CN111840125A

CN111840125A - 一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂及其制备方法

Info

Publication number: CN111840125A
Application number: CN202010830715.5A
Authority: CN
Inventors: 刘阳
Original assignee: Guangzhou Hean Chemical Co ltd
Current assignee: Guangzhou Hean Chemical Co ltd
Priority date: 2020-08-18
Filing date: 2020-08-18
Publication date: 2020-10-30

Abstract

一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂及其制备方法，涉及皮肤修复领域，该皮肤修复剂包括油相和水相；所述油相包括如下原料：丙二醇、卵磷脂、菊粉月桂基氨基甲酸酯、乙酰基二肽‑1鲸蜡酯、红没药醇、古巴香胶树树脂；所述水相包括如下原料：蓝铜肽、十肽‑4、余量为水。同时本发明还提供了该皮肤修复剂的制备方法，本发明中的皮肤修复剂可以更全面地抗炎舒敏，修复肌肤受损屏障，愈合伤口，使问题性皮肤恢复健康。本发明中的皮肤修复剂的制备方法运用纳米载体系统(NDS)将不溶于水的活性成分包载于粒径为10‑100nm的卵磷脂和菊粉月桂基氨基甲酸酯载体中，同时载体搭载外相亲水连续相，使活性成分更容易渗透肌肤至靶位，保护活性成分不受破坏。

Description

一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂及其制备方法

技术领域：

本发明涉及皮肤修复剂领域，具体涉及一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂及其制备方法。

背景技术：

蓝铜肽(三肽-1铜)：是铜连接在甘氨酰-L-组氨酰-L-赖氨酸上，蓝铜肽存在于胶原蛋白、血小板反应蛋白、纤维蛋白链、激肽原、补体C1q、白介素4、皮肤胶原蛋白酶、凝血因子XI和胞外基质蛋白中的稀有肽，具有促进毛发生长、皮肤再生、伤口愈合、治疗肠道疾病及胃溃疡等作用。蓝铜肽水溶性良好，但是添加在化妆品中容易受到温度、pH及其他成分的影响，很容易变性失活，从而难以发挥其功效。

十肽-4作为一种信使肽，可以刺激皮肤真皮层中胶原蛋白(I型、)和弹性蛋白的合成和发展，恢复肌肤厚度，重建肌肤屏障，提升肌肤免疫力。十肽-4水溶性良好，但是添加在化妆品中容易受到温度、pH及其他成分的影响，容易变性失活，难以发挥其真正作用。

乙酰基二肽-1鲸蜡酯含有二个的美容多肽，在化妆品种作为肌肤调理剂使用，有一定抗氧化功效。可抑制CGRP和SP(这两个介质会引起微血管扩张和血浆外渗，所以二肽将能控制持续不断的血管扩张现象，舒缓改善皮肤敏感状况。由于乙酰二肽-1鲸蜡酯含有憎水基团，所以它的水溶性不好，水溶液浓度低且长期放置后容易析出或者变色，很难在化妆品中普遍使用。

天然红没药醇从巴西榉树树皮中蒸馏获取，淡黄色透明液体，不溶于水，易溶于乙醇和甘泊脂肪酸醋和石蜡。天然红没药醇是—个独特的光学异构体，也叫左旋异构体没药醇，不像合成的红没药醇会含有50％L-α-红没药醇与50％D-α-红没药醇，而D-α-红没药醇是没有抗炎效果的。天然红没药醇活性高，有效抗炎，消炎抗菌和抗真菌。天然α红没药醇在化妆品的多类产品中应用于抗剌激，可以形成保护来避免配方中其他产品导致的刺激性。这种效果是由于它的抗发炎特性：抑制水肿过程，并且还能减少UV导致的红斑。在化妆品中，天然α红没药醇主要用做抗炎剂，辅助治疗氧化铭缺乏症或者皮肤美白。天然α红没药醇被公认是安全的，没有任何诱变特性，极少添加量就可以达到很好的效果，但是由于其不溶于水的性质，也无法用于水剂型化妆品中。

古巴香胶树是一种高大的树，主要生长在巴西的亚马逊森林，能达到25至40米高度，并能活到400岁。采集古巴香胶树树脂还是用很原始的方法，选择有10年以上树龄的树，用螺旋钻在树木上钻一个洞，安装采收管及容器。采取时间为7至10天，采完后用粘土补齐该洞，预防真菌或白蚊感染。古巴香胶树树脂是典型的黄棕色，带着柔软，舒适与泥土的芳香，具有杀菌及抗菌功效。当地人使用古巴香胶树树脂治疗伤口，防止感染和破伤风，并治愈牛皮癖等皮肤病。古巴香胶树树脂是由(55-60％)的科拜巴酸以及脂类物质组成的。这个树脂(40-55％)易挥发的部分含有石竹烯，啤酒花烯，红没药烯和倍半菇类。在传统医学中古巴香胶树树脂有很多用途，因为它的愈合和消炎的能力，常应用在治疗呼吸道和泌尿道感染。它被称为天然抗生素，对抗革兰氏阳性菌极度有效。在日化市场中，因为它的味道、抗菌，消炎和润肤性能，拥有极高的性价比。但是由于其油的本质，也是无法运用到护肤水、精华液、面膜液等水剂型产品里。

以上成分虽然具有较好的皮肤修复效果，但是由于稳定性差或者不溶于水等问题的限制而导致这些成分无法在化妆品行业获得较好的应用。

发明内容：

为了克服上述现有技术存在的不足之处，本发明的其中一个发明目的是提供一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂，该皮肤修复剂通过多种成分协同作用，给皮肤细胞补水的同时发挥修复作用，水相和油相相结合，更全面的抗炎舒敏，修复肌肤受损屏障，愈合伤口，从而达到优异的皮肤修复效果。本发明的另一个发明目的是提供一种该含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂的制备方法，该制备方法可以解决配方中的部分成分稳定性差、容易受温度、ph影响或者不溶于水等问题，保护活性成分不受破坏，提高活性成分利用率。

本发明其中一个技术方案为：一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂，该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：9-90％，水相：10-91％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：5-30％，卵磷脂：1-10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：0.5-10％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：1-10％，红没药醇：1-10％，古巴香胶树树脂：1-20％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：1-10％，十肽-4：1-10％，余量为水。

优选的，该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：32-66％，水相：34-68％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：15-25％，卵磷脂：8-10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：5-10％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：2-6％，红没药醇：1-5％，古巴香胶树树脂：1-10％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：3-8％，十肽-4：3-8％，余量为水。

优选的，该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：48％，水相：52％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：20％，卵磷脂：10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：8％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：3％，红没药醇：2％，古巴香胶树树脂：5％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：5％，十肽-4：5％，水：42％。

本发明的另一个技术方案为：一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂的制备方法，该制备方法包括以下步骤：

步骤A：制备油相：按照配方量称取油相各原料，混合搅拌后获得油相；

步骤B：制备水相：按照配方量称取水相各原料，混合搅拌后获得水相；

步骤C：将水相混合物加入制备好的油相中搅拌混合均匀，并进行高压均质制得皮肤修复剂。

优选的，所述制备油相的步骤包括以下步骤：步骤一：将配方量的卵磷脂和菊粉月桂基氨基甲酸酯溶于丙二醇中，搅拌混合均匀；步骤二：向步骤一中加入配方量的乙酰基二肽-1鲸蜡酯、红没药醇和古巴香胶树树脂，搅拌混合均匀。

本发明的有益效果为：本发明皮肤修复剂中的几种原材料从不同的角度出发，给皮肤细胞补水的同时发挥修复作用，水油结合，更全面地抗炎舒敏，修复肌肤受损屏障，愈合伤口，使问题性皮肤恢复健康，打破了皮肤修复剂传统膏霜剂型的限制，能够帮助化妆品行业开发出新的富含油脂的透明护肤水、精华液等水剂型修护产品，而且其护肤效果更好、更快。此外，本发明中的皮肤修复剂的制备方法运用纳米载体系统(NDS)将不溶于水的乙酰基二肽-1鲸蜡酯、红没药醇、古巴香胶树树脂包载于粒径为10-100nm的卵磷脂和菊粉月桂基氨基甲酸酯载体中，同时载体搭载外相亲水连续相，使活性成分更容易渗透肌肤至靶位，保护活性成分不受破坏，提高活性物利用率，具有靶向性、缓释性、低刺激性，从而解决了活性物在水相化妆品配方中的应用难题，采用纳米载体包裹技术可以使活性成分具有优异的物理稳定性和化学稳定性。

具体实施方式：

结合具体实施例对本发明进行进一步说明：

实施例一：

一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂，该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：9.5％，水相：90.5％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：5％，卵磷脂：1％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：0.5％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：1％，红没药醇：1％，古巴香胶树树脂：1％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：1％，十肽-4：1％，水88.5％。

实施例二：

该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：66％，水相：34％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：25％，卵磷脂：10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：10％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：6％，红没药醇：5％，古巴香胶树树脂：10％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：8％，十肽-4：8％，水18％。

实施例三：

该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：48％，水相：52％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：20％，卵磷脂：10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：8％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：3％，红没药醇：2％，古巴香胶树树脂：5％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：5％，十肽-4：5％，水：42％。

在本配方中，油相成分和水相成分的质量百分数之和为100％。

在本实施例一至实施例三中，实施例二在皮肤修复方面的效果最佳。

在本发明体系中添加丙二醇可以增大体系粘度，提高体系的稳定性，同时，由于丙二醇浓度高，可以减少体系中氧气的含量，防止霉菌等微生物的繁殖，从而降低防腐剂的添加量。卵磷脂为淡黄色固体，其在水相和油相中的溶解性均较差，在体系中添加丙二醇可以在一定程度上提高卵磷脂的溶解度，且通过在体系中添加卵磷脂，可以提高形成的纳米包裹体系的稳定性。本发明采用菊粉月桂基氨基甲酸酯作为乳化剂，由于菊粉月桂基氨基甲酸酯含有强亲水菊粉主链与亲油的月桂基长链，乳化时菊粉月桂基氨基甲酸酯的月桂基链锚定在油滴内，菊粉主链则留在水相中，形成一个界面空间位阻屏障以防止油滴重新聚合，即使在没有完全覆盖界面的情况下仍能保持稳定。通过其与卵磷脂的相互协同作用，形成稳定的油包水纳米包裹体系，从而保护活性成分不受配方中其他成分的影响，提高活性成分的利用率。

实施例一至实施例三中的含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂采用如下制备方法制备，该制备方法包括以下步骤：

步骤A：制备油相：按照配方量称取油相各原料，混合搅拌后获得油相；所述制备油相的步骤包括以下步骤：步骤一：将配方量的卵磷脂和菊粉月桂基氨基甲酸酯溶于丙二醇中，搅拌混合均匀；步骤二：向步骤一中加入配方量的乙酰基二肽-1鲸蜡酯、红没药醇和古巴香胶树树脂，搅拌混合均匀。

采用上述制备方法制备的皮肤修复剂的结构是以乙酰二肽-1鲸蜡酯、红没药醇、古巴香胶树树脂为亲脂核，以卵磷脂、菊粉月桂基氨基甲酸酯为包裹材料，以水、丙二醇、蓝铜肽及十肽-4为亲水连续相的纳米包裹结构。对比例一：

该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：48％，水相：52％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：甘油：20％，卵磷脂：10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：8％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：3％，红没药醇：2％，古巴香胶树树脂：5％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：5％，十肽-4：5％，水：42％。

对比例二：

该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：48％，水相：52％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：卵磷脂：10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：8％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：3％，红没药醇：2％，古巴香胶树树脂：5％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：5％，十肽-4：5％，水：42％。

对比例三：

该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：48％，水相：52％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：20％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：8％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：3％，红没药醇：2％，古巴香胶树树脂：5％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：5％，十肽-4：5％，水：42％。

对比例四：

该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：48％，水相：52％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：20％，卵磷脂：10％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：3％，红没药醇：2％，古巴香胶树树脂：5％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：5％，十肽-4：5％，水：42％。

对比例一至对比例四的制备方法参照实施例一至实施例三的制备方法进行制备。

使用效果实验：

1、理化数据：

检测实施例一至实施例三中制备的皮肤修复剂的理化性能数据，并将检测数据平均值记录在下表中：

检测项目	检测方法	单位	范围	结果
					外观	目测	/	淡蓝色至蓝色液体	合格
气味	鼻嗅	/	特征气味	合格
					平均粒径	ML-QA-04	nm	20-100	58
粘度	2#，20rpm，25℃	mPa.s	＜100	合格
					pH值	25℃，直测法	/	4.5-6.5	5.5
离心稳定性	10000rpm/10min	/	不分层	合格
					菌落总数	ML-QA-11	CFU/mL	≤500	合格
霉菌和酵母菌总数	ML-QA-12	CFU/mL	≤500	合格

2、稳定性性能测试：

(1)稀释稳定性

分别称取实施例二、对比例一、对比例二、对比例三及对比例四中制备的皮肤修复剂各五份，五份皮肤修复剂的质量相同，然后将相同成分的五份皮肤修复剂分别用纯净水稀释至20、50、100、200、300倍后，充分摇匀然后将样品静置24h、48h、7d后观察是否存在分层、分水、沉淀等发生，具体测试结果见下表：

(2)冻融稳定性

分别称取实施例二、对比例一、对比例二、对比例三及对比例四中制备的皮肤修复剂各五份，五份皮肤修复剂的质量相同，然后将相同成分的五份皮肤修复剂分别放入-20℃的环境中，分别冻融0次、1次、2次、3次和4次后，观察是否存在分层、分水、沉淀等发生，具体测试结果见下表：

(3)升温稳定性

分别称取实施例二、对比例一、对比例二、对比例三及对比例四中制备的皮肤修复剂各五份，五份皮肤修复剂的质量相同，然后将相同成分的五份皮肤修复剂分别放入30℃、40℃、50℃、60℃及70℃水浴锅中加热3h，冷却至室温后观察是否存在分层、分水、沉淀等发生，具体测试结果见下表：

综上所述，本发明皮肤修复剂中的几种原材料从不同的角度出发，给皮肤细胞补水的同时发挥修复作用，水油结合，更全面地抗炎舒敏，修复肌肤受损屏障，愈合伤口，使问题性皮肤恢复健康，打破了皮肤修复剂传统膏霜剂型的限制，能够帮助化妆品行业开发出新的富含油脂的透明护肤水、精华液等水剂型修护产品，而且其护肤效果更好、更快。此外，本发明中的皮肤修复剂的制备方法运用纳米载体系统(NDS)将不溶于水的乙酰基二肽-1鲸蜡酯、红没药醇、古巴香胶树树脂包载于粒径为10-100nm的卵磷脂和菊粉月桂基氨基甲酸酯载体中，同时载体搭载外相亲水连续相，使活性成分更容易渗透肌肤至靶位，保护活性成分不受破坏，提高活性物利用率，具有靶向性、缓释性、低刺激性，从而解决了活性物在水相化妆品配方中的应用难题，采用纳米载体包裹技术可以使活性成分具有优异的物理稳定性和化学稳定性。

对于本领域的技术人员来说，可根据以上技术方案以及构思，做出其他各种相应的改变以及变形，而所有的这些改变和变形都应该属于本发明权利要求的保护范围之内。

Claims

1.一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂，其特征在于：该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：9-90％，水相：10-91％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：5-30％，卵磷脂：1-10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：0.5-10％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：1-10％，红没药醇：1-10％，古巴香胶树树脂：1-20％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：1-10％，十肽-4：1-10％，余量为水。

2.根据权利要求1所述的含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂，其特征在于：该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：32-66％，水相：34-68％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：15-25％，卵磷脂：8-10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：5-10％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：2-6％，红没药醇：1-5％，古巴香胶树树脂：1-10％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：3-8％，十肽-4：3-8％，余量为水。

3.根据权利要求1所述的含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂，其特征在于：该皮肤修复剂包括以质量百分数计的如下原料：油相：48％，水相：52％；所述油相包括以质量百分数计的如下原料：丙二醇：20％，卵磷脂：10％，菊粉月桂基氨基甲酸酯：8％，乙酰基二肽-1鲸蜡酯：3％，红没药醇：2％，古巴香胶树树脂：5％；所述水相包括以质量百分数计的如下原料：蓝铜肽：5％，十肽-4：5％，水：42％。

4.一种含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂的制备方法，其特征在于：该制备方法包括以下步骤：

5.根据权利要求4所述的含蓝铜肽的纳米包裹皮肤修复剂的制备方法，其特征在于：所述制备油相的步骤包括以下步骤：步骤一：将配方量的卵磷脂和菊粉月桂基氨基甲酸酯溶于丙二醇中，搅拌混合均匀；步骤二：向步骤一中加入配方量的乙酰基二肽-1鲸蜡酯、红没药醇和古巴香胶树树脂，搅拌混合均匀。