CN110075193A - 复方五色梅植物提取物及其制备方法和应用 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种复方五色梅中药,由五色梅、白鲜皮、千里光制成。在此基础上,还开发了复方五色梅植物提取物及其制备方法,它由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物组成;提取物均为乙醇提取物。由此,进一步研制了抗过敏喷膜剂。透明质酸酶抑制实验、右旋糖酐诱发小鼠皮肤瘙痒实验以及二甲苯致小鼠耳肿胀实验评价证明,本发明复方五色梅中药/植物提取物及抗过敏喷膜剂具有优良的抗过敏作用,所用三种提取物都是来自纯天然植物提,温和安全无刺激,质量稳定,成本低,具有广阔的市场前景。

Description

复方五色梅植物提取物及其制备方法和应用
技术领域
本发明属于中药技术领域,尤其涉及一种复方五色梅植物提取物及其制备方法和应用。
背景技术
过敏症是突然发生迅猛异常的生理反应,临床表现为皮肤潮红,手足瘙痒等,严重时会出现上呼吸道症状如口腔、舌、咽喉水肿,下呼吸道出现咳嗽、心律不齐、甚至呼吸停止,对人类身体造成严重的损伤。目前治疗过敏反应的药物主要有马来酸氯苯那敏、地氯雷他定、色甘酸钠、皮质类固醇、胰糜蛋白酶等。这些药物作用速度快,但是具有嗜睡、口渴难耐、干呕、恶心等多种不良反应,长期服用这些药物还容易产生耐药性。而天然药物具有毒副作用小、药效温和等特点,为发现新的抗过敏药物提供新的途径。
五色梅(Lantana camara L.)又名山大丹、如意草、五色花,属于为管状花目、马鞭草科、马缨丹属植物,五色梅的根、叶或全株均可入药。五色梅具有多种生物活性,民间有用五色梅治疗感冒高热、皮炎、湿疹、痉痒、腹痛吐泻、肺结核咳血、小儿嗜睡等。《南宁市药物志》中记载了五色梅叶可治疥癞毒疮,跌打止血。
白鲜皮(Cortex dictamni)又名白藓皮、八股牛、山牡丹、羊鲜草,为芸香科多年生草本植物白鲜和狭叶白鲜的根皮。具有清热燥湿,祛风解毒的作用。一般用于湿热疮毒、黄水淋漓、湿疹、疥癣疮癞、风湿热痹、黄疸尿赤等症。在多种抗过敏中药配方中都含有白鲜皮,是明确具有抗过敏功效的中草药。
千里光(Climbing Groundsel Herb)又名九里明、九里光、黄花母、九龙光、九岭光。具有清热解毒,明目退翳,杀虫止痒等功效,且具有明显的抗菌作用。多用于风热感冒、目赤肿痛、泄泻痢疾、皮肤湿疹疮疖。
喷膜剂是一种以成膜材料为载体,将药物携带其中,能够快速在皮肤表层形成薄膜并给予治疗的新型制剂。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种复方五色梅植物提取物及其制备方法和应用。
为解决上述技术问题,本发明采用以下技术方案:
复方五色梅中药,由五色梅、白鲜皮、千里光制成。
复方五色梅植物提取物,由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物组成;提取物均为乙醇提取物。
上述复方五色梅植物提取物,由2~40份五色梅提取物、1~30份白鲜皮提取物、1~35千里光提取物混合均匀而成。
上述复方五色梅植物提取物的制备方法,由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物混合均匀而成,各提取物分别制备;制备按以下操作进行:取药材,以体积百分数20~95%的乙醇加热回流提取2~3次,每次溶剂量为药材重量的2~10倍,每次提取时间为1~3小时,过滤,合并滤液,活性炭去色素后,滤液浓缩成浸膏,低温干燥并粉碎,备用。
五色梅、白鲜皮、千里光分别为五色梅的叶子、茎、花,白鲜的根皮,千里光的全草。
上述复方五色梅植物提取物在制备抗过敏药物、化妆品或护肤品中的应用。
抗过敏药物、化妆品或护肤品为喷剂、乳剂、膏剂、贴剂、酊剂、膜剂、喷膜剂。
抗过敏喷膜剂,主要由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物制成;提取物均为乙醇提取物。
上述抗过敏喷膜剂,由以下质量百分比的组分制成:五色梅提取物2-8%、白鲜皮提取物1-6%、千里光提取物1-6%、聚乙烯吡咯烷酮3-6%(成膜材料)、羟丙甲纤维素0.1-0.4%(成膜材料)、甘油0.2-3%(增塑剂,成膜材料)、乙醇50-80%、冰片0.2-1%、薄荷脑1-3%,余量为水。
上述抗过敏喷膜剂的制备方法,包括以下步骤:
(1)将聚乙烯吡咯烷酮加入到乙醇溶液中,再按照配方加入五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物,混匀得到溶液A;
(2)将羟丙甲纤维素溶解于水中,并加入到溶液A中搅拌均匀;
(3)将薄荷脑、冰片、甘油和水加入步骤(2)所得的混合溶液中,即得;
五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物分别制备;制备按以下操作进行:取药材,以体积百分数20~95%的乙醇加热回流提取2~3次,每次溶剂量为药材重量的2~10倍,每次提取时间为1~3小时,过滤,合并滤液,活性炭去色素后,滤液浓缩成浸膏,低温干燥并粉碎,备用。
针对治疗过敏反应的药物存在的问题,发明人研制了一种复方五色梅中药,由五色梅、白鲜皮、千里光制成。在此基础上,还开发了复方五色梅植物提取物及其制备方法,它由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物组成;提取物均为乙醇提取物。采用天然植物制备复方五色梅中药/植物提取物具有清热解毒,祛风止痒,消肿止痛等功效,对过敏症状具有显著的疗效,能够缓解并改善过敏带来的瘙痒、红肿以及疼痛等症状,且安全性高,无毒副作用,对皮肤刺激性小,性质稳定;而且,具有较好的透明质酸酶抑制能力和抗皮肤瘙痒能力,可有效减缓及改善皮肤过敏、发炎症状,具有消炎、舒敏、保湿的效果,在抗过敏药物、化妆品、护肤品中具有较好的应用前景,添加工艺简单,推广应用容易。
由此,发明人进一步研制了抗过敏喷膜剂,它将喷膜剂与抗过敏药物相结合,能在皮肤过敏患处上形成保护膜,在提高抗过敏疗效的同时,还能隔绝外界中过敏原,药效直达患处,达到快速治疗过敏症的目的。试验表明,抗过敏喷膜剂具有快速抗过敏、止痒、消肿等功效。其中,抗过敏喷膜剂制备中使用聚乙烯吡咯烷酮和羟丙甲纤维素作为成膜材料,它具有良好的稳定性,成膜透明,工艺简单等特点。
发明人通过透明质酸酶抑制实验、右旋糖酐诱发小鼠皮肤瘙痒实验以及二甲苯致小鼠耳肿胀实验评价证明,本发明复方五色梅中药/植物提取物及抗过敏喷膜剂具有优良的抗过敏作用,所用三种提取物都是来自纯天然植物提,温和安全无刺激,质量稳定,成本低,具有广阔的市场前景。
具体实施方式
实施例1复方五色梅植物提取物制备
称取五色梅叶子及细茎置于提取容器中,加入植物药质量5倍95%乙醇,在80℃恒温条件下加热回流提取2h,过滤得提取液,药渣继续加入10倍95%乙醇,于80℃恒温条件下回流提取1h,过滤得到二次提取液,合并两次提取液,活性炭去色素后,滤液浓缩成浸膏,低温冷冻干燥,最终制得五色梅提取物。
称取白鲜皮置于提取容器中,加入植物药质量5倍75%乙醇,在85℃恒温条件下回流提取2h,过滤得提取液,药渣继续加入10倍75%乙醇,于85℃恒温条件下回流提取,过滤得到二次提取液,合并两次提取液,活性炭去色素后,滤液浓缩成浸膏,低温冷冻干燥,最终制得白鲜皮提取物。
称取千里光置于提取容器中,加入植物药质量5倍85%乙醇,在80℃恒温条件下回流提取2h,过滤得提取液,药渣继续加入10倍85%乙醇,于80℃恒温条件下回流提取,过滤得到二次提取液,合并两次提取液,过活性炭去色素,滤液浓缩成浸膏,低温冷冻干燥,最终制得千里光提取物。
称取五色梅提取物10g、白鲜皮提取物8g、千里光提取物10g混合均匀,得复方五色梅植物提取物。
实施例2复方五色梅植物提取物制备
称取五色梅叶子及细茎置于提取容器中,加入植物药质量5倍95%乙醇,在80℃恒温条件下加热回流提取2h,过滤得提取液,药渣继续加入10倍95%乙醇,于80℃恒温条件下回流提取1h,过滤得到二次提取液,合并两次提取液,活性炭去色素后,滤液浓缩成浸膏,低温冷冻干燥,最终制得五色梅提取物。
称取白鲜皮置于提取容器中,加入植物药质量5倍75%乙醇,在85℃恒温条件下回流提取2h,过滤得提取液,药渣继续加入10倍75%乙醇,于85℃恒温条件下回流提取,过滤得到二次提取液,合并两次提取液,活性炭去色素后,滤液浓缩成浸膏,低温冷冻干燥,最终制得白鲜皮提取物。
称取千里光置于提取容器中,加入植物药质量10倍85%乙醇,在80℃恒温条件下回流提取2h,过滤得提取液,药渣继续加入10倍85%乙醇,于80℃恒温条件下回流提取,过滤得到二次提取液,合并两次提取液,过活性炭去色素,滤液浓缩成浸膏,低温冷冻干燥,最终制得千里光提取物。
称取五色梅提取物20g、白鲜皮提取物15g、千里光提取物20g混合均匀,得复方五色梅植物提取物。
实施例3复方五色梅抗过敏喷膜剂制备
配方(质量百分比):五色梅提取物8%、白鲜皮提取物6%、千里光提取物6%、聚乙烯吡咯烷酮5%、羟丙甲纤维素0.4%、甘油0.3%、乙醇60%、冰片0.2%、薄荷脑1%,余量为水。其中,五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物参照实施例1制备。
制法:
(1)将聚乙烯吡咯烷酮加入到乙醇溶液中,再按照配方加入五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物,混匀得到溶液A;
(2)将羟丙甲纤维素溶解于水中,并加入到溶液A中搅拌均匀;
(3)将薄荷脑、冰片、甘油和水加入步骤(2)所得的混合溶液中,即得抗过敏喷膜剂。
为了证明本发明提供的复方五色梅植物提取物的效果,发明人使用实施例1和实施例4的样品进行了以下抗过敏功效实验。实施例2-3样品实验与实施例1效果相当,在此不再赘述。
1、透明质酸酶抑制性实验
(1)测试方法
透明质酸酶是Ⅰ型过敏反应的参与者,透明质酸酶与炎症、过敏有强相关性,研究报道各种肥大细胞释放组胺的药物能调节透明质酸酶活性,一些抗敏药物有强抑制透明质酸酶活性,因此抑制透明质酸酶活性作为研究抗过敏作用的指标。透明质酸酶能够无选择地水解透明质酸中的β-N-乙酰葡糖胺与D-葡糖醛酸盐之间的1,4-键,从而得到β-N-乙酰葡糖胺,β-N-乙酰葡糖胺在碱性条件下可以与乙酰丙酮缩合生成生色原2-甲基-3-二乙酰吡咯衍生物,生色原与对-二甲氨基苯甲醛在浓盐酸乙醇中产生桃红色。于530nm波长下测定其吸光值,利用以下公式计算,即能得到受试物对透明质酸酶的抑制性。
透明质酸酶抑制率(%)=[(C-D)-(A-B)]/(C-D)×100%
A:(透明质酸酶+样品+透明质酸钠)试样溶液的OD值
B:(醋酸缓冲液+样品+醋酸缓冲液)试样空白的OD值
C:(透明质酸酶+去离子水+透明质酸钠)对照溶液的OD值
D:(醋酸缓冲液+去离子水+醋酸缓冲液)对照空白的OD值
(2)结果判定标准
表1抗过敏功效评价标准
(3)测试结果
表2透明质酸酶抑制性实验结果
2、右旋糖酐诱发小鼠皮肤瘙痒实验
(1)测试方法
低分子的右旋糖酐中含有一些大分子右旋糖酐,进入小鼠体内后排泄缓慢,易造成蓄积,进而诱导释放内源性组织胺,从而致小鼠皮肤瘙痒。将18-22克实验小鼠分7组即正常组、模型组、阳性对照组、样品组,五色花组、白鲜皮组、千里光组每组6只。分别将受试样品均匀涂擦于小鼠背部脱毛区域,正常组和模型对照组涂擦等量的生理盐水,每天涂抹1次,共给药5天。最后一次涂药30min后,小鼠尾部静脉注射浓度为0.025%的低分子右旋糖酐,使用量为1.25mg·kg-1,观察并记录30min内小鼠的瘙痒次数。
(2)测试结果
表3右旋糖酐诱发小鼠皮肤瘙痒实验结果
表中,与模型组相比,P**<0.01。
上述实验结果表明,复方五色梅能高效抑制透明质酸酶活性,显著改善瘙痒症状,显示较好的抗炎,抗过敏,止痒作用,且效果优于市售产品。

Claims (10)

1.一种复方五色梅中药,其特征在于由五色梅、白鲜皮、千里光制成。
2.一种复方五色梅植物提取物,其特征在于由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物组成;所述提取物均为乙醇提取物。
3.根据权利要求2所述的复方五色梅植物提取物,其特征在于由2~40份五色梅提取物、1~30份白鲜皮提取物、1~35千里光提取物混合均匀而成。
4.权利要求3所述复方五色梅植物提取物的制备方法,其特征在于由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物混合均匀而成,各提取物分别制备;所述制备按以下操作进行:取药材,以体积百分数20~95%的乙醇加热回流提取2~3次,每次溶剂量为药材重量的2~10倍,每次提取时间为1~3小时,过滤,合并滤液,活性炭去色素后,将滤液浓缩成浸膏,低温干燥并粉碎,备用。
5.根据权利要求4所述的复方五色梅植物提取物的制备方法,其特征在于:所述五色梅、白鲜皮、千里光分别为五色梅的叶子、茎、花,白鲜的根皮,千里光的全草。
6.权利要求2所述复方五色梅植物提取物在制备抗过敏药物、化妆品或护肤品中的应用。
7.根据权利要求6所述应用,其特征在于:所述抗过敏药物、化妆品或护肤品为喷剂、乳剂、膏剂、贴剂、酊剂、膜剂、喷膜剂。
8.一种抗过敏喷膜剂,其特征在于主要由五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物制成;所述提取物均为乙醇提取物。
9.根据权利要求8所述的抗过敏喷膜剂,其特征在于由以下质量百分比的组分制成:五色梅提取物2-8%、白鲜皮提取物1-6%、千里光提取物1-6%、聚乙烯吡咯烷酮3-6%、羟丙甲纤维素0.1-0.4%、甘油0.2-3%、乙醇50-80%、冰片0.2-1%、薄荷脑1-3%,余量为水。
10.权利要求8所述抗过敏喷膜剂的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)将聚乙烯吡咯烷酮加入到乙醇溶液中,再按照配方加入五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物,混匀得到溶液A;
(2)将羟丙甲纤维素溶解于水中,并加入到溶液A中搅拌均匀;
(3)将薄荷脑、冰片、甘油和水加入步骤(2)所得的混合溶液中,即得;
所述五色梅提取物、白鲜皮提取物、千里光提取物分别制备;所述制备按以下操作进行:取药材,以体积百分数20~95%的乙醇加热回流提取2~3次,每次溶剂量为药材重量的2~10倍,每次提取时间为1~3小时,过滤,合并滤液,活性炭去色素后,滤液浓缩成浸膏,低温干燥并粉碎,备用。
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