CN110913912A - 不可再贴的贴剂 - Google Patents

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CN110913912A CN201880050452.7A CN201880050452A CN110913912A CN 110913912 A CN110913912 A CN 110913912A CN 201880050452 A CN201880050452 A CN 201880050452A CN 110913912 A CN110913912 A CN 110913912A
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Abstract

本发明应对因贴剂的误用引起的事故的问题，提供一种贴剂，该贴剂具备防止该问题的特性，由支撑体和膏体构成，其中，上述膏体包含：a)具有亲水基、且室温下为固体的脂肪族化合物；b)非水类粘合剂；以及c)20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂。

Description

不可再贴的贴剂
技术领域
(相关申请的相互参照)
本申请针对于2017年9月22日申请的日本申请号第2017-183086号(作为其整体通过引用(典故明示)而成为本说明书的一部分)要求优先权。
本发明涉及具有不可再贴功能的贴剂。
背景技术
近年来，因贴剂的误用而引起的事故有所增加。以往，贴剂中所含的药物为局部性药物，通常是生理活性较低的抗炎药。然而，使用全身性和/或生理活性高的药物作为贴剂的药效成分的情形也日益增加。若误用这样的贴剂，则有时会引起严重的中毒。即使是按照规定的用法使用后，贴剂中也含有一定量的药剂。有时会因错误贴附这样的贴剂而引起中毒事故。特别是幼儿有时会贴附大人使用后的贴剂而酿成重大事故。因此，寻求应对因这样的误用而引起的事故的危险的贴剂。为了应对这样的问题，有人提出了确实地废弃使用后的贴剂的技术(例如，专利文献1)。另外，专利文献2中公开了一种贴剂，该贴剂事先在中间层含有拮抗剂，从而在以乱用为目的溶解贴剂的情况下使阿片类药物(オピオイド)失效。
作为层叠型贴剂，进一步在专利文献3中公开了具备覆盖材料的贴剂，所述覆盖材料具有覆盖药物存储层的粘合层。
现有技术文献
专利文献
专利文献1：国际公开第2003/103673号；
专利文献2：日本特开2017-19878号；
专利文献3：国际公开第2015/87927号。
发明内容
发明所要解决的课题
本发明的目的在于：应对因贴剂的误用而引起的事故的问题，提供具备防止该问题的特性的贴剂。即，目的在于提供一种使用后难以再贴或者不可再贴的贴剂。
用于解决课题的手段
本发明人进行了深入研究，结果发现了：通过在膏体中含有具有亲水基且室温下为固体的脂肪族化合物、非水类粘合剂和显示出特定的蒸气压的溶剂，使用后贴剂的粘合力下降，难以再贴或者不可再贴，能够解决上述课题，从而完成了本发明。
即，本发明提供下述的(1)～(5)。
(1) 贴剂，其是由支撑体和膏体构成的贴剂，其中，上述膏体包含：具有亲水基、且室温下为固体的脂肪族化合物；非水类粘合剂；以及2～15重量%的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂。
(2) 上述(1)所述的贴剂，其中，支撑体不透过溶剂。
(3) 上述(1)所述的贴剂，其中，支撑体透过溶剂。
(4) 上述(1)～(3)中任一项所述的贴剂，其中，膏体进一步包含药物。
(5) 贴剂，其是将第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体依次层叠而得到的贴剂，
其中，第1和第2膏体包含2～35重量%的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，
第2支撑体不透过溶剂，
第1膏体、第2支撑体和第2膏体的面积为第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体，
第2膏体包含药物。
更具体而言，本发明提供以下的方案(1’)～(20’)。
(1’) 贴剂，其是由支撑体和膏体构成的贴剂，其中，上述膏体包含：a) 具有亲水基、且室温下为固体的脂肪族化合物；b) 非水类粘合剂；以及c) 20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂。
(2’) (1’)所述的贴剂，其中，支撑体为溶剂非透过性支撑体。
(3’) (1’)所述的贴剂，其中，支撑体为溶剂透过性支撑体。
(4’) (1’)～(3’)中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物为具有50～80℃的熔点的化合物。
(5’) (1’)～(4’)中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物为选自C8-22高级醇和C8-22高级脂肪酸的一种以上。
(6’) (1’)～(5’)中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物为选自硬脂醇、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸的一种以上。
(7’) (1’)～(6’)中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物的含量为膏体总重量的1～30重量%。
(8’) (1’)～(7’)中任一项所述的贴剂，其中，该非水类粘合剂包含基质(基剂)。
(9’) (8’)所述的贴剂，其中，该基质为选自丙烯酸类聚合物、橡胶类聚合物和有机硅类聚合物的一种以上。
(10’) (8’)或(9’)所述的贴剂，其中，该基质为丙烯酸类聚合物或丙烯酸类聚合物与橡胶类聚合物的组合。
(11’) (8’)～(10’)中任一项所述的贴剂，其中，该非水类粘合剂的含量为膏体总重量的40～90重量%。
(12’) (1’)～(11’)中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂为选自非环式或环式脂肪族烃、脂肪族一元醇、酯类和水的一种以上。
(13’) (1’)～(12’)中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂为选自非环式或环式脂肪族烃、酯类和水的一种以上。
(14’) (1’)～(13’)中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂为乙酸乙酯、正庚烷或其组合。
(15’) (1’)～(14’)中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂的含量为2～35重量%。
(16’) (1’)～(14’)中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂的含量为2～15重量%。
(17’) (1’)～(16’)中任一项所述的贴剂，其中，膏体进一步包含药物。
(18’) (17’)所述的贴剂，其中，药物为麻药类镇痛剂。
(19’) (18’)所述的贴剂，其中，麻药类镇痛剂为羟考酮或芬太尼。
(20’) 贴剂，其特征在于：其是由第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体构成的层叠结构的贴剂，其中，
第1膏体设置在第1支撑体上，第2支撑体设置在第1膏体上，而且，第2膏体设置在第2支撑体上，
第1膏体、第2支撑体和第2膏体的面积为第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体，
第1膏体包含20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，第2膏体包含药物。
(21’) 贴剂，其特征在于：其是由第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体构成的层叠结构的贴剂，其中，
第1膏体设置在第1支撑体上，第2支撑体设置在第1膏体上，而且，第2膏体设置在第2支撑体上，
第1膏体、第2支撑体和第2膏体的面积为第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体，
第2支撑体为溶剂非透过性支撑体，第2膏体包含药物。
(22’) 贴剂，其特征在于：其是由第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体构成的层叠结构的贴剂，
第1膏体设置在第1支撑体上，第2支撑体设置在第1膏体上，而且，第2膏体设置在第2支撑体上，
第1膏体、第2支撑体和第2膏体的面积为第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体，
第2支撑体为溶剂非透过性支撑体，第1膏体包含20℃に下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，第2膏体包含20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂和药物。
(23’) (20’)～(22’)中任一项所述的贴剂，其中，第1支撑体为溶剂非透过性支撑体。
(24’) (23’)所述的贴剂，其中，溶剂非透过性支撑体为无纺布层合膜。
(25’) (23’)所述的贴剂，其中，无纺布层合膜的膜部分设置在第1膏体上。
(26’) (20’)～(25’)中任一项所述的贴剂，其中，第2支撑体为无纺布层合膜。
(27’) (26’)所述的贴剂，其中，无纺布层合膜的无纺布部分设置在第2膏体上。
(28’) (20’)～(27’)中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂的含量为2～35重量%。
需要说明的是，上述(1’)～(28’)的各构成可以任意选自两个以上进行组合。
附图说明
[图1] 图1显示由支撑体和膏体构成的层叠结构的截面图。1显示包含药物的第2膏体，2显示作为无纺布层合膜的第2支撑体，3显示作为粘合层的第1膏体，4显示作为无纺布层合膜的第1支撑体。而且，5显示第2支撑体的无纺布部分，6显示其膜部分，7显示第1支撑体的膜部分，而8显示其无纺布部分。
具体实施方式
本发明的贴剂具有支撑体和膏体，膏体包含：室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物；非水类粘合剂；以及20℃下的蒸气压为1kPa以上(例如，1～60kPa)的溶剂。
[室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物]
本发明的脂肪族化合物是室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物。
室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物优选具有高于室温的熔点的脂肪族化合物，更优选具有40℃以上的熔点的脂肪族化合物，进一步优选具有50℃以上的熔点的脂肪族化合物，更进一步优选具有55℃以上的熔点的脂肪族化合物。该脂肪族化合物的熔点优选为50～80℃，更优选为50～70℃，进一步优选为55～70℃，更进一步优选为55～65℃。可以根据熔点调节给药时的粘合力和再贴时的粘合力。
室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物包含C8-22高级醇和C8-22高级脂肪酸，但并不限于这些。在本发明中，C8-22高级醇和C8-22高级脂肪酸还可以组合使用。
需要说明的是，在本发明中，“室温下为固体”是指在约25℃下为固体、在约25℃下为非流动性的状态，还包括凡士林状的半固体状，但优选固体状。其中，优选在后述的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂中溶解。
作为室温下为固体的C8-22高级醇，可以例示：辛基十二烷醇、异硬脂醇、硬脂醇、月桂醇、鲸蜡醇、棕榈醇、鲸蜡硬脂醇、癸基十四烷醇、己基癸醇、二十二烷醇、月桂醇、肉豆蔻醇等。
作为室温下为固体的C8-22高级脂肪酸，可以例示：月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸等。
室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物优选C8-22高级醇，更优选C12-20高级醇，进一步优选C16-18高级醇，更进一步优选硬脂醇、鲸蜡醇或鲸蜡硬脂醇，特别优选硬脂醇。
室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物的含量例如优选膏体总重量的1～30重量%，更优选2～25重量%，进一步优选2～20重量%，更进一步优选2～10重量%，特别优选2～5重量%，更特别优选2～4重量%。
室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物可以和药物组合使用。在使用羟考酮作为药物的情况下，室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物的量更优选2～25重量%，进一步优选2～20重量%，更进一步优选2～10重量%，特别优选2～5重量%，更特别优选2～4重量%。
在使用芬太尼作为药物的情况下，室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物的量更优选1～20重量%，进一步优选1～10重量%，更进一步优选1～5重量%，特别优选1～3重量%，更特别优选1～2重量%。
另外，在使用羟考酮作为药物的情况下，室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物与羟考酮的重量比优选5：1～1：5，更优选2：1～1：2。需要说明的是，重量比是将羟考酮换算成其盐酸盐的形式。
在使用芬太尼作为药物的情况下，室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物与芬太尼的重量比优选1：1～1：10，更优选1：3～1：5。
[非水类粘合剂]
非水类粘合剂包含基质和根据需要的增粘剂(粘着付与剤)。非水类粘合剂的含量例如为膏体总重量的40～90重量%，优选为50～80重量%，更优选为60～80重量%。
基质可由聚合物(polymer)构成。在某实施方案中，基质由具有橡胶弹性的聚合物构成。作为具有橡胶弹性的聚合物，可以例示：丙烯酸类聚合物、橡胶类聚合物、有机硅类聚合物等。
橡胶类聚合物的具体例子包括：苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(以下有时称作“SIS”)、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-乙烯-丁二烯橡胶-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-丁二烯橡胶、聚异戊二烯、聚异丁烯、聚丁烯、丁基橡胶、硅橡胶等合成橡胶；天然橡胶等。
丙烯酸类聚合物的具体例子包括聚丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸甲酯等，例如可以列举：DURO-TAK 87-2097、87-2194、87-2196、87-2287、87-2516、87-2852、87-235A (商品名、Henkel Japan制造)、NISSETSU KP-77、AS-370 (商品名、日本Carbide工业(株)制造)等。
有机硅类聚合物的具体例子包括：二甲基聚硅氧烷、二苯基聚硅氧烷等。
在本发明中，基质优选包含丙烯酸类聚合物。认为本发明的贴剂中的丙烯酸类聚合物在含有溶剂的状态下具有高粘合力，但在再贴于人体时因脂肪族化合物的相容性差而使粘合力下降，可以兼具高粘合性和不可再贴功能。
本发明中，在使用丙烯酸类聚合物作为主要基质的情况下、即丙烯酸类聚合物在基质中超过80重量%的情况下，室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物的含量例如为膏体总重量的5～30重量%，优选5～25重量%，更优选10～25重量%，进一步优选12～24重量%，更进一步优选15～24重量%，特别优选16～22重量%，更特别优选18～20重量%。
本发明的基质优选进一步包含橡胶类聚合物。即更优选橡胶类聚合物与丙烯酸类聚合物的组合。橡胶类聚合物与丙烯酸类聚合物的重量比优选丙烯酸类聚合物：橡胶类聚合物=5：1～1：5，更优选4：1～1：4，进一步优选3：1～1：4，更进一步优选2：1～1：4，特别优选1：1～1：4，更特别优选1：2～1：3。
在该实施方案中，室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物的含量优选膏体总重量的1～5重量%，更优选1～4重量%，进一步优选1～3重量%，更进一步优选1.5～3重量%，特别优选2～2.5重量%。
作为增粘剂，可以例示：脂环族烃树脂、聚萜烯树脂、脂肪族类烃树脂、聚苯乙烯类树脂、松香、氢化松香等。增粘剂优选为萜烯树脂即聚萜烯树脂。相对于非水类粘合剂的总重量，增粘剂的含量例如优选10～80重量%，更优选20～70重量%，进一步优选30～60重量%，更进一步优选40～50重量%，特别优选40～45重量%。
对20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂没有特别限定，优选使上述的室温下为固体的脂肪族化合物溶解的溶剂，特别是其溶液优选变成透明。即，上述的室温下为固体的脂肪族化合物与20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂优选混和性高的组合。
作为20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的具体例子，可以例示：正己烷、正庚烷、环己烷等非环式或环式脂肪族烃；乙醇、异丙醇、异丁醇、2-丁醇等脂肪族一元醇；乙酸异丁酯、乙酸异丙酯、乙酸乙酯等酯类；丙酮、丁酮、甲基异丁基酮等酮类；二乙醚、四氢呋喃、1,4‐二噁烷等醚类；苯、二甲苯等芳族烃；水等无机溶剂。这些溶剂可以使用一种或者将两种以上组合使用，优选将两种以上组合使用。20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂优选非环式或环式脂肪族烃、酯类、水或它们的组合。其中，优选非环式脂肪族烃和/或酯类，更优选非环式脂肪族烃与酯类的组合。具体而言，优选乙酸乙酯和/或正庚烷，更优选乙酸乙酯与正庚烷的组合。
20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂在室温(约25℃)或皮肤表面温度(约32℃)下快速从膏体脱离。由此，膏体的粘合力下降或者丧失，可以防止意想不到的因粘合剂的再附着而引起的事故。在膏体包含药物的情况下，还期待通过溶解药物的溶剂的减少而使透皮性下降。
20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量为膏体总质量的2～35重量%。若20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量不足上述范围，则有时无法得到所期望的粘合性降低效果，若超过上述范围，则有时会发生制剂不良，不优选。
在某实施方案中，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量优选3～20重量%，更优选为3～10重量%。
特别是在膏体包含药物的情况下，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量优选膏体总质量的5～25重量%，更优选10～20重量%，进一步优选15～18重量%。
在膏体包含药物的情况下，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂优选为溶解该药物、且具有促进药物透过皮肤的效果的溶剂。
在使用羟考酮作为药物的情况下，作为20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，优选非环式脂肪族烃、酯类或其组合，更优选非环式脂肪族烃与酯类的组合，进一步优选乙酸乙酯和/或正庚烷。在将非环式脂肪族烃和酯类组合使用的情况下，其重量比优选1：2～10：1，更优选2：1～5：1。在将作为其优选方案的乙酸乙酯和正庚烷组合使用的情况下，其比例与上述同样，例如可从乙酸乙酯：正庚烷=1：2～10：1的范围内选择。
在使用芬太尼作为药物的情况下，作为20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，可以使用乙醇、异丙醇、乙酸乙酯，优选非环式脂肪族烃、酯类，更优选非环式脂肪族烃与酯类的组合，进一步优选乙酸乙酯和/或正庚烷。在将非环式脂肪族烃与酯类组合使用的情况下，其重量比优选1：2～10：1，更优选1：1～4：1。
另外，在膏体不含药物的情况下，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量优选膏体总质量的2～15重量%，更优选5～15重量%，进一步优选7～10重量%。
在某实施方案中，相对于膏体总重量，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量为2～15重量%。
在此，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量是指临应用于皮肤前的含量。通常，关于从制造步骤刚刚结束后到临应用于皮肤前的含量，根据需要，例如要通过用适当的包装材料进行包装等手段保持恒定。另外，膏体表面(与支撑体相反侧的表面)通常利用施行了剥离处理的溶剂非透过性的剥离膜(衬里)进行保护。即，在此20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量不是指投料量，而是指用膏体的涂布/干燥步骤结束后的含量表示的、临应用于皮肤前的含量。
[透皮吸收促进剂]
膏体可以进一步包含脂肪酸、醇类、酯类、有机胺类等具有透皮吸收促进效果、且20℃下的蒸气压不足1kPa的有机溶剂。具体而言，作为脂肪酸，可以例示：癸酸、山梨酸、乙酰丙酸、油酸等；作为醇类，可以例示：辛醇、油醇等一元高级醇；丙二醇、聚乙二醇、甘油等多元醇；作为酯类，可以例示：碳酸丙烯酯、癸二酸二乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、己二酸二异丙酯、棕榈酸肉豆蔻酯、硬脂酸硬脂酯、中链脂肪酸甘油三酯；作为有机胺类，可以例示：单乙醇胺、单异丙醇胺、二乙醇胺、二异丙醇胺、三乙醇胺、三异丙醇胺等。
[药物]
本发明的贴剂可以在膏体中包含药物。药物可从催眠/镇静剂、兴奋/唤醒剂、精神神经用药、局部麻醉剂、骨骼肌松弛剂、抗帕金森病药、抗偏头痛药、戒烟辅助药、抗过敏药、抗阿尔茨海默病药、麻药类镇痛剂等广泛范围选择，没有特别限定。在本发明中，由于对儿童防护的要求特别高，所以优选吗啡、可待因、芬太尼、羟考酮、氢吗啡酮等麻药类镇痛剂，其中更优选芬太尼或羟考酮。
[添加剂]
膏体可以进一步包含添加剂。其中，优选包含防误服剂(誤食防止剤)。作为防误服剂，可以例示：地那铵(Denatonium)等具有强烈苦味的物质，优选苯甲酸地那铵。防误服剂的含量优选膏体总重量的0.01～0.1%，如果是包含苯甲酸地那铵的情形，则优选膏体总重量的0.01～0.1%左右。在该量下，当口中含有贴剂时可感觉到强烈的苦味，体现出防止小儿等误服的效果。
作为膏体的添加剂，例如可以列举：填充剂、软化剂、抗氧化剂、pH调节剂、香料等制剂领域中已知常用的添加剂。
[支撑体]
本发明的贴剂在使20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂透过的支撑体(以下，有时称作“溶剂透过性支撑体”)、或者不使20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂透过的支撑体(以下，有时称作“溶剂非透过性支撑体”)上层叠有膏体。作为溶剂透过性支撑体，可以例示：由聚酯、聚丙烯、聚氨酯、氯乙烯等树脂、纸浆等构成的织物或无纺布、多孔性片材等。作为溶剂非透过性支撑体，可以例示：对由PET (聚对苯二甲酸乙二醇酯)、聚酰胺、氯乙烯等树脂构成的膜、织物或无纺布等施行PET等树脂涂覆而得到的膜等。
在溶剂透过性支撑体上层叠有膏体的本发明的贴剂直至临应用于皮肤前均通过用适当的包装体进行包装等防止溶剂挥发而从膏体中脱离。作为包装体，可以列举膜制的袋，作为膜，优选多层膜。这是由于：通过形成多层，容易抑制溶剂的透过。其中优选铝层合膜，作为其最内层的优选的原材料，可以列举：聚乙烯、PET等。膏体中的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量直至临应用于皮肤前均保持在规定的量。在该状态下膏体具有充分的粘合力，若应用于皮肤，则与皮肤粘接，维持粘接状态。若应用于皮肤，则20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂通过溶剂透过性支撑体而蒸发，从膏体中脱离。即使失去了20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，贴剂也可维持与皮肤的粘接状态。然而，若在20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂已从膏体中脱离的状态下将贴剂从皮肤剥离，则膏体的粘合力丧失或者降低，即使再次与皮肤接触也不会粘接于皮肤。在此，“20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂已脱离的状态”是指，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂成为不足临应用于皮肤前的规定含量的50%、特别是成为不足75%的状态。
在溶剂非透过性支撑体上层叠有膏体的本发明的贴剂直至临应用于皮肤前均通过用适当的包装体进行包装等来防止溶剂挥发而从膏体中脱离。作为包装体，可以列举膜制的袋，作为膜，优选多层膜。这是由于：通过形成多层，容易抑制溶剂的透过。其中优选铝层合膜，作为其最内层的优选的原材料，可以列举：聚乙烯、PET等。膏体中的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的含量直至临应用于皮肤前均保持在规定的量，应用于皮肤后膏体被溶剂非透过性支撑体和皮肤夹持，故含量也几乎没有变化。然而，被体温加温，膏体温度达到皮肤表面温度(约32℃)附近，所以若从皮肤剥离，则20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂快速地从膏体中脱离。由此，膏体的粘合力降低或者丧失，即使再次与皮肤接触也不会粘接。另外，在膏体以溶解于20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的状态包含药物的情况下，即使让溶剂已脱离的膏体与皮肤接触，药物也几乎不会透过皮肤。
本发明的贴剂可以将溶剂透过性支撑体与溶剂非透过性支撑体组合。另外，可以形成具有第1和第2膏体、与第1和第2支撑体的层叠体。例如，可以以第1支撑体作为溶剂非透过性支撑体、而以第2支撑体作为溶剂透过性支撑体。在形成这样的层叠体的情况下，优选第1膏体不含药物、而第2膏体包含药物的结构。第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体从贴剂的支撑体侧向皮肤粘合侧依次层叠，它们的面积满足下式。
第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体
特别优选满足下式。
第1支撑体≥第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体
第1膏体承担着将贴剂粘接于皮肤的作用，而第2膏体承担着存储药物、并在应用于皮肤后释放药物的作用。因此，第1膏体优选与第2支撑体和第2膏体相比具有充分的面积。具体而言，第2支撑体的面积优选不足第1膏体面积的90%，更优选不足80%，进一步优选不足50%，特别优选不足30%。考虑到贴剂的粘合力和有效释放药物这一点，第2支撑体的面积优选为第1膏体面积的20%以上且不足90%，更优选为50%以上且不足80%。
另外，从粘合力和使用容易性方面考虑，将第2支撑体的几何中心与第1膏体的几何中心重叠时，到第2支撑体的周围露出(はみ出る)的第1膏体的外缘的平均距离优选4～20mm，更优选5～16mm，进一步优选6～15mm。
对第2膏体具有粘合力没有特别要求，但优选不具有可维持与皮肤的粘接状态的粘合力。
而且，第1支撑体和第2支撑体中可以分别使用溶剂非透过性支撑体和溶剂透过性支撑体，但优选均为溶剂非透过性支撑体。作为溶剂非透过性支撑体，优选树脂膜，更优选聚酯膜，进一步优选PET膜。其中，优选层合有无纺布的无纺布层合膜，更优选无纺布层合PET膜。
在第2支撑体为溶剂非透过性支撑体的情况下，第2支撑体优选为无纺布层合膜，优选将无纺布部分设置在第2膏体上。在所述情况下，第2膏体保持在无纺布的凹凸部分，可将药物应用于规定部位，平滑的膜面通过与第1膏体接合而提高粘合力，可防止其从第1膏体脱落。
而且，更优选第1支撑体也是无纺布层合膜，优选将膜部分设置在第1膏体上。由此，平滑的膜面通过与第1膏体接合而提高粘合力，可防止其从第1膏体脱落，通过使无纺布朝向外侧，与周围皮肤的触感或外观的差异有所减少，使用感优异。
如上所述，第1膏体在应用于皮肤前具有粘合力，贴于皮肤后维持粘合状态，但在应用于皮肤期间20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂从膏体中脱离，若一旦从皮肤剥离，则体现不出粘合力，即使与皮肤接触也不会粘接。第2膏体在应用于皮肤期间因药物溶解于20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂而包含药物，故显示出药物的透皮性，若一旦从皮肤剥离，则溶剂快速脱离，因此再次与皮肤接触时的透皮性显著降低。
由以上可知：在本发明的层叠的贴剂中，第1膏体优选包含2～35重量%的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，第1和第2膏体优选包含2～35重量%的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂。
在第1膏体中，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂优选为膏体总质量的2～15重量%，更优选5～15重量%，进一步优选7～10重量%。
另外，在第2膏体中，20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂优选为膏体总质量的5～25重量%，更优选10～20重量%，进一步优选15～18重量%。
[贴剂的制造方法]
本发明的贴剂的制造方法如下：将具有亲水基且室温下为固体的脂肪族化合物、非水类粘合剂和20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂等混合，得到混合物，将该混合物涂布在支撑体上，进行干燥。
详细而言，以较配方(必需量)多的量添加20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，再混合脂肪族化合物、非水类粘合剂、以及根据需要的添加剂，制造涂布液，将涂布液涂布在剥离膜或支撑体上。经过干燥，使多添加的溶剂的剩余(多余)部分蒸发而除去，从而将支撑体或剥离膜层合在膏体上。干燥后或层合后，优选将膏体温度升高至50℃以上。
由此，可得到膏体含有上述脂肪族化合物、非水类粘合剂、并进一步包含规定量的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的贴剂。优选得到包含2～35重量%的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的贴剂。
作为本发明的更优选方案的层叠的贴剂也可同样地制造。在本发明中，优选形成第1膏体不含药物、而第2膏体包含药物的结构，而且20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的量在各膏体中优选设为膏体总质量的2～35重量%，特别是，在第1膏体中优选为膏体总质量的2～15重量%，在第2膏体中优选设为膏体总质量的5～25重量%，更优选为上述各膏体的项中记载的量。
将如此操作而得到的贴剂贴合，得到层叠的贴剂。所得贴剂用适当的包装体进行包装。作为包装体，可以列举膜制的袋，作为膜，优选多层膜，更优选铝层合膜，作为其最内层，优选聚乙烯、PET。
在此，可将使用了两种以上的20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂的情况下的剩余量，以符合干燥或蒸发步骤时的蒸气压的比率，装入剩余的两种以上的溶剂进行干燥，在达到规定重量时结束干燥步骤，调节溶剂的重量。为了更准确，可以通过气相色谱法或液相色谱法定量所得贴剂中的溶剂，调节剩余量。
实施例
以下，列举实施例以更详细地说明本发明，但本发明并不受这些实施例的任何限定。
按照以下方式制造了具有表1所示组成的实施例1～5和比较例1的贴剂。
称量表1所示的组成，以较配方多的量添加乙酸乙酯和庚烷进行混合，制造了涂布液。将涂布液涂布在进行了有机硅处理的PET膜(剥离衬里)上进行干燥，使多添加的溶剂的剩余部分蒸发，将无纺布层合PET膜(支撑体)的PET膜侧贴合在膏体上，在70℃下层合，得到了实施例1～5和比较例1的贴剂。将所得贴剂装入铝层合袋内，密封。
另外，针对各制剂，将剥离了剥离衬里的膏体暴露，且在室温下放置30分钟，用手触碰放置后0分钟和30分钟的各制剂的膏体，测定粘合力，之后贴在前臂部(前腕部)，测定各制剂的再粘合性。其结果见表1。
[表1]
Figure DEST_PATH_IMAGE001
如表1所示，实施例1～5和比较例1的制剂在放置后0分钟感觉到了粘合力，之后即使贴在前臂部也没有脱落。放置后30分钟时，实施例1～4的制剂感觉不到粘合力，无法贴在前臂部，实施例5的制剂虽然稍微感觉到粘合性，但若贴在前臂部则剥离、脱落。另一方面，比较例1的制剂即使在放置后30分钟仍感觉到了粘合力，即使贴在前臂部也没有脱落。
显示了：通过使用室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物，再贴时的制剂的粘合性下降。因此，显示了：包含室温下为固体、且具有亲水基的脂肪族化合物的本发明的贴剂具有不可再贴功能。
按照以下的方式制造了具有表2所示组成的实施例6～7和比较例2的贴剂。
称量表2所示的组成，以较配方多的量添加乙酸乙酯和庚烷进行混合，制造了涂布液。将涂布液涂布在进行了有机硅处理的PET膜(剥离衬里)上进行干燥，使多添加的溶剂的剩余部分蒸发，使无纺布层合PET膜(支撑体2)的无纺布侧贴合在膏体2上，在70℃下层合，制造了实施例6～7和比较例2的由膏体2和支撑体2构成的贴剂。然后，在实施例3和比较例1的贴剂的膏体1上分别贴合实施例6～7和比较例2的贴剂的支撑体2，再除去膏体2侧的剥离衬里，以覆盖膏体1的方式层合进行了有机硅处理的PET膜(剥离衬里)，得到了具有层叠结构的贴剂。将所得贴剂装入铝层合袋内，密封。
另外，针对各制剂，将剥离了剥离衬里后的膏体暴露，且在室温下放置30分钟，用手触碰放置后0分钟和30分钟的各制剂的膏体，测定粘合力，之后贴在前臂部，测定各制剂的再粘合性。其结果见表2。
[表2]
Figure 992779DEST_PATH_IMAGE002
如表2所示，实施例6～7和比较例2的制剂在放置后0分钟感觉到了粘合力，之后即使贴在前臂部也没有脱落。放置后30分钟时，实施例6～7的制剂感觉不到粘合力，无法贴在前臂部。另一方面，比较例2的制剂在放置后30分钟仍感觉到了粘合力，即使贴在前臂部也没有脱落。
再贴时的粘合力的评价试验
针对按照与实施例1同样的方法调制的实施例8～10和比较例2的制剂，按照“第十七修订日本药典、一般试验法、6.12 粘合力试验法、3.3 滚球粘性试验法”，对再贴时的粘合力进行评价。具体而言，使剥离了剥离衬里后的膏体刚刚暴露后的各制剂(长度为150mm)放在具有21.5度的倾斜的滚球装置的下部，让7/16英寸的粘合力试验用球Nо.14从滚球装置上部滚动，测定球在粘合面停止时的距离(mm)。接下来，测定在室温下放置了15分钟和30分钟后的球在粘合面停止时的距离(mm)。其结果见表3。
作为放置后0分钟的粘合力(初期粘合力)。结果显示：数值越小则粘合力越高，数值越大则粘合力越低。
[表3]
Figure DEST_PATH_IMAGE003
由表2和表3的结果显示：使用硬脂醇作为脂肪族化合物的制剂具有特别优异的不可再贴功能。
产业实用性
本发明应对因贴剂的误用而引起的事故的问题，提供具备防止该问题的特性的贴剂。

Claims (28)

1.贴剂，其是由支撑体和膏体构成的贴剂，其中，上述膏体包含：
a) 具有亲水基、且室温下为固体的脂肪族化合物；
b) 非水类粘合剂；以及
c) 20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂。
2.权利要求1所述的贴剂，其中，支撑体为溶剂非透过性支撑体。
3.权利要求1所述的贴剂，其中，支撑体为溶剂透过性支撑体。
4.权利要求1～3中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物为具有50～80℃的熔点的化合物。
5.权利要求1～4中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物为选自C8-22高级醇和C8-22高级脂肪酸的一种以上。
6.权利要求1～5中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物为选自硬脂醇、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、肉豆蔻酸、棕榈酸和硬脂酸的一种以上。
7.权利要求1～6中任一项所述的贴剂，其中，该脂肪族化合物的含量为膏体总重量的1～30重量%。
8.权利要求1～7中任一项所述的贴剂，其中，该非水类粘合剂包含基质。
9.权利要求8所述的贴剂，其中，该基质为选自丙烯酸类聚合物、橡胶类聚合物和有机硅类聚合物的一种以上。
10.权利要求8或9所述的贴剂，其中，该基质为丙烯酸类聚合物或者丙烯酸类聚合物与橡胶类聚合物的组合。
11.权利要求8～10中任一项所述的贴剂，其中，该非水类粘合剂的含量为膏体总重量的40～90重量%。
12.权利要求1～11中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂为选自非环式或环式脂肪族烃、脂肪族一元醇、酯类和水的一种以上。
13.权利要求1～12中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂为选自非环式或环式脂肪族烃、酯类和水的一种以上。
14.权利要求1～13中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂为乙酸乙酯、正庚烷或其组合。
15.权利要求1～14中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂的含量为2～35重量%。
16.权利要求1～14中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂的含量为2～15重量%。
17.权利要求1～16中任一项所述的贴剂，其中，膏体进一步包含药物。
18.权利要求17所述的贴剂，其中，药物为麻药类镇痛剂。
19.权利要求18所述的贴剂，其中，麻药类镇痛剂为羟考酮或芬太尼。
20.贴剂，其特征在于：其是由第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体构成的层叠结构的贴剂，其中，
第1膏体设置在第1支撑体上，第2支撑体设置在第1膏体上，而且，第2膏体设置在第2支撑体上，
第1膏体、第2支撑体和第2膏体的面积为第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体，
第1膏体包含20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，第2膏体包含药物。
21.贴剂，其特征在于：其是由第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体构成的层叠结构的贴剂，其中，
第1膏体设置在第1支撑体上，第2支撑体设置在第1膏体上，而且，第2膏体设置在第2支撑体上，
第1膏体、第2支撑体和第2膏体的面积为第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体，
第2支撑体为溶剂非透过性支撑体，第2膏体包含药物。
22.贴剂，其特征在于：其是由第1支撑体、第1膏体、第2支撑体和第2膏体构成的层叠结构的贴剂，其中，
第1膏体设置在第1支撑体上，第2支撑体设置在第1膏体上，而且，第2膏体设置在第2支撑体上，
第1膏体、第2支撑体和第2膏体的面积为第1膏体＞第2支撑体≥第2膏体，
第2支撑体为溶剂非透过性支撑体，第1膏体包含20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂，第2膏体包含20℃下的蒸气压为1kPa以上的溶剂和药物。
23.权利要求20～22中任一项所述的贴剂，其中，第1支撑体为溶剂非透过性支撑体。
24.权利要求23所述的贴剂，其中，溶剂非透过性支撑体为无纺布层合膜。
25.权利要求23所述的贴剂，其中，无纺布层合膜的膜部分设置在第1膏体上。
26.权利要求20～25中任一项所述的贴剂，其中，第2支撑体为无纺布层合膜。
27.权利要求26所述的贴剂，其中，无纺布层合膜的无纺布部分设置在第2膏体上。
28.权利要求20～27中任一项所述的贴剂，其中，该溶剂的含量为2～35重量%。
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