CN113648271A - 一种防脱生发组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种防脱生发组合物，包括如下重量份的组分：乳酸杆菌发酵产物0.1‑5份、菊粉0.1‑2份、α‑葡聚糖寡糖0.1‑2份、嘧啶‑3‑氧化物衍生物1‑5份、L‑2‑氧代噻唑烷‑4‑羧酸1‑5份、抗刺激剂0.1‑2份、pH调节剂0.1‑2份、抗菌剂0.1‑2份、水50‑80份。其通过对头皮微生态的调节，来维持头皮的菌群平衡，从而配合生发活性物发挥更大的作用。

Description

一种防脱生发组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及日用化学品组合物技术领域，具体涉及一种防脱生发组合物及其制备方法。

背景技术

在高强度的社会竞争压力下，人们的工作和生活节奏越来越快，精神压力随之上升，身体逐渐趋于亚健康状态。随之而来的脱发现象已经呈现越来越年轻化的趋势，加之生活习惯、饮食习惯、环境因素等的相互影响，脱发已经成为困扰人们的一大难题。

目前，在化妆品范畴内，防脱生发产品一般有两类：一种是以中医理论为基础的中药配方，这类生发的产品占据了非常大的比例，使用频率比较高的有生姜、芝麻、何首乌、侧柏叶等中药成分；另外一种是采用新型的原料配方，比如腺苷、咖啡因、欧洲落叶松提取物等成分。中药配方型的防脱生发产品思路来自于中医理论中的虚症，表现为肾精不足、心脾两亏、精血下陷、毛发失养，以内服方剂调理见长，但外用的依据相对欠缺，这也导致该类产品的使用效果参差不齐；新型的原料配方产品有一定的研究基础，和药物治疗的通路比较吻合。

但两类产品都忽视了皮肤基础屏障的因素，尤其是毛囊微生物所组成的头皮微生态紊乱对头皮健康和脱发的影响，也就是头发生长的土壤问题。皮肤微生态系统是由各类微生物、皮肤表面的组织细胞及各种分泌物、微环境等共同组成的整体，在皮肤表面形成第一道生物屏障，具有重要的生理作用。研究发现，脱发与头皮毛囊的微生物紊乱有很大关联，尤其是痤疮丙酸杆菌的大量增殖，会产生炎症，导致毛囊小型化，从而加重脱发。目前市场上的防脱生发产品大多只关注生发成分的功效，而忽视了头皮微生态的基础修复，也就是头发生长的土壤问题。

发明内容

为了解决上述背景技术中存在的问题，本发明提供一种防脱生发组合物，其通过对头皮微生态的调节，来维持头皮的菌群平衡，从而配合生发活性物发挥更大的作用；为此，本发明还提供一种上述防脱生发组合物的制备方法。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

本发明的第一方面，提供一种防脱生发组合物，包括如下重量份的组分：

乳酸杆菌发酵产物0.1-5份、菊粉0.1-2份、α-葡聚糖寡糖0.1-2份、嘧啶-3-氧化物衍生物1-5份、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸1-5份、抗刺激剂0.1-2份、pH调节剂0.1-2份、抗菌剂0.1-2份、水50-80份。

其中，所述嘧啶-3-氧化物衍生物为吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物。

其中，所述防脱生发组合物的pH值为5-5.5。

其中，所述抗刺激剂为甘草酸二钾。

其中，所述pH调节剂为乳酸钠和/或乳酸。

其中，所述抗菌剂为多元醇或苯氧乙醇。

本发明的第二方面，提供一种上述防脱生发组合物的制备方法，包括如下步骤：

S1、称取配方量的乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸、抗刺激剂、pH调节剂、抗菌剂和水；

S2、将抗刺激剂、抗菌剂和水加入至反应容器内，搅拌混合均匀，然后加热至75-85℃，直至反应容器中物料溶解完全，呈现透明无颗粒液体；

S3、将反应容器内液体降温至35-45℃，再向其中依次加入乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，搅拌混合均匀；

S4、向反应容器内加入pH调节剂调节反应溶液的pH值至5-5.5之间，然后将反应容器内反应溶液取出，经过滤、灌装、包装，即得成品。

其中，所述步骤S4中，过滤采用的滤网的目数为200-250目。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

本发明中产品实现生发效果有两部分组成，包括头皮微生态调节和毛囊激活，其中头皮微生态调节是通过益生元(菊粉和α-葡聚糖寡糖)、后生元(乳酸杆菌发酵产物)和pH调节(弱酸性)3者共同作用，其中菊粉和α-葡聚糖寡糖属于低聚果糖类成分，是皮肤有益菌的营养物质，可以选择性刺激皮肤有益菌的生长，从而竞争性抑制致病菌(痤疮丙酸杆菌)的增殖；后生元中的乳酸杆菌发酵产物采用植物通过类似人类消化过程特有发酵工艺，直接利用益生菌代谢活性成分来模拟有益菌的功能；组合物pH值为5-5.5，弱酸性环境可以降低致病菌的增殖；

毛囊激活是通过化合物嘧啶-3-氧化物衍生物和l-2-氧代噻唑烷-4-羧酸来完成，上述两种化合物通过阻止5α还原酶对雄性激素睾酮的反应来阻止二氢睾酮的形成(二氢睾酮是破坏毛囊的主要原因)，起到防脱生发的作用；

本发明中的制备方法能够充分促进各原料混匀，并精确控制相应温度，保障各原料中有效成分活性，提高产品的性能。

附图说明

下面结合附图与具体实施例对本发明作进一步详细说明。

图1为各组小鼠形态学测试结果；

图2为各组小鼠血清中T、E2及T/E2的含量测试柱状图；

图3为各组小鼠背部脱毛区域皮肤组织染色图片。

具体实施方式

下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本发明保护的范围。

各具体实施例中采用的乳酸杆菌发酵产物为乳酸杆菌/大豆发酵产物滤液，购自仙婷(广州贸易有限公司)；

其它原料及设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。

实施例1

一种防脱生发组合物，包括如下组分：

乳酸杆菌发酵产物0.1份、菊粉0.5份、α-葡聚糖寡糖1份、吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物1份、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸1份、抗刺激剂(甘草酸二钾)0.1份、pH调节剂(乳酸钠、乳酸)2份、抗菌剂(戊二醇)2份、水80份、食用酒精(95％wt)20份。

上述防脱生发组合物的制备方法，包括如下步骤：

S1、称取配方量的乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸、抗刺激剂、pH调节剂、抗菌剂和水；

S2、将抗刺激剂、抗菌剂和水加入至反应容器内，搅拌混合均匀，然后加热至80℃，直至反应容器中物料溶解完全，呈现透明无颗粒液体；

S3、将反应容器内液体降温至40℃，再向其中依次加入乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，搅拌混合均匀；

S4、向反应容器内加入pH调节剂调节反应溶液的pH值至5.5，然后将反应容器内反应溶液取出，经过滤(采用的滤网的目数为200目)、灌装、包装，即得成品。

实施例2

一种防脱生发组合物，包括如下组分：

乳酸杆菌发酵产物2份、菊粉1份、α-葡聚糖寡糖2份、吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物2份、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸2份、抗刺激剂(甘草酸二钾)1份、pH调节剂(乳酸钠、乳酸)1份、抗菌剂(苯氧乙醇)0.5份、水66份、食用酒精(95％wt)15份。

上述防脱生发组合物的制备方法，包括如下步骤：

S1、称取配方量的乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸、抗刺激剂、pH调节剂、抗菌剂和水；

S2、将抗刺激剂、抗菌剂和水加入至反应容器内，搅拌混合均匀，然后加热至85℃，直至反应容器中物料溶解完全，呈现透明无颗粒液体；

S3、将反应容器内液体降温至35℃，再向其中依次加入乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，搅拌混合均匀；

S4、向反应容器内加入pH调节剂调节反应溶液的pH值至5.3，然后将反应容器内反应溶液取出，经过滤(采用的滤网的目数为250目)、灌装、包装，即得成品。

实施例3

一种防脱生发组合物，包括如下组分：

乳酸杆菌发酵产物3份、菊粉2份、α-葡聚糖寡糖0.1份、吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物3份、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸3份、抗刺激剂(甘草酸二钾)1份、pH调节剂(乳酸钠、或乳酸)0.1份、抗菌剂(苯氧乙醇)0.1份、水52份、食用酒精(95％wt)30份。

上述防脱生发组合物的制备方法，包括如下步骤：

S1、称取配方量的乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸、抗刺激剂、pH调节剂、抗菌剂和水；

S2、将抗刺激剂、抗菌剂和水加入至反应容器内，搅拌混合均匀，然后加热至75℃，直至反应容器中物料溶解完全，呈现透明无颗粒液体；

S3、将反应容器内液体降温至45℃，再向其中依次加入乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，搅拌混合均匀；

S4、向反应容器内加入pH调节剂调节反应溶液的pH值至5.5，然后将反应容器内反应溶液取出，经过滤(采用的滤网的目数为200目)、灌装、包装，即得成品。

实施例4

一种防脱生发组合物，包括如下组分：

乳酸杆菌发酵产物5份、菊粉0.1份、α-葡聚糖寡糖0.5份、吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物5份、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸1份、抗刺激剂(甘草酸二钾)2份、pH调节剂(乳酸钠、乳酸)0.5份、抗菌剂(戊二醇)1份、水50份、食用酒精(95％wt)20份。

上述防脱生发组合物的制备方法，包括如下步骤：

S1、称取配方量的乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸、抗刺激剂、pH调节剂、抗菌剂和水；

S2、将抗刺激剂、抗菌剂和水加入至反应容器内，搅拌混合均匀，然后加热至80℃，直至反应容器中物料溶解完全，呈现透明无颗粒液体；

S3、将反应容器内液体降温至40℃，再向其中依次加入乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，搅拌混合均匀；

S4、向反应容器内加入pH调节剂调节反应溶液的pH值至5，然后将反应容器内反应溶液取出，经过滤(采用的滤网的目数为200目)、灌装、包装，即得成品。

以下对本发明中产品进行动物生发实验观察，通过形态学、生化和HE染色结果得出结论。

一、分组处理：

实验小鼠40只，雌雄兼用，于小鼠背部约2cm×3cm区域行脱毛处理，每组8只，分为六组，分别为A组：正常对照组、B组：雄激素脱发模型组、C组：2％米诺地尔对照组、D组：5％米诺地尔对照组、E组：实施例1中组合物实验组，除正常对照组外，其余各组小鼠均在颈背部皮下注射丙酸睾酮(5mg/kg体重)，1次/天，连续给药30天，每次给药丙酸睾酮1h后，C、D、E各组分别用2％米诺地尔、5％米诺地尔、实施例1中组合物于脱发部位涂抹，2次/天，每次1mL，连续30天；A组、B组均予以等量生理盐水涂抹脱发部位，实验过程中小鼠正常摄食饮水。

二、形态学结果

经上述处理30天后，观察各组小鼠背部毛发生长情况，见图1：

A组(正常对照组)小鼠背部脱毛区域毛发生长正常，且浓密；

B组(雄激素脱发模型组)小鼠背部脱毛区域毛发生长区域较小，不能完全覆盖脱毛区域；

C组(2％米诺地尔对照组)小鼠背部脱毛区域毛发生长区域较A组多，但是仍不能完全覆盖脱毛区域；

D组(5％米诺地尔对照组)和E组(实施例1中组合物实验组)小鼠背部脱毛区域毛发生长区域相对明显，能完全覆盖脱毛区域。

三、生化结果

各组小鼠末次给药后禁食12h，眼眶取血，3000rpm离心，10分钟，取上清液，采用全自动化学发光仪检测血清中的睾酮(T)、雌二醇(E2)水平，并计算T/E2值，测试结果见表1和图2。

表1各组小鼠血清中T、E2及T/E2的含量变化(

n＝8)

注:与正常对照组比较，^▲P<0.05，^▲▲P<0.01；与雄激素脱发模型组比较，^★P＜0.05，^★★P＜0.01；

由表1和图2可知，与B组(雄激素脱发模型组)比较，D组(5％米诺地尔对照组)和E组(实施例1中组合物实验组T(睾酮)含量和T/E2(睾酮/雌二醇)比值显著降低(P＜0.01)，雌二醇(E2)含量无显著变化(P＞0.05)。

四、HE染色观察病理改变

1.HE染色前处理

1)取材：皮肤组织样本置入4％多聚甲醛溶液中。

2)脱水：将样本和对应标签放于脱水盒内，再将脱水盒放入吊篮置于脱水机内依次梯度脱水，75％乙醇4h→85％乙醇2h→90％乙醇2h→95％乙醇1h→无水乙醇(I)30min→无水乙醇(II)30min→醇苯5-10min→二甲苯(I)5-10min→二甲苯(II)5-10min→蜡(I)1h→蜡(II)1h→蜡(III)1h

3)包埋：将样本置入包埋机，先往包埋框倒入融化的蜡，再往上加浸好蜡的样本，放入冻台冷却，蜡凝固后取出。

4)片：修整蜡块，于切片机上切片，厚4μm，在组织摊片机上展平，用载玻片捞起后，放入60℃烘箱内烤片，直至水烤干蜡烤化，取出常温保存。

2.HE染色

1)切片常规用二甲苯脱蜡，经各级乙醇至蒸馏水洗：二甲苯(I)5min→二甲苯(II)5min

2)无水乙醇2min→95％的乙醇1min→80％乙醇lmin→75％乙醇lmin→蒸馏水洗2min

3)苏木素染色5min，自来水冲洗5min

4)盐酸乙醇分化30s

5)自来水浸泡15min

6)置伊红液2min，自来水冲洗

7)常规脱水，透明，封片：95％乙醇(I)1min→95％乙醇(II)3min→无水乙醇(I)5min→无水乙醇(II)5min→二甲苯(I)透明5min→二甲苯(II)透明5min→中性树脂封固

8)图像采集和分析：通过显微镜拍照(100倍和400倍镜下观察)，采集分析样本相关部位，测试结果见图3。

3.HE半定量分析

0分：毛囊数多，毛乳头增大且清晰，表现为生长期样毛球部的形态；

1分：毛囊数较少，毛囊外部平滑有少许变形；

2分：毛囊数少，毛囊外部变形但形态仍较为完整，有少量毛乳头呈现退行期或休止期形态；

3分：毛囊数极少，毛乳头大部分呈现退行期或休止期形态；

4分：毛球变平，毛乳头缩小，毛乳头呈现退行期或休止期形态。

各组小鼠皮肤组织HE半定量评分表见表2。

表2小鼠皮肤组织HE半定量评分表(

n＝8)

由表2和图3可知，B组(雄激素脱发模型组)小鼠皮肤组织中毛根鞘消失，外毛根鞘逐渐角化，毛囊变细、变小，毛囊数明显减少，伴有毛囊周围的纤维化，在毛囊微型化的同时伴有胶原或结缔组织的沉积，毛球变平，毛乳头缩小，细胞数少，毛乳头停留在毛囊基底近端不能识别呈现退行期或休止期样毛囊毛球部形态；C组(2％米诺地尔对照组)、D组(5％米诺地尔对照组)和E组(实施例1中组合物实验组)小鼠皮肤组织的毛囊数量明显多于B组(雄激素脱发模型组)，其中E组(实施例1中组合物实验组)小鼠皮肤组织的毛囊数量较多，毛囊位于皮下组织深层，呈生长期毛囊。

与B组(雄激素脱发模型组)相比，C组(2％米诺地尔对照组)、D组(5％米诺地尔对照组)和E组(实施例1中组合物实验组)小鼠皮肤组织HE半定量评分显著下降。

综上，通过对本申请中产品进行动物生发实验观察，通过形态学、生化和HE染色结果得出结论，与传统的药物米诺地尔(2％，5％)比较，其生发效果优于2％米诺地尔，与5％米诺地尔生发效果相当。

以上应用了具体个例对本发明进行阐述，只是用于帮助理解本发明，并不用以限制本发明。对于本发明所属技术领域的技术人员，依据本发明的思想，还可以做出若干简单推演、变形或替换。

Claims (8)

1.一种防脱生发组合物，其特征在于，包括如下重量份的组分：

乳酸杆菌发酵产物0.1-5份、菊粉0.1-2份、α-葡聚糖寡糖0.1-2份、嘧啶-3-氧化物衍生物1-5份、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸1-5份、抗刺激剂0.1-2份、pH调节剂0.1-2份、抗菌剂0.1-2份、水50-80份。

2.根据权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述嘧啶-3-氧化物衍生物为吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物。

3.根据权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述防脱生发组合物的pH值为5-5.5。

4.根据权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述抗刺激剂为甘草酸二钾。

5.根据权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述pH调节剂为乳酸钠和/或乳酸。

6.根据权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述抗菌剂为多元醇或苯氧乙醇。

7.一种如权利要求1所述的防脱生发组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1、称取配方量的乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸、抗刺激剂、pH调节剂、抗菌剂和水；

S2、将抗刺激剂、抗菌剂和水加入至反应容器内，搅拌混合均匀，然后加热至75-85℃，直至反应容器中物料溶解完全，呈现透明无颗粒液体；

S3、将反应容器内液体降温至35-45℃，再向其中依次加入乳酸杆菌发酵产物、菊粉、α-葡聚糖寡糖、嘧啶-3-氧化物衍生物、L-2-氧代噻唑烷-4-羧酸，搅拌混合均匀；

S4、向反应容器内加入pH调节剂调节反应溶液的pH值至5-5.5之间，然后将反应容器内反应溶液取出，经过滤、灌装、包装，即得成品。

8.根据权利要求7所述的防脱生发组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤S4中，过滤采用的滤网的目数为200-250目。

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