CN109771324B - 一种含水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种含水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物，由水蛭素和透明质类物质组成，所述的水蛭素和透明质酸类物质的质量比为1:1‑20。所述的透明质酸类物质的分子量为1.5×10⁵Da‑1.8×10⁶Da。所述眼部护肤组合物可用于化妆品中，在化妆品中的含量为0.01‑10%。本发明中特定分子量的透明质酸类物质对水蛭素具有协同作用。两种物质组合，能够解决眼部肌肤的黑眼圈、水肿、眼袋、细纹干纹和脂肪粒眼部肌肤问题。

Description

一种含水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种含水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物。

背景技术

眼部肌肤是人体皮肤最薄的部位，大约只有面部肌肤的1/4的厚度，因此易受到外界环境如紫外线等的伤害；同时眼部皮下结缔组织丰富，分布着丰富的毛细血管和神经末梢，这些毛细血管的管壁非常薄，具有一定的渗透性，因此容易充血、积水造成眼部水肿等；另外眼部皮肤缺少皮脂腺与汗腺分布，能供给的油脂相对较少，皮肤没有天然的滋润能力，所以比其他部位的皮肤更容易出现干燥，缺少水分的状况，造成眼部肌肤出现干纹细纹等现象；同时眼周的胶原蛋白和弹性纤维分布很少，随着年龄的增长，胶原蛋白和弹性纤维流失，眼周皮肤变得更加松弛形成下眼睑浮肿，淋巴循环和血液循环变得更慢，血液、体液回流不足，造成色素、积液在结缔组织沉积形成黑眼圈，脂肪粒和眼袋。针对干纹、细纹、黑眼圈、脂肪粒、眼袋、眼部水肿等眼部问题，现有技术通常从单一问题入手，针对性的改善一种症状。

水蛭素是由65-66个氨基酸组成的小分子单链蛋白，分子量为7000左右。水蛭素肽链中部有一个Pro-Lys-Pro组成的特殊序列，使其不被一般蛋白酶降解。重组水蛭素和水蛭素相比，只有一个位上的氨基酸不同，由于蛋白活性主要取决于蛋白的二级结构，而重组水蛭素和水蛭素的主要二级结构相同，因此重组水蛭素的功效和水蛭素一样。水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等瘀血现象，抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激，用在皮肤表面可显著改善肌肤微循环受阻。

透明质酸是一种酸性黏 多糖，透明质酸具有特殊的保水作用，是目前发现的自然界中保湿性最好的物质，被称为理想的天然保湿因子。其中皮肤也含有大量的透明质酸。人类皮肤成熟和老化过程也随着透明质酸的含量和新陈代谢而变化，可以改善皮肤营养代谢，使皮肤柔嫩、光滑、去皱、增加弹性、防止衰老，在保湿的同时又是良好的透皮吸收促进剂，有文献报道一定分子量的透明质酸具有传导功效。与其他营养成分配合使用，可以起到促进营养吸收的理想效果。

现有技术中，申请号为201711371054.9的专利申请公开了一种水蛭素润颜保湿修护精华液，精华液中添加了1-5%的水蛭素，透明质酸钠作为保湿剂，添加量在3-20%，透明质酸钠的分子量未做细分，产品功效为透皮吸收、改善血液循环、营养肌肤、助渗和携带等，实施例中的功效测评只限于舒缓爽肤和滋润保湿2种；申请号为201710482500.7的专利申请公开了一种铁皮石斛眼部护肤品及其制备方法，主要是铁皮石斛提取物等成分去除脂肪粒、黑眼圈、眼袋，缓解眼部周围肌肤疲劳，有效缓解眼周细纹、干纹；申请号为201810826848.8的专利申请公开了修护眼霜，重组水蛭素的含量添加为24-28份，水蛭素的添加量过高，皮肤吸收有限，利用率低。

但目前的研究中，含重组水蛭素和透明质酸类物质协同作用于眼部肌肤问题的组合物还未见报道。

发明内容

针对现有技术中的问题，本发明提供一种含水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物，可以提高眼部微循环，解决眼部肌肤的黑眼圈、水肿、眼袋、细纹干纹和脂肪粒眼部肌肤问题。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案。

一种含水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物，由水蛭素和透明质类物质组成，所述的水蛭素和透明质酸类物质的质量比为5:1-20，优选的质量比为1:5-15，更优选的质量比为1:5-10。

进一步地，所述水蛭素选自重组水蛭素或天然提取水蛭素；优选为重组水蛭素；更优选为比活性为12000-18000IU/mg，等电点为3.9的重组水蛭素。天然水蛭提取物略带腥味，为棕色或者褐色粉末，有潜在的皮肤刺激性；与天然水蛭素相比，重组水蛭素纯度高，无色无味，添加受温度和酸碱的影响比较小，且添加量低，不影响化妆品体系稳定性，无经皮接触刺激。

所述的透明质酸类物质包括透明质酸盐和透明质酸盐衍生物中的至少一种。进一步地，所述的透明质酸盐包括但不限于钠盐、钾盐、钙盐、锌盐或镁盐，常用的为透明质酸钠盐，各透明质酸盐效果类似；所述透明质酸盐衍生物包括但不限于乙酰化透明质酸盐、巯基化透明质酸盐，各类透明质酸盐衍生物效果类似。

进一步地，所述的透明质酸类物质的分子量为1.5×10⁵Da-1.8×10⁶Da，优选为1.5×10⁵Da-8×10⁵Da。

上述眼部护肤组合物在化妆品领域主要用于眼周肌肤，重点针对眼周肌肤的黑眼圈、水肿、眼袋、细纹干纹和脂肪粒眼部肌肤问题。

一种含上述眼部护肤组合物的化妆品，所述的眼部护肤组合物在化妆品中的含量为0.01-10%，优选为0.05-5%。所述化妆品的种类包括但不限于眼部精华、眼霜、凝胶、眼膜贴和具有护肤功效的眼部彩妆。

所述化妆品中除上述组合物外，还含有基质成分，以便各有效成分能均匀混合、用于皮肤，所述基质包括溶剂、乳化剂、防腐剂等。

本发明具有以下优点：

本发明提供一种含重组水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物，组合物中的水蛭素能够自主迅速渗透到皮肤深层，降低血液粘度，加速血流速度，改善微循环，维持正常的新陈代谢；而分子量为1.5-8×10⁵Da的透明质酸类物质对水蛭素具有协同作用，此分子量段的透明质酸类物质具有一定的传导功效，可增加水蛭素的肌肤吸收，降低水蛭素的用量。两种物质组合，能够解决黑眼圈、水肿、眼袋、细纹干纹和脂肪粒的眼部肌肤问题。

具体实施方式

为了更好的说明本发明的技术方案和技术效果，下面将结合具体实施例对本发明作进一步说明。需要说明的是，本发明未详细说明的工艺参数、原料等均按照本领域常规技术手段进行。下述实施例中，如无特别说明，各成分用量均为重量份。

实施例1 眼部护肤组合的制备和筛选

1 眼部精华液的制备

按照下表1-1和1-2中的重量份配比混合均匀后制备成含重组水蛭素和透明质酸钠的眼部护肤组合物，作为眼部精华液中的C相：

表1-1 眼部护肤组合物的配方

表1-2 眼部护肤组合物的配方

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表2 眼部精华液配方

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按照上述表2中的重量百分比称量各成分，按照下面的方法配制眼部精华液：

（1）将A相混合均匀后加入适量水，50℃搅拌溶解完全得到混合相1；

（2）将B相加入混合相1，在50℃搅拌溶解完全得到混合相2；

（3）将C相和D相在40℃以下依次加入混合相2中，搅拌溶解完全，30℃出料得到眼部精华液样品。

按照上述方法制备除C相的空白对照样品。

2. 眼部精华液的筛选

以各样品祛除黑眼圈和眼部浮肿的效果评价不同眼部样品的效果。

志愿者筛选：选择长期因睡眠不佳导致有黑眼圈和浮肿的志愿者，年龄在25-40岁，且这些人未使用过任何护肤品进行改善，或者使用过很多产品但一直未改善，且在4周内未接受过任何改善性护肤品或药物治疗。其中两眼的黑眼圈与眼袋严重程度几乎一致，每组对比试验选择10人进行测试，其中黑眼圈测试和眼部浮肿测试不交叉试验，结果详见表3、表4。

评价方法：根据患者的改善情况进行客观评价：0表示无明显效果，1表示有效果，2表示有明显效果，3表示有非常明显效果。每人对效果进行评价，取平均效果值。

涂抹方法：左眼涂抹上述制备的空白对照样品，右眼涂抹本发明的重组水蛭素眼部精华液，使用28天为一周期，其中7天，14天、28天为观察日。

2.1 水蛭素与透明质酸钠比例筛选

表3 不同样品对黑眼圈和眼部浮肿的改善作用

从上述数据可知，与对照样品、单纯透明质酸钠或重组水蛭素相比，重组水蛭素和透明质酸钠各比例组合均能够改善黑眼圈和眼部浮肿。对改善黑眼圈效果较好的比例为1:5-15，尤其是1:5-10；对改善眼部浮肿效果比较好的比例为1:5-15。样品6、7、8的试验中，在透明质酸浓度保持不变的情况下，单纯提高重组水蛭素的浓度并不能显著提高对黑眼圈和眼部浮肿的改善作用，可能与重组水蛭素渗透或吸收较少有关。

2.2 透明质酸钠分子量的筛选

表4 不同样品对黑眼圈和眼部浮肿的改善作用

从上述数据可知，在较低的添加量下，透明质酸钠分子量在1.5×10⁵-1.8×10⁶之间时，对黑眼圈的改善具有明显效果，平均分值在2分以上，对眼部浮肿具有改善作用。

实施例2 眼部护肤组合的制备和效果

按照下表5中的重量份配比混合均匀后制备成含重组水蛭素和透明质酸钠的眼部护肤组合物，作为眼部精华液中的C相，参照实施例1的方法制备不同的眼部精华液，样品编号如表5所示。

表5 眼部护肤组合物的配方及其在眼部精华液中的含量

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1. 改善黑眼圈、眼部浮肿的效果

志愿者筛选、评价方法和涂抹方法同实施例1中，评价28天结果。

表6 不同样品对黑眼圈和眼部浮肿的改善作用（28天结果）

从上表数据可知，重组水蛭素和透明质酸类物质组合物对改善黑眼圈和眼部浮肿有非常明显的效果，而且其效果均优于重组水蛭素单独使用。样品S8与S9数据相比并无较大差异，说明对于改善黑眼圈和眼部浮肿，透明质酸钠与重组水蛭素或天然提取水蛭素组合在效果上并无差异。

2. 脂肪粒祛除效果

人群选择：眼部长有脂肪粒的25-40岁女性100名，随机分成10组，每组10人。

使用方法：试验组清洁眼部肌肤后，取实施例中1滴精华液滴于眼部肌肤，并涂抹均匀，早晚各用一次，连续使用28天。试用期间避免使用刺激性化妆品，避免使用营养成分含量过高的护肤品；对照组使用实施例1制备的空白对照样品，使用方法同上。

效果判定：消除（眼部脂肪粒完全消失，眼部肌肤水润光滑）；显效（眼部脂肪粒明显减少，眼部肌肤粗糙晦暗明显改善）；有效（眼部脂肪粒减少，眼部肌肤粗糙晦暗有所改善）；无效（眼部脂肪粒与使用前无异，眼部肌肤与使用前无异）。实验结果详见表7。

表7 祛除脂肪粒的临床使用结果

从表7数据可知，各样品对脂肪粒的消除或减轻均具有作用，且优于单纯使用水蛭素的产品。样品S8与S9数据相比并无较大差异，说明对于改善脂肪粒，透明质酸钠与重组水蛭素或天然提取水蛭素组合在效果上并无差异。

3. 皮肤刺激性

每个样品招募10名志愿者，年龄在25-40岁，男女不限，在受试者左右前臂屈侧标记4cm×4cm的试验区域，分别涂抹样品。涂抹量为3.0mg/cm²，轻轻按摩至样品吸收。观察志愿者使用不同试样后的刺激性，分别观察10min、30min和1h的刺激性，评分原则参照化妆品卫生规范中皮肤刺激性实验评分规则，同时加上自愿者的主观感受评分，评价样品的刺激性，评分标准见表8，根据“刺激评分＝积分总和/受试志愿者数量”计算刺激评分，结果如表9所示。

表8 皮肤刺激性评分标准

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表9 不同样品的皮肤刺激性

从表9中可知，使用后30min内，即使在较高浓度下，透明质酸钠与重组水蛭素也不会对皮肤产生刺激性；但是相比同浓度的重组水蛭素，天然提取水蛭素会有轻微的皮肤刺激性。

Claims (10)

1.一种含水蛭素和透明质酸类物质的眼部护肤组合物，其特征在于，由水蛭素和透明质类物质组成，所述的水蛭素和透明质酸类物质的质量比为1:1-20；

所述的透明质酸类物质的分子量为1.5×10⁵Da-1.8×10⁶Da；

所述的透明质酸类物质选自透明质酸盐和透明质酸盐衍生物中的至少一种；

所述的透明质酸盐选自钠盐、钾盐、钙盐、锌盐或镁盐；所述透明质酸盐衍生物选自乙酰化透明质酸盐或巯基化透明质酸盐。

2.根据权利要求1所述的眼部护肤组合物，其特征在于，水蛭素和透明质类物质的质量比为1:5-15。

3.根据权利要求1所述的眼部护肤组合物，其特征在于，水蛭素和透明质类物质的质量比为1:5-10。

4.根据权利要求1所述的眼部护肤组合物，其特征在于，所述水蛭素选自重组水蛭素或天然提取水蛭素。

5.根据权利要求1所述的眼部护肤组合物，其特征在于，所述水蛭素为重组水蛭素。

6.根据权利要求5所述的眼部护肤组合物，其特征在于，所述重组水蛭素的比活性为12000-18000IU/mg，等电点为3.9。

7.根据权利要求1所述的眼部护肤组合物，其特征在于，所述的透明质酸类物质的分子量为1.5×10⁵Da-8×10⁵Da。

8.一种含如权利要求1-7任一所述的眼部护肤组合物的化妆品。

9.根据权利要求8所述的化妆品，其特征在于，所述的眼部护肤组合物在化妆品中的含量为0.01-10%。

10.根据权利要求8所述的化妆品，其特征在于，所述的眼部护肤组合物在化妆品中的含量为0.05-5%。