CN1137721C - 一种治疗肝癌和大肠癌的中药注射液 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗肝癌和大肠癌的中药注射液，该注射液由下述方法制备获得：(1)以通关藤为原料，加乙醇，回流提取，过滤，药渣备用，合并醇提液，浓缩，取清液，用醋酸乙酯提取，合并提取液，回收，得稠膏，加水稀释，超滤，滤液喷雾干燥，得总苷提取物；(2)药渣浸泡，煎煮，合并水煎液，减压浓缩，加入乙醇，过滤，沉淀洗涤，离心，离心液减压浓缩，喷雾干燥，得含多糖的提取物；(3)将上述两种提取物混合，加注射用水，加入活性炭，趁热过滤，滤液中加入添加剂，调pH，过滤，得成品液，灌封，灭菌，即得。本发明中药注射液具有祛痰活血，化瘀散结的功效，主要用于肝癌和大肠癌等恶性肿瘤的治疗。

Description

一种治疗肝癌和大肠癌的中药注射液

所属技术领域

本发明涉及一种治疗肝癌和大肠癌的药物，具体是涉及一种治疗肝癌和大肠癌的中药注射液。

背景技术

目前，癌症已经成为继心脑血管疾病之后，危害人类健康的第二大杀手，据有关资料显示，每年全世界约有700万人死于癌症。癌症已是一种多发病，就目前的医学水平，癌症患者全部治愈尚难于做到，但控制癌症的发生与降低死亡率是可以做到的。中医学对肿瘤的认识源远流长。在发病方面，各种肿瘤因病机不尽相同，从总体上说，认为主要是正气不足，邪毒乘虚而入，致气滞、血瘀、痰凝相互交结，久而渐成肿块，而邪气踞集，必然进一步阻滞气血津液流通，耗损精气，侵蚀脏腑经络，因果相连，变证丛生，最终危及生命。我国传统的中医药在肿瘤诊治上已积累了许多宝贵的经验。事实上，几千年的中医实践就如同相当于一次大规模的从天然植物、动物、矿物和海洋生物中进行的抗癌药物的初步筛选，对这些初步筛选出来的中药再借助现代技术进行精细分析、模拟修饰和药理及作用研究，完全有可能开发出一些全新的有效抗癌药物，使中医对人类的抗肿瘤事业做出更大的贡献。中医的辨证施治、标本兼治、阴阳平衡等理论和方法，如能恰当地融合到西医对肿瘤的综合治疗中，也将促进中医和肿瘤治疗的共同提高。

发明内容

本发明的目的在于提供一种对肝癌和大肠癌有良好疗效的中药注射液。

本发明提供的治疗肝癌和大肠癌的中药注射液，该注射液由下述方法制备获得：

(1)以通关藤为原料，加8～12倍量70～90％乙醇，冷浸0.5～24h，回流1～5次，过滤，药渣备用，合并醇提液，减压浓缩至相对密度为1.08～1.18，静置，取清液，用5～10倍量的醋酸乙酯分5～10次提取，合并醋酸乙酯提取液，回收醋酸乙酯至尽，得稠膏，加水稀释，静置，取清液用截留分子量为50000和3000的膜超滤，超滤液减压浓缩至相对密度1.10～1.15，喷雾干燥得总苷提取物；

(2)药渣加6～8倍量的水浸泡，煎煮2～4次，合并水煎液，减压浓缩至相对密度1.08～1.20，加入乙醇使含醇量达到20～25％，静置12～72小时，过滤，滤液再加乙醇沉淀使含醇量达60～90％，静置24～72小时，过滤，沉淀用乙醇洗至滤液无色，加5～7倍量的水加热溶解，加入鞣酸液至无沉淀产生为止，离心，离心液减压浓缩至相对密度为1.1 5～1.20，加乙醇使含醇量达70～80％，静置24～96小时，过滤，沉淀用乙醇洗至无鞣酸反应，喷雾干燥，得含多糖的提取物；

(3)将上述两种提取物混合，加注射用水，加热煮沸后，加入活性炭，继续煮沸，趁热过滤，滤液中加入NaHSO₃，EDTA-Na₂，NaCl，丙二醇，用NaOH液调PH至7.0，用微孔滤膜过滤，得成品液，灌封，灭菌，即得。

本发明中药注射液具有祛痰活血，化瘀散结的功效，主要应用于肝癌和大肠癌的治疗，疗效肯定、无毒副作用。

下面结合实施例及药效学试验对本发明中药注射液作进一步的说明。

实施例1

称取通关藤1200g，加10倍量85％乙醇，冷浸4h，回流4次，2h/次，过滤，药渣备用，合并醇提液，减压浓缩至相对密度为1.14(60℃)，静置，取清液，用7倍量的醋酸乙酯分7次提取，合并醋酸乙酯提取液，回收醋酸乙酯至尽，得稠膏，加水稀释至1000ml，静置，取清液用截留分子量为50000和3000的膜超滤，超滤液减压浓缩至相对密度1.15(60℃)，喷雾干燥得总苷提取物。药渣加10倍量的水浸泡3小时，煎煮4次，每次1.5小时，合并水煎液，减压浓缩至相对密度1.20(60℃)，加入乙醇使含醇量达到20％，静置48小时，过滤，滤液再加乙醇沉淀使含醇量达80％，静置48小时，过滤，沉淀用80％乙醇洗至滤液无色，加7倍量的水加热溶解，加入20％鞣酸液至无沉淀产生为止，离心，转速为20000转/分，离心液减压浓缩至相对密度为1.15(60℃)，加乙醇使含醇量达80％，静置72小时，过滤，沉淀用80％乙醇洗至无鞣酸反应，喷雾干燥，得含多糖的提取物。将上述两种提取物混合，加900ml注射用水，加热煮沸后，加入0.2％的活性炭，继续煮沸30min，趁热过滤。滤液中加入NaHSO₃2g，EDTA-Na₂0.2g，NaCl7.07g，丙二醇120g，用40％NaOH液调PH至7.0。用0.22um微孔滤膜过滤，得成品液，灌封，灭菌，即得。实施例2

称取通关藤1000g，加8倍量90％乙醇，冷浸4h，回流3次，1h/次，过滤，药渣备用，合并醇提液，减压浓缩至相对密度为1.10(60℃)，静置，取清液，用5倍量的醋酸乙酯分5次提取，合并醋酸乙酯提取液，回收醋酸乙酯至尽，得稠膏，加水稀释至1000ml，静置，取清液用截留分子量为50000和3000的膜超滤，超滤液减压浓缩至相对密度1.13(60℃)，喷雾干燥得总苷提取物。药渣加8倍量的水浸泡1小时，煎煮3次，每次1小时，合并水煎液，减压浓缩至相对密度1.10(60℃)，加入乙醇使含醇量达到25％，静置24小时，过滤，滤液再加乙醇沉淀使含醇量达70％，静置24小时，过滤，沉淀用70％乙醇洗至滤液无色，加5倍量的水加热溶解，加入20％鞣酸液至无沉淀产生为止，离心，转速为16000转/分，离心液减压浓缩至相对密度为1.20(60℃)，加乙醇使含醇量达70％，静置24小时，过滤，沉淀用70％乙醇洗至无鞣酸反应，喷雾干燥，得含多糖的提取物。将上述两种提取物混合，加900ml注射用水，加热煮沸后，加入0.2％的活性炭，继续煮沸30min，趁热过滤。滤液中加入NaHSO₃ 2g，EDTA-Na₂ 0.2g，NaCl 7.07g，丙二醇120g，用40％NaOH液调pH至7.0。用0.22um微孔滤膜过滤，得成品液，灌封，灭菌，即得。药效学试验

采用普通光镜下摄影和MTT法观察和检测了本发明5种浓度的注射液(20.5、25.6、32.0、40.0、50.0mg生药/ml)对体外培养的人大肠癌Lovo细胞、人肝癌HepG2细胞、QGY-7703细胞、Hep3B细胞及人胃癌SGC-7901细胞生长的影响，同时，也检测了通关藤注射液对体外培养的HepG2细胞抑制作用的时效关系，并以艾迪注射液和5-Fu作为阳性对照。结果表明，本发明注射液20.5到50.0mg生药/ml，对Lovo细胞和SGC-7901细胞抑制率分别为11.1％增加到50.9％和7.5％到43.3％，但整体量效关系不明显；对HepG2细胞的抑制作用从11.2％至59.6％，且整体上表现出一定的量效关系；对QGY-7703细胞的抑制作用与HepG2细胞类似；除个别浓度抑制率＞30％外，本发明注射液对Hep3B细胞抑制作用明显较其它肝癌细胞低，且量效关系不明显，这可能与该细胞缺失抑癌基因P53有关。对细胞形态的影响主要表现为低浓度时无明显影响，但随着浓度增加，细胞形态逐渐变圆，细胞密度降低，彼此分散，细胞透明度减弱，有的细胞内可见颗粒，但对QGY-7703、Hep3B及SGC-7901细胞形态无明显影响。时效关系表明，通关藤注射液第一天即表现出抑制作用，抑制率为16.5～28.0％，第二天抑制作用进一步增强，达32.9～67.8％，至第三天时抑制作用达高峰，约67.8～71.6％，第四天依然表现有28.6～34.1％的抑制率，第五天抑制降到最低。结论：通关藤注射液对体外培养的人肝癌细胞、胃癌细胞及大肠癌细胞有明显的抑制作用，抑制作用的部分机制可能与增强抑制癌基因P53表达有关；时效关系表明，通关藤注射液对肿瘤的抑制作用可持续4天，其中，第三天抑制作用最强，至第五天抑制作用几乎消失。

Claims (1)

1、一种治疗肝癌和大肠癌的中药注射液，该注射液由下述方法制备获得：

(1)以通关藤为原料，加8～12倍量70～90％乙醇，冷浸0.5～24h，回流1～5次，过滤，药渣备用，合并醇提液，减压浓缩至相对密度为1.08～1.18，静置，取清液，用5～10倍量的醋酸乙酯分5～10次提取，合并醋酸乙酯提取液，回收醋酸乙酯至尽，得稠膏，加水稀释，静置，取清液用截留分子量为50000和3000的膜超滤，超滤液减压浓缩至相对密度1.10～1.15，喷雾干燥得总苷提取物；

(2)药渣加6～8倍量的水浸泡，煎煮2～4次，合并水煎液，减压浓缩至相对密度1.08～1.20，加入乙醇使含醇量达到20～25％，静置12～72小时，过滤，滤液再加乙醇沉淀使含醇量达60～90％，静置24～72小时，过滤，沉淀用乙醇洗至滤液无色，加5～7倍量的水加热溶解，加入鞣酸液至无沉淀产生为止，离心，离心液减压浓缩至相对密度为1.15～1.20，加乙醇使含醇量达70～80％，静置24～96小时，过滤，沉淀用乙醇洗至无鞣酸反应，喷雾干燥，得含多糖的提取物；

(3)将上述两种提取物混合，加注射用水，加热煮沸后，加入活性炭，继续煮沸，趁热过滤，滤液中加入NaHSO₃，EDTA-Na₂，NaCl，丙二醇，用NaOH液调PH至7.0，用微孔滤膜过滤，得成品液，灌封，灭菌，即得。