CN111084726A

CN111084726A - 一种防脱生发组合物及其制备方法

Info

Publication number: CN111084726A
Application number: CN202010018184.XA
Authority: CN
Inventors: 胡方; 郑海霞; 仇越秀
Original assignee: Beijing Xingfu Yisheng Regeneration Medical Technology Co ltd
Current assignee: Beijing Xingfu Yisheng Regeneration Medical Technology Co ltd
Priority date: 2020-01-08
Filing date: 2020-01-08
Publication date: 2020-05-01

Abstract

本发明提供了一种防脱生发组合物，按重量百分比，包括如下原料：生物活性硅0.1‑30wt％、水溶性营养物质0‑30wt％和药用辅料0.1‑37wt％，余量为水。生物活性硅为包括40‑70wt％二氧化硅和30‑60wt％选自磷、钙和钠的氧化物。水溶性营养物质包括中药提取物、耐高温营养剂和不耐高温营养剂。中药提取物的生药材料包括：黄芪、桑椹、附子、生姜、侧柏、熟地黄、丹参、白芍、川芎、牡丹皮、赤芍、苦参、金鸡纳树皮、何首乌、蔓荆子、升麻、皂荚、松叶、泽兰、韭根。药用辅料包括凝胶剂、保湿剂、乳化剂、油脂。本发明还提供了该防脱生发组合物的制备方法。该防脱生发组合物能够有效治疗脱发。

Description

一种防脱生发组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及头皮护理，毛囊养护领域，特别涉及一种防脱生发组合物及其制备方法。

背景技术

头发具有防御、保持体温和修饰等功能，毛发不但具有生物学和生理学功能，而且还有心理学和社会学作用，毛发的主要成分是角蛋白，由毛杆、毛根、毛乳头等组成，露在皮肤外面的部分称为毛杆，在皮肤下处于毛囊内的部分称为毛根，毛根下端膨大而形成毛球，毛乳头位于毛球的向内凹入部分，包含结缔组织、神经末梢及毛细血管，为毛发提供生长所需的营养。近年来，随着社会竞争越来越激烈，人们精神压力加大，环境日益恶化和染发烫发的流行，脱发的发生比例呈上升趋势，并且年轻化趋势越来越明显。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明第一方面提供了一种防脱生发组合物，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.1-30wt％、水溶性营养物质0-30wt％和药用辅料0.1-37wt％，余量为水。

在一些实施方式中，所述防脱生发组合物的剂型选自：凝胶、乳霜、软膏剂、糊剂、搽剂剂型中的一种。

在一些实施方式中，所述药用辅料包括凝胶剂、保湿剂、乳化剂、油脂，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.1-30wt％(比如，0.5wt％、1wt％、5wt％、10wt％、12wt％、13wt％、15wt％、20wt％、26wt％、27wt％)、水溶性营养物质0-30wt％(0.5wt％、5wt％、10wt％、10.76wt％、15wt％、20wt％、22.3wt％、25wt％)，凝胶剂0.1-2wt％(比如，0.3wt％、0.4wt％、0.8wt％、0.9wt％、3wt％、4.5wt％)、保湿剂0-15wt％(比如，2wt％、3.6wt％、5.5wt％、10wt％、8.6wt％、9.43wt％、12.5wt％、14.6wt％)、乳化剂0-8wt％(比如，0.8wt％、4wt％、6wt％)、油脂0-12wt％(比如，1wt％、4wt％、6wt％、8wt％、10wt％)，余量为水；优选地，所述水溶性营养物质的含量为0.2-28.5wt％；所述保湿剂的含量为1-15wt％。

更优选，生物活性硅0.5-27wt％、水溶性营养物质10-23wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0-6wt％、油脂0-10wt％，余量为水；

进一步优选，生物活性硅0.5-27wt％、水溶性营养物质10-23wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水；该配方可以得到霜剂。

进一步优选，生物活性硅0.5-27wt％、水溶性营养物质10-23wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水。该配方可以得到凝胶制剂。

在一些实施方式中，所述水溶性营养物质包括中药提取物、耐高温营养剂和不耐高温营养剂中的至少一种，优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.1-30wt％(比如，0.5wt％、1wt％、5wt％、10wt％、12wt％、13wt％、15wt％、20wt％、26wt％、27wt％)、中药提取物0-25wt％(1wt％、5wt％、10wt％、15wt％、20wt％、25wt％)、耐高温营养剂0.1-2.0wt％(0.2wt％、0.5wt％、0.7wt％、1.0wt％、1.5wt％、1.8wt％)、不耐高温营养剂0.1-1.5wt％(0.2wt％、0.26wt％、0.5wt％、0.6wt％、0.8wt％、1.0wt％、1.2wt％)，药用辅料1.1-37wt％(2wt％、5.7wt％、10wt％、15wt％、20wt％、25wt％、31.4wt％、35wt％)，余量为水；

优选，生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物0-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，药用辅料5-32wt％，余量为水；进一步优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物0-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水，该配方可制备凝胶剂；或者生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物0-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水，该配方可制备霜剂。

更优选，生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物10-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，药用辅料5-32wt％，余量为水；进一步优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物10-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水，该配方可制备凝胶剂；或者生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物10-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水，该配方可制备霜剂。

更优选，生物活性硅0.5-27wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，药用辅料5-32wt％，余量为水。进一步优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％、凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水，该配方可制备凝胶剂；或者生物活性硅0.5-27wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％、凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水，该配方可制备霜剂。

在一些实施方式中，所述生物活性硅为包括40-70wt％二氧化硅和30-60wt％选自磷、钙和钠的氧化物；其中所述二氧化硅形成三维网状结构，钙离子和磷离子有序分布在三维网状硅原子中间；其中5价硅原子和/或6价硅原子占全部硅原子的1mol％至10mol％；磷的氧化物的含量为2-5wt％(比如，3wt％、4wt％)。再生硅材料中所述钙的氧化物的含量优选为10-20wt％(比如，12wt％、14wt％、16wt％、18wt％)。所述钠的氧化物的含量优选为0-20wt％(比如，2wt％、4wt％、6wt％、8wt％、10wt％、12wt％、14wt％、16wt％、18wt％)，优选为0-10wt％。本发明的生物活性硅可以按照公开号为CN106362214A的专利申请中记载的方法制备，也可以采用市售的北京幸福益生高新技术有限公司生产的Regesi再生硅，该产品任何型号的Regesi再生硅均可用于本发明。该材料是由SiO₂、CaO、P₂O₅组成的Regesi再生硅，呈固体粉末，具有巨大的比表面积，接触体液后具有稳定的pH。本发明的生物活性硅还可以是按照中国专利公开号为CN109771692A中记载的方法制备的再生硅材料-POSS基再生医学材料，该材料为以多面体笼型低聚倍半硅氧烷煅烧去其有机成分后的产物，形成以硅氧化物中的Si-O-Si键为框架组成的多面体笼型结构，钙、磷元素镶嵌其中的新型生物活性材料。

在一些实施方式中，所述凝胶剂选自黄原胶、汉生胶、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、卡波姆、TR-1、TR-2中的任一种或几种的组合。

在一些实施方式中，所述保湿剂选自丙二醇、1,2-己二醇、甘油、丁二醇、透明质酸钠、双丙甘醇、戊二醇中的任一种或几种的组合。

在一些实施方式中，所述乳化剂选自鲸蜡硬脂醇、硬脂醇、PEG-75硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、聚甘油基-3二硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、鲸蜡硬脂基葡糖苷、PEG-20硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚醚-20、硬脂醇聚醚-20、鲸蜡醇、PEG-100硬脂酸酯、甲基葡糖苷半硬脂酸酯、甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯中的任一种或几种的组合。

在一些实施方式中，所述油脂选自霍霍巴油、姜油、姜花油、维生素E醋酸酯、姜根油、科拜巴酯中的任一种或几种的组合。

在一些实施方式中，所述耐高温营养剂选自卵磷脂、D-泛醇、对羟基苯乙酮、辛酰羟肟酸、普鲁兰多糖中的任一种或几种的组合。

耐高温营养剂指有益于头发健康的且在加热原料获取水相的温度下(比如，80℃，90℃)不能因为加热而失活的营养剂。

在一些实施方式中，所述不耐高温营养剂选自生物素三肽-1、三肽-1铜、吡哆素HCl、烟酰胺、肉豆蔻酰五肽-4中的任一种或几种的组合。

不耐高温营养剂有益于头发健康的且无需保证在加热原料获取水相的温度下(比如，80℃，90℃)不能因为加热而失活的营养剂，仅需保证在防脱生发组合物呈流动状态的温度，比如45℃下不会失活即可。因此，本发明的耐高温营养剂均可作为不耐高温营养剂使用。

在一些实施方式中，所述中药提取物的生药材料包括：黄芪、桑椹、附子、生姜、侧柏、熟地黄、丹参、白芍、川芎、牡丹皮、赤芍、苦参、金鸡纳树皮、何首乌、蔓荆子、升麻、皂荚、松叶、泽兰、韭根中的一种或多种。

在一些实施方式中，所述中药提取物的生药材料还包括：黄芩、女贞子、姜根、当归、红花、桑叶的中的一种或多种。

在一些实施方式中，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：黄芪3-8份、桑椹3-8份、附子3-8份、生姜3-8份、侧柏3-8份。

在一些实施方式中，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：熟地黄2-6份、丹参2-4份、白芍2-4份、川芎2-6份、黄芪3-10份、牡丹皮3-9份、赤芍3-9份、生姜5-12份、侧柏5-12份。

在一些实施方式中，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：侧柏1-5份、川芎3-7份、苦参4-8份、金鸡纳树皮2-6份、熟地黄2-6份、丹参1-5份、附子3-7份。

在一些实施方式中，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：何首乌4-7份、金鸡纳树皮4-7份、生姜1-5份、蔓荆子1-5份、升麻1-5份、皂荚3-6份、松叶3-6份、泽兰3-6份、韭根1-5份。

在一些实施方式中，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：何首乌5份、金鸡纳树皮5份、生姜3份、蔓荆子3份、升麻3份、皂荚4份、松叶4份、泽兰4份、韭根3份。

在一些实施方式中，所述中药提取物的制备步骤为：

S1-1：用水浸泡所有生药材料的混合物，得到混合液；

S1-2：超声浸提所述混合液，得到浸提液；

S1-3：过滤浸提液，取滤液，得到所述中药提取物；或者

S2-1：分别用水浸泡所有生药材料的每一种，得到各个单味药的浸泡液；

S2-2：分别超声浸提各个所述单味药的浸泡液，得到单味药的浸提液；

S2-3过滤各个单味药的浸提液，取滤液，得到单味药提取物，将所有单味药提取物混合，得到所述中药提取物。

在一些实施方式中，所述生药材料经粉碎后使用。

在一些实施方式中，所述混合液中水与所用生药材料的重量比为2-10:1，优选为5：1；或者单味药的浸泡液中的水与该单味药材的重量比为2-10:1，优选为5：1。

在一些实施方式中，所述超声浸提是在25-35℃下完成的，优选为30℃。

利用超声波辅助提取植物活性成分物质，原理是利用超声的空化作用对细胞膜的破坏，有助于活性成分的释放与溶出，超声波使提取液不断振荡，有助于溶质扩散，同时超声波的热效应使水温基本维持在一定温度，对原料有水溶作用，超声波法大大缩短了提取时间，提高了有效成分的提取率及原料的利用率。

本发明中所选取中药材的常规作用如下：

黄芪(ASTRAGALI RADIX)：补气升阳，固表止汗，利水消肿，生津养血，行滞通痹，托毒排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，内热消渴，血虚萎黄，半身不遂，痹痛麻木，痈疽难溃，久溃不敛。

桑椹(MORI FRUCTUS)：滋阴补血，生津润燥。用于肝肾阴虚，眩晕耳鸣，心悸失眠，须发早白，津伤口渴，内热消渴，肠燥便秘。

附子(ACONmLATERALIS RADIX PRAEPARAIA)：回阳救逆，补火助阳，散寒止痛。用于亡阳虚脱，肢冷脉微，心阳不足，胸痹心痛，虚寒吐泻，脘腹冷痛，肾阳虚衰，阳痿宫冷，阴寒水肿，阳虚外感，寒湿痹痛。

生姜(ZINGIBERIS RHIZOMA RECENS)：解表散寒，温中止呕，化痰止咳，解鱼蟹毒。用于风寒感冒，胃寒呕吐，寒痰咳嗽，鱼蟹中毒。

熟地黄(REHMANNIAE RADIX PRAEPARATA)：补血滋阴，益精填髓。用于血虚萎黄，心悸怔忡，月经不调，崩漏下血，肝肾阴虚，腰膝酸软，骨蒸潮热，盗汗遗精，内热消渴，眩晕，耳鸣，须发早白。

丹参(SALVIAE MILTIORRHIZAE RADIX ET RHIZOMA)：活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈。用于胸痹心痛，脘腹胁痛，癥瘕积聚，热痹疼痛，心烦不眠，月经不调，痛经经闭，疮疡肿痛。

白芍(PAEONIAE RADIX ALBA)：养血调经，敛阴止汗，柔肝止痛，平抑肝阳。用于血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗，胁痛，腹痛，四肢挛痛，头痛眩晕。

川芎(CHUANXIONG RHIZOMA)：活血行气，祛风止痛。用于胸痹心痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，月经不调，经闭痛经，癥瘕腹痛，头痛，风湿痹痛。

牡丹皮(MOUTAN CORTEX)：清热凉血，活血化瘀。用于热入营血，温毒发斑，吐血衄血，夜热早凉，无汗骨蒸，经闭痛经，跌扑伤痛，痈肿疮毒。

赤芍(PAEONIAERADIX RUBRA)：清热凉血，散瘀止痛。用于热入营血，温毒发斑，吐血衄血，目赤肿痛，肝郁胁痛，经闭痛经，癥瘕腹痛，跌扑损伤，痈肿疮疡。

苦参(SOPHORAE FLAVESCENTIS RADIX)：清热燥湿，杀虫，利尿。用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎。

何首乌(POLYGONI MULTIFLORI RADIX)：解毒，消痈，截疟，润肠通便。用于疮痈，瘰疬，风疹瘙痒，久疟体虚，肠燥便秘。蔓荆子(VITICISFRUCTUS)：疏散风热，清利头目。用于风热感冒头痛，齿龈肿痛，目赤多泪，目暗不明，头晕目眩。

升麻(CIMICIFUGAE RHIZOMA)：发表透疹，清热解毒，升举阳气。用于风热头痛，齿痛，口疮，咽喉肿痛，麻疹不透，阳毒发斑，脱肛，子宫脱垂。

泽兰(LYCOPI HERBA)：活血调经，祛瘀消痈，利水消肿。用于月经不调，经闭，痛经，产后瘀血腹痛，疮痈肿毒，水肿腹水。

皂荚(Chinese Honeylocust Fruit)：祛痰止咳；开窍通闭；杀虫散结。主痰咳喘满；中风口噤；痰涎壅盛；神昏不语；癫痫；喉痹；二便不通；痈肿疥癣。

松叶(Pinus massoniana Lamb)：祛风燥湿；杀虫止痒；活血安神。主风湿痿痹；脚气；湿疮；癣；风疹瘙痒；跌打损伤；神经衰弱；慢性肾炎；高血压病。预防乙脑、流感。

韭根(Allium tuberosumRottl.ex Spreng)：温中；行气；散瘀；解毒。主里寒腹痛；食积腹胀；胸痹疼痛；赤白带下；衄血；吐血；漆疮；疮癣；跌打损伤；早泄；小阴经；阳痿；月经不调。

金鸡纳(Cinchona ledgeriana(Howard)Moens ex Trim.)树皮：茎皮和根皮为提制奎宁(quinine)的主要原料，用于治疗疟疾，并有镇痛解热及局部麻醉的功用；奎宁还能增强子宫收缩，常用来引产；对于治疗疮疽、皮炎、皮癣都具有较好的疗效。另从茎皮和根皮中提制的生物碱奎尼丁可用于心房颤动阵发性心动过速和心房扑动等病症。茎皮和根皮的制剂又是苦味健胃剂和强壮药。枝、叶煎水服可退烧。

侧柏(Platycladus orientalis(L.)Franco)：可收敛止血、利尿健胃、解毒散瘀；种子有安神、滋补强壮之效。

本发明第二方面提供了本发明第一方面所述的防脱生发组合物的制备方法，所述制备方法为将所述生物活性硅、所述水溶性营养物质和所述药用辅料混合，得到所述防脱生发组合物。

在一些实施方式中，(1)当所述防脱生发组合物为凝胶时，所述制备方法包括如下步骤：

(i)将所述生物活性硅、所述凝胶剂、所述保湿剂、所述耐高温营养剂和水在60℃-90℃混合，得到第一混合物；

(ii)将所述第一混合物降温至35℃-45℃，加入所述中药提取物和所述不耐高温营养剂，降至室温，获得所述凝胶；

(2)当所述防脱生发组合物为乳霜(即霜剂)时，所述制备方法包括如下步骤：

(a)油相和水相的制备

(a-1)油相的制备

将所述油脂、所述乳化剂混合加热到60℃-90℃，得到油相；

(a-2)水相的制备

将所述凝胶剂、所述保湿剂、所述生物活性硅、所述耐高温营养剂以及水混合加热到60℃-90℃，得到水相；

(b)乳化

将所述水相与所述油相混合均质乳化成乳化物；

(c)成型

将所述乳化物降到40-45℃，加入所述中药提取物和所述不耐高温营养剂，分散均匀即得到所述防脱生发组合物。

在一些实施方式中，在步骤(i)中，将所述生物活性硅、所述凝胶剂、所述保湿剂、所述耐高温营养剂和水在80℃混合，得到第一混合物。

在一些实施方式中，在步骤(ii)中，将所述第一混合物降温至45℃，加入所述中药提取物和所述不耐高温营养剂，降至室温，获得所述凝胶。

在一些实施方式中，在步骤(i)中，将所述第一混合物保温15-25分钟。

在一些实施方式中，当所述防脱生发组合物为乳霜时，将所述油脂、所述乳化剂混合加热到80℃，得到油相。

在一些实施方式中，当所述防脱生发组合物为乳霜时，将所述凝胶剂、所述保湿剂、所述生物活性硅、所述耐高温营养剂以及水混合加热到80℃，得到水相。

在一些实施方式中，当所述防脱生发组合物为乳霜时，在步骤(c)中，所述乳化物以1-3℃/分钟降到40-45℃。

本发明第三方面提供了本发明第二方面所述制备方法或本发明第一方面所述防脱生发组合物在制备预防、改善或治疗脱发的药物或保健品中的用途。

本发明还包括前述任一技术特征或子方案在本领域技术人员的知识和技能下能够预期近似技术效果的合理组合。

本发明还包括将任一活性药材替换成药性相同或近似的一种药材或多种药材的组合。

本发明还包括将药物活性成分来源的药材之外的辅料更换成性能近似的一种材料或多种材料的组合，还包括将预期去除相应辅料后已公开的防脱生发组合物治疗功效不会消失的辅料去除。

本发明还包括向药物活性成分来源的药材中添加本领域常规的用于预防或治疗脱发的药材和/或常规增加药效的成分和/或一般不起作用的成分和/或与已公开配方中不会发生拮抗或产生毒副作用的成分。

本发明所述重量份主要包括公开的数值范围，公开范围内的任一数值(包括整数和小数)或任两数值的区间，或不连续的多个区间，还包括接近数值范围端值可以预期其效果近似的数值或数值范围，比如，5-10份，不仅仅包括5份，6份，7份，8份，9份，10份以及任两个份数的区间，对于其他数值范围，不一一举例，均包含在本发明当中。因此，本发明还包括已经直接公开的任意数值范围的子范围或其中任意具体数值。

本发明还包括本领域技术人员可以预期的联合用药，比如，使用本发明的防脱生发组合物同时内服其他药物，或将其他药物与本发明的防脱生发组合物混合后一同涂于患处使用。

本发明还包括向药物中添加常规的其他西药药物，比如，按照中西医结合的理论指导添加。

本发明的防脱生发剂具有如下优点：生物活性硅能够促进成纤维细胞血管源性生长因子分泌的明显增加，从而促进头皮更多的血管化，血管带来更多的营养，滋养毛囊，为毛发提供生长所需的营养，生长。生物活性硅亦可复配多肽及中药成分，协同增效实现防脱生发的功效，可以形成功能性更好的产品。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做进一步说明，本实施例在以本发明技术方案为前提下进行实施，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，基于本发明中的实施例，本领域技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

本申请以下实施例中使用的再生医学材料(即生物活性硅)为北京幸福益生高新技术有限公司生产的Regesi再生硅V型。

皂荚、松叶、韭根、金鸡纳树皮、侧柏外，本发明所用药材药用部位、药材性状、鉴别、检查、含量测定、炮制和储存等均参见《中华人民共和国药典》2015版。皂荚、松叶、韭根的使用可参见《中药大辞典》。金鸡纳树皮、侧柏按照常规入药选材使用。其他试剂均为制药领域常规试剂。

本发明实施例所用中药提取物的制备方法为：

按照重量比例称取所用中药材，混合所用中药材，粉碎所用中药材，加入中药材总重量5倍的水，30℃下超声浸提3个小时，过滤所得浸提液即中药提取物。

下面通过实施例和对比例来对本发明进行详细说明。

实施例1-7和对比例1-6所用的原料及其用量参见表1。

表1实施例1-7和对比例1-6所用的原料

实施例1-4和对比例1-3中组合物的制备方法如下：

按照表1中所示的成分和用量比，将凝胶剂、保湿剂和水混合分散溶胀均匀；依次加入生物活性硅(对比例1-3中无生物活性硅)和耐高温营养剂；将体系在80℃条件下混合溶胀分散均匀保温20min；将体系降温至45℃，加入中药提取物(实施例1、4，对比例1、3中无中药提取物)和不耐高温营养剂分散溶解均匀，降温至室温即可得到组合物凝胶。

实施例5-7和对比例4-6中组合物的制备方法如下：

按照表1中所示的成分和用量比进行如下操作：

(a)油相的制备

将油脂、乳化剂混合分散，加热到80℃，溶解分散均匀为油相；

(b)水相的制备

将凝胶剂、保湿剂、生物活性硅(对比例4、5、6中无生物活性硅)、耐高温营养剂以及水混，加热到80℃，溶胀分散均匀为水相；

(c)乳化

将水相与油相混合均质为乳化物；

(d)成型

将乳化物以2℃每分钟的速度降温至45℃，加入中药提取物(实施例、5与对比例4、6中无中药提取物)、不耐高温营养剂，稳速降温至室温即得到组合物乳霜。

组合物的物理性能和治疗效果测试：

为了验证本发明提供的组合物的物理性能和治疗效果，进行了如下试验，试验样品为：

1.本发明实施例1-7得到的组合物；

2.本发明对比例1-6得到的组合物。

(1)稳定性测试

对本发明产品(组合物)进行了稳定性测试。

实验方法：50℃耐热稳定性测试2个月，取出冷却至室温；-15℃耐寒稳定性测试2个月，取出静置至室温；常温保存6个月，分别检测实施例1-7和对比例1-6产品的性能指标。上述实施例1-7和对比例1-6所制备的产品在不同温度下产品的稳定性如表2所示。

表2不同温度下产品的稳定性测试

从表2可以看出，进行50℃耐热稳定性测试2个月、-15℃耐寒稳定性测试2个月、常温保存6个月，放置至室温后，实施例1-7和对比例1-6的产品呈现出不同的形态，但是常温、耐热、耐寒的稳定性没有问题。

(2)治疗效果测试：

实验方法：将390名脱发患者(患者选择标准如下：年龄在16-46岁之间，随机分成13个小组，分别使用对应实施例1-7和对比例1-6的产品，治疗期间不使用其他产品，进行为期30天的治疗测试。

使用方法：取适量产品涂抹于脱发部位，涂抹均匀，轻轻按摩至全部吸收，早晚各一次，连续使用3个月，记录治疗效果。

脱发疗效评定：

治愈：脱发部位新头发全部长出，恢复正常

好转：脱发停止，脱发部位新头发部分长出

未愈：继续脱发，新头发未长出

治疗效果参见表3。

表3实施例1-7和对比例1-6的疗效

经过390例脱发者的治疗实验，通过统计发现，使用60天本防脱生发剂的有效率达到93％，通过3个月至半年的持续使用，头皮毛囊更健康，明显减少头发脱落，并且能够长出新的头发。实践证明，本防脱固发剂可以适用于脱发人群，是一种性能十分优异的防脱固发剂。

由表3的对比结果可以看出，经过390例脱发者的治疗实验，通过统计发现本发明提供的一种含有生物活性硅材料的防脱生发组合物的治疗效果显著，其与中药提取物和活性物有良好的协同增效效果。

从实施例1-7的治疗效果也可看出，配方中生物活性硅材料的含量对治疗效果的影响较大，再生医学材料的含量越高，生发效果越好。

典型案例及疗效：

患者郭某，男，30岁，因工作强度大，频繁加班，前额部位脱发严重，头发稀少，用实施例2所制备的组合物60天，脱发现象明显减少，并且前额部位有大量头发长出。

患者吴某，男，35岁，脱发3年左右，长期压力大，经常失眠，脱发严重，脱发等级为男性Ⅲ级，用实施例6所制备的组合物60天，脱发现象明显减轻，并且头发稀少部位有很多头发长出。

患者宋某，女，38岁，脱发严重，脱发时长2-3年，前额剂头顶发缝隙头发稀疏，用实施例2所制备的组合物3个月，脱发现象明显减轻，生发效果明显。

本领域的技术人员还将认识到，或者能够理解的是，本发明并不局限于上述特定实施方式，以上各实施例仅用于说明本发明的技术方案，而非对其限制，即依本发明专利范围及说明书内容所作的等效变化与修饰，皆应属于本发明保护的范围。

由技术常识可知，本发明可以通过其它的不脱离其精神实质或必要特征的实施方案来实现。因此，上述公开的实施方案，就各方面而言，都只是举例说明，并不是仅有的。所有在本发明范围内或在等同于本发明的范围内的改变均被本发明包含。

Claims

1.一种防脱生发组合物，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.1-30wt％、水溶性营养物质0-30wt％和药用辅料0.1-37wt％，余量为水。

2.如权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述防脱生发组合物的剂型选自：凝胶、乳霜、软膏剂、糊剂、搽剂剂型中的一种。

3.如权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述药用辅料包括凝胶剂、保湿剂、乳化剂、油脂，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.1-30wt％、水溶性营养物质0-30wt％，凝胶剂0.1-2wt％、保湿剂0-15wt％、乳化剂0-8wt％、油脂0-12wt％，余量为水；优选地，所述水溶性营养物质的含量为0.2-28.5wt％；所述保湿剂的含量为1-15wt％；

进一步优选，生物活性硅0.5-27wt％、水溶性营养物质10-23wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水；

进一步优选，生物活性硅0.5-27wt％、水溶性营养物质10-23wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水。

4.如权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述水溶性营养物质包括中药提取物、耐高温营养剂和不耐高温营养剂中的至少一种，优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.1-30wt％、中药提取物0-25wt％、耐高温营养剂0.1-2.0wt％、不耐高温营养剂0.1-1.5wt％，药用辅料1.1-37wt％，余量为水；优选，生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物0-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，药用辅料5-32wt％，余量为水；

进一步优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物0-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水；或者生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物0-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水；

更优选，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物10-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，药用辅料5-32wt％，余量为水；

进一步优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物10-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水；或者生物活性硅0.5-27wt％、中药提取物10-20wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水；

更优选，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％，药用辅料5-32wt％，余量为水；

进一步优选地，按重量百分比，所述防脱生发组合物包括如下原料：生物活性硅0.5-27wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％、凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％，余量为水，该配方可制备凝胶剂；或者生物活性硅0.5-27wt％、耐高温营养剂0.5-1.5wt％、不耐高温营养剂0.2-0.8wt％、凝胶剂0.3-0.8wt％、保湿剂3-15wt％、乳化剂0.8-6wt％、油脂1-10wt％，余量为水，该配方可制备霜剂。

5.如权利要求1所述的防脱生发组合物，其特征在于，

所述生物活性硅为包括40-70wt％二氧化硅和30-60wt％选自磷、钙和钠的氧化物；其中所述二氧化硅形成三维网状结构，钙离子和磷离子有序分布在三维网状硅原子中间；其中5价硅原子和/或6价硅原子占全部硅原子的1mol％至10mol％；磷的氧化物的含量为2-5wt％；再生硅材料中所述钙的氧化物的含量优选为10-20wt％；所述钠的氧化物的含量为0-20wt％，优选为0-10wt％；或者所述生物活性硅为Regesi再生硅。

6.如权利要求3或4所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述凝胶剂选自黄原胶、汉生胶、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、卡波姆、TR-1、TR-2中的任一种或几种的组合；

优选，所述保湿剂选自丙二醇、1,2-己二醇、甘油、丁二醇、透明质酸钠、双丙甘醇、戊二醇中的任一种或几种的组合；

优选，所述乳化剂选自鲸蜡硬脂醇、硬脂醇、PEG-75硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、聚甘油基-3二硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、鲸蜡硬脂醇聚醚-12、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、鲸蜡硬脂醇聚醚-30、鲸蜡硬脂基葡糖苷、PEG-20硬脂酸酯、鲸蜡醇聚醚醚-20、硬脂醇聚醚-20、鲸蜡醇、PEG-100硬脂酸酯、甲基葡糖苷半硬脂酸酯、甲基葡萄糖苷倍半硬脂酸酯中的任一种或几种的组合；

优选，所述油脂选自霍霍巴油、姜油、姜花油、维生素E醋酸酯、姜根油、科拜巴酯中的任一种或几种的组合；

优选，所述耐高温营养剂选自卵磷脂、D-泛醇、对羟基苯乙酮、辛酰羟肟酸、普鲁兰多糖中的任一种或几种的组合；

优选，所述不耐高温营养剂选自生物素三肽-1、三肽-1铜、吡哆素HCl、烟酰胺、肉豆蔻酰五肽-4中的任一种或几种的组合；

优选，所述中药提取物的生药材料包括：黄芪、桑椹、附子、生姜、侧柏、熟地黄、丹参、白芍、川芎、牡丹皮、赤芍、苦参、金鸡纳树皮、何首乌、蔓荆子、升麻、皂荚、松叶、泽兰、韭根中的一种或多种；

优选，所述中药提取物的生药材料还包括：黄芩、女贞子、姜根、当归、红花、桑叶的中的一种或多种；

更优选，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：黄芪3-8份、桑椹3-8份、附子3-8份、生姜3-8份、侧柏3-8份；

更优选，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：熟地黄2-6份、丹参2-4份、白芍2-4份、川芎2-6份、黄芪3-10份、牡丹皮3-9份、赤芍3-9份、生姜5-12份、侧柏5-12份；

更优选，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：侧柏1-5份、川芎3-7份、苦参4-8份、金鸡纳树皮2-6份、熟地黄2-6份、丹参1-5份、附子3-7份；

更优选，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：何首乌4-7份、金鸡纳树皮4-7份、生姜1-5份、蔓荆子1-5份、升麻1-5份、皂荚3-6份、松叶3-6份、泽兰3-6份、韭根1-5份；

更优选，所述中药提取物的生药材料按重量份包括：何首乌5份、金鸡纳树皮5份、生姜3份、蔓荆子3份、升麻3份、皂荚4份、松叶4份、泽兰4份、韭根3份。

7.如权利要求6所述的防脱生发组合物，其特征在于，所述中药提取物的制备步骤为：

S1-1：用水浸泡所有生药材料的混合物，得到混合液；

S1-2：超声浸提所述混合液，得到浸提液；

S1-3：过滤浸提液，取滤液，得到所述中药提取物；或者

S2-3过滤各个单味药的浸提液，取滤液，得到单味药提取物，将所有单味药提取物混合，得到所述中药提取物；

优选，所述生药材料经粉碎后使用；

优选，所述混合液中水与所用生药材料的重量比为2-10:1，优选为5：1；或者单味药的浸泡液中的水与该单味药材的重量比为2-10:1，优选为5：1；

优选，所述超声浸提是在25-35℃下完成的，优选为30℃。

8.权利要求1-7中任一项所述的防脱生发组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法为将所述生物活性硅、所述水溶性营养物质和所述药用辅料混合，得到所述防脱生发组合物。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，

(1)当所述防脱生发组合物为凝胶时，所述制备方法包括如下步骤：

(2)当所述防脱生发组合物为乳霜时，所述制备方法包括如下步骤：

(a)油相和水相的制备

(a-1)油相的制备

将所述油脂、所述乳化剂混合加热到60℃-90℃，得到油相；

(a-2)水相的制备

(b)乳化

将所述水相与所述油相混合均质乳化成乳化物；

(c)成型

将所述乳化物降到40-45℃，加入所述中药提取物和所述不耐高温营养剂，分散均匀即得到所述防脱生发组合物；

优选，在步骤(i)中，将所述生物活性硅、所述凝胶剂、所述保湿剂、所述耐高温营养剂和水在80℃混合，得到第一混合物；

优选，在步骤(ii)中，将所述第一混合物降温至45℃，加入所述中药提取物和所述不耐高温营养剂，降至室温，获得所述凝胶；

优选，在步骤(i)中，将所述第一混合物保温15-25分钟；

优选，当所述防脱生发组合物为乳霜时，将所述油脂、所述乳化剂混合加热到80℃，得到油相；

优选，当所述防脱生发组合物为乳霜时，将所述凝胶剂、所述保湿剂、所述生物活性硅、所述耐高温营养剂以及水混合加热到80℃，得到水相；

优选，当所述防脱生发组合物为乳霜时，在步骤(c)中，所述乳化物以1-3℃/分钟降到40-45℃。

10.权利要求8或9所述制备方法或者权利要求1-7任一项所述的防脱生发组合物在制备预防、改善或治疗脱发的药物或保健品中的用途。