CN1110150A - 一种加味双黄连药剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明为一种加味双黄连药剂及其制备方法，本 加味双黄连药剂中主要含有熊胆粉、山羊角、黄芩、金 银花和连翘，制备时，主要采用的是皂化、水解、煎煮 等方法，且对药料的深度加工，使药料的有效成分能 够得到充分利用，所制药剂分为液体剂型和固体剂 型，用于治疗重症风温肺热病，具有清热解毒，化痰镇 惊等功效，是一种高效速效的急救中成药。

Description

本发明为一种加味双黄连药剂及其制备方法。

中医治疗热性疾病的历史悠久，长期以来主要有伤寒学派与温病学派，他们各自均积累了丰富的经验，亦有共同的理论基础，对于急性热病发病快，病情变化亦快的特点，他们建立了合伤寒和温病为一体的辩证的治疗方法，尽快控制病情，进而达到医治的目的，现在治疗本病的中成药虽然品种繁多，但是确有高效速效的品种还很奇缺，现有的双黄连注射剂含有金银花、黄苓和连翘，适用于风温肺热表证期，对急性热病虽然有一定的疗效，但对重症急性热病，即对表里证期和里证期，则因病重药轻，故疗效难奏。

本发明的一个目的是提供一种对急性热病的表里证期兼里证期均有疗效的加味双黄连药剂。

本发明的另一个目的是提供一种上述加味双黄连药剂的制备方法。

本加味双黄连的药剂中含有熊胆粉、山羊角、黄芩、金银花和连翘，其中各组分所占的重量份数如下：

熊胆粉        20-60

山羊角        100-300

黄芩        200-300

金银花        200-300

连翘        450-550

所述熊胆粉苦、寒、元素，具有解痉、利胆、清热、解毒、抑菌、祛痰、降压等作用，还可以用人工合成熊胆粉代替。

所述山羊角具有清热、镇惊、明目、解毒等功能，主治风热头痛、烦闷、吐血、青盲、肿毒及小儿惊痫等病症。山羊角中含有大量角蛋白，水解后可生成18种氨基酸及类脂、磷脂、胆固醇等，亦可析出游离糖、结合糖及氨基葡萄糖和12种微量元素。

所述加味双黄连药剂中还可以含有水，制成液体剂型的药剂。

本发明的加味双黄连药剂用于治疗重症风温肺热病，具有清热解毒，化痰镇惊等功效，是一种高效且速效的急救中成药。

本药剂是这样制备的：将熊胆粉经皂化、提纯得到熊总胆酸;将山羊角经水煎、水解及纯化得到山羊角水解物;将黄芩水煮后经酸沉、醇沉、提纯得到黄芩苷;将连翘水煮后得到连翘挥发油及通过纯化煮液得到连翘提取液;将金银花水煮，煮液纯化、干燥得到金银花提取物。

将上述各味药的提取物经干燥、混合后，可得到加味双黄连的因体型的冲剂，硬胶囊或散剂。

将上述各味药的提取物加水溶解、配制可得到液体剂型的口服液、注射剂（如水针剂、粉针剂、静脉滴注剂）。

制备过程中所述用的水可为去离子水或注射用水。

下面结合实施例对本发明进行更详细的描述。

实施例

一种加味双黄连口服液，它含有熊胆粉、山羊角、黄芩、金银花和连翘，其中各组分所占的重量份数如下：

熊胆粉        40

山羊角        200

黄芩        250

金银花        250

连翘        500

其制备过程是：将熊胆粉加入8-12倍（如10倍）量的去离子水，再加入熊胆粉8-12倍（如10倍）量的固体氢氧化钠，溶解后加热煮沸进行皂化，同时不断补充蒸去的水份，保持原体积量，约16-20小时（如18小时）后停止加热，放冷后搅拌下加入盐酸，到PH值至2.0以下，将析出的沉淀取出洗至中性，室温或低温干燥，得到粗熊总胆酸。将此粗熊总胆酸加入4-5倍（如5倍）量的乙酸乙酯，再加入粗熊总胆酸量的8-12%（如10%）的活性炭，一起在回流器上回流至粗熊总胆酸完全溶解，趁热过滤，在滤液中加入粗熊总胆酸量15-25%（如20%）的无水硫酸钠，放置过夜过滤，滤液回收乙酸乙酯，至浓缩液量为粗熊总胆酸2倍量左右时，取出放冷，置冰箱中冷藏3-5天，抽滤得到结晶，在75℃以下干燥得到熊总胆酸。

将山羊角加入8-12倍（如10倍）量的注射用水，煎煮3小时以上，过滤;药渣再加入8-10倍（如8倍）量的注射用水，再煎煮2小时，过滤，合并滤液;将药渣用6-10倍（如8倍）量的8M硫酸，加热水解8-10小时至无褐色颗粒为止，放温后过滤，滤液收存;沉淀加约4-5倍（如5倍）量注射用水，搅拌，加热煮沸20-30分钟，取下趁热过滤，收集洗液，沉淀再加约4-5倍量注射用水，搅拌，再加热煮沸20-30分钟，取下趁热过滤，收集第二次洗液，取洗后的沉淀少量放入试管中，加一定量水，加热煮沸5分钟，滤取煮液5ml，加1滴三酮试液，加热片刻应呈阴性或极弱的阳性反应，合并水解液与几次洗液，用16%石灰乳调PH至3.5-5.0（如4.2）过滤，滤取水解液，沉淀如上法洗涤2-3次，每次洗液与上项水解液合并，弃去沉淀;将水煎液与水解液合并，加热蒸发，待药液浓缩至原料（山羊角）量的2-3倍量，放出浓药液凉至室温，搅拌下加入浓乙醇，使含醇量达60-75%（如70%），放入冰箱中，冷藏（5℃左右）24小时以上，过滤得到滤液;将滤液加入新鲜注射用水，稀至相当原料量4-5倍量，加入此溶液量0.3-1%（如0.5%）的针用活性炭，搅拌加热煮沸15分钟趁热过滤得滤液。

将黄芩粉碎后加入8-10倍（如8倍）量沸水，加热保持微沸1小时，过滤，药渣再加5-6倍量水，再加热微沸30-40分钟，过滤，合并两次滤液，用盐酸调PH值至3以下，30℃保温半小时，放置过夜，将下部沉淀用6-8倍量水搅匀，用10%氢氧化钠液调节PH值至6-8（如7.2），不断搅拌至沉淀完全溶解，过滤，滤液再用稀盐酸调节PH值至6-8（如6.5），在搅拌下加入等量95%酒精，过滤，滤液用浓盐酸调PH值为1-3（如PH值2），在60℃保温30分钟后放置过夜，将析出的沉淀以风干，得到粗黄芩苷，再用4-6倍水混悬，调节PH值至6-8（如7.2），搅拌至溶解，并加入粗黄芩苷量2-5%（如3.5%）活性炭，搅拌，在80℃以上加热保温30-40分钟，过滤，滤液加入稀盐酸，PH值调至6-8（如7），在搅拌下加入等量95%酒精，抽滤，用盐酸调至2-4（如2.8），60℃保温30-40分钟，放置过夜，在精制黄芩苷完全析出，经抽干得结晶，并于70℃以下干燥得到黄芩苷。

将连翘中加入去离子水，加热煮沸在挥发油提取器中提取挥发油，得到连翘挥发油;过滤煮液，得到滤液;药渣再加6-7倍量水，加热煮沸0.5-1.0小时，过滤，合并煎煮液，将此煎煮液加热蒸发，待浓缩液剩原料量2-3倍时，放凉，在搅拌下加入浓乙醇，使含醇量达60-70%（如68%），放入冷藏室中，冷藏24小时以上使沉淀完全析出，过滤，得滤液，加热回收乙醇，至无醇味，得到连翘水提液，再加热蒸发浓缩至稠膏状，移于真空干燥器中干燥至含水份10%（重量）以下，得到干燥的连翘提取物。

将金银花中加入药料量10-14倍（如12倍）的去离子水，加热至沸腾，于90℃以上保温热浸1.5小时，过滤得滤液，药渣再加6-8倍去离子水，再热浸1.0小时，得滤液，弃去药渣;合并两次滤液，进行蒸发浓缩至投料量的2倍体积，放凉，在搅拌下加入浓乙醇，使含醇量达65-75%（如70%），置冷藏室内放置24小时，过滤，得醇的滤液，减压蒸馏回收乙醇至流膏（d＝1.05）放出，用一定量正丁醇分3-4次萃取，滤清萃取液，减压回收正丁醇;将萃取物进行真空干燥后得到金银花提取物。

按配方量将熊总胆酸、黄芩苷、连翘提取物和金银花提取物，分别加一定新鲜注射用水，搅拌至混悬，分别滴加10%氢氧化钠溶液，不断搅拌使各药溶解;取熊总胆酸钠溶液，加入连翘挥发油，用研溶法使挥发油增溶，溶解于熊总胆酸钠溶液中，之后在搅拌下加入金银花、连翘提取物溶液及黄苓苷溶液，搅匀，放置一段时间，测定PH值为7-8（如7.6）;取山羊角水解液在搅拌下逐渐加入至上述混液中，用10%氢氧化钠将其PH值保持在7-8（如7.6），直至混合完毕，测量体积，补加新鲜注射用水至全量1000ml，加入药液量0.3%针用活用炭，加热煮沸15分钟，过滤，得澄清药液，再过G₄滤球与微孔薄膜，灭菌，得成品。

Claims (5)

1、一种加味双黄连药剂，其特征是它含有熊胆粉，山羊角、黄芩、金银花和连翘，其中各组分所占的重量份数如下：

熊胆粉        20-60

山羊角        100-300

黄芩                200-300

金银花        200-300

连翘                450-550

2、如权利要求1所述的药剂，其特征是熊胆粉为人工合成熊胆粉。

3、如权利要求1或2所述药剂的制备方法，其特征是将熊胆粉经皂化，提纯得到熊总胆酸;将山羊角经水煎、水解及纯化得到山羊角水解物;将黄芩水煮后经酸沉、醇沉、提纯得到黄芩苷;将连翘水煮后得到连翘挥发油及通过纯化煮液得到连翘提取物;将金银花水煮，煮液纯化、干燥得到金银花提取物;将各种药的提取物干燥、混合均匀。

4、如权利要求3所述的制备方法，其特征是制为固体剂型冲剂、硬胶囊或散剂。

5、如权利要求3所述的制备方法，其特征是将各味药的提取物加水溶解、混合配制为液体剂型的口服液、注射剂，所述注射剂包括水针剂、粉针剂、静脉滴注剂。