JP5918343B2 - 昆虫及び節足動物のための殺虫性組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、2009年4月17日に出願された米国仮出願番号61/170,259に対する優先権を主張し、それは、全ての目的のために本明細書の全体に組み込まれる。
蚊が媒介する疾患は、マラリア、黄熱、及びデング熱を含む。マラリアは、100以上の国で発生し、世界の人口の約40%が危険にさらされている。CDCによれば、毎年1億人以上の死亡が、マラリアによって引き起こされ、多くはアフリカ地域南部のサハラの小さな子供達である。ダニは、脳炎、ライム病、及び発疹チフスを伝染させる。フィラリア症はブユによって、リーシュマニア症はサシチョウバエによって、睡眠病はツェツェバエによって、シャーガス病はサシガメによって伝染する。シラミは、発疹チフスを蔓延させ、ノミは、ペストのよく知られている媒介生物である。一般的なイエバエ(Musca domestica)は咬まない一方で、それは、腸チフス、コレラ、赤痢、曉虫、鉤虫、及びいくつかのサナダムシを伝染させる。サシバエ(咬むイエバエ)は、不衛生関連疾患を伝染させる。咬傷を減少させること、又はハエの着陸を減少させることは、これらの疾患に罹患する機会を減少させ、昆虫忌避薬(例えば、DEET、又はN,N-ジエチル-m-トルアミド)は、この目的のために推奨される。
一つの実施形態では、本発明は、昆虫又は節足動物の殺虫性組成物を提供する。当該組成物は、脂肪酸の混合物を有する活性成分を含み、それぞれの脂肪酸は、6〜12の炭素原子長の炭素直鎖を有する。脂肪酸の混合物は、6〜8の炭素原子長の炭素直鎖を有する第一の脂肪酸分子、及び8〜12の炭素原子長の炭素直鎖を有する第二の脂肪酸分子を含む。殺虫性組成物はまた、昆虫又は節足動物により、活性成分の吸収を促進する担体を含む。
本発明は、昆虫又は節足動物の表面に渡って付着又は吸収又は輸送を促進する担体と組み合わせた、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸の組成物を提供する。担体はカオリン-P、水和したケイ酸アルミニウム、又はペルメトリンなしのエバーサイドであり得る。脂肪酸は、生体細胞で生じるエネルギー代謝の中間物である。さらに、対象の脂肪酸の全ては、米国及びヨーロッパで半世紀の間、食品添加物として用いられており、米国FDAにより、一般に安全と認められる(GRAS)に分類されており、大変低い環境毒性を有する。それゆえ、これらの脂肪酸の昆虫又は節足動物による接触又は吸収が、毒性効果を驚くほどに発揮したことは驚くべきことであった。担体の使用は、昆虫又は節足動物の表面に渡って付着、吸収、及び輸送を促進することによって、昆虫又は節足動物へのこれらの化合物の毒性効果を上昇させる。
「節足動物」は、節足動物門(phyllum)のメンバーをいい、ダニ類、クモ類、サソリ類、カブトガニ類、ムカデ類、ヤスデ類、及び他の昆虫を含むがこれらに限定されない。昆虫は、蚊類、イエバエ類、サシバエ類、ノサシバエ類、フェイスフライ(face fly)類、アイフライ(eye fly)類、及びヌカカ類を含むがこれらに限定されない。
本発明は、昆虫及び節足動物を不能化する、又は死亡させる殺虫性組成物を提供する。ある実施形態では、本発明は、昆虫又は節足動物の殺虫性組成物を提供する。当該組成物は、脂肪酸の混合物を有する活性成分を含み、それぞれの脂肪酸は6〜12の炭素原子長の炭素直鎖を有する。脂肪酸の混合物は、6〜8の炭素原子長の炭素直鎖を有する第一の脂肪酸分子、及び8〜12の炭素原子長の炭素直鎖を有する第二の脂肪酸分子、を含む。殺虫性組成物はまた、昆虫又は節足動物による活性成分の吸収を促進させる担体を含む。
実施例1. 10 kgの可乳化濃縮物での15%C8910の調製
実験室天秤を用いて、501.5グラムの液体オクタン酸(純度99.7%、Cognis Corp., Cincinnati, OH)、543.5グラムの液体ノナン酸(純度92%、Cognis Corp.)、及び505.0グラムの固体デカン酸(純度99%、Cognis Corp.)を計量した。脂肪酸は、4リットルビーカー中に一緒に加えられ、固体デカン酸を他の液体脂肪酸に溶解するために、磁気的に、約2時間撹拌された。可乳化濃縮物媒剤(8450 g、ペルメトリンを含まないエバーサイド、MGK Corporation)は、5ガロンのステンレススチール撹拌ボウルに注がれ、脂肪酸混合物は、ホバート撹拌機に付けられたステンレススチール羽根を用いて撹拌されながら、ゆっくりと加えられた。低速で10分混合した後、生成物は、風袋が計られたポリエチレン貯蔵容器に注がれ、収率は測定された(典型的には 9990グラム又は99.9%)。
実験室天秤を用いて、304グラムの液体オクタン酸、325グラムの液体ノナン酸、及び308グラムの固体デカン酸を計量した。脂肪酸は、2リットルビーカー中に一緒に加えられ、固体デカン酸を他の液体脂肪酸に溶解するために、磁気的に、約2時間撹拌された。粉砕されているカオリン粘土(5003 g, Kaolin-P, U.S. Silica Corp., Kosse, TX)は、5ガロンのホバート撹拌機のステンレススチール撹拌ボウルに入れられた。撹拌ボウルの上の保護的な覆いは、粉末がこぼれることを防ぐために、サランラップ(登録商標)で密封された。脂肪酸混合物は、サランラップ(登録商標)に開いた穴を通して、撹拌ボウルの中に、脂肪酸混合物を取り込むために、出口にタイゴンチューブが取り付けられたさらなる漏斗に置かれた。脂肪酸混合物は、ホバート撹拌機に付けられたステンレススチール羽根を用いて撹拌されながら、10分間かけてゆっくりと加えられた。低速で20分混合した後、撹拌ボウルの側面にへばりついたいくらかの物質は擦り落とされ、粉末中に戻すことが許容された。生成物はその後、さらに5分間撹拌された。生成物は、撹拌ボウルから一部取り除かれ、12インチ、30メッシュステンレススチール篩(ASTM Test Sieve, Cole Partner, Chicago, IL)にかけられ、収率を測定するために、風袋が計られたポリエチレン貯蔵容器に回収された(典型的に 5900グラム又は98%)。
表1。C8910施用量の関数としてのネッタイシマカの不能化及び死亡、及び水100 ml*あたり製剤0.05グラム(0.0075%)〜製剤2グラム(0.3000%)の範囲の量で、水中に分散しているカオリン-P中のC8910の15%製剤に曝露後の時間。
**未決定
1. 低い施用量(1.18μg/cm2)であっても、C8910による行動的影響はあった。雄性及び雌性の双方の蚊は、交配及び繁殖の負の結果とともに、自発的な動作を止めた。この効果は、乳酸、カオリン-P水、又は水のみの対照では観察されなかった。
2. カオリン-P中のC8910の0.15%製剤水分散物への蚊の曝露は、10分間で、100%不能化をもたらした(2つの独立した皿)。16分の曝露後、蚊は蒸留水のみを含む新しい皿に移された。大部分の蚊は、曝露後20時間、不能化のままであった(2つの皿で83%及び100%)。
3. C8910及びDEET(N,N-ジエチル-m-トルアミド)は、双方が皮膚に適用されたときに、ネッタイシマカを忌避する同様の効力を有した。蚊を忌避するためのC8910の最小有効量(MED)は、25μg/cm2、すなわちDEETについての測定されたMED値と見積もられた。C8910は、10倍低い施用量(2.35μg/cm2)で、蚊を不能化することができ、5倍低い施用量(4.7μg/cm2)で死亡させることができる。
表2A。製剤の機能としての受容体液体中の3H-オクタン酸のインビトロ畜牛皮膚浸透。
Claims (38)
- 活性成分と担体とを含む殺節足動物組成物であって、
(a)活性成分は、複数の脂肪酸の混合物を含み、前記脂肪酸の各々は、炭素原子長6〜12の炭素直鎖を有し、前記脂肪酸混合物は、(i)炭素原子長6〜8の炭素直鎖を有する第一の脂肪酸分子と、(ii)炭素原子長8〜12の炭素直鎖を有する第二の脂肪酸分子とを含み、前記第一の脂肪酸分子と前記第二の脂肪酸分子とは異なり、
(b)担体は、可乳化濃縮物(emulsifiable concentrate)、可水和粉末(wettable powder)、及び/又は、有機溶媒を含み、
ここで、当該活性成分の量は、節足動物の不能化又は致死に有効な量であり、当該組成物に前記(a)の脂肪酸混合物以外の活性成分は含まれていない、組成物。 - 前記第一の脂肪酸分子がオクタン酸を含み、第二の脂肪酸分子がノナン酸を含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記第一の脂肪酸分子がオクタン酸を含み、第二の脂肪酸分子がデカン酸を含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記第二の脂肪酸分子が、炭素原子長8〜9の炭素直鎖を含み、前記活性成分が、更に(iii)炭素原子長9〜12の炭素直鎖を有する第三の脂肪酸分子を含み、第一の脂肪酸分子、第二の脂肪酸分子、及び第三の脂肪酸分子が全て異なる、請求項1に記載の組成物。
- 前記第一の脂肪酸分子が、オクタン酸を含み、第二の脂肪酸分子がノナン酸を含み、第三の脂肪酸分子がデカン酸を含む、請求項4に記載の組成物。
- 前記活性成分が、オクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸の混合物からなる、請求項4に記載の組成物。
- 担体が可乳化濃縮物を含む、請求項1〜6の何れか一項に記載の組成物。
- 担体が可水和粉末を含む、請求項1〜6の何れか一項に記載の組成物。
- 担体が有機溶媒を含む、請求項1〜6の何れか一項に記載の組成物。
- 担体がカオリン粘土又はカオリン−Pを含む、請求項1〜6の何れか一項に記載の組成物。
- 活性成分の組成物に対する重量比が0.015%〜15%である、請求項1〜10の何れか一項に記載の組成物。
- 活性成分の組成物に対する重量比が15%である、請求項1〜11の何れか一項に記載の組成物。
- 活性成分の組成物に対する重量比が0.015%〜0.30%である、請求項1〜11の何れか一項に記載の組成物。
- 活性成分の組成物に対する重量比が15%である、請求項7に記載の組成物。
- 活性成分の組成物に対する重量比が15%である、請求項10に記載の組成物。
- 第一の脂肪酸分子、第二の脂肪酸分子、及び第三の脂肪酸分子の重量比が1:1:1である、請求項4〜6の何れか一項に記載の組成物。
- 第一の脂肪酸分子、第二の脂肪酸分子、及び第三の脂肪酸分子の各々の活性成分全体に対する重量比が5%〜95%である、請求項4〜6の何れか一項に記載の組成物。
- 活性成分がオクタン酸、ノナン酸、及びデカン酸を重量比1:1:1で含み、担体が可乳化濃縮物及び/又は可水和粉末を含む、請求項4〜6の何れか一項に記載の組成物。
- 幾何平均粒径が1.57μmである、請求項1〜18の何れか一項に記載の組成物。
- 節足動物が、蚊類、イエバエ類、サシバエ類(stable flies)、ノサシバエ類(horn flies)、ウマバエ類、フェイスフライ類(face flies)、アイフライ類(eye flies)、ヌカカ類(biting midges)、ダニ類、チャバネゴキブリ、及びアリからなる群から選択される、請求項1〜19の何れか一項に記載の組成物。
- 節足動物が昆虫である、請求項1〜19の何れか一項に記載の組成物。
- 節足動物を不能化又は死亡させる方法であって、請求項1〜21の何れか一項に記載の組成物を節足動物に接触させることを含む方法。
- 節足動物が、蚊類、イエバエ類、サシバエ類(stable flies)、ノサシバエ類(horn flies)、ウマバエ類、フェイスフライ類(face flies)、アイフライ類(eye flies)、ヌカカ類(biting midges)、ダニ類、チャバネゴキブリ、及びアリからなる群から選択される、請求項22に記載の方法。
- 節足動物が昆虫である、請求項22に記載の組成物。
- 節足動物を不能化又は死亡させる方法であって、請求項1〜18の何れか一項に記載の組成物の有効量を蚊に接触させることにより、蚊を不能化又は死亡させることを含み、活性成分の施用量が蚊を忌避する(repel)のに必要な最小有効量よりも少ない、方法。
- 活性成分の組成物に対する重量比が0.015%〜15%である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 活性成分の組成物に対する重量比が15%である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 担体が可水和粉末である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 担体がカオリン粘土又はカオリン−Pである、請求項28に記載の方法。
- 組成物が更に水を含有し、活性成分の組成物に対する重量比が0.015%〜0.30%である、請求項28に記載の方法。
- 担体が可乳化濃縮物である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 活性成分の施用量が47μg未満である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 活性成分の施用量が25μg未満である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 活性成分の施用量が8.2μg未満である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 活性成分の施用量が4.7μg未満である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 活性成分の施用量が2.35μg未満である、請求項22〜25の何れか一項に記載の方法。
- 節足動物が、蚊類、イエバエ類、サシバエ類(stable flies)、ノサシバエ類(horn flies)、ウマバエ類、フェイスフライ類(face flies)、アイフライ類(eye flies)、ヌカカ類(biting midges)、ダニ類、チャバネゴキブリ、及びアリからなる群から選択される、請求項25に記載の方法。
- 節足動物が昆虫である、請求項25に記載の方法。
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