CN110742820A

CN110742820A - 二氢燕麦生物碱d盐化妆品试剂及其用途

Info

Publication number: CN110742820A
Application number: CN201911230681.XA
Authority: CN
Inventors: 吴峰; 肖永堂; 滕景斌
Original assignee: Fuzhou Baicaotang Pharmaceutical Technology Co Ltd
Current assignee: Fuzhou Baicaotang Pharmaceutical Technology Co Ltd
Priority date: 2019-11-29
Filing date: 2019-12-05
Publication date: 2020-02-04

Abstract

本发明涉及化妆品技术领域，特别涉及一种二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，由以下重量百分比的成分制备而成：2.0‑10.0％的二氢燕麦生物碱D盐、10‑80％的C3‑C5的二元醇和20‑80％的去离子水；溶解体系具有更好的溶解效果，即使体系温度降至室温，仍然没有晶体析出，从而使二氢燕麦生物碱D钾盐能够制备成稳定的液态化妆品试剂，且将其作为抗炎、抗过敏的化妆品配方使用时，能够达到优良的抗炎、抗过敏功效，相比传统的二氢燕麦生物碱D钾盐固体试剂，更方便使用，不再需要额外的加热溶解步骤，不用冷却观察其是否有晶体析出，大大提高了化妆品工业生产的效率。

Description

二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂及其用途

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，特别涉及一种二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂及其用途。

背景技术

由于环境的恶化，生活、工作压力的增大，以及过度的皮肤清洁，导致越来越多的人皮肤屏障受损，开始出现皮肤红斑、发痒、刺痛等炎性症状。同时，化妆品的不当使用，加重了这些症状。因此，人们迫切地需要具有明显抗炎效果、安全、无不良反应的化妆品来达到舒缓过敏症状的目的。

燕麦是全球的主要谷物之一，燕麦生物碱是燕麦中的主要功能成分，目前已发现20余种，燕麦生物碱D作为在燕麦中发现的一类酚类化合物，因其结构中含有的功能性酰胺键而具备一定的生物活性:燕麦生物碱具有抗炎、抗过敏等多种生理活性。

燕麦生物碱D但因其难溶于水的特点，使其很难在护肤品及化妆品中应用。因此开发燕麦生物碱D盐易于溶解混合，且可有效维持功能性原料效果且可缓解皮肤刺激的物质。二氢燕麦生物碱D盐的制备方法在授权公告号为CN106511110B的中国专利中已有报道。

而现有技术中，二氢燕麦生物碱D盐一般制成粉末制剂，在配制化妆品时将粉末制剂再溶解到化妆品的具体配方体系中，即化妆品生产商在使用二氢燕麦生物碱D盐粉末制剂时需要额外将其溶解，而二氢燕麦生物碱D盐粉末制剂在传统溶解过程中需要高达75℃的高温，在冷却至室温后可能会有晶体析出，化妆品生产商使用粉末制剂需要花费大量时间对二氢燕麦生物碱D盐粉末制剂进行溶解，并需要静置观察其是否会析出晶体，因此耗费大量工时，即传统的固体粉末状二氢燕麦生物碱D盐制剂不利于工业应用。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一种稳定溶解后的液态的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，代替传统的二氢燕麦生物碱D盐粉末制剂，并应用于制备具有抗炎、抗过敏功能的化妆品。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案为：

一种二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，由以下重量百分比的成分制备而成：2.0-10.0％的二氢燕麦生物碱D盐、10-80％的C3-C5的二元醇和20-80％的去离子水；所述燕麦生物碱D盐中的盐离子包括Na⁺、K⁺、Li⁺、Ca²⁺、Zn²⁺、Mg²⁺、NH⁴⁺或碱性氨基酸中任一种，所述碱性氨基酸包括精氨酸和组氨酸。

上述二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂的制备方法，包括步骤：将所述二氢燕麦生物碱D盐、C3-C5二元醇和去离子水在65-75℃条件下加热并充分搅拌均匀。

上述二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂用于制备具有抗炎、抗过敏功能的化妆品。

本发明的有益效果在于：本发明提供的溶解体系具有更好的溶解效果，即使体系温度降至室温，仍然没有晶体析出，从而使二氢燕麦生物碱D钾盐能够制备成稳定的液态化妆品试剂，且将其作为抗炎、抗过敏的化妆品配方使用时，能够达到优良的抗炎、抗过敏功效，相比传统的二氢燕麦生物碱D钾盐固体试剂，更方便使用，不再需要额外的加热溶解步骤，不用冷却观察其是否有晶体析出，大大提高了化妆品工业生产的效率。

具体实施方式

为详细说明本发明的技术内容、所实现目的及效果，以下结合实施方式予以说明。

本发明最关键的构思在于：提供一种稳定溶解后的液态的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，代替传统的二氢燕麦生物碱D盐粉末制剂，并应用于制备具有抗炎、抗过敏功能的化妆品。

本发明提供一种二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，由以下重量百分比的成分制备而成：2.0-10.0％的二氢燕麦生物碱D盐、10-80％的C3-C5的二元醇和20-80％的去离子水；所述燕麦生物碱D盐中的盐离子包括Na⁺、K⁺、Li⁺、Ca²⁺、Zn²⁺、Mg²⁺、NH⁴⁺或碱性氨基酸中任一种，所述碱性氨基酸包括精氨酸和组氨酸。

作为优选方案，所述C3-C5的二元醇选自1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、1,2-戊二醇中的至少一种或者两种以上的组合。

作为优选方案，所述二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，由以下重量百分比的成分制备而成：2.0-8.0％的二氢燕麦生物碱D盐、20-60％的C3-C5的二元醇和30-70％的去离子水。

作为优选方案，所述二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，由以下重量百分比的成分制备而成：3.0-7.0％的二氢燕麦生物碱D盐、30-60％的C3-C5的二元醇和40-60％的去离子水。

作为优选方案，所述二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，由以下重量百分比的成分制备而成：5％的二氢燕麦生物碱D盐、40-50％的C3-C5的二元醇和40-50％的去离子水。

作为优选方案，所述C3-C5的二元醇为由1,3-丁二醇和1,2-戊二醇混合而成。

作为优选方案，所述C3-C5的二元醇为1,2-戊二醇。

作为优选方案，所述二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，由以下重量百分比的成分制备而成：5％的二氢燕麦生物碱D盐、25％1,3-丁二醇、20％1,2-戊二醇和50％的去离子水。

二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂的制备方法，包括步骤：将所述二氢燕麦生物碱D盐、C3-C5二元醇和去离子水在65-75℃条件下加热并充分搅拌均匀。

实施例1

按照重量百分数计，准备2％的二氢燕麦生物碱D钾盐、80％的1,3-丁二醇、18％的去离子水。

将1,3-丁二醇和去离子水混合后加热至75℃，然后将二氢燕麦生物碱D钾盐加入，搅拌至完全溶解，待体系温度降至室温，未观察有固体析出，最终制得二氢燕麦生物碱D钾盐化妆品试剂。

实施例2

按照重量百分数计，准备2％的二氢燕麦生物碱D钾盐、18％的1,3-丁二醇、80％的去离子水。

实施例3

按照重量百分数计，准备2％的二氢燕麦生物碱D钾盐、25％的1,3-丁二醇、20％的1,2-戊二醇、53％的去离子水。

将1,3-丁二醇、1,2-戊二醇和去离子水混合后加热至75℃，然后将二氢燕麦生物碱D钾盐加入，搅拌至完全溶解，待体系温度降至室温，未观察有固体析出，最终制得二氢燕麦生物碱D钾盐化妆品试剂。

对比例1

按照重量百分数计，准备2％的二氢燕麦生物碱D钾盐、98％的去离子水。

将去离子水加热至75℃，然后将二氢燕麦生物碱D钾盐加入，搅拌一段时间后，发现不完全溶解，将体系降到室温保存，体系中存在沉淀；

对比例2

按照重量百分数计，准备2％的二氢燕麦生物碱D钾盐、43％的1,3-丁二醇和55％1,2-戊二醇。

将1,3-丁二醇和1,2-戊二醇加热至75℃，然后将二氢燕麦生物碱D钾盐加入，搅拌一段时间后，发现不完全溶解，将体系降到室温保存，体系中存在沉淀；

对比例3

按照重量百分数计，准备2％的二氢燕麦生物碱D钾盐、98％1,2戊二醇。

将1,2戊二醇加热至75℃，然后将二氢燕麦生物碱D钾盐加入，搅拌一段时间后，发现不完全溶解，将体系降到室温保存，体系中存在沉淀；

实施例4

按照重量百分数计，准备5％的二氢燕麦生物碱D钾盐、25％的1,3-丁二醇、20％的1,2-戊二醇、50％的去离子水。

实施例5

按照重量百分数计，准备10％的二氢燕麦生物碱D钾盐、50％的1,2-戊二醇、35％的去离子水。

将1,2-戊二醇和去离子水混合后加热至75℃，然后将二氢燕麦生物碱D钾盐加入，搅拌至完全溶解，待体系温度降至室温，未观察有固体析出，最终制得二氢燕麦生物碱D钾盐化妆品试剂。

由上述实施例3、对比例1、对比例2和对比例3的试验结果看出，按照重量百分数计，当二氢燕麦生物碱D钾盐同为占总体系2％的情况下，同在加热至75℃的条件下，采用纯去离子水作为溶剂或纯用二元醇的情况下，二氢燕麦生物碱D钾盐均不能完全溶解，而二氢燕麦生物碱D钾盐同为占总体系2％的情况下，溶解于25％的1,3-丁二醇、20％的1,2-戊二醇、53％的去离子水的体系中，二氢燕麦生物碱D钾盐均能快速、完全地溶解，证明了本发明所保护的溶解体系具有更好的溶解效果，即使体系温度降至室温，仍然没有晶体析出，从而为二氢燕麦生物碱D钾盐制备成液态的化妆品试剂提供了基础。

实施例6

将实施例4制备得到的化妆品试剂应用于抗炎膏霜化妆品中，配方如下：

表1

上述各比例组合物制备步骤具体为：

(1)准确称量配方中各种原料，用干净并消毒好的器皿盛放；

(2)将A相原料加入真空乳化锅中，搅拌升温至80～85℃后，充分搅拌均匀，保温备用；

(3)将B相原料升温至80～85℃并且充分搅拌均匀，保温备用；

(4)将B相原料抽入真空乳化锅中，混合搅拌均匀后，均质乳化5-8分钟后，充分搅拌均匀，恒温搅拌消泡15分钟后降温；

(5)降温至45℃时以下，加入C相原料，搅拌均匀继续降温；

(6)降温至40℃时以下，加入D相原料，充分搅拌均匀后出料、静置；

实施例6制备的膏霜应用接触性皮炎实验：

我们利用2,4-二硝基氟苯(DNFB)致敏和激发建立小鼠的变应性接触性皮炎模型(ACD)，并给予1％氢化可的松软膏作为阳性对照，并进行测试组功效评价实验。实验动物：ICR小鼠，15-18g，雄性。

实验材料：DNFB丙酮橄榄油溶液(5:1)，1％氢化可的松软膏，脱毛膏。

实验方法：将ICR小鼠按体重随机分组，每组12只，分为正常组、模型组、阳性组、各配方测试组。各组实验小鼠于造模前1d，用脱毛膏去除小鼠腹部约2*2.5cm区域面积皮肤毛发。其中模型组、阳性组、各测试组小鼠于造模当天，吸取100μL含5％DNFB的丙酮橄榄油溶液均匀涂抹于小鼠腹部裸露皮肤，进行致敏，连续涂抹3天，于第6天在小鼠双耳内外侧耳面均匀涂1％DNFB丙酮橄榄油溶液30μL/耳进行激发，建立小鼠变应性接触性皮炎模型。正常组小鼠则是在腹部及耳部均匀涂以丙酮橄榄油溶液(4:1)对照。

激发后16小时开始给药，各含不同浓度的二氢燕麦生物碱D钾盐的化妆品试剂(1.0％、2.5％、5.0％)用移液枪吸取样品20ul/耳，用棉棒对内外侧耳面进行均匀涂抹，每天早、中、晚各1次，连续给药2天。模型组喷以蒸馏水，阳性组涂以1％氢化可的松软膏。于末次给药后4h取血，处死。

考察指标：

耳厚度指标：处死后测定小鼠双耳厚度，取双耳厚度平均值；

炎症指标测定：取小鼠血清，运用ELISA试剂盒检测小鼠耳组织中炎症因子IFN-γ含量。

指标说明：Th1/Th2失衡是变态反应性疾病发病中的一个重要环节或始动因素，正常情况下，Th1细胞和Th2细胞处于动态平衡，通过分泌各自的细胞因子(Th1型细胞因子如IFN-r，Th2型细胞因子如IL-4)相互抑制。Th1细胞产生IFN-Y、TNF-α、IL-2等，使接触过敏反应发生；Th2细胞产生IL-4，IL-5，IL-10，IL-13等，起抑制接触超敏反应的作用。

小鼠模型抗炎效果测试结果：

表2

在本发明范围内含二氢燕麦生物碱D钾盐的化妆品试剂的抗炎效果在各个指标中都显著，这表明含5.0％实施例4的化妆品试剂的膏霜对小鼠皮炎的缓解作用更显著。

实施例7

将实施例1制备得到的化妆品试剂应用于抗过敏化妆水中，配方如下：

表3

上述各比例组合物制备步骤具体为：

(1)准确称量配方中各种原料，用干净并消毒好的器皿盛放；

(2)将A相原料中的去离子水煮沸后，待其降温至75℃加入2和3，充分搅拌均匀；

(3)待A相降温至45℃，逐步添加B相4-8，并搅拌均匀；

(4)待温度降温至40℃，添加C相并搅拌均匀，充分搅拌均匀后出料、静置。

实施例7制备的抗过敏化妆水应用抗过敏实验：

采用Elson-Morgan实验，将上述表2中不同含量的二氢燕麦生物碱D钾盐化妆品试剂的抗敏水各2g分别与1ml透明质酸酶(400unit/ml)37℃培养20min；加入2.0mol/L的Call20ml，37℃保温20min；加入透明质酸钾(0.5mg/ml)37℃保温30min，常温放置5min，加入2滴5mol/L的NaOH,加入乙酰丙酮溶液0.5ml，准确沸水浴20min，立即冰水冷却15min，常温放置10min，加入0.5ml去离子水及Ehrlich试剂0.5ml，无水乙醇至10ml，振摇混匀，放置30min，显色，在530nm下测定ABS值。

抗过敏活性的计算

透明质酸酶抑制率＝[(B-A)-(D-C)]/(B-A)×100％

A:对照空白溶液ABS值(用去离子水代替样品溶液，醋酸溶液代替酶液及透明质酸钾液)

B：对照溶液ABS值(用去离子水代替样品溶液)

C：试样溶液的ABS值(醋酸缓冲液代替酶液及透明质酸钾液)

D:试样溶液ABS值

实验结果：

表4

由上表可以看出，二氢燕麦生物碱D钾盐在透明质酸酶的抑制方面具有显著的效果，含5.0％的二氢燕麦生物碱D钾盐的化妆品试剂的抗敏水具有最佳的抗敏效果。

本发明提供的包含二氢燕麦生物碱钾盐的组合物可添加于任何化妆品中，对化妆品没有特定限制，可以是柔肤化妆水、营养化妆水、按摩霜、营养霜、面膜、啫喱类、沐浴露或洗发水等洗去类型的化妆品，也可以是以类似乳霜、软膏、啫喱、霜、贴膜或喷雾剂等用于皮肤型产品，亦可在敏感性皮肤，婴儿和儿童化妆品中可以添加来降低刺激。

综上所述，本发明提供的溶解体系具有更好的溶解效果，即使体系温度降至室温，仍然没有晶体析出，从而使二氢燕麦生物碱D钾盐能够制备成稳定的液态化妆品试剂，且将其作为抗炎、抗过敏的化妆品配方使用时，能够达到优良的抗炎、抗过敏功效，相比传统的二氢燕麦生物碱D钾盐固体试剂，更方便使用，不再需要额外的加热溶解步骤，不用冷却观察其是否有晶体析出，大大提高了化妆品工业生产的效率。

以上所述仅为本发明的实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是利用本发明说明书内容所作的等同变换，或直接或间接运用在相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。

Claims

1.二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，由以下重量百分比的成分制备而成：2.0-10.0％的二氢燕麦生物碱D盐、10-80％的C3-C5的二元醇和20-80％的去离子水；所述燕麦生物碱D盐中的盐离子包括Na⁺、K⁺、Li⁺、Ca²⁺、Zn²⁺、Mg²⁺、NH⁴⁺或碱性氨基酸中任一种，所述碱性氨基酸包括精氨酸和组氨酸。

2.根据权利要求1所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，所述C3-C5的二元醇选自1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、1,2-戊二醇中的至少一种或者两种以上的组合。

3.根据权利要求1或2所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，由以下重量百分比的成分制备而成：2.0-8.0％的二氢燕麦生物碱D盐、20-60％的C3-C5的二元醇和30-70％的去离子水。

4.根据权利要求1或2所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，由以下重量百分比的成分制备而成：3.0-7.0％的二氢燕麦生物碱D盐、30-60％的C3-C5的二元醇和40-60％的去离子水。

5.根据权利要求1或2所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，由以下重量百分比的成分制备而成：5％的二氢燕麦生物碱D盐、40-50％的C3-C5的二元醇和40-50％的去离子水。

6.根据权利要求1所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，所述C3-C5的二元醇为由1,3-丁二醇和1,2-戊二醇混合而成。

7.根据权利要求1所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，所述C3-C5的二元醇为1,2-戊二醇。

8.根据权利要求1所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂，其特征在于，由以下重量百分比为成分制备而成：5％的二氢燕麦生物碱D盐、25％1,3-丁二醇、20％1,2-戊二醇和50％的去离子水。

9.根据权利要求1-8任一项所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂的制备方法，其特征在于，包括步骤：将所述二氢燕麦生物碱D盐、C3-C5二元醇和去离子水在65-75℃条件下加热并搅拌均匀。

10.根据权利要求1-8任一项所述的二氢燕麦生物碱D盐化妆品试剂在制备具有抗炎、抗过敏功能的化妆品中的用途。