CN1129424C - 载维生素a的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途 - Google Patents
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Abstract
一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途,属生物化学和日用化学技术领域,该乳剂由维生素A制剂、神经酰胺制剂和蒸馏水或去离子水组成,有能长期保存,有效期长,不会聚集分层等优点,适于作护肤品或化妆品,作护肤品或化妆品的添加剂,或作外敷药物载体,是一项值得推广和有发展前途的新技术。
Description
本发明涉及一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途,属生物化学和日用化学技术领域。
背景技术。专利号和名称分别为JP4270218A2和‘Watersuspension of vitamin A-containing liposome’的日本专利推出一种载维生素A的磷脂脂质体乳剂,确切说,推出一种以大豆磷脂脂质体为药物载体的载维生素A的大豆磷脂脂质体乳剂。背景技术的优缺点主要受到大豆磷脂脂质体的制约。优点:1.生物相溶性和对细胞通透性好,维生素A易于随大豆磷脂脂质体进入细胞,被细胞吸收。2.乳剂有提高维生素A稳定性的作用。因为单独使用维生素A时,其热敏性、光敏性和易氧化性都比较差,即稳定性较差。3.进入人体后,该乳剂赋予维生素A缓慢释放其药效的功能,使维生素A具有缓释性。缺点:1.大豆磷脂含较多的不饱和键,极易氧化,致使制成的载维生素A的乳剂难以长期保存,有效期短暂。2.载维生素A的大豆磷脂脂质体乳剂的乳剂稳定性差,易聚集分层。3.大豆磷脂脂质体不是皮肤细胞间物质。由于该乳剂主要用作护肤品或化妆品,或作它们的添加剂,所以皮肤细胞吸收非皮肤细胞间物质,并无益处。
本发明的第一个目的是推出一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂,该乳剂采用含少量不饱和键的皮肤细胞间物质—神经酰胺制剂作维生素A的载体。
本发明的第二个目的是推出一种制备上述乳剂的方法。
本发明的第三个目的是推出一种上述乳剂的用途。把上述乳剂作护肤品或化妆品、作护肤品或化妆品的添加剂或作外敷药物的载体。
现详细说明本发明的技术内容。
一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂,其特征在于,该乳剂由维生素A制剂、神经酰胺制剂和蒸馏水或去离子水组成,三组分的重量比为维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水=0.38%wt~2.44%wt∶4.74%wt~6.09%wt∶91.50%wt~94.87%wt。
神经酰胺制剂的来源:1.法国LABO-SERO公司出品一种神经酰胺制剂,商品名为Ceramides LS3773。该制剂是从牛或马脑中提取纯化制得的,其主要成分:神经酰胺类物质(半乳糖神经酰胺)60%wt,磷脂38%wt,胆固醇2%wt。2.上海华东师范大学出品的一种神经酰胺制剂。该制剂是从猪脑中提取纯化制得的,其主要成分:神经酰胺类物质(半乳糖神经酰胺)60%wt,磷脂30%wt,胆固醇10%wt。
市售维生素A,一般为维生素A制剂,即维生素A酯(维生素A棕榈酸酯、维生素A醋酸酯)和维生素A醇。
一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法,其特征在于,操作步骤:
第一步 称取神经酰胺制剂G克,放在烧杯之类容器中;
第二步 向上步的容器中注入浓度为95%的医用乙醇0.5G~1G毫升;
第三步 把上步的容器加热至60~70℃,至神经酰胺制剂完全溶解后,加入维生素A制剂0.08G~0.4G克,搅拌均匀;
第四步 把上步制得的溶液趁热吸入注射器;
第五步 把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式,经针头注入15G~20G毫升、温度介于55~70℃的蒸馏水或去离子水,电动搅拌机的转速介于500~1300转/分;
第六步 注入完毕,继续保温在55~70℃,搅拌15~30分钟;
第七步 制得16G~21G克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂体乳剂,即成品,其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水=0.38%wt~2.44%wt∶4.74%wt~6.09%wt∶91.50%wt~94.87%wt。
成品中医用乙醇的含量极低,可略而不计,因为医用乙醇在第六步中几乎全部挥发掉了。
实施例1。
根据上述的制备载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的方法,其特征在于,操作步骤:
第一步 称取神经酰胺制剂60克,放在烧杯之类容器中;
第二步 向上步的容器中注入浓度为95%的医用乙醇45毫升;
第三步 把上步的容器加热至65℃,直至神经酰胺制剂完全溶解后,加入维生素A制剂—维生素A醇5克,搅拌均匀;
第四步 把上步制得的溶液趁热吸入注射器;
第五步 把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式,经8号针头注入940毫升、温度为65℃的蒸馏水或去离子水中,电动搅拌机的转速为900转/分;
第六步 注入完毕,继续保温在60℃,搅拌15分钟;
第七步 制得1000克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂,即成品,其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水=0.5%wt∶6%wt∶93.5%wt。
成品指标:
1.外观:淡黄色均匀乳浊液。
2.pH值:5.5~7.0
3.乳剂稳定性:在0℃下放置24小时不聚集分层;在40℃下放置24小时不聚集分层。
4.脂质体粒径:90%以上的脂质体粒径≤0.5μm。
5.脂质体形态:在显微镜,视野中呈圆形颗粒。
6.维生素A醇含量:0.5%。
7.红外光谱:有特定的神经酰胺类物质的红外光谱。
实施例2。
根据上述的制备载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂方法,其特征在于,操作步骤:
第一步、第二步、第四步、第五步、第六步和第七步与实施例1的相应步骤相同;
第三步为把上步的容器加热至65℃,直至神经酰胺制剂完全溶解后,加入维生素A制剂—维生素A棕榈酸酯5克,搅拌均匀。
成品指标:
1、2、3、4、5和7与实施例1的对应项完全相同;
6.维生素A棕榈酸酯含量:0.5%。
鉴于本发明涉及的乳剂所载药物,维生素A具有如下主要功效:1.帮助保养上皮细胞,尤其是皮肤受到太阳暴晒后,对新细胞的形成有促进作用;2.提高皮肤弹性,增强皮肤抵御光老化、光敏感性的能力;3.作为生物调节剂,提高细胞有丝分裂的活性,增强细胞增殖和代谢的能力;4.提高皮肤中酶的活性,促进胶原的合成,使皮肤变得光滑、柔软;5.提高角质的水分含量,减缓表皮角质化的进程;6.使角蛋白的形成多样化;7.改善上皮组织;8.改善表皮细小皱纹、皮肤颜色、以及皮肤色素沉淀;9.最新研究发现,它对皮肤癌的防止有效果,加上该乳剂中的神经酰胺脂质体具有大豆磷脂脂质体的全部优点,没有大豆磷脂脂质体的缺点,尤其是它本身又是皮肤细胞间物质,所以,该乳剂比背景技术所涉的载维生素A的磷脂脂质体乳剂更适宜作护肤品或化妆品、作护肤品或化妆品的添加剂或作外敷药物的载体。
上述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的用途,其特征在于,该乳剂作护肤品或化妆品。
与背景技术相比,本发明所涉乳剂具有下列优点:
1.神经酰胺制剂含较少的不饱和键,不易氧化,致使制成的乳剂能长期保存,有效期长。
2.该乳剂的乳剂稳定性高,不会聚集分层。
3.该乳剂的药物载体—神经酰胺制剂本身是皮肤细胞间物质,易于被细胞吸收,成为细胞的组分。
本发明所涉的制备方法适于用来制备载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂,该乳剂特别适于作护肤品或化妆品,作护肤品或化妆品的添加剂,或作外敷药物载体。本发明对制药工业和日用化学工业,尤其是化妆品工业有着重要的意义,能产生巨大的经济效益,是一项值得推广和有发展前途的新技术。
Claims (5)
1.一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂,其特征在于,该乳剂由维生素A制剂、神经酰胺制剂和蒸馏水或去离子水组成,三组分的重量比为维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水=0.38%wt~2.44%wt∶4.74%wt~6.09%wt∶91.50%wt~94.87%wt。
2.权利要求1所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法,其特征在于,操作步骤:
第一步 称取神经酰胺制剂G克,放在烧杯之类容器中;
第二步 向上步的容器中注入浓度为95%的医用乙醇0.5G~1G毫升;
第三步 把上步的容器加热至60~70℃,至神经酰胺制剂完全溶解后,加入维生素A制剂0.08G~0.4G克,搅拌均匀;
第四步 把上步制得的溶液趁热吸入注射器;
第五步 把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式,经针头注入15G~20G毫升、温度介于55~70℃的蒸馏水或去离子水,电动搅拌机的转速介于500~1300转/分;
第六步 注入完毕,继续保温在55~70℃,搅拌15~30分钟;
第七步 制得16G~21G克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂,即成品,其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水=0.38%wt~2.44%wt∶4.74%wt~6.09%wt∶91.50%wt~94.87%wt。
3.根据权利要求2所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法,其特征在于,操作步骤:
第一步 称取神经酰胺制剂60克,放在烧杯之类容器中;
第二步 向上步的容器中注入浓度为95%的医用乙醇45毫升;
第三步 把上步的容器加热至65℃,直至神经酰胺制剂完全溶解后,加入维生素A制剂—维生素A醇5克,搅拌均匀;
第四步 把上步制得的溶液趁热吸入注射器;
第五步 把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式,经8号针头注入940毫升、温度为65℃的蒸馏水或去离子水中,电动搅拌机的转速为900转/分;
第六步 注入完毕,继续保温在60℃,搅拌15分钟;
第七步 制得1000克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂,即成品,其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水=0.5%wt∶6%wt∶93.5%wt。
4.根据权利要求2或3所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法,其特征在于,操作步骤:
第一步、第二步、第四步、第五步、第六步和第七步与权利要求3的相应步骤相同;
第三步为把上步的容器加热至65℃,直至神经酰胺制剂完全溶解后,加入维生素A制剂—维生素A棕榈酸酯5克,搅拌均匀。
5.权利要求1或2或3或4所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的用途,其特征在于,该乳剂作护肤品或化妆品。
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