86-3.81(m，5H)，3.12(t，J＝4.80Hz，4H)，1.74-1.60(m，2H)，1.54-1.47(m，1H)，0.93(d，J＝6.40Hz，3H)，0.90(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-2-(4-甲氧基苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.10(s，1H)，7.83-7.79(m，2H)，7.26-7.22(m，2H)，6.89-6.86(m，2H)，6.80-6.76(m，2H)，5.60(d，J＝7.60Hz，1H)，3.87-3.81(m，5H)，3.76(s，3H)，3.08(t，J＝5.40Hz，4H)，1.63-1.58(m，2H)，1.51-1.47(m，1H)，0.85(d，J＝6.00Hz，3H)，0.70(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(噻吩-2-磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.73(s，1H)，7.65(dd，J＝1.20，4.00Hz，1H)，7.58(dd，J＝1.20，4.80Hz，1H)，7.30-7.27(m，2H)，7.05(dd，J＝3.60，5.20Hz，1H)，6.85-6.81(m，2H)，5.34(s，1H)，3.91-3.84(m，5H)，3.11(t，J＝5.00Hz，4H)，1.72-1.51(m，3H)，0.89(d，J＝6.00Hz，3H)，0.79(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-硝基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.23-8.21(m，2H)，8.03-8.00(m，2H)，7.12(d，J＝8.80Hz，2H)，6.79(d，J＝9.20Hz，2H)，5.49(d，J＝8.80Hz，1H)，3.91-3.84(m，5H)，3.10(t，J＝4.80Hz，4H)，1.76-1.70(m，1H)，1.61-1.58(m，3H)，0.93(d，J＝6.80Hz，3H)，0.87(d，J＝6.80Hz，3H)
(S)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.81-7.78(m，3H)，7.31(d，J＝8.40Hz，2H)，7.26-7.21(m，2H)，6.82-6.78(m，2H)，5.17(d，J＝6.40Hz，1H)，3.85(t，J＝4.00Hz，4H)，3.79-3.77(m，1H)，3.09(t，J＝4.80Hz，4H)，2.94-2.87(m，1H)，1.68-1.44(m，3H)，1.19(d，J＝6.80Hz，6H)，0.85(d，J＝6.00Hz，3H)，0.67(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-2-(联苯-4-基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.94(d，J＝8.20Hz，2H)，7.87(brs，1H)，7.59-7.64(m，2H)，7.37-7.49(m，5H)，7.15-7.20(m，2H)，6.72(d，J＝9.00Hz，2H)，5.48-5.60(m，1H)，3.87-3.95(m，1H)，3.79-3.85(m，4H)，2.98-3.05(m，4H)，1.62-1.69(m，2H)，1.51-1.60(m，1H)，0.88(d，J＝5.80Hz，3H)，0.76(d，J＝5.80Hz，3H)
(S)-4-(苄基氧基)-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.76-7.73(m，2H)，7.41-7.32(m，5H)，7.03-6.99(m，2H)，5.55(d，J＝10.0Hz，1H)，5.11(s，2H)，4.22-4.17(m，1H)，3.78-3.39(m，13H)，3.22-3.06(m，3H)，1.97-1.90(m，1H)，1.48-1.33(m，2H)，0.92(d，J＝4.00Hz，3H)，0.89(d，J＝4.80Hz，3H)
(S)-4-羟基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.20(s，1H)，7.65(d，J＝8.80Hz，2H)，6.83(d，J＝8.80Hz，2H)，5.65(d，J＝9.60Hz，1H)，4.31-4.26(m，1H)，3.84-3.19(m，16H)，1.99-1.93(m，1H)，1.53-1.52(m，2H)，0.93(t，J＝6.20Hz，6H)
(S)-4-(N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)氨磺酰基)苯甲酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.19-8.16(m，2H)，7.92-7.89(m，2H)，7.45-7.34(m，5H)，5.76(d，J＝9.20Hz，1H)，5.37(s，2H)，4.34-4.28(m，1H)，3.82-3.76(m，1H)，3.68-3.63(m，1H)，3.58-3.07(m，14H)，1.97-1.90(m，1H)，1.50-1.34(m，2H)，0.94(d，J＝6.40Hz，3H)，0.91(d，J＝6.80Hz，3H)
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-吗啉代-4-氧代丁酸叔丁酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.40Hz，2H)，7.31(d，J＝7.60Hz，2H)，5.89(d，J＝9.60Hz，1H)，4.55-4.498(m，1H)，3.62-3.28(m，8H)，2.55-2.40(m，4H)，1.41(m，9H)
(S)-4-甲基-N-(1-吗啉代-1-氧代-3-苯基丙-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.68(d，J＝4.80Hz，2H)，7.23-7.29(m，5H)，7.11-7.16(m，2H)，5.88(d，J＝9.60Hz，1H)，4.29-4.35(m，1H)，3.22-3.34(m，3H)，3.05-3.14(m，2H)，2.90-2.98(m，2H)，2.74-2.81(m，1H)，2.55-2.61(m，2H)，2.40(s，3H)
(S)-N-(3-羟基-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.74(d，J＝8.40Hz，2H)，7.32(d，J＝8.4Hz，2H)，6.00(d，J＝8.80Hz，1H)，4.19-4.24(m，1H)，3.52-3.68(m，4H)，3.34-3.49(m，6H)，2.82(q，J＝4.30Hz，1H)，2.44(s，3H)
(S)-4-甲基-N-(3-甲基-1-吗啉代-1-氧代丁-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.69(d，J＝8.40Hz，2H)，7.29(d，J＝8.40Hz，2H)，5.66(d，J＝9.20Hz，1H)，3.81(q，J＝4.80Hz，1H)，3.51-3.58(m，2H)，3.24-3.35(m，5H)，3.10-3.17(m，1H)，2.42(s，3H)，1.76-1.84(m，1H)，1.02(d，J＝6.80Hz，3H)，0.88(d，J＝6.80Hz，3H)
(R)-N-(3-巯基-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.33(d，J＝8.00Hz，2H)，5.95(d，J＝9.60Hz，1H)，4.48-4.53(m，1H)，3.54-3.63(m，2H)，3.30-3.45(m，6H)，2.95(dd，J＝7.00，13.8Hz，1H)，2.84(dd，J＝6.20，14.2Hz，1H)，2.44(s，3H)
(2S，3S)-3-羟基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.44(s，1H)，7.77(d，J＝7.20Hz，2H)，7.28-7.30(m，3H)，6.82(d，J＝8.80Hz，2H)，5.95(d，J＝7.20Hz，1H)，4.38-4.40(m，1H)，3.84(t，J＝4.60Hz，4H)，3.77(dd，J＝2.20，6.60Hz，1H)，3.08-3.10(m，5H)，2.39(s，3H)，0.96(d，J＝6.40Hz，3H)
(2S，3S)-3-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.57(s，1H)，7.84(d，J＝7.60Hz，1H)，7.61(d，J＝8.40Hz，2H)，7.18(d，J＝8.00Hz，2H)，7.11(d，J＝9.20Hz，2H)，6.80(d，J＝8.80Hz，2H)，3.71(t，J＝4.80Hz，4H)，3.57(t，J＝7.60Hz，1H)，3.00(t，J＝4.60Hz，4H)，2.20(s，3H)，1.50-1.63(m，2H)，1.08-1.12(m，1H)，0.76-0.79(m，6H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.63(s，1H)，8.00(s，1H)7.66(d，J＝7.60Hz，2H)，7.23-7.29(m，4H)，6.84(d，J＝8.80Hz，2H)，3.87(q，J＝6.80Hz，1H)，3.71(t，J＝4.60Hz，4H)，3.01(t，J＝4.40Hz，4H)，2.29(s，3H)，1.12(d，J＝7.20Hz，3H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(甲硫基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.06(s，1H)，8.42(s，1H)，8.03(d，J＝8.00Hz，2H)，7.63(d，J＝8.40Hz，2H)，7.59(d，J＝9.20Hz，2H)，7.21(d，J＝8.80Hz，2H)，4.26-4.29(m，1H)，4.09(t，J＝4.40Hz，4H)，3.76(s，3H)，3.39(t，J＝4.60Hz，4H)，2.74-2.87(m，2H)，2.33(s，3H)，2.05-2.25(m，2H)
(S)-3-(1H-吲哚-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.75(s，1H)，9.64(s，1H)，8.05(s，1H)，7.50(d，J＝8.00Hz，2H)，7.39(d，J＝7.60Hz，1H)，7.27(d，J＝8.40Hz，1H)，7.18(d，J＝9.20Hz，2H)，7.09(d，J＝8.40Hz，2H)，7.06(d，J＝2.00Hz，1H)，7.02(t，J＝7.40Hz，1H)，6.91(t，J＝7.20Hz，1H)，6.81(d，J＝8.80Hz，2H)，3.99-4.06(m，1H)，3.71(t，J＝4.80Hz，4H)，2.99-3.05(m，5H)，2.79-2.85(m，1H)，2.18(s，3H)
(S)-3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.04(s，1H)，7.48(d，J＝8.20Hz，2H)，7.17-7.31(m，5H)，7.06(d，J＝8.20Hz，2H)，7.00(dt，J＝1.10，7.20Hz，1H)，6.82(d，J＝9.00Hz，2H)，6.76(s，1H)，5.17(d，J＝6.20Hz，1H)，4.01(q，J＝6.20Hz，1H)，3.82-3.87(m，3H)，3.67(s，2H)，3.17(dd，J＝2.93，6.46Hz，1H)，3.07-3.12(m，2H)，2.34(s，3H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-苯基丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.64(s，1H)，8.11(s，1H)，7.48(d，J＝7.60Hz，2H)，7.12-7.20(m，9H)，6.81(d，J＝8.40Hz，2H)，4.03-4.05(m，1H)，3.71(t，J＝4.40Hz，4H)，3.01(t，J＝4.40Hz，4H)，2.85-2.90(m，1H)，2.70-2.73(m，1H)，2.24(s，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.66-7.73(m，2H)，7.30-7.38(m，3H)，7.15-7.24(m，4H)，5.20(d，J＝10.1Hz，1H)，4.79-4.89(m，2H)，3.98(ddd，J＝6.20，8.30，10.0Hz，1H)，2.39(s，3H)，1.72-1.85(m，1H)，1.43-1.55(m，2H)，0.87(dd，J＝6.60，7.80Hz，6H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯甲酰胺基)戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.69(d，J＝8.00Hz，2H)，7.39-7.32(m，5H)，7.24(d，J＝8.40Hz，2H)，6.48(d，J＝7.60Hz，1H)，5.20(d，J＝1.20Hz，2H)，4.93-4.87(m，1H)，2.40(s，3H)，1.80-1.62(m，3H)，0.97(d，J＝6.00Hz，3H)，0.95(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-2-(4-叔丁基苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.74-7.72(m，2H)，7.52-7.44(m，2H)，7.37-7.31(m，5H)，6.49(d，J＝8.40Hz，1H)，5.19(s，2H)，4.94-4.88(m，1H)，1.78-1.63(m,3H)，1.33(s，9H)，0.97(d,J＝6.00Hz,3H)，0.94(d，J＝5.60Hz,3H)
(S)-2-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(dd，J＝2.00，8.00Hz，1H)，7.51(d，J＝2.00Hz，1H)，7.38-7.33(m，5H)，6.86(d，J＝8.40Hz，1H)，6.06(s，2H)，5.16(d，J＝1.20Hz，2H)，3.56-3.52(m,1H),1.78-1.73(m，1H)，1.63-1.56(m，1H)，1.48-1.41(m，1H)，0.93(d，J＝6.40Hz,3H),0.91(d,J＝6.80Hz，3H)
(S)-2-(4-(叔丁氧基羰基氨基)苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz,CDCl3)δ7.75-7.72(m，2H)，7.43(d，J＝8.40Hz，2H)，7.39-7.31(m，5H)，6.61(s，1H)，6.43(d，J＝8.40Hz，1H)，5.19(d，J＝2.00Hz，2H)，4.92-4.86(m，1H)，1.78-1.62(m，3H)，0.97(d，J＝6.00Hz，3H)，0.95(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.91-7.89(m，2H)，7.68-7.54(m，3H)，7.38-7.31(m，5H)，5.97(d，J＝8.00Hz，1H)，5.14(s，2H)，4.61-4.56(m，1H)，3.46-3.40(m，2H)，2.71-2.66(m，2H)，1.64-1.50(m，3H)，0.90(d，J＝5.60Hz，6H)
(S)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.54(brs，1H)，7.75(t，J＝7.60Hz，4H)，7.26(d，J＝8.20Hz，2H)，6.99(d，J＝0.70Hz，1H)，6.95(d，J＝8.20Hz，2H)，5.19(d，J＝7.00Hz，1H)，3.91(d，J＝5.00Hz，1H)，3.84(d，J＝0.70Hz，3H)，2.32(s，3H)，1.53-1.63(m，2H)，1.43-1.51(m，1H)，0.84(d，J＝5.80Hz，3H)，0.68(d，J＝5.80Hz，3H)
(S)-1-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-苯基脲
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(s，1H)，7.26-7.17(m，4H)，6.94-6.90(m，1H)，6.72(d，J＝8.80Hz，1H)，5.03-4.97(m，1H)，3.81-3.57(m，8H)，1.84-1.77(m，1H)，1.61-1.43(m，2H)，0.90(d，J＝3.60Hz，3H)，0.87(d，J＝7.20Hz，3H)
(S)-4-叔丁基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.40(s，1H)，7.81(d，J＝8.00Hz，2H)，7.45(d，J＝8.80Hz，2H)，4.82-4.73(m，1H)，3.53-3.42(m，8H)，1.74-1.50(m，3H)，1.28(s，9H)，0.89(d，J＝6.80Hz，6H)
(S)-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-(苯基磺酰基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.30(d，J＝8.80Hz，1H)，7.88-7.86(m，2H)，7.75(t，J＝8.00Hz，1H)，7.65(d，J＝8.00Hz，2H)，4.66-4.61(m，1H)，3.52-3.25(m，10H)，2.46-2.42(m，2H)，1.52-1.46(m，1H)，1.38-1.33(m，2H)，0.82(d，J＝6.60Hz，6H)
(S)-4-叔丁基-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺
1H-NMR(400MHz，MeOD)δ7.81(d，J＝8.00Hz，2H)，7.51(t，J＝8.80Hz，2H)，7.45(d，J＝8.80Hz，2H)，6.94(d，J＝8.80Hz，2H)，4.85-4.81(m，1H)，3.82(t，J＝5.00Hz，3H)，3.10(t，J＝4.80Hz，3H)，1.82-1.62(m，3H)，1.28(s，9H)，1.03(d，J＝6.60Hz，6H)
(S)-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.84(s，1H)，8.35(d，J＝7.60Hz，1H)，7.52-7.44(m，4H)，6.97(d，J＝8.40Hz，1H)，6.87(d，J＝9.20Hz，2H)，6.08(d，J＝2.40Hz，2H)，4.60-4.54(m，1H)，3.71(d，J＝4.80Hz，4H)，3.02(t，J＝4.80Hz，4H)，1.74-1.50(m，3H)，0.92(d，J＝6.80Hz，3H)，0.89(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.69-8.63(m，1H)，7.87(d，J＝7.20Hz，2H)，7.71-7.32(m，5H)，7.18-6.60(m，3H)，4.59-4.55(m，1H)，3.82(t，J＝5.00Hz，3H)，3.54-3.48(m，2H)，3.06(t，J＝4.80Hz，3H)，2.75-2.73(m，2H)，1.85-1.56(m，3H)，0.89(d，J＝6.2Hz，6H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.44(s，1H)，10.78(s，1H)，8.51(brs，1H)，7.82-7.80(d，J＝8.50Hz，2H)，7.47-7.37(m，6H)，7.28-7.26(d，J＝8.00Hz)，7.08-6.90(m，5H)，4.32(brs，1H)，3.79(s，3H)，3.33(s，2H)，3.11-3.07(dd，J＝14.5，6.00Hz，1H)，2.90-2.85(dd，J＝14.0，8.50Hz，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.3(s，1H)，10.7(s，1H)，8.24-8.22(d，J＝8.50Hz，1H)，7.95-7.93(d，J＝8.50Hz，1H)，7.50-7.48(d，J＝8.50Hz，2H)，7.15-7.09(m，4H)，6.97-6.95(d，J＝8.00Hz，1H)，6.74-6.58(m，6H)，4.01-3.96(q，J＝7.50Hz，1H)，3.47(s，3H)，2.79-2.74(dd，J＝14.2，7.00Hz，1H)，2.56-2.51(dd，J＝14.5，8.00Hz，1H)，1.86(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(2-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.27(s，1H)，7.86-7.83(m，2H)，7.33-7.29(m，3H)，7.20-7.14(m，4H)，7.01-6.95(m，2H)，6.91(d，J＝2.40Hz，4H)，6.80-6.78(m，2H)，5.38(d，J＝5.60Hz，1H)，4.00-3.95(m，1H)，3.83(t，J＝4.60Hz，4H)，3.27-3.14(m，2H)，3.07(t，J＝5.00Hz，4H)，2.23(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(3-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.76(s，1H)，9.70(s，1H)，8.11(s，1H)，7.45-7.39(m，3H)，7.28-7.19(m，5H)，7.06-7.00(m，2H)，6.93-6.89(m，1H)，6.81(d，J＝8.80Hz，2H)，4.09-4.07(m，1H)，3.71(t，J＝4.80Hz，4H)，3.05-2.99(m，5H)，2.85-2.79(m，1H)，2.14(s，3H)
(S)-2-(3，5-二甲基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.77(s，1H)，9.71(s，1H)，8.04(s，1H)，7.42(d，J＝8.00Hz，1H)，7.28-7.22(m，5H)，7.07-7.00(m，3H)，6.92(t，J＝7.40Hz，1H)，6.82(d，J＝9.20Hz，2H)，4.11-4.07(m，1H)，3.71(t，J＝4.80Hz，4H)，3.05-2.99(m，5H)，2.85-2.80(m，1H)，2.12(s，6H)
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.77(d，J＝2.00Hz，1H)，9.75(s，1H)，8.26(s，1H)，7.62-7.59(m，2H)，7.46(d，J＝8.00Hz，1H)，7.28-7.22(m，3H)，7.09-7.01(m，4H)，6.93(t，J＝7.40Hz，1H)，6.85-6.81(m，2H)，4.10(s，1H)，3.72(t，J＝4.80Hz，4H)，3.07-3.01(m，5H)，2.89-2.83(m，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.77(d，J＝1.60Hz，1H)，9.79(s，1H)，8.55(s，1H)，7.72(d，J＝8.80Hz，2H)，7.57(d，J＝8.40Hz，2H)，4.47(d，J＝8.00Hz，1H)，7.25(d，J＝7.60Hz，1H)，7.19(d，J＝9.20Hz，2H)，7.11(d，J＝2.40Hz，1H)，7.02(t，J＝7.60Hz，1H)，6.92(t，J＝7.40Hz，1H)，6.81(d，J＝9.20Hz，2H)，4.14(s，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.08-2.99(m，5H)，2.92-2.86(m，1H)
(S)-3-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.45(d，J＝2.00Hz，1H)，9.63(s，1H)，8.54(s，1H)，8.02(s，1H)，7.53(d，J＝8.00Hz，2H)，7.18(d，J＝9.20Hz，2H)，7.11(d，J＝8.20Hz，2H)，7.07(d，J＝8.40Hz，1H)，6.97(d，J＝2.40Hz，1H)，6.81(d，J＝8.00Hz，2H)，6.77(d，J＝2.00Hz，1H)，6.57(dd，J＝2.00，8.40Hz，1H)，4.09-4.06(s，1H)，3.72(t，J＝4.80Hz，4H)，3.01(t，J＝5.00Hz，4H)，2.96-2.91(m，1H)，2.76-2.70(m，1H)，2.23(s，3H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.19(brs，1H)，7.67-7.71(m，2H)，7.48(d，J＝7.83Hz，1H)，7.34(d，J＝8.22Hz，1H)，7.25(d，J＝7.83Hz，2H)，7.18(dt，J＝1.17，7.63Hz，1H)，7.07-7.12(m，1H)，7.06(d，J＝1.96Hz，1H)，5.92(d，J＝9.78Hz，1H)，4.42(dt，J＝5.28，9.88Hz，1H)，3.19-3.34(m，4H)，3.08-3.15(m，1H)，2.86-2.98(m，2H)，2.75(m，1H)，2.62-2.70(m，1H)，2.50-2.56(m，1H)，2.39(s，3H)，2.19(m，1H).
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-吗啉代噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.20-8.24(m，1H)，7.54(d，J＝8.22Hz，2H)，7.20(d，J＝8.22Hz，2H)，7.01-7.10(m，3H)，6.91(t，J＝7.43Hz，1H)，6.86(d，J＝2.35Hz，1H)，6.48(s，1H)，6.17-6.23(m，1H)，4.27(d，J＝6.65Hz，1H)，3.78(t，J＝4.70Hz，4H)，3.16(d，J＝6.65Hz，2H)，2.87-2.99(m，4H)，2.25(s，3H)
(S)-2-(2，4-二甲基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.75(s，1H)，9.58(s，1H)，7.98(s，1H)，7.54(d，J＝8.00Hz，1H)，7.38(d，J＝8.00Hz，1H)，7.28(d，J＝8.40Hz，1H)，7.19(d，J＝9.20Hz，2H)，7.08(d，J＝2.40Hz，1H)，7.02(t，J＝7.40Hz，1H)，6.90-6.81(m，5H)，4.05-4.03(m，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.04-3.00(m，5H)，2.90-2.85(m，1H)，2.39(s，3H)，2.15(s，3H)
3-(3-乙氧基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)-1H-吲哚-5-羧酸
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ12.37(s，1H)，11.17(s，1H)，8.37(d，J＝8.40Hz，1H)，8.01(s，1H)，7.68(dd，J＝1.40，8.60Hz，1H)，7.48(d，J＝8.00Hz，1H)，7.35(d，J＝8.40Hz，1H)，7.20-7.08(m，3H)，3.96-3.90(m，1H)，3.08-3.06(m，1H)，2.94-2.88(m，1H)，2.31(s，1H)，0.86(t，J＝6.60Hz，3H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-(1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.62(s，1H)，7.84(s，1H)，7.71(t，J＝8.40Hz，4H)，7.29-7.23(m，6H)，6.98(s，1H)，6.89(d，J＝6.40Hz，1H)，6.83(dt，J＝8.80Hz，2H)，3.99-3.97(m，1H)，3.85(t，J＝4.80Hz，4H)，3.10(t，J＝4.80Hz，4H)，3.01(dd，J＝5.60，15.2Hz，1H)，2.61(dd，J＝4.80，14.8Hz，1H)，2.40(d，J＝8.40Hz，6H)
(S)-N-(6-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)吡啶-3-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.14(brs，1H)，8.00(d，J＝2.35Hz，1H)，7.86(s，1H)，7.62(dd，J＝2.74，9.00Hz，1H)，7.49-7.53(m，2H)，7.33(dd，J＝3.91，7.83Hz，2H)，7.20(t，J＝7.63Hz，1H)，7.08-7.12(m，2H)，7.02(t，J＝7.63Hz，1H)，6.96(d，J＝1.96Hz，1H)，6.57(d，J＝9.00Hz，1H)，5.11(d，J＝6.26Hz，1H)，4.05(q，J＝6.52Hz，1H)，3.97(d，J＝11.35Hz，2H)，3.67-3.77(m，2H)，3.12-3.28(m，2H)，2.45-2.53(m，2H)，2.36(s，3H)，1.27(d，J＝6.26Hz，6H)
(R)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.80(brs，1H)，8.27(s，1H)，7.97(s，2H)，7.45-7.48(m，2H)，7.32(d，J＝7.83Hz，1H)，7.29(d，J＝3.52Hz，1H)，7.22(s，1H)，7.13(t，J＝7.43Hz，1H)，7.00(d，J＝8.22Hz，2H)，6.94(s，1H)，6.78-6.81(m，J＝9.00Hz，2H)，5.57(d，J＝6.65Hz，1H)，4.05(d，J＝6.65Hz，1H)，3.80-3.86(m，4H)，3.19(dd，J＝6.46，13.50Hz，2H)，3.05-3.10(m，4H)，2.28(s，3H)
(S)-N-(3-氟-4-吗啉代苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.78(s，1H)，9.90(s，1H)，8.16(brs，1H)，7.51(d，J＝8.22Hz，2H)，7.40(d，J＝7.83Hz，1H)，7.29(d，J＝7.83Hz，1H)，7.22(dd，J＝2.15，15.1Hz，1H)，7.09(d，J＝8.61Hz，3H)，7.04(t，J＝7.63Hz，1H)，6.89-6.99(m，3H)，4.06(brs，1H)，3.70-3.74(m，4H)，3.04(dd，J＝6.85，14.3Hz，1H)，2.90-2.94(m，4H)，2.85(dd，J＝7.40，14.4Hz，1H)，2.21(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-硝基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.71(brs，1H)，9.90(s，1H)，8.66(brs，1H)，7.84-7.90(m，2H)，7.56-7.61(m，2H)，7.48(d，J＝7.83Hz，1H)，7.29-7.35(m，J＝9.00Hz，2H)，7.12(d，J＝7.83Hz，1H)，7.05-7.08(m，1H)，6.87-6.96(m，2H)，6.81-6.86(m，2H)，4.13(dd，J＝5.28，9.19Hz，1H)，3.70-3.75(m，4H)，2.98-3.05(m，5H)，2.88(dd，J＝9.78，14.5Hz，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.77(brs，1H)，9.77(s，1H)，8.35(brs，1H)，7.40-7.48(m，5H)，7.28(d，J＝8.22Hz，1H)，7.19-7.24(m，2H)，7.07-7.11(m，1H)，7.04(t，J＝7.43Hz，1H)，6.91-6.96(m，1H)，6.81-6.86(m，2H)，4.10(t，J＝7.24Hz，1H)，3.69-3.75(m，4H)，3.00-3.08(m，5H)，2.86(dd，J＝8.41，14.28Hz，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲氧基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.78(brs，1H)，9.67(s，1H)，7.99(brs，1H)，7.54(d，J＝8.61Hz，2H)，7.41(d，J＝7.83Hz，1H)，7.28(d，J＝8.22Hz，1H)，7.22(d，J＝9.00Hz，2H)，7.07-7.10(m，1H)，7.03(t，J＝7.63Hz，1H)，6.90-6.95(m，1H)，6.81(t，J＝9.59Hz，4H)，4.06(brs，1H)，3.70-3.74(m，4H)，3.69(s，3H)，2.98-3.07(m，5H)，2.80-2.90(m，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-N-(4吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.09(brs，1H)，8.03(s，1H)，7.81(s，1H)，7.58-7.62(m，2H)，7.33-7.38(m，2H)，7.18-7.25(m，5H)，7.05(t，J＝7.43Hz，1H)，6.97(d，J＝2.35Hz，1H)，6.80-6.85(m，J＝9.00Hz，2H)，5.11(d，J＝6.26Hz，1H)，4.08(d，J＝6.26Hz，1H)，3.83-3.89(m，4H)，3.34(dd，J＝6.06，14.28Hz，1H)，3.09-3.16(m，5H)，1.25(dd，J＝2.35，7.04Hz，6H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.74(d，J＝8.40Hz，2H)，7.67(d，J＝7.60Hz，2H)，7.21(t，J＝6.80Hz，4H)，7.04(s，1H)，3.98-3.95(m，1H)，2.37(s，1H)，2.26(m，3H)，1.64-1.49(m，3H)，0.85(d，J＝6.40Hz，3H)，0.72(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.13(s，1H)，10.83(s，1H)，8.26-8.24(d，J＝8.50Hz，1H)，7.45-7.44(d，J＝8.00Hz，2H)，7.39-7.38(d，J＝7.50Hz，1H)，7.29-7.27(d，J＝8.00Hz，1H)，7.06-7.02(m，4H)，6.91-6.89(m，1H)，6.72(s，1H)，4.27-4.22(m，1H)，3.07-3.03(dd，J＝14.2，7.50Hz，1H)，2.86-2.81(dd，J＝14.2，8.00Hz，1H)，2.24(s，3H)，2.22(s，3H)
(S)-N-(苯并[d]噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.4(s，1H)，10.8(s，1H)，8.32(m，1H)，7.91(m，1H)，7.72(m，1H)，7.47-7.44(m，6H)，7.03-6.91(m，5H)，4.34(brs，1H)，3.11(m，1H)，2.91(m，1H)，2.08(s，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.73(brs，1H)，10.80(s，1H)，8.41-8.39(d，J＝8.50Hz，1H)，7.51-7.49(d，J＝8.50Hz，2H)，7.42-7.40(d，J＝8.00Hz，2H)，7.32-7.29(t，J＝8.00Hz，2H)，7.08-7.03(m，2H)，6.94-6.91(t，J＝7.50Hz，1H)，3.94-3.89(m，1H)，3.10-3.08(dd，J＝14.5，6.00Hz，1H)，2.89-2.84(dd，J＝14.0，8.50Hz，1H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-吗啉代噻唑-2-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(d，J＝8.00Hz，2H)，7.16(d，J＝8.00Hz，2H)，6.95(s，1H)，6.35(d，J＝10.0Hz，1H)，4.14-4.06(m，1H)，3.86(t，J＝4.80Hz，4H)，3.13-3.07(m，4H)，2.29(s，3H)，1.75-1.70(m，1H)，1.60-1.53(m，1H)，1.46-1.41(m，1H)，0.81(d，J＝6.80Hz，6H)
(S)-N-(5-(4-甲氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ13.52(s，1H)，8.14(d，J＝8.80Hz，1H)，7.92-7.88(m，2H)，7.68(d，J＝8.40Hz，2H)，7.18(d，J＝8.40Hz，2H)，7.07-7.04(m，2H)，4.36-4.29(m，1H)，3.91(s，3H)，2.21(s，3H)，1.84-1.79(m，1H)，1.72-1.64(m，1H)，1.59-1.54(m，1H)，0.89(d，J＝6.40Hz，3H)，0.86(d，J＝6.80Hz，1H)
(S)-N-(5-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ10.55(s，1H)，7.80-7.76(m，4H)，7.19-7.15(m，3H)，6.99(d，J＝9.20Hz，2H)，6.43(d，J＝9.20Hz，1H)，4.22-4.16(m，1H)，3.86(s，3H)，2.21(s，3H)，1.88-1.83(m，1H)，1.72-1.59(m，2H)，0.91(d，J＝6.80Hz，3H)，0.88(d，J＝6.40Hz，3H).
(S)-N-(3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.22(s，1H)，7.78(d，J＝8.40Hz，2H)，7.74-7.71(m，2H)，7.30(d，J＝8.00Hz，2H)，6.98-6.94(m，2H)，6.56(s，1H)，5.40(d，J＝7.20Hz，1H)，3.97-3.92(m，1H)，3.85(s，3H)，2.35(s，3H)，1.64-1.47(m，3H)，0.83(d，J＝6.40Hz，3H)，0.66(d，J＝5.60Hz，1H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.69(s，1H)，7.91(d，J＝8.40Hz，2H)，7.79(d，J＝8.40Hz，2H)，7.65(d，J＝8.40Hz，2H)，7.29-7.26(m，2H)，7.23(s，1H)，5.26(d，J＝6.80Hz，1H)，3.97-3.92(m，1H)，2.33(s，3H)，1.67-1.45(m，3H)，0.83(d，J＝6.40Hz，3H)，0.65(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-N-(4-(3，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.74(s，1H)，7.76(d，J＝7.60Hz，2H)，7.38-7.34(m，2H)，7.26(d，J＝6.80Hz，2H)，7.01(s，1H)，6.90(d，J＝8.00Hz，1H)，5.40(d，J＝6.80Hz，1H)，4.19-4.10(m，1H)，3.95(s，3H)，3.90(s，3H)，2.32(s，3H)，1.60-1.42(m，3H)，0.80(d，J＝6.00Hz，3H)，0.63(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-N-(4-(2-溴-4-氟苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.62(s，1H)，7.78-7.75(m，4H)，7.26(s，1H)，7.10-7.05(m，3H)，5.31(d，J＝7.60Hz，1H)，3.95-3.92(m，1H)，2.32(s，3H)，1.64-1.46(m，3H)，0.82(d，J＝6.40Hz，3H)，0.66(d，J＝6.00Hz，3H).
(S)-4-(2-氨基噻唑-4-基)苯基4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酸酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝7.60Hz，2H)，7.67(d，J＝7.60Hz，2H)，7.29(d，J＝7.20Hz，2H)，6.68(d，J＝7.60Hz，2H)，6.65(s，1H)，5.53(d，J＝9.20Hz，1H)，5.27(s，2H)，4.16-4.11(m，1H)，2.41(m，3H)，1.90-1.87(m，1H)，1.63-1.60(m，1H)，1.27-1.24(m，1H)，0.94(s，6H)
(S)-N-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.58(s，1H)，7.79-7.76(m，3H)，7.28-7.26(m，2H)，7.11-7.06(m，2H)，5.20(d，J＝6.80Hz，2H)，5.27(s，2H)，3.93-3.91(m，1H)，2.41(m，3H)，1.66-1.46(m，3H)，0.83(d，J＝6.40Hz，3H)，0.65(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻唑-2-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.60(s，1H)，7.83(d，J＝8.80Hz，2H)，7.79(d，J＝8.00Hz，2H)，7.29-7.23(m，4H)，7.13(s，1H)，5.21(d，J＝6.80Hz，1H)，3.93(s，1H)，2.33(m，3H)，1.65-1.48(m，3H)，0.83(d，J＝6.40Hz，3H)，0.64(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-N-(4-(4-羟基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.00Hz，2H)，7.64(d，J＝8.80Hz，2H)，7.20(d，J＝8.00Hz，2H)，6.93(s，1H)，6.88(d，J＝8.40Hz，2H)，3.97-3.93(m，1H)，2.25(s，3H)，1.65-1.51(m，3H)，0.88(d，J＝6.40Hz，3H)，0.75(d，J＝6.00Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-对甲苯基噻唑-2-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.74(d，J＝8.40Hz，2H)，7.67(d，J＝7.60Hz，2H)，7.21(t，J＝6.80Hz，4H)，7.04(s，1H)，3.98-3.95(m，1H)，2.37(s，1H)，2.26(m，3H)，1.64-1.49(m，3H)，0.85(d，J＝6.40Hz，3H)，0.72(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-N-(4-(4-((S)-1-甲氧基丙-2-基氧基)苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.97(s，1H)，7.74(d，J＝8.40Hz，2H)，7.69(d，J＝8.80Hz，2H)，7.23(d，J＝8.00Hz，2H)，6.97(s，1H)，6.95(d，J＝9.20Hz，2H)，5.71(d，J＝7.60Hz，1H)，4.58-4.54(m，1H)，4.00-3.94(m，1H)，3.60-3.46(m，2H)，3.40(s，3H)，2.28(s，3H)，1.56-1.40(m，3H)，1.31(d，J＝6.00Hz，3H)，0.78(d，J＝6.00Hz，3H)，0.66(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-吗啉代苯基)噻唑-2-基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.28(dd，J＝9.00，11.4Hz，4H)，7.19(d，J＝8.40Hz，2H)，6.95(t，J＝4.60Hz，3H)，4.13-3.95(m，1H)，3.89(t，J＝4.80Hz，3H)，3.21(t，J＝5.00Hz，3H)，2.25(s，3H)，1.67-1.64(m，1H)，1.55-1.51(m，2H)，0.88(d，J＝6.80Hz，3H)，0.75(d，J＝6.40Hz，3H)
(S)-4-(2-(4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸甲酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ10.05(s，1H)，8.18(d，J＝8.00Hz，2H)，7.93(d，J＝8.40Hz，2H)，7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.26(s，1H)，7.20(d，J＝8.00Hz，2H)，5.63(d，J＝8.00Hz，1H)，4.12-4.09(m，1H)，3.99(s，3H)，2.24(s，3H)，1.65-1.52(m，1H)，0.86(d，J＝5.60Hz，3H)，0.74(d，J＝5.60Hz，3H)
(S)-4-(2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-(4-吗啉代苯基氨基)-3-氧代丙基)苯基4-甲基苯磺酸酯
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.62(s，1H)，9.18(s，1H)，8.05(s，1H)，7.49(d，J＝8.00Hz，2H)，7.15(d，J＝8.40Hz，4H)，6.93(d，J＝8.40Hz，2H)，6.83(d，J＝9.20Hz，2H)，6.58(d，J＝8.00Hz，2H)，3.95(m，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.02(t，J＝4.60Hz，4H)，2.78-2.58(m，2H)，2.25(s，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)7.80-7.71(d，J＝9.00Hz，2H)，7.59(s，4H)，7.45-7.41(d，J＝15.0Hz 2H)，6.98-6.96(d，J＝11.5Hz，2H)，6.75(brs，1H)，4.31-4.28(t，J＝7.50Hz，1H)，3.77(s，3H)，2.92-2.90(dd，J1＝14.0，7.00Hz，1H)，2.77-2.73(dd，J＝14.0，7.50Hz，1H)
(S)-N-甲氧基-N，4-二甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.00Hz，2H)，7.27(d，J＝8.40Hz，2H)，5.40(d，J＝10.4Hz，1H)，4.28(t，J＝10.4Hz，1H)，3.56(s，3H)，2.92(s，3H)，2.40(m，3H)，1.92-1.89(m，1H)，1.45-1.39(m，3H)，1.31-1.24(m，1H)，0.91(d，J＝6.40Hz，6H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-甲氧基-N-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.00(s，1H)，7.54(d，J＝8.40Hz，2H)，7.44(d，J＝7.60Hz，1H)，7.31(d，J＝8.00Hz，1H)，7.16(t，J＝7.40Hz，1H)，7.11-7.03(m，4H)，5.46(d，J＝9.60Hz，1H)，4.61-4.55(m，1H)，3.45(s，3H)，3.17-3.12(m，1H)，3.05-3.00(m，1H)，2.95(s，3H)，2.34(m，3H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.25(s，1H)，7.60(d，J＝8.40Hz，2H)，7.47(d，J＝8.00Hz，1H)，7.29-7.26(m，1H)，7.14-7.02(m，5H)，5.86(d，J＝9.60Hz，1H)，4.66-4.60(m，1H)，3.67-3.63(m，1H)，3.58-3.36(m，13H)，3.25-2.97(m，4H)
(S)-2-(4-叔丁基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ7.94(s，1H)，7.58-7.62(m，2H)，7.39(d，J＝7.83Hz，1H)，7.30-7.34(m，2H)，7.25(d，J＝7.83Hz，1H)，6.99-7.04(m，4H)，6.90(s，1H)，6.77(d，J＝9.00Hz，2H)，4.06(s，1H)，3.75-3.79(m，4H)，3.12-3.20(m，1H)，2.98-3.05(m，5H)，1.18(s，9H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(2-氯苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.89-2.93(dd，J＝14.67，8.80Hz，1H)，3.10-3.14(dd，J＝14.18，6.35Hz，1H)，4.34(brs，1H)，6.91-6.94(t，J＝7.33Hz，1H)，7.04-7.07(t，J＝7.82Hz，1H)，7.11(s，1H)，7.28-7.30(d，J＝8.31Hz，1H)，7.37-7.45(m，6H)，7.47-7.49(d，J＝7.82Hz，1H)，7.55-7.57(d，J＝7.82Hz，1H)，7.60(s，1H)，7.81-7.83(m，1H)，8.55(brs，1H)，10.80(brs，1H)，12.53(brs，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(2，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.85-2.90(dd，J＝14.18，8.80Hz，1H)，3.08-3.12(dd，J＝14.67，6.35Hz，1H)，3.80(s，3H)，3.90(s，3H)，4.32-4.34(d，J＝6.35Hz，1H)，6.61-6.63(d，J＝8.80Hz，1H)，6.66(s，1H)，6.90-6.93(t，J＝7.33Hz，1H)，7.03-7.06(t，J＝7.33Hz，1H)，7.08(s，1H)，7.26-7.28(d，J＝7.82Hz，1H)，7.36-7.40(m，4H)，7.47-7.48(m，2H)，7.96-7.98(d，J＝8.80Hz，1H)，8.51-8.52(d，J＝6.84Hz，1H)，10.78(s，1H)，12.39(s，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.34(s，1H)，10.80(s，1H)，8.53(s，1H)，7.48-7.45(m，2H)，7.40-7.36(m，4H)，7.30-7.27(m，1H)，7.23-7.20(m，1H)，7.10-7.02(m，2H)，6.95-6.90(m，1H)，4.33(brs，1H)，3.12-3.07(m，1H)，2.92-2.86(m，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.10(s，1H)，10.80(s，1H)，8.50-8.45(d，J＝8.00Hz，1H)，7.46-7.45(d，J＝7.50Hz，1H)，7.41-7.36(m，4H)，7.29-7.27(d，J＝8.00Hz，1H)，7.11-7.03(m，3H)，6.93-6.90(t，J＝7.00Hz，1H)，4.32-4.27(m，1H)，3.08-3.04(dd，J＝14.20，6.50Hz，1H)，2.89-2.85(dd，J＝14.20，8.50Hz，1H)，2.52(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.2(s，1H)，10.8(s，1H)，8.53-8.52(d，J＝8.50Hz，1H)，7.45-7.44(d，J＝8.00Hz，1H)，7.39(m，4H)，7.28-7.27(d，J＝8.00Hz，1H)，7.07-7.02(m，2H)，6.92-6.90(t，J＝7.00Hz，1H)，6.75(s，1H)，4.29-4.25(m，1H)，3.09-3.05(dd，J＝14.2，6.00Hz，1H)，2.89-2.85(dd，J＝14.7，8.00Hz，1H)，2.52(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.01(s，1H)，10.79(s，1H)，8.25(d，J＝8.00Hz，1H)，7.46-7.44(m，2H)，7.40-7.39(d，J＝7.50Hz，1H)，7.29-7.27(d，J＝8.00Hz，1H)，7.10-7.02(m，5H)，6.93-6.90(m，1H)，4.28-4.26(m，1H)，3.04-3.03(dd，J＝14.2，7.00Hz，1H)，2.86-2.84(dd，J＝14.2，7.00Hz，1H)，2.32(s，3H)，2.22(s，3H)
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸甲酯
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.74(s，1H)，9.77(s，1H)，8.44(s，1H)，7.74(d，J＝8.40Hz，2H)，7.62(d，J＝8.00Hz，2H)，7.44(d，J＝7.20Hz，1H)，7.22(t，J＝8.40Hz，3H)，7.08(d，J＝2.00Hz，1H)，6.99(d，J＝7.40Hz，1H)，6.90(t，J＝7.20Hz，1H)，6.81(d，J＝9.20Hz，2H)，4.13-4.09(m，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.05-3.00(m，5H)，2.89-2.83(m，1H)
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸乙酯
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.74(s，1H)，9.76(s，1H)，7.73(d，J＝8.80Hz，2H)，7.62(d，J＝8.40Hz，2H)，7.44(d，J＝7.60Hz，1H)，7.23-7.20(m，3H)，7.09(d，J＝2.40Hz，1H)，7.00-6.81(m，2H)，6.81(d，J＝9.20Hz，2H)，4.31(d，J＝7.10Hz，2H)，4.12-4.09(m，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.05-3.00(m，5H)，2.89-2.83(m，1H)，1.34(t，J＝7.00Hz，3H)
(S)-3-(4-苯甲酰基苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.75(s，1H)，7.68(d，J＝7.20Hz，3H)，7.57(t，J＝5.80Hz，4H)，7.47(d，J＝8.00Hz，2H)，7.33(d，J＝8.00Hz，2H)，7.20(d，J＝8.80Hz，2H)，7.12(d，J＝7.60Hz，2H)，6.85(d，J＝8.80Hz，2H)，4.31(d，J＝7.10Hz，2H)，4.12-4.09(m，1H)，3.72(t，J＝4.40Hz，4H)，3.04-2.95(m，5H)，2.20(s，3H)
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)-N-甲基苯甲酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.75(s，1H)，9.72(s，1H)，8.44(d，J＝4.00Hz，1H)，8.22(s，1H)，7.75(d，J＝8.40Hz，2H)，7.67(d，J＝8.00Hz，2H)，7.42(d，J＝7.60Hz，1H)，7.26(d，J＝8.00Hz，1H)，7.18(d，J＝9.20Hz，2H)，7.07(d，J＝1.60Hz，1H)，7.01(t，J＝7.60Hz，1H)，6.92(t，J＝7.60Hz，1H)，6.79(d，J＝8.80Hz，2H)，4.15-4.11(m，1H)，3.72(t，J＝4.80Hz，4H)，3.08-2.99(m，5H)，2.88-2.82(m，3H)，2.78(d，J＝4.40Hz，3H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-(萘-2-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.64(s，1H)，8.27(s，1H)，7.89-7.84(m，2H)，7.75(t，J＝4.60Hz，1H)，7.50-7.46(m，4H)，7.33(d，J＝4.20Hz，2H)，7.17(d，J＝8.80Hz，2H)，7.09(d，J＝8.40Hz，2H)，7.82(d，J＝9.20Hz，2H)，4.17-4.14(m，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.40-3.34(m，1H)，3.18-3.13(m，1H)，3.02(t，J＝5.00Hz，4H)，2.24(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基氨基甲酸叔丁酯
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.80(s，1H)，9.80(s，1H)，7.64(d，J＝8.00Hz，1H)，7.45(d，J＝9.20Hz，2H)，7.32(d，J＝8.40Hz，1H)，7.15(s，1H)，7.05(t，J＝7.40Hz，1H)，6.97(t，J＝7.20Hz，2H)，6.90-6.84(m，3H)，4.34-4.33(m，1H)，3.73(t，J＝4.80Hz，4H)，3.13-2.95(m，6H)，1.32(s，9H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酸
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.77(s，1H)，8.12(d，J＝8.00Hz，1H)，7.45(d，J＝4.00Hz，2H)，7.25(t，J＝12.00Hz，2H)，7.12(d，J＝16.40Hz，2H)，6.96-7.01(m，2H)，6.88(t，J＝11.80Hz，1H)，3.86(m，1H)，3.03(m，1H)，2.83(m，1H)，2.30(s，3H)
(S)-4-(4-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-甲氧基苯基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.42(s，1H)，8.36(s，1H)，8.11(d，J＝8.80Hz，1H)，7.48(d，J＝8.00Hz，2H)，7.33(d，J＝8.00Hz，1H)，7.28(d，J＝8.40Hz，1H)，7.14(t，J＝7.60Hz，1H)，7.02-6.96(m，2H)，6.92(d，J＝2.40Hz，1H)，6.45(dd，J＝2.40，9.20Hz，1H)，6.41(d，J＝2.40Hz，1H)，5.25(d，J＝6.40Hz，1H)，4.14-4.05(m，1H)，3.57(t，J＝5.20Hz，4H)，3.20(d，J＝6.80Hz，2H)，3.05(t，J＝4.80Hz，4H)，2.28(s，6H)，1.48(s，9H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-(哌嗪-1-基)苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.69(s，1H)，8.97(s，1H)，7.50(d，J＝9.20Hz，1H)，7.40(d，J＝7.60Hz，2H)，7.35(d，J＝8.00Hz，1H)，7.26(d，J＝7.60Hz，1H)，7.08(d，J＝2.00Hz，1H)，7.03-7.00(m，3H)，6.90(d，J＝7.40Hz，1H)，6.56(d，J＝2.40Hz，1H)，6.38(dd，J＝2.60，8.60Hz，1H)，4.12-4.09(m，2H)，3.77(s，3H)，3.10-3.05(m，1H)，3.01(t，J＝4.80Hz，4H)，2.85-2.79(m，5H)，2.24(s，3H)
(S)-4-(4-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)苯基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.28(s，1H)，8.02(s，1H)，7.46(d，J＝8.40Hz，2H)，7.30(d，J＝8.80Hz，2H)，7.24(d，J＝7.20Hz，2H)，7.16(t，J＝7.20Hz，1H)，7.04(d，J＝8.00Hz，2H)，6.98(t，J＝7.40Hz，1H)，6.93(d，J＝2.40Hz，1H)，6.82(d，J＝9.20Hz，2H)，5.19(d，J＝5.60Hz，1H)，4.01-4.00(m，1H)，3.56(t，J＝5.20Hz，4H)，3.18(d，J＝6.00Hz，2H)，3.05(t，J＝4.80Hz，4H)，2.31(s，3H)，1.48(s，9H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-吗啉代苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.37(s，1H)，8.13(d，J＝8.80Hz，1H)，8.02(s，1H)，7.53(d，J＝8.00Hz，2H)，7.36(d，J＝8.00Hz，1H)，7.32(d，J＝8.40Hz，1H)，7.18(t，J＝7.60Hz，1H)，7.08(d，J＝8.40Hz，2H)，7.02(t，J＝7.00Hz，1H)，6.96(d，J＝2.40Hz，1H)，6.47(dd，J＝2.40，8.80Hz，1H)，6.41(d，J＝2.40Hz，1H)，5.08(d，J＝6.40Hz，1H)，4.14-4.05(m，1H)，3.86(t,J＝4.60Hz，4H)，3.73(s，3H)，3.29-3.14(m，2H)，3.11(t,J＝4.80Hz，4H)，2.32(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.76(s，1H)，9.63(s，1H)，7.51(d，J＝8.40Hz，2H)，7.40(d，J＝7.60Hz，1H)，7.28(d，J＝8.40Hz，1H)，7.17(d，J＝8.80Hz，2H)，7.10-7.01(m，4H)，6.92(t,J＝7.20Hz，1H)，6.79(d，J＝9.20Hz，2H)，4.08-4.05(m，2H)，3.05-3.00(m，1H)，2.95(t,J＝4.80Hz，4H)，2.85-2.79(m，5H)，2.23(s，3H)
(S)-3-(1-甲酰基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.86(s，1H)，9.14(s，1H)，8.23(s，1H)，8.15(s，1H)，7.60-7.43(m，2H)，7.37-7.28(m，6H)，6.95(d，J＝8.00Hz，2H)，6.88(d，J＝8.40Hz，2H)，4.13(m，2H)，3.73(t，J＝4.60Hz，3H)，3.05-2.96(m，5H)，2.89-2.83(m，1H)，2.20(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.42(s，1H)，8.28(d，J＝1.60Hz，1H)，7.73-7.70(m，2H)，7.42(d，J＝8.40Hz，2H)，7.22(t，J＝7.60Hz，1H)，7.12(t，J＝7.60Hz，1H)，6.97-6.90(m，6H)，6.65(s，1H)，5.39(d，J＝6.00Hz，1H)，4.15-4.09(m，1H)，3.83(s，3H)，3.26-3.08(m，2H)，2.25(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.06(brs，1H)，7.57(d，J＝8.20Hz，2H)，7.42(d，J＝8.20Hz，1H)，7.25-7.33(m，4H)，7.08-7.18(m，3H)，6.99-7.07(m，3H)，6.84(d，J＝2.30Hz，1H)，5.24(d，J＝9.00Hz，1H)，4.74-4.83(m，2H)，4.29(td，J＝5.60，9.00Hz，1H)，3.17-3.27(m，2H)，2.34(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯甲酰胺基)丙酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.95(brs，1H)，7.52-7.60(m，3H)，7.33-7.38(m，3H)，7.27-7.32(m，2H)，7.16-7.21(m，3H)，7.06(t，J＝7.43Hz，1H)，6.75(d，J＝2.35Hz，1H)，6.64(d，J＝7.83Hz，1H)，5.17-5.23(m，1H)，5.14(d，J＝7.04Hz，2H)，3.44(d，J＝5.09Hz，2H)，2.37(s，3H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯甲酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.10(brs，1H)，7.84(d，J＝7.83Hz，1H)，7.64(d，J＝8.22Hz，2H)，7.38(d，J＝8.22Hz，1H)，7.15-7.24(m，5H)，7.14(d，J＝2.35Hz，1H)，7.03(d，J＝7.43Hz，1H)，6.78-6.82(m，2H)，5.06(dt，J＝5.09，7.83Hz，1H)，3.82-3.86(m，4H)，3.57(dd，J＝5.09，14.48，4H)
(S)-3-羟基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.39(s，1H)，7.79(d，J＝8.40Hz，2H)，7.33-7.38(m，4H)，6.87(d，J＝9.20Hz，2H)，5.69(s，1H)，4.11(d，J＝10.40Hz，1H)，3.85-3.87(m，5H)，3.49-3.50(m，1H)，3.36-3.39(m，1H)，3.12(t，J＝5.00Hz，4H)，2.43(s，3H)，2.30(s，1H)
(S)-3-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.56(s，1H)，7.81(s，1H)，7.62(d，J＝8.00Hz，2H)，7.20(d，J＝8.40Hz，2H)，7.13(d，J＝8.80Hz，2H)，6.81(d，J＝8.80Hz，2H)，3.71(t，J＝4.80Hz，4H)，3.53(d，J＝7.60Hz，1H)，3.00(t，J＝4.60Hz，4H)，1.81-1.86(m，1H)，0.82(q，J＝6.10Hz，6H)
(S)-1-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-3-苯基脲
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.90(s，1H)，8.72(s，1H)，7.53(d，J＝7.60Hz，1H)，7.36(t，J＝8.20Hz，3H)，7.22-7.17(m，3H)，7.06(d，J＝3.40Hz，1H)，7.00-6.89(m，2H)，6.59(d，J＝8.00Hz，1H)，4.96(d，J＝6.00Hz，1H)，3.45-3.42(m，2H)，3.26-3.04(m，8H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-吗啉代吡啶-3-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.78(s，1H)，9.71(s，1H)，8.12(s，1H)，8.00(d，J＝2.40Hz，1H)，7.53(d，J＝8.00Hz，2H)，7.45(dd，J＝2.40，9.20Hz，1H)，7.40(d，J＝8.00Hz，1H)，7.29(d，J＝7.60Hz，1H)，7.12(d，J＝7.60Hz，2H)，7.08(d，J＝2.00Hz，1H)，7.04(t，J＝7.40Hz，1H)，6.92(t，J＝7.40Hz，1H)，6.74(d，J＝9.20Hz，1H)，4.06(s，1H)，3.68(t，J＝4.80Hz，4H)，3.34-3.33(m，4H)，3.07-3.01(m，1H)，2.88-2.82(m，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(2-吗啉代嘧啶-5-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.80(s，1H)，9.75(s，1H)，8.19(s，1H)，8.15(s，2H)，7.54(d，J＝8.40Hz，2H)，7.40(d，J＝8.00Hz，1H)，7.30(d，J＝8.00Hz，1H)，7.15(d，J＝8.40Hz，1H)，7.09(s，1H)，7.04(t，J＝7.40Hz，1H)，6.93(t，J＝7.40Hz，1H)，4.04(m，1H)，3.62-3.61(m，8H)，3.08-3.02(m，1H)，2.91-2.85(m，1H)，2.23(s，3H)
(S)-2-(4-氰基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.72(s，1H)，9.85(s，1H)，8.57(s，1H)，7.57(s，4H)，7.48(d，J＝7.60Hz，1H)，7.29-7.23(m，3H)，7.07-7.01(m，2H)，6.93(t，J＝7.20Hz，1H)，6.86(d，J＝8.80Hz，2H)，4.12(s，1H)，3.73(s，4H)，3.04-3.00(m，3H)，2.90-2.84(m，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(6-(三氟甲基)吡啶-3磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.76(s，1H)，9.92(s，1H)，8.87(s，1H)，8.81(s，1H)，8.0(d，J＝8.40Hz，1H)，7.60(d，J＝8.00Hz，1H)，7.52(d，J＝7.60Hz，1H)，7.22-7.19(m，3H)，7.12(d，J＝1.60Hz，1H)，7.01(d，J＝7.40Hz，1H)，6.92(d，J＝7.40Hz，1H)，6.82(d，J＝9.20Hz，2H)，4.21(m，1H)，3.73(t，J＝4.40Hz，4H)，3.08-2.90(m，6H)
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸甲酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.16(s，1H)，7.74(d，J＝8.40Hz，2H)，7.27-7.25(m，4H)，6.83(d，J＝8.80Hz，2H)，6.21(d，J＝7.20Hz，1H)，3.9-3.84(m，5H)，3.69(s，3H)，3.10(t，J＝4.60Hz，4H)，2.58-2.50(m，1H)，2.36(s，3H)，2.32-2.25(m，1H)，2.05-1.93(m，2H)
(S)-3-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.97(s，1H)，7.68(s，1H)，7.57(d，J＝7.60Hz，2H)，7.38(d，J＝8.00Hz，1H)，7.27(d，J＝8.00Hz，1H)，7.12-7.00(m，6H)，6.72(d，J＝8.80Hz，2H)，4.49(s，2H)，4.44-4.43(m，1H)，3.80(t，J＝4.60Hz，4H)，3.03(t，J＝4.60Hz，4H)，2.24(s，3H)
(R)-3-(2，3-二氧代-3，4-二氢喹喔啉-1(2H)-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.48(d，J＝8.80Hz，2H)，7.43(d，J＝7.60Hz，2H)，7.37(d，J＝8.00Hz，1H)，7.32(s，1H)，7.27-7.20(m，2H)，7.07(d，J＝7.20Hz，1H)，6.91(t，J＝6.60Hz，4H)，4.75-4.68(m，1H)，4.32(d，J＝12.4Hz，2H)，3.87(s，4H)，3.14(s，4H)，2.26(s，3H)
(S)-N-(5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基)-5-(三氟甲基)吡啶甲酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.82(s，1H)，8.35(d，J＝8.00Hz，1H)，8.22(s，1H)，8.13(d，J＝8.00Hz，1H)，7.71(d，J＝8.00Hz，2H)，7.28-7.25(m，2H)，7.19(d，J＝8.40Hz，2H)，6.81(d，J＝8.80Hz，2H)，3.85(t，J＝4.80Hz，4H)，3.80-3.76(m，1H)，3.45-3.39(m，2H)，3.09(t，J＝4.60Hz，4H)，2.31(s，3H)，1.87-1.73(m，2H)，1.60-1.55(m，2H)，1.33-1.30(m，2H)
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.25(s，1H)，7.71(d，J＝8.00Hz，2H)，7.36-7.30(m，5H)，7.21(d，J＝8.80Hz，2H)，7.16(d，J＝8.00Hz，2H)，6.77(d，J＝8.80Hz，2H)，6.30(d，J＝7.60Hz，1H)，5.12-5.04(m，2H)，3.95-3.90(m，1H)，3.83(t，J＝4.60Hz，4H)，3.06(t，J＝4.80Hz，4H)，2.55-2.48(m，1H)，2.36-2.30(m，1H)，2.28(s，3H)，2.06-2.03(m，1H)，1.96-1.93(m，1H)
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(4-吗啉代苯基氨基)-4-氧代丁酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.39(s，1H)，7.75(d，J＝8.00Hz，2H)，7.33-7.23(m，9H)，6.81(d，J＝8.80Hz，2H)，6.25(d，J＝8.80Hz，1H)，5.09-5.00(m，2H)，4.22-4.21(m，1H)，3.84(t，J＝4.80Hz，4H)，3.08(t，J＝4.80Hz，4H)，3.03(dd，J＝4.00，17.2Hz，1H)，2.41(dd，J＝6.20，17.4Hz，1H)，2.36(s，3H)
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.73(s，1H)，7.69(d，J＝8.00Hz，2H)，7.42(d，J＝8.00Hz，2H)，7.22(d，J＝8.80Hz，2H)，6.84-6.80(m，3H)4.90-4.86(m，1H)，3.84(t，J＝4.80Hz，4H)，3.08(t，J＝4.80Hz，4H)，2.39(s，3H)，1.90-1.88(m，1H)，1.86-1.71(m，2H)，0.97(d，J＝6.40Hz，3H)，0.90(d，J＝6.40Hz，3H)
2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)乙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.96(s，1H)，7.76(d，J＝8.40Hz，2H)，7.35-7.32(m，4H)，6.85(d，J＝8.80Hz，2H)，5.31(t，J＝6.80Hz，1H)，3.85(t，J＝4.80Hz，4H)，3.69(d，J＝6.40Hz，2H)，3.11(t，J＝4.80Hz，4H)，2.42(s，3H)
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(4-吗啉代苯基氨基)-4-氧代丁酸
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.77(s，1H)，7.65-7.20(m，4H)，7.21(d，J＝4.00Hz，2H)，6.82(d，J＝8.80Hz，2H)，4.17(t，J＝7.00Hz，1H)，3.72(t，J＝4.40Hz，4H)，3.02(t，J＝4.60Hz，4H)，2.57(dd，J＝16.2，6.60Hz，1H)，2.35(dd，J＝16.0，7.60Hz，1H)，2.25(s，3H)
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.67(s，1H)，7.65(d，J＝8.40Hz，2H)，7.25(d，J＝7.60Hz，2H)，7.19(d，J＝8.80Hz，2H)，6.84(d，J＝8.40Hz，2H)，3.83-3.79(m，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.02(t，J＝4.80Hz，4H)，2.26(s，3H)，2.20-2.11(m，2H)，1.80-1.70(m，2H)
(s)-3-(4-羟基苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.61(s，1H)，9.18(s，1H)，8.05(s，1H)，7.49(d，J＝8.00Hz，2H)，7.15(d，J＝8.40Hz，4H)，6.93(d，J＝7.60Hz，2H)，6.82(d，J＝9.20Hz，2H)，6.57(d，J＝8.80Hz，2H)，3.98-3.85(m，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.01(t，J＝4.60Hz，4H)，2.78-2.73(m，1H)，2.67-2.59(m，1H)，2.33(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-苯基丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.14(s，1H)，8.10(s，1H)，7.45(d，J＝8.40Hz，2H)，7.34(d，J＝7.60Hz，2H)，7.30-7.24(m，4H)，7.17-7.11(m，2H)，7.09-6.92(m，3H)，6.91(s，1H)，5.19(d，J＝5.60Hz，1H)，4.05-4.01(m，1H)，3.20-3.17(m，2H)，2.29(s，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-苯基丙酰胺)
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.78(s，1H)，9.98(s，1H)，8.40(s，1H)，7.40-7.39(m，5H)，7.36(d，J＝8.40Hz，2H)，7.30-7.23(m，3H)，7.10(s，1H)，7.06-7.01(m，2H)，6.93(t，J＝7.20Hz，1H)，4.16-4.13(m，1H)，3.05(dd，J＝14.2，6.00Hz，1H)，2.87(dd，J＝14.7，8.00Hz，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(噻吩-2-基甲基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.20(s，1H)，7.41(d，J＝8.40Hz，2H)，7.28-7.24(m，2H)，7.16-7.11(m，2H)，7.01-6.88(m，3H)，6.87(s，1H)，6.81(s，1H)，6.74(s，1H)，5.13(d，J＝6.00Hz，1H)，4.48-4.45(m，2H)，3.94-3.91(m，1H)，3.11-3.09(m，2H)，2.31(s，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.73(s，1H)，8.62(t，J＝6.00Hz，1H)，8.22(s，1H)，7.42-7.33(m，6H)，7.27(d，J＝8.40Hz，1H)，7.05-7.01(m，2H)，6.94-6.88(m，2H)，6.86(d，J＝2.40Hz，1H)，4.30-4.26(m，2H)，3.99-3.95(m，1H)，2.99(dd，J＝14.2，6.00Hz，1H)，2.80(dd，J＝14.7，8.00Hz，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(2-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.39(s，1H)，10.76(s，1H)，8.48(s，1H)，7.64(s，1H)，7.47(d，J＝7.60Hz，1H)，7.41-7.11(m，6H)，7.08-7.01(m，5H)，6.91(t，J＝7.60Hz，1H)，4.34-4.30(m，1H)，3.91(s，3H)，3.12-3.07(m，1H)，2.91-2.85(m，1H)
(S)-N-(3-(N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)氨磺酰基)苯基)乙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.47(s，1H)，8.25(d，J＝8.80Hz，1H)，7.76(t，J＝1.80Hz，1H)，7.54(d，J＝7.60Hz，1H)，7.45(t，J＝8.00Hz，1H)，6.69(d，J＝9.60Hz，1H)，4.15-4.08(m，1H)，3.59-3.49(m，2H)，3.42-3.18(m，6H)，2.16(s，3H)，1.99-1.94(m，1H)，1.52-1.45(m，1H)，1.18-1.11(m，1H)，0.95(d，J＝6.80Hz，3H)，0.91(d，J＝6.80Hz，3H)
(S)-4-甲基-2-(3-苯基脲基)戊酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.38(s，1H)，7.34-7.01(m，8H)，6.99-6.97(m，1H)，5.83(d，J＝8.00Hz，1H)，5.19-5.07(m，2H)，4.65-4.60(m，1H)，1.71-1.57(m，2H)，1.51-1.46(m，1H)，0.91(d，J＝6.40Hz，3H)，0.88(d，J＝6.40Hz，3H)
4-甲基-N-(2-吗啉代-2-氧代乙基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.30(d，J＝8.00Hz，2H)，6.20(t，J＝4.60Hz，1H)，3.79(d，J＝4.80Hz，2H)，3.58-3.62(m，4H)，3.51(t，J＝4.40Hz，2H)，3.32(t，J＝4.60Hz，2H)，2.4(s，3H)
4-甲基-N-(1-(吗啉-4-羰基)环己基)苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.00Hz，2H)，7.29(d，J＝8.00Hz，2H)，5.33(s，1H)，3.74-3.78(m，8H)，2.43(s，3H)，1.74-1.91(m，4H)，1.17-1.40(m，6H).
(S)-4-(N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)氨磺酰基)苯甲酸
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.20(d，J＝8.40Hz，2H)，7.94(d，J＝8.40Hz，2H)，6.49(d，J＝9.20Hz，1H)，4.46-4.41(m，1H)，3.84-3.78(m，2H)，3.65-3.25(m，14H)，1.93-1.89(m，1H)，1.56-1.36(m，2H)，0.91(t，J＝7.00Hz，6H)
(S)-2-(4-羟基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.78(s，1H)，10.18(s，1H)，9.64(s，1H)，7.84(d，J＝8.40Hz，1H)，7.50(d，J＝8.80Hz，2H)，7.39(d，J＝7.60Hz，1H)，7.29(d，J＝7.60Hz，1H)，7.22(d，J＝9.20Hz，2H)，7.06(d，J＝2.40Hz，1H)，7.03(d，J＝7.20Hz，1H)，6.93(t，J＝7.40Hz，1H)，6.82(d，J＝9.20Hz，2H)，6.70(d，J＝8.40Hz，2H)，4.08-4.02(m，1H)，3.72(t，J＝4.80Hz，4H)，3.07-3.00(m，5H)，2.84-2.79(m，1H)
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.77(s，1H)，9.83(s，1H)，8.43(d，J＝9.20Hz，1H)，7.76(d，J＝8.00Hz，2H)，7.63(d，J＝8.40Hz，2H)，7.44(d，J＝7.60Hz，1H)，7.26-7.22(m，3H)，7.09(d，J＝2.04Hz，1H)，7.00(t，J＝7.20Hz，1H)，6.91(t，J＝7.60Hz，3H)，4.14-4.12(m，1H)，3.76(t，J＝4.60Hz，4H)，3.07-3.03(m，5H)，2.90-2.86(m，1H)
(S)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ9.27(s，1H)，8.21(s，1H)，7.70(d，J＝8.00Hz，1H)，7.51-7.47(m，2H)，7.37(d，J＝8.40Hz，1H)，7.22-7.11(m，2H)，7.08(d，J＝2.40Hz，1H)，6.89-6.86(m，2H)，3.86-3.82(m，5H)，3.49-3.45(m，1H)，3.11(t，J＝4.80Hz，4H)，3.04-2.99(m，1H)，1.81(s，2H)
(S)-N-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.54(s，1H)，8.49(s，1H)，8.12(d，J＝8.40Hz，1H)，7.46(d，J＝8.40Hz，2H)，7.32-7.26(m，2H)，7.13(t，J＝7.60Hz，1H)，7.00-6.95(m，3H)，6.92(d，J＝2.40Hz，1H)，6.45-6.40(m，2H)，5.37(d，J＝5.60Hz，1H)，4.09-4.05(m，1H)，3.75(t，J＝5.40Hz，2H)，3.71(s，3H)，3.59(t，J＝5.00Hz，2H)，3.21-3.04(m，6H)，2.28(s，3H)，2.13(s，3H)
(S)-N-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.31(s，1H)，8.11(s，1H)，8.47(d，J＝8.40Hz，2H)，7.31-7.25(m，5H)，7.16(t，J＝7.60Hz，1H)，7.04(d，J＝8.40Hz，2H)，6.99(t，J＝7.60Hz，1H)，6.94(d，J＝2.40Hz，1H)，6.82(d，J＝9.20Hz，2H)，5.22(d，J＝6.00Hz，1H)，4.02-4.00(m，1H)，3.74(t，J＝5.00Hz，2H)，3.59(t，J＝5.00Hz，2H)，3.18(d，J＝6.40Hz，2H)，3.10(t，J＝5.00Hz，2H)，3.05(t，J＝5.00Hz，2H)，2.31(s，3H)，2.12(s，3H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-吗啉代苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.71(s，1H)，10.17(s，2H)，7.99(s，1H)，7.82(d，J＝8.80Hz，2H)，7.37(d，J＝8.00Hz，1H)，7.33(d，J＝8.40Hz，2H)，7.26(d，J＝7.26Hz，1H)，7.14(s，1H)，7.04-6.98(m，5H)，6.90(t，J＝7.40Hz，1H)，4.07(s，1H)，3.74(t，J＝4.40Hz，4H)，3.24(t，J＝4.80Hz，4H)，3.11-3.06(m，1H)，2.80-2.74(m，1H)，2.21(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-吗啉代苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.24(s，1H)，10.76(s，1H)，8.21(s，1H)，7.73(d，J＝8.80Hz，2H)，7.46(d，J＝8.00Hz，2H)，7.41(d，J＝8.00Hz，1H)，7.35(s，1H)，7.27(d，J＝8.40Hz，1H)，7.05-6.97(m，6H)，6.91(t，J＝7.60Hz，1H)，4.29(s，1H)，3.74(t，J＝4.60Hz，4H)，3.15(t，J＝4.60Hz，4H)，3.10-3.05(m，1H)，2.88-2.82(m，1H)，2.18(s，3H)
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸甲酯
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.39(s，1H)，10.77(s，1H)，8.25(d，J＝8.00Hz，1H)，8.02(s，4H)，7.81(s，1H)，7.46(d，J＝8.40Hz，2H)，7.42(d，J＝8.00Hz，1H)，7.27(d，J＝8.40Hz，1H)，7.06-7.01(m，4H)，6.91(t，J＝7.60Hz，1H)，4.32-4.30(s，1H)，3.86(s，3H)，3.12-3.06(m，1H)，2.90-2.84(m，1H)，2.17(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(6-(三氟甲基)吡啶-3-磺酰胺基)丙酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.85(d，J＝1.60Hz，1H)，7.91(s，1H)，7.83(dd，J＝1.60，8.40Hz，1H)，7.42(d，J＝8.40Hz，1H)，7.36-7.33(m，4H)，7.26-7.15(m，5H)，7.08-7.04(m，1H)，6.84(d，J＝2.40Hz，1H)，5.40(d，J＝8.80Hz，1H)，5.03(s，2H)，4.43-4.38(m，1H)，3.33-3.28(m，1H)，3.16-3.10(m，1H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-(4-硝基苯基)戊二酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.57(s，1H)，9.71(s，1H)，8.21(d，J＝8.80Hz，2H)，8.08(s，1H)，7.81(d，J＝9.20Hz，2H)，7.65(d，J＝8.40Hz，2H)，7.22-7.18(m，4H)，6.84(d，J＝8.80Hz，2H)，3.86(t，J＝6.80Hz，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.02(t，J＝4.80Hz，4H)，2.46-2.37(m，2H)，2.21(s，3H)，1.93-1.79(m，2H)
(S)-5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基氨基甲酸苄酯
1H-NMR(400MHz，CD3OD)δ7.71(d，J＝8.00Hz，2H)，7.32-7.25(m，5H)，7.22(d，J＝8.40Hz，2H)，7.15(d，J＝8.40Hz，2H)，6.86(d，J＝9.20Hz，2H)，5.06(s，2H)，3.82-3.78(m，5H)，3.07-3.03(m，6H)，2.26(s，3H)，1.69-1.59(m，2H)，1.48-1.28(m，4H)
(S)-6-氨基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)己酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.65(s，1H)，7.65(d，J＝8.40Hz，2H)，7.25-7.19(m，4H)，6.83(d，J＝8.80Hz，2H)，3.77-3.71(m，5H)，3.02(t，J＝4.80Hz，4H)，2.42(t，J＝6.40Hz，2H)，2.26(s，3H)，1.52-1.44(m，2H)，1.24-1.12(m，4H)
(S)-3，5-二甲氧基-N-(5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基)苯甲酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.60(s，1H)，7.68(d，J＝8.00Hz，2H)，7.25(d，J＝8.80Hz，2H)，7.14(d，J＝8.40Hz，2H)，6.98(d，J＝2.40Hz，2H)，6.77(d，J＝9.20Hz，2H)，6.86(t，J＝6.00Hz，1H)，6.58(s，1H)，6.35(d，J＝7.20Hz，1H)，3.83(t，J＝4.60Hz，4H)，3.78-3.75(m，7H)，3.39-3.32(m，2H)，3.06(t，J＝4.80Hz，4H)，2.26(s，3H)，1.85-1.71(m，2H)，1.52-1.47(m，2H)，1.30-1.23(m，2H)
(S)-N5-(4-甲氧基苄基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.60(s，1H)，8.25(t，J＝5.80Hz，1H)，7.95(s，1H)，7.64(d，J＝8.40Hz，2H)，7.23(d，J＝8.40Hz，2H)，7.19(d，J＝9.20Hz，2H)，7.14(d，J＝8.80Hz，2H)，6.84(t，J＝8.80Hz，4H)，4.15(d，J＝6.00Hz，2H)，3.82-3.71(m，8H)，3.02(t，J＝4.80Hz，4H)，2.26(s，3H)，2.17-2.05(m，2H)，1.82-1.75(m，2H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-苯基戊二酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.89(s，1H)，9.64(s，1H)，7.98(s，1H)，7.66(d，J＝8.00Hz，2H)，7.56(d，J＝8.40Hz，2H)，7.28-7.19(m，6H)，7.01(t，J＝7.40Hz，1H)，6.84(d，J＝8.80Hz，2H)，3.86(t，J＝6.80Hz，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.02(t，J＝4.60Hz，4H)，2.41-2.26(m，2H)，2.23(s，3H)，1.94-1.80(m，2H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-吗啉代-N-(4-吗啉代苯基)-5-氧代戊酰胺
1H-NMR(400MHz，CDCl3)δ8.75(s，1H)，7.74(d，J＝8.40Hz，2H)，7.34(d，J＝8.80Hz，2H)，7.28(d，J＝8.00Hz，2H)，7.11(d，J＝6.00Hz，1H)，8.65(d，J＝8.80Hz，2H)，3.86(t，J＝4.60Hz，1H)，3.78-3.65(m，6H)，3.59-3.55(m，1H)，3.45-3.33(m，2H)，3.10(t，J＝5.00Hz，4H)，2.64-2.63(m，2H)，2.38(s，3H)，2.23-2.18(m，2H)，2.07-2.02(m，2H)
(S)-N5-(4-氟苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.99(s，1H)，9.68(s，1H)，8.04(s，1H)，7.65(d，J＝8.00Hz，2H)，7.58-7.55(m，2H)，7.21(t，J＝8.00Hz，4H)，7.12(t，J＝8.80Hz，2H)，6.84(d，J＝8.80Hz，2H)，3.85(s，1H)，3.72(s，4H)，3.02(s，4H)，2.38-2.26(m，2H)，2.22(s，3H)，1.89-1.81(m，2H)
(S)-N5-(4-叔丁基苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.86(s，1H)，9.69(s，1H)，8.05(s，1H)，7.65(d，J＝8.40Hz，2H)，7.47(d，J＝8.80Hz，2H)，7.29(d，J＝8.80Hz，2H)，7.22-7.19(m，4H)，6.84(d，J＝8.80Hz，2H)，3.84(t，J＝6.80Hz，1H)，3.73(t，J＝4.60Hz，4H)，3.02(t，J＝4.80Hz，4H)，2.40-2.25(m，2H)，2.22(s，3H)，1.92-1.77(m，2H)，1.24(s，9H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-(4-(三氟甲基)苯基)戊二酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.30(s，1H)，9.69(s，1H)，8.05(s，1H)，7.77(d，J＝8.80Hz，2H)，7.65(d，J＝8.00Hz，4H)，7.22-7.19(m，4H)，6.84(d，J＝8.80Hz，2H)，3.86(s，1H)，3.72(s，4H)，3.02(s，4H)，2.44-2.33(m，2H)，2.21(s，3H)，1.93-1.82(m，2H)
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N4-(4-硝基苯基)琥珀酰胺
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.55(s，1H)，9.80(s，1H)，8.21(d，J＝8.80Hz，2H)，8.18(s，1H)，7.75(d，J＝9.20Hz，2H)，7.65(d，J＝8.40Hz，2H)，7.25(d，J＝8.80Hz，2H)，7.18(d，J＝8.40Hz，2H)，6.84(d，J＝8.80Hz，2H)，4.35(t，J＝6.80Hz，1H)，3.72(t，J＝4.60Hz，4H)，3.02(t，J＝4.80Hz，4H)，2.78(dd，J＝6.60，15.40Hz，1H)，2.62(dd，J＝7.80，15.40Hz，1H)，2.21(s，3H)
(S)-N-(呋喃-2-基甲基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ8.10(s，1H)，7.45-7.43(d，J＝10.00Hz，2H)，7.32(s，1H)，7.31-7.30(d，J＝5.00Hz，1H)，7.26-7.25(d，J＝5.00Hz，1H)，7.18-7.15(t，J＝7.50Hz，1H)，7.06-7.05(d，J＝5.00Hz，2H)，7.01-6.98(t，J＝7.50Hz，1H)，6.83(s，1H)，6.67(s，1H)，6.30(s，1H)，6.15(s，1H)，4.97-4.96(d，J＝0.94Hz，1H)，4.40-4.31(m，2H)，3.93-3.90(m，1H)，3.15-3.07(m，2H)，2.34(s，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(呋喃-2-基甲基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ8.64(s，1H)，7.98(s，3H)，7.32-7.22(m，6H)，7.18-7.15(t，J＝7.50Hz，1H)，6.88(s，1H)，6.29(s，1H)，6.15(s，1H)，5.69(s，1H)，4.33(m，2H)，3.95-3.91(m，1H)，3.28-3.24(m，1H)，3.05-3.00(m，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-异丙基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ8.27(s，1H)，7.47-7.45(d，J＝10.00Hz，2H)，7.33-7.31(d，J＝10.00Hz，2H)，7.19-7.16(t，J＝7.50Hz，1H)，7.07-7.05(d，J＝10.00Hz，2H)，7.02-6.99(t，J＝7.50Hz，1H)，6.92(s，1H)，6.02-6.00(d，J＝10.00Hz，1H)，5.09-5.07(d，J＝10.00Hz，1H)，3.97-3.90(m，1H)，3.86-3.82(m，1H)，3.15-3.07(m，2H)，2.33(s，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-异丙基丙酰胺
1H-NMR(500MHz，MeOD)δ10.23(s，1H)，7.97-7.95(d，J＝5.00Hz，1H)，7.50-7.48(d，J＝10.00Hz，2H)，7.42-7.41(d，J＝5.00Hz，1H)，7.27-7.25(d，J＝10.00Hz，1H)，7.06-7.02(m，4H)，6.94-6.90(m，2H)，6.86-6.84(d，J＝10.00Hz，1H)，6.80-6.76(t，J＝10.00Hz，1H)，4.66(s，1H)，4.15-4.12(t，J＝7.50Hz，1H)，3.22-3.18(m，1H)，3.03-2.99(m，1H)，2.11(s，3H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-甲氧基苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ7.86-7.64(d，J＝8.50Hz，2H)，7.31-7.26(m，4H)，7.11-7.08(t，J＝7.50Hz，1H)，7.04(s，1H)，6.95-6.91(m，3H)，6.89-6.87(d，J＝8.00Hz，2H)，4.10-4.07(m，1H)，3.85(s，3H)，3.35-3.31(m，1H)，3.04-3.00(m，1H)，2.26(s，3H)
(S)-2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰基)-N-(4-甲氧基苯基)肼甲酰胺
1H-NMR(500MHz，MeOD)δ7.39-7.36(t，J＝7.00Hz，4H)，7.28-7.26(d，J＝8.00Hz，1H)，7.22-7.20(d，J＝7.50Hz，1H)，7.08-7.05(t，J＝7.50Hz，1H)，7.01(s，1H)，6.98(s，1H)，6.97(s，1H)，6.89-6.84(m，3H)，3.89-3.86(m，1H)，3.76(s，3H)，3.25-3.21(m，1H)，2.93-2.89(m，1H)，2.30(s，3H)
(S)-4-溴-N-(1-(3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ10.76(s，1H)，8.65(s，1H)，7.66-7.65(d，J＝9.50Hz，1H)，7.30-7.27(t，J＝7.50Hz，3H)，7.16-7.15(d，J＝8.00Hz，2H)，7.10(s，1H)，7.07-7.04(t，J＝7.50Hz，1H)，6.96-6.93(t，J＝7.50Hz，1H)，6.24(s，2H)，5.39-5.37(d，J＝8.50Hz，1H)，3.20-3.16(d，J＝14.00，3.00Hz，1H)，2.89-2.84(d，J＝14.00，10.50Hz，1H)，2.92(s，3H)，2.27(s，3H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代-1-(3-苯基-1H-吡唑-1-基)丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ10.77(s，1H)，8.86(s，1H)，8.48(s，1H)，8.00-7.98(d，J＝7.50Hz，2H)，7.69-7.68(d，J＝7.50Hz，1H)，7.58-7.55(t，J＝7.00Hz，2H)，7.52-7.49(t，J＝7.50Hz，1H)，7.29-7.23(m，4H)，7.17(s，1H)，7.15(s，1H)，7.11-7.04(m，2H)，6.98-6.92(m，1H)，5.50-5.49(d，J＝7.00Hz，1H)，3.28-3.25(d，J＝14.00，4.00Hz，1H)，2.97-2.92(d，J＝14.00，10.00Hz，1H)
N-((S)-1-(2-((3S，5S，7S)-金刚烷-1-羰基)肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，MeOD)δ7.33-7.32(d，J＝8.00Hz，1H)，7.25-7.20(t，J＝7.50Hz，3H)，7.06-7.03(t，J＝7.50Hz，1H)，7.00(s，1H)，6.91-6.88(t，J＝8.00Hz，1H)，6.85-6.83(d，J＝8.00Hz，2H)，4.04-4.01(d，J＝9.50，4.50Hz，1H)，3.29-3.25(d，J＝15.00，5.00Hz，1H)，2.94-2.89(d，J＝15.00，10.00Hz，1H)，2.24(s，3H)，2.02-2.01(d，J＝6.00Hz，3H)，1.95(s，6H)，1.80-1.74(t，J＝12.50Hz，6H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(对甲苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ12.47(s，1H)，10.79(s，1H)，8.53-8.52(d，J＝7.50Hz，1H)，7.78-7.77(d，J＝8.00Hz，2H)，7.55(s，1H)，7.48-7.47(d，J＝7.50Hz，1H)，7.44-7.37(m，4H)，7.29-7.27(d，J＝8.00Hz，1H)，7.25-7.23(d，J＝8.50Hz，2H)，7.09(d，J＝2.50Hz，1H)，7.06-7.03(t，J＝7.50Hz，1H)，6.94-6.91(t，J＝7.50Hz，1H)，4.35-4.31(m，1H)，3.12-3.08(d，J＝14.50，6.50Hz，1H)，2.91-2.86(d，J＝15.00，10.00Hz，1H)，2.33(s，3H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-苯乙基丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ8.27(s，1H)，8.02(s，1H)，7.47-7.46(d，J＝10.00Hz，2H)，7.32-7.31(d，J＝5.00Hz，2H)，7.28-7.25(d，J＝7.50Hz，2H)，7.23-7.22(d，J＝5.00Hz，1H)，7.20-7.17(t，J＝7.50Hz，1H)，7.08-7.01(m，5H)，6.84(s，1H)，6.37-6.35(t，J＝5.00Hz，1H)，5.08-5.07(d，J＝5.00Hz，1H)，3.43-3.35(m，2H)，3.10-3.07(t，J＝7.50Hz，2H)，2.70-2.59(m，2H)，2.35(s，3H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，MeOD)δ7.91-7.88(m，2H)，7.45-7.42(m，3H)，7.32(s，1H)，7.30-7.27(m，3H)，7.14-7.10(t，J＝10.00Hz，2H)，7.09-7.06(t，J＝7.50Hz，1H)，7.02(s，1H)，6.97-6.94(t，J＝7.50Hz，1H)，4.31-4.28(m，1H)，3.28-3.24(m，1H)，3.08-3.03(m，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-硝基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，MeOD)δ8.28-8.26(d，J＝10.00Hz，2H)，8.12-8.10(d，J＝10.00Hz，2H)，7.68(s，1H)，7.47-7.44(m，3H)，7.31-7.27(m，3H)，7.09-7.06(t，J＝7.50Hz，1H)，6.97-6.94(t，J＝7.50Hz，1H)，4.31-4.28(m，1H)，3.29-3.25(m，1H)，3.10-3.05(m，1H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-甲氧基苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，MeOD)δ7.89-7.88(d，J＝8.50Hz，2H)，7.43-7.41(d，J＝8.80Hz，1H)，7.28-7.26(d，J＝8.00Hz，1H)，7.22-7.21(d，J＝8.50Hz，2H)，7.16-7.14(d，J＝8.00Hz，2H)，7.10-7.07(t，J＝7.00Hz，1H)，7.03-7.01(d，J＝11.00Hz，3H)，6.96-6.93(t，J＝7.00Hz，1H)，4.18-4.15(d，J＝10.00，5.00Hz，1H)，3.87(s，3H)，3.35-3.32(m，1H)，3.00-2.95(d，J＝10.50，4.00Hz，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.88-2.93(dd，J＝14.18，8.80Hz，1H)，3.09-3.13(dd，J＝14.18，6.35Hz，1H)，4.34-4.35(d，J＝6.35Hz，1H)，6.91-6.94(t，J＝7.33Hz，1H)，7.02-7.05(t，J＝7.82Hz，1H)，7.09-7.10(d，J＝1.95Hz，1H)，7.27-7.28(d，J＝8.31Hz，1H)，7.37-7.42(m，4H)，7.47-7.48(d，J＝7.82Hz，1H)，7.88-7.91(m，3H)，8.05-8.06(d，J＝8.31Hz，2H)，8.55-8.57(d，J＝7.33Hz，1H)，10.80(s，1H)，12.55(brs，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2-88-2.92(dd，J＝14.18，8.80Hz，1H)，3.09-3.13(dd，J＝14.18，6.35Hz，1H)，4.33-4.35(m，1H)，6.90-6.93(t，J＝7.33Hz，1H)，7.02-7.05(t，J＝7.33Hz，1H)，7.09(d，J＝1.95Hz，1H)，7.27-7.28(d，J＝8.31Hz，1H)，7.37-7.42(q，J＝8.31，8.80，7.82Hz，4H)，7.47-7.48(d，J＝7.82Hz，1H)，7.78-7.80(d，J＝8.31Hz，2H)，7.85(s，1H)，8.08-8.10(d，J＝8.31Hz，2H)，8.52-8.54(d，J＝7.33Hz，1H)，10.78(s，1H)，12.54(brs，1H).
(S)-4-溴-N-(1-(2-十二酰基肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ0.86-0.89(t，J＝6.84Hz，3H)，1.26(s，16H)，1.51-1.54(t，J＝6.35Hz，2H)，2.30-2.37(m，2H)，3.13-3.17(dd，J＝14.67，7.82Hz，1H)，3.22-3.26(dd，J＝14.67，5.86Hz，1H)，4.36-4.38(t，J＝6.84Hz，1H)，7.02(s，1H)，7.06-7.09(t，J＝7.33Hz，1H)，7.18-7.21(t，J＝7.33Hz，1H)，7.32-7.34(d，J＝8.31Hz，1H)，7.38-7.39(d，J＝8.31Hz，2H)，7.42-7.44(d，J＝7.82Hz，1H)，7.47-7.48(d，J＝8.31Hz，2H)，8.34(brs，1H)
(S)-4-溴-N-(1-(2-癸酰基肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ0.87-0.89(t，J＝6.35Hz，3H)，1.28(s，12H)，1.50-1.54(m，2H)，2.28-2.39(m，2H)，3.13-3.23(dd，J＝14.67，7.33Hz，1H)，3.23-3.27(dd，J＝14.67，5.38Hz，1H)，4.36-4.39(t，J＝6.84Hz，1H)，7.02(s，1H)，7.06-7.09(t，J＝7.82Hz，1H)，7.19-7.22(t，J＝7.33Hz，1H)，7.33-7.34(d，J＝8.31Hz，1H)，7.39-7.40(d，J＝8.31Hz，2H)，7.42-7.44(d，J＝7.82Hz，1H)，7.47-7.48(d，J＝8.31Hz，2H)，8.33(brs.1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-苯乙基丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ2.60-2.73(m，2H)，2.93-2.98(dd，J＝14.18，7.82Hz，1H)，3.17-3.21(dd，J＝14.67，5.38Hz，1H)，3.33-3.40(dq，J＝13.69，6.84x3Hz，1H)，3.43-3.49(dq，J＝13.20，6.84x2，6.35Hz，1H)，3.83-3.87(q，J＝6.35x2，6.84Hz，1H)，5.26-5.27(d，J＝6.35Hz，1H)，6.36-6.38(t，J＝5.38Hz，1H)，6.82(s，1H)，7.00-7.03(t，J＝7.33Hz，1H)，7.06-7.08(d，J＝7.82Hz，2H)，7.19-7.31(m，10H)，8.16(brs，1H)
N-((S)-1-(2-((3S，5S，7S)-金刚烷-1-羰基)肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ1.66-1.75(m，6H)，1.89(s，6H)，2.03(s，3H)，3.03-3.07(dd，J＝14.67，9.29Hz，1H)，3.26-3.30(dd，J＝15.16，4.89Hz，1H)，4.27(brs，1H)，6.54(brs，1H)，6.96-7.01(m，2H)，7.13-7.18(m，3H)，7.24-7.32(m，4H)，8.32(brs，1H)，8.49(brs，1H)，9.66(brs，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-氟苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ2.59-2.71(m，2H)，2.92-3.00(m，1H)，3.18-3.22(dd，J＝14.67，5.86Hz，1H)，3.31-3.37(m，1H)，3.43-3.49(m，1H)，3.83-3.87(m，1H)，5.19-5.22(m，1H)，6.41-6.43(m，1H)，6.86-7.04(m，5H)，7.20-7.35(m，7H)，8.17-7.20(m，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯乙基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ2.55-2.67(m，2H)，2.95-3.00(m，1H)，3.17-3.21(m，1H)，3.32-3.35(m，1H)，3.41-3.45(m，1H)，3.77-3.78(d，J＝4.40Hz，3H)，3.86(m，1H)，5.21-5.23(t，J＝4.40Hz，1H)，6.34-6.35(d，J＝4.40Hz，1H)，6.80-6.82(m，3H)，6.98-7.05(m，3H)，7.20-7.33(m，7H)，8.17(brs，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(3-苯基丙基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ1.69-1.74(m，2H)，2.53-2.56(t，6.84Hz，2H)，2.95-2.99(dd，J＝14.67，6.84Hz，1H)，3.13-3.19(m，1H)，3.22-3.26(dd，J＝13.20，5.86Hz，2H)，3.83-3.86(m，1H)，5.20-5.21(d，J＝3.91Hz，1H)，6.37(brs，1H)，6.90(s，1H)，7.00-7.03(m，1H)，7.11-7.12(d，J＝7.33Hz，2H)，7.17-7.31(m，10H)，8.15(brs，1H)
(S)-N-((3R，5R，7R)-金刚烷-1-基)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ1.58-1.64(m，6H)，1.74-1.80(m，6H)，2.01(s，3H)，3.05-3.09(dd，J＝14.67，7.33Hz，1H)，3.15-3.20(dd，J＝14.67，6.84Hz，1H)，3.77-3.81(q，J＝7.33，6.84，6.35Hz，1H)，5.35-5.36(d，J＝6.35Hz，1H)，5.65(s，1H)，6.96(d，J＝1.95Hz，1H)，7.04-7.07(t，J＝7.82Hz，1H)，7.20-7.23(t，J＝7.82Hz，1H)，7.33-7.39(m，6H)，8.21(brs，1H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)-1-氧代丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ1.77-1.80(t，J＝8.31Hz，1H)，2.34-2.41(m，2H)，2.62-2.66(m，1H)，2.78-2.81(m，1H)，2.92-2.97(m，1H)，3.10-3.16(m，2H)，3.19-3.23(m，1H)，3.38-3.42(m，1H)，3.76(s，3H)，4.48-4.53(m，1H)，6.02-6.04(d，J＝9.78Hz，1H)，6.68-6.66(m，2H)，6.77-6.80(m，2H)，7.04(d，J＝2.44Hz，1H)，7.11-7.14(t，J＝7.82Hz，1H)，7.17-7.20(t，J＝7.33Hz，1H)，7.30-7.31(d，J＝8.31Hz，1H)，7.50-7.54(m，3H)，7.62-7.64(d，J＝8.31Hz，2H)，8.11(brs，1H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ1.65-1.69(m，1H)，2.21-2.24(m，1H)，2.28-2.37(m，4H)，2.53-2.56(m，1H)，2.66-2.69(m，1H)，2.81-2.84(m，1H)，3.04-3.15(m，2H)，3.21-3.25(dd，J＝13.69，4.89Hz，1H)，3.32-3.35(m，1H)，3.75(s，3H)，4.45-4.50(td，J＝5.38x2，4.40Hz，1H)，5.91-5.93(d，J＝9.78Hz，1H)，6.59-6.61(d，J＝9.29Hz，2H)，6.77-6.79(d，J＝9.29Hz，2H)，7.05-7.06(d，J＝2.44Hz，1H)，7.10-7.13(t，J＝7.82Hz，1H)，7.16-7.19(t，J＝7.33Hz，1H)，7.20-7.22(d，J＝8.31Hz，2H)，7.29-7.31(d，J＝7.82Hz，1H)，7.51-7.53(d，J＝7.82Hz，1H)，7.68-7.70(d，J＝8.31Hz，2H，8.14(brs，1H)
(S)-N-((3R，5R，7R)-金刚烷-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ1.57-1.64(m，6H)，1.74-1.80(m，6H)，2.00(brs，3H)，2.34(s，3H)，3.04-3.08(m，1H)，3.12-3.16(m，1H)，3.78-3.82(q，J＝6.84，6.35x2Hz，1H)，5.13-5.14(d，J＝6.35Hz，1H)，5.75(s，1H)，6.94-6.95(d，J＝1.46Hz，1H)，7.01-7.04(t，J＝7.33Hz，1H)，7.08-7.09(d，J＝7.82Hz，2H)，7.15-7.19(m，1H)，7.32-7.36(t，J＝8.80Hz，2H)，7.48-7.50(d，J＝8.31Hz，2H)，8.27(brs，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯乙基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ2.33(s，3H)，2.50-2.63(m，2H)，3.01-3.10(m，2H)，3.30-3.40(m，2H)，3.77(s，3H)，3.85-3.89(q，J＝6.35Hz，1H)，5.03-5.04(d，J＝5.86Hz，1H)，6.36-6.38(t，5.38Hz，1H)，6.77-6.81(m，3H)，6.93-6.95(d，J＝8.80Hz，2H)，6.98-7.01(t，J＝7.33Hz，1H)，7.04-7.06(d，J＝7.82Hz，2H)，7.15-7.18(t，J＝7.82Hz，1H)，7.26-7.31(m，2H)，7.43-7.45(d，J＝8.31Hz，2H)，8.22(brs，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(3-苯基丙基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ1.40-1.46(m，2H)，2.23(s，3H)，2.34-2.37(t，J＝7.33Hz，2H)，2.75-2.83(m，3H)，2.94-2.99(dd，J＝14.18，6.84Hz，1H)，3.89-3.92(t，J＝6.84Hz，1H)，6.90-6.93(t，J＝7.33Hz，1H)，7.01-7.04(t，J＝7.33Hz，1H)，7.07-7.17(m，6H)，7.24-7.28(m，3H)，7.34-7.36(d，J＝7.82Hz，1H)，7.48-7.49(d，J＝7.82Hz，2H)，7.85-7.87(t，J＝5.38Hz，1H)，7.93(brs，1H)，10.77(s，1H)
(S)-N-(4-氟苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ2.28(s，3H)，2.49-2.54(m，2H)，2.80-2.84(dd，J＝14.18，7.82Hz，1H)，3.07-3.14(m，2H)，3.23-3.27(m，1H)，3.86-3.89(t，J＝7.82Hz，1H)，6.92-7.06(m，9H)，7.26-7.27(d，J＝7.82Hz，1H)，7.31-7.33(d，J＝7.82Hz，1H)，7.40-7.42(d，J＝7.82Hz，2H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.15(s，3H)，2.85-2.90(dd，J＝14.67，7.82Hz，1H)，3.07-3.11(dd，J＝14.67，6.84Hz，1H)，4.28-4.31(t，J＝7.33Hz，1H)，6.89-6.92(t，J＝7.33Hz，1H)，7.01-7.06(m，4H)，7.26-7.28(d，J＝8.31Hz，1H)，7.40-7.42(d，J＝7.82Hz，1H)，7.45-7.47(d，J＝8.31Hz，2H)，7.78-7.80(m，3H)，8.06-8.08(d，J＝8.31Hz，2H)，8.27(brs，1H)，10.78(s，1H)，12.39(brs，1H)
(s)-N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ2.72-2.84(m，3H)，3.14-3.18(dd，J＝14.67，5.38Hz，1H)，3.27-3.30(m，1H)，3.38-3.42(m，1H)，3.92-3.95(dd，9.29，5.38Hz，1H)，6.93-6.96(m，2H)，6.99-7.03(m，2H)，7.07-7.11(m，2H)，7.22-7.24(m，2H)，7.27-7.29(m，3H)，7.32-7.36(dd，J＝7.82，4.40Hz，2H)，7.52-7.53(d，J＝7.82Hz，1H)
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯甲酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.33(s，3H)，3.23-3.34(m，2H)，3.78(s，3H)，4.95-4.99(m，1H)，6.97-7.00(m，3H)，7.04-7.07(t，J＝7.82Hz，1H)，7.24-7.26(d，J＝7.82Hz，2H)，7.30-7.32(m，2H)，7.45(s，1H)，7.73-7.75(d，J＝7.82Hz，2H)，7.83-7.84(d，J＝8.80Hz，3H)，8.62-8.63(d，J＝7.82Hz，1H)，10.84(s，1H)，12.64(s，1H)
(S)-2-(4-氯苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.86-2.91(dd，J＝14.18，8.80Hz，1H)，3.08-3.12(dd，J＝14.67，6.35Hz，1H)，3.78(s，3H)，4.33(brs，1H)，6.90-6.93(t，J＝7.33Hz，1H)，6.97-6.99(d，J＝8.80Hz，2H)，7.02-7.05(t，J＝7.33Hz，1H)，7.08(d，J＝1.95Hz，1H)，7.22-7.24(d，J＝8.80Hz，2H)，7.26-7.27(d，J＝8.31Hz，1H)，7.43(s，1H)，7.46-7.48(d，J＝8.80Hz，3H)，7.79-7.81(d，J＝8.80Hz，2H)，8.50(brs，1H)，10.78(s，1H)，12.44(brs，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.88-2.93(dd，J＝14.67，9.29Hz，1H)，3.09-3.13(dd，J＝14.18，5.18Hz，1H)，3.78(s，3H)，4.37(brs，1H)，6.88-6.91(t，J＝7.33Hz，1H)，6.97-7.02(m，3H)，7.10(d，J＝1.95Hz，1H)，7.22-7.24(d，J＝8.31Hz，1H)，7.42(s，1H)，7.48-7.53(m，3H)，7.65-7.67(d，J＝7.82Hz，2H)，7.79-7.80(d，J＝8.31Hz，2H)，8.70(brs，1H)，10.77(s，1H)，12.46(brs，1H)
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ2.87-2.92(dd，J＝14.67，8.80，Hz，1H)，3.08-3.12(dd，J＝14.18，6.35Hz，1H)，3.76(s，3H)，4.28-4.31(dd，J＝8.31，6.84Hz，1H)，6.89-6.92(m，1H)，6.96-7.06(m，4H)，7.08(s，1H)，7.26-7.28(m，1H)，7.39(s，1H)，7.46-7.47(d，J＝7.82Hz，1H)，7.54-7.58(m，2H)，7.78-7.81(m，2H)，10.82(brs，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-((1r，3R，5S，7S)-3，5-二甲基金刚烷-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ0.80(s，6H)，1.08(s，2H)，1.22-1.43(m，8H)，1.59(s，2H)，2.07(s，1H)，3.03-3.07(dd，J＝14.67，7.33Hz，1H)，3.16-3.20(dd，J＝14.67，6.84Hz，1H)，3.77-3.80(m，1H)，5.36-5.37(d，J＝6.35Hz，1H)，5.70(s，1H)，6.97(s，1H)，7.03-7.06(t，J＝7.33Hz，1H)，7.20-7.23(t，J＝7.33Hz，1H)，7.32-7.38(m，4H)，7.63-7.64(d，J＝8.80Hz，1H)，7.77-7.79(d，J＝8.31Hz，1H)，8.20(s，1H)
(S)-2-(4-氰基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.85-2.90(dd，J＝14.67，9.78Hz，1H)，3.05-3.09(dd，J＝14.18，5.38Hz，1H)，3.78(s，3H)，4.34(brs，1H)，6.89-6.92(t，J＝7.82Hz，1H)，6.98-7.04(m，3H)，7.07-7.08(d，J＝1.95Hz，1H)，7.22-7.23(d，J＝8.31Hz，1H)，7.46-7.52(m，6H)，7.82-7.83(d，J＝8.80Hz，2H)，8.74(brs，1H)，10.72-10.72(d，J＝1.46Hz，1H)，12.58(brs，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯甲酰胺基)丙酸苄酯
1H-NMR(500MHz，CDCl3)δ3.36-3.43(m，2H)，5.03-5.10(m，2H)，5.15-5.18(dt，J＝7.82，5.38x2Hz，1H)，6.69-6.70(d，J＝2.44Hz，1H)，6.76-6.78(d，J＝7.82Hz，1H)，7.01-7.04(t，J＝7.33Hz，1H)，7.07-7.08(d，J＝8.31Hz，2H)，7.10-7.13(t，J＝7.33Hz，1H)，7.21-7.31(m，6H)，7.50-7.51(d，J＝7.82Hz，1H)，7.53-7.54(d，J＝8.31Hz，2H)，8.64(brs，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.79-2.83(dd，J＝14.18，8.31Hz，1H)，2.99-3.03(dd，J＝14.18，6.84Hz，1H)，3.77(s，3H)，4.31-4.34(q，J＝8.31，7.82，7.33Hz，1H)，6.58-6.60(dd，J＝8.80，2.44Hz，1H)，6.86(d，J＝1.95Hz，1H)，6.97-6.99(m，3H)，7.06-7.07(d，J＝8.80Hz，1H)，7.40-7.46(m，4H)，7.77-7.84(m，2H)，8.46-8.48(d，J＝8.31Hz，1H)，8.61(brs，1H)，10.47-10.48(d，J＝1.95Hz，1H)，12.4(s，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.33(s，3H)，2.82-2.86(dd，J＝14.18，8.31Hz，1H)，3.04-3.09(dd，J＝14.67，6.84Hz，1H)，3.77(s，3H)，4.29(brs，1H)，6.84-6.86(d，J＝8.31Hz，1H)，6.97-7.02(m，3H)，7.14-7.16(m，2H)，7.41-7.45(m，5H)，7.79-7.81(d，J＝8.31Hz，2H)，8.47(brs，1H)，10.64(s，1H)，12.40(brs，1H)
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.97-3.02(dd，J＝14.18，8.80Hz，1H)，3.17-3.22(dd，J＝14.18，5.86Hz，1H)，3.81(s，3H)，4.24-4.27(dd，J＝8.80，6.35Hz，1H)，4.62(s，1H)，6.81-6.85(td，J＝9.29x2，2.44Hz，1H)，6.92-6.94(d，J＝8.80Hz，2H)，7.08(s，1H)，7.12-7.14(dd，J＝10.27，1.95Hz，1H)，7.17(s，1H)，7.21-7.22(dd，J＝8.80，4.40Hz，1H)，7.27-7.29(d，J＝8.31Hz，2H)，7.41-7.43(d，J＝8.31Hz，2H)，7.77-7.79(d，J＝8.31Hz，2H)
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)乙基)苯甲酸
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.28(s，3H)，2.54-2.64(m，2H)，2.80-2.85(dd，J＝14.18，7.82Hz，1H)，3.09-3.20(m，2H)，3.26-3.30(dd，J＝13.20，6.35Hz，1H)，3.86-3.89(dd，J＝7.82，6.35Hz，1H)，6.90-6.93(t，J＝7.82Hz，1H)，6.95(s，1H)，7.00-7.02(d，J＝8.31Hz，2H)，7.04-7.07(t，J＝6.84Hz，1H)，7.14-7.15(d，J＝8.31Hz，2H)，7.26-7.27(d，J＝7.82Hz，1H)，7.31-7.32(d，J＝7.82Hz，1H)，7.40-7.41(d，J＝8.31Hz，2H)，7.90-7.91(d，J＝7.82Hz，3H)，10.22(s，1H)
(S)-N-(4-溴苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.27(s，3H)，2.36-2.43(m，2H)，2.69-2.73(dd，J＝14.18，7.82Hz，1H)，2.88-2.98(m，2H)，3.03-3.08(dt，J＝13.20，6.84，6.35Hz，1H)，3.82-3.85(t，J＝6.84Hz，1H)，6.89-6.92(t，J＝7.33Hz，1H)，6.97-6.99(d，8.31Hz，2H)，7.01.7.04(t，J＝7.33Hz，2H)，7.12-7.14(d，J＝8.31Hz，2H)，7.28-7.32(dd，J＝11.24，8.31Hz，2H)，7.37-7.39(d，J＝7.33Hz，2H)，7.44-7.46(d，J＝7.82Hz，2H)，7.91-7.93(t，J＝5.38Hz，2H)，10.75(brs，1H)
(S)-N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500Mz，CD3OD)δ2.24(s，3H)，2.64-2.76(m，2H)，2.82-2.86(dd，J＝14.67，8.31Hz，1H)，3.11-3.15(dd，J＝14.67，5.86Hz，1H)，3.20-3.26(m，1H)，3.30-3.36(m，1H)，3.89-3.91(dd，J＝8.31，6.35Hz，1H)，6.91-7.01(m，6H)，7.04-7.10(m，2H)，7.25-7.27(d，J＝7.82Hz，1H)，7.32-7.35(m，2H)，7.36-7.38(d，J＝8.31Hz，2H)，7.48-7.49(d，J＝7.82Hz，1H)
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲基苯乙基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ2.27-2.27(d，J＝4.89Hz，6H)，2.43-2.54(m，2H)，2.80-2.85(dd，J＝14.18，8.13Hz，1H)，3.07-3.14(m，2H)，3.21-3.26(m，1H)，3.86-3.89(t，J＝6.84Hz，1H)，6.91-7.07(m，9H)，7.25-7.27(d，J＝7.82Hz，1H)，7.32-7.33(d，J＝7.82Hz，1H)，7.40-7.41(d，J＝7.82Hz，2H)
2-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸乙酯
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ1.07-1.10(t，J＝7.33Hz，3H)，2.18(s，3H)，2.80-2.85(dd，J＝14.67，8.80Hz，1H)，3.06-3.18(m，3H)，3.97-4.05(m，3H)，4.53-4.55(t，J＝6.84Hz，1H)，6.82-6.84(d，J＝7.82Hz，2H)，6.90-6.94(m，1H)，6.96(s，1H)，7.00.7.06(m，3H)，7.10-7.13(td，J＝7.82，7.33Hz，1H)，7.24-7.26(d，J＝7.82Hz，1H)，7.29-7.30(d，J＝8.31Hz，2H)，7.34-7.36(dt，J＝8.31x2Hz，2H)，7.45-7.46(d，J＝7.82Hz，1H)
(S)-N-(4-氯苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ2.29(s，3H)，2.46-2.57(m，2H)，2.80-2.84(dd，J＝14.18，7.82Hz，1H)，3.07-3.14(m，2H)，3.24-3.29(m，1H)，3.86-3.89(t，J＝6.35Hz，1H)，6.91-6.96(m，2H)，7.02-7.08(m，5H)，7.19-7.21(d，J＝8.31Hz，2H)，7.26-7.28(d，J＝7.82Hz，1H)，7.31-7.33(d，J＝7.82Hz，1H)，7.41-7.42(d，J＝7.82Hz，2H)
2-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ2.18(s，3H)，2.57-2.62(dd，J＝14.67，10.27，Hz，1H)，3.12-3.21(dd，J＝14.67，3.42Hz，1H)，3.21-3.25(dd，J＝14.67，6.35Hz，1H)，3.37-3.41(dd，J＝14.67，4.89Hz，1H)，3.87-3.89(dd，J＝9.78，3.91Hz，1H)，4.51-4.53(t，J＝5.86Hz，1H)，6.72-6.74(d，J＝8.31Hz，2H)，6.84(s，1H)，6.86-6.89(t，J＝7.82Hz，1H)，6.97-7.00(t，J＝7.82Hz，1H)，7.02.7.09(m，2H)，7.13-7.15(m，3H)，7.20-7.21(d，J＝7.82Hz，1H)，7.29-7.32(dd，J＝7.33，6.84Hz，2H)，7.59-7.61(d，J＝7.82Hz，1H)
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸甲酯
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.16(s，3H)，2.49-2.50(dd，J＝14.18，7.82，6.35Hz，1H)，3.07-3.11(dd，J＝14.18，7.33，6.84Hz，1H)，3.85(s，3H)，4.30(brs，1H)，6.89-6.92(t，J＝7.33Hz，1H)，7.01-7.07(m，4H)，7.26-7.28(d，J＝7.82Hz，1H)，7.41-7.42(d，J＝7.82Hz，1H)，7.45-7.47(d，J＝8.31Hz，2H)，7.80(s，1H)，8.01(s，4H)，8.27(brs，1H)，10.79(s，1H)，12.41(brs，1H)
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.18(s，3H)，2.87-2.91(dd.J＝14.18，7.82Hz，1H)，3.09-3.13(dd，J＝14.18，6.84Hz，1H)，4.31-4.36(q，J＝7.82x3Hz，1H)，6.91-6.94(t，J＝7.33Hz，1H)，7.03-7.09(m，4H)，7.28-7.30(d，J＝7.82Hz，1H)，7.43-7.44(d，J＝7.82Hz，1H)，7.47-7.49(d，J＝7.82Hz，2H)，7.80(s，1H)，7.99-8.03(m，4H)，8.28-8.30(d，J＝8.80Hz，1H)，10.81(s，1H)，12.43(s，1H)，12.98(brs，1H)
(S)-3-(苯并[d]噁唑-2-基氨基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.13(s，3H)，3.51-3.55(m，2H)，3.79(s，3H)，4.35-4.36(d，J＝5.38Hz，1H)，6.98-7.01(m，3H)，7.11-7.15(m，3H)，7.22-7.24(d，J＝7.82Hz，1H)，7.30-7.32(d，J＝7.82Hz，1H)，7.44(s，1H)，7.65-7.66(d，J＝8.31Hz，2H)，7.80-7.82(d，J＝8.31Hz，2H)，7.99-8.01(t，J＝6.35Hz，1H)，8.20-8.21(d，J＝5.86Hz，1H)，12.33(brs，1H)
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)苯甲酰胺
1H-NMR(500MHz，CD3OD)δ2.20(s，3H)，3.63-3.67(m，1H)，3.73-3.75(m，1H)，3.88(s，3H)，4.33-4.35(t，J＝6.35Hz，1H)，6.99-7.01(d，J＝8.80Hz，2H)，7.17-7.18(d，J＝7.82Hz，2H)，7.24(s，1H)，7.47-7.50(m，2H)，7.57-7.60(m，1H)，7.74-7.78(dd，J＝14.18，7.82Hz，4H)，7.85-7.86(d，J＝8.31Hz，2H)
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)烟酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.14(s，3H)，3.48-3.53(dt，J＝13.20，6.84，6.35Hz，1H)，3.56-3.63(m，1H)，3.78(s，3H)，4.23-4.26(t，J＝6.84Hz，1H)，6.97-6.99(d，J＝8.80Hz，2H)，7.14-7.16(d，J＝8.31Hz，2H)，7.42(s，1H)，7.45-7.48(dd，J＝7.82，4.89，2.93Hz，1H)，7.64-7.66(d，J＝8.31Hz，2H)，7.79-7.80(d，J＝8.80Hz，2H)，8.01-8.03(dt，J＝7.82，1.95x2Hz，1H)，8.11(brs，1H)，8.65-8.68(m，2H)，8.84-8.85(d，J＝1.46Hz，1H)，12.28(brs，1H)
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)嘧啶-5-甲酰胺
1H-NMR(500MHz，DMSO-d6)δ2.16(s，3H)，3.49-3.53(dt，J＝13.69，6.84x2Hz，1H)，3.57-3.63(dt，J＝13.20，6.35x2Hz，1H)，3.79(s，3H)，4.23-4.26(m，1H)，6.98-7.00(d，J＝8.80Hz，2H)，7.17-7.19(d，J＝8.31Hz，2H)，7.45(s，1H)，7.65-7.67(d，J＝8.31Hz，2H)，7.79-7.81(d，J＝8.80Hz，2H)，8.18-8.19(d，J＝7.82Hz，1H)，8.87-8.89(t，J＝5.86Hz，1H)，9.00(s，2H)，9.31(s，1H)，12.31(brs，1H).
实施例2：DX2-Nanoluc荧光素酶活性(40uM)和细胞活力(％抑制)
将DX2克隆到表达nano1uc荧光素酶的质粒中后，将质粒转染到A549细胞中。将转染的细胞以每孔1X104接种在96孔板中并稳定12小时。将化合物处理4小时，然后通过萤光素酶试验观察DX2的表达变化。在A549细胞中用各个浓度的化合物处理72小时后，通过MTT方法测量细胞活力。
结果如上表1所示。
实施例3：AIMP2-DX2和AIMP2抑制评估(nanoluc荧光素酶试验)
从表1中显示出优异效果的化合物中选择化合物63，并进行以下实验。
为了计算化合物63的IC50，将表达nanoluc荧光素酶-DX2或-AIMP2的A549细胞用各个浓度的化合物63处理4小时，然后测量荧光。
其结果示于图1。
如图1所示，证实了化合物63对AIMP2-DX2和AIMP2的抑制率表明对AIMP2-DX2的选择性是100倍或以上(DX2 IC50＝0.92μM，AIMP2 IC50＞100μM)。
实施例4：AIMP2-DX2抑制机制研究
如之前报道，AIMP2-DX2通过与HSP70结合而稳定。因此，本发明人检查了表现出最佳AIMP2-DX2抑制能力的化合物63是否能够抑制AIMP2-DX2和HSP70的结合。具体地，使用纯化的AIMP2-DX2和HSP70蛋白质在化合物63存在下进行体外拉下试验。
其结果示于图2。
如图2所示，证实化合物63以浓度依赖性方式抑制AIMP2-DX2与HSP70的结合。
实施例5：体内抗癌功效评价
接下来，在移植有H460细胞的小鼠模型中评估了化合物63的抗癌功效。
具体地，将化合物63以50mg/kg向移植有H460细胞的小鼠腹膜内给药，每两天一次，持续总共15天。
结果示于图3a至3d中。
如图3a至3d所示，化合物63显着抑制肿瘤的生长，并且证实了给药期间动物体重没有变化。
实施例6：化合物55和化合物89对体内癌症生长的抑制作用
另外，从表1中选取化合物55和化合物88，进行了体内癌症生长抑制效果实验。
将H460细胞(2X107)皮下植入7周龄BALB/cAnCr雌性大鼠，然后腹腔给药化合物55或化合物89(50mg/kg)和紫杉醇(10mg/kg)，每2天一次。给药16天，给药期间测量肿瘤大小和动物体重。16天后，处死动物并测量移除的肿瘤的大小和重量。
其结果示于图4。
在治疗浓度下，化合物55在治疗期间表现出约50％的癌症生长抑制效果，并且由于治疗期间动物体重没有变化，所以判断该化合物没有副作用。
工业实用性
本发明由式1表示的化合物在抑制AIMP2-DX2的表达方面非常有效，因此可以非常有用地在AIMP2-DX2引起的各种疾病的发展中使用，特别是用作癌症的治疗剂。

Claims (15)

1.由下式1表示的化合物或其药学上可接受的盐：
<式1>
Figure FDA0003376837310000011
在式1中，
R1是氢；被一个或多个选自羟基、取代或未取代的苯基、巯基和C1～C5烷硫基的取代基取代或未取代的C1～C5直链或支链烷基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5烷基、羟基、羟基羰基和甲酰基的取代基取代的吲哚基甲基；C1～C5羧甲基；C7～C10羟基苯基烷基；取代或未取代的C3～C8环烷基；取代或未取代的C1～C5氨基烷基；
Figure FDA0003376837310000012
Figure FDA0003376837310000021
R2是氢；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基、硝基、胺基、卤素、-CF3、C1～C5烷基羰基氨基、-COOH、C1～C5烷氧基、苯基、-OCH2Ph、羟基、-COOCH2Ph、C1～C5烷氧基羰基、-CONHCH3和腈的取代基取代的苯磺酰基；萘磺酰基；苄基磺酰基；未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基和C1～C5直链或支链烷基胺基的取代基取代的苯甲酰基；噻吩磺酰基；
Figure FDA0003376837310000022
C1～C5烷氧基羰基；或苯基氨基羰基；
R3是
Figure FDA0003376837310000023
Figure FDA0003376837310000024
Figure FDA0003376837310000031
Figure FDA0003376837310000041
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，
其中R1为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代的吲哚基甲基：羟基、取代或未取代的苯基、巯基和被一个或多个选自C1～C5烷硫基的取代基取代或未取代的
Figure FDA0003376837310000044
直链或支链烷基；或
Figure FDA0003376837310000045
烷基、羟基、羟基羰基和甲酰基，
其中R2是未取代的或被一个或多个选自C1～C5直链或支链烷基、硝基、胺基、卤素、-CF3、C1～C5烷基羰基氨基、-COOH、C1～C5烷氧基、苯基、-OCH2Ph、羟基、-COOCH2Ph、C1～C5烷氧基羰基、-CONHCH3和腈的取代基取代的苯磺酰基，
其中R3是
Figure FDA0003376837310000042
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，
其中R1为氢、环己烷、
Figure FDA0003376837310000043
Figure FDA0003376837310000051
Figure FDA0003376837310000061
4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，
其中R2为氢、
Figure FDA0003376837310000062
5.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，
其中所述式1的化合物为
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺，
(R)-4-甲基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺，
(R)-4-甲基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)-戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-N-(1-(1，1-二氧化硫代吗啉代)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(N-((S)-1-((R)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(哌啶-1-基)苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲基哌啶-1-基)苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-(4-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-(4-甲基哌啶-1-基)嘧啶-4-基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-吗啉代吡啶-3-基)戊酰胺，
(S)-N-(6-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)吡啶-3-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(3-氟-4-吗啉代苯基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(1，1-二氧化硫代吗啉代)苯基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-(5-(4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺基)吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(吡咯烷-1-基)苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(2-吗啉代乙基)戊酰胺，
(S)-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-硝基苯磺酰胺，
(S)-3-氨基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(3-硝基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(萘-1-磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(萘-2-磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-2-(4-甲氧基苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(噻吩-2-磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-硝基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-2-(联苯-4-基磺酰胺基)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-4-(苄基氧基)-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺，(S)-4-羟基-N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)苯磺酰胺，
(S)-4-(N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)氨磺酰基)苯甲酸苄酯，
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-吗啉代-4-氧代丁酸叔丁酯，
(S)-4-甲基-N-(1-吗啉代-1-氧代-3-苯基丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-N-(3-羟基-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-4-甲基-N-(3-甲基-1-吗啉代-1-氧代丁-2-基)苯磺酰胺，
(R)-N-(3-巯基-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(2S，3S)-3-羟基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺，
(2S，3S)-3-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)戊酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(甲硫基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-苯基丙酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯甲酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-2-(4-叔丁基苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯，
(S)-2-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯，
(S)-2-(4-(叔丁氧基羰基氨基)苯甲酰胺基)-4-甲基戊酸苄酯，
(S)-4-甲基-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酸苄酯，
(S)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-1-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-苯基脲，
(S)-4-叔丁基-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺，
(S)-N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)-3-(苯基磺酰基)丙酰胺，
(S)-4-叔丁基-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺，
(S)-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺，
(S)-4-甲基-N-(4-吗啉代苯基)-2-(3-(苯基磺酰基)丙酰胺基)戊酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(2-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(3-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(3，5-二甲基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)N-(4吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-吗啉代噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(2，4-二甲基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
3-(3-乙氧基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)-1H-吲哚-5-羧酸，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-(1-甲苯磺酰基-1H-咪唑-4-基)丙酰胺，
(S)-N-(6-((2S，6R)-2，6-二甲基吗啉代)吡啶-3-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(R)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-N-(3-氟-4-吗啉代苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(4-硝基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲氧基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-N-(4吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-异丙基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙烯酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(苯并[d]噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-吗啉代噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(5-(4-甲氧基苯基)-1，3，4-噻二唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(5-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(3，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(2-溴-4-氟苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-(2-氨基噻唑-4-基)苯基-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酸酯，
(S)-N-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(4-羟基苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-对甲苯基噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-N-(4-(4-((S)-1-甲氧基丙-2-基氧基)苯基)噻唑-2-基)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-吗啉代苯基)噻唑-2-基)戊酰胺，
(S)-甲基-4-(2-(4-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸酯，
(S)-4-(2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-(4-吗啉代苯基氨基)-3-氧代丙基)苯基4-甲基苯磺酸酯，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-甲氧基-N，4-二甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)戊酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-甲氧基-N-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(4-叔丁基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(2-氯苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(2，4-二甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(5-甲基噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸甲酯，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸乙酯，
(S)-3-(4-苯甲酰基苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)-N-甲基苯甲酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-(萘-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基氨基甲酸叔丁酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酸，
(S)-4-(4-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-甲氧基苯基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-(哌嗪-1-基)苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-4-(4-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)苯基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-吗啉代苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(哌嗪-1-基)苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1-甲酰基-1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(3-(4-甲氧基苯基)异噁唑-5-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯甲酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯甲酰胺，
(S)-3-羟基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-甲基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丁酰胺，
(S)-1-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-吗啉代-1-氧代丙-2-基)-3-苯基脲，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(6-吗啉代吡啶-3-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(2-吗啉代嘧啶-5-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氰基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)-2-(6-(三氟甲基)吡啶-3-磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸甲酯，
(S)-3-(1H-苯并[d]咪唑-1-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(R)-3-(2，3-二氧代-3，4-二氢喹喔啉-1(2H)-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)丙酰胺，
(S)-N-(5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基)-5-(三氟甲基)吡啶甲酰胺，
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸苄酯，
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(4-吗啉代苯基氨基)-4-氧代丁酸苄酯，
(S)-4-甲基-N-(4-甲基-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代戊-2-基)苯甲酰胺，
2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)乙酰胺，
(S)-3-(4-甲基苯基磺酰胺基)-4-(4-吗啉代苯基氨基)-4-氧代丁酸，
(S)-4-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-(4-吗啉代苯基氨基)-5-氧代戊酸，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)-3-苯基丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-苯基丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-苯基丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(噻吩-2-基甲基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(噻吩-2-基甲基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(2-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(N-(4-甲基-1-吗啉代-1-氧代戊-2-基)氨磺酰基)苯基)乙酰胺，
(S)-4-甲基-2-(3-苯基脲基)戊酸苄酯，
4-甲基-N-(2-吗啉代-2-氧代乙基)苯磺酰胺，
4-甲基-N-(1-(吗啉-4-羰基)环己基)苯磺酰胺，
(S)-4-(N-(4-甲基-1-氧代-1-(1，4，7-三氧杂-10-氮杂环十二烷-10-基)戊-2-基)氨磺酰基)苯甲酸，
(S)-2-(4-羟基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙烯酰胺，
(S)-4-(N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-吗啉代苯基氨基)-1-氧代丙-2-基)氨磺酰基)苯甲酸，
(S)-2-氨基-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-吗啉代苯基)丙烯酰胺，
(S)-N-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-甲氧基苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(S)-N-(4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-吗啉代苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-吗啉代苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸甲酯，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(6-(三氟甲基)吡啶-3-磺酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-(4-硝基苯基)戊二酰胺，
(S)-5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基氨基甲酸苄酯，
(S)-6-氨基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-吗啉代苯基)己酰胺，
(S)-3，5-二甲氧基-N-(5-(4-甲基苯基磺酰胺基)-6-(4-吗啉代苯基氨基)-6-氧代己基)苯甲酰胺，
(S)-N5-(4-甲氧基苄基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-苯基戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-5-吗啉代-N-(4-吗啉代苯基)-5-氧代戊酰胺，
S)-N5-(4-氟苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺，
(S)-N5-(4-叔丁基苯基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N5-(4-(三氟甲基)苯基)戊二酰胺，
(S)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N1-(4-吗啉代苯基)-N4-(4-硝基苯基)琥珀酰胺，
(S)-N-(呋喃-2-基甲基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(呋喃-2-基甲基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-异丙基-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-异丙基丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-甲氧基苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰基)-N-(4-甲氧基苯基)肼甲酰胺，
(S)-4-溴-N-(1-(3，5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代-1-(3-苯基-1H-吡唑-1-基)丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺，
N-((S)-1-(2-((3S，5S，7S)-金刚烷-1-羰基)肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(对甲苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-苯乙基丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-硝基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(2-(4-甲氧基苯甲酰基)肼基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-4-溴-N-(1-(2-十二酰基肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-4-溴-N-(1-(2-癸酰基肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-苯乙基丙酰胺，
N-((S)-1-(2-((3S，5S，7S)-金刚烷-1-羰基)肼基)-3-(1H-吲哚-3-基)-1-氧代丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-氟苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯乙基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(3-苯基丙基)丙酰胺，
(S)-N-((3R，5R，7R)-金刚烷-1-基)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)-1-氧代丙-2-基)-4-溴苯磺酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯磺酰胺，
(S)-N-((3R，5R，7R)-金刚烷-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲氧基苯乙基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(3-苯基丙基)丙酰胺，
(S)-N-(4-氟苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-N-(3-(1H-吲哚-3-基)-1-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)-4-甲基苯甲酰胺，
(S)-2-(4-氯苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-(三氟甲基)苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氟苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-((1r，3R，5S，7S)-3，5-二甲基金刚烷-1-基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-氰基苯基磺酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯甲酰胺基)丙酸苄酯，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(5-羟基-1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(5-甲基-1H-吲哚-3-基)丙烯酰胺，
(S)-2-(4-溴苯基磺酰胺基)-3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)丙酰胺，
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)乙基)苯甲酸，
(S)-N-(4-溴苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙烯酰胺，
(S)-3-(1H-吲哚-3-基)-N-(4-甲基苯乙基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
2-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸乙酯，
(S)-N-(4-氯苯乙基)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
2-((S)-3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)-3-(1H-吲哚-3-基)丙酸，
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸甲酯，
(S)-4-(2-(3-(1H-吲哚-3-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺基)噻唑-4-基)苯甲酸，
(S)-3-(苯并[d]噁唑-2-基氨基)-N-(4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)丙酰胺，
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)苯甲酰胺，
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)烟酰胺，或
(S)-N-(3-((4-(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基)-2-(4-甲基苯基磺酰胺基)-3-氧代丙基)嘧啶-5-甲酰胺。
6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中所述化合物或其药学上可接受的盐抑制AIMP2-DX2的表达。
7.制备权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐的方法，所述化合物通过以下反应式制备：
<反应式1>
Figure FDA0003376837310000111
在反应式1中，
R1、R2和R3如权利要求1中定义。
8.用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
9.权利要求8的药物组合物，其中所述癌症选自白血病、脑瘤、肾癌、胃癌、皮肤癌、膀胱癌、乳腺癌、子宫癌、黑色素瘤、甲状腺癌、头颈癌、淋巴瘤、胆囊癌、食管癌、肺癌、结肠癌、前列腺癌、卵巢癌、肝癌、结直肠癌、腹膜癌、腹膜转移癌和胰腺癌。
10.用于预防或治疗炎症性疾病的药物组合物，其包含权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。
11.权利要求10的药物组合物，其中所述炎症性疾病选自炎症性皮肤病、克罗恩病、溃疡性结肠炎、腹膜炎、骨髓炎、蜂窝织炎、脑膜炎、脑炎、胰腺炎、创伤性休克、支气管哮喘、变应性鼻炎、囊性纤维化、中风、急性支气管炎、慢性支气管炎、急性细支气管炎、慢性细支气管炎、骨关节炎、痛风、脊椎关节病、强直性脊柱炎、莱特尔氏综合征、牛皮癣性关节病、肠脊椎炎、青少年关节病、青少年强直性脊柱炎、反应性关节病、感染性关节炎、感染后关节炎、淋球菌性关节炎、结核性关节炎、病毒性关节炎、真菌性关节炎、梅毒性关节炎、莱姆病、与“血管炎综合征”相关的关节炎、结节性多动脉炎、过敏性血管炎、卢伽雷肉芽肿病、风湿性多肌痛、关节细胞动脉炎、钙结晶沉积性关节病、假性痛风、非关节风湿病、滑囊炎、肌腱炎、上髁炎(网球肘)、神经性关节病(夏科氏关节)、关节积血、过敏性紫癜、肥大性骨关节病、多中心网状细胞瘤、腹股沟炎、血色素沉着病、镰刀形细胞病和其他血红蛋白病、高蛋白血症、低丙球蛋白血症、家族性地中海贫血、Behat′s病、系统性红斑狼疮、回归热、银屑病、多发性硬化症、败血症、感染性休克、多器官功能障碍综合征、急性呼吸窘迫综合征、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、急性肺损伤和支气管肺发育不良。
12.权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗癌症的药剂中的用途。
13.治疗癌症的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
14.权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗炎症性疾病的药剂中的用途。
15.治疗炎症性疾病的方法，其包括向需要其的个体给药有效量的包含权利要求1-5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物。
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