CN110179861A - 一种用于治疗糖尿病和/或抑制糖尿病发展的药物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种用于治疗糖尿病和/或抑制糖尿病发展的药物，其特征在于：它是由有效剂量的工业大麻花叶提取物和青蒿素及其系列衍生物以及两者药学上可接受的辅料制备而成的制剂，该药物能有效的缓解糖尿病症状，且协同效果明显。该药物组合物安全剂量范围大，疗效好，是一种具有良好开发前景的药物组合物，该药物技术的实施为工业大麻的药物应用提供了新的发展方向，具有良好的社会效益和经济效益。

Description

一种用于治疗糖尿病和/或抑制糖尿病发展的药物

技术领域

本发明属于药物领域，具体涉及一种用于治疗糖尿病和/或抑制糖尿病发展的药物。

背景技术

糖尿病及糖尿病并发症(Diabeteschroniccomplications，DCC)已成为一种严重危害人类健康的疾病。随着人们生活习惯的改变，糖尿病及其并发症的患病率呈逐年上升的趋势，因此，对糖尿病及其并发症的防治，已成为人类研究的一项重要课题。

糖尿病是一种常见和多发性疾病，其对人体健康的危害主要表现在所导致的多种慢性并发症上，包括糖尿病肾病、糖尿病眼病、糖尿病心脏病、糖尿病神经病变及其它多种微血管病变等。据美国糖尿病协会(ADA)统计数据显示，3年以上的糖尿病患者，出现并发症的几率在46％以上；5年以上的糖尿病患者出现并发症的几率在61％以上；10年以上的糖尿病患者，出现并发症的几率高达98％。其中，糖尿病肾病(DiabeticNephropathy，DN)是临床常见和多发的糖尿病并发症，同时也是糖尿病患者主要的致残致死原因。随着糖尿病患者的增多，糖尿病并发症的致残、致死率也逐年升高。

对糖尿病及其并发症的治疗也给社会造成了重大的经济负担。据统计，2004年我国用于治疗糖尿病的直接医疗支出约为574.69亿元人民币，占当年国家卫生总支出的7.57％。在我国，伴有血管并发症的糖尿病患者的年度医疗费比没有并发症的患者高10倍多。近年来，虽然糖尿病并发症的诊断技术和治疗方法都有很大的提升，但患者的生存率去没有实质性的进步。因此，对糖尿病及其并发症的合理预防和治疗，已成为当今全球关注的焦点问题。

目前临床上主要采取对症治疗和联合用药，如降糖、降压、降脂、AR/AGEs抑制剂及肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂等药物，虽然在一定程度上缓解糖尿病并发症血压高及蛋白尿等临床问题，但尚不能有效阻止病情进展和恶化，且容易出现高血钾、高肌酐血症等副作用，抑制了其临床长期使用。所以，如何有效防治糖尿病并发症的发生，延缓和控制其发展，是当前医学界亟需解决的问题。

大麻（CannabissativaL.）是一种古老的具有药用开发价值的栽种植物，大麻二酚（Cannabidiol，简称CBD）是从大麻中提取出的单体，是FDA批准的第一个大麻类药物，CBD是大麻中的非成瘾性成分，具有抗痉挛、抗焦虑、抗炎、抗氧化、抗风湿、抗肿瘤等药理作用。FDA已经批准大麻二酚用于Lennox-Gastaut综合征和Dravet综合征。

青蒿素从菊科植物黄花蒿（AtemisiaannuaL.）叶中提取分离得到的一种含有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物，是WHO认定的全球控制疟疾流行的有效药物。在青蒿素基础上经化学改造又衍生出几种常用药物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯。这些青蒿素衍生物不仅具有高效抗疟，低毒，起效迅速等优点，还在抗肿瘤，免疫抑制如红斑狼疮，抗寄生虫，抗炎等方面取得了较良好的治疗效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病的药物组合物，能有效的缓解及治疗糖尿病。

本发明的目的是这样实现的，用于治疗糖尿病和/或抑制糖尿病发展的药物其特征在于：含有第一活性组分工业大麻花叶提取物，和第二活性组分青蒿素系列化合物，以及两者任选的药学上可接受的辅料制成的制剂，其中第一活性组分与第二活性组分的质量比为1:99～99:1。

进一步的，所述工业大麻花叶提取物与青蒿素系列化合物质量比为1:9～9:1。

进一步的，所述工业大麻花叶提取物中大麻二酚含量大于50%。

其中所述青蒿素系列化合物为青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚或其可药用盐、水合物中的一种或几种的混合物。

其中第一活性组分和第二活性组分在同一种制剂单元中，或者第一活性成分和第二活性成分分别在不同的制剂单元中。

进一步的，所述制剂剂型包括口服制剂和注射制剂。

进一步的，所述口服制剂选自片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸、丸剂、口服液体制剂中的一种。

进一步的，所述注射制剂为注射液或粉针剂。

本发明提供的治疗糖尿病的药物组合物充分发挥了两种有效成分的优势，有助于推动工业大麻产业的进一步发展，具有良好的社会效益和经济效益。

具体实施方式

下面对本发明作进一步的说明，但不以任何方式对本发明加以抑制，基于本发明所作的任何变换或替换，均属于本发明的保护范围。

实施例1

本实施例提供一种治疗糖尿病的药物组合物的注射剂的片剂，操作如下：称取工业大麻花叶提取物100g、青蒿素30g、淀粉355g、硬脂酸镁15g，混匀，制粒，干燥，压片，每片重0.5g，即得本发明的片剂剂型。

实施例2

本实施例提供一种治疗糖尿病的药物组合物的滴丸，操作如下：称取工业大麻花叶提取物50g、青蒿琥酯10g，另取聚乙二醇4000及聚乙二醇6000适量，置于80-85℃水浴中加热熔融后，加入称取的上述两种原料，混匀，保持温度75℃，滴入液体石蜡(0-5℃)中，制成1000粒，即得本发明的滴丸剂型。

本发明提供的治疗糖尿病的药物组合物充分发挥了两种有效成分的优势，有助于推动工业大麻产业的进一步发展，具有良好的社会效益和经济效益。

药效学实验研究

选择健康雄性SD大鼠30只，分为两组，一组模型组(25只)，一组空白组(5只)。模型组采用高脂鼠粮喂养+四氧嘧啶诱导建立Ⅱ型糖尿病模型模型，建模方法参考（SD大鼠Ⅱ型糖尿病模型的建立及相关指标的测定）。模型建立成功后，将模型组分为大麻二酚药物处理组、蒿甲醚药物处理组、大麻二酚+蒿甲醚（用量比1:1）药物处理组（上述配方药物），阳性对照组（盐酸二甲双胍处理组）和模型对照组，药物处理组按照5mg/kg/d，阳性对照组给予2mg/kg/d，模型组按照0.1ml/10g生理盐水，连续28天。结果发现，经过本药物处理以后，药物处理组大鼠空腹血糖值和胰岛素耐受度与模型对照组相比具有统计学意（P<0.05）。

1.由表1数据可知，大麻二酚药物处理组、蒿甲醚药物处理组、大麻二酚+蒿甲醚药物处理组和阳性对照药物均可以缓解糖尿病体重急剧下降的症状，且大麻二酚+蒿甲醚药物药物处理组效果最优；与模型组相比，P＜0.05。

注：与模型组相比，P＜0.05

2. 由表2数据可知，大麻二酚药物处理组、蒿甲醚药物处理组、大麻二酚+蒿甲醚药物处理组和阳性对照药物均可降低大鼠的空腹血糖值，提高体内胰岛素水平，且大麻二酚+蒿甲醚药物药物处理组效果最优；与模型组相比，P＜0.05

注：与模型组相比，P＜0.05

药理学实验总结：大麻二酚+蒿甲醚药物处理组结果优于大麻二酚药物处理组、蒿甲醚药物处理组、阳性药物处理组，证明大麻二酚和蒿甲醚联用在治疗糖尿病或抑制糖尿病发展中起到了意想不到的协同效果。

Claims (9)

1.用于治疗糖尿病和/或抑制糖尿病发展的药物，其特征在于：含有第一活性组分工业大麻花叶提取物，和第二活性组分青蒿素系列化合物，以及两者任选的药学上可接受的辅料制成的制剂，其中第一活性组分与第二活性组分的质量比为1:99～99:1。

2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于：其中工业大麻花叶提取物与青蒿素系列化合物质量比为1:9～9:1。

3.根据权利要求1所述的药物，其特征在于：所述工业大麻花叶提取物中大麻二酚含量大于50%。

4.根据权利要求1所述的药物，其特征在于：所述药物是在治疗糖尿病和/或抑制糖尿病发展中的应用。

5.根据权利要求1所述的药物配方，其特征在于：所述青蒿素系列化合物为青蒿素、双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚或其可药用盐、水合物中的一种或几种的混合物。

6.权利要求1-2中所述的药物，其中第一活性组分和第二活性组分在同一种制剂单元中，或者第一活性成分和第二活性成分分别在不同的制剂单元中。

7.根据权利要求1所述的药物，其特征在于：所述制剂剂型包括口服制剂和注射制剂。

8.根据权利要求7所述的药物剂型，其特征在于：所述口服制剂选自片剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸、丸剂、口服液体制剂中的一种。

9.根据权利要求7所述的药物剂型，其特征在于：所述注射制剂为注射液或粉针剂。