CN102430035B

CN102430035B - 具有舒敏止痒功效的中药组合物、制剂及其制备方法

Info

Publication number: CN102430035B
Application number: CN2011104025235A
Authority: CN
Inventors: 董银卯; 孟宏; 赵华; 何聪芬; 祝钧; 张海娣; 刘月恒
Original assignee: Beijing Technology and Business University
Current assignee: Beijing Technology and Business University
Priority date: 2011-12-06
Filing date: 2011-12-06
Publication date: 2013-11-20
Anticipated expiration: 2031-12-06
Also published as: CN102430035A

Abstract

本发明提供一种具有舒敏止痒功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：苦参10～30重量份、地肤子10～30重量份、黄芪5～20重量份、芦荟5～20重量份、甘草5～20重量份。本发明原材料根据敏感肌肤的特点，均选用天然植物成分，无刺激，抑制瘙痒的同时具有保湿功效，开发舒缓肌肤敏感问题的化妆品。本发明中各味中药皆具有止痒功效，经有效的复配后，止痒功效增加。本发明原料获取容易、制备方法便捷可行，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。

Description

具有舒敏止痒功效的中药组合物、制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种护肤组合物，具体地说是一种具有舒敏止痒功效的中药护肤组合物及由该护肤组合物制备得到的中药护肤制剂。

背景技术

过敏反应又称超敏反应、变态反应，是指机体受到某些抗原刺激时，出现以生理功能紊乱或组织细胞损伤为主的异常的特异性免疫应答。症状表现为：皮肤表面干燥、红肿、瘙痒、脱皮或生暗疮等。目前我国过敏性疾病的发病率高达37.3％。其中过敏性皮肤病的发病率在3％左右。受近年来大气污染程度和空气中二氧化硫浓度增高等多方面因素的影响，过敏反应的发病率呈现增加的趋势。本发明的目的是基于皮肤敏感的产生机理和过敏性瘙痒的特征，研究一款添加于舒敏护肤品的植物组合物，有效舒缓皮肤的敏感状态，并起到抑制皮肤瘙痒的效果。

发明内容

本发明的目的在于提出一种具有很好舒敏止痒功效的中药组合物。

本发明的再一目的在于提出一种上述中药组合物活性成分的提取方法。

本发明的第三目的在于提出利用上述中药提取物制备的护肤组合物。

本发明的第四目的在于提出上述护肤组合物的一种最佳的制备方法。

本发明选用苦参、地肤子、芦荟、黄芪和甘草五味中药组合提取后外用，从而有效起到舒缓皮肤敏感度及止痒的功效，并且还具有很好的保湿功效。四味药物功效简介如下：

苦参：苦参为豆科苦参属的植物，味苦，性寒，归肝、肾、大肠、小肠经、膀胱、心经、膀胱经。

地肤子：地肤子为藜科植物地肤的干燥成熟果实，性寒，味辛、苦。化学成分为齐墩果酸等皂苷类物质。

芦荟：库拉索芦荟为多年生草本植物，味苦、性寒，归肝经、心经、胃经、大肠经。化学成分为芦荟大黄素、芦荟大黄素甙、多糖类等。

黄芪：黄芪为豆科草本植物，甘，微温；归肺、脾、肝、肾经。黄芪主要成分为黄酮、多糖、皂甙类等。黄芪主要为增强机体免疫功能，如显著增加血液中的白细胞总数，促进中性粒细胞及巨噬细胞的吞噬功能和杀菌能力。

甘草：甘草为双子叶植物豆科，性平，味甘，归十二经，在中医上，甘草补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。

本发明的具体技术方案如下：

一种具有舒敏止痒功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：

苦参10～30重量份、地肤子10～30重量份、黄芪5～20重量份、芦荟5～20重量份、甘草5～20重量份。

所述组合物较佳原料药配比为：

苦参20重量份、地肤子20重量份、黄芪15重量份、芦荟10重量份、甘草5重量份。

一种具有舒敏止痒功效的中药提取物，所述提取物由上述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。

所述的中药提取物在制备护肤制剂中的应用。

一种所述的中药组合物的制备方法，具体步骤如下：

(1)按照所述配比称取各原料；

(2)将苦参、地肤子、黄芪、芦荟、甘草混合，蒸馏水浸泡20～60分钟，料液比为1∶10～1∶30；

(3)煎煮：先80～100℃煎煮8～15mi n，后改60～80℃煎煮15～30min；

(4)煎煮两次后，将所得提取液混合静置1～4小时；

(5)100～200目过滤后，真空抽滤至澄清，得到中药提取物。

所述步骤(4)中得到的中药提取物浓缩至0.5～1.2g/ml。

所述步骤(5)真空抽滤是在真空度为0.06～0.1MPa条件下600～800目过滤。

所述方法制备得到的中药提取物在制备舒敏止痒功效的外用护肤制剂中的用途。

一种具有舒敏止痒功效的护肤组合物，所述护肤组合物由下述重量百分比原料组成：

A相：

B相：丙烯酰基二甲基磺酸铵/VP共聚物(AVC)0.3～0.9wt％

防腐剂0.3～0.9wt％

水余量。

所述中药提取物为上述方法制备得到的。

一种制备所述护肤组合物的方法，所述方法包括如下步骤：

(1)将A相中除中药提取物以外的原料与B相中的水混合，加热到80～90℃，加入B相中的AVC后水浴锅33～38℃保温20～60分钟，均质；

(2)加入所述的中药提取物及B相中的防腐剂，均质，即制备得到所述护肤制剂。

根据使用途径不同，本发明组合物制成外用护肤制剂，如外用面霜、爽肤水、洗面奶、喷雾剂或精华素等，但不局限于上述剂型。

本发明上述方法及原料制备得到的外用护肤制剂为精华素，其推荐使用方法为：每日早晚洁面后，在肌肤上涂抹本发明制剂。用量：应根据肌肤吸收情况确定，适量涂抹本发明制剂即可。

本发明的有益效果：

本发明原材料根据敏感肌肤的特点，均选用天然植物成分，无刺激，抑制瘙痒的同时具有保湿功效，开发舒缓肌肤敏感问题的化妆品。本发明中各味中药皆具有止痒功效，经有效的复配后，止痒功效增加。实验证明本发明制剂经动物模型实验证实确实具有止痒功效；使用1个月后，受试区域肌肤水分含量均有上升。本发明原料获取容易、制备方法便捷可行，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。

附图说明

图1为各浓度中药提取物体外对透明质酸酶抑制率；

图2为舒缓止痒精华素水分含量测定曲线。

具体实施方式

本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。

本发明制剂原料均为市售化妆品原料，本实施例中各原料购买来源见表1，(“/”意为“和”)：

表1

实施例1本发明中药提取物的制备

(1)按照下述组合物称取各中药原料；

苦参20g、地肤子20g、黄芪15g、芦荟10g、甘草5g；

(2)首先将苦参、地肤子、黄芪、芦荟、甘草组合，用去离子水浸泡30分钟，料液比为1∶15；

(3)先100℃煎煮10min，后改80℃煎煮20mi n即可

(4)煎煮两次后，将所得提取液混合静置1小时；

(5)100目过滤后，真空抽滤至澄清，真空度为0.06MPa条件下800目过滤，得到中药提取物。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为表2：

表2

实施例2本发明中药提取物的制备

(1)按照下述组合物称取各中药原料；

苦参30g、地肤子10g、黄芪20g、芦荟5g、甘草20g；

(2)首先将苦参、地肤子、黄芪、芦荟、甘草混合，用去离子水浸泡60分钟，料液比为1∶10；

(3)先100℃煎煮8min，后改70℃煎煮30min即可；

(4)煎煮两次后，将所得提取液混合静置1小时，浓缩至0.5g/ml；

(5)100目过滤后，真空抽滤至澄清，真空度为0.1MPa条件下600目过滤，得到中药提取物。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为表3：

表3

实施例3本发明中药提取物的制备

(1)按照下述组合物称取各中药原料；

苦参10g、地肤子30g、黄芪5g、芦荟20g、甘草10g；

(2)首先将苦参、地肤子、黄芪、芦荟、甘草组合，浸泡30分钟，料液比为1∶30；

(3)90℃煎煮15min，后80℃煎煮30min；

(4)煎煮两次后，合并滤液，将所得提取液混合静置4小时，浓缩至0.8g/ml；

(5)200目过滤后，真空抽滤至澄清，真空度为0.1MPa条件下800目过滤，得到中药提取物得到中药提取物。

测定pH值、固含量、电导率，测定结果为表4：

表4

实施例4本发明护肤精华素的制备

原料及配比(质量百分比)：

A相：

B相：AVC 0.6wt％

L.G.P防腐剂 0.5wt％

蒸馏水余量。

制备方法：

(1)将A相中除中药提取物以外的原料与B相中的蒸馏水混合，加热到90℃，加入B相中的AVC后水浴锅37℃保温40分钟，均质；

(2)加入中药提取物及B相中的L.G.P，均质，即制备得到所述护肤制剂。

实施例5本发明护肤精华素的制备

原料及配比(质量百分比)：

A相：

B相：AVC 0.3wt％

L.G.P防腐剂0.9wt％

蒸馏水余量。

制备方法：

(1)将A相中除中药提取物以外的原料与B相中的蒸馏水混合，加热到80℃，加入B相中的AVC后水浴锅33℃保温60分钟，均质；

实施例6本发明护肤精华素的制备

原料及配比(质量百分比)：

A相：

B相：AVC 0.9wt％

L.G.P防腐剂0.3wt％

蒸馏水余量。

制备方法：

(1)将A相中除中药提取物以外的原料与B相中的蒸馏水混合，加热到90℃，加入B相中的AVC后水浴锅38℃保温20分钟，均质；

实施例7本发明舒敏爽肤水的制备

原料见表5：

表5

制备方法：

(1)将A相中除中药提取物和透明质酸以外的原料混合，加热溶解；

(2)降温至室温后加入中药提取物和透明质酸，均质；

(3)加入B相，均质。即制备得到所述护肤制剂。

本发明功效实验

1、各浓度中药提取物体外对透明质酸酶抑制实验

实验试剂配制：

(1)醋酸缓冲溶液(pH＝5.6)：量取1155μL冰乙酸稀释至100mL混匀后取其中4.8mL为A溶液；称取2.72g乙酸钠结晶加水溶解并定容至100mL混匀后取其中45.2mL为B溶液；混合溶液A、B，以水定容至100mL混匀。精密测定其pH值，用溶液A或B调至5.6即可。

(2)透明质酸酶溶液：称取透明质酸酶0.0100g置于烧杯中加入4mL醋酸缓冲溶液，最终工作浓度为1250u/mL。

(3)0.5mg/mL透明质酸钠溶液：称取透明质酸钠0.0050g置于烧杯中加入10mL醋酸缓冲溶液。

(4)埃尔利希试剂(Ehrlich reagent)：称取0.8g对-二甲氨基苯甲醛溶于15mL浓盐酸和15mL无水乙醇中，可保存两个月。

(5)乙酰丙酮溶液：取乙酰丙酮3.5mL溶于50mL1.0mol/L的碳酸钠溶液中，此溶液在用前配制。

实验方法：

采用透明质酸酶体外抑制实验Elson-Morgan法进行。取0.1mL0.25mmol/LCaCl₂溶液和0.5mL透明质酸酶液37℃保温培养20min；加入实施例1制备的中药提取物0.5mL，继续37℃保温培养20min；加入0.5mL透明质酸钠液37℃保温30min，常温放置5min；加入0.1mL0.4mol/L NaOH溶液和0.5mL乙酰丙酮溶液，置于沸水浴中加热15min后立即用冰水进行冷却5min；加入埃尔利希试剂1.0mL并用3.0mL无水乙醇进行稀释，放置20mi n显色，用分光光度计测定其吸光度值。

抗过敏活性计算公式：

式中：A——对照溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替样品溶液)

B——对照空白溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替样品溶液及酶液)

C——试样溶液ABS值

D——试样空白溶液ABS值(用醋酸缓冲溶液代替酶液)

实验时先对A组试样进行450～700nm范围的波长扫描，以确定最大吸收波长，然后以去离子水作为参比，在该最大吸收波长处分别进行ABS值测定。

同一舒缓止痒精华素的两次测定值之差应不超过两次测定平均值的10％。

各浓度中药提取物体外对透明质酸酶抑制作用详见图1，以1％的甘草酸二甲作为阳性对照，2g/mL的中药提取物对透明质酸酶体外抑制率最高，即2g/mL的中药提取物抗敏功效最高。发明人利用实施例2和3的中药提取物重复上述实验，实验结果同实施例1制备的中药提取物效果。

2、中药提取物对豚鼠磷酸组胺致痒反应的影响实验

1)取豚鼠50只，雌雄各半，于实验前3天右后足背剃毛，随机分成5组。即实施例1中药提取物高剂量、中剂量、低剂量、阳性对照组、蒸馏水阴性对照组，每组10只。

2)精密称取磷酸组胺对照品适量，临用前以蒸馏水配成0.01％、0.02％、0.03％、0.04％……一系列浓度备用。分别于剃毛处均匀涂抹相应剂量的舒缓止痒精华素、阳性对照品和蒸馏水。

3)次日，用粗砂纸擦伤右后足背剃毛处，面积约1cm2，局部再涂药1次，于末次涂药10分钟后在创面处滴0.01％磷酸组胺0.05ml，以后每隔3分钟依0.01％、0.02％、0.03％、0.04％……递增浓度，每次均为0.05ml。直至出现豚鼠回头舔右后足，以最后出现豚鼠回头舔右后足时所给予的磷酸组胺总量为致痒阈。

4)计算各组致痒阈并比较组间差异。

中药提取物对豚鼠磷酸组胺致痒反应的影响详见表6，氟轻松软膏和舒缓止痒精华素方高、中剂量对豚鼠磷酸组胺致痒反应有极显著的抑制作用，舒缓止痒精华素低剂量有显著的抑制作用。发明人利用实施例2和3的中药提取物重复上述实验，实验结果同实施例1制备的中药提取物效果。

表6对豚鼠磷酸组胺致痒阈的影响(x±s，n＝10)

t检验；与模型组比较^*P＜0.05，^**P＜0.01

3、实施例4舒缓止痒精华素水分含量测定实验

1)让志愿者将胳膊洁净。在所需环境中静坐30min，不喝水，暴露胳膊。

2)标记受测部位，同一手臂可同时标记多个区域，区域间隔1cm，舒缓止痒精华素和空白对照均随机分布在左右手臂上。采用皮肤油脂水分酸碱度测试仪每个区域测定3～5次。先测量各测试区域的空白值，然后按2.0±0.1mg舒缓止痒精华素/cm²的用量，涂抹后分别测量1小时、2小时、4小时、受试区域和空白对照区域的皮肤水分散失率。同一个志愿者的测试由同一个测量人员完成。

舒缓止痒精华素水分含量测定结果详见图2，测试1个小时时，舒缓止痒精华素的水分含量明显高于空白对照组，测试2、4小时，虽水分含量低于第1小时，但都明显高于空白对照组，因此表明其具有很好的保湿功效。发明人利用实施例5、6制备的精华素及实施例7制备的爽肤水重复上述实验，结果与

实施例4实验效果相同。

本发明临床实验及结果

实验方法：选年龄段在25岁到45岁的有皮肤敏感及瘙痒症状的自愿者，男自愿者30名，女自愿者30名，随机分为两组，分别为试验组及对照组，每组30人。

主要症状：瘙痒、红肿、干燥脱屑。

试验组：每日洁面后，睡前将实施例4制备的精华素涂覆于脸部20～30min，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期30天。

对照组：每日洁面后，睡前在脸部皮肤上涂覆市售抗敏产品20～30min，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期一个月。

3天、7天、1个月各统计一次。

评价标准：瘙痒次数明显减少，红肿消失，皮肤脱屑现象减少呈现水润状态。

结果：3天本产品具有明显优于市售产品的效果，试验组有效29例，有效率高于97％。市售产品有效11例，有效率仅为37％左右。使用30天后试验组有效率达到100％，市售产品有效率为70％左右。

本发明实施例4所制备的精华素，其他组分并非为常规辅料，而是经过发明人长期研究得到的与中药提取物相配起到最佳协同功效的成分。

发明人还做了其他若干制剂的功效实验，如爽肤水等，最终结果显示本发明提取物与上述实施例4、5、6、7所述其他成分组合并且在该用量范围内配伍均可产生最佳的舒敏止痒，制备成精华素及爽肤水效果优于其他剂型。但本发明其他剂型也具有很好的舒敏及止痒效果，并且保湿效果非常优异，剂型不局限于精华素及爽肤水。

Claims

1.一种具有舒敏止痒功效的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物由下述重量百分比原料组成：

所述中药提取物由下述方法制备得到：

（1）按照所述配比称取各原料；

苦参10～30重量份、地肤子10～30重量份、黄芪5～20重量份、芦荟5～20重量份、甘草5～20重量份；

（2）将苦参、地肤子、黄芪、芦荟、甘草混合，水浸泡20～60分钟，料液比为1：10～1：30；

（3）煎煮：先80～100℃煎煮8～15min，后改60～80℃煎煮15～30min；

（4）煎煮两次后，将所得提取液混合静置1～4小时；

（5）100～200目过滤后，真空抽滤至澄清，得到中药提取物。

2.一种制备权利要求1所述护肤组合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

（1）将A相中除中药提取物以外的原料混合B相中的水，加热到80～90℃，加入B相中的丙烯酰基二甲基磺酸铵/VP共聚物AVC后水浴锅33～38℃保温20～60分钟，均质；

（2）加入所述中药提取物及B相中的防腐剂，均质。