CN113143781B

CN113143781B - 含木姜叶柯提取物的美白保湿护肤组合物及其制剂

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Publication number: CN113143781B
Application number: CN202110548226.5A
Authority: CN
Inventors: 夏宇; 甘人友; 郭欢; 李航; 刘宏艳; 何晓琴; 刘毅
Original assignee: Chengdu Agricultural Science And Technology Center; Institute of Urban Agriculture of Chinese Academy of Agricultural Sciences
Current assignee: Chengdu Agricultural Science And Technology Center; Institute of Urban Agriculture of Chinese Academy of Agricultural Sciences
Priority date: 2021-05-19
Filing date: 2021-05-19
Publication date: 2022-10-25
Anticipated expiration: 2041-05-19
Also published as: CN113143781A

Abstract

本发明公开了含木姜叶柯提取物的美白保湿护肤组合物及其制剂。所述美白保湿护肤组合物由活性成分和化妆品制剂可接受的辅料或载体组成，所述的活性成分由安全而有效量的根皮素和莽草酸组成，所述根皮素是由木姜叶柯经水提、有机溶剂提取或超临界CO₂提取的根皮苷，再经过酶解或化学分解得到的产品。本发明将根皮素与莽草酸协同作用，有效地抑制人类表皮黑素细胞中酪氨酸酶的活性，抑制黑色素的形成，减淡斑点的颜色，提亮肤色。此外，本发明美白保湿护肤组合物还具有补充肌肤所需水分、抗氧化等功效，其成分温和，不含重金属和矿物质，无毒无副作用，安全无刺激，适合各种类型肌肤使用。

Description

含木姜叶柯提取物的美白保湿护肤组合物及其制剂

技术领域

本发明涉及皮肤美容组合物，尤其涉及含有含木姜叶柯提取物的美白保湿美容组合物，本发明进一步涉及采用该美白保湿护肤组合物制备的各种化妆品制剂，属于美白类化妆品领域。

背景技术

近年来臭氧层中臭氧的减少，大量的紫外线辐射从臭氧层空洞进入大气层，当紫外线透过人体皮肤最表层的角质层达到内表皮层，黑色素细胞中的酪氨酸酶就会被活化，产生大量的黑色素，从而形成色斑以及引起肤色不匀。

美白类化妆品就是一种能够改善皮肤黑色素沉着的护肤化妆品，通过不同美白剂原料之间的复配可以实现对色素沉着的显著改善。美白剂原料的复配原则不仅要考虑不同皮肤的构造特点，还要从黑色素形成的机理及其形成过程中的各种影响因素来确定原料的复配思路，同时还应考虑每个原料之间的协同与拮抗效应。

因此，提供一种具有确切的改善皮肤黑色素沉着的护肤化妆品，这对于开发新的化妆品产品以及拓宽市场应用具有重要的意义。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种具有美白保湿功效的皮肤美容组合物；

本发明的目的之二是提供一种将所述的皮肤美容组合物制备成适宜的美容制剂；

本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的：

一种具有美白保湿功效的护肤组合物，由活性成分和化妆品制剂可接受的辅料或载体组成，其中，所述的活性成分由安全而有效量的根皮素和莽草酸组成。

根皮素(Phloretin)是从苹果树的根皮、果实及叶中分离得到的天然二氢查耳酮类化合物。药理研究表明，根皮素及其衍生物具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗炎和类雌性激素等作用。为了实现更佳的护肤效果，本发明中所述的“根皮素”优选是由木姜叶柯经水提、有机溶剂提取或超临界CO₂提取的根皮苷，再经过酶解或化学分解得到的液态或固态成分。

本发明通过试验发现，将根皮素与莽草酸复配，具有显著的协同增效的美肤功效，尤其是在肌肤增白方面，能够协同作用并有效地抑制酪氨酸酶活性，促进含黑色素角质细胞的脱落，减淡斑点的颜色，提亮肤色。

对于本领域技术人员来说，可以按照化妆品领域的常规制剂方法，以根皮素和莽草酸为活性成分，加入可化妆品制剂领域可接受的辅料或载体制备成各种美容制剂，譬如可以是保湿精华水，面乳，面霜，面膜等各种常规的化妆品制剂，优选为保湿精华液。

所述的辅料或载体是本领域人员根据所掌握的知识或技能所容易确定的，例如，所述载体或辅料可以是连续的油相以及不连续的水相；例如可以是硅油、非硅油有机油、润湿剂、增溶剂、辅助酸、多元醇酯或软化剂中的任何一种或多种。

作为本发明一种优选的具体实施方案，所述的辅料或载体由1,3-丙二醇、L-乳酸、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠、黄原胶、PEG-40氢化蓖麻油、EDTA二钠、1,2-戊二醇、三乙醇胺、柠檬香茅纯露和水组成。

作为本发明一种更优选的具体实施方案，各组分的用量优选为：：根皮素0.5-2％、莽草酸0.5-2％、1,3-丙二醇3-8％、L-乳酸1-5％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠0.1-1％、黄原胶0.01-0.1％、PEG-40氢化蓖麻油0.1-1％、EDTA二钠0.01-0.1％、1,2-戊二醇0.5-5％、三乙醇胺0.2-1％、柠檬香茅纯露3-10％、余量为水。

最优选的，各组分的用量为：根皮素0.5％、莽草酸0.5％、1,3-丙二醇5％、L-乳酸3％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠0.5％、黄原胶0.03％、PEG-40氢化蓖麻油0.5％、EDTA二钠0.05％、1,2-戊二醇1％、三乙醇胺0.5％、柠檬香茅纯露8％、余量为水。

本发明的美白保湿水不含化学香精，使用天然柠檬香茅纯露调节香味。

进一步的，本发明提供了一种将上述美容组合物制备成美白保湿水的制备方法，该制备方法包括：

(1)将根皮素和PEG-40氢化蓖麻油在反应锅中搅拌分散并加入去离子水稀释加热辅助溶解；

(2)加入1,3-丙二醇、L-乳酸、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠、黄原胶、EDTA二钠和莽草酸搅拌均匀；

(3)降温后将1,2-戊二醇、三乙醇胺和柠檬香茅纯露加入反应锅中搅拌溶解完全；

(4)降温至常温，灭菌过滤，即得。

本发明一种优选的具体实施方案，步骤(1)中所述的加热搅拌是加热辅助溶解是加热至80-85℃辅助溶解。

本发明一种优选的具体实施方案，步骤(2)中所述的降温是将温度降至40-45℃。

本发明一种优选的具体实施方案，步骤(4)中所述的常温是10-25℃。

根据理化性能评价试验结果可见，根据理化评价结果可见，本发明美白保湿水产品经高温和低温储藏后无明显性状差异，耐寒和耐热性良好，pH和相对密度能长时间保持稳定，该美白保湿水理化性质优良。

根据感官评价试验结果可见，本发明美白保湿水产品的外观、香味、吸收效果、滋润效果和粘稠度良好，尤其是具有优异的滋润效果和粘稠度。

保湿效果评价结果证明，本发明美白保湿水产品具有确切的保湿效果。

美白效果评价试验结果证明，本发明美白保湿水对酪氨酸酶抑制率达到了94.1％，证明根皮素与莽草酸复配具有显著的协同抑制酪氨酸酶功效，使肌肤弹润、光滑水润、美白祛黑，具有确切的美白效果。

本发明将根皮素与莽草酸协同作用，有效地抑制人类表皮黑素细胞中酪氨酸酶的活性，抑制黑色素的形成，减淡斑点的颜色，提亮肤色。此外，本发明还具有补充肌肤所需水分、抗氧化等功效，其成分温和，不含重金属和矿物质，无毒无副作用，安全无刺激，适合各种类型肌肤使用。

本发明中所述的“安全而有效量”指的是在使用条件下能够显著引起积极改善作用的，但是该量又不太高以防止不当的副作用(例如明显的皮肤刺激或过敏)，这属于本领域人员的正常的判断范围之内。

具体实施方式

以下结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。

实施例1美白保湿水的制备

1、配方组成：根皮素0.5％、莽草酸0.5％、1,3-丙二醇5％、L-乳酸3％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠0.5％、黄原胶0.03％、PEG-40氢化蓖麻油0.5％、EDTA二钠0.05％、1,2-戊二醇1％、三乙醇胺0.5％、柠檬香茅纯露8％、余量为水。

2、制作方法

(1)将根皮素和PEG-40氢化蓖麻油充分搅拌分散并逐步加入去离子水稀释加热至82℃辅助溶解，搅拌至无不溶物；

(2)再将1,3-丙二醇、L-乳酸、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠、黄原胶、EDTA二钠、莽草酸加入反应锅中，开启搅拌，保温20min；

(3)开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至42℃时，将1,2-戊二醇、三乙醇胺和柠檬香茅纯露加入反应锅中搅拌溶解完全；

(4)降温至常温，灭菌过滤即得美白保湿水。

实施例2美白保湿精华液的制备

1、配方组成：根皮素2％、莽草酸2％、1,3-丙二醇8％、L-乳酸5％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠1％、黄原胶0.1％、PEG-40氢化蓖麻油1％、EDTA二钠0.1％、1,2-戊二醇5％、三乙醇胺1％、柠檬香茅纯露10％、余量为水。

2、制作方法

(1)将根皮素和PEG-40氢化蓖麻油充分搅拌分散并逐步加入去离子水稀释加热至80℃辅助溶解，搅拌至无不溶物；

(3)开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至40℃时，将1,2-戊二醇、三乙醇胺和柠檬香茅纯露加入反应锅中搅拌溶解完全；

(4)降温至常温，灭菌过滤即得美白保湿水。

实施例3美白保湿精华水的制备

1、配方组成：根皮素1％、莽草酸1％、1,3-丙二醇3％、L-乳酸1％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠0.1％、黄原胶0.01％、PEG-40氢化蓖麻油0.1％、EDTA二钠0.01％、1,2-戊二醇0.5％、三乙醇胺0.2％、柠檬香茅纯露3％、余量为水。

2、制作方法

(1)将根皮素和PEG-40氢化蓖麻油充分搅拌分散并逐步加入去离子水稀释加热至85℃辅助溶解，搅拌至无不溶物；

(3)开冷却循环水，搅拌降温，待温度降至45℃时，将1,2-戊二醇、三乙醇胺和柠檬香茅纯露加入反应锅中搅拌溶解完全；

(4)降温至常温，灭菌过滤即得美白保湿水。

对比例1美白保湿精华水的制备

本对比例与实施例1的区别仅在于：美白保湿水原料中不含根皮素和莽草酸；其它的配方组成以及制备方法与实施例1完全相同。

对比例2美白保湿精华液的制备

本对比例与实施例1的区别仅在于：美白保湿水原料中不含莽草酸，根皮素添加量为1％；其它的配方组成以及制备方法与实施例1完全相同。

对比例3美白保湿精华液的制备

本对比例与实施例1的区别仅在于：美白保湿水原料中不含根皮素，莽草酸添加量为1％；其它的配方组成以及制备方法与实施例1完全相同。

试验例1美白保湿精华水的理化评价试验

1.供试样品：实施例1以及对比例1-3所制备的产品。

2.试验方法

根据化妆水国标QB/T 2660-2004，对含木姜叶柯提取物的美白保湿水进行耐寒、耐热、pH、相对密度进行试验。

3.试验结果

理化评价结果见表1。

表1供试样品理化评价结果

根据理化评价结果可见：实施例1和对比例1-3经高温和低温储藏后无明显性状差异，耐寒和耐热性良好，pH和相对密度能长时间保持稳定，该美白保湿水理化性质优良。

试验例2美白保湿精华水的感官评价试验

感官性能评价是根据感觉评价表，对需要进行评价的样品，给志愿者按照规定进行使用。志愿者根据使用时及使用后的感觉，填写相应的感觉评价表，且所有感觉均用数字来表示，试用过程采用双盲法，即每个志愿者既不知道样品的真实信息，也不了解其他志愿者的感受，研究过程均独立进行。所有数据汇总，进行统计分析，获得受试样品的最终评价。

志愿者要求：人数12人，年龄20-50岁，健康人员，性别不限。

外观：样品是否为均匀液体，不含杂质。

香味：样品香味是否浓淡适宜，香型是否怡人。

吸收效果：样品在使用过程中，其中的油脂和活性成分等是否容易渗透进皮肤中。

滋润效果：样品是否对皮肤有滋润感。

黏稠度：样品的稠度及使用后的黏度感。

每项的评价实行打分制：很好9-10分；较好7-8分；一般5-6分；较差3-4分；很差1-2分。

感官评价结果见表2。

表2感官评价结果

组别	外观	香味	吸收效果	滋润效果	黏稠度
						实施例1	7.75	8.33	8.91	9.00	8.91
对比例1	8.58	8.16	8.41	7.83	7.91
						对比例2	7.50	8.25	8.75	8.83	8.75
对比例3	8.25	8.08	8.58	8.00	8.08

根据感官评价结果可见：实施例和对比例的外观、香味、吸收效果、滋润效果和粘稠度都较好，且差别不大。由于根皮素在水中溶解度较低，因此加了美白成分根皮素的实施例1和对比例2的外观有些许乳白色。香味主要是受柠檬香茅纯露的影响，不同配方纯露添加量一致，因此,香味并无太大区别。吸收效果主要受溶剂和保湿剂的影响，美白功能成分对其影响效果较小，而实施例1和对比例1-3中的基础配方是保持不变的，因此,吸收效果无太大区别。由于根皮素保湿效果非常强，能吸收本身重量4-5倍的水，因此加了根皮素的实施例1和对比例2滋润效果和粘稠度略好。

试验例3美白保湿精华水保湿效果评价试验

供试样品：实施例1以及对比例1-3所制备的产品。

测试仪器：专门用于测试皮肤含水量、含油量和弹性的皮肤测试仪，其各个指标评分范围为0-100。其中脸颊含水量正常范围为32-47，含油量37-49，弹性53-70。

测试方法：每天早晚2次涂抹0.5ml供试样品于手臂内侧部位，涂抹面积为3×3cm²，每3小时测试皮肤含水量、含油量和弹性，期间不能额外使用其他品牌化妆品。

含水量、含油量和弹性效果评价结果见表3。

表3供试样品含水量、含油量和弹性效果评价结果

根据保湿效果评价可见，本发明所制备的美白保湿水具有确切的保湿效果。

试验例4美白保湿精华液美白效果评价试验

1.酪氨酸酶活性抑制测试

根据上海日用化学品行业协会发布的T/SHRH 015-2018化妆品-酪氨酸酶活性抑制实验方法，实验组和对比组的酪氨酸酶抑制率的测定结果见表4：

表4酪氨酸酶活性抑制测试结果

组别	实施例1	对比例1	对比例2	对比例3
					酪氨酸酶抑制率(％)	94.1	16.3	86.8	66.1

2.皮肤白皙度的测试

测试仪器：专门用于测试皮肤白皙度的皮肤测试仪，其指标评分范围为0-100。

测试方法：每天早晚2次涂抹0.5ml供试样品于手臂内侧部位，涂抹面积为3×3cm²，每6天测试皮肤白皙度，期间不能额外使用其他品牌化妆品。

美白效果评价结果见表5。

表5美白效果评价结果

组别	使用前	6d	12d	18d	24d	30d
							实施例1	41.3	47.4	52.7	56.2	60.9	63.6
对比例1	40.6	41.2	41.6	42.3	42.8	43.3
							对比例2	41.9	45.6	48.1	50.8	52.6	54.7
对比例3	42.5	44.7	45.7	47.3	48.4	49.6

根据美白效果评价可见：本发明所制备的美白保湿水对于皮肤具有确切的美白效果，木姜叶柯提取物水解而成的根皮素与莽草酸复配后具有显著的协同增效功效，可以显著抑制酪氨酸酶活性，使肌肤弹润、光滑水润、美白祛黑。

Claims

1.美白保湿护肤组合物，由活性成分和美容制剂可接受的辅料或载体组成，其特征在于，所述的活性成分由安全而有效量的根皮素和莽草酸组成；所述载体或辅料由1,3-丙二醇、L-乳酸、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠、黄原胶、PEG-40氢化蓖麻油、EDTA二钠、1,2-戊二醇、三乙醇胺、柠檬香茅纯露和水组成；

各组分的用量为：根皮素0.5-2％、莽草酸0.5-2％、1,3-丙二醇3-8％、L-乳酸1-5％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠0.1-1％、黄原胶0.01-0.1％、PEG-40氢化蓖麻油0.1-1％、EDTA二钠0.01-0.1％、1,2-戊二醇0.5-5％、三乙醇胺0.2-1％、柠檬香茅纯露3-10％、余量为水。

2.按照权利要求1所述的美白保湿护肤组合物，其特征在于，各组分的用量为：根皮素0.5％、莽草酸0.5％、1,3-丙二醇5％、L-乳酸3％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠0.5％、黄原胶0.03％、PEG-40氢化蓖麻油0.5％、EDTA二钠0.05％、1,2-戊二醇1％、三乙醇胺0.5％、柠檬香茅纯露8％、余量为水。

3.按照权利要求1或2所述的美白保湿护肤组合物，其特征在于，将其制备成保湿水、面乳、面霜或面膜。

4.按照权利要求1或2所述的美白保湿护肤组合物，其特征在于，所述的根皮素是由木姜叶柯经水提、有机溶剂提取或超临界CO₂提取的根皮苷，再经过酶解或化学分解得到的产品。

5.一种美白保湿水的制备方法，其特征在于，各组分的用量为：根皮素0.5-2％、莽草酸0.5-2％、1,3-丙二醇3-8％、L-乳酸1-5％、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠0.1-1％、黄原胶0.01-0.1％、PEG-40氢化蓖麻油0.1-1％、EDTA二钠0.01-0.1％、1,2-戊二醇0.5-5％、三乙醇胺0.2-1％、柠檬香茅纯露3-10％、余量为水；

其制备方法包括：(1)将根皮素和PEG-40氢化蓖麻油在反应锅中搅拌分散并加入水稀释加热辅助溶解；

(2)加入1,3-丙二醇、L-乳酸、L-吡咯烷酮-5-羧酸钠、黄原胶、EDTA 二钠和莽草酸搅拌均匀；

(4)降温至常温，灭菌过滤，即得。

6.按照权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的加热搅拌是加热辅助溶解是加热至80-85℃辅助溶解。

7.按照权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的降温是将温度降至40-45℃。