CN110013495A - 防治皮肤炎症的组合物 - Google Patents

防治皮肤炎症的组合物 Download PDF

Info

Publication number
CN110013495A
CN110013495A CN201810023613.5A CN201810023613A CN110013495A CN 110013495 A CN110013495 A CN 110013495A CN 201810023613 A CN201810023613 A CN 201810023613A CN 110013495 A CN110013495 A CN 110013495A
Authority
CN
China
Prior art keywords
extract
composition
qinghaosu
brown algae
chloroform
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201810023613.5A
Other languages
English (en)
Inventor
余杰
王刚
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Hidden Yarn Cosmetics Co Ltd
Original Assignee
Hidden Yarn Cosmetics Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Hidden Yarn Cosmetics Co Ltd filed Critical Hidden Yarn Cosmetics Co Ltd
Priority to CN201810023613.5A priority Critical patent/CN110013495A/zh
Publication of CN110013495A publication Critical patent/CN110013495A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/357—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. crown ethers, guanadrel
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A61K31/366—Lactones having six-membered rings, e.g. delta-lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/02—Algae
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • A61K36/282—Artemisia, e.g. wormwood or sagebrush
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/005—Preparations for sensitive skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/75—Anti-irritant

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

本发明涉及防治皮肤炎症的组合物，属于药品、化妆品领域。本发明所要解决的技术问题是提供防治皮肤炎症的组合物，该组合物包含如下重量配比的原料：双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物0.05～10份、褐指藻提取物0.10～5.00份，其中，所述褐指藻提取物中植物甾醇的含量为30～40ppm。实验结果表明，本发明组合物具有显著的抑制皮肤炎症的作用，效果优于以马齿苋提取物、红没药醇、甘草酸二钾等为活性成分的化妆品，而且，还能避免糖皮质激素类药物使用带来的副作用，具有广阔的市场前景。

Description

防治皮肤炎症的组合物
技术领域
本发明涉及防治皮肤炎症的组合物，属于药品、化妆品领域。
背景技术
皮肤角质层是由无生命的角质形成细胞层叠交错构成的致密结构，角质层的屏障功能就是维持表皮正常渗透性屏障，能有效防止理化、生物性刺激因素，有效防止机体的经表皮水分和营养物丢失。如果角质层屏障功能丧失，非显性失水可增加10倍以上，营养物质、电解质容易丢失，外来微生物易于侵入，对皮肤健康危害极大。
由于目前环境污染导致空气质量变化，办公室环境，不良化妆品伤害(特别是违法添加糖皮质激素类的产品)，药物滥用(未在医生指导下使用)等因素，皮肤健康受到严重威胁。其中，皮肤敏感更是困扰广大女性朋友的主要问题。由于皮肤敏感，皮肤易受外界刺激，环境因素(UV、冷热温度、风、干燥空气、污染)，化学物质(清洁用品、肥皂)，机械压力(刮胡修毛、服装)，精神状态(压力、情感)的影响，造成皮肤出现“过敏”症状，严重影响女性的正常生活，造成心理和身体的伤害。敏感肌肤在人群中的比率在欧洲和美国大约有40％，令人堪忧。通过对敏感性肌肤经表皮失水(TEWL)的测试表明，敏感性肌肤存在严重的皮肤角质层屏障功能受损的情况。此外，敏感皮肤还常常出现干燥、刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹、红肿等炎症症状。
目前，针对敏感性肌肤角质层屏障功能下降、皮肤出现炎症等问题的治疗方法主要包括：1、外用糖皮质类激素药物，如地塞米松、氢化可的松软膏等；2、外用四环素类药物(多西环素、米诺环素、强力霉素、甲硝唑霜)；3、外用非甾体类抗炎药(吲哚美辛、氟氛那酸丁酯)；4、外用免疫抑制剂包括他克莫司软膏、吡美莫司软膏；5、使用含有马齿苋提取物、红没药醇、甘草酸二钾等成分的化妆品。然而，上述治疗方法均存在明显的缺陷。其中，糖皮质类激素药物、四环素类药物、非甾体类抗炎药、免疫抑制剂等属于药品，不适合日常皮肤的保养和护肤，而且，上述外用药物的使用存在非常大的安全风险，必须在医生专业的指导下使用。比如，长期外用糖皮质激素会引起一种特殊皮肤炎症——激素依赖性皮炎，主要发生在面部，临床表现除面部红斑、丘疹等炎症反应外，常伴有毛细血管扩张和皮肤轻度萎缩。含有马齿苋提取物、红没药醇、甘草酸二钾等成分的化妆品具有一定的舒缓、抗敏作用，但不能对敏感性肌肤特别是激素依赖性肌肤起到修复和肤质改善的作用，对该类肌肤的炎症状况不能起到良好的抑制作用。
因此，亟需开发出防治皮肤炎症的效果更佳，且副作用少的替代产品。
发明内容
本发明的目的在于提供防治皮肤炎症的组合物。
本发明提供了防治皮肤炎症的组合物，包含如下重量配比的原料：双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物0.05～10份、褐指藻提取物0.10～5.00份，其中，所述褐指藻提取物中植物甾醇的含量为30～40ppm。
进一步地，所述原料的重量配比为：双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物：褐指藻提取物＝1：(3.75～5)。
优选地，所述原料的重量配比为：双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物：褐指藻提取物＝1：4或1：5。
其中，所述含有青蒿素的黄花蒿提取物以青蒿素重量计。
本发明所述黄花蒿(ARTEMISIAANNUA)提取物，对其提取方法无限制，只要其中含有青蒿素即可发挥提高皮肤角质层屏障功能、防治皮肤炎症的作用。
进一步地，所述褐指藻提取物是以氯仿、甲醇或其混合溶剂提取得到的。
进一步地，所述褐指藻提取物是由下述方法制备得到的：取褐指藻，用氯仿和甲醇的混合溶剂提取，粗提物依次用氯仿、氯仿：丙酮体积比3：1的混合溶剂进行硅胶柱层析分级分离，收集氯仿-丙酮洗脱物，即得。
进一步地，所述氯仿和甲醇的混合溶剂中氯仿：甲醇的体积比为2：1。
进一步地，粗提物先用氯仿洗脱，再用洗脱液2倍体积量的氯仿-丙酮混合溶剂洗脱。
进一步地，所述的组合物是以双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物以及褐指藻提取物为活性成分，加入可接受的辅料或者辅助性成分，制备而成的药品、化妆品。
进一步地，所述褐指藻提取物是以三角褐指藻为原料提取得到。
进一步地，所述褐指藻提取物是以三角褐指藻的Muriella aurantiaca和/或Ruttnera lamellosa微藻细胞为原料提取得到。
进一步地，所述褐指藻提取物中Muriella aurantiaca微藻细胞提取物和Ruttnera lamellosa微藻细胞提取物的质量比为1：1。
进一步地，所述化妆品为精华液、乳液、冻干粉、霜剂、啫喱、面膜、粉底、粉饼、洗面奶或水剂。
进一步地，所述霜剂为面霜或眼霜。
进一步地，所述药品为外用制剂。
进一步地，所述辅助性成分选自美白剂、润肤剂、抗粉刺剂、紫外线吸收剂、肌肤调理剂中一种或两种以上的成分。
本发明提供了所述组合物的制备方法，包括如下步骤：取双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物，加入褐指藻提取物，以及药品、化妆品中可接受的辅料或者辅助性成分，即得。
本发明提供了所述组合物在制备防治皮肤炎症的药品、化妆品中的用途。
进一步地，所述防治皮肤炎症为缓解皮肤刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹或红肿。
本发明提供了所述组合物在制备提高皮肤角质层屏障功能的药品、化妆品中的用途。
进一步地，所述提高皮肤角质层屏障功能为降低水分经皮肤角质层流失。
本发明所述化妆品，是指以涂擦、喷洒或者其他类似的方法，散布于人体表面任何部位(皮肤、毛发、指甲、口唇等)，以达到清洁、消除不良气味、护肤、美容和修饰目的日用化学工业产品。
青蒿素：分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量:C 63.81％，H 7.85％，O28.33％。无色针状晶体，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。熔点:156-157℃。
青蒿素的衍生物双氢青蒿素：中文名(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七环-10(3H)-醇分子式C15H24O5分子量284.34806，白色结晶或结晶性粉末。
青蒿素的衍生物青蒿琥酯：分子式:C19H28O8，分子量:384.4208，白色结晶、熔点1290℃-1400℃，无臭、味苦。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
本发明以含有青蒿素及其衍生物或青蒿素≥0.1％的提取物、褐指藻或其提取物复配组合为原料，配以与化妆品配方有关的乳化剂、助乳化剂、皮肤调理剂、美白剂、增白剂、着色剂、保湿剂、增溶剂、表面活性剂、防腐剂、芳香剂、润肤剂、抗粉刺剂、成膜剂、增稠剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、紫外线吸收剂等，制备成适合敏感肌肤、炎症肌肤使用，具有修复皮肤受损屏障功能、防治皮肤炎症的水剂、乳液、精华液、面霜、面膜、冻干粉、洗面奶等化妆品。本发明各种产品可以用于人体面部(包括眼部)、颈部、手脚和全身皮肤。
本发明提供了防治皮肤炎症的组合物。实验结果表明，本发明组合物具有显著的抑制皮肤炎症的作用，效果优于以马齿苋提取物、红没药醇、甘草酸二钾等为活性成分的化妆品，而且，还能避免糖皮质激素类药物使用带来的副作用，具有广阔的市场前景。
具体实施方式
本发明具体实施方式中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。
以下实施方案中使用的褐指藻提取物具体是以三角褐指藻(PHAEODACTYLUMTRICORNUTUM)为原料提取得到的；该提取物中植物甾醇含量为30～40ppm；购买自Greenaltech S.L C/Baldiri i Reixac 408028Barcelona(Spain)；提取方法为：三角褐指藻的两种微藻细胞Muriella aurantiaca和Ruttnera lamellose(野生分离菌株，由Greenaltech公司收集分离)，于-15℃～-10℃冰冻干燥，用体积比为2:1的氯仿：甲醇混合溶剂从干藻中提取，粗提物依次用氯仿、氯仿-丙酮(3:1)、丙酮以及乙醇进行硅胶柱层析分级分离(先用氯仿洗脱，再用洗脱液2倍体积量的氯仿-丙酮洗脱)。收集氯仿-丙酮洗脱液，用HPLC纯化得到产品，然后两者按质量比1:1混合，即得三角褐指藻提取物。
以下实施方案中使用的黄花蒿提取物是由下述方法提取得到：黄花蒿(ARTEMISIAANNUA)叶40℃干燥3h后粉粹，叶粉与石油醚按质量比1:5混合，加热至60℃，提取2次，每次保温2h，合并滤液浓缩得粗提物。粗提物用其重量4倍石油醚冲洗，再用20倍粗提物重量的石油醚：乙酸乙酯＝20:1的溶液冲洗，后用20倍粗提物重量的石油醚：乙酸乙酯＝1:4的溶液冲洗的溶液冲洗。通过90％乙醇结晶，过滤后，得黄花蒿提取物的结晶体。结晶体：甘油三(乙基己酸)酯：甘油硬脂酸酯：PEG-100硬脂酸酯＝1:10-100：10-100:10-100溶解得黄花蒿提取物。
实施例1本发明精华液的制备
配制方法：
1、准确称取水加热沸腾后降温至60-70℃加入卡波姆，搅拌溶解均匀；
2、准确称取甘油、丁二醇、黄花蒿(ARTEMISIA ANNUA)提取物、神经酰胺-Ⅲ加热到70℃使其完全溶解；
3、确认1中的卡波姆完全溶解均匀的情况下，在搅拌下缓缓加入透明质酸钠，使其完全溶解，充分溶胀；
4、准确称量PEG-75牛油树脂甘油酯类、双-PEG-18甲基醚二甲基硅烷加入1中搅拌均匀；
5、搅拌下加入氢氧化钠溶液中和，并测试pH值，确定pH范围在5.0-7.0；
6、冷却至40℃以下，2加入5中，搅拌均匀；
7、将准确称量并混合好的三角褐指藻提取物、苯氧乙醇、香精和PEG-40氢化蓖麻油加入6中，搅拌均匀出料。
实施例2本发明爽肤水的制备
配制方法：
1、准确称取水加热沸腾后降温至60-70℃；
2、准确称取甘油、丁二醇、甘油聚醚-26、黄花蒿(ARTEMISIAANNUA)提取物(青蒿素99.0％)、神经酰胺-Ⅲ加热到70℃使其完全溶解；
3、准确称量PEG-75牛油树脂甘油酯类加入1中搅拌均匀；
4、冷却至40℃以下，2加入3中搅拌均匀；
5、将准确称量并混合好的三角褐指藻提取物、苯氧乙醇、香精和PEG-40氢化蓖麻油加入4中，搅拌均匀出料。
实施例3本发明面贴膜的制备
配制方法：
1、准确称取水、甘油、丁二醇、甘油聚醚-26加热沸腾后降温至60-70℃加入卡波姆，搅拌溶解均匀；
2、确认1中的卡波姆完全溶解均匀的情况下，在搅拌下缓缓加入透明质酸钠，使其完全溶解，充分溶胀；
3、准确称取甘油、丁二醇、甘油聚醚-26、黄花蒿(ARTEMISIAANNUA)提取物、神经酰胺-Ⅲ加热到70℃使其完全溶解；
4、准确称量PEG-75牛油树脂甘油酯类加入2中搅拌均匀；
5、搅拌下加入氢氧化钠溶液中和，并测试pH值，确定pH范围在5.0-7.0；
6、冷却至40℃以下，加入3、海藻糖、生物糖胶-1、硅烷二醇水杨酸酯加入4中，搅拌均匀；
7、将准确称量并混合好的三角褐指藻提取物、苯氧乙醇、甘油辛酸酯、辛酰羟肟酸、1,2-戊二醇、香精和PEG-40氢化蓖麻油加入6中，搅拌均匀出料。
实施例4本发明乳液的制备
配制方法：
1、准确称取C12-20烷基葡糖苷、甘油硬脂酸酯、C14-22醇、PEG-100硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷、黄花蒿(ARTEMISIAANNUA)提取物、神经酰胺-Ⅲ、甘油三(乙基己酸)酯、辛酸/癸酸甘油三酯、霍霍巴籽油于油相锅内，加热到80-85℃待用；
2、准确称取水、甘油、丁二醇、1,2-戊二醇、卡波姆于水相锅内，搅拌使物料完全溶解，加热到80-85℃；
3、在搅拌下将油相锅物料加入水相锅中，待油相物料加完后均质5min,降温到45℃，加入三角褐指藻提取物、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯丙酯、香精搅拌混合均匀，加入氢氧化钠(10％)中和，并测试pH值，确定pH范围在5.0-7.0，搅拌10min，出料。
实施例5本发明面霜的制备
配制方法：
1、准确称取C20-22醇磷酸酯、甘油硬脂酸酯、C20-22醇、PEG-100硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷、甘油三(乙基己酸)酯、辛酸/癸酸甘油三酯、霍霍巴籽油、黄花蒿(ARTEMISIAANNUA)提取物、神经酰胺-Ⅲ、牛油果树果脂于油相锅内，加热到80-85℃待用；
2、准确称取水、甘油、双丙甘醇、1,2-戊二醇、卡波姆于水相锅内，搅拌使物料完全溶解，加热到80-85℃；
3、在搅拌下将油相锅物料加入水相锅中，待油相物料加完后均质5min,降温到45℃，加入三角褐指藻提取物、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯丙酯、花草香精搅拌混合均匀，加入氢氧化钠(10％)，搅拌10min；
4、冷却，降温至室温出料。
以下通过试验例证明本发明的有益效果。
试验例1本发明组合物提高皮肤角质层屏障功能的功效
一、测试配方
按实施例4方法制备测试乳液，配方如下：
二、实验方法
1、40名20-50岁敏感性皮肤女性试用者，平均年龄41岁，分为对照组和样品组，早晚面部使用乳液各一次。
2、芬兰Delfin VapoMeterVapoMeter水分蒸发测量仪
用于测试TEWL值。TEWL值表示角质层水分散失的情况，TEWL值越高，表示经皮肤丢失的水分越多，角质层的屏障功能越差；单位g/m2h，也就是每小时每平方米面积丢失多少克水。
经表皮失水(transepidermal water loss，TEWL)是测定皮肤屏障功能的指标。如果皮肤的屏障功能受损，水分丢失就会增加，因此，经表皮失水成为皮肤屏障功能测定的重要指标之一。皮肤干燥是屏障功能障碍的标志，皮肤含水量与皮肤干燥程度及苔藓化皮损呈负相关，TEWL增加，间接提示表皮功能障碍，尤其是角质层功能障碍，往往导致皮肤粗糙、脱屑、瘙痒、搔抓，诱发皮肤炎症。
敏感性肌肤是存在严重的皮肤屏障功能受损的肌肤，可以通过TWEL值的测试，来判断产品对敏感性肌肤的修复和改善。
3、使用前、使用后14d、28d进行经皮水分流失TWEL值测试。
4、测试部位：右脸面颊。
5、测试流程：清洗后实验室静坐30分钟，测试TEWL值。
三、实验结果
表1皮肤经皮水分流失TEWL(g/m2h)平均值
从上表可以看出，与未添加黄花蒿提取物或青蒿素的对照组比较，样品1#、样品2#乳液均能显著降低经皮肤水分流失，说明青蒿素或者含有青蒿素的黄花蒿提取物具有明显的修复皮肤屏障功能、改善敏感性皮肤肤质的作用。黄花蒿提取物和青蒿素以青蒿素计在同等添加量下，功效无显著差异。
此外，仅添加了三角褐指藻提取物的样品3#，其提高皮肤角质层屏障功能的效果不佳，不如黄花蒿提取物和三角褐指藻提取物组合使用的效果。
试验例2本发明组合物防治皮肤炎症的功效
一、测试方法
1.实验目的
考察本发明组合物是否具有抗炎功能(抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀的作用)。
2.实验材料
2.1试剂：二甲苯，成都市克隆化工试剂厂，批号：201702270B；复方醋酸地塞米松乳膏，新和成控股集团有限公司，批号：151201。
2.2实验动物：KM小鼠，18-22g，由四川省中医药科学院动物中心提供(SPF级，合格证号：SCXK(川)2015-19)。
2.3SPF级实验动物环境：室温：18～22℃，相对湿度：40～70％。医学实验动物环境设施合格证书：SCXK(川)2015-100号。
2.4受试样品：1#样品、2#样品、3#样品、4#样品，自制，制备方法同实施例4，配方如下：
3.实验方法
3.1二甲苯致小鼠耳肿胀实验
(1)剂量分组及受试样品给予时间
60只小鼠，雌雄各半，随机分为6组，每组10只，分别为空白对照组、阳性对照组(复方醋酸地塞米松乳膏)和4个给药剂量组。空白对照组在小鼠右耳前后两面涂蒸馏水(50μl/只)，给药组和阳性对照组按组别设置在小鼠右耳前后两面涂样品(0.2g/只)；连续涂布15天。
(2)实验步骤
空白对照组在小鼠右耳前后两面涂蒸馏水(50μl/只)，给药组和阳性对照组按组别设置在小鼠右耳前后两面涂样品(0.2g/只)；连续涂布15天。
末次给药后1h，将二甲苯0.03ml/只均匀涂抹于小鼠右耳正反两面致炎，30分钟后处死动物，测两耳耳厚，以两耳片厚度之差作为肿胀度(mm)；以两耳片厚度差(mm)计算肿胀抑制率(％)。
结果用t检验比较各组间肿胀度差异显著性，检验水准α＝0.05。
肿胀度(mm)＝右耳厚度(mm)-左耳厚度(mm)
肿胀抑制率(％)＝(空白对照组耳厚差(mg)-样品组耳厚差(mg))/空白对照组耳厚差(mg)*100％。
二、实验结果
表1本发明乳液对二甲苯致小鼠耳肿胀(耳厚)的影响
注：与正常对照组比较，*表示P<0.05；**表示P<0.01。
从小鼠耳片厚度的数据看出，化妆品样品组2#、3#、4#与正常对照组比较，均能减小二甲苯所致小鼠耳肿胀(耳厚)的影响，且肿胀度明显减小，其中2#样品的抑制抗炎作用具有明显统计学差异(P<0.01)，其肿胀抑制率达到了74.01％，2#样品接近阳性地塞米松的肿胀抑制率，效果最佳。
以上实验结果表明，青蒿素、三角褐指藻提取物的复配使用，能大大提高炎症抑制率，远远优于单独使用青蒿素或三角褐指藻提取物。
合并用药分析中，金正均等提出的Q值法是一种常用的评价合并用药效果的方法。评价两药合并效果是协同、叠加还是拮抗，应求出：Q＝实际合并效果/理论单纯相加预期效果，Q采用以下数字反映结果性质：0.85～1.15为单纯相加，>1.15为协同，<0.85为拮抗(参见：金正均等.用Q值估计合并用药效果的新方法—“双30法”[J].上海第二医学院学报，1985，5：353～354)。
为评价本发明组合物中青蒿素和三角褐指藻提取物的相互作用，计算肿胀抑制率的Q值：
P(A+B)＝PA+PB-PA·PB＝34.35％+16.31％-34.35％×16.31％＝45.06％
Q＝PC/P(A+B)＝74.01％÷45.06％＝1.64﹥1.15
结果表明，青蒿素和三角褐指藻提取物复配使用后，以肿胀抑制率为评价指标，Q值大于1.15，说明两种成分在抗炎方面发挥了协同增效的作用。
试验例3黄花蒿提取物及青蒿素缓解皮肤刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹、红肿的功效
1.实验目的：考察本发明乳液缓解皮肤刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹、红肿的功效。
2.受试样品：样品1#、2#自制，制备方法同实施例4，配方如下：
3.实验方法
3.1 14名20-50岁皮肤存在刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹、红肿的女性试用者，平均年龄40岁。
3.2 14名患者随机分为两组，样品组1#和样品组2#，两组间年龄、皮肤问题严重程度无显著差别，早晚面部使用乳液各一次。连用8周，对两组试用者每周进行观察，并记录症状缓解情况及不良反应，于8周后评价。
3.3疗效评定标准分为痊愈、显效、有效和无效，痊愈皮肤问题完全消退，自觉症状消失。显效为消退60％以上，自觉症状消失或明显减轻。有效为消退30％～60％，自觉症状减轻。无效为皮损消退不足30％，自觉症状无明显改善或无变化或加重。痊愈、显效及有效病例合并计算总有效率。
4.结果
使用8周后，样品1#组7例中痊愈2例，显效3例，有效1例，无效1例，总有效率为85.71％；样品2#组7例中痊愈3例，显效4例，有效1例，无效1例，总有效率85.71％。
以上实验结果表明，样品1#组和样品2#组均能解决皮肤刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹、红肿等问题，添加含有青蒿素的黄花蒿提取物和青蒿素的乳液无显著差异。
试验例4本发明组合物治疗皮肤炎症的临床病例
1、刘XX，女，非过敏性体质，没发现有致病源、致病因，由于选用化妆品不当，出现肌肤瘙痒、发红，为了减轻瘙痒，自行外用激素软膏地塞米松软膏涂抹，涂抹后，短期内就很快见效，停药后皮肤瘙痒症状又出现，反复3年，医院诊断为激素依赖性皮炎。试用试验例2中2#样品，涂抹1个月后，症状逐渐缓解，使用3个月后，不再复发。
2、张XX，女，皮肤敏感，干燥、瘙痒、脱屑，面部泛红潮，用任何化妆品都会出现过敏，试用试验例2中2#样品，未出现过敏现象，使用1个月后，肤质明显改善，皮肤不再干燥、脱屑，明显改善面部泛红潮、瘙痒的症状。
以上试用结果表明，本发明将青蒿素或其衍生物与三角褐指藻提取物复配组合使用，具有舒缓、止痒、抗炎、修复皮肤受损屏障、减少红肿及瘙痒的作用，尤其适合敏感肌肤、炎症肌肤使用。

Claims (19)

1.防治皮肤炎症的组合物，其特征是：包含如下重量配比的原料：双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物0.05～10份、褐指藻提取物0.10～5.00份，其中，所述褐指藻提取物中植物甾醇的含量为30～40ppm。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征是：所述原料的重量配比为：双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物：褐指藻提取物＝1：(3.75～5)；优选地，所述原料的重量配比为：双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物：褐指藻提取物＝1：4或1：5。
3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征是：所述褐指藻提取物是以氯仿、甲醇或其混合溶剂提取得到的。
4.如权利要求3所述的组合物，其特征是：所述褐指藻提取物是由下述方法制备得到的：取褐指藻，用氯仿和甲醇的混合溶剂提取，粗提物依次用氯仿、氯仿：丙酮体积比3：1的混合溶剂进行硅胶柱层析分级分离，收集氯仿-丙酮洗脱物，即得。
5.如权利要求4所述的组合物，其特征是：所述氯仿和甲醇的混合溶剂中氯仿：甲醇的体积比为2：1。
6.如权利要求4所述的组合物，其特征是：粗提物先用氯仿洗脱，再用洗脱液2倍体积量的氯仿-丙酮混合溶剂洗脱。
7.如权利要求1～6任意一项所述的组合物，其特征是：是以双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物以及褐指藻提取物为活性成分，加入可接受的辅料或者辅助性成分，制备而成的药品、化妆品。
8.如权利要求1～7任意一项所述的组合物，其特征是：所述褐指藻提取物是以三角褐指藻为原料提取得到。
9.如权利要求8所述的组合物，其特征是：所述褐指藻提取物是以三角褐指藻的Muriella aurantiaca和/或Ruttnera lamellosa微藻细胞为原料提取得到。
10.如权利要求9所述的组合物，其特征是：所述褐指藻提取物中Muriella aurantiaca微藻细胞提取物和Ruttnera lamellosa微藻细胞提取物的质量比为1：1。
11.如权利要求7所述的组合物，其特征是：所述化妆品为精华液、乳液、冻干粉、霜剂、啫喱、面膜、粉底、粉饼、洗面奶或水剂。
12.如权利要求11所述的组合物，其特征是：所述霜剂为面霜或眼霜。
13.如权利要求7所述的组合物，其特征是：所述药品为外用制剂。
14.如权利要求7所述的组合物，其特征是：所述辅助性成分选自美白剂、润肤剂、抗粉刺剂、紫外线吸收剂、肌肤调理剂中一种或两种以上的成分。
15.权利要求1～14任意一项所述组合物的制备方法，其特征是：包括如下步骤：取双氢青蒿素、青蒿琥酯、青蒿素或含有青蒿素的黄花蒿提取物，加入褐指藻提取物，以及药品、化妆品中可接受的辅料或者辅助性成分，即得。
16.权利要求1～14任意一项所述组合物在制备防治皮肤炎症的药品、化妆品中的用途。
17.如权利要求16所述的用途，其特征是：所述防治皮肤炎症为缓解皮肤刺痛、烧灼、紧绷、瘙痒、红斑、丘疹或红肿。
18.权利要求1～14任意一项所述组合物在制备提高皮肤角质层屏障功能的药品、化妆品中的用途。
19.如权利要求18所述的用途，其特征是：所述提高皮肤角质层屏障功能为降低水分经皮肤角质层流失。
CN201810023613.5A 2018-01-10 2018-01-10 防治皮肤炎症的组合物 Pending CN110013495A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201810023613.5A CN110013495A (zh) 2018-01-10 2018-01-10 防治皮肤炎症的组合物

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201810023613.5A CN110013495A (zh) 2018-01-10 2018-01-10 防治皮肤炎症的组合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN110013495A true CN110013495A (zh) 2019-07-16

Family

ID=67188157

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201810023613.5A Pending CN110013495A (zh) 2018-01-10 2018-01-10 防治皮肤炎症的组合物

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN110013495A (zh)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111302969A (zh) * 2020-04-08 2020-06-19 福建莲珂科技有限公司 邻氨基苯甲酸衍生物及其用途

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1499957A (zh) * 2001-04-03 2004-05-26 Lvmh����Ⱦ������漯�� 褐指藻提取物促进皮肤细胞的蛋白酶体活性的用途
CN105213321A (zh) * 2015-10-28 2016-01-06 海南澋润药业有限公司 一种青蒿素或其衍生物的药浴颗粒剂及其用途
CN106420381A (zh) * 2016-08-08 2017-02-22 辛成业 青蒿素类成分或其组合物在皮肤护理中的新应用

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1499957A (zh) * 2001-04-03 2004-05-26 Lvmh����Ⱦ������漯�� 褐指藻提取物促进皮肤细胞的蛋白酶体活性的用途
CN105213321A (zh) * 2015-10-28 2016-01-06 海南澋润药业有限公司 一种青蒿素或其衍生物的药浴颗粒剂及其用途
CN106420381A (zh) * 2016-08-08 2017-02-22 辛成业 青蒿素类成分或其组合物在皮肤护理中的新应用

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
陈玮等: "微藻多糖生物活性研究进展 ", 《中国海洋药物》 *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111302969A (zh) * 2020-04-08 2020-06-19 福建莲珂科技有限公司 邻氨基苯甲酸衍生物及其用途

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN109044915B (zh) 一种婴幼儿护臀膏及其制备工艺
TWI353861B (zh)
CN109939105A (zh) 青蒿素及其衍生物的用途
WO2013089449A1 (ko) 홍삼 먹인 달팽이 점액을 함유하는 화장료 조성물 및 그 제조방법
KR101917774B1 (ko) 블랙커민씨드 추출물을 유효성분으로 포함하는 화장품 보존용 조성물
KR20150100288A (ko) 흑효모로 발효한 생약추출물을 함유하는 화장료 조성물
KR20210053638A (ko) 피부 상태 개선용 화장료 조성물 및 이의 제조방법
JP2011088845A (ja) インボルクリン発現抑制剤
WO2017217695A1 (ko) 알파-망고스틴, 베타-망고스틴, 감마-망고스틴 또는 가르탄닌 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부 주름 개선 또는 피부 보습용 조성물
CN114848552A (zh) 一种净肤霜及其制备方法
KR101509848B1 (ko) 탄시논ⅱａ를 유효성분으로 함유하는 피부 외용제 조성물
CN107898734B (zh) 龙舌兰提取物在制备外用止痒保湿个人护理品中的应用
CN110013495A (zh) 防治皮肤炎症的组合物
CN111700817A (zh) 一种抗皮肤光老化的组合物及其应用
JP2020128382A (ja) ビタミンｄ様作用剤
CN116617106A (zh) 一种原人参三醇皂苷舒敏修护组合物及其制备方法和应用
CN115282106A (zh) 一种含有余甘子提取物的防晒乳制剂及其制备方法
CN110115697A (zh) 含冬虫夏草的防治皮肤炎症的组合物
JP2007320970A (ja) 化粧料
KR102147641B1 (ko) 피라칸타 추출물을 함유하는 아토피 피부염 개선용 화장료 조성물
KR20120139223A (ko) 크립토탄시논을 유효성분으로 함유하는 피부 외용제 조성물
JP4610705B2 (ja) 皮膚外用剤
JP5155543B2 (ja) エンドセリン−１産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、抗炎症用／美白用皮膚外用剤、エンドセリン−１の産生抑制方法及びヘキソサミニダーゼの遊離抑制方法
CN110974716A (zh) 一种预防和治疗妊娠纹的组合物
KR20160020038A (ko) 프랜지패니 오일 또는 프랜지패니 오일의 발효물을 포함하는 화장료 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20190716

RJ01 Rejection of invention patent application after publication