CN102772644A - 具有消肿修复功效的中药组合物、制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种具有消肿修复功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：洋甘菊10～30重量份、白术5～20重量份、红景天5～20重量份、桑叶5～20重量份、麦冬5～20重量份。本发明原材料根据敏感肌肤的特点，均选用天然植物成分，无刺激，消除过敏肌肤红肿的同时具有修复肌肤屏障功能功效，开发舒缓肌肤敏感问题的化妆品。本发明中各成分皆具有消肿修复功效，经有效的复配后，消肿修复功效增加。本发明原料获取容易、制备方法便捷可行，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。

Description

具有消肿修复功效的中药组合物、制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药组合物，具体地说是一种具有消除过敏性皮肤红肿和修复皮肤屏障功能的中药组合物及由该组合物制备得到的中药护肤制剂。

背景技术

皮肤是人体最大的器官，完整的皮肤是机体抵御外界理化损伤、防止生物等抗原物质的侵入、适应外界温度变化影响、防止水分过度丢失的机械屏障。当机体发生I型过敏时会释放出炎性介质，导致皮肤屏障功能遭到破坏，表现症状为红肿、干燥脱屑，对人的正常生活和工作有很大的影响，因此过敏皮肤的修复是很必要的。

目前我国过敏性疾病的发病率高达37.3％。其中过敏性皮肤病的发病率在3％左右。受近年来大气污染程度和空气中二氧化硫浓度增高等多方面因素的影响，过敏反应的发病率呈现增加的趋势，肌肤红肿、干燥脱屑是常见的过敏性症状。本发明的目的是基于皮肤屏障破坏的特征，研究一款添加于过敏后修复护肤品的中药组合物，有效改善过敏后的皮肤屏障功能，改善红肿、干燥脱屑症状。

发明内容

本发明的目的在于提出一种具有良好消肿修复功效的中药组合物。

本发明的再一目的在于提出一种上述中药组合物活性成分的提取方法。

本发明的第三目的在于提出利用上述中药提取物制备的护肤组合物。

本发明的第四目的在于提出上述护肤组合物的一种最佳的制备方法。

本发明的发明思路为：

肌肤红肿、皮肤屏障受损是过敏的主要症状之一。本发明利用洋甘菊、白术、红景天、桑叶、麦冬组合，各组分协同起效从而实现过敏后皮肤修复的功效。各组分功效简介如下：

洋甘菊：洋甘菊为一年生或多年生草本植物，苦，辛，寒，归肝、胆经。洋甘菊含有丰富的挥发油中，其中兰香油薁能抑制组胺、5～羟色胺的释放，并有抗组胺、抗透明质酸酶作用。

白术：白术为菊科植物，苦、甘，温，归脾、胃经。白术主要活性成分为白术多糖和苍术酮，其中白术多糖对淋巴细胞的免疫功能具有调节作用，苍术酮能显著增强机体非特异性免疫功能，两者结合共同提高机体的抵抗能力。

红景天：红景天为景天科多年生草木或灌木植物，甘，苦，平，归肺、心经。红景天内含有多量东莨菪碱、山萘酚等具有抗菌消炎成份。

桑叶：桑叶是桑科植物桑的干燥叶，味甘，苦，性寒，归肺，肝经。桑叶汁对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及部分酵母菌有良好的抑制生长作用；桑中的芸香苷能显著抑制大鼠创伤性浮肿，并能阻止结膜炎、耳郭炎、肺水肿的发展。

麦冬：麦冬为百合科沿阶草属多年生常绿草本植物，甘、微苦，微寒，归心、肺、胃经。麦冬主要抗敏活性成分为多糖类化合物。实验表明麦冬多糖能显著增加小鼠脾重量、增强小鼠碳粒廓清作用等，表明其具有较好的免疫调节作用；此外麦冬多糖还能拮抗乙酰胆碱和组胺混合引起的正常豚鼠和卵白蛋白引起的致敏豚鼠支气管平滑肌收缩。

为了实现本发明的目的，本发明的具体技术方案如下：

一种具有消肿修复功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

洋甘菊10～30重量份、白术5～20重量份、红景天5～20重量份、桑叶5～20重量份、麦冬5～20重量份。

所述组合物各原料最佳重量份配比为：

洋甘菊25重量份、白术20重量份、红景天15重量份、桑叶15重量份、麦冬10重量份。

一种具有消肿修复功效的中药提取物，所述提取物由上述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。

所述的中药提取物在制备护肤制剂中的应用。

一种所述的中药组合物的制备方法，具体步骤如下：

(1)按照所述配比称取各原料药；

(2)将洋甘菊、白术、红景天、桑叶、麦冬组合，用水浸泡20～60分钟，料液质量比为1∶10～1∶30；

(3)水提：第一次提取物：90～100℃煎煮8～15min，后改为70～80℃煎煮15～30min过滤得提取物；第二次提取：料液质量比为1∶10～1∶30，90～100℃煎煮8～15min，后改为70～80℃煎煮15～30min过滤得提取物；

(4)将两次提取所得提取物混合静置1～4小时；

(5)100～200目过滤后，真空抽滤至澄清，得到中药提取物。

所述步骤(5)中得到的中药提取物浓缩至0.6～1.2g/ml。真空抽滤条件为500～700目，0.05～0.1Mpa。

所述步骤(3)中的过滤均为100～200目过滤。

上述方法制备得到的中药提取物在制备消肿修复功效的外用护肤制剂中的用途。

一种具有消肿修复功效的护肤组合物，所述护肤组合物由下述重量百分比原料制成：

所述中药提取物为上述方法制备得到的。

一种制备所述护肤组合物的方法，所述方法包括如下步骤：

(1)将A相中除中药提取物和透明质酸以外的原料，混合加热到80～90℃，均质；

(2)降至20～25℃后，加入所述的中药提取物及透明质酸，均质；

(3)加入B相中的防腐剂及水，均质。

根据使用途径不同，本发明组合物制成外用护肤制剂，如外用面霜、爽肤水、洗面奶、喷雾剂或精华素等。但不局限于上述剂型，可按照护肤品工业领域中已知的方法，将上述药物组合物按已知方法除菌后制成各种不同的外用制剂。

本发明上述方法及原料制备得到的外用护肤制剂为爽肤水，其推荐使用方法为：每日早晚洁面后，在肌肤上涂抹本发明制剂。用量：应根据肌肤吸收情况确定，适量涂抹本发明制剂即可。

本发明的有益效果：

本发明原材料根据敏感肌肤的特点，均选用天然植物成分，无刺激，消肿的同时恢复肌肤的屏障功能，从而起到抗过敏的效果。本发明制剂经动物模型实验证明具有消肿修复功效，另经实验证明其可以有效降低人体黑色素含量。本发明原料获取容易、制备方法便捷可行，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。

附图说明

图1为实施例1中药提取物对透明质酸酶的抑制率；

图2为实施例1中药提取物对人体黑色素含量的影响。

具体实施方式

本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，洋甘菊购于北京白塔寺药店，符合中华人民共和国药典2005版标准。

本发明制剂原料均为市售化妆品原料，本实施例中各原料购买来源见表1：

表1

实施例1 本发明中药提取物的制备

按照下述组合物称取各中药原料；

(1)洋甘菊25g、白术20g、红景天15g、桑叶15g、麦冬10g；

(2)首先将洋甘菊、白术、红景天、桑叶、麦冬混合，用蒸馏水浸泡30分钟，料液质量比为1∶15；

(3)水提：第一次提取：100℃煎煮15min，后改为80℃煎煮30min过滤得提取物；第二次提取：料液质量比为1∶15，100℃煎煮15min，后改为80℃煎煮30min，过滤得提取物；混合两次提取物混合静置1小时；过滤均为100目过滤；

(4)100目过滤后，真空抽滤至澄清，得到中药提取物。

(5)将步骤(4)中得到的中药提取物浓缩至1.0g/ml。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为：

pH值：5.28，固含量：12.74，电导率：26000。

实施例2 本发明中药提取物的制备

按照下述组合物称取各中药原料；

(1)洋甘菊10g、白术15g、红景天5g、桑叶20g、麦冬5g；

(2)首先将洋甘菊、白术、红景天、桑叶、麦冬组合，浸泡60分钟，料液比为1∶30；

(3)水提：第一次提取：90℃煎煮8min，改为70℃煎煮15min，过滤得提取物；第二次提取：料液质量比为1∶30，90℃煎煮8min，改为70℃煎煮15min，过滤得提取物；混合两次提取物混合静置4小时；过滤均为200目过滤；

(4)200目过滤后，真空抽滤至澄清，得到中药提取物。

(5)步骤(4)中得到的中药提取物浓缩至1.2g/ml。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为：

pH值5.97，固含量11.37，电导率32000。

实施例3 本发明中药提取物的制备

按照下述组合物称取各中药原料；

(1)洋甘菊30g、白术5g、红景天20g、桑叶5g、麦冬20g；

(2)首先将洋甘菊、白术、红景天、桑叶、麦冬组合，浸泡20分钟，料液比为1∶10；

(3)水提：第一次提取：90℃煎煮10min，改为80℃煎煮15min，过滤得提取物；第二次提取：料液质量比为1∶10，90℃煎煮10min，改为80℃煎煮15min，过滤得提取物；混合两次提取物混合静置2小时；过滤均为200目过滤；

(4)150目过滤后，真空抽滤至澄清，得到中药提取物。

(5)步骤(5)中得到的中药提取物浓缩至0.6g/ml。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为：

pH值6.23，固含量12.36，电导率24800。

实施例4 本发明爽肤水的制备

原料及配比(质量百分比)：

            原料名称                用量(wt％)

A相：        EDTA                     0.02

            海藻糖                    2.0

     透明质酸(体积百分比1％)          5.0

     水溶性霍霍巴油                   0.3

     水溶性红没药醇                   0.2

     实施例1制备中药提取物            5.0

        1，3丁二醇                    2.0

       甘草酸二钾                     0.2

B相：    L.G.P                        0.5

         蒸馏水                       Too 100

制备方法：

(1)将A相中除中药提取物和透明质酸以外的原料，加热到90℃，均质；

(2)降温至20℃后，加入实施例1制备的中药提取物及透明质酸，均质

(3)加入B相中的L.G.P及蒸馏水，均质，即制备得到所述护肤制剂。

实施例5 本发明护肤爽肤水的制备

原料及配比(质量百分比)：

        原料名称                用量(wt％)

A相：    EDTA                     0.03

        海藻糖                    3.0

        透明质酸(体积百分比1％)   2.0

        水溶性霍霍巴油            0.7

        水溶性红没药醇            0.6

        实施例2制备中药提取物     2.0

        1，3丁二醇                7.0

        甘草酸二钾                0.6

B相：    L.G.P                    0.1

        蒸馏水                    Too 100

制备方法：

(1)将A相中除中药提取物和透明质酸以外的原料，加热到80℃，均质；

(2)降温至20℃后，加入实施例2制备的中药提取物及透明质酸，均质；

(3)加入B相中的L.G.P及蒸馏水，均质，即制备得到所述护肤制剂。

实施例6 本发明护肤精华素的制备

原料及配比(质量百分比)见表2：

表2

制备方法：

(1)将A相中除中药提取物以外的原料混合B相中的蒸馏水，加热到80～90℃，加入B相中的AVC后水浴锅35℃保温40分钟，均质；

(2)加入所述的中药提取物及B相中的防腐剂L.G.P，均质，即制备得到所述护肤制剂。

本发明功效实验

1、实施例1中的中药提取物对透明质酸酶抑制实验

实验试剂配制：

(1)醋酸缓冲溶液(pH＝5.6)：量取1155μL冰乙酸稀释至100mL混匀后取其中4.8mL为A溶液；称取2.72g乙酸钠结晶加水溶解并定容至100mL混匀后取其中45.2mL为B溶液；混合溶液A、B，以水定容至100mL混匀。精密测定其pH值，用溶液A或B调至5.6即可。

(2)透明质酸酶溶液：称取透明质酸酶0.01g置于烧杯中加入4mL醋酸缓冲溶液，最终工作浓度为1250u/mL。

(3)0.5mg/mL透明质酸钠溶液：称取透明质酸钠0.005g置于烧杯中加入10mL醋酸缓冲溶液。

(4)埃尔利希试剂(Ehrlich reagent)：称取0.8g对-二甲氨基苯甲醛溶于15mL浓盐酸和15mL无水乙醇中，可保存两个月。

(5)乙酰丙酮溶液：取乙酰丙酮3.5mL溶于50mL 1.0mol/L的碳酸钠溶液中，此溶液在用前配制。

(6)中药提取物：实施例1制备得到的中药提取物。

实验方法：

采用透明质酸酶体外抑制实验Elson-Morgan法进行。取0.1mL0.25mmol/L CaCl₂溶液和0.5mL透明质酸酶液37℃保温培养20min；加入样品液0.5mL，继续37℃保温培养20min；加入0.5mL透明质酸钠液37℃保温30min，常温放置5min；加入0.1mL 0.4mol/L NaOH溶液和0.5mL乙酰丙酮溶液，置于沸水浴中加热15min后立即用冰水进行冷却5min；加入埃尔利希试剂1.0mL并用3.0mL无水乙醇进行稀释，放置20min显色，用分光光度计测定其吸光度值。

抗过敏活性计算公式：

式中：A——对照溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替样品溶液)

      B——对照空白溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替样品溶液及酶液)

      C——试样溶液ABS值

      D——试样空白溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替酶液)

实验时先对A组试样进行450～700nm范围的波长扫描，以确定最大吸收波长，然后以去离子水作为参比，在该最大吸收波长处分别进行ABS值测定。

同一样品的两次测定值之差应不超过两次测定平均值的10％。

实施例1中药提取物对透明质酸酶的抑制作用详见图1，以1.0％的甘草酸二钾作为阳性对照，中药提取物对透明质酸酶的抑制率为80.73％，稍低于阳性对照，表明其可以有效抑制透明质酸酶的活性。发明人用实施例2、3制备的中药提取物重复上述实验结果与实施例1结果相同，都能较好的抑制透明质酸酶活性。

2、实施例1制备的中药提取物对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响：

1)取小鼠50只，雌雄各半，按性别体重随机均分为5组，实施例1制备的提取物高、中、低剂量组、阳性对照组(氟轻松软膏)、模型对照组。

2)实验前1天给小鼠背部脱毛，脱毛皮肤区面积为1.5cm×1.5cm。

3)实验时每组动物背部脱毛区分别局部涂抹相应药物(1ml/kg)。

4)3小时后每动物均尾静脉注射0.2％伊文思蓝生理盐水0.1ml/10g，随即动物腹腔注射0.6％冰醋酸液0.2ml。

5)20分钟后将动物脱颈椎处死，剪开腹腔，用4ml生理盐水冲洗腹腔2次，合并冲洗液，离心(3000r/min×10min)。取上清液于721分光光度计590nm处比色，测定其OD值，计算给药组抑制染料渗出的百分率，比较各组差异。

实施例1制备的提取物对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响详见表3，氟轻松软膏和提取物方高、中剂量对组胺所致小鼠毛细血管通透性的增强有极显著的抑制作用，提取物低剂量有显著的抑制作用。

过敏反应通常会释放组胺等介质，当这些介质与效应器官作用时，可引起毛细血管扩张、通透性增加等反应，表现症状为皮肤红肿。实施例1制备的提取物高、中剂量对组胺所致小鼠毛细血管通透性的增强有极显著的抑制作用，可表明其具有良好的抗组胺及改善红肿等功效。发明人又利用实施例2、3制备的提取物重复上述实验，结果同实施例1结果。

表3样品对小鼠毛细血管通透性的影响(x±s，n＝10)

t检验；与模型组比较^*P＜0.05，^**P＜0.01

3、实施例1制备的提取物对过敏后皮肤的修复作用：

(1)取豚鼠50只，雌雄各半，350±20g，随机分成5组。实施例1提取物高、中、低剂量组、阳性对照组、模型对照组。

(2)于造模前1天，将5组动物用乙醚麻醉.剪掉颈背部毛，面积为2×2cm²。

(3)取丙酮∶乙醚＝1∶1混合液150μL滴于剪毛处，而后分别取对应的样品、阳性对照品和蒸馏水150μL滴于剪毛处，2次/天。

(4)于第5天测量其脱毛处经皮失水率，比较各组差异。

实施例1制备的提取物对过敏后皮肤的修复作用详见表4，氟轻松软膏和提取物方高、中剂量对豚鼠的受损皮肤有极显著的修复作用，提取物低剂量有对豚鼠的受损皮肤有显著的修复作用。发明人又用实施例2、3制备的中药提取物重复上述实验，结果同实施例1结果。

表4样品对过敏后皮肤的修复作用(x±s，n＝10)

t检验；与模型组比较^*P＜0.05，^**P＜0.01

4、实施例4对人体黑色素含量的影响：

采用实施例4制备的爽肤水进行临床试用观察30例，志愿者均为健康人群，年龄20-40岁，男女不限，时间为1个月。

每日洗面奶洁面后，在左上臂涂抹适量的本发明制剂，另一只涂抹不含中药提取物的空白基质，早晚各一次。分别于7天、14天、21、28天观察并采并测量受试部位的黑色素值。

受试部位黑色素变化曲线如图2所示，涂抹7天后，与空白基质相比，中药提取物可以明显降低黑色素含量，分别涂抹14天、21天、28天后，两组间的黑色素值差距有所增加，表明中药提取物制备的爽肤水可以有效降低黑色素含量，具有美白亮肤效果。发明人利用实施例5制备的爽肤水及实施例6制备的精华素重复上述实验，结果相同，实施例5及实施例6产品均具有降低皮肤中黑色素含量的效果。本发明临床实验及结果

实验方法：选年龄段在25岁到45岁的有皮肤过敏性红肿、干燥脱屑的自愿者，男自愿者30名，女自愿者30名，随机分为两组，分别为试验组及对照组，每组30人。

主要症状：红肿、干燥脱屑。

试验组：每日洁面后，睡前将实施例4制备的爽肤水涂覆于脸部20～30min，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期30天。

对照组：每日洁面后，睡前在脸部皮肤上涂覆市售抗敏产品20～30min，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期一个月。

3天、7天、1个月各统计一次。

评价标准：有效：红肿消失，皮肤脱屑现象减少呈现水润状态。无效：症状无变化。

试用结果：3天本产品具有明显优于市售产品的效果，试验组有效26例，有效率高于83％。市售产品有效15例，有效率仅为50％左右。使用30天后试验组有效率达到100％，市售产品有效率为70％左右。

本发明实施例4所制备的爽肤水，其他组分并非为常规辅料，而是经过发明人长期研究得到的与中药提取物相配起到最佳协同功效的成分。发明人利用实施例5、6制备的产品重复上述实验，结果同实施例4结果。并且发明人还做了其他若干制剂的功效实验，如面霜、乳液等，最终结果显示本发明制备的中药提取物与上述实施例4所述其他成分组合并且在该用量范围内配伍可产生最佳的舒敏效果，制备成爽肤水效果优于其他剂型。但本发明其他剂型也具有很好的消肿修复效果，并且保湿效果非常优异，剂型不局限于爽肤水。

Claims (9)

1.一种具有消肿修复功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

洋甘菊10～30重量份、白术5～20重量份、红景天5～20重量份、桑叶5～20重量份、麦冬5～20重量份。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

洋甘菊25重量份、白术20重量份、红景天15重量份、桑叶15重量份、麦冬10重量份。

3.一种具有消肿修复功效的中药提取物，其特征在于，所述提取物由权利要求1或2所述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。

4.权利要求3所述的中药提取物在制备护肤制剂中的应用。

5.一种权利要求1或2所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

(1)按照利要求1或2所述配比称取各原料药；

(2)将洋甘菊、白术、红景天、桑叶、麦冬组合，用水浸泡20～60分钟，料液质量比为1∶10～1∶30；

(3)水提：第一次提取物：90～100℃煎煮8～15min，改为70～80℃煎煮15～30min过滤得提取物；第二次提取：料液质量比为1∶10～1∶30，90～100℃煎煮8～15min，改为70～80℃煎煮15～30min过滤得提取物；

(4)将两次提取所得提取物混合静置1～4小时；

(5)100～200目过滤后，真空抽滤至澄清，得到中药提取物。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤(5)中得到的中药提取物浓缩至0.6～1.2g/ml。

7.权利要求5所述方法制备得到的中药提取物在制备消肿修复功效的外用护肤制剂中的用途。

8.一种具有消肿修复功效的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物由下述重量百分比原料制成：

所述中药提取物为权利要求5制备得到的。

9.一种制备权利要求8所述护肤组合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(1)将A相中除中药提取物和透明质酸以外的原料，混合加热到80～90℃，均质；

(2)降至20～25℃后，加入所述的中药提取物及透明质酸，均质；

(3)加入B相中的防腐剂及水，均质。

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