CN112056321A - 一种含氟吡呋喃酮的卫生杀虫组合物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种含氟吡呋喃酮的卫生杀虫组合物及其应用。所述组合物含有氟吡呋喃酮和击倒性拟除虫菊酯，二者的重量比为1:5～40:1；所述击倒性拟除虫菊酯为氯氟醚菊酯、四氟甲醚菊酯或甲氧苄氟菊酯；所述组合物相比单剂有意想不到的毒力增效作用，提高了杀虫效果，尤其对拟除虫菊酯产生抗性的卫生害虫，该组合物具有优越的击倒和杀灭效果，非常适合室外抗性卫生害虫的治理。

Description

一种含氟吡呋喃酮的卫生杀虫组合物及其应用

技术领域

本发明涉及卫生杀虫剂领域，特别地涉及一种含氟吡呋喃酮的卫生杀虫组合物及其应用。

技术背景

氟吡呋喃酮(Flupyradifurone)为拜耳开发的化合物，为烟碱乙酰胆碱受体激动剂，IRAC将其分类为4D组，它是该组中唯一的化合物，与新烟碱类及其他杀虫剂没有交互抗性，可用于有害生物的抗性管理。氟吡呋喃酮相较与其他新烟碱类杀虫剂，如吡虫啉、噻虫胺等，其优势体现为对蜜蜂安全。目前氟吡呋喃酮的研究及应用主要集中于防治大田刺吸式害虫，如烟粉虱、蚜虫、柑橘木虱、蓟马等，而在卫生害虫领域的研究及应用少之又少。

目前卫生用空间喷洒药剂，一般用击倒性拟除虫菊酯与致死性拟除虫菊酯复配，由于二者作用方式有所差别，能够使组合物兼具优良速效性与优良致死性。但随着拟除虫菊酯类药剂长期使用，不少地方的卫生害虫特别是蚊虫对菊酯类药剂生产不同程度的抗性，影响其击倒性与致死性。

申请人通过大量试验发现，氟吡呋喃酮与击倒性拟除虫菊酯氯氟醚菊酯、四氟甲醚菊酯、甲氧苄氟菊酯复配，具有意向不到的毒力增效作用，可实现比单独使用其中任何一种化合物更优越的杀虫活性，减少了击倒时间，提高了死亡率。进一步测试室外菊酯类抗性蚊虫品系发现，氟吡呋喃酮与击倒性拟除虫菊酯氯氟醚菊酯、四氟甲醚菊酯、甲氧苄氟菊酯复配可治理菊酯类抗性品系。

本发明的复配组合物，具有高效、低毒、无刺激的特点，非常适合室内和室外空间喷雾防治卫生害虫，尤其适合治理菊酯类抗性蚊虫。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种杀虫效果好，复配后增效作用显著且能治理菊酯类抗性的含氟吡呋喃酮的复配杀虫组合物。

本发明的另一目的在于提供上述卫生杀虫组合物的制备和应用。

本发明的上述目的是通过以下技术方案实现：

一种含氟吡呋喃酮的卫生杀虫组合物，其特征在于，所述组合物含有氟吡呋喃酮和击倒性拟除虫菊酯，二者的重量比为1:5～40:1；所述击倒性拟除虫菊酯为氯氟醚菊酯、四氟甲醚菊酯或甲氧苄氟菊酯。

所述击倒性拟除虫菊酯优选为四氟甲醚菊酯或甲氧苄氟菊酯。

所述卫生杀虫组合物中，二者的重量比为5:1～40:1，优选为5:1～20:1。

所述卫生杀虫组合物的剂型为乳油、水乳剂、微乳剂、热雾剂、可湿性粉剂、水悬浮剂、悬浮乳剂、微囊悬浮-悬浮剂或水分散粒剂；所述剂型优选水乳剂、悬浮乳剂及乳油。

所述卫生杀虫组合物配制的制剂直接或经溶剂稀释后使用，根据要达到的目的和所处的环境，按照组合物的性质选择施用方法，喷雾、超低容量、滞留喷洒、热烟雾、喷射、及浇灌；所述使用方法优选超低容量喷雾及热烟雾。

所述卫生杀虫组合物用于防治卫生害虫，其特征在于，所述卫生害虫为蜚蠊、跳蚤、蚂蚁、臭虫、蚊和蝇；优选为卫生蚊、卫生蝇；特别是淡色库蚊。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

(1)本发明所述杀虫组合物对害虫有意想不到的增效作用，提高了击倒和致死效果，增效系数均在120以上，甚至可以达到200以上；

(2)有别于常规击倒性拟除虫菊酯与致死性拟除虫菊酯复配，首次以氟吡呋喃酮为致死剂，与击倒性拟除虫菊酯复配，能治理菊酯类抗性害虫；

(3)所述卫生杀虫组合物具有低毒、高效、无刺激的特点，且满足了卫生杀虫剂对于速效性和致死活性两方面的需要，非常适合用于卫生害虫的防治。

具体实施方式

下面结合具体实施例来对本发明进行进一步说明，但并不将本发明局限于这些具体实施方式。本领域技术人员应该认识到，本发明涵盖了权利要求书范围内所可能包括的所有备选方案、改进方案和等效方案。

制剂实施例1：10％氟吡呋喃酮.四氟甲醚乳油(5：1)

取氟吡呋喃酮8.33g，四氟甲醚菊酯1.67g，辅料油酸甲酯30g，十二烷基苯磺酸钙5g，蓖麻油聚氧乙烯醚10g，无味煤油补足，制得乳油制剂实施例1。

制剂实施例2：10％氟吡呋喃酮.四氟甲醚乳油(10：1)

取氟吡呋喃酮9.09g，四氟甲醚菊酯0.91g，辅料油酸甲酯30g，十二烷基苯磺酸钙5g，蓖麻油聚氧乙烯醚10g，无味煤油补足，制得乳油制剂实施例2。

制剂实施例3：10％氟吡呋喃酮.甲氧苄氟水乳剂(5：1)

取氟吡呋喃酮8.33g，甲氧苄氟菊酯1.67g，无味煤油20g，十二烷基苯磺酸钙3.0g，蓖麻油聚氧乙烯醚6.0g，乙二醇5.0g，水补至100％，混合剪切制得水乳剂制剂实施例3。

制剂实施例4：10％氟吡呋喃酮.甲氧苄氟水乳剂(10：1)

取氟吡呋喃酮9.09g，甲氧苄氟菊酯0.91g，无味煤油20g，十二烷基苯磺酸钙3.0g，蓖麻油聚氧乙烯醚6.0g，乙二醇5.0g，水补至100％，混合剪切制得水乳剂制剂实施例4。

制剂实施例5：10％氟吡呋喃酮.氯氟醚微乳剂(5：1)

取氟吡呋喃酮8.33g，氯氟醚菊酯1.67g，，十二烷基苯磺酸钙5.0g，嵌段聚醚乳化剂15.0g，环己酮25.0g，水补足至100g，制得微乳剂制剂实施例。

比较实施例1：10％氟吡呋喃酮乳油

取氟吡呋喃酮10g，辅料油酸甲酯30g，十二烷基苯磺酸钙5g，蓖麻油聚氧乙烯醚10g，无味煤油补足，制得比较实施例1。

比较实施例2：4％四氟甲醚菊酯水乳剂

取四氟甲醚菊酯4g，无味煤油20g，十二烷基苯磺酸钙3.0g，蓖麻油聚氧乙烯醚6.0g，乙二醇5.0g，水补至100％，混合剪切制得比较实施例2。

比较实施例3：4％甲氧苄氟菊酯微乳剂

取甲氧苄氟菊酯4g，十二烷基苯磺酸钙5.0g，嵌段聚醚乳化剂15.0g，环己酮25.0g，水补足至100g，制得比较实施例3。

比较实施例4：4％氯氟醚菊酯乳油

取氯氟醚菊酯4g，辅料油酸甲酯30g，十二烷基苯磺酸钙5g，蓖麻油聚氧乙烯醚10g，无味煤油补足，制得比较实施例4。

比较实施例5：10％氯氟醚.氯菊酯水乳剂(1：4)

取氯氟醚菊酯2g，氯菊酯8g，无味煤油20g，十二烷基苯磺酸钙3.0g，蓖麻油聚氧乙烯醚6.0g，乙二醇5.0g，水补至100％，混合剪切制得比较实施例5。

比较实施例6：4％溴氰菊酯水乳剂

取溴氰菊酯4g，无味煤油20g，十二烷基苯磺酸钙3.0g，蓖麻油聚氧乙烯醚6.0g，乙二醇5.0g，水补至100％，混合剪切制得比较实施例6。

应用实施例1：淡色库蚊室内生物活性测定试验

供试对象：淡色库蚊，室内敏感品系，羽化后第3-5d未吸血的雌蚊。

试验药剂：分别称取氟吡呋喃酮、四氟甲醚菊酯及四氟苯菊酯原药，加入适量丙酮溶解，并加入蒸馏水配成所需浓度母液，将上述母液按一定比例混合制成混合母液。

试验方法：参照农药室内生物测定试验准则杀虫剂第1部分：触杀活性试验点滴法NY/T 1154.1-2006，将试虫用乙醚麻醉至昏迷，用微量点滴器将药液(0.3uL)点滴在蚊虫胸部腹面，重复3次，24h后统计死亡数。

试验结果：见表1。

表1氟吡呋喃酮复配药剂对淡色库蚊毒力测定

通过应用实施例1中各复配实施例的LD50和单剂LD50，计算方法参考孙云沛的通过毒理指数计算混剂联合毒理的方法，计算共毒系数，计算结果如表2。

计算结果表明：氟吡呋喃酮与四氟甲醚菊酯复配比例在1:5～40:1时，共毒系数＞120，具有增效作用，特别复配比例是5:1～20:1,共毒系数＞170，尤其是复配比例是5:1是，共毒系数高达211；氟吡呋喃酮与四氟苯菊酯复配比例在5:1～20:1时，虽共毒系数已超过120，但增效效果，明显不如氟吡呋喃酮与四氟甲醚菊酯复配。

表2本发明复配共毒系数测定结果

应用实施例2：淡色库蚊室内生物活性测定试验

供试对象：淡色库蚊，室内敏感品系，羽化后第3-5d未吸血的雌蚊。

试验药剂：分别称取氟吡呋喃酮、甲氧苄氟菊酯及氯氟醚菊酯原药，加入适量丙酮溶解，并加入蒸馏水配成所需浓度母液，将上述母液按一定比例混合制成混合母液。

试验方法：参照农药室内生物测定试验准则杀虫剂第1部分：触杀活性试验点滴法NY/T 1154.1-2006，将试虫用乙醚麻醉至昏迷，用微量点滴器将药液(0.3uL)点滴在蚊虫胸部腹面，重复3次，24h后统计死亡数。

试验结果：见表3。

表3氟吡呋喃酮复配药剂对淡色库蚊毒力测定

编号	有效成分	比例	LD<sub>50</sub>(μg/♀)
				16	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	1:40	1.27×10<sup>-2</sup>
17	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	1:20	1.03×10<sup>-2</sup>
				18	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	1:10	0.84×10<sup>-2</sup>
19	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	1:5	0.89×10<sup>-2</sup>
				20	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	1:1	1.35×10<sup>-2</sup>
21	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	5:1	2.67×10<sup>-2</sup>
				22	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	10:1	3.22×10<sup>-2</sup>
23	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	20:1	4.86×10<sup>-2</sup>
				24	氟吡呋喃酮+甲氧苄氟菊酯	40:1	7.44×10<sup>-2</sup>
25	氟吡呋喃酮+氯氟醚菊酯	1:10	5.39×10<sup>-2</sup>
				26	氟吡呋喃酮+氯氟醚菊酯	5:1	8.00×10<sup>-2</sup>
27	氟吡呋喃酮+氯氟醚菊酯	20:1	1.11×10<sup>-3</sup>
				28	氟吡呋喃酮		1.92×10<sup>-2</sup>
29	甲氧苄氟菊酯		0.91×10<sup>-3</sup>
				30	氯氟醚菊酯		6.21×10<sup>-3</sup>

通过应用实施例1中各复配实施例的LD50和单剂LD50，计算方法参考孙云沛的通过毒理指数计算混剂联合毒理的方法，计算共毒系数，计算结果如表4。

计算结果表明：氟吡呋喃酮与甲氧苄氟菊酯复配比例在1:10～40:1时，共毒系数＞120，具有增效作用，特别复配比例是10:1～20:1,共毒系数＞200；氟吡呋喃酮与氯氟醚菊酯复配比例在5:1～20:1时，共毒系数已超过120，复配比例为5:1时共毒系数最高，达177.8。

表4本发明复配共毒系数测定结果

应用实施例3：防治蚊蝇室内药效试验

供试对象：淡色库蚊、家蝇，均为敏感品系。

试验药剂：制剂实施例1-5及比较实施例1-4，均稀释50倍。

试验方法：参照GB/T13919.1-2009农药登记用卫生杀虫剂室内药效试验及评价，喷雾试验。

试验结果：见表5，四氟甲醚菊酯/甲氧苄氟菊酯/氯氟醚菊酯对淡色库蚊及家蝇具有出色的击倒活性，对家蝇致死活性好，但对淡色库蚊致死性不足；氟吡呋喃酮对淡色库蚊及家蝇击倒活性差，但对淡色库蚊致死性好。

氟吡呋喃酮与四氟甲醚菊酯/甲氧苄氟菊酯/氯氟醚菊酯，在保证对蚊蝇击倒活性的前提下，可显著提高复配制剂对蚊虫的致死率。当氟吡呋喃酮与四氟甲醚菊酯/甲氧苄氟菊酯/氯氟醚菊酯为5:1～10:1时，对蚊虫致死性显著提高，死亡率达100％，与应用实施例1及2的结果基本吻合。

表5蚊蝇药效试验结果

应用实施例4：室外蚊虫抗药性测定及药效试验

供试对象：淡色库蚊，南京建邺区采集的室外幼虫，羽化后3-5天未吸血雌虫。

抗药性测定方法：参照《蚊虫抗药性检测方法生物测定法》(GB/T26347-2010)中的诊断剂量法之成蚊接触法，诊断药剂及剂量为0.1％溴氰菊酯药膜纸。

抗药性判断标准：参考国标在诊断剂量下，蚊虫的死亡率在98％～100％，属敏感种群；死亡率在80％～97％，属可能抗性种群；死亡率<80％,属抗性种群。

试验结果：见表6，在0.1％溴氰菊酯诊断剂量下，南京建邺区采集的淡色库蚊F0成虫死亡率为77.5％，为抗性品系。

表6室外淡色库蚊品系抗药性测定

采集点	死亡率(％)	抗性水平
			南京建邺区	77.5	抗性

试验药剂：制剂实施例1、3、5及比较实施例5、6，均稀释50倍测试。

试验方法：参照GB/T13919.1-2009农药登记用卫生杀虫剂室内药效试验及评价，上述室外采集幼虫，饲养至F1代，羽化后3-5天未吸血雌虫，进行喷雾法药效测定。

试验结果：见表7，氟吡呋喃酮与四氟甲醚菊酯/甲氧苄氟菊酯/氯氟醚菊酯复配药剂防治菊酯类抗性淡色库蚊时，击倒速率快且死亡率明显高于对照药剂。

表7本发明复配药剂对室外抗性品系的药效测试

本发明的一种含氟吡呋喃酮的卫生杀虫组合物及其应用已经通过具体的实例进行了描述，本领域技术人员可借鉴本发明内容，适当改变原料、工艺条件等环节来实现相应的其它目的，其相关改变都没有脱离本发明的内容，所有类似的替换和改动对于本领域技术人员来说是显而易见的，都被视为包括在本发明的范围之内。

Claims (8)

1.一种含氟吡呋喃酮的卫生杀虫组合物，其特征在于，所述组合物含有氟吡呋喃酮和击倒性拟除虫菊酯，二者的重量比为1:5～40:1；所述击倒性拟除虫菊酯为氯氟醚菊酯、四氟甲醚菊酯或甲氧苄氟菊酯。

2.根据权利要求1所述的卫生杀虫组合物，其特征在于，所述拟除虫菊酯击倒剂为四氟甲醚菊酯或甲氧苄氟菊酯。

3.根据权利要求1所述的卫生杀虫组合物，其特征在于，该卫生杀虫组合物中，二者的重量比为5:1～20:1。

4.根据权利要求1所述的卫生杀虫组合物，其特征在于，该卫生杀虫组合物中，二者的重量比为5:1～10:1。

5.根据权利要求1至3任一所述的卫生杀虫组合物，其特征在于，所述卫生杀虫组合物的剂型为乳油、水乳剂、微乳剂、热雾剂、可湿性粉剂、水悬浮剂、悬浮乳剂、微囊悬浮-悬浮剂或水分散粒剂。

6.根据权利要求5所述的卫生杀虫组合物的剂型，其特征在于，所述剂型为水乳剂、微乳剂、悬浮乳剂、乳油或热雾剂。

7.根据权利要求1至6任一所述的卫生杀虫组合物用于防治卫生害虫的应用，其特征在于，所述卫生害虫为蜚蠊、跳蚤、蚂蚁、臭虫、蚊和蝇。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述卫生害虫为淡色库蚊。