CN112957415A - 一种利于肠道吸收的nmn组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种利于肠道吸收的NMN组合物及其制备方法和应用,组合物包括NMN、白术提取物、当归提取物、山药细粉、蜂蜡、维生素K3和谷氨酰胺。本发明中的利于肠道吸收的NMN组合物包含多种功效组分,这些组分以特定配比进行配合,最终得到的组合物不仅可以增加肠道的吸收面积,还能在肠道内建立完成的防疫体系,并且可以增加药物在肠道内的停留时间,药物与本发明中的组合物同时键入肠道后,可以被肠道完全吸收,肠道对药物的吸收效率显著提升。

Description

一种利于肠道吸收的NMN组合物及其制备方法和应用
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种利于肠道吸收的NMN组合物及其制备方法和应用。
背景技术
药物的给药途径多以口服为主,在口服给药中,药物的吸收受到诸多因素的影响如药物的溶解性、溶出度、粘膜透过性、首过效应等等。提高其口服生物利用度主要有两种方法,一是进行结构修饰,另一种是使用肠吸收促进剂。
目前的肠吸收促进剂主要可分为生物粘附性高分子聚合物、氨基酸衍生物、胆酸盐、酰基肉碱类和表面活性剂等。上述促进剂对肠道的吸收作用促进有限,而且容易对肠道造成损伤,长期使用,会给使用者造成不可逆的伤害,严重影响使用者的健康。
发明内容
针对上述现有技术,本发明提供一种利于肠道吸收的NMN组合物及其制备方法和应用,以实现改善肠道环境、提高肠道吸收率的目的。
为了达到上述目的,本发明所采用的技术方案是:提供一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 5~10份,白术提取物4~6份,当归提取物4~6份,山药细粉2~5份,蜂蜡15~20份,维生素K3 0.1~0.5份和谷氨酰胺0.5~1份。
在上述技术方案的基础上,本发明中的利于肠道吸收的NMN组合物还可以做如下改进。
进一步,利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,白术提取物5份,当归提取物5份,山药细粉3份,蜂蜡18份,维生素K3 0.2份和谷氨酰胺0.5份。
本发明采用上述技术方案的有益效果是:本发明中的利于肠道吸收的NMN组合物由多种组分相互配合而成。其中,NMN可以增加肠道碱性磷酸酶(IAP)的含量,而碱性磷酸酶有助于防止肠道壁完整性的丧失,避免肠道发炎,可以保证肠道具有较高的活力,能够对药物进行药效吸收。
白术:性温,味甘、苦;归脾经、胃经,常用于脾胃气弱、不思饮食的等症状的治疗,其提取物含有苍术酮、α-葎草烯、石竹烯、桉叶醇、双白术内酯、东莨菪素、γ-固醇等有用成分。当归:性温,味甘、辛;归肝经、心经、脾经,常用于血虚萎黄、眩晕心悸、虚寒腹痛、肠燥便秘等症状的治疗,其提取物含藁本内酯、当归酮、阿魏酸、苯乙酮等有用成分,还含有铁、锌等多种微量元素。白术和当归作为组合物的组成成分,不仅可以益气补血,而且采用本发明中的配比关系进行配合,还能增加肠道吸收面积,使更多的药物被肠道所吸收,进而达到提升肠道吸收率的目的。
组合物中的山药细粉富含淀粉酶物质,能够有效分解蛋白质和碳水化合物,可以减轻肠道负担;同时,山药中含有丰富的黏液蛋白成分,黏液蛋白成分是糖与蛋白质的复合体,能够滋润肠道粘膜,保护肠道壁,帮助消化,调养肠胃。在组合物中添加山药细粉可以对肠道起到很好的养护效果,保证肠道具有良好的吸收能力,可显著提升肠道对药物的吸收率。
采用本发明中剂量的维生素K3,能够减缓肠道的蠕动,肠道蠕动频率减慢,药物能够在肠道内停留更长的时间,药物能够与肠道壁更加充分的接触,进而促进肠道对药物进行吸收,药物吸收率更高。
胃肠道内定居大量共生细菌,被称为微生物群,它们通过分解饮食中难以消化的成分和消除病原体,而有益于宿主的健康。肠道菌群通过维持上皮屏障的完整性,并塑造黏膜免疫系统,同时产生微生物代谢产物等过程,改善肠道健康。为避免异常的免疫反应,上皮细胞通过建立化学和物理屏障将肠道菌群与免疫细胞分离,从而建立宿主-菌群的共生关系。本发明组合物中的谷氨酰胺具有促进上皮细胞的增生的功能,可在肠道内建立完整的黏膜免疫系统,保证肠道环境的处于最健康的状态,肠道能够对药物进行最大效率的吸收。
本发明中的蜂蜡含量较多,其可以作为其余组分的包结剂,将其余组分封装在蜂蜡内部,即使长时间保存组合物的功效也不会降低;而且,经过蜂蜡包结后,组合物的口感更佳,更容易被食用者接受;同时,蜂蜡本身含有较多的脂肪酸、黄酮、维生素等物质,进入肠道后,可以被分解吸收,进而提升组合物的保健效果。
本发明中的组合物多种组分相互配合,不仅可以增加肠道的吸收面积,还能在肠道内建立完成的防疫体系,并且可以增加药物在肠道内的停留时间,药物与本发明中的组合物同时键入肠道后,可以被肠道完全吸收,肠道对药物的吸收效率显著提升。
进一步,山药细粉的粒径为10~20μm。
本发明采用上述进一步技术方案的有益效果是:本发明中所用山药细粉的粒径较小,可以保证山药中的有用物质能够完全释放出来,提升组合物的功效。
进一步,白术提取物经过以下步骤制得:
S1:将白术与水按1:3~5g/mL的料液比混合,浸泡55~65min后小火煮开,水开后保持压力在0.1~0.2MPa微沸25~35min,然后过滤,得提取液;
S2:将上述得到的提取液在0.2~0.5MPa条件下加热浓缩,得浓缩液;
S3:将浓缩液冷却至60℃以下,将其泵入装有乙醇的醇沉罐中,1h后过滤,并在0.05~0.1MPa条件下加热收醇;
S4:对收醇后的物质进行喷雾干燥,即得。
进一步,白术提取过程的S4中喷雾干燥进风口温度为150℃,出风口温度为70℃。
本发明采用上述进一步技术方案的有益效果是:本发明在对白术进行提取时,先在较高的压强下对白术进行煎煮,白术中的有效成分在压力作用下,从植物细胞内部溢出进入煎煮液中,白术的提取更加彻底。
白术煎煮后在0.2~0.5MPa条件下加热浓缩,不仅可以缩短浓缩时间,而且可以避免白术提取物挥发,白术提取物中有效成分含量得以保证,最终效用更好。
提取物浓缩后在尽心醇提,可以除去提取物中不溶于醇的杂质,使得到的白术提取物更加纯净,保证最终化合物的效用。
进一步,当归提取物经过以下步骤制得:
S1:将干燥后的当归粉碎成粒径为100~200μm的细粉,将细粉投入索氏提取器中,加入提取剂,升温至溶剂沸点,回流提取2h~4h,回流次数为1~3次,其中,细粉与提取剂的质量比为1:5~20;
S2:对S1所得提取液进行减压蒸馏,除去提取剂,得当归粗提物;
S3:将当归粗提物加入到硅胶柱中,先以当归粗提物1~2质量倍的石油醚洗柱,弃去,再以当归粗提物10~15质量倍的石油醚洗柱,收集洗脱液;所述硅胶柱中硅胶用量是当归粗提物质量的1.5~2倍,硅胶粒径为80~100目,硅胶柱直径与高度比为1:1~2;
S4:对S3所得洗脱液进行减压蒸馏,回收石油醚,得当归提取物。
进一步,当归提取过程的S1中所用提取剂为乙酸乙酯和正己烷按1~3:1的体积比混合的混合溶液。
本发明采用上述进一步技术方案的有益效果是:本发明采用索式提取法对当归进行提取,可以最大程度的将当归中的有效成分提取出来,最终的提取物中富含藁本内酯、当归酮、阿魏酸、苯乙酮等有用成分,与白术提取物共同作用,可以增加肠道吸收面积,进而促进肠道对药物进行吸收。
本发明还要求保护利于肠道吸收的NMN组合物的制备方法,制备方法包括以下步骤:
S1:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,搅拌5~10min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅10~20min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至60~70℃,并在此温度下保温0.5~1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
本发明中的制备方法在上述技术方案的基础上还可以做如下进一步的改进。
进一步,S1中搅拌速度为40~60rpm。
本发明采取上述技术方案的有益效果是:本发明先将山药细粉、NMN、白术提取物和当归提取物加入到蜂蜡中,蜂蜡对这些物质进行包封,避免在后续工艺过程中,这些物质中的挥发性成分挥发流失,可有效保证最终组合物的效用。
本发明的有益效果是:本发明中的利于肠道吸收的NMN组合物包含多种功效组分,这些组分以特定配比进行配合,最终得到的组合物不仅可以增加肠道的吸收面积,还能在肠道内建立完成的防疫体系,并且可以增加药物在肠道内的停留时间,药物与本发明中的组合物同时键入肠道后,可以被肠道完全吸收,肠道对药物的吸收效率显著提升。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明的具体实施方式做详细的说明。
实施例1
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,白术提取物5份,当归提取物5份,山药细粉3份,蜂蜡18份,维生素K3 0.2份和谷氨酰胺0.5份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:制备白术提取物、当归提取物和山药细粉;
其中,白术提取物经过以下步骤制得:
SS1:将白术与水按1:4g/mL的料液比混合,浸泡60min后小火煮开,水开后保持压力在0.2MPa微沸30min,然后过滤,得提取液;
SS2:将上述得到的提取液在0.4MPa条件下加热浓缩,得浓缩液;
SS3:将浓缩液冷却至60℃以下,将其泵入装有乙醇的醇沉罐中,1h后过滤,并在0.05MPa条件下加热收醇;
SS4:对收醇后的物质进行喷雾干燥,即得;喷雾干燥进风口温度为150℃,出风口温度为70℃。
当归提取物经过以下步骤制得:
SS1:将干燥后的当归粉碎成粒径为100μm的细粉,将细粉投入索氏提取器中,加入提取剂,升温至溶剂沸点,回流提取4h,回流次数为2次,其中,细粉与提取剂的质量比为1:10;提取剂为乙酸乙酯和正己烷按2:1的体积比混合的混合溶液;
SS2:对S1所得提取液进行减压蒸馏,除去提取剂,得当归粗提物;
SS3:将当归粗提物加入到硅胶柱中,先以当归粗提物2质量倍的石油醚洗柱,弃去,再以当归粗提物10质量倍的石油醚洗柱,收集洗脱液;硅胶柱中硅胶用量是当归粗提物质量的2倍,硅胶粒径为100目,硅胶柱直径与高度比为1:2;
SS4:对S3所得洗脱液进行减压蒸馏,回收石油醚,得当归提取物。
山药细粉的制备包括以下步骤:将山药洗净并切片,然后干燥至含水量低于5%;再将干燥后的山药片放入磨机中,磨成粒径为10μm左右的细粉,即得。
S2:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,以50rpm的速度搅拌10min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌10min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至70℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
实施例2
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 5份,白术提取物6份,当归提取物4份,山药细粉5份,蜂蜡15份,维生素K3 0.5份和谷氨酰胺0.5份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:制备白术提取物、当归提取物和山药细粉;
其中,白术提取物经过以下步骤制得:
SS1:将白术与水按1:5g/mL的料液比混合,浸泡55min后小火煮开,水开后保持压力在0.1MPa微沸35min,然后过滤,得提取液;
SS2:将上述得到的提取液在0.5MPa条件下加热浓缩,得浓缩液;
SS3:将浓缩液冷却至60℃以下,将其泵入装有乙醇的醇沉罐中,1h后过滤,并在0.1MPa条件下加热收醇;
SS4:对收醇后的物质进行喷雾干燥,即得;喷雾干燥进风口温度为150℃,出风口温度为70℃。
当归提取物经过以下步骤制得:
SS1:将干燥后的当归粉碎成粒径为200μm的细粉,将细粉投入索氏提取器中,加入提取剂,升温至溶剂沸点,回流提取2h,回流次数为3次,其中,细粉与提取剂的质量比为1:5;提取剂为乙酸乙酯和正己烷按1:1的体积比混合的混合溶液;
SS2:对S1所得提取液进行减压蒸馏,除去提取剂,得当归粗提物;
SS3:将当归粗提物加入到硅胶柱中,先以当归粗提物1质量倍的石油醚洗柱,弃去,再以当归粗提物15质量倍的石油醚洗柱,收集洗脱液;硅胶柱中硅胶用量是当归粗提物质量的2倍,硅胶粒径为80目,硅胶柱直径与高度比为1:1;
SS4:对S3所得洗脱液进行减压蒸馏,回收石油醚,得当归提取物。
山药细粉的制备包括以下步骤:将山药洗净并切片,然后干燥至含水量低于5%;再将干燥后的山药片放入磨机中,磨成粒径为20μm左右的细粉,即得。
S2:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,以60rpm的速度搅拌5min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌20min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至60℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
实施例3
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 10份,白术提取物4份,当归提取物6份,山药细粉2份,蜂蜡20份,维生素K30.1份和谷氨酰胺1份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:制备白术提取物、当归提取物和山药细粉;
其中,白术提取物经过以下步骤制得:
SS1:将白术与水按1:3g/mL的料液比混合,浸泡65min后小火煮开,水开后保持压力在0.2MPa微沸25min,然后过滤,得提取液;
SS2:将上述得到的提取液在0.2MPa条件下加热浓缩,得浓缩液;
SS3:将浓缩液冷却至60℃以下,将其泵入装有乙醇的醇沉罐中,1h后过滤,并在0.05MPa条件下加热收醇;
SS4:对收醇后的物质进行喷雾干燥,即得;喷雾干燥进风口温度为150℃,出风口温度为70℃。
当归提取物经过以下步骤制得:
SS1:将干燥后的当归粉碎成粒径为200μm的细粉,将细粉投入索氏提取器中,加入提取剂,升温至溶剂沸点,回流提取4h,回流次数为1次,其中,细粉与提取剂的质量比为1:20;提取剂为乙酸乙酯和正己烷按3:1的体积比混合的混合溶液;
SS2:对S1所得提取液进行减压蒸馏,除去提取剂,得当归粗提物;
SS3:将当归粗提物加入到硅胶柱中,先以当归粗提物2质量倍的石油醚洗柱,弃去,再以当归粗提物15质量倍的石油醚洗柱,收集洗脱液;硅胶柱中硅胶用量是当归粗提物质量的1.5倍,硅胶粒径为100目,硅胶柱直径与高度比为1:2;
SS4:对S3所得洗脱液进行减压蒸馏,回收石油醚,得当归提取物。
山药细粉的制备包括以下步骤:将山药洗净并切片,然后干燥至含水量低于5%;再将干燥后的山药片放入磨机中,磨成粒径为10μm左右的细粉,即得。
S2:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,以40rpm的速度搅拌10min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌20min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至65℃,并在此温度下保温0.5h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
对比例1
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,羟丙基-β-环糊精10份,山药细粉3份,蜂蜡18份,维生素K3 0.2份和谷氨酰胺0.5份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:制备山药细粉:将山药洗净并切片,然后干燥至含水量低于5%;再将干燥后的山药片放入磨机中,磨成粒径为10μm左右的细粉,即得;
S2:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,以50rpm的速度搅拌10min,然后加入NMN、羟丙基-β-环糊精,继续搅拌10min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至70℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
对比例2
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,山药细粉3份,蜂蜡18份,维生素K3 0.2份和谷氨酰胺0.5份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:制备山药细粉:将山药洗净并切片,然后干燥至含水量低于5%;再将干燥后的山药片放入磨机中,磨成粒径为10μm左右的细粉,即得。
S2:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,以50rpm的速度搅拌10min,然后加入NMN,继续搅拌10min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至70℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
对比例3
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,白术提取物5份,当归提取物5份,吐温-80 3份,蜂蜡18份,维生素K3 0.2份和谷氨酰胺0.5份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:按实施例1中的方法制备白术提取物和当归提取物;
S2:将蜂蜡加热至融化,加入吐温-80,以50rpm的速度搅拌10min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌10min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至70℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
对比例4
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,白术提取物5份,当归提取物5份,蜂蜡18份,维生素K3 0.2份和谷氨酰胺0.5份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:按实施例1中的方法制备白术提取物和当归提取物;
S2:将蜂蜡加热至融化,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌10min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至70℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
对比例5
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,白术提取物5份,当归提取物5份,山药细粉3份,蜂蜡18份和谷氨酰胺0.5份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:按实施例1中的方法制备白术提取物、当归提取物和山药细粉;
S2:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,以50rpm的速度搅拌10min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌10min,得糊状混合物;
S2:将谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至70℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
对比例6
一种利于肠道吸收的NMN组合物,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,白术提取物5份,当归提取物5份,山药细粉3份,蜂蜡18份和维生素K30.2份。
本实施例中的组合物经过以下步骤制得:
S1:按实施例1中的方法制备白术提取物、当归提取物和山药细粉;
S2:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,以50rpm的速度搅拌10min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌10min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至70℃,并在此温度下保温1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
结果分析
利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中芍药苷含量,分别考察当实施例和对比例所得组合物对芍药苷肠道吸收的促进作用。
按照以下步骤进行大鼠在体单向肠灌流模型的试验:
S1:大鼠禁食12h,自由饮水,1%戊巴比妥钠溶液(5mL/kg)腹腔注射麻醉,背位固定,保持体温;
S2:沿腹中线打开腹腔约3cm,取十二指肠约10cm,距幽门1cm处于两端切口后,插管并结扎,用37℃恒温的生理盐水以5mL/min流速将肠内容物冲洗干净,再用空气将生理盐水排空,安装装置;
S3:用预热至37℃的灌流液(质量分数为1%)以0.2mL/min流速灌流30分钟,平衡管路及肠段;
S4:开始计时,分别收集0~15,15~30,30~45,45~60,60~75,75~90min的灌流液,称重,记录灌流液和收集液重量;
S5:实验结束时,测量肠段长度与内径。
以HPLC法测定灌流液中芍药苷的含量,并按下式计算计算药物的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp:
Figure BDA0002949114960000141
其中,Qin和Qout分别为肠段灌入的灌流液和收集液的体积(mL),l和r分别为灌流肠段的长度(cm)和横截面半径(cm),Q为灌流速度,Cin和Cout分别为灌流液和收集液浓度(μg/mL),V为灌流肠段的体积(cm3)。将结果列于表1中。
表1组合物对芍药苷在十二指肠中吸收的影响
Ka/×10<sup>-3</sup>min<sup>-1</sup> Papp/×10<sup>-4</sup>cm·min<sup>-1</sup>
实施例1 389.21 350.32
实施例2 380.78 342.65
实施例3 385.64 351.88
对比例1 251.80 230.70
对比例2 187.86 175.54
对比例3 192.36 185.36
对比例4 190.25 184.33
对比例5 213.34 200.19
对比例6 243.26 222.58
从表中可以看出,采用本发明中的方法制备得到的组合物,肠道对药物的吸收速率在380×10-3min-1以上,吸收系数在340×10-4cm·min-1以上,表明本发明中的组合物可以有效促进肠道对药物进行吸收,药物与组合物配合使用,药物的吸收率得以提升。
对比例1与实施例1相比,用具有肠道吸收促进作用的羟丙基-β-环糊精替换白术提取物和当归提取物,其余组分不变;对比例2与实施例1相比,组合物中缺少白术提取物和当归提取物。通过表1可以看出,替换后的组合物(对比例1)吸收速率和吸收系数低于实施例1,组分缺失后(对比例2)吸收速率和吸收系数更是显著降低,表明本发明组合物中白术提取物和当归提取物具有不可替代的作用,它们的相互配合对促进的药物吸收具有积极作用。
对比例3与实施例1相比,用吐温-80替换了山药细粉;对比例4与实施例1相比,组分中缺少山药细粉,吸收结果表明,替换或缺失山药细粉后,山药对肠道的保护作用也跟着消失,药物的吸收速率和吸收系数均降低;表明山药细粉在促进药物吸收方面同样具有重要作用。
对比例5与实施例1相比,组分中缺少维生素K3,由于其余组分很容易被肠道分解吸收,在吸收过程中肠道蠕动较快,药物来不及被完全吸收就被排出了体外,因此导致药物的吸收率较低。
对比例6与实施例1相比,组分中缺少谷氨酰胺,组合物不能在肠道内建立完整的黏膜免疫系统,肠道生理环境较差,阻碍了肠道对药物的吸收,导致肠道对药物的吸收率较低。
虽然结合实施例对本发明的具体实施方式进行了详细地描述,但不应理解为对本专利的保护范围的限定。在权利要求书所描述的范围内,本领域技术人员不经创造性劳动即可作出的各种修改和变形仍属本专利的保护范围。

Claims (10)

1.一种利于肠道吸收的NMN组合物,其特征在于,包括以下质量份的组分:
NMN 5~10份,白术提取物4~6份,当归提取物4~6份,山药细粉2~5份,蜂蜡15~20份,维生素K3 0.1~0.5份和谷氨酰胺0.5~1份。
2.根据权利要求1所述的利于肠道吸收的NMN组合物,其特征在于,包括以下质量份的组分:
NMN 8份,白术提取物5份,当归提取物5份,山药细粉3份,蜂蜡18份,维生素K3 0.2份和谷氨酰胺0.5份。
3.根据权利要求1或2所述的利于肠道吸收的NMN组合物,其特征在于:所述山药细粉的粒径为10~20μm。
4.根据权利要求1或2所述的利于肠道吸收的NMN组合物,其特征在于,所述白术提取物经过以下步骤制得:
S1:将白术与水按1:3~5g/mL的料液比混合,浸泡55~65min后小火煮开,水开后保持压力在0.1~0.2MPa微沸25~35min,然后过滤,得提取液;
S2:将上述得到的提取液在0.2~0.5MPa条件下加热浓缩,得浓缩液;
S3:将浓缩液冷却至60℃以下,将其泵入装有乙醇的醇沉罐中,1h后过滤,并在0.05~0.1MPa条件下加热收醇;
S4:对收醇后的物质进行喷雾干燥,即得。
5.根据权利要求4所述的利于肠道吸收的NMN组合物,其特征在于:S4中喷雾干燥进风口温度为150℃,出风口温度为70℃。
6.根据权利要求1或2所述的利于肠道吸收的NMN组合物,其特征在于,所述当归提取物经过以下步骤制得:
S1:将干燥后的当归粉碎成粒径为100~200μm的细粉,将细粉投入索氏提取器中,加入提取剂,升温至溶剂沸点,回流提取2h~4h,回流次数为1~3次,其中,细粉与提取剂的质量比为1:5~20;
S2:对S1所得提取液进行减压蒸馏,除去提取剂,得当归粗提物;
S3:将当归粗提物加入到硅胶柱中,先以当归粗提物1~2质量倍的石油醚洗柱,弃去,再以当归粗提物10~15质量倍的石油醚洗柱,收集洗脱液;所述硅胶柱中硅胶用量是当归粗提物质量的1.5~2倍,硅胶粒径为80~100目,硅胶柱直径与高度比为1:1~2;
S4:对S3所得洗脱液进行减压蒸馏,回收石油醚,得当归提取物。
7.根据权利要求6所述的利于肠道吸收的NMN组合物,其特征在于:S1中所用提取剂为乙酸乙酯和正己烷按1~3:1的体积比混合的混合溶液。
8.如权利要求1~7任一项所述的利于肠道吸收的NMN组合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1:将蜂蜡加热至融化,加入山药细粉,搅拌5~10min,然后加入NMN、白术提取物和当归提取物,继续搅拌10~20min,得糊状混合物;
S2:将维生素K3和谷氨酰胺溶于纯水中,配成营养液;
S3:在搅拌条件下,将糊状混合物加入到营养液中,得半成品;
S4:将半成品加热至60~70℃,并在此温度下保温0.5~1h;
S5:将经过S4处理后的半成品冷却至室温,并阴干至结块,即得。
9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于:S1中搅拌速度为40~60rpm。
10.如权利要求1~7任一项所述的利于肠道吸收的NMN组合物在制备营养补充药物或保健食品中的应用。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
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Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103751792A (zh) * 2014-01-15 2014-04-30 广东药学院 当归提取物作为天然肠道吸收促进剂的应用

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103751792A (zh) * 2014-01-15 2014-04-30 广东药学院 当归提取物作为天然肠道吸收促进剂的应用

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110396464A (zh) * 2019-07-19 2019-11-01 安徽亳药千草国药股份有限公司 一种毫酒的制备方法
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