CN102204878B - 一种具有美白功效的护肤组合物、制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种具有美白功效的中药面膜及其制备方法。本发明以我国传统中医学理论为基础，皮肤健康为宗旨，以组方中药提取物为主要功效添加剂，辅以化妆品中常用基质成分配制而成。本发明提供的美白中药面膜能有效的抑制酪氨酸酶的活性，还具有活血祛瘀、养血润肤、净白祛斑、养颜美容、润泽肌肤等功效。其组方中药提取物天然绿色，健康安全，能在美白化妆品中广泛应用。
Description
技术领域
本发明涉及一种护肤组合物，具体地说是一种具有美白功效的中药护肤组合物及由该护肤组合物制备得到的中药护肤制剂。
背景技术
爱美是人的天性，早在我国古代，中草药外用美容就已广受人们的喜爱。中药化妆品则因其取材天然、安全性好、低副作用、文献资料丰富、临床疗效佳而备受青睐。随着医学科学的发展，中药美容已成为现代美容皮肤科治疗和美容护理的一种重要手段。
目前中药化妆品种类繁多，但是真正能形成君臣佐使配伍的药方很少，中药相克的原理也使得很多中药原料不能作为护肤品使用。目前中药化妆品和护肤品的成分单一，且与护肤品及化妆品常用辅料配合不佳，不仅相容性差，还容易引起毒副作用或过敏反应。
因此，在安全、健康的皮肤养生学基础上，结合我国传统中医学理论，根据君、臣、佐、使的中医思想，通过复方配制研制出具有很好功效的护肤制剂是本领域技术人员研究的热点。
发明内容
本发明的目的在于提出一种具有很好的美白功效的中药组合物。
本发明的再一目的在于提出一种上述中药组合物活性成分的提取方法。
本发明的第三目的在于提出利用上述中药提取物制备的护肤组合物。
本发明的第四目的在于提出一种上述护肤组合物的最佳制备方法。
本发明的发明思路为：本发明有效的结合我国传统中医学理论，根据君、臣、佐、使的中医组方思想，将中草药甘草、白芍、牡丹皮、茯苓、黄芪复配，并以组方中药提取物为主要功效添加剂，辅以化妆品中的其他成分研制出了一款具有美白功效的中药面膜。定期将其敷于面部，可以促进皮肤细胞的更新，血液的循环，可使干燥、粗燥、黝黑的皮肤变得嫩白细腻、清新动人。
本发明选用甘草、白芍、牡丹皮、茯苓及黄芪五味药物组合，从而有效起到美白祛斑的功效。五味药物功效简介如下：
甘草：性平，味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。在中医上，甘草补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。临床应用分“生用”与“蜜炙”之别。生用主治咽喉肿痛，痛疽疮疡，胃肠道溃疡以及解药毒、食物中毒等；蜜炙主治脾胃功能减退，大便溏薄，乏力发热以及咳嗽、心悸等。
白芍：性味苦酸，凉。入肝、脾经。功效：养血柔肝，缓中止痛，敛阴收汗。治胸腹胁肋疼痛，泻痢腹痛，自汗盗汗，阴虚发热，月经不调，崩漏，带下。
牡丹皮：性寒，味苦，凉。功效：清热凉血；活血散瘀。温热病热入血分；发斑；吐衄；热病后期热伏阴分发热；阴虚骨蒸潮热；血滞经闭；痛经；痈肿疮毒；跌扑伤痛；风湿热痹。
茯苓：性味：甘、淡，平。归心经、肺经、脾经、肾经。功能：利水药；渗湿利尿药。
黄芪：甘，温。归肺、脾经。功效：补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿黄芪圆片，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄，内热消渴；慢性肾炎蛋白尿，糖尿病。
在本发明配方中，甘草能活血祛瘀、养血润肤，还有研究发现甘草能有效抑制酪氨酸酶活性，防止酪氨酸氧化形成黑色素作用，并能促进皮肤白细，增进皮肤健康；白芍、牡丹皮养阴柔肝；茯苓和黄芪也能有效抑制酪氨酸酶活性。全方共奏有活血祛瘀通脉络，润肌泽肤除色斑，祛风除湿悦肤色之功，故能收良效。
本发明的具体技术方案如下：
一种具有美白功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
甘草10～30重量份、白芍5～15重量份、牡丹皮5～15重量份、茯苓5～12重量份、黄芪5～12重量份。
所述组合物最佳重量份配比为：
甘草20重量份、白芍10重量份、牡丹皮10重量份、茯苓8重量份、黄芪8重量份。
一种具有美白功效的中药提取物，所述提取物由上述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。
上述的中药提取物可以结合护肤品领域常规辅料制备成各种护肤制剂，如面膜、精华素、面霜、洗面奶、爽肤水等。
一种上述中药组合物的制备方法，具体步骤如下：
(1)按照上述配比称取各原料药；
(2)将原料药加水提取，原料药与水的质量比为1∶8～12，提取温度为70～90℃，提取时间为2～4小时；
(3)过滤，离心，取上清液，二次过滤，即得到活性提取物。
所述步骤(3)中过滤是100～200目过滤；离心是3000～5000转/分；二次过滤是600目～800目过滤。
一种具有美白功效的护肤组合物，所述护肤组合物由下述质量百分比的原料制成：
所述中药提取物为上述方法制备得到的中药提取物。
所述护肤组合物的各原料的最佳质量百分比配比为：
所述中药提取物为上述方法制备得到的中药提取物。
一种制备上述护肤组合物的方法，所述具体步骤如下：
(1)按上述的比例配制各组分；
(2)先将丁二醇、甘油、汉生胶搅拌均匀后，加入到去离子水中搅拌均匀；
(3)加入海藻糖，加热到70～85℃后搅拌溶解，降温到50℃以下加入透明质酸钠和中药提取物，持续搅拌；
(4)继续降温至40℃以下，加入防腐剂，即得；
一种具有美白功效的护肤面膜，所述护肤面膜由上述的原料经过上述方法制备得到。
上述方法制备得到的制剂是面膜。根据使用途径不同，本发明组合物制成外用制剂，如外用面霜、爽肤水、洗面奶、喷雾剂或精华素等。但不局限于上述剂型，可按照护肤品工业领域中已知的方法，将上述药物组合物按已知方法除菌后制成各种不同的外用制剂。
本发明制剂，其用法与用量如下：
方法：睡前敷于脸部20～30min，用温水洗净即可。每周2～3次，一个月后，肌肤水润光滑、嫩白有弹性。
用量：根据个人需要确定，适量涂抹本发明制剂即可。对于色素沉积严重的部位，可多涂抹几次厚度适当增加，以全部覆盖为准。
本发明的有益效果：
本发明提供中药组合物经提取得到的中药提取物具有很好的祛斑美白功效，利用其制备得到的面膜，制备方法简便，所得产品绿色安全，功效显著，易吸收。中药提取物本身不仅能有效的抑制酪氨酸酶的活性，还具有活血祛瘀、养血润肤、净白祛斑、养颜美容、润泽肌肤等功效，故其提取物可作为植物美白功效添加剂，在制备化妆品中，尤其是制备具有美白功效的化妆品，具有广泛应用。
附图说明
图1为本发明提供的中药面膜液对酪氨酸酶活性抑制率实验图；
图2为本发明提供的中药面膜液对B16黑素瘤细胞黑素含量影响图；
图3为本发明提供的中药面膜液的人体美白效果试验图。
具体实施方式
本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。其他原料来源见表1。
表1
实施例1 本发明中药提取物的制备
(1)按照下述配比称取各原料药：
甘草20g、白芍10g、牡丹皮10g、茯苓8g、黄芪8g。
(2)将原料药加水提取，原料药与水的质量比为1∶10，提取温度为90℃，提取时间为2小时；
(3)100目过滤，离心，取上清液，600目二次过滤，即得到活性提取物。
经检测，固含量3％～5％、pH值为4.5～6.5、电导率1000～1500μs/cm。
实施例2 本发明中药提取物的制备
(1)按照下述配比称取各原料药：
甘草10g、白芍15g、牡丹皮5g、茯苓12g、黄芪5g。
(2)将原料药加水提取，原料药与水的质量比为1∶8，提取温度为70℃，提取时间为3小时；
(3)200目过滤，离心，取上清液，800目二次过滤，即得到活性提取物。
经检测，固含量3％～5％、pH值为4.5～6.5、电导率1000～1500μs/cm。
实施例3 本发明中药提取物的制备
(1)按照下述配比称取各原料药：
甘草30g、白芍5g、牡丹皮15g、茯苓5g、黄芪12g。
(2)将原料药加水提取，原料药与水的质量比为1∶12，提取温度为80℃，提取时间为4小时；
(3)200目过滤，离心，取上清液，二次过滤，即得到活性提取物。
经检测，固含量3％～5％、pH值为4.5～6.5、电导率1000～1500μs/cm。
实施例4 本发明护肤面膜的制备
原料及配比(质量百分比)：
制备方法：
(1)按上述的比例配制各组分；
(2)先将丁二醇、甘油、汉生胶搅拌均匀后，加入到去离子水中搅拌均匀；
(3)加入海藻糖，加热到70℃后搅拌溶解，降温到50℃以下加入透明质酸钠和中药提取物，持续搅拌，以搅拌均匀为准；
(4)继续降温至40℃以下，加入防腐剂，即得。
实施例5 本发明护肤面膜的制备
原料及配比(质量百分比)：
制备方法：
(1)按上述的比例配制各组分；
(2)先将丁二醇、甘油、汉生胶搅拌均匀后，加入到去离子水中搅拌均匀；
(3)加入海藻糖，加热到80℃后搅拌溶解，降温到50℃以下加入透明质酸钠和中药提取物；
(4)继续降温至40℃以下，加入防腐剂，即得。
实施例6 本发明护肤面膜的制备
原料及配比(质量百分比)：
制备方法：
(1)按上述的比例配制各组分；
(2)先将丁二醇、甘油、汉生胶搅拌均匀后，加入到去离子水中搅拌均匀；
(3)加入海藻糖，加热到85℃后搅拌溶解，降温到50℃以下加入透明质酸钠和中药提取物；
(4)继续降温至40℃以下，加入防腐剂，即得。
实施例7 本发明乳液的制备
1、原料及用量：
A相：鲸蜡硬脂醇3wt％
山俞醇3wt％
季戊四醇双硬脂酸酯4wt％
单硬脂酸甘油酯3wt％
乳木果油6wt％
二甲基硅油5wt％
B相：鲸蜡硬脂基葡萄糖苷2wt％
卡波姆0.2wt％
乙二胺四乙酸二钠盐0.1wt％
实施例1制备的中药提取物3wt％
C相：防腐剂0.2wt％
香精0.1wt％
10％NaOH 0.5wt％
余量为去离子水。
2、制备方法：
(1)按上述的组分及用量称取各原料；
(2)将A相和B相分别加热至80℃搅拌使原料溶解完全；
(3)将A相加入乳化锅中搅拌，搅拌速率为80转/分钟，边搅拌边将B相加入乳化锅中，加入的速度以乳化锅中B相原料全部乳化为准，当B相原料全部加入后抽真空(真空度为-0.1个大气压)、搅拌均质4分钟，搅拌速率为80转/分钟，加热至80℃保温，20分钟后开始降温，当温度降到30℃时加入C相原料，搅拌均匀继续降温，当温度在40℃时均质1～2分钟出料即可。
中药提取物功效试验
1、体外美白实验--酪氨酸酶抑制实验(提取液采用实施例1制备)
黑色素的形成过程中，酪氨酸酶起了关键酶的作用，黑色素产生的多少与酪氨酸酶的活性有直接的关系。因此，皮肤美白剂就是通过作用于皮肤黑色素生成，代谢过程中，抑制黑色素生成且符合安全规范的物质。L-酪氨酸酶与其底物L-酪氨酸可以发生催化反应。当在实验体系中添加了有L-酪氨酸酶活性抑制作用的试剂后，对催化反应可以产生抑制作用，通过测定添加试剂前后于475nm处的吸光光度，来评价试剂对L-酪氨酸酶活性的抑制率。
实验所需溶液配制：
a：准确称取17.91g十二水磷酸氢二钠溶于蒸馏水中，用500mL容量瓶定容；
b：准确称取7.8g二水磷酸二氢钠溶于蒸馏水中，用500mL容量瓶定容；
c：取a中溶液92.6mL，b中溶液107.4mL，配成200mL pH＝6.8PBS缓冲溶液。
d：0.05％ L-酪氨酸溶液：准确称取0.05g L-酪氨酸，先用少量0.1mol/L的盐酸溶解，待其溶解后用pH＝6.8的磷酸缓冲溶液(PBS)定容至100mL。
表1 美白功效检测实验配制表
注：C1和T1加入0.5mL酪氨酸酶，酶活为100U/mL。
实验步骤：
(1)C2管配好摇匀后，在37℃水浴锅中水浴加热10min，波长475nm下调零。
(2)C1管溶液配好摇匀，37℃水浴10min后，加酪氨酸酶0.5ml，继续水浴10分钟，测定C1吸光度值。
(3)按(1)(2)同样方法，以T2调零测定T1吸光度值。
(4)计算样品对酪氨酸酶的活性抑制率T(％)。
公式：T(％)＝(C1-T1)/C1×100％
酪氨酸酶抑制实验的结果见图1，提取液随着加入量浓度的增加，抑制率逐渐提高，证明该提取物有明显的美白功效。
2、提取液对黑素瘤B16细胞黑色素含量的测定(提取液采用实施例2制备)
该试验方法按照如下文献提供的方法进行：ANDOH，ITOHA，MISHIMA Yetal.Correlation between the number of melanosomes，tyrosinase mRNA levels，andtyrosinase activity in cultured murine melanoma cells in response to variousmelanogenesis regulatory agents[J].J Cell Physiol，1995，163：608-614.
VIRADORV，KOBAYASHIN，MATSUNAGEJ，et al.A standardized protocolfor assessing regulators of pigmentation[J].Anal Biochem，1 999，270(2)：207-219.
选择对数生长期细胞制成单细胞悬液，以每孔2×105细胞/2ml接种于6孔培养板，每孔分别加入含不同浓度(0.5％、1％、2％、3％、4％的提取液)的培养液，以不加所测物质的培养液作为对照，将细胞在37℃、体积分数为5％CO2的培养箱内培养。72h后，倾去培养液，用生理盐水洗2次，0.25％胰酶消化，收集细胞，然后超声处理细胞，离心，沉淀用10％三氯乙酸和乙醇洗涤，1200×g离心5min，倾上清液，最后加入1mol/LNaOH(含10％DMSO)在80℃水浴保温2h后于470nm测A值，计算细胞黑素合成相对含量。
黑素合成相对含量(％)＝[(处理组A值/处理组细胞密度)/(对照组A值/对照组细胞密度)]×100
不同浓度的提取液对黑色素生成的影响见图2，随着提取液浓度的增加，黑色素含量逐渐减少，对黑色素生成抑制作用越明显，证明该提取物有明显的美白功效。
3、人体美白试验--黑素含量(提取液采用实施例3制备)
测定受试部位前2-3天不能使用任何产品(化妆品或外用药品)。试验前，受试者需要统一清洁双手前臂内侧，用干的面巾纸擦拭干净。清洁后在受试者双手前臂内侧做好测量区域标记。正式测试前应该在符合标准的房间内静坐至少30min，前臂暴露，呈测试状态放置，保持放松。
实验中左右手前臂内侧标记4×4cm2试验区域，同一手臂可同时标记多个区域，区域间隔2cm。测试产品(不同浓度的提取液)和空白对照均随机分布在左右手臂上。使用皮肤黑色素和血红素测试仪进行受试区域和对照区域的测量，每个区域依照平行测定5次。先测量各测试区域的空白值，然后按2.0±0.1mg样品/cm2的用量，使用乳胶指套将试样均匀涂布于试验区内。涂抹后分别测量1周、2周、3周、4周、受试区域和空白对照区域的皮肤黑色素含量。同一个志愿者的测试由同一个测量人员完成。
实验结果如图3所示，第一周为原始值，纵坐标为黑色素含量减少量。可以看出，涂抹不同浓度的提取液配制成的面膜液后，都能使人体皮肤黑色素含量有所降低，但是并没有呈现随着提取液浓度的增加，黑色素含量减少量也增加的趋势，这说明皮肤对提取液的吸收有最大限度。综合考虑，建议添加量不宜过高。
上述实验针对本发明实施例1至3制备的提取物进行的，经过上述实验可以看出，本发明中药组合物的用量在本发明公开的范围内最佳，经过若干实验证实超过或少于均不能实现最佳的美白效果。
本发明临床实验及结果
实验方法：选年龄段在35岁到60岁的自愿者，男自愿者50名，女自愿者50名。主要症状：雀斑、黄褐斑、太阳斑、肤色暗沉。自愿者随机分为两组，每组50人。
试验组：每日洁面后，睡前将实施例4制备的面膜敷于脸部20～30min，用温水洗净即可，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期一个月。
对照组：每日洁面后，睡前在脸部皮肤上涂覆市售美白面膜20～30min，用温水洗净即可，不涂敷其他护肤品。每周2～3次，试验期一个月。
3天、7天、1个月各统计一次。
评价标准：通过患者自述感受，及电脑比对皮肤纹理图鉴定肤色美白程度及色斑淡化程度。有效：肤色提亮，色斑颜色减淡。无效：肤色及色斑与实验前无任何变化。
试用结果：3天本产品具有明显优于市售产品的美白效果，试验组有效42例，有效率84％。对照组有效16例，有效率32％。使用30天后，试验组有效率达到100％，且还能明显增加肌肤的光泽度，肌肤细腻圆润。没有一例反应出现过敏、皮肤不适等现象。对照组仅为56％。
发明人还做了其他若干制剂的功效实验，如面霜、乳液及爽肤水，最终结果显示本发明提取物与上述实施例4、5、6所述成分组合并且在该用量范围内配伍可产生最佳的美白保湿效果，制备成面膜效果优于其他剂型。但本发明其他剂型也具有很好的美白效果，剂型不局限于面膜。
Claims (10)
1.一种具有美白功效的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
甘草10～30重量份、白芍5～15重量份、牡丹皮5～15重量份、茯苓5～12重量份、黄芪5～12重量份。
2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
甘草20重量份、白芍10重量份、牡丹皮10重量份、茯苓8重量份、黄芪8重量份。
3.一种具有美白功效的中药提取物，其特征在于，所述提取物由权利要求1或2所述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。
4.权利要求3所述的中药提取物在制备护肤制剂中的应用。
5.一种权利要求1所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：
(1)按照权利要求1或2的配比称取各原料药；
(2)将原料药加水提取，原料药与水的质量比为1∶8～12，提取温度为70～90℃，提取时间为2～4小时；
(3)过滤，离心，取上清液，二次过滤，即得到活性提取物。
6.根据权利要求5所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中过滤是100～200目过滤；离心是3000～5000转/分；二次过滤是600～800目过滤。
7.一种具有美白功效的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物由下述质量百分比的原料制成：
所述中药提取物为权利要求3所述提取物或权利要求5制备的中药提取物。
8.根据权利要求7所述的护肤组合物，其特征在于，所述护肤组合物由下述质量百分比的原料制成：
所述中药提取物为权利要求3所述提取物或权利要求5制备的中药提取物。
9.一种制备权利要求7或8所述护肤组合物的方法，其特征在于，所述具体步骤如下：
(1)按权利要求7或8所述的比例配制各组分；
(2)先将丁二醇、甘油、汉生胶搅拌均匀后，加入到去离子水中搅拌均匀；
(3)加入海藻糖，加热到70～85℃后搅拌溶解，降温到50℃以下加入透明质酸钠和中药提取物，持续搅拌；
(4)继续降温至40℃以下，加入防腐剂，即得；
10.一种具有美白功效的护肤面膜，其特征在于，所述护肤面膜由权利要求7或8所述的原料经过权利要求9所述方法制备得到的。
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