CN110742937B - 一种防脱发组合物以及制备方法和应用 - Google Patents

一种防脱发组合物以及制备方法和应用 Download PDF

Info

Publication number
CN110742937B
CN110742937B CN201911203935.9A CN201911203935A CN110742937B CN 110742937 B CN110742937 B CN 110742937B CN 201911203935 A CN201911203935 A CN 201911203935A CN 110742937 B CN110742937 B CN 110742937B
Authority
CN
China
Prior art keywords
ginseng
branch
stem
volatile oil
gingerol
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CN201911203935.9A
Other languages
English (en)
Other versions
CN110742937A (zh
Inventor
陈岗
周瑶
杨勇
谭红军
吴振
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
China Academy of Chinese Medical Sciences CACMS
Original Assignee
China Academy of Chinese Medical Sciences CACMS
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by China Academy of Chinese Medical Sciences CACMS filed Critical China Academy of Chinese Medical Sciences CACMS
Priority to CN201911203935.9A priority Critical patent/CN110742937B/zh
Publication of CN110742937A publication Critical patent/CN110742937A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN110742937B publication Critical patent/CN110742937B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • A61K31/122Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/25Araliaceae (Ginseng family), e.g. ivy, aralia, schefflera or tetrapanax
    • A61K36/258Panax (ginseng)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • A61K36/282Artemisia, e.g. wormwood or sagebrush
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/75Rutaceae (Rue family)
    • A61K36/752Citrus, e.g. lime, orange or lemon
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/12Aerosols; Foams
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30Extraction of the material
    • A61K2236/33Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
    • A61K2236/331Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using water, e.g. cold water, infusion, tea, steam distillation or decoction
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2236/00Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
    • A61K2236/30Extraction of the material
    • A61K2236/33Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones
    • A61K2236/333Extraction of the material involving extraction with hydrophilic solvents, e.g. lower alcohols, esters or ketones using mixed solvents, e.g. 70% EtOH

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

本发明属于生物医药领域,具体涉及一种防脱发组合物以及制备方法和应用。防脱发组合物,包括以下原材料:姜辣素、艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油和人参乙醇渗漉液。四种物质具有协同互作的特点,将该组合物涂抹在患处,通过改善皮肤微循环、抑制头皮致病微生物、抑制5α‑还原酶、促进表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞增殖等作用机制,实现对脂溢性脱发的治疗和预防。该组合物可以用于制备包括喷雾剂在内的各种剂型的治疗和防治脂溢性脱发的药物。

Description

一种防脱发组合物以及制备方法和应用
技术领域
本发明属于生物医药领域,具体涉及一种防脱发组合物以及制备方法和应用。
背景技术
现代医学认为,脂溢性脱发是一种雄激素依赖的常染色体显性多基因遗传性秃发,病因复杂,与遗传、雄性激素、雄激素受体表达、5α-还原酶水平、微循环障碍、毛囊及其周围组织存在的多种生长因子和细胞因子、精神紧张、饮食失调、某些疾病以及病菌感染(如糠秕孢子菌、痤疮丙酸杆菌等)有关。
现有技术中治疗脂溢性脱发的方法包括外科手术治疗和药物治疗。手术治疗包括头皮扩张术、毛发移植术等,虽然快速彻底,但是存在着成本高、难度大、易留疮痕等缺点。药物治疗包括西药治疗和中药治疗。西药治疗主要采用外用化学药品米诺地尔洗剂和口服非那雄胺。但西药在治疗脂溢性脱发的过程中无法根治,不良反应较多。如米诺地尔会对头皮产生一定的刺激性,主要不良反应为多毛症及心动过速等,非那雄胺可能引起有轻度肝功能异常、性功能障碍、中重度抑郁、情绪紊乱、睡眠障碍及饮食习惯异常等不良反应。中药治疗脂溢性脱发讲究整体观念,辨证论治,以中医理论为指导,采用内服、外敷或内外兼治等形式治疗脱发。中医药内治法治疗脱发通常具有补肝益肾填精、清利湿热、健脾渗湿、滋阴养血和疏肝解郁等效果,以多种不同药物配伍而达到生发乌发的显著疗效。中药外用治疗脱发,主要是通过改善局部血液循环,从而改善毛发营养。中医治疗脂溢性脱发仍存在着以下一些问题:中医辨证分型复杂,临床辨证无统一标准;临床疗效在生发方面未有明显突破,特别是病程长的毛囊细化后治疗效果不理想;同时大多数研究只是停留在对临床经验的总结,缺乏现代医学实验方面的深入探讨,很多药方只适合特定体质及病情的病人,局限性强,普遍适宜性小。
发明内容
本发明主要解决的技术问题是提供一种防脱发组合物,该组合物克服了西药的治疗靶点单一和现有中药的缺少药理机制研究的缺点,可通过多种机制防治脂溢性脱发。
为解决上述技术问题,本发明提出了以下技术方案:
一种防脱发组合物,包括以下原材料:姜辣素、艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油和人参乙醇渗漉液。
采用上述技术方案,技术原理为:姜辣素、艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油和人参乙醇渗漉液四种物质具有协同互作的特点,将该组合物涂抹在患处,通过改善皮肤微循环、抑制头皮致病微生物、抑制5α-还原酶、促进表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞增殖等作用机制,实现对脂溢性脱发的治疗和预防。本组合物通过多种机制防治脂溢性脱发,是针对脂溢性脱发病症的多靶点性的有效外用药物。
本方案的有益效果在于:
(1)姜辣素和艾蒿茎枝挥发油有促进皮肤微循环的作用,通过加强头皮部分的血液循环,增强头皮毛囊的营养,促进生发和防止新生毛发的脱落。
(2)人参乙醇渗漉液可以促进表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖。真皮成纤维细胞分泌胶原蛋白,胶原蛋白可维持头发的强度,以及维持头皮对头发的固定作用。毛囊的形态学发生和发育是表皮成分和真皮成分间相互作用诱导的结果。毛囊的毛母质和内外根鞘等来自于皮肤上皮,毛囊的毛乳头和真皮鞘等来源于真皮,促进表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖,可以促进毛囊的形成和新发的生长。
(3)发明人研究发现,姜辣素具有抑制5α-还原酶活性的功能,可抑制二氢睾酮的产生,使循环中的二氢睾酮浓度以及积累在皮肤中的二氢睾酮浓度降低,达到治疗脂溢性脱发目的。5α-还原酶是依赖还原型辅酶Ⅱ(NADPH)的膜蛋白酶,其功能为催化睾酮转化为二氢睾酮,当DHT在前列腺和皮肤内积累到高水平后会引起脱发等病理变化。姜辣素通过透皮吸收,进入血液循环或直接作用于皮肤(5α-还原酶有Ⅰ型和Ⅱ型两种同功酶,Ⅰ型酶主要分布于皮肤,Ⅱ型酶主要分布于前列腺体),从而抑制5α-还原酶活性,实现对脂溢性脱发的治疗(详见实验例2)。
(4)柚皮精油具有浓郁香气,给病患者带来愉悦的心情,改善患者的焦虑情绪。
(5)姜辣素、艾蒿茎枝挥发油和柚皮精油具有协同增强抗菌效果的作用。发明人在研制本组合物时,将姜辣素作为一种皮肤微循环促进剂和将柚皮精油作为一种香味调节剂加入到组合物种,却意外地发现姜辣素、艾蒿茎枝挥发油和柚皮精油这三种物质联合使用可以加强组合物的抗菌效果(针对引起脂溢性脱发的主要病菌感染,如糠秕孢子菌、痤疮丙酸杆菌等),获得较低的最小抑菌浓度(详见实验例1)。发明人分析主要是由于艾蒿茎枝挥发油中的桉树脑等醇类物质,柚皮精油中的柠檬烯、月桂烯等烯类物质和姜辣素中的姜酚类物质发生了协同增效作用,三类物质的抗菌途径相互影响,增强了组合物对糠秕孢子菌、痤疮丙酸杆菌等的抗菌效果。
(6)人参乙醇渗漉液具有提高姜辣素的5α-还原酶抑制效果的作用,进一步循环中的二氢睾酮浓度以及积累在皮肤中的二氢睾酮浓度,降低脱发程度,从而更有效的实现对脂溢性脱发的治疗。发明人分析原因在于,虽然人参乙醇渗漉液本身并不具备5α-还原酶抑制活性,但是人参乙醇渗漉液中成分(例如皂苷类物质)可以调节姜辣素对5α-还原酶的抑制程度。发明人将对人参乙醇渗漉液中具体成分进行研究,用以发现上述作用的具体分子机理(详见实验例2)。
(7)将本组合物应用到临床治疗上,具有较好的治疗效果,并且患者的复发率较低,无不良反应(详见实验例3)。
进一步,包括以下重量份的原材料:姜辣素0.5份、艾蒿茎枝挥发油1份、柚皮精油3份和人参乙醇渗漉液25份。
采用上述技术方案,采用上述重量比例的原材料制备而成的组合物具有良好的多靶点治疗脂溢性脱发的效果。
进一步,一种防脱发组合物的制备方法,包括以下步骤:
艾蒿茎枝挥发油制备步骤:使用水蒸气蒸馏法对艾蒿茎枝进行挥发油的提取,得艾蒿茎枝挥发油;
柚皮精油制备步骤:使用水蒸气蒸馏法对柚皮进行挥发油的提取,得柚皮精油;
人参乙醇渗漉液制备步骤:使用渗漉提取法对人参进行有效成分提取,得人参乙醇渗漉液;
姜辣素制备步骤:使用超临界二氧化碳萃取法和聚酰胺树脂纯化法从生姜中提取分离姜辣素。
采用上述技术方案,水蒸气蒸馏法是制备挥发油的常规方法,技术成熟、操作简单;渗漉提取法属于动态浸出方法,溶剂利用率高,有效成分浸出完全;采用超临界二氧化碳萃取法,获得的有效成分活性高且纯度高。
进一步,在所述艾蒿茎枝挥发油制备步骤中,将新鲜艾蒿的茎枝在80℃条件下鼓风干燥至水分含量低于10%,再将物料剪切成段,得艾蒿茎枝段,然后采用水蒸气蒸馏法从艾蒿茎枝段中提取并收集挥发油,然后离心取上层油相,经干燥处理后,得艾蒿茎枝挥发油。
采用上述技术方案,先将新鲜艾蒿进行干燥处理,避免物料中的水分对提取过程的影响。
进一步,在所述柚皮精油制备步骤中,将新鲜柚皮切成5cm×5cm的小块,得柚皮块,采用水蒸气蒸馏法从柚皮块中提取并收集挥发油,然后离心取上层油相,经干燥处理后,得柚皮精油。
采用上述技术方案,将柚皮切块之后,增加物料和溶剂的接触面积,提高提取效率。
进一步,在所述人参乙醇渗漉液制备步骤中,将人参粉碎为人参粉,再使用乙醇浸泡人参粉,最后对人参粉进行渗漉提取,收集渗漉液,得人参乙醇渗漉液。
采用上述技术方案,将人参粉碎后,提高物料和乙醇的接触面积,提高提取效率,使用乙醇浸泡人参粉,可以使有效成分充分溶出,然后在后续的渗漉提取过程中,可以获得有效成分含量较高的渗漉液。
进一步,将人参粉碎后过16目筛网,得人参粉,再用30%变性乙醇浸泡人参粉24h,最后対人参粉进行渗漉提取。
采用上述技术方案,用30%变性乙醇浸泡人参粉24h可以使得有效成分充分溶出。
进一步,一种防脱发组合物作为喷雾剂的应用。
采用上述技术方案,使用喷雾剂可以减少局部涂药的疼痛与感染;喷出的雾粒微小,能直达作用部位或吸收部位,且分布均匀,给药剂量较小,故副作用也小。
进一步,所述喷雾剂由以下质量百分数的原材料组成:姜辣素0.5%、艾蒿茎枝挥发油1%、柚皮精油3%、人参30%乙醇渗漉液25%、水杨酸卞酯0.3%、甘油0.4%、丁二醇1%、月桂氮卓酮0.1%、30%变性乙醇68.7%。
采用上述技术方案,水杨酸卞酯是一种定香剂,可使香料成分挥发均匀,防止快速蒸发,使香精香气更加持久;甘油是一种保湿剂,具有为皮肤保湿和修复皮脂膜功能;丁二醇是一种湿润剂,具有将各原料成分均匀的分散的作用;月桂氮卓酮是一种透皮促进剂,促进功效成分的透皮吸收。
具体实施方式
下面通过具体实施方式进一步详细说明:
实施例1:防脱发组合物的制备
(1)艾蒿茎枝挥发油的制备
将新鲜艾蒿(Artemisia argyi Levl.et Van)的茎枝在80℃条件下鼓风干燥至水分含量低于10%,再将物料剪切成5cm的段,得艾蒿茎枝段,然后采用水蒸气蒸馏法提取挥发油。具体的提取方式为:艾蒿茎枝段和水的用量比为1g:10ml,提取温度为80℃,提取时间为3h。提取完成之后收集挥发油,于转速3000r/min离心10min,取上层油样,经无水硫酸钠干燥后即得艾蒿茎枝挥发油。
(2)柚皮精油的制备
将新鲜柚皮切成5cm×5cm的小块,得柚皮块,采用水蒸气蒸馏法提取挥发油。具体的提取方式为:柚皮块和水的用量比为1g:15ml,提取温度为90℃,提取时间为4h。提取完成之后收集挥发油,于转速3000r/min离心10min,取上层油样,经无水硫酸钠干燥后即得。
(3)人参30%乙醇渗漉液的制备
将人参(人工种植)粉碎,过16目筛网,得人参粉,然后用30%变性乙醇(工业酒精)浸泡人参粉24h,料液比为1g:10ml。浸泡完毕后,开始进行渗漉提取,渗漉速度为3ml/(kg·min),收集10倍的渗漉液,得人参30%乙醇渗漉液。
(4)姜辣素的制备
将生姜(Zingiber officinale Roscoe)切片之后,置于80℃条件下鼓风干燥至水分含量低于10%,然后将烘干后的生姜片粉碎,过40目筛得姜粉。将姜粉装于萃取釜中,进行二氧化碳超临界萃取,萃取工艺条件为:萃取压力30MPa,萃取温度35℃,二氧化碳流量10L/h,萃取时间3h,得萃取液。所得萃取液中姜辣素的提取率为7.41mg/g(以香草醛为标准品进行含量测量)。以聚酰胺树脂为层析柱填料,对姜辣素进行动态分离纯化,最佳工艺条件为上样量100mL,流速2mL/min;75%浓度的乙醇作洗脱液,用量为150mL,洗脱流速3mL/min,收集洗脱液。然后在30℃、-0.8MPa的条件下减压浓缩,除去乙醇,得棕黄色姜辣素液体。按照此法获得的姜辣素纯度为48.5~53.4%,在本实施例中获得的姜辣素的纯度为51.7%。
将姜辣素、艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油和人参30%乙醇渗漉液按照如下比例混合:姜辣素0.5重量份、艾蒿茎枝挥发油1重量份、柚皮精油3重量份、人参30%乙醇渗漉液25重量份,混合均质后得到防脱发组合物。
实施例2:喷雾剂的制备
取实施例1中制备的艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油、人参30%乙醇渗漉液,将各原料成分按照如下重量比例混合:姜辣素0.5%、艾蒿茎枝挥发油1%、柚皮精油3%、人参30%乙醇渗漉液25%、水杨酸卞酯0.3%、甘油0.4%、丁二醇1%、月桂氮卓酮0.1%、30%变性乙醇68.7%,即得喷雾剂。
实施例3:喷雾剂的制备
取实施例1中制备的艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油、人参30%乙醇渗漉液,将各原料成分按照如下重量比例混合:姜辣素0.1%、艾蒿茎枝挥发油7%、柚皮精油6%、人参30%乙醇渗漉液30%、水杨酸卞酯0.2%、甘油1.7%、丁二醇9%、月桂氮卓酮0.5%、30%变性乙醇45.5%,即得喷雾剂。
实施例4:喷雾剂的制备
取实施例1中制备的艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油、人参30%乙醇渗漉液,将各原料成分按照如下重量比例混合:姜辣素0.4%、艾蒿茎枝挥发油5%、柚皮精油2%、人参30%乙醇渗漉液20%、水杨酸卞酯0.8%、甘油0.2%、丁二醇1%、月桂氮卓酮0.1%、30%变性乙醇70.5%,即得喷雾剂。
实验例1:抑菌试验
针对病原菌糠秕孢子菌(M.Furfurb,CBS-1878)和痤疮丙酸杆菌(p.acnes,ATCC6919)进行体外抑菌试验,试验方法参照卫生部《消毒技术规范》(2002年版)中的最小抑菌浓度试验方法进行实验。将不同浓度的供试药物稀释在培养基中,然后点种受试细菌,通过观察细菌生长情况来确定供试药物的最小抑菌浓度。
供试药物为:
A组:由如下配比的原料形成的组合物:姜辣素0.5重量份、艾蒿茎枝挥发油1重量份、柚皮精油3重量份。
B组:由如下配比的原料形成的组合物:姜辣素0.5重量份和艾蒿茎枝挥发油1重量份。
C组:由如下配比的原料形成的组合物:姜辣素0.5重量份和柚皮精油3重量份。
D组:由如下配比的原料形成的组合物:蒿茎枝挥发油1重量份和柚皮精油3重量份
E组:艾蒿茎枝挥发油
F组:柚皮精油
G组:姜辣素
H组:无菌水
其中,艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油和姜辣素的制备方法参见实施例1。
挑取已转种活化的两种受试菌,用无菌生理盐水将菌悬液浓度调节为1.0×106L-1。制备不含有抗生素的橄榄油培养基(培养基配方:蛋白胨10.0g、葡萄糖40.0g、酵母浸膏0.1g、单硬脂酸甘油酯2.5g、吐温80 2.0ml、橄榄油40.0ml、琼脂18.0g、放线菌酮0.5g、蒸馏水1000ml)和脑心浸液肉汤培养基(培养基配方:脑心浸膏35.0g、琼脂15.0g、蒸馏水1000ml),两种培养基分别用于培养糠秕孢子菌和痤疮丙酸杆菌。上述两种培养基冷却到40℃左右时,加入供试药物,使得供试药物的质量分数分别为500mg/L、400mg/L、300mg/L、200mg/L、100mg/L、50mg/L、25mg/L、12.5mg/L、6.5mg/L、3.5mg/L、1.5mg/L。待培养基冷却成固体斜面后(使用试管进行培养,每管体积为3ml),将病原菌接种在培养基上,将两种菌悬液分别接种在两种培养基中,接种量为2μl。糠秕孢子菌于37℃温箱中培养7d后观察结果;痤疮丙酸杆菌37℃厌氧培养5d后观察结果。实验结果如表1所示:
表1:最小抑菌浓度测试结果
Figure BDA0002296528850000071
由表1的数据可知,姜辣素、艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油具有协同增强抗菌能力的效果,三种物质联用的抗菌效果最好,最小抑菌浓度最小。而三种物质单用,虽然都有不同程度的抑菌作用,但是较组合使用,所需要的药物的用量更大。糠秕孢子菌和痤疮丙酸杆菌是导致皮囊炎、痤疮等皮肤疾病的主要病原菌,由于病原菌的感染,会加剧脂溢性脱发的发生。本方案的组合物可以通过抑制病原菌增殖的方式,治疗和预防脂溢性脱发的发生。
实验例2:5α-还原酶活性抑制实验
试验方法:制备5a-还原酶粗酶溶液(A),从大鼠附睾中提取而得。取SD大鼠,处死后,取其附睾,生理盐水漂洗和剪碎后,用组织匀浆的方法提取5a-还原酶粗酶。其中,匀浆液的成分为:1mmol/L苯甲基磺酰氟、1mmol/L二硫苏糖醇、10%甘油、1mol/L Tris-HCl缓冲液,匀浆液的pH值为5。匀浆液和附睾组织的用量比为5ml:1g,匀浆20min。匀浆完成之后,在4℃下,12000rpm离心20min,取上清,上清即为5a-还原酶粗酶溶液(A)。Lowry法测定5a-还原酶粗酶溶液(A)浓度(以总蛋白的浓度代表5a-还原酶浓度),将5a-还原酶粗酶溶液(A)稀释至5a-还原酶的含量(即总蛋白的含量)为5g/L。5a-还原酶粗酶溶液(A)中含Ⅱ型5α-还原酶。
制备5a-还原酶粗酶溶液(B)的方法基本同制备5a-还原酶粗酶溶液(A)的方法,不同点在于,是从大鼠肝脏组织中提取获得,匀浆液的pH值为7.0,提取获得的5a-还原酶粗酶溶液(B)中含有Ⅰ型5α-还原酶。
在Tris-HCl缓冲液(pH值为5)中加入稀释后的5a-还原酶粗酶溶液(A或者B)300μL,加入1mmol/L 50μL睾酮溶液,再加入供试药物,最后加入2mmol/L的NADPH 50μL,混匀后,37℃反应1h,加入2ml甲醇,12000rpm离心取上清,经0.22μm滤膜过滤后,使用高效液相色谱分析样品中的睾酮含量。使用睾酮标准品绘制标准曲线,再根据标准曲线计算样品中睾酮含量,再计算供试药物对5a-还原酶的抑制率,计算方法如下:抑制率(%)=(空白对照中睾酮的变化量-样品睾酮的变化量)/空白对照中睾酮的变化量×100%。抑制率测试结果如表2所示。高效液相色谱检测条件为:色谱仪为安捷伦1200系列,色谱柱为Eclipse XDB-C18(4.6×150mm,5μm),柱温为30℃,流动相为乙腈:水=70:30(V/V),紫外检测波长为242nm,进样量为2μl,流速为0.5mL/min。
供试药物设置如下(每组设置五个重复,计算每组睾酮变化量的平均值,再计算抑制率):
1组:空白对照:30%乙醇,用量为300μL。
2组:阳性对照:0.2mg/ml非那雄胺,用量为300μL。
3组:姜辣素,用量为300μL(按照实施例1中的方法制备,取实施例1制备的姜辣素6μL用30%乙醇稀释至300μL)。
4组:人参30%乙醇渗漉液,用量为300μL(按照实施例1中的方法制备)。
5组:由如下配比的原料形成的组合物:姜辣素和人参30%乙醇渗漉液共300μL(姜辣素和人参30%乙醇渗漉液均按照实施例1中的方法制备,取姜辣素6μL和人参30%乙醇渗漉液294μL)。
6组:取人参和生姜(质量比1:1)粉碎处理再过20目筛,得药粉,使用80%乙醇浸泡药粉处理一周,80%乙醇和药粉的用量比为10ml:1g。浸泡过程中,中途(浸泡4天后)更换溶剂(80%乙醇),过滤保留滤液,然后在滤渣(药粉)中再次加入80%乙醇。提取结束之后,合并滤液,获得人参生姜醇提液。
由表2中的数据可知,姜辣素对Ⅱ型和Ⅰ型5α-还原酶(两种还原酶统称5α-还原酶)的活性具有一定的抑制作用,但效果不如非那雄胺组。而人参30%乙醇渗漉液本身不具有抑制5α-还原酶的作用,但是将人参30%乙醇渗漉液加入姜辣素之后,发现这两种物质的组合物的抑制5α-还原酶的效果更好。说明人参30%乙醇渗漉液对姜辣素具有一定的协同增效作用。F组为传统的酊剂的制备方法,虽然也使用到了人参和生姜两种物质,但是两者的乙醇溶出物并没有很好的5α-还原酶的抑制效果,并不能通过抑制5α-还原酶来抑制脱发。发明人分析原因在于,该提取方法不能将人参和生姜中的皂苷类和姜辣素类物质充分提取,含有大量无抑制功能的杂质,所以不具有5α-还原酶抑制剂的效果。
表2:5α-还原酶活性抑制实验结果
Figure BDA0002296528850000091
Figure BDA0002296528850000101
实验例3:本方案喷雾剂的临床实验
纳入标准:诊断为脂溢性脱发的患者,患者同意治疗方案,且能按时随访。排除有严重的心、肝、肾、脑等重要脏器损害的患者,其他疾病所致症状性秃发的患者,以及半年前使用过影响头发生长的药物的患者。
脂溢性脱发诊断标准为(参考《临床皮肤病学》中脂溢性脱发诊断标准):
(1)头皮痒、头屑多、油脂多;
(2)额头的发际升高,从前额两侧开始头发密度逐渐减少;
(3)头发逐渐变细并且每天脱发的数量在100根以上。
本研究一共对56位患者进行了临床实验(2017年1月-2018年5月),患者年龄在18-45岁,均为男性患者,实验分组以及治疗方案如下:
组1:单用5%米诺地尔酊(蔓迪,浙江万马药业有限公司),每次3mL喷于患处,每日两次。
组2:实施例2中制备的喷雾剂,每次3ml喷于患处,每日两次。
组3:阴性对照组,使用50%乙醇溶液,每次3ml喷于患处,每日两次。
三组实验一共进行三个月,期间需嘱咐患者注意饮食清淡和作息时间规律。治疗结束后,对治疗效果进行评价,对数据进行统计分析。并且在治疗结束后的三个月后,继续跟踪组1和组2的患者。
本临床研究的疗效评价标准为:
治愈:头皮痒、头屑多、油脂多的现象消失;新发长出,新长的毛发分布密度和粗细同正常头发。
有效:新发长出30%以上;头皮痒、头屑多、油脂多的现象好转。
无效:无新发长出或者新发一边生长一边脱落;头皮痒、头屑多、油脂多的现象无好转。
其中,以治愈和有效计算总有效率,计算方法为:总有效率(%)=(治愈人数+有效人数)/总人数×100%。
实验结果如表3所示,由实验结果可知,本方案制备的喷雾剂可以有效的治疗脂溢性脱发,总有效率和传统西药米诺地尔酊相近。并且本方案的喷雾剂具有多靶点协同治疗脂溢性脱发的效果,复发率更低。在三月后的随访当中,组2中的治愈患者中,仅有5例(29.41%)出现了脂溢性脱发复发的情况,而组1中的治愈患者中,有8例(57.14%)出现了脂溢性脱发复发的情况。
表3:临床实验结果
例数(人) 治愈(人) 有效(人) 无效(人) 总有效率(%)
组1 25 14 8 3 88
组2 25 17 4 4 84
组3 6 0 0 6 0
以上所述的仅是本发明的实施例,方案中公知的具体结构及特性等常识在此未作过多描述。应当指出,对于本领域的技术人员来说,在不脱离本发明结构的前提下,还可以作出若干变形和改进,这些也应该视为本发明的保护范围,这些都不会影响本发明实施的效果和专利的实用性。本申请要求的保护范围应当以其权利要求的内容为准,说明书中的具体实施方式等记载可以用于解释权利要求的内容。

Claims (4)

1.一种防脱发组合物,其特征在于,以重量份计由以下原材料制成:姜辣素0.1~0.5份、艾蒿茎枝挥发油1~7份、柚皮精油2~6份和人参乙醇渗漉液20~30份;
艾蒿茎枝挥发油由如下方法制备获得:将新鲜艾蒿的茎枝在80℃条件下鼓风干燥至水分含量低于10%,再将物料剪切成段,得艾蒿茎枝段,然后采用水蒸气蒸馏法从艾蒿茎枝段中提取并收集挥发油,然后离心取上层油相,经干燥处理后,得艾蒿茎枝挥发油;
柚皮精油由如下方法制备获得:将新鲜柚皮切成5cm×5cm的小块,得柚皮块,采用水蒸气蒸馏法从柚皮块中提取并收集挥发油,然后离心取上层油相,经干燥处理后,得柚皮精油;
人参乙醇渗漉液由如下方法制备获得:将人参粉碎后过16目筛网,得人参粉,再用30%变性乙醇浸泡人参粉24h;然后对人参粉进行渗漉提取,收集10倍渗漉筒体积的渗漉液,得人参乙醇渗漉液;渗漉速度为3ml/(kg•min);
姜辣素由超临界二氧化碳萃取法和聚酰胺树脂纯化法从生姜中提取分离获得。
2.根据权利要求1所述的一种防脱发组合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
艾蒿茎枝挥发油制备步骤:将新鲜艾蒿的茎枝在80℃条件下鼓风干燥至水分含量低于10%,再将物料剪切成段,得艾蒿茎枝段,然后采用水蒸气蒸馏法从艾蒿茎枝段中提取并收集挥发油,然后离心取上层油相,经干燥处理后,得艾蒿茎枝挥发油;
柚皮精油制备步骤:将新鲜柚皮切成5cm×5cm的小块,得柚皮块,采用水蒸气蒸馏法从柚皮块中提取并收集挥发油,然后离心取上层油相,经干燥处理后,得柚皮精油;
人参乙醇渗漉液制备步骤:将人参粉碎后过16目筛网,得人参粉,再用30%变性乙醇浸泡人参粉24h;然后对人参粉进行渗漉提取,收集10倍渗漉筒体积的渗漉液,得人参乙醇渗漉液;渗漉速度为3ml/(kg•min);
姜辣素制备步骤:使用超临界二氧化碳萃取法和聚酰胺树脂纯化法从生姜中提取分离姜辣素;
将艾蒿茎枝挥发油、柚皮精油、人参乙醇渗漉液和姜辣素混合均质后得到防脱发组合物。
3.根据权利要求1所述的一种防脱发组合物在制备喷雾剂中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述喷雾剂由以下质量百分数的原材料制成:姜辣素0.1~0.5%、艾蒿茎枝挥发油1~7%、柚皮精油2~6%、人参30%乙醇渗漉液 20~30%、水杨酸卞酯 0.2~0.8%、甘油 0.2~1.7%、丁二醇 1~9%、月桂氮卓酮 0.1~0.5%、30%变性乙醇 44.5~75.4%。
CN201911203935.9A 2019-11-29 2019-11-29 一种防脱发组合物以及制备方法和应用 Active CN110742937B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201911203935.9A CN110742937B (zh) 2019-11-29 2019-11-29 一种防脱发组合物以及制备方法和应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201911203935.9A CN110742937B (zh) 2019-11-29 2019-11-29 一种防脱发组合物以及制备方法和应用

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN110742937A CN110742937A (zh) 2020-02-04
CN110742937B true CN110742937B (zh) 2021-08-17

Family

ID=69285218

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201911203935.9A Active CN110742937B (zh) 2019-11-29 2019-11-29 一种防脱发组合物以及制备方法和应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN110742937B (zh)

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4904811B2 (ja) * 2003-02-13 2012-03-28 株式会社林原生物化学研究所 α,α−トレハロースの糖質誘導体を含有することを特徴とする皮膚外用剤
CN102488633B (zh) * 2011-12-02 2012-12-12 中国医学科学院药用植物研究所海南分所 一种能够护发、生发的复方精油及其制备方法
CN102641382B (zh) * 2012-04-01 2013-10-23 北京章光101科技股份有限公司 一种治疗脂溢性脱发的药物组合物及其制备方法
CN105012224A (zh) * 2014-09-05 2015-11-04 福州喜自然生物科技有限公司 一种天然洗发液及其制备方法
CN104644539A (zh) * 2015-01-30 2015-05-27 覃芳菲 一种保健保养调理洗发水及其制作方法
CN104814897A (zh) * 2015-05-11 2015-08-05 冯洁庆 一种天然洗发皂
CN106234588A (zh) * 2016-08-11 2016-12-21 李金新 一种健脾生姜解酒酸奶及其制备方法
CN107737072A (zh) * 2017-11-21 2018-02-27 周梅英 多功能洗发水及其制备方法
CN108703920A (zh) * 2018-08-25 2018-10-26 嘉兴晟源工业设计有限公司 一种具有强健发根功效的洗发水及其制备方法
CN117482198A (zh) * 2018-12-24 2024-02-02 东莞御叶香媛生物科技有限公司 一种抑制牙龈出血的莞香水果环保酵素、制备方法及其应用

Also Published As

Publication number Publication date
CN110742937A (zh) 2020-02-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101991830B1 (ko) 미네랄이 풍부한 온천수로 추출한 감초 및 병풀 추출물을 함유하는 화장품 조성물
KR101762796B1 (ko) 복합생약추출물의 발효물을 포함하는 탈모방지용 조성물
CN113368018A (zh) 抗炎祛痘组合物及其制备方法
CN108852951B (zh) 一种润肤洁肤组合物及植物沐浴露
CN115813841A (zh) 去屑止痒组合物及制备方法、应用,洗发水及制备方法
JPH07277942A (ja) 皮膚外用剤
CN110742937B (zh) 一种防脱发组合物以及制备方法和应用
CN115414299B (zh) 一种舒缓修护冻干喷雾
CN115054566B (zh) 一种抗头皮衰老组合物及其制备方法
CN111658581A (zh) 包含根系植物混合发酵提取物的皮肤改善用化妆品组合物
CN115414308A (zh) 一种祛痘组合物及制备方法和应用
CN111407770B (zh) 一种治疗皮肤病的组合物及其应用
CN112870140A (zh) 一种抗敏止痒组合物、护肤凝露及其制备方法、应用
JP2012219031A (ja) ラミニン5産生促進剤、インテグリンα6β4産生促進剤、皮膚基底膜正常化剤、皮膚損傷回復促進剤及びアクアポリン3mRNA発現促進剤
JP2017178862A (ja) 抗炎症剤、化粧料、皮膚外用剤、炎症性疾患の改善剤、及び抗炎症剤の製造方法
JP2017178862A6 (ja) 抗炎症剤、化粧料、皮膚外用剤、炎症性疾患の改善剤、及び抗炎症剤の製造方法
KR101277359B1 (ko) 선옥균을 이용한 두피 및 머리카락관리용 조성물
CN110840799A (zh) 一种美白保湿抑菌防蚊身体乳及其制备方法
KR101284071B1 (ko) 대두 종자로부터의 휘발성 분획 및 조성물
US20200108093A1 (en) Multi-type stem cell activation with nano silver
KR102453167B1 (ko) 식물성 세라마이드 성분을 함유하는 피부개선용 화장료 조성물
KR20170130333A (ko) 유근피, 산약 및 상엽 추출물을 함유하는 피부 외용제 조성물
KR102701236B1 (ko) 시계초꽃 유래 락티플랜티바실러스 플란타룸 균주에 의한 시계초 발효물을 이용한 천연물의 숙성 방법 및 이를 활용한 자외선 노출에 의한 피부 과민 반응 개선용 조성물
KR102466455B1 (ko) 선인장오일 발효물을 포함하는 조성물 및 그의 피부 상태 개선 용도
CN118415945B (zh) 一种养发中草药植物提取组合物及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant