CN110882178B - 一种油包水体系美白多肽组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种油包水体系美白多肽组合物，属于美容多肽技术领域，所述油包水体系美白多肽存在于水相当中，各多肽质量百分浓度为0.0001％‑5％，所述水相与油相形成油包水体系。所述油相包含表面活性剂、油性润肤剂。与水基体系相比，本发明所述美白多肽组合物采用油包水体系，多肽成分溶于少量水相，使得油包水体系中局部多肽浓度更高，更易于透皮吸收，在皮肤的蓄积量更高，同样的投料量可以达到更优异的美白效果，而且稳定性好、安全性高、制备工艺简单、成本低廉、适于工业化大生产。
Description
技术领域
本发明属于美容多肽技术领域，涉及一种油包水体系美白多肽组合物。
背景技术
随着社会的发展，物质资料的丰富，人们越来越追求高质量的生活，爱美之心人皆有之，美白祛斑逐渐了成为人们关注的热点，市场上的美白护理产品也随之层出不穷，琳琅满目。美妆行业虽然取得了很大的发展，但产品质量却存在着不少隐患，部分不法商家为追求利润，夸大美白作用以迷惑消费者，更有甚者通过在产品中加入禁用的成分，如铅、汞、激素等，使得这些产品能迅速达到美白祛斑的效果，但对消费者而言却是饮鸩止渴，长期使用会对人体造成严重的伤害。
随着人们消费意识的提高，安全高效的产品越来越受到消费者青睐。目前，市场上的美白产品中添加的美白成分主要是熊果苷、曲酸、维生素C、光甘草定、苯乙基间苯二酚、美白多肽等，其中美白多肽类活性成分由于与人体同源，对皮肤无刺激，用量小，活性强而受到人们的广泛关注。
这些美白功效活性多肽都是水溶性成分，因此相应的多肽产品也大多是水基的，多肽溶解其中。然而，多肽在水溶液中容易发生降解，将多肽成分直接添加至水基产品中，由此带来的问题是多肽在产品中稳定性较差，使得原本具有高效活性的多肽无法充分发挥其应有的效果，而且多肽在产品中降解而产生的降解产物有可能对人体产生潜在的危害。此外，水溶性的物质难以透过皮肤屏障被吸收，也就难以充分发挥其美白功效。为了增加透皮吸收，达到预期的效果，需要增加投料量，由此会带来成本的上升。
因此，本领域急需一种稳定性好、安全性高、易于透皮吸收、制备工艺简单、成本低廉、适于工业化大生产、效果优异，能够弥补现有技术缺陷的美白产品。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种稳定性好、安全性高、易于透皮吸收、制备工艺简单、成本低廉、适于工业化大生产、效果优异的美白多肽组合物。
经过试验研究，本发明人发现将多肽成分分散于油相当中，形成油包水体系，体系中少量的水相可以减少多肽与水的接触，使其在水相中浓缩，有利于提高多肽的稳定性，并且局部更大浓度的多肽有利于发挥更好的美白功效；外部油相可以使多肽成分更好地透过皮肤屏障，促进吸收，从而赋予产品更优异的美白效果，由此形成了本发明。
本发明提供了一种油包水体系美白多肽组合物，包含美白多肽，所述多肽存在于水相当中，多肽质量百分浓度为0.0001％-5％，所述水相与油相形成油包水体系。
所述美白多肽选自一种或几种以下多肽，包括但不限于：九肽-1、四肽-30、十肽-12、六肽-2、肌肽、脱羧肌肽、谷胱甘肽。
本发明所述油相包含表面活性剂、油性润肤剂。
所述表面活性剂是PEG-20三异硬脂酸甘油酯、PEG-7甘油椰油酸酯、PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、聚甘油-2异硬脂酸酯、聚甘油-4月桂酸酯中的一种或几种组合，各成分质量百分浓度为1％-10％。
所述油性润肤剂是氢化聚异丁烯、辛酸/癸酸甘油三酯、异壬酸异壬酯中的一种或几种组合，所述油性润肤剂的质量百分浓度为70％-90％。
所述油性润肤剂还可以包含植物油，所述植物油是山茶籽油、霍霍巴籽油、坚果油、太阳花籽油。
本发明所述油包水体系美白多肽组合物主要是制备皮肤外用的护肤产品或医用产品。
为了更有利于理解本发明，将美白的原理、不同作用靶点的多肽作用机制说明如下：
1、美白的原理
当皮肤受到外界刺激或者紫外线照射，阿片促黑皮质激素原(pro-opio-melano-cortin，POMC)随之产生。POMC是一条大肽链，通过剪切可以产生α-促黑色素细胞激素(α-MSH)。α-MSH是一种重要的调节黑色素生成的胞外因子，通过与黑色素细胞表面的黑色素皮质素受体1(MC1-R)结合，进而激活酪氨酸酶，并促进酪氨酸酶合成，从而促进黑色素合成，使皮肤颜色变深。在黑色素的合成过程中，酪氨酸酶扮演着重要的角色。在酪氨酸酶的作用下，酪氨酸转变为多巴醌，多巴醌继续氧化生成多巴和多巴色素。多巴也是酪氨酸酶的底物之一，在酪氨酸酶的作用下，多巴被氧化后再次生成多巴醌，多巴醌的氧化产物多巴色素再经一系列的反应最终生成黑色素。黑色素随着角质细胞的新陈代谢到达皮肤表面，从而导致皮肤表面颜色加深，或是局部出现斑点。酪氨酸酶含有铜离子结合位点，其活性跟铜离子密切相关，每个酪氨酸酶分子通过结合2个铜离子形成双核铜离子活性中心而发挥催化作用。因此，通过阻断黑色素形成过程中的任一步骤，如阻止α-MSH与MC1R结合，抑制酪氨酸酶的活性，阻止铜离子与酪氨酸酶的活化作用，阻止多巴被氧化形成多巴醌，阻止多巴醌被氧化形成多巴色素，这些均能减少黑色素的生成，达到美白祛斑的效果。
黑色素的含量及其分布对皮肤颜色有重大影响，此外，蛋白质糖基化也是决定肤色的一大因素。皮肤中的蛋白质与还原糖发生糖基化反应，导致胞外基质蛋白，如胶原蛋白、弹性蛋白等发生交联变性，形成糖基化终产物(AGEs)，使得皮肤失去弹性、丧失光泽、变黄。通过阻断蛋白质糖基化的位点，阻止蛋白质的糖基化，同时促进糖基化蛋白的降解，亦可起到美白亮肤的效果。
2、多肽的作用机制
九肽-1(Nonapeptide-1，CAS号：158563-45-2)是一种仿生肽，通过竞争性地与黑色素皮质素受体1(MC1-R)结合，从而干扰α-MSH与MC1R结合，阻止酪氨酸酶进一步激活，以减少黑色素形成，达到美白祛斑的效果。
四肽-30(Tetrapeptide-30)，能够抑制因紫外线辐射诱导的POMC、α-MSH的表达，从源头抑制黑色素产生，用于美白、淡斑、提亮肤色及均匀度，另外还可预防激光术后返黑。
十肽-12(Decapeptide-12，国外商品名：Lumixyl)，通过抑制酪氨酸酶的合成及其活性，从而减少黑色素的生成，减少色素沉积，淡化色斑，以此发挥美白祛斑的功效。
六肽-2(Hexapeptide-2)，MC1-R拮抗剂，通过与α-MSH竞争结合MC1-R，阻止α-MSH与MC1R结合，从而减少黑色素的生成。
肌肽(L-Carnosine，CAS号：305-84-0)是一种由β-丙氨酸和L-组氨酸两种氨基酸组成的二肽，对人体具有多种保健作用。肌肽具有强大的抗氧化能力，可以清除自由基，螯合金属，抗衰修复。此外，肌肽的结构与蛋白质糖基化位点类似，可以通过与糖基化位点结合而阻止蛋白质与糖类的糖基化反应，避免蛋白质交联变性、皮肤变黄。肌肽不仅能抑制蛋白质的糖基化，还能与糖基化蛋白质形成复合物，促进糖化暗黄蛋白的排出、降解，从而提亮肤色。通过脱羧反应，可得到肌肽的衍生物脱羧肌肽，同样具有良好的抗氧化和抗糖基化作用，在体内对于降解酶的耐受能力比肌肽强，更加稳定。
谷胱甘肽(glutathione，GSH，CAS号：70-18-8)，具有清除自由基、抗氧化作用，能够有效减少紫外线对黑色素细胞的刺激，还可以和铜离子结合，阻止铜离子与酪氨酸酶的活化作用，使酪氨酸酶失活，进而抑制黑色素生成，以达到美白祛斑的效果。
本发明从美白的原理出发，利用多肽对皮肤的不同作用靶点，通过将多肽分散于油相体系，得到一种油包水体系美白多肽组合物。本发明相对于现有技术所取得的有益效果包括：
(1)将多肽溶于少量水相，分散于油相，形成油包水体系，提高了多肽的稳定性及使用安全性。
(2)多肽在水相中浓缩，使得局部活性成分浓度增加，有利于达到更优的美白效果。
(3)体系中的油相可以促进水溶性多肽的透皮吸收，同样的投料量可以达到更好的美白效果。
(4)本发明可以用更低的成本达到更优的美白功效，而且制备工艺简单，适于工业化大生产。
附图说明
图1多肽组合物油包水体系的显微图像(40*10倍)
图2多肽的体外累积透皮量和累积皮肤滞留量(24h)
具体实施方式
为了更好地理解本发明，下面结合实施例和附图对发明作详细的说明，但并不只限于以下的实施例。
实施例制备实施例1-5和对比例1-5的组合物
实施例1-5和对比例1-5组合物的处方配比(百分含量)如下：
实施例1-5和对比例1-5组合物的制备方法：
1、准确称量原料5、6、7、8、9，加入处方量的原料1，充分溶解；
2、准确称量原料2、3、4，将其与步骤1所得溶液混合均匀，即得。采用生物数码显微镜观察实施例2的显微图像，结果见图1，在显微镜40*10倍下观察到许多大小均一的小液滴，均匀分布于油相，形成油包水体系。
测试例1稳定性试验
1.1仪器
恒温恒湿箱、高效液相色谱仪(HPLC)
1.2试验样品
实施例1-5、对比例1-5
1.3试验依据
《中国药典》2015年版四部通则9001原料药与制剂稳定性试验指导原则
1.4试验条件与检验项目
加速试验：恒温恒湿箱40℃±2℃，RH75％±5％，分别于第1、2、3、6个月通过HPLC检测各样品中多肽的含量，以评价其稳定性。
长期试验：恒温恒湿箱25℃±2℃，RH60％±10％，分别于第3、6、9、12、18、24、36个月通过HPLC检测各样品中多肽的含量，以评价其稳定性。
1.5稳定性试验结果
实施例1-5、对比例1-5的样品在加速试验条件下放置6个月后，稳定性数据见下表1：
表1加速6个月的稳定性试验数据(含量应为标示量的95％-105％)
实施例1-5、对比例1-5的样品在长期试验条件下放置6个月后，稳定性数据见下表2：
表2长期6个月的稳定性试验数据(含量应为标示量的95％-105％)
由表1及表2的结果可知，在加速试验及长期试验6个月后，实施例1的多肽含量没有出现显著变化，仍在质量标准范围之内，而对比例1的多肽含量出现明显下降，说明多肽在油包水体系中具有更好的稳定性。同理，通过实施例2与对比例2、实施例3与对比例3、实施例4与对比例4、实施例5与对比例5不同试验结果之间的比较可知，不同种类的多肽在油包水体系的稳定性均比处于水基体系的稳定性好，水基体系中多肽含量在加速试验及长期试验6个月后出现了不同程度的下降，多肽含量的降低必然导致其功效的下降，甚至可能产生有害的降解产物，对人体具有潜在危害。因此，活性多肽分散于油包水体系可以提高其稳定性和安全性，在相同投料量的情况下可以取得更优异的美白效果。
测试例2体外累积透皮量及累积皮肤滞留量试验
2.1仪器
智能药物透皮扩散试验仪、高效液相色谱仪(HPLC)
2.2试验样品
实施例1、对比例1
2.3试验方法
采用垂直式Franz扩散池法评价样品的透皮性能。将SD大鼠腹部的离体皮肤固定于扩散池接受室和供给室之间，取1g样品于供给室的皮肤表面，有效扩散面积3.14cm2，接收池中加入生理盐水作为接收液，排净气泡使真皮一侧与接收液完全接触，32℃、300r/min搅拌扩散。分别于4h、8h、12h、16h、20h、24h取接收液0.5mL，并及时补充等量恒温空白接收液。经HPLC测定接收液中多肽的浓度，按以下公式计算不同时间的多肽单位面积累积透皮量：
其中：Qn为累积透皮量；Cn为该次取样时接收液中多肽浓度；V为接收池中生理盐水体积；Ci为第1次至上次取样时接收液中多肽浓度；Vi为每次取样体积；A为有效扩散面积。
24h后，取下皮肤，超纯水洗去样品残液后剪碎，加入超纯水匀浆处理，超声5min，10000r/min离心10min，取上清液经HPLC法检测，按以下公式计算多肽单位面积皮肤滞留量：
Qs＝Cs×V/A
其中，Qs为累积滞留量；Cs为取样时间点测得的皮肤样品液中多肽质量浓度；V为上清液体积；A为有效扩散面积。
2.4试验结果
实施例1、对比例1在24h透皮扩散试验之后，样品中多肽的体外累积透皮量及累积皮肤滞留量如图2所示。
图2结果显示，实施例1的多肽成分经24h的累积透皮量为60.17μg/cm2，累积皮肤滞留量为31.55μg/cm2，对比例1的多肽成分经24h的累积透皮量为21.49μg/cm2，累积皮肤滞留量为3.83μg/cm2。由此可知，多肽直接溶于水基体系中，由于皮肤屏障的限制，水溶性的多肽难以透过皮肤屏障，其透皮量及皮肤滞留量均较低，而经分散在油相当中，借助油相与皮肤屏障的相似相溶原理，多肽更易于透皮吸收，而且多肽成分溶于少量水相，使得油包水体系中局部多肽浓度更高，浓度梯度增大也有利于促进透皮吸收。对比试验结果表明，多肽分散在油包水体系，其透皮量及皮肤滞留量均显著提高，尤其是皮肤滞留量提高更加明显，可以在皮肤中蓄积，形成活性成分储库，从而可以更加有效且持久地发挥美白作用。
测试例3黑色素合成抑制率的测定
3.1材料与仪器
DMEM培养基、小牛血清、胰蛋白酶、pH6.8磷酸盐缓冲液(PBS)、氢氧化钠(NaOH)、CO2培养箱、酶标仪。
3.2样品处理
将实施例1-5分别用DMEM培养基稀释至浓度为0.1g/L备用。
3.3细胞培养
试验用细胞为小鼠B16黑色素瘤细胞。在细胞生长至融合状态后，用0.25％胰蛋白酶消化，再用含有10％小牛血清的DMEM培养基进行传代，置于温度为37℃、饱和湿度环境为5％CO2的CO2培养箱中进行培养。
3.4黑色素含量测定
取同一传代细胞，待细胞生长至近融合状态，经0.25％胰蛋白酶消化，调整细胞浓度至100000个/mL，分别取1mL加入6孔板各孔中，继续在CO2培养箱中培养。待细胞贴壁后，弃去上清液，分别在各孔中添加待测的实施例1-5的样品，以添加相同用量的培养液作为空白对照组。处理72h后，用0.25％胰蛋白酶消化3min，收集细胞于15mL离心管，计数，离心5min后弃去上清液，再用PBS缓冲液冲洗两遍，最后用0.5mL 1mol/L的NaOH在37℃条件下作用48h。取上述处理液100μL，加入96孔板各孔中，用酶标仪在475nm波长处测定各孔吸光度值。每一个样品测试设10个复孔，取其平均值。
黑色素合成抑制率(％)＝[1-(实验组平均吸光度值/实验组细胞数)/(空白对照组平均吸光度值/空白对照组细胞数)]×100％
3.5试验结果
将测得吸光度值按上述公式计算后，得到同一浓度下不同样品对小鼠B16黑色素瘤细胞黑色素合成的抑制率，结果见表3。
表3同一浓度下不同样品的黑色素合成抑制率
由表3结果可知，经各实施例样品处理后，小鼠B16黑色素瘤细胞合成的黑色素含量均大幅减少，黑色素的合成受到明显抑制，表明多肽能够抑制黑色素生成，具有美白功效。此外，在活性成分浓度保持一致的条件下，随着多肽种类的增多，黑色素合成抑制率逐渐增大，黑色素的合成受到更强的抑制，说明不同多肽之间具有显著的协同作用，从不同作用靶点出发抑制黑色素生成，从而可以达到更优的美白效果。
测试例4美白功效测试
4.1受试者
选取330名受试者，年龄在35-55岁之间，每个人脸上至少有一个深色的斑点。随机分为11组，平均每组30人。
4.2试验样品
实施例1-5、对比例1-5，以安慰剂作为空白对照。
4.3测试仪器
MPA9皮肤多功能测试仪(德国CK公司)
4.4评价指标
通过比较各试验样品使用前后的皮肤色度参数(L*)值变化，评价试验样品对皮肤的美白效果。
皮肤色度参数(L*)：是指与纯白参照物对比，受测体所观测到的亮度值，其中L*(亮度)即指从纯黑(L＝0)到纯白(L＝100)的亮度范围。
4.5试验操作
测试前，先检测0d的皮肤L*值，然后分别使用各试验样品，一天两次，连续使用28天。试验期间不得使用其他化妆品。28天后，检测各组受试者的皮肤L*值，将28d的数值与0d相比，计算皮肤色度变化百分比。
4.6试验结果
使用28天后，各组试验样品的皮肤色度变化百分比结果见下表4。
表4各组试验样品使用前后的皮肤色度变化百分比(28d)
由表中数据可知，相对于安慰剂组，在活性多肽存在的条件下，实施例1-5及对比例1-5在使用28天后，各组受试者的皮肤色度参数(L*)值均出现较明显的增大，表明受试者的皮肤亮度增加，多肽具有美白作用。比较实施例1与对比例1的试验结果，在多肽种类及用量均相同的情况下，使用28天后，实施例1受试者的皮肤色度变化百分比更大，与0d相比增大了2.85％，表明实施例1受试者的皮肤亮度增加更加明显，实施例1的美白效果优于对比例1，说明多肽分散于油相体系，更易于透皮吸收，从而发挥更加优异的美白效果，而且多肽成分溶于少量水相，使得油包水体系中局部多肽浓度更高，这也有利于多肽更好地发挥美白功效。同理，通过实施例2与对比例2、实施例3与对比例3、实施例4与对比例4、实施例5与对比例5的皮肤色度变化百分比之间的比较可知，不同种类的多肽组合物在油包水体系的美白效果均比处于水基体系的美白效果好。此外，在活性成分浓度保持一致的条件下，随着多肽种类的增多，使用28天后，相应受试者的皮肤色度变化百分比也更大，说明不同多肽可以从不同的作用靶点发挥功效，各多肽之间具有显著的协同作用，从而可以达到更优异的美白效果。
以上内容是结合具体的优选实施方式对本发明所做的进一步详细的说明，但是不表示本发明的具体实施是局限于这些说明。对于本发明所属领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干简单推演或是替换，都应视为属于本发明的保护范围。
Claims (6)
1.一种油包水体系美白多肽组合物，其特征在于，按质量百分浓度计算，由0.15%的九肽-1、5%的PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、10%的聚甘油-4 月桂酸酯、80%的氢化聚异丁烯和余量的水组成；所述九肽-1存在于所述水中并形成水相，所述PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、所述聚甘油-4 月桂酸酯和所述氢化聚异丁烯形成油相，所述水相与所述油相形成油包水体系。
2.一种油包水体系美白多肽组合物，其特征在于，按质量百分浓度计算，由0.03%的九肽-1、0.12%的四肽-30、5%的PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、10%的聚甘油-4 月桂酸酯、80%的氢化聚异丁烯和余量的水组成；所述九肽-1和所述四肽-30存在于所述水中并形成水相，所述PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、所述聚甘油-4 月桂酸酯和所述氢化聚异丁烯形成油相，所述水相与所述油相形成油包水体系。
3.一种油包水体系美白多肽组合物，其特征在于，按质量百分浓度计算，由0.03%的九肽-1、0.05%的四肽-30、0.07%的十肽-12、5%的PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、10%的聚甘油-4月桂酸酯、80%的氢化聚异丁烯和余量的水组成；所述九肽-1、所述四肽-30和所述十肽-12存在于所述水中并形成水相，所述PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、所述聚甘油-4 月桂酸酯和所述氢化聚异丁烯形成油相，所述水相与所述油相形成油包水体系。
4.一种油包水体系美白多肽组合物，其特征在于，按质量百分浓度计算，由0.03%的九肽-1、0.04%的四肽-30、0.04%的十肽-12、0.04%的六肽-2、5%的PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、10%的聚甘油-4 月桂酸酯、80%的氢化聚异丁烯和余量的水组成；所述九肽-1、所述四肽-30、所述十肽-12和所述六肽-2存在于所述水中并形成水相，所述PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、所述聚甘油-4 月桂酸酯和所述氢化聚异丁烯形成油相，所述水相与所述油相形成油包水体系。
5.一种油包水体系美白多肽组合物，其特征在于，按质量百分浓度计算，由0.03%的九肽-1、0.03%的四肽-30、0.03%的十肽-12、0.03%的六肽-2、0.03%的肌肽、5%的PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、10%的聚甘油-4 月桂酸酯、80%的氢化聚异丁烯和余量的水组成；所述九肽-1、所述四肽-30、所述十肽-12、所述六肽-2和所述肌肽存在于所述水中并形成水相，所述PEG-6辛酸/癸酸甘油酯类、所述聚甘油-4 月桂酸酯和所述氢化聚异丁烯形成油相，所述水相与所述油相形成油包水体系。
6.根据权利要求1-5任一项所述油包水体系美白多肽组合物，其特征在于，所述油包水体系美白多肽组合物用于制备皮肤外用的护肤产品或医用产品。
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