CN1129424C - 载维生素a的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途 - Google Patents

Abstract

一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途，属生物化学和日用化学技术领域，该乳剂由维生素A制剂、神经酰胺制剂和蒸馏水或去离子水组成，有能长期保存，有效期长，不会聚集分层等优点，适于作护肤品或化妆品，作护肤品或化妆品的添加剂，或作外敷药物载体，是一项值得推广和有发展前途的新技术。

Description

载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途

本发明涉及一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂及其制备和用途，属生物化学和日用化学技术领域。

背景技术。专利号和名称分别为JP4270218A2和‘Watersuspension of vitamin A-containing liposome’的日本专利推出一种载维生素A的磷脂脂质体乳剂，确切说，推出一种以大豆磷脂脂质体为药物载体的载维生素A的大豆磷脂脂质体乳剂。背景技术的优缺点主要受到大豆磷脂脂质体的制约。优点：1.生物相溶性和对细胞通透性好，维生素A易于随大豆磷脂脂质体进入细胞，被细胞吸收。2.乳剂有提高维生素A稳定性的作用。因为单独使用维生素A时，其热敏性、光敏性和易氧化性都比较差，即稳定性较差。3.进入人体后，该乳剂赋予维生素A缓慢释放其药效的功能，使维生素A具有缓释性。缺点：1.大豆磷脂含较多的不饱和键，极易氧化，致使制成的载维生素A的乳剂难以长期保存，有效期短暂。2.载维生素A的大豆磷脂脂质体乳剂的乳剂稳定性差，易聚集分层。3.大豆磷脂脂质体不是皮肤细胞间物质。由于该乳剂主要用作护肤品或化妆品，或作它们的添加剂，所以皮肤细胞吸收非皮肤细胞间物质，并无益处。

本发明的第一个目的是推出一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂，该乳剂采用含少量不饱和键的皮肤细胞间物质—神经酰胺制剂作维生素A的载体。

本发明的第二个目的是推出一种制备上述乳剂的方法。

本发明的第三个目的是推出一种上述乳剂的用途。把上述乳剂作护肤品或化妆品、作护肤品或化妆品的添加剂或作外敷药物的载体。

现详细说明本发明的技术内容。

一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂，其特征在于，该乳剂由维生素A制剂、神经酰胺制剂和蒸馏水或去离子水组成，三组分的重量比为维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水＝0.38％wt～2.44％wt∶4.74％wt～6.09％wt∶91.50％wt～94.87％wt。

神经酰胺制剂的来源：1.法国LABO-SERO公司出品一种神经酰胺制剂，商品名为Ceramides LS3773。该制剂是从牛或马脑中提取纯化制得的，其主要成分：神经酰胺类物质(半乳糖神经酰胺)60％wt，磷脂38％wt，胆固醇2％wt。2.上海华东师范大学出品的一种神经酰胺制剂。该制剂是从猪脑中提取纯化制得的，其主要成分：神经酰胺类物质(半乳糖神经酰胺)60％wt，磷脂30％wt，胆固醇10％wt。

市售维生素A，一般为维生素A制剂，即维生素A酯(维生素A棕榈酸酯、维生素A醋酸酯)和维生素A醇。

一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：

第一步  称取神经酰胺制剂G克，放在烧杯之类容器中；

第二步  向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇0.5G～1G毫升；

第三步  把上步的容器加热至60～70℃，至神经酰胺制剂完全溶解后，加入维生素A制剂0.08G～0.4G克，搅拌均匀；

第四步  把上步制得的溶液趁热吸入注射器；

第五步  把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式，经针头注入15G～20G毫升、温度介于55～70℃的蒸馏水或去离子水，电动搅拌机的转速介于500～1300转/分；

第六步  注入完毕，继续保温在55～70℃，搅拌15～30分钟；

第七步  制得16G～21G克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂体乳剂，即成品，其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水＝0.38％wt～2.44％wt∶4.74％wt～6.09％wt∶91.50％wt～94.87％wt。

成品中医用乙醇的含量极低，可略而不计，因为医用乙醇在第六步中几乎全部挥发掉了。

实施例1。

根据上述的制备载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的方法，其特征在于，操作步骤：

第一步  称取神经酰胺制剂60克，放在烧杯之类容器中；

第二步  向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇45毫升；

第三步  把上步的容器加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶解后，加入维生素A制剂—维生素A醇5克，搅拌均匀；

第四步  把上步制得的溶液趁热吸入注射器；

第五步  把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式，经8号针头注入940毫升、温度为65℃的蒸馏水或去离子水中，电动搅拌机的转速为900转/分；

第六步  注入完毕，继续保温在60℃，搅拌15分钟；

第七步  制得1000克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂，即成品，其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水＝0.5％wt∶6％wt∶93.5％wt。

成品指标：

1.外观：淡黄色均匀乳浊液。

2.pH值：5.5～7.0

3.乳剂稳定性：在0℃下放置24小时不聚集分层；在40℃下放置24小时不聚集分层。

4.脂质体粒径：90％以上的脂质体粒径≤0.5μm。

5.脂质体形态：在显微镜，视野中呈圆形颗粒。

6.维生素A醇含量：0.5％。

7.红外光谱：有特定的神经酰胺类物质的红外光谱。

实施例2。

根据上述的制备载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂方法，其特征在于，操作步骤：

第一步、第二步、第四步、第五步、第六步和第七步与实施例1的相应步骤相同；

第三步为把上步的容器加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶解后，加入维生素A制剂—维生素A棕榈酸酯5克，搅拌均匀。

成品指标：

1、2、3、4、5和7与实施例1的对应项完全相同；

6.维生素A棕榈酸酯含量：0.5％。

鉴于本发明涉及的乳剂所载药物，维生素A具有如下主要功效：1.帮助保养上皮细胞，尤其是皮肤受到太阳暴晒后，对新细胞的形成有促进作用；2.提高皮肤弹性，增强皮肤抵御光老化、光敏感性的能力；3.作为生物调节剂，提高细胞有丝分裂的活性，增强细胞增殖和代谢的能力；4.提高皮肤中酶的活性，促进胶原的合成，使皮肤变得光滑、柔软；5.提高角质的水分含量，减缓表皮角质化的进程；6.使角蛋白的形成多样化；7.改善上皮组织；8.改善表皮细小皱纹、皮肤颜色、以及皮肤色素沉淀；9.最新研究发现，它对皮肤癌的防止有效果，加上该乳剂中的神经酰胺脂质体具有大豆磷脂脂质体的全部优点，没有大豆磷脂脂质体的缺点，尤其是它本身又是皮肤细胞间物质，所以，该乳剂比背景技术所涉的载维生素A的磷脂脂质体乳剂更适宜作护肤品或化妆品、作护肤品或化妆品的添加剂或作外敷药物的载体。

上述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的用途，其特征在于，该乳剂作护肤品或化妆品。

与背景技术相比，本发明所涉乳剂具有下列优点：

1.神经酰胺制剂含较少的不饱和键，不易氧化，致使制成的乳剂能长期保存，有效期长。

2.该乳剂的乳剂稳定性高，不会聚集分层。

3.该乳剂的药物载体—神经酰胺制剂本身是皮肤细胞间物质，易于被细胞吸收，成为细胞的组分。

本发明所涉的制备方法适于用来制备载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂，该乳剂特别适于作护肤品或化妆品，作护肤品或化妆品的添加剂，或作外敷药物载体。本发明对制药工业和日用化学工业，尤其是化妆品工业有着重要的意义，能产生巨大的经济效益，是一项值得推广和有发展前途的新技术。

Claims (5)

1.一种载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂，其特征在于，该乳剂由维生素A制剂、神经酰胺制剂和蒸馏水或去离子水组成，三组分的重量比为维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水＝0.38％wt～2.44％wt∶4.74％wt～6.09％wt∶91.50％wt～94.87％wt。

2.权利要求1所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：

第一步  称取神经酰胺制剂G克，放在烧杯之类容器中；

第二步  向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇0.5G～1G毫升；

第三步  把上步的容器加热至60～70℃，至神经酰胺制剂完全溶解后，加入维生素A制剂0.08G～0.4G克，搅拌均匀；

第四步  把上步制得的溶液趁热吸入注射器；

第五步  把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式，经针头注入15G～20G毫升、温度介于55～70℃的蒸馏水或去离子水，电动搅拌机的转速介于500～1300转/分；

第六步  注入完毕，继续保温在55～70℃，搅拌15～30分钟；

第七步  制得16G～21G克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂，即成品，其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水＝0.38％wt～2.44％wt∶4.74％wt～6.09％wt∶91.50％wt～94.87％wt。

3.根据权利要求2所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：

第一步  称取神经酰胺制剂60克，放在烧杯之类容器中；

第二步  向上步的容器中注入浓度为95％的医用乙醇45毫升；

第三步  把上步的容器加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶解后，加入维生素A制剂—维生素A醇5克，搅拌均匀；

第四步  把上步制得的溶液趁热吸入注射器；

第五步  把上步的注射器中的溶液以边搅拌边注入的方式，经8号针头注入940毫升、温度为65℃的蒸馏水或去离子水中，电动搅拌机的转速为900转/分；

第六步  注入完毕，继续保温在60℃，搅拌15分钟；

第七步  制得1000克淡黄色的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂，即成品，其中维生素A制剂∶神经酰胺制剂∶蒸馏水或去离子水＝0.5％wt∶6％wt∶93.5％wt。

4.根据权利要求2或3所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，其特征在于，操作步骤：

第一步、第二步、第四步、第五步、第六步和第七步与权利要求3的相应步骤相同；

第三步为把上步的容器加热至65℃，直至神经酰胺制剂完全溶解后，加入维生素A制剂—维生素A棕榈酸酯5克，搅拌均匀。

5.权利要求1或2或3或4所述的载维生素A的神经酰胺脂质体乳剂的用途，其特征在于，该乳剂作护肤品或化妆品。